首页
右手左手
影响力0.00
经验值0.00
粉丝13
质量保障部副经理
来自话题:
芳香化酶抑制剂的用途是什么? 芳香化酶是一种酶,它负责将睾酮转化为雌酮(E1)和将雄烯二酮转化为雌二醇(E2)。作为绝经前的女性的主要雌激素来源,卵巢和胎盘中的芳香化酶含量最高。然而,其他组织中也存在芳香化酶,如肝、肾、肾上腺、大脑、肌肉和皮下脂肪。这些组织也会产生少量的雌激素。女性绝经后,这些组织成为雌激素的主要来源。芳香化酶抑制剂可以阻止周边组织合成雌激素,因此被用于绝经后女性的雌激素受体阳性乳腺癌抗雌激素治疗。 来曲唑是一种特殊的非甾类芳香化酶抑制剂,对肾上腺糖皮质激素或盐皮质激素合成无影响或影响很小。来曲唑于1997年在美国经批准用于绝经后雌激素受体阳性的乳腺癌治疗。 来曲唑的用途是什么? 来曲唑可用于绝经后雌激素敏感乳腺癌的辅助治疗,每日一次(口服),最长可连续服用五年。来曲唑还可作为一线药物,用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性(或未知)局部晚期或转移性乳腺癌。 来曲唑的相关研究 来曲唑是新一代芳香化酶抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物。来曲唑通过抑制芳香化酶,降低雌激素水平,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。研究表明,来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素的转化,适用于绝经后的乳腺癌患者。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。 来曲唑的肝毒性 来曲唑导致的肝损伤通常是轻度的和自限性的,表现为暂时性无症状的血清酶升高。长期使用来曲唑很少导致临床症状明显的肝损伤。免疫超敏症状和自身抗体合成比例很低。目前尚无来曲唑引致急性肝功能衰竭、慢性肝炎或胆管消失综合征的病例报告。与他莫昔芬不同,来曲唑不会导致脂肪肝、脂肪性肝炎或肝硬化。 来曲唑的损伤机制 来曲唑导致肝损伤的原因可能与其代谢产生的有毒或免疫性中间物有关。来曲唑主要由肝脏细胞色素P450系统代谢,是CYP 2A6的强效抑制剂,并轻度抑制CYP 2C19。 来曲唑的用药结果和药物管理 来曲唑导致的肝损伤通常是轻度的和自限性的,表现为暂时性无症状的血清酶升高。目前尚无来曲唑导致女性急性肝功能衰竭的报告。有极少证据表明来曲唑和他莫昔芬以及其他芳香化酶抑制剂存在交叉敏感性,从而引起肝损伤。 查看更多
来自话题:
β-环糊精的催化作用是否能高效合成吡唑并吡喃并嘧啶? 利用β-环糊精(β-CD)进行吡咯并吡喃并嘧啶的合成是一种更环保、更安全的方法。β-CD作为超分子催化剂,由于其内部空腔和疏水性,可以选择性地催化各种有机反应,从而获得生物活性杂环化合物。使用环糊精作为催化剂,还可以使用水作为溶剂,更容易分离有机合成产物。 科研人员发现,使用β-环糊精在水中作为高效催化剂,结合超声波技术,可以将吡唑、吡喃和嘧啶基通过芳香醛乙酰乙酸乙酯、水合肼、苯甲醛和巴比妥酸四组分一步合成为吡唑并吡喃并嘧啶,反应时间仅为25分钟,产出率高达84%-91%。 研究过程 1.β-环糊精的催化效果 研究者对比了牛磺酸、CTAB、TBAB、γ-环糊精和β-环糊精等催化剂的效果,结果发现β-环糊精具有最高的催化效率,而γ-环糊精的催化效果较差。 2.最佳β-环糊精浓度的选择 研究者比较了10mol、20mol和25mol的β-CD催化效果,发现20mol浓度时具有最佳的催化效果。 3.最适合的反应溶剂和温度 研究者比较了在极性非质子传递剂(DMF、THF和CH 3 CN)和极性质子传递性溶剂(H 2 O和EtOH)中的反应效果,发现在极性质子溶剂H 2 O和EtOH:H 2 O(1:1)中反应效果最好。 在反应温度方面,室温下反应产物得率较低,而当温度升至50摄氏度时,反应速度最快,产物得率最高。 4.官能团的影响 研究者还测试了带有吸电子或给电子取代基的各种芳香醛与反应的相容性。结果表明,反应均能顺利进行,并且能够耐受多种官能团,如氯、硝基、溴、氟、甲基、甲氧基、羟基和苯基。在吸电子取代基的条件下,产物得率较高,而在给电子取代基的条件下稍低,但仍能以良好或优异的收率得到相应的产物。 5.催化剂的重复使用性 催化剂的重复使用可以显著减少生产步骤和成本。研究者对β-环糊精的重复使用次数进行了研究,发现它可以重复使用4个循环,且保持91%-84%的高产率。然而,在4个循环后,反应时间延长,产物得率下降。 β-环糊精催化的机制 研究者提出了β-环糊精催化的可能机制。 反应的第一步是乙酰乙酸乙酯和水合肼的缩合,形成中间体,该中间体与烯醇化合物A达到平衡。芳香醛和巴比妥酸经过Knoevenagel缩合反应形成aford B,生成下一个中间体。 醛和巴比妥酸可以在β-CD的空腔中形成非共价可逆超分子复合物,从而提高醛和巴比妥酸的局部浓度,使其溶解在水性介质中。这样,醛就更容易与巴比妥酸反应,生成亚苄基嘧啶B。这一步缩合反应的加速归因于水性β-环糊精提供的独特疏水性截头圆锥形空腔和向外的亲水性羟基基团。 中间体A和B在β-CD的空腔中发生迈克尔加成反应,形成C。这种加合物不稳定,通过氧阴离子与羰基的亲核加成反应进行分子内环化,生成中间体D。最后,中间体D脱水,得到吡唑并吡喃并嘧啶产物。 β-CD催化吡唑并吡喃并嘧啶的机制 β-环糊精作为催化剂的优势 β-环糊精是一种生态友好、可重复使用、廉价且可生物降解的催化剂。与其他稠合三环吡唑并吡喃并嘧啶衍生物的催化剂相比,使用β-环糊精具有操作简便、反应时间短、产率高甚至优异、底物范围广的优势。此外,它还可以使用水作为溶剂,减少有机溶剂污染,更加环保。 查看更多
来自话题:
抗禽流感药物达菲的制备方法是什么? 达菲是一种高效、高选择性神经氨酸酶抑制剂,对甲型、乙型流感病毒及其变异株有强有效的抗病毒能力。为了合成达菲,需要使用一种通用的硅烷基还原剂,称为三乙基硅烷。三乙基硅烷在达菲合成过程中作为还原剂,将羰基还原成亚甲基。目前已经开发出一种适合工业化生产的制备方法,该方法反应条件温和,对设备要求低,污染小,操作简便,得到的产品质量高,收率高,溶剂回收高。 三乙基硅烷的用途 三乙基硅烷是一种通用的硅烷基还原剂,用于达菲的合成过程中。在Lewis酸存在下,它可以将羰基还原成亚甲基。目前已经发现了一种制备三乙基硅烷的方法,该方法可以满足工业化生产的需求。 制备方法 一种抗禽流感药物达菲还原剂三乙基硅烷的制备方法已经被提出。该方法使用卤乙烷、金属和引发剂作为原料,在少量醚类和芳烃的混合溶剂中进行格氏反应,制备乙基溴化镁溶液,然后与三氯硅烷进行缩合反应。最后,通过反应液后处理、精馏等步骤,得到含量99.2%以上的三乙基硅烷。该制备方法具有反应条件温和、设备要求低、污染小、操作简便等优点,适合工业化生产。 查看更多
来自话题:
脂肪醇聚氧乙烯醚:如何提高产品质量? 脂肪醇聚氧乙烯醚(AEO)是近代非离子型表面活性剂中最重要的一类产品。在最近十年内,AEO产量的增长速度非常快。AEO的应用性能在很大程度上取决于聚氧乙烯醚的聚合度n,所以如何使得到的产品中n的分布曲线最窄,是AEO生产中提高产品质量的关键。 在国外AEO的主要用途是作合成洗涤剂。国内的商品牌号为平平加系列产品,除部分用于复配液状洗涤剂外,主要在印染行业中作匀染剂、脱色剂,在毛纺工业中作原毛净洗剂,而在化纤工业中作纺丝油剂。根据国外的预测,今后一段时间内,AEO还会继续增长,并会成为家用洗涤剂中的主导品种。 脂肪醇聚氧乙烯醚的特性 脂肪醇聚氧乙烯醚是无色液体或蜡状物,其碳链长度、环氧乙烷加成数及分布都对产品的物化性能和应用性能有很大影响。脂肪醇聚氧乙烯醚的浊点、相对密度、黏度等随环氧乙烷加成数的增大而增大,但其表面活性如去污能力、起泡性、润湿和分散力则是开始随环氧乙烷加成数的增大而增大,到最大值后,继续增加环氧乙烷加成数,其表面活性又开始下降。 脂肪醇聚氧乙烯醚与其他表面活性剂的配伍性好,对硬水不敏感,低温洗涤性能好,但随着水温的升高,其溶解度会逐渐降低。在 pH为3~11的范围内,脂肪醇聚氧乙烯醚水解稳定。然而,它们也会在空气中缓慢氧化,产生一些氧化产物,比如乙醛和氢过氧化物,这些氧化物比那些尚未发生类似情况的表面活性剂对皮肤毒性更大。 脂肪醇聚氧乙烯醚的应用 1.洗涤行业:作为非离子表面活性剂,起乳化、发泡、去污作用,是洗手液、洗衣液、沐浴露、洗衣粉、洗洁精、金属清洗剂的主要活性成分。 2.纺织印染行业:可作为纺织印染助剂;起乳化作用,常用作乳化硅油、渗透剂、匀染剂、丙纶油剂。 3.造纸行业行业:可用作脱墨剂、毛毯净洗剂、脱树脂剂。 4.其他情况下也可用作农药乳化剂、原油破乳剂、润滑油乳化剂等。 5.AEO-3(MOA3)可作油包水乳化剂,是高效洗涤剂脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠(AES)的主要原料。 6.AEO-7可作为消毒剂、除油剂、洗衣液原料。 7.仲醇AEO-9是优良的渗透剂、乳化剂、润湿和净洗剂,具有比TX-10更为优异的净洗去污和渗透润湿乳化能力,且不含APEO,生物降解性好;可与其他各类阴离子、非离子、阳离子表面活性剂复配使用,具有出众的协同效应,可以大大减少助剂的使用消耗量,达到良好的性价比;可以提高油漆用增稠剂效力和提高溶剂基系统的冲洗性。在高效精练清洗、油漆涂料、造纸、农药化肥、干洗、纺织品处理和油田开采上具有广泛的使用。AEO-9主要用于羊毛净洗剂、毛纺工业脱脂剂、织物净洗剂以及液体洗涤剂活性成分。 查看更多
来自话题:
如何合成3-溴-4-氟苯甲醛? 如何合成3-溴-4-氟苯甲醛? 3-溴-4-氟苯甲醛是一种广泛应用于医药、农药、香料、饮料、食品等精细化学品的合成物质。它是新一代的无毒塑料助剂,被广泛用于食品包装材料。然而,目前国内尚不能实现3-溴-4-氟苯甲醛的工业化生产,因此,开发和研究其合成方法具有紧迫性和重要的经济意义。 合成方法 图1 3-溴-4-氟苯甲醛的合成路线 合成3-溴-4-氟苯甲醛的方法如下:首先向烧瓶中缓慢加入65%发烟硫酸,然后加入碘和溴化锌,并在低于30°C的温度下滴加4-氟苯甲醛和溴。将反应物料加热并持续搅拌,最后通过提取和洗涤等步骤得到产物。 分析方法 为了对3-溴-4-氟苯甲醛进行定量测定,可以采用气相色谱法。该方法简单、快速、准确,适用于分析该化合物。具体的分析条件包括氢火焰离子化检测器、3%OV-17填充柱、180℃的气化室和检测器温度,以及120℃的柱温。该方法的标准偏差为0.26%,变异系数为0.27%,平均回收率为100.1%。 参考文献 [1]张梅凤,唐永军,王智.3-溴-4-氟苯甲醛的气相色谱分析方法[J].化学工业与工程技术,2006(03):38-39+62. [2]PhenoFluorMix: Practical Chemoselective Deoxyfluorination of Phenols. Fujimoto, Teppei; et al. Organic Letters (2015), 17(3), 544-547. 查看更多
来自话题:
危险化学品安全为何如此重要? 危险化学品的安全问题是安全生产中的首要任务。由于危险化学品具有毒性、有害性、易燃性和易爆性,其在生产、储存、使用和运输过程中存在巨大的安全风险。如果安全风险无法得到有效控制,很容易引发群死群伤的事故。 让我们来科普一下相关知识。 查看更多
来自话题:
溴化铜的性质、生产方法和应用? 溴化铜(Copper bromide)的化学式为CuBr2,相对分子质量为223.35。 1.性质特点 溴化铜呈现黑色结晶或结晶性粉末。其熔点为498℃,沸点为900℃。相对密度(d425)为4.77。它具有潮解性,易溶于水、乙醇、氨水和丙酮,但不溶于苯。 2.生产方法 (1)铜与溴水反应,生成溴化铜。 Cu+Br2→CuBr2 (2)氧化铜与氢溴酸反应,得到溴化铜。 Cu0+2 HBr→CuBr2 + H2O 3.工艺流程(铜粉法) 4.技术配方 铜粉 200 溴 550 5.生产工艺 (1)铜粉法:将200g铜粉置于水中,搅拌后加入550g溴素,反应至容器底部剩余少量铜粉。冷却、过滤,进行真空蒸发和析晶,吸滤后迅速密封包装。 (2)氧化铜法:在反应器中加入氢溴酸,搅拌后加入氧化铜粉,反应至容器底部剩余少量氧化铜,过滤。在水浴上蒸发至几乎饱和,置于硫酸干燥器中,几天后完全凝固,注意不时搅动和研磨。进行真空蒸发至干,得到溴化铜。 6.产品标准 含量 ≥99.5% 7.产品用途 溴化铜广泛应用于照相业,作为印像增感剂。同时也可用作有机合成的溴化剂或催化剂。 查看更多
来自话题:
请教各位汽包水位三冲量串级控制(主题号3311252)? 个人感觉,你这个蒸汽外供流量波动是不是也不小啊,如果上图在其他外部干扰没有的话,比如蒸汽流量、连排、定排等,可能是系统容量较大,比较滞后,应该加上微分,另外,从图上看,比例作用不强,需要调整。查看更多
来自话题:
酮基还原成醇? 那为啥要加那个酸呢? ... 不加那个酸就可以?查看更多
求助各位大佬? 纯电阻? 纯电阻是,这个横线指的是纯电阻么还是说 查看更多
来自话题:
结构域? 结果有差异很正常,CDD的注释来源库比较多,会部分参考SMART的结果。 可以综合判断。查看更多
来自话题:
设备焊接问题(主题号3317534)? 可能材质已腐蚀,建议检查一下查看更多
来自话题:
高分子281求调剂? 功能高分子方向,可联系江苏海洋大学李老师,微信15152543134 查看更多
来自话题:
目标峰保留时间提前? 目前测的是标准品,应该是很稳定的。流动相只有乙腈和水,就上午还能跑,下午冲完柱子继续进针时间就提前了。如果是柱子的问题怎么判断呢?... 上午是好的,下午就不行了,你这不就是标准品不稳定吗?下午重新配标准品试了吗?柱子的话换一根试试就知道了,还有就是你流动相是不是有纯水或者加了离子剂防拖尾,这两个对柱子损伤都特别大。还有可能有的柱子不合适你这个课题,不过可能性很小。我认识一个色谱柱厂家工程师,你确定是柱子问题我可能给你联系方式。查看更多
求助,分配AE一般需要多久 (TIFS)? tifs一个月以内分配编辑都是正常的~我几次都是二十天左右查看更多
寻找学术伙伴? 什么类型? 查看更多
来自话题:
HG 21581-2010 中测量气体压力管路连接图中为什么PN63和PN160的接法不一样(高压需要顶部排气阀)?(主题号3297466)? 高温高压仪表切除检查前需要安全放空,低压普通介质在表头丝堵位置就可以放空,出于安全角度考虑,那是个加在一次阀与二次阀中间的放空阀引出管查看更多
来自话题:
核磁确认? 没听说有这种事,溶解性不好的东西经常加热 查看更多
来自话题:
请问哪里可以测试变温磷光光谱? 13379078029 查看更多
来自话题:
今天我生日,许个愿,祝福朋友们。? 生日快乐!永远十八岁 查看更多
简介
职业:福建万科药业有限公司 - 质量保障部副经理
学校:陕西科技大学 - 化学与化工学院
地区:吉林省
个人简介:从不浪费时间的人,没有工夫抱怨时间不够。查看更多
已连续签到天,累积获取个能量值
  • 第1天
  • 第2天
  • 第3天
  • 第4天
  • 第5天
  • 第6天
  • 第7天
 
这是一条消息提示
 
提醒
您好,您当前被封禁天,这天内您将不能登陆盖德问答,离解封时间还有
我已了解
提醒
提问需要5个能量值,您当前能量值为,请完成任务提升能量值
去查看任务