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上海旭东海普药业如何致力于生产多样化的高质量药品? 上海旭东海普药业有限公司 目前主要生产注射剂、片剂、胶囊剂、混悬剂、口服溶液剂等五大剂型,涵盖90多个品种和100多种规格。他们的产品类型包括抗感染类药、心血管类药、消化系统类药、神经系统类药、造影剂以及避孕药等十几大类。公司年产能达到了3亿支注射液、10亿片剂、1亿颗胶囊、2000万支口服液和2000万包混悬液,其中造影剂在国内乃至出口市场都具有较强竞争力。 上海旭东海普药业在合资以后大量引进了国外先进技术和设备,为生产高质量药品打下了坚实基础。从德国引进了包括B+S全自动高速洗、烘、灌封机、自动水处理设备和全自动包装机等具有国际先进水平的生产流水线。这些先进设备能够提高生产效率、确保产品质量的稳定性,并且符合国际标准。 上海旭东海普药业建立了一整套严格完整的工厂生产管理及质量控制体系,以确保药品质量的可靠性。他们注重每个生产环节的细节,从原材料采购到生产制造、质量检测和包装运输,严格按照相关的法规和行业标准进行操作。通过严格的质量控制,上海旭东海普药业能够提供符合规范的药品,保证患者的用药安全。 上海旭东海普药业注重研发创新,不断推出多样化的药品。他们在不同治疗领域的药物研发上投入了大量的资源和精力。通过与科研机构和医疗专家的合作,上海旭东海普药业不断引进最新的医学科学和技术,推动新药的研发和创新。这样,他们能够满足不同患者群体的需求,并为医疗健康事业作出贡献。 综上所述, 上海旭东海普药业有限公司 致力于生产多样化的高质量药品。他们通过引进国外先进技术和设备,建立严格完整的工厂生产管理及质量控制体系,以及注重研发创新,不断推出新药,为患者提供安全有效的药物选择。上海旭东海普药业以其多样化的产品线和高品质的药品在制药行业中占据重要地位。 查看更多
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福辛普利钠是什么? 简介 福辛普利钠是一种有机物,化学式为C30H45NNaO7P,白色至灰白色结晶固体。为强效、长效ACEI类降血压药物,较卡托普利强3倍。适用于各种类型的高血压患者,对心脑肾有保护作用。福辛普利钠系血管紧张素转换酶抑制药,在体内转变成具有药理活性的福辛普利钠,后者能抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张Ⅱ和醛固酮的浓度,使外周血管扩张,血管阻力降低,而产生降压效应. 制备方法 福辛普利钠通常是以(反)-4-环已基-L脯氨酸为原料与(4-苯基丁基)烷氧基膦基]乙酸衍生物反应进行制备. 药用特点 含次膦酸酯基的ACEI福辛普利钠药物具有独特的肝、肾双通道代偿性排泄的优点,很少体内蓄积,适用于肝或肾功能衰退的高血压患者,比其它的ACEI更易病人耐受,而且能改善高血压病人的左心室功能,进而改善病人的预后,更适合于病人特别是老年人长期使用。福辛普利钠改善肾小球通透性,提高胰岛素敏感性,减少蛋白的非酶糖化,阻止肾小球基膜增厚,对治疗糖尿病肾病有良好疗效。福辛普利钠引起的咳嗽发生率较低,程度较轻. 参考文献 [1]施介华,赵佳苗,王桂林,等. ACE抑制剂福辛普利钠及关键中间体合成研究进展[J]. 化工技术与开发,2009,38(1):22-28,15. DOI:10.3969/j.issn.1671-9905.2009.01.007. 查看更多
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卡波姆树脂有哪些广泛应用领域? 卡波姆树脂(Carbomer),又称卡波姆,是一种丙烯酸交联聚合物,具有良好的增稠、稳定体系、悬浮及活性物释放等功能。物理特性为白色、疏松的粉末,微有特殊臭味的粉末,具有较强的吸湿性,可溶于水、乙醇和甘油等,具有良好的凝胶性、粘合性、增稠性、乳化性、助悬性及成膜性等特点,中和后的卡波姆是优秀的凝胶基质,有增稠、稳定、缓释等重要用途,工艺简单、稳定性好,广泛应用于医药、涂料、油墨、可持续能源、材料科学等领域。 主要应用 卡波姆是以季戊四醇等与丙烯酸交联得到的丙烯酸交联树脂,是一类非常重要的流变调节剂,对于化妆品制造商来说,它的工艺较简单,而且稳定性又好,所以也受到了化妆品制造商的青睐,广泛应用于乳液、膏霜、凝胶中。 1.医药领域 卡波姆可以作为缓释材料控释药物,还可用于制备凝胶体系、膏状产品、乳液产品等,也可以利用其悬浮能力,应用于口服混悬液,具有稳定、提高利用度、安全有效等作用。 2.涂料和油墨领域 由于卡波姆具有良好的溶解和分散能力,它被广泛应用于涂料、胶黏剂、染料和油墨等产品的制备中。它能够有效地将固体颗粒分散在液体中,提高产品的稳定性和质量。 3.可持续能源领域 卡波姆可用作锂离子电池的电解质添加剂,提高电池的性能和循环稳定性。此外,还可用于太阳能电池板的涂覆和防反射层制备,提高光吸收效率。 4.材料科学领域 卡波姆可以用于制备高分子纳米复合材料、聚合物薄膜和纤维等。这些材料具有优异的机械强度、导电性和光学性能,可应用于电子器件、传感器、纺织品等领域。查看更多
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1,3-二甲基-4-氟苯有哪些化学应用? 1,3-二甲基-4-氟苯,英文名为1,3-Dimethyl-4-fluorobenzene,常温常压下为无色透明液体,具有优异的化学稳定性,难溶于水但是可与常见的有机溶剂混溶。1,3-二甲基-4-氟苯是一种氟苯衍生物,它在有机合成领域中主要用作有机合成基础原料和低极性有机溶剂,在基础化学研究和氟代苯甲酸类功能有机分子的合成中有较好的应用。 化学性质 1,3-二甲基-4-氟苯的化学性质稳定,一般情况下都不容易发生各类化学反应,但是该物质结构中的甲基单元可在强氧化剂的作用下转变为相应的苯甲酸类物质。有文献报道1,3-二甲基-4-氟苯结构中的氟原子可在有机催化剂的作用下和吡咯类物质发生偶联反应。 脱氟偶联反应 图1 1,3-二甲基-4-氟苯的脱氟偶联反应 在一个充满氮气的手套箱中将1,3-二甲基-4-氟苯(0.1 mmol)、1-甲基- 1H -吡咯(5.0 mmol)、催化剂N-杂环碳烯(10 mol%, 2.8 mg)和叔丁醇钾 (0.5 mmol, 56 mg)依次加入10 mL干燥管中。然后在混合物中加入DMSO (1.0 mL),合上药瓶并把小瓶从手套箱里拿出来。所得的反应混合物在蓝色LED (Kelo-AO100S)照射下搅拌反应大约14小时,玻璃管与光源的距离为2cm,使用风扇将反应温度保持在55℃左右。通过TLC点板检测反应进度,反应结束后将反应混合物冷却至室温并将其在减压下进行浓缩以除去溶剂,所得的残余物直接通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子(石油醚:乙酸乙酯= 100:1)。 化学应用 1,3-二甲基-4-氟苯作为一种化学性质稳定且在特定条件下能发生有针对性转化的化合物,在有机合成和化学研究中具有广泛的应用前景。该物质作为溶剂和原料的双重角色使其在现代有机化学领域中扮演着重要的角色。作为氟代苯衍生物,它可以作为合成其他氟代苯甲酸类功能有机分子的出发物,用于合成具有特定化学性质和生物活性的化合物。 参考文献 [1] Sheng, He; Angewandte Chemie International Edition,2023,62,e20221846. 查看更多
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硫氰酸胍有哪些用途和作用原理? 硫氰酸胍呈白色结晶体状,熔点116~121℃,20℃时,6mol/L在水中的pH值为4.5~6,溶解度为完全溶解。是一种解偶剂,是一类很强的蛋白质变性剂,可溶解蛋白质,并使蛋白质二级结构消失,细胞结构降解,核蛋白迅速与核酸分离。用于变性裂解细胞;提取rna和dna,无rna酶和dna酶活性。 硫氰酸胍可作为生化试剂,医药中间体。用于油脂工业脱脂,日用化工中作为强脂降解剂,生物制药上的细胞膜破裂剂。 作用原理 异硫氰酸胍-酚法提取rna的原理:异硫氰酸胍和b-巯基乙醇共同作用抑制rnase的活性,同时异硫氰酸胍和十二烷基肌氨酸钠共同作用是使蛋白质变性,从而释放rna;在酸性条件下dna极少发生解离,同蛋白质一起变性被沉淀下来,而rna溶于上清中。 研究用途 硫氰酸胍已被使用: 在RNA分离之前裂解结细胞 作为PCR抑制剂用于三重线粒体DNA (mtDNA) qPCR检测 硫氰酸胍是一种变性剂,常用于RNA分离。它被用作全血样本的储存缓冲液。硫氰酸胍能灭活核酸酶,是储存和冷冻粪便样本用于DNA研究的理想选择。在RNA提取中与酚-氯仿结合使用。 查看更多
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氧化铁黑的用途有哪些? 氧化铁黑是一种广泛应用的颜料,具有优异的性能和多样的用途。其在涂料、建筑材料、橡胶制品等领域发挥重要作用。 简介: 氧化铁黑简称铁黑,分子式 Fe3O4,化学名四氧化三铁。氧化铁黑是天然的吗?氧化铁黑是一种天然存在的矿物。天然黑色氧化物的来源通常是来自一种叫做磁铁矿的铁矿石。磁铁矿,也称为磁石,是一种亚铁氧化物(氧化铁),颜色沉重、黑色且不透明。理论上,氧化铁黑比红色氧化物含有的铁金属略多,但远不及黄色氧化物。天然矿物可能含有不同数量的锰、硫、粘土和二氧化硅。 1. 性质 铁黑颜料为黑色或红黑色无定形粉末,理论 FeO量质量分数为31.3%,密度为5.24g/cm3。Fe3O4结晶为立方晶体,具有尖晶石结构,尖晶石的晶格是一个较复杂的面心立方结构,每个晶胞容纳24个阳离子和32个氧离子,相当于8个Fe3O4的分子式,阳离子分布为Fe(Ⅲ) A[Fe(Ⅱ)Fe(Ⅲ)] B,A为正四面体位,B为正八面体位,晶格常数a=8.396?。下图 为 Fe3O4 1/8晶胞结构图。 Fe3O4是亚铁磁体,其正四面体位的三价铁离子和正八面体位的三价铁离子 的磁矩都为 5μB,两个三价铁离子反平行排列使他们的磁矩互相抵消,因而Fe3O4的磁化强度只有二价铁离子的贡献。Fe3O4在室温下具有最高的磁矩4μB,室温下理论比磁饱和强度为92A·m2/kg,磁晶各向异性常数K1= -1.1×105尔格/厘米3,K2=-2.8×105尔格/厘米3,居里温度为585℃,电阻率为4×10-3?·cm。 2. 氧化铁黑 有什么用途? 氧化铁颜料作为一种常用的化工原料,以其广泛的色谱、无毒、价格适中、耐磨、耐火等特性而受到广泛应用。主要用于建筑材料、涂料、塑料、橡胶、陶瓷、玻璃、油墨、美术颜料、化妆品、催化剂、造纸、医药、食品包装、磁性记录材料和饲料添加剂等工业领域。氧化铁颜料的用途涵盖了从混凝土着色到高级汽车漆的黑色颜料,应用等级从底漆级到食品级不等,具有多种不同档次的用途。 氧化铁颜料作为重要的无机彩色颜料,其年产量居无机彩色颜料之首。由于世界环保意识的加强,氧化铁颜料以其无毒、无嗅、无污染等特点不断取代有机颜料及红丹、铅铬黄等铅系列、铬系列有毒的无机颜料。从整个世界的消费领域来看,建筑材料是氧化铁颜料的最大用户,约占市场总需求的一半,涂料方面用量占约 28%,仅此两项就大约占了总用量的80%,塑料、橡胶、造纸、玻璃和陶瓷占6%,其它方面占14%。中国 的消费结构与此略有不同,涂料方面用量占主导地位,达 50%以上,建筑方面约占30%。 3. 氧化铁黑的工业用途 氧化铁黑颜料是一种功能多样的黑色颜料,具有出色的耐火性、耐碱性和耐光性,因此在建筑领域的地板、墙壁、人造大理石和混凝土等方面被广泛应用于涂料和着色剂。在混凝土中的使用量可达 5~8%。该颜料具有良好的防锈和防腐性能,遮盖力强,着色效果明显,和其他涂料成分相容性良好,能有效吸收紫外线。因此,它被广泛用于各类户外漆、交通涂料、金属防锈底漆和面漆中。经过超细处理制成透明铁黑后,也适用于汽车面漆、木材着色、罐头涂料、医药包装器着色。此外,铁黑颜料对橡胶制品具有增强防老化的作用,在热硫化反应中不会受硫磺或硫化氢的影响,因而在各类橡胶制品中广泛添加,包括各种内胎、模型、皮具和硬质制品等。在塑料制品中也有相应的应用,尤其适用于热稳定性要求不太高的成型工艺产品中。 4. 化妆品和个人护理中的氧化铁黑 ( 1) 在化妆品和护肤品中的用途 氧化铁被广泛应用于化妆品和美容产品中,因为其天然色彩丰富、持久耐用的特性而备受青睐。由于氧化铁具有天然的抗潮性,使得涂抹后的颜色不易晕染和渗色,从而提高了化妆品的使用体验。在护肤品中,氧化铁还具有防晒的作用,能够有效抵御有害紫外线,使其成为防晒霜、有色保湿霜和矿物化妆品中的理想成分,既提供色彩效果又具备天然防晒保护功能。 与防晒类似,氧化铁为皮肤提供的天然屏障也可以保护我们的肤色免受污染、烟雾和压力气候等环境侵害。 氧化铁含有抗氧化特性,可以中和自由基,减少皮肤的氧化应激。这有助于防止过早衰老,减少炎症,并促进整体皮肤健康。 ( 2) 监管考虑和安全方面 氧化铁黑是经 FDA 批准的色素添加剂,但无需批次认证。它可安全用于一般化妆品着色,包括用于眼部的化妆品,用量符合良好生产规范。 5. 食品工业中的氧化铁黑 在 2015年3月20日,红色、黄色和氧化铁黑 获得了 FDA批准,作为“免认证”(即天然)食品色素,适用于软糖、硬糖、薄荷糖和口香糖的生产。在欧洲,氧化铁多年来已被广泛用于食品领域,并表现出极高的稳定性。这些色素对于酸、热、光、水分、油、氧气或pH值变化均不会发生化学或物理反应。因此,考虑到不同的工艺变量,这使氧化铁成为糖果应用的理想选择之一。 氧化铁不仅与其他天然颜色相比非常经济,而且由于其强大的着色力,与合成颜色相比也非常经济,从而降低了使用成本。只要符合 GMP(良好生产规范),使用量是自限的。氧化铁具有与合成色淀相似的电镀特性,这使得它们非常适合用于压缩片剂和复合涂层。此外,这些颜料还非常适合用于糖衣、硬糖、软糖、甘草和口香糖。 6. 氧化铁黑的环境应用 最近,许多研究人员被磁性氧化铁基纳米结构的环境应用所吸引。这些纳米颗粒已被证明具有去除有机和无机污染物的巨大潜力。尽管氧化铁基纳米结构的应用仍存在一些尚未解决的不确定性,但合成的氧化铁基纳米结构有望成为实验和现场水平上去除水、土壤和空气中各种污染物的有益工具。此外,氧化铁基纳米结构在原位应用方面表现出极大的灵活性。已经合成了支持和催化纳米颗粒的改性氧化铁基纳米结构,以进一步提高修复纳米颗粒的速度和功效 (Faraji et al., 2010)。Tran et al. (2011) 证明氧化铁基纳米结构可以作为一种出色的吸附剂,去除污染水中的铅和砷等有毒金属。 7. 氧化铁黑的艺术和装饰用途 氧化铁黑因其深沉、丰富的颜色而备受推崇,在艺术领域有着广泛的应用。从古典绘画和壁画到现代设计项目,艺术家和工匠都充分利用了它的多功能性。这种颜料经久不衰的受欢迎程度不仅源于其强大的美学影响力,还源于它能够与其他颜色混合,创造出广泛的色调,让各种艺术学科都能自由发挥创意。 氧化铁黑颜料化学成分简单,化学稳定性强。在远古时代的岩洞壁画中,我 们的祖先就懂得用这一古老的颜料,经过千百年的风吹雨打,铁黑颜料仍可保持其性质。在近代油漆涂料中,铁黑颜料更是被大量应用。 8. 未来研究 据报道,目前氧化铁黑颜料既有新产品的研制开发,也有老品种在性能 方面的不断改进,其主要的科研方向有: ( 1)以表面活性剂、高分子化合物、金属氧化物及其盐类等与氧化铁黑颜料表面官能团相互作用的形式来改进其应用性能。这种方法可以改善颜料表面的润湿性,提升颜料的分散性和稳定性。过去,铁黑颜料的种类有限,但现在推出了一系列具有高着色力和高黑度的新型铁黑颜料。举例来说,加入柠檬酸作为添加剂,可以生产出有效粒径小、粒径分布窄、着色效果良好的氧化铁黑颜料。聚乙二醇作为添加剂,则能制得色相优良、粒径较小且具有出色着色力的氧化铁黑颜料。 (2)超微细氧化铁黑颜料越来越受到重视和欢迎,因为它们在无机颜料中 具有极高的强辐射和紫外线吸收功能。 9. 结论 氧化铁黑作为一种多功能颜料,在涂料、建筑材料、橡胶制品等领域具有广泛的应用前景。随着技术的进步和需求的不断增长,相信氧化铁黑将继续发挥其重要作用,并为各行业的发展注入新的活力。 参考: [1]https://www.naturalpigments.com/natural-black-oxide-dispersion.html [2]https://sensientfoodcolors.com/en-us/confection/iron-oxides-approved-by-the-fda/ [3]https://makingcosmetics.com/PGIO-IOBL-01.html?lang=en_US [4]https://lamav.com/blogs/articles/what-s-in-my-skin-care-iron-oxide [5]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9533193/ [6]李雁.硫铁矿废水制备铁黑颜料的研究[D].浙江工业大学,2010. 查看更多
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无溶剂体系中脂肪酶催化红花油水解相关知识有哪些? 无溶剂体系中脂肪酶催化红花油水解是当前研究领域的热点之一,掌握相关知识对于优化反应条件、提高产物质量以及实现可持续生产具有重要意义。 简介:红花油中富含人体的必需脂肪酸亚油酸,在工业生产和医疗保健上具有广泛用途。由酶催化水解获得亚油酸具有催化效率高 , 反应条件温和等优点 , 近年来日益受到重视。酶催化反应因其具有专一性强、催化效率高、反应条件温和、副反应少等优点,在工业生产中有巨大潜力,近年来逐渐受到重视并已成为生物工程领域的研究热点之一。酶催化用体系有无溶剂体系、微乳液体系、有机相等。近年来,在离子液体及超临界 CO2 中的反应也受到重视。实验往往中选择无溶剂体系作为酶催化环境,不仅可避免有机溶剂的毒性、易燃及后期分离困难等问题,同时,酶可直接作用于底物,提高底物浓度,而且产物分离纯化过程简单、步骤少。 无溶剂体系中脂肪酶催化红花油水解: 1. 甘争艳等研究人员在无溶剂及二( 2- 乙基己基)丁二酸酯磺酸钠( AOT )/异辛烷/磷酸盐缓冲液微乳液体系中,考察了黑曲霉脂肪酶催化红花油水解反应的动力学。结果显示,无溶剂体系和微乳液体系中的反应活化能分别为 32.205 和 7.391 kJ/mol 。酶在无溶剂体系中表现出较高的热稳定性。两种体系中的表观米氏常数分别为 0.135 和 0.101 mol/L 。此外,在底物浓度大于 0.819 mol/L 时,乙醇对水解反应具有竞争性可逆抑制作用,并引发底物抑制现象。 2. 有研究人员探讨了无溶剂体系中脂肪酶催化红花油水解反应的最适操作条件随反应时间变化的规律,并对不同水解产物中的脂肪酸和酯进行了碘值和单甘酯含量的测定,以及脂肪酶对于不同脂肪酸种类和甘油酯键位置的专一性。结果显示,在 1 小时反应时,最适的操作条件为水与油的质量比为 0.5:1 ,酶与油的质量比为 5:100 ,反应温度为 35°C , pH 值为 7.0 ,并添加 0.2% 的 CaCl2 。而在 24 小时反应时,最适的操作条件为水与油的质量比为 1:1 ,酶与油的质量比为 1:100 ,反应温度为 26°C , pH 值为 7.6 ,并且不添加 CaCl2 。 该研究还发现,随着反应时间的延长,水解率的上升趋势逐渐减缓,特别是在高酶用量条件下。综合考虑,相对较短的反应时间( 1 小时)下,酶与油的质量比为 5:100 较为适合,而较长的反应时间( 24 小时)下,酶与油的质量比为 1:100 更经济有效。 此外,添加剂 CaCl2 对水解反应的促进作用主要出现在反应开始后一段时间,并在较长时间内对水解反应没有明显影响。因此,在短时间反应中可通过添加 CaCl2 来提高反应速度,在长时间反应中则不需要添加。 3. 研究人员在无溶剂体系中,对假丝酵母脂肪酶 Lipase AY 30G 水解油脂的性能进行了研究,确定了这种脂肪酶的最适反应条件 : 温度 35℃, 缓冲溶液为 0.05mol/L K2HPO4/KH2PO4 , pH6.0, 加酶量为 m ( 酶 ) : m ( 油 )=0.2%-1%, 添加剂 CaCl2 加入量为 0.1% ;在优化条件下反应 4h 的水解率可达 96.8% 。采用假丝酵母脂肪酶 Lipase AY 30G 水解红花油富集亚油酸,条件温和。 参考文献: [1]甘争艳 , 阿依木妮沙 , 吾满江等 . 假丝酵母脂肪酶 Lipase AY 30G 催化红花油水解研究 [J]. 化学工程与装备 ,2011(07):25-26. [2]甘争艳 , 吾满江 . 艾力 , 夏木西卡马尔 . 无溶剂及微乳液体系中脂肪酶催化红花油水解的动力学 [J]. 催化学报 ,2006(09):810-814. [3]甘争艳 , 吾满江 · 艾力 , 贾殿增等 . 无溶剂体系中脂肪酶催化红花油水解反应 [J]. 应用化学 ,2006(08):902-906. [4]甘争艳 , 吾满江 · 艾力 , 贾殿增等 . 酶促红花油水解中的时间效应 [J]. 生物技术 ,2006(03):65-67.DOI:10.16519/j.cnki.1004-311x.2006.03.025. 查看更多
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如何以廉价的甲酸钠和水合成乙醇醛二聚体? 乙醇醛是生物体溶剂体系中分子量最小的糖分子,对体内RNA的合成具有重要意义。然而,传统的乙醇醛制备工艺收率低,制备成本过高,难以实现大规模工业化生产。现在,我们可以采用一种新的技术路线,以廉价的甲酸钠和水为原料一步法合成乙醇醛二聚体,大幅度降低了生产成本,并且无废气、废水、废渣的排放,减少了环境保护所需的成本。 制备方法 制备乙二醇、二烷氧基乙烷或高分子聚乙醇醛的方法如下: 选择普通的电动搅拌反应器,投入计算量的甲酸盐或乙醇醛二聚体以及投入计算量的浓KOH水溶液或投入计算量的氢氧化钠和氢氧化钾的熔点为170℃的混合物,或投入计算量的HOR或KOR溶液,又投入计算量的活性锌粉或活性钛粉或活性铁粉。 启动搅拌,在敞口常压或真空的条件下,控制温度为140℃-170℃,搅拌反应4小时左右,生成乙二醇或二烷氧基乙烷。 控制温度确保加入的氢氧化钠和氢氧化钾的熔点为170℃的混合物是熔融态,并控制温度250℃左右,连续搅拌和抽真空10小时。 降温后,滴加计算量的蒸馏水,溶解加入的KOH或氢氧化钠和氢氧化钾的熔点为170℃的混合物。 通过沉淀、过滤、分离等单元过程,分离和回收加入的金属粉,分离和收集高分子聚乙醇醛材料。 滤液为KOH溶液或氢氧化钠和氢氧化钾混合物溶液,可回收再利用,副产的氧气直接排入大气。 主要参考资料 [1] CN201610157315.6甲酸盐为原料合成乙醇醛二聚体及其衍生物的方法及应用 查看更多
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如何制备2-碘苯胺? 2-碘苯胺是一种重要的有机合成物,广泛应用于染料、医药、农药等行业。它是生产聚氨酯的主要原料之一,全球对其的需求量超过500万吨。那么,我们该如何制备2-碘苯胺呢?下面将介绍两种制备方法。 制备方法一 步骤: 1. 取一反应管,加入叠氮化钠、1-(2-碘苯基)乙醇、三氟乙酸、甲基磺酸、正己烷。 2. 在40℃下搅拌24小时。 3. 反应结束后,加入氢氧化钠溶液淬灭反应。 4. 用乙酸乙酯进行萃取,洗涤有机相。 5. 进行柱层析分离,得到邻碘苯胺。 6. 产率为89%。 7. 通过核磁共振和质谱等技术进行鉴定。 制备方法二 步骤: 1. 将苯胺加入水中,加入醋酸铜、碘化钾、过氧化氢。 2. 在室温下反应2小时。 3. 反应结束后,加入饱和NaCl水溶液,用乙酸乙酯进行萃取。 4. 经过干燥和柱层析分离,得到2-碘苯胺。 5. 产率为37%。 6. 通过核磁共振和质谱等技术进行鉴定。 参考文献 [1] [中国发明] CN201811064304.9 一种芳香胺类化合物的合成方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201611085542.9 一种基于C-H活化芳胺类制备邻卤芳胺的方法【公开】/一种基于C-H活化芳胺类制备邻卤芳胺的方法【授权】 查看更多
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为什么需要开发无毒无公害的高效植物源杀虫剂? 背景及概述 [1] 羽扇豆碱是一种羽扇豆生物碱,可用于制备化学农药杀虫剂。 应用 [1] 目前,在蔬菜种植中,为防止虫害通常使用的是化学农药杀虫剂,由于大量使用化学农药而造成的环境污染问题日趋严重。同时,采用化学农药杀虫剂,使各种害虫产生耐药性、抗药性,增加了防治的难度,甚至造成防治失败。此外,化学农药因其不具有选择性,对有益的生物也会造成威胁。而且,很多化学农药是不可降解或难于降解的,容易在动植物体内积累而造成污染物的富集。随着人民生活水平的提高,对农产品质量要求高了,不仅要吃好,而且要吃出健康。因此,大力发展无毒无公害的高效植物源杀虫剂是今后农药发展的方向。 CN201611181511.3提供一种环保型杀虫剂,主要由以下重量份的原料制成:羽扇豆碱10-15份、呋喃喹碱10-15份、胺烯菊酯12-16份、苦楝三醇14-18份、复酞核酸8-12份、分散剂4-8份、渗透剂4-8 份和改性淀粉溶液5-9份。 制备环保型杀虫剂的方法,包括以下步骤: (1)按重量份,称取羽扇豆碱、呋喃喹碱、胺烯菊酯、苦楝三醇、复酞核酸、分散剂、 渗透剂和改性淀粉溶液,并称取以上原料总重量份3-6倍80-85%的乙醇,取一容器,分别将羽扇豆碱、呋喃喹碱、胺烯菊酯、苦楝三醇、复酞核酸、分散剂、渗透剂、改性淀粉溶液和乙醇 加入容器中,得到混合物1; (2)将步骤(1)所得混合物1在35-40℃的条件下搅拌20-40min,然后再调节混合物的pH值为5-7,得到混合物2,最后将混合物2进行过滤,取其滤液即为杀虫剂。 具有的有益效果: 1.本发明环保型杀虫剂的杀虫率高,同时还有加快蔬菜生长的作用。本发明杀虫剂原料中添加的羽扇豆碱对害虫的生长发育有抑制作用;呋喃喹碱可产生光活化毒素,从而对害虫产生毒杀作用;胺烯菊酯可诱发害虫突触前纤维反复兴奋,扰乱突触功能,使神经 系统的传导受到干扰和阻断,达到杀虫的效果;苦楝三醇对昆虫有一定的拒食活性,对害虫的感受器受体产生刺激或抑制作用,改变取食信号,即直接地或间接地通过破坏昆虫口器 的化学感受器产生拒食,使农业害虫不食而亡。羽扇豆碱、呋喃喹碱、胺烯菊酯和苦楝三醇 的杀虫机制各有不同,故以一定的比例搭配使用,可使药效得到加强。复酞核酸是一种新型的植物生长调节剂,能诱导植物基因活性酶,启发生命因子促进作物生长,杀虫剂原料中复 酞核酸的添加可使蔬菜快速生长。经使用本发明的杀虫剂,蔬菜率杀虫高达94%,对蔬菜生 长的促进作用明显,15天蔬菜的增高量达3.5cm。 2.本发明原料中添加了改性淀粉溶液,可使杀虫剂的稳定性更好、不易分解。 3.本发明环保型杀虫剂的原料均是从植物中提取,有对环境污染小的特点,是一种环保型杀虫剂;且本发明环保型杀虫剂的制备方法所用材料、试剂简单易得,制作方法简单,值得推广。 主要参考资料 [1]CN201611181511.3一种环保型杀虫剂 查看更多
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坪草丹是一种什么类型的除草剂? 坪草丹,又称旱草丹或除草丹,是一种氨基甲酸酯类内吸、选择性除草剂。它的化学名称是S-(2-氯苄基)-N,N-二乙基硫代氨基甲酸酯。坪草丹是无色透明液体,具有稳定性和溶解性,对紫外线不稳定。它通过杂草的各个部位吸收,并传导到生长点,抑制蛋白质合成,从而导致杂草的畸形和死亡。坪草丹可以用于多种农作物的防除,如玉米、麦类、大豆、棉花和蔬菜地,对一年生禾本科、莎草科、石竹科和十字花科杂草有良好的效果。它对人和畜低毒,大鼠急性口服LD 50 为1 810~1820 mg/kg。 沈阳化工研究院农一室除草剂一组通过对硫代氨基甲酸取代苄酯的化学结构和除草活性关系的研究,发现N,N-二乙基氨基硫代甲酸甲苄酯(931)具有较高的除草活性,并对水稻和许多旱田作物相对安全。因此,他们合成了大样进行田间试验,结果证明931是一种良好的水田除草剂,即坪草丹。坪草丹在水稻和稗之间具有选择性,适用于水稻秧田、本田和直播田。它的适用期广泛,可以在芽前土壤处理,也可以在稗草的芽期、芽叶期和二叶期使用。此外,坪草丹的杀草谱宽,毒性低,对皮肤无刺激性。 坪草丹的应用领域是什么? 坪草丹可以用于制备一种除草组合物,该组合物由成分(A)的2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)羟甲基]-6-甲氧基甲基-N-二氟甲烷磺酰苯胺和成分(B)的超过20种特定化合物之一(如坪草丹)组成。这种除草组合物可以应用于水田、草坪、旱田或非农业用地,对各种杂草有极好的防治效果,同时对有价值的栽培植物几乎没有植物毒性。 主要参考资料 [1]CN200810214891.5除草剂组合物和使用该组合物防治杂草的方法 [2].硫代氨基甲酸酯类除草剂的研究 Ⅱ.除草丹的合成[J].农药工业,1975(01):10-17. [3].农业大词典 查看更多
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如何制备2,3-二甲基-5-溴吡啶并应用于医药领域? 背景及概述 [1][2] 2,3-二甲基-5-溴吡啶是一种有机中间体,可通过简单的步骤从2,3-二甲基吡啶合成而得。它在医药领域中被广泛应用。 制备 [1-2] 制备过程如下:在155℃下,将2,3-二甲基吡啶(0.51mL)溶解于发烟硫酸(10mL)中,然后滴加溴(0.3mL),反应历时2小时。接着,在155℃下加热反应混合物16小时。冷却至室温后,将混合物倒在冰上,并用氢氧化钠水溶液将pH值调节至10。最后,将产物萃取到乙酸乙酯(3×40mL)中,通过减压浓缩和二氧化硅纯化,得到黄色油状的2,3-二甲基-5-溴吡啶。 应用 [1] 根据PCT Int. Appl., 2008070740的报道,2,3-二甲基-5-溴吡啶可用于合成化合物371。化合物371是一种具有抗癌活性的化合物,主要用于抑制PI3激酶活性。此外,该化合物还可应用于哺乳动物细胞的体外、原位和体内诊断、治疗或相关病理状况的方法。磷脂酰肌醇是细胞膜中的一种重要成分,PI在细胞内信号转导中起着重要作用。通过3'-磷酸化磷酸肌醇的细胞信号转导,涉及多种细胞过程,如恶性转化、生长因子信号转导、炎症和免疫。磷脂酰肌醇3-激酶(也称为PI 3-激酶或PI3K)是产生这些磷酸化信号产物的关键酶,与病毒癌蛋白和生长因子受体酪氨酸激酶的活性相关。 主要参考资料 [1] From PCT Int. Appl., 2008070740, 12 Jun 2008 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201480013394.2 β-内酰胺酶抑制剂 查看更多
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真空采血管添加剂的种类及其作用是什么? 真空采血管添加剂是一种常用的试剂,主要包括抗凝剂和促凝剂。这两类试剂在临床医学免疫测定和研究中起着重要的作用。 抗凝剂主要用于血液样本的采集和储存,以提高血液分析物的稳定性,并延长免疫分析的窗口期。根据不同的临床检测或研究需求,提供多种抗凝剂供选择。 促凝剂分为粉剂和液体两种,主要用于需要快速采集血样的生化和免疫等临床医学检验。通过将凝固剂均匀喷洒在真空采血管内壁上,血液可以快速凝固。采血后静置一段时间,待血液凝固后进行离心,即可得到高纯度的血清。 除了抗凝剂和促凝剂外,还有一些不添加任何试剂的非添加采血管,以及只添加血清分离胶或油硅等试剂的采血管。 查看更多
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4-(反式-4-乙基环己基)苯酚的结合活性及制备方法? 4-(反式-4-乙基环己基)苯酚是一种具有选择性激动剂作用的取代的(4'-羟基苯基)环烷烃化合物,可用于治疗与雌激素受体β(ERβ)活性相关的疾病。研究人员使用TR-FRETERβ结合测定法测试了该化合物的结合活性,并测量了其在488nm和518nm处的荧光素发射,结果显示其具有一定的活性。 制备方法 制备4-(反式-4-乙基环己基)苯酚的方法如下:在厚壁反应容器中,将(±)-4-(4-乙基环己烯基)苯酚(75mg,0.35mmol)的甲醇(15mL)溶液中加入催化剂Pd/C(20%),在H 2 压力(45psi)下搅拌75分钟,然后通过硅藻土垫过滤反应混合物。将滤液浓缩,并通过柱色谱法纯化(SiO 2 ,己烷-乙酸乙酯=65∶35),得到无色固体4-(反式-4-乙基环己基)苯酚(38mg,50%),其熔点为60-61℃。HNMR(CDCl 3 ,300MHz)δ7.06和6.75(AA'BB',JAB=9.0Hz,4H),3.48(d,J=6.3Hz,1H),2.59-2.58(m,1H),1.95-1.08(m,13H); 13 CNMR(CD 3 OD,75MHz)δ127.9,115.3,68.6,46.1,41.4,38.8,33.1,31.6,28.5,27.5。 参考文献 [1] US20160340279 - SUBSTITUTED (4'-HYDROXYPHENYL)CYCLOHEXANE COMPOUNDS AND USES THEREOF AS SELECTIVE AGONISTS OF THE ESTROGEN RECEPTOR BETA ISOFORM 查看更多
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咪鲜胺的杀菌效果如何提高? 咪鲜胺是一种广谱、高效、环保型杀菌剂,具有内吸传导性强、速效性好、持效期长等特点,同时兼有预防、保护、治疗等多重作用。目前国内含量最高的水乳剂为45%咪鲜胺水乳剂,主要成分为咪鲜胺1~45%、乳化剂1~20%、抗冻剂1~15%、消泡剂0~2%、溶剂1~45%、增稠剂0.1~3%和余量的水。在实际使用过程中,发现通过喷洒到植物表面,但由于长年累月的使用,使得虫体具备了一定的抗体,从而存在着杀菌率不理想的问题,由于咪鲜胺水乳剂为低毒,对环境污染不大,为此考虑通过增大咪鲜胺浓度,以提高杀菌率。 咪鲜胺的杀菌机理是什么? 咪鲜胺通过抑制病菌体内甾醇的生物合成,使病菌无法生长。对于子囊菌和半知菌引起的多种病害防效极佳,特别是对各种作物炭疽病有特效。 如何应用咪鲜胺提高杀菌效果? 应用一、CN201010003848.1公开了含多抗霉素和咪鲜胺的杀菌组合物,其中包含多抗霉素和咪鲜胺两种活性成分,所述咪鲜胺为锰盐、锌盐或铜盐,所述多抗霉素和咪鲜胺的重量比为80∶1~1∶80。所述多抗霉素和咪鲜胺的重量比为1∶45~3∶1。所述多抗霉素和咪鲜胺的累积重量百分比占重量的3%~60%。所述含多抗霉素和咪鲜胺的杀菌组合物可制成不同的应用剂型,包括微乳剂、水乳剂、悬浮剂、可湿性粉剂或水分散粒剂。本发明含多抗霉素和咪鲜胺的杀菌组合物复配增效很好、延缓抗药性、增效作用明显、扩大杀菌谱、降低使用成本、安全性好。 应用二、CN201310048832.6公开了一种含咪鲜胺的新剂型及其加工方法和应用,属于农药生产加工技术领域。一种含咪鲜胺的新剂型ZW,该剂型由咪鲜胺微胶囊悬浮剂与咪鲜胺水乳剂混合形成的微胶囊悬浮剂-水乳剂,由下述以质量百分比计的组分组成:1%~60%咪鲜胺,1%~25%溶剂,1%~20%成囊剂,1%~10%表面活性剂,0.5%~10%防冻剂,0.01%~3%增稠剂,0%~5%pH调节剂,0.01%~1%消泡剂,0.01%~1%防腐剂,余量为水。本发明还提供了含咪鲜胺的新剂型在农业真菌病害防治领域中的应用。该制剂降低有机溶剂的使用量,减轻对环境的危害,拥有良好的速效性和持效性,性能稳定,使用方便。 参考文献 [1]CN201310218951.1一种咪鲜胺水乳剂 [2]CN201010003848.1含多抗霉素和咪鲜胺的杀菌组合物 [3]CN201310048832.6一种水基化咪鲜胺新剂型ZW及其加工和应用 查看更多
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贝那普利的药理特性是什么? 贝那普利是一种不含巯基的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,具有优良的疗效、方便性和安全性。它是一种前体药,口服后在体内经肝脏水解生成活性的二元羧酸贝那普利拉。贝那普利和贝那普利拉都能够与ACE竞争性结合,降低ACE活性,阻断ACE将血管紧张素I转化为血管紧张素II,但贝那普利拉的活性是贝那普利的1000倍。 贝那普利的生物利用度为37%,口服后0.5小时达到血药峰浓度,贝那普利的半衰期为0.6小时。1.5小时后活性代谢物贝那普利拉也达到峰浓度。食物对其生物利用度基本上没有影响,但对Tmax和Cmax有一定影响。贝那普利不易通过血脑屏障和胎盘屏障,反复给药不会导致药物蓄积。 轻、中度肾功能不全患者和肝硬化患者的贝那普利药代动力学基本上没有变化。在肾功能正常时,胆汁清除约占12%。肾功能不全时,胆汁清除可代偿性增加,胆汁排泄率为8-39mL/min。只要患者的肝清除率大于等于30mL/min,贝那普利的药代动力学几乎没有变化,不会导致药物蓄积。 由于贝那普利是前体药物,需要经过水解为二元酸才能发挥作用,因此其作用缓慢但持久。口服贝那普利后24小时,血浆ACE活性仍然被抑制在90%以上。10mg贝那普利的抑制活性相当于5mg西那普利和8mg培哚普利,而20mg贝那普利的活性则强于20mg依那普利。 对于组织RAS活性的抑制,贝那普利拉的效果最强,其次是赖诺普利和培哚普利拉,然后是雷米普利拉、依那普利拉和福辛普利拉。 查看更多
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碘对人体有哪些影响? 碘是一种人体必需的微量元素,对于合成甲状腺激素至关重要。甲状腺激素对机体的生产、发育和代谢有着重要影响。婴幼儿缺乏碘会导致智力发育迟缓,成人缺乏碘易导致甲状腺肿大。然而,过量摄入碘同样会引起高碘性甲状腺肿,并对健康产生不良影响。 碘酸钾和碘化钾都是食用盐中添加的营养强化剂。目前我国主要使用碘酸钾来加碘,而过去则使用碘化钾。碘化钾的优点是含碘量高(76.4%),但缺点是容易氧化、稳定性差,且有苦味,使用时需要额外添加稳定剂。碘酸钾具有较高的稳定性,不需要额外添加稳定剂,且无味,但含碘量较低(59.3%)。 碘酸钾在运输和储存过程中相对稳定性更高。经过加热烹调后,食盐中的碘酸钾已经基本转化为非氧化物质,因此不会对机体造成损害。 国内加碘盐是在以氯化钠为主的盐中添加碘酸钾。它是供长期缺碘或处在贫碘地区的人们使用的,这些人们无法从日常食物中获得足够的碘,因此需要通过人工添加碘的方式来补充。根据数据显示,对于缺乏富碘食物来源的人来说,经常食用加碘盐可以有效预防碘缺乏病,对身体是有益的。 我国除了部分高碘地区外(水碘含量超过100微克/升),有31个省普遍为碘缺乏地区。人们在日常饮食中无法获得足够的碘来满足生理需要。对于缺乏碘的人来说,最安全简便的补充方法就是长期食用加碘盐。 至于哪种盐更健康,取决于食用者和食用量。对于长期缺碘或处在贫碘地区的人来说,选择加碘盐更为优选。而对于那些居住在海边并经常食用海产品的人来说,他们会摄入较多的碘,为了防止碘摄入过量引发其他甲状腺疾病,选择无碘盐相对更健康。 如果已经患有甲状腺疾病,就需要咨询医生并听取医生的建议,科学选择食用盐。需要注意的是,无论选择何种类型的盐,一个人一天摄入的盐量不应超过6克。对于高血压患者来说,摄入盐量还应减少,最好不超过3克,并且要注意控制加工食品中隐形盐的摄入。 查看更多
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三氟甲磺酸镍(II)的制备及应用? 背景及概述 [1] 三氟甲磺酸镍(II)是一种浅绿色的粉末,可用作催化剂,可由醋酸镍和三氟甲磺酸一步反应制备得到。有文献报道其还可用于制备锂离子电池正极材料。 制备 [1] 通过向Ni(OAc) 2 (0.519 g,2.95 mmol)在MeCN(40 mL)中的澄清绿色溶液中滴加三氟甲磺酸(1.33 g,8.84 mmol),颜色变成了蓝色。将混合物减压蒸发直至10mL,加入二乙醚(80mL),这导致蓝色粉末沉淀。倾析出悬浮液,残留的粉末用二乙醚和己烷洗涤,并在真空中于70℃干燥获得了三氟甲磺酸镍(II),72%(0.754 g),颜色改变了浅绿色粉末。 应用 [2-3] 应用一、 CN201510246607.2公开了一种不对称催化合成螺环四氢咔唑啉化合物的方法,采用3-烯基吲哚和靛红衍生酮亚胺作为原料,手性氧化胺与三氟甲磺酸镍(II)形成的络合物为催化剂,二氯甲烷为溶剂,于-30℃到-10℃,常压下反应96-192h,然后加入6.0M HCl(溶液)在30℃下反应4-48h,得到手性螺环四氢咔唑啉化合物,其收率高达95%,对映选择性高达99%。该催化反应符合绿色化学原子经济性以及具有很好的工业应用前景,为不对称合成高抗疟疾活性的化合物NITD609提供了一条新途径。 应用二、 CN201711232123.8公开了一种高比容量的锂离子电池正极材料,由以下按照重量份的原料制成:氢氧化锂75-80份、水杨酸锂28-32份、柠檬酸锰36-40份、三氟甲磺酸镍(II)25-29份、硝酸钴19-22份、碳酸钠25-30份、二碳化铈6-10份、氯甲酸苄酯3-5份、癸基葡糖苷8-12份。本发明还公开了所述高比容量的锂离子电池正极材料的制备方法。本发明制备的锂离子电池正极材料具有较高的比容量,且电化学性能优良,循环性能好,结构稳定性好,能够满足市场越来越高的性能需求,市场前景广阔。 参考文献 [1] Y Aihara, Chatani N . Nickel-Catalyzed Direct Alkylation of C-H Bonds in Benzamides and Acrylamides with Functionalized Alkyl Halides via Bidentate-Chelation Assistance[J]. Journal of the American Chemical Society, 2013, 135(14):5308-5311. [2] CN201510246607.2一种不对称催化合成螺环四氢咔唑啉化合物的方法 [3] CN201711232123.8一种高比容量的锂离子电池正极材料及其制备方 查看更多
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如何制备1,2-双(2,6-二硝基-4-三氟甲基苯氧基)萘? 1,2-二羟基萘是一种有机中间体,可以通过还原1,2-萘醌来合成。有研究表明,1,2-二羟基萘可用于制备1,2-双(2,6-二硝基-4-三氟甲基苯氧基)萘。而1,2-双(2,6-二硝基-4-三氟甲基苯氧基)萘是合成高枝化芳香族聚酰亚胺单体的重要原料之一,也是芳香族多元伯胺的重要原料。 制备方法 首先将0.18 mmol的1,2-萘醌溶解在3 mL的乙醇中。然后将73 mg的NaBH4(1.93 mmol)悬浮在3 mL的乙醇中,并滴加到反应混合物中。在室温下,在氮气保护下搅拌混合物。经过1.5小时后,将混合物倒入50 mL的冰水中。然后用0.5 M的HCl酸化混合物,并用CH2Cl2萃取混合物。最后用硫酸镁干燥混合物,浓缩混合物即可得到1,2-二羟基萘。 应用 根据CN200810041052.8的报道,可以通过以下步骤制备1,2-双(2,6-二硝基-4-三氟甲基苯氧基)萘:(1)在成盐剂和有机溶剂体系中,将1,2-二羟基萘和2,6-二硝基-4-三氟甲基卤代苯按摩尔比为1.0∶2.0~2.2加热回流分水反应6~18小时;(2)浓缩反应液,冷却反应物体系,加水,析出固体产物,过滤,洗涤,干燥,即可得到1,2-双(2,6-二硝基-4-三氟甲基苯氧基)萘晶体。这种方法操作简单,产品收率和纯度高,溶剂回收方便,可反复使用,同时产生的废物较少,对环境友好,适合工业化生产。 参考文献 [1] Bioorganic & Medicinal Chemistry, 15(8), 2868-2877; 2007 [2] CN200810041052.81,2-双(2,6-二硝基-4-三氟甲基苯氧基)萘的制备方法 查看更多
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肾功能衰竭患者需要怎样评估是否存在缺铁? 肾功能衰竭患者是一个特殊的群体,他们需要替代治疗来维持生命。血液透析和腹膜透析是两种常见的肾脏替代治疗方式。虽然这些治疗方式可以延长患者的生命,但也需要补充一些药物来维持患者的生理用量,包括促红细胞生成素、叶酸、维生素B12和铁。 铁的补充可以通过口服或静脉用药进行。口服铁主要有琥珀酸亚铁、硫酸亚铁、富马酸亚铁和葡萄糖酸亚铁等。静脉用铁包括低分子右旋糖酐铁、高分子右旋糖酐铁、葡萄糖酸铁钠、蔗糖铁、ferumoxytol和羧基麦芽糖铁等。蔗糖铁是一种安全有效的补充铁剂,常用于血液透析患者。 对于血液透析患者而言,由于患者贫血较严重,常常需要抽血化验检查。有时患者血红蛋白始终不达标,这可能是因为缺少铁元素。在评估患者是否存在缺铁时,我们可以参考铁蛋白和转铁蛋白饱和度(TSAT)的指标。如果患者的铁蛋白低于100ng/ml,TSAT低于20%,可以给予100mg蔗糖铁进行静脉使用。如果TSAT在20%到50%之间,铁蛋白指标维持在500-800ng/ml,可以每二周到四周使用100mg蔗糖铁。需要注意的是,铁蛋白不能超标太多,过量使用会导致急性铁过载。 除了缺铁,患者的铁指标也可能受到炎症因子的影响。当出现炎症症状时,需要评估是真的铁过载还是其他原因导致的。 查看更多
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