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美洛昔康是一种什么样的药物?
美洛昔康是一种药物,具有非类固醇解热镇痛抗炎的特性,但不含激素成分。它能够有效地消炎、止痛和退热,同时阻断前列腺素的合成。美洛昔康常被用于辅助治疗骨关节炎、关节炎和类风湿性关节炎等疾病。不同患者在使用时需要注意用量和使用方法的差异,一般建议口服或直肠给药,吸收效果快且利用率高。 除了药物治疗,关节炎患者还应注意防寒保暖,特别是在秋冬季节,以减少发病率。在使用美洛昔康时,也要留意可能出现的不良反应。
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#美洛昔康
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环丙沙星适用于哪些症状?
环丙沙星是一种多功能药物,对于抑菌和抗感染等具有重要作用。临床上,环丙沙星可以用于治疗多种疾病。然而,很多人对环丙沙星还不熟悉,不知道如何正确使用。那么,环丙沙星到底是什么药物?它适用于哪些症状呢? 环丙沙星的熔点约为255至257摄氏度,沸点为581.8摄氏度。建议将环丙沙星存放在2至8摄氏度的环境中。环丙沙星是一种合成的抗菌药物,具有出色的杀菌效果和抗菌活性,对于抑制肠杆菌和流感嗜血杆菌等菌株非常有效。在临床上,通常用于治疗全身感染、呼吸道感染、消化系统感染、尿路感染等由敏感菌引起的症状。此外,女性在出现生殖道感染或前列腺炎感染症状时,也可以考虑使用环丙沙星。对于皮肤软组织感染等症状,环丙沙星也具有良好的治疗效果。 现在我们对于环丙沙星适用于哪些症状有了更好的了解。在使用环丙沙星时,需要注意适应症,并遵循医生的建议。此外,环丙沙星还适用于家禽感染鸡败血霉形体或禽霍乱后的治疗,以及水产鱼类的感染治疗。
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#环丙沙星
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微生物
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青霉素V钾的适用症状和用法用量是什么?
医学行业的不断发展出现了许多保健产品,为了选择适合自己的保健品,最好根据自身的实际症状进行选择。青霉素V钾是一种采用青霉素为主要成分,经过现代工艺加工制作而成的药品。接下来将详细介绍青霉素V钾的适用症状以及用法用量。 青霉素V钾主要用于治疗青霉素敏感菌引起的重度感染症状,对于扁桃体发炎、咽喉炎以及肺炎引起的支气管炎症状具有良好的治疗效果。服用后,大多数患者能够改善身体出现的炎症,提高身体健康。此外,对于敏感葡萄酒球菌引起的皮肤细胞感染症状,也能起到改善作用。 成年人每天服用一次,每次服用125毫克;未成年儿童最好每四个小时服用一次,每次服用2.5毫克。每天最大服用量不得超过250毫克,以避免副作用的发生。少数患者在服用后可能会出现恶心呕吐、肠胃不适等症状,此时可以减少用量以有效改善副作用。部分患者还可能导致免疫力下降和器官紊乱等副作用。 在服用青霉素V钾之前,务必进行过敏测试,并根据测试结果决定是否服用。肝肾功能减退的患者不宜服用,以免引发其他疾病的发生。此外,在服用期间应多食用新鲜蔬菜和水果,少食刺激性和辛辣的食品。
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#青霉素V钾
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化药
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奥美沙坦酯片有哪些不良反应?
奥美沙坦酯片是一种用于治疗高血压的药物,具有确切的药效,可以稳定降低血压。然而,药物也会引起不良反应,因此在服用奥美沙坦酯片时需要注意。那么,奥美沙坦酯片会引起哪些不良反应呢?让我们一起来了解一下。 奥美沙坦酯片是一种安全性较高且耐受性良好的药物。通常出现的不良反应都比较轻微和短暂,不会对身体造成严重伤害。 奥美沙坦酯片常见的不良反应包括头晕、背部疼痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿和高血压。少数患者可能出现胸痛、乏力、身体疼痛、眩晕、腹痛、消化不良、肠胃炎、恶心、心动过速、高胆固醇血症、高脂血症、高尿酸血症、关节疼痛、关节炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部血症等不良反应。 奥美沙坦酯片 的不良反应已在上述文章中进行了介绍。我们可以看出,奥美沙坦酯片是一种耐受性良好的药物,其中出现的不良反应都较为轻微且短暂,因此不必过于担心。
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#奥美沙坦酯
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材料科学
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氟苯尼考有哪些应用?
针对当前一些药物了解的话,会发现氟苯尼考是一种广谱的抗菌类药物,具有重要的作用。这类药物能在许多方面发挥作用,那么氟苯尼考具体有哪些应用呢?它能产生怎样的效果? 氟苯尼考属于抗菌类药物,通过抑制酰胺基的活性,能够转移酶类的活性,从而发挥良好的抗菌作用。它在抗菌范围上非常广泛,能够对支原体、阴性菌等起到良好的作用。对于牛、猪等嗜血杆菌、大肠杆菌、肺炎球菌等也有很好的抑制作用,甚至对金黄色葡萄球菌也能起到一定的抑制作用,阻止蛋白质的合成。 此外,由于氟苯尼考在血液中的浓度较高且维持时间较长,因此它有许多应用。首先,在家畜中,它可以用于治疗猪的气喘病,还可以治疗由链球菌引起的体温升高等疾病。它还可以用于禽类疾病的治疗,对大肠杆菌和巴氏杆菌等引起的疾病有良好的作用。对于一些慢性呼吸道疾病,也能够取得良好的治疗效果。 总之,了解氟苯尼考这种药物后,可以发现它具有广泛的应用范围,可以用于治疗家禽类疾病。
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#氟苯尼考
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卡培他滨的作用机制是怎样的?
药剂的外观虽然相似,但其治疗不同疾病的能力和价格却存在差异。这是因为药物的成分和作用机制不同。卡培他滨是一种常见的抗癌药,可用于治疗多种癌症疾病。 卡培他滨是一种新的治疗胃肠道肿瘤的希望,适用于早期或转移性结直肠癌、胃癌以及早期或转移性乳腺癌的进一步治疗。 卡培他滨具有独特的作用机制。它在肠道被肝内羧酸脂酶水解为5"-脱氧-5氟胞苷(5"-DFCR),然后在肝脏和肿瘤组织中转化为5"-脱氧-5氟尿苷(5"-DFUR)。在肿瘤组织中,5"-DFUR经过胸腺嘧啶磷酸化酶(TP)的催化作用生成5-Fu,而普通组织中缺乏活性的TP,因此卡培他滨主要在肿瘤组织中产生抗肿瘤作用。 此外,研究发现紫杉醇类药物、丝裂霉素、环磷酰胺、诺维本、健择和顺铂等药物可以增加肿瘤细胞的TP活性,有助于进一步研究卡培他滨的抗肿瘤活性,为卡培他滨与这些药物联合应用提供了依据。 然而,作为一种抗癌药物,卡培他滨和其他处方药物一样存在明显的副作用问题,如腹泻、恶心、呕吐、胃炎等不良反应。近一半的患者出现手足综合征,表现为麻木、感觉迟钝、异常感觉、麻刺感、无痛感和疼痛感,以及皮肤肿胀、红斑、水疱或严重疼痛。
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#卡培他滨
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化药
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盐酸雷尼替丁的副作用有多大?
随着医学知识的普及,现在人们对于药物的认识更加深入了,特别是药物的副作用。对于感冒这样的常见小病,一些人甚至完全凭借自身的免疫系统自愈,不依靠一点药物。确实,有些药物副作用大,对身体的影响也大,但并非所有的都是如此,药物副作用的发生也具有一定的概率性。盐酸雷尼替丁是一种常见的西药,临床上用于治疗肠胃疾病。那么,盐酸雷尼替丁的副作用有多大呢? 盐酸雷尼替丁为组胺H2受体阻断剂,能抑制基础胃酸分泌及刺激后的胃酸分泌,还可抑制胃蛋白酶的分泌。其抑酸强度比西咪替丁强5~8倍。临床上,盐酸雷尼替丁主要用于良性胃溃疡,十二指肠溃疡,吻合口溃疡,反流性食管炎,卓-艾氏综合征。 由于患者自身体质,以及用法用量等方面的问题,患者在服用盐酸雷尼替丁的时候会出现一些副作用,常见恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕;偶见静注后出现心动过缓;少见轻度肝功能损伤。长期服用可持续降低胃液酸度,利于胃内细菌繁殖。 所以,患者用药的时候,一定要严格遵照医嘱,或者是药物说明书。口服:溃疡病:150mg/次,一日2次,清晨及睡前服。卓-艾综合征:150mg/次,3次/日,必要时可至900mg/日。8岁以上儿童 75-150mg bid。 肌内注射:50mg/次,一日2次。静滴:100~300mg/日,或25mg/小时,每日2次或6~8小时一次。 另外,对于一些敏感患者,如孕妇和哺乳期妇女用药的时候要特别注意,是提前咨询一下。
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#盐酸雷尼替丁
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日用化工
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材料科学
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如何合成2,5-二羟基苯甲酸?
2,5-二羟基苯甲酸,也被称为5-羟基水杨酸或龙胆酸,是一种多羟基羧酸,是水杨酸代谢的次要产物。它是白色针状结晶,可溶于热水、乙醇和乙醚,难溶于氯仿、苯和二硫化碳。在150℃以上加热时会分解为二氧化碳和氢醌,在空气中不稳定,与三氯化铁反应呈蓝色。 2,5-二羟基苯甲酸是一种氢醌类化合物,容易发生氧化反应,在制药工业中常用作抗氧化赋形剂。它也是一种解热镇痛药和重要的医药中间体。 此外,2,5-二羟基苯甲酸还是基体辅助激光解吸电离质谱中常用的基体,具有广泛的应用。目前关于合成2,5-二羟基苯甲酸的报道很少,已有文献报道使用苯甲酸为原料通过氯化、水解等步骤合成产物,但该方法合成的产物有五种,难以分离,导致最终产率仅为5%,不适合工业化生产。 在工业上,常使用科尔贝-施密特反应以制备2,5-二羟基苯甲酸,但该方法合成的产率低,纯度不高,无法满足工业生产要求。因此,寻求一种新的合成方法非常重要。 研究表明,可以以对苯二酚为原料,经过甲基化和氧化两步反应,合成2,5-二羟基苯甲酸。这种合成方法步骤简单,产率高达90.3%,纯度达99.6%,能够满足市场需求,适用于大规模工业化生产。具体的合成路线如下: 以对苯二酚为原料,经过甲基化和氧化两步反应,最终得到目标产物2,5-二羟基苯甲酸。甲基化反应的最佳条件为:催化剂ALCL3用量为底物用量的130%、反应温度为130℃、反应时间为4小时。氧化反应的最佳条件为:催化剂TBAT用量为底物用量的5%、反应温度为100℃、反应时间为4小时。在最佳条件下,2,5-二羟基苯甲酸的产率可达90.3%。
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#2,5-二羟基苯甲酸
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达比加群酯的作用机制及药动学特点?
达比加群酯是一种口服的单价直接凝血酶抑制剂,通过在血浆和肝脏中的酯酶水解转化为活性的达比加群,从而发挥抗凝作用。 达比加群酯的结构特点是通过在酒石酸核心外层包裹达比加群,增加其亲脂性侧链,提高胃肠道吸收率。 药动学特点方面,达比加群酯口服后的生物利用度为6-7%,最大血药浓度在2小时内达到,并且与食物同服不影响其生物利用度。该药在体内的代谢主要经过肾脏清除,半衰期为12-17小时。 剂量调整方面,150mg和110mg的剂量都具有良好的疗效和安全性,适用于不同出血风险的患者。 与其他药物的相互作用方面,达比加群酯的代谢不受细胞色素P450同工酶的影响,但与P-糖蛋白转运过程有关。在与其他药物联用时,需要注意药物相互作用对达比加群酯血药浓度的影响。 综上所述,达比加群酯是一种具有特殊作用机制和药动学特点的口服抗凝药物。
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#达比加群酯
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化药
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碘伏的用途和特点是什么?
碘伏是一种由单质碘与聚乙烯吡咯烷酮(Povidone)形成的不定型结合物。聚乙烯吡咯烷酮可以溶解分散9%~12%的碘,呈现紫黑色液体。然而,医用碘伏通常使用较低浓度(1%或以下),呈现浅棕色。 碘伏具有广谱杀菌作用,可以杀灭细菌繁殖体、真菌、原虫和部分病毒。在医疗上,碘伏被用作杀菌消毒剂,可用于皮肤、粘膜的消毒,也可处理烫伤、治疗滴虫性阴道炎、霉菌性阴道炎、皮肤霉菌感染等。此外,碘伏还可用于手术前和其他皮肤的消毒、各种注射部位皮肤消毒、器械浸泡消毒以及阴道手术前消毒等。 如何使用碘伏? 医用碘伏常见的浓度是1%,用于皮肤的消毒治疗可直接涂擦;稀释两倍可用于口腔炎漱口;2%的碘伏用于外科手术中手和其他部位皮肤的消毒;0.5%的碘伏用于阴道炎冲洗治疗。 碘伏和酒精有什么区别? 1、成分区别 医用酒精的主要成分是乙醇,是混合物。酒精是由淀粉类植物经糖化再发酵经蒸馏制成的,与制酒过程相似,但蒸馏温度和次数更高,酒精度更高,含有醚、醛等成分。碘伏是由碘和聚乙烯吡咯烷酮形成的结合物,成分与酒精有很大不同。 2、用途区别 酒精是中效消毒剂,通过使菌体蛋白凝固变性发挥消毒作用。碘伏是由碘和表面活性剂结合而成的不稳定结合物,表面活性剂起到超载体和助溶作用。 酒精只能杀死细菌,不能杀死芽孢和病毒。碘伏具有广谱杀菌作用,可以杀灭细菌繁殖体、芽孢、真菌、原虫和部分病毒。 酒精可以用于完整皮肤的消毒以及物品表面的消毒,如肌肉注射前的消毒。然而,由于酒精刺激性较强,不适用于皮肤擦伤、黏膜和大面积创伤的消毒。医用碘伏适用于一般外伤的消毒,浓度较低,刺激性小,可直接用于皮肤、口腔黏膜、烧烫伤和擦伤伤口的消毒。 酒精除了消毒外还有其他多种用途;碘伏主要用于消毒杀菌。 扩展阅读 如何区分碘伏和碘酒? 1、碘伏 碘伏是一种家庭常备的药水,具有良好的消毒效果。它的刺激性较小,可以直接涂抹在伤口上,不会引起疼痛感。碘伏在手术前进行肠腔消毒时也会使用。因此,碘伏被广泛认为是家庭和旅行中必备的良药。 2、碘酒 虽然碘酒和碘伏只有一个字的差别,但它们之间有很大的区别,大家务必要分清楚。如果分不清楚,可以查看成分表,看是否含有酒精。含有酒精的碘酒具有很强的刺激性,如果直接涂抹在伤口上会感到疼痛。 然而,由于含有酒精,碘酒的灭菌能力很强,外科医生通常会用它来消毒完整无损的皮肤。但是在家庭使用时,最好选择无酒精的碘伏。
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#碘附;强力碘
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二甲氨基乙醛缩二乙醇的应用及制备方法?
背景及概述 二甲氨基乙醛缩二乙醇是一种含有活泼氨基的化合物,具有酰胺化、成盐等反应性质。它在医药领域是一种重要的中间体,尤其在深海海绵生物碱、嘲噪生物碱和他汀类降脂药物的合成中起到关键作用。如果吸入该化合物,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,请脱去污染的衣物,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,请就医;如果眼睛接触,请分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,请立即漱口,禁止催吐,并立即就医。 应用 二甲氨基乙醛缩二乙醇是一种重要的医药中间体,可用于合成马来酸阿法替尼。阿法替尼是一种多靶点的口服小分子药物,能够不可逆地抑制表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶。 阿法替尼是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂,于2013年获得美国FDA的批准,商品名为Gilotrif。其化学名为马来酸阿法替尼,是由4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-喹唑啉二马来酸盐组成。 勃林格殷格翰公司的专利CN1867564B报道了阿法替尼的制备方法,其中包括与母核4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-硝基-7-氟喹唑啉反应,生成4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-硝基-7-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]喹唑啉,然后经过一系列反应得到阿法替尼。 然而,现有文献中存在一些问题,如手性中间体的价格较贵且易损失,以及产生的终产品中杂质较多。因此,寻找更经济、实用的合成路线是非常必要的。 有研究开发了一种阿法替尼中间体化合物的制备方法,包括将N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺还原得到N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-氨基-4-喹唑啉胺,然后与二乙磷乙酸发生缩合反应,最后与二甲氨基乙醛缩二乙醇发生Wittig-Horner-Emmons反应得到关键中间体。 主要参考资料 [1] CN201610406764.X种阿法替尼制备方法 [2] 系列氨基乙醛缩醇化合物的合成
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#二甲氨基乙醛缩二乙醇
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如何制备2-氯-6-硝基苯酚?
2-氯-6-硝基苯酚是一种常用的医药化工合成中间体。如果接触到2-氯-6-硝基苯酚,请采取以下措施:吸入时将患者移到新鲜空气处;皮肤接触时应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,应就医;眼睛接触时应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;食入时应立即漱口,禁止催吐,并立即就医。 制备方法 制备2-氯-6-硝基苯酚的过程可以分为以下几个步骤: 步骤1:将邻氯苯酚、磷酸三钾、2-吡啶甲酸、2-溴吡啶、碘化亚铜和DMSO加入三口瓶中,在氮气保护下回流反应20小时,然后用乙酸乙酯萃取,经过干燥和减压脱溶剂处理,得到2-(2-氯苯氧基)吡啶。 步骤2:将2-(2-氯苯氧基)吡啶、醋酸钯、亚硝酸叔丁酯和1,2-二氯乙烷加入密封压力容器中,在90℃下加热反应18小时,然后经过稀释和过滤得到2-(2-氯-6-硝基苯氧基)吡啶。 步骤3:将2-(2-氯-6-硝基苯氧基)吡啶和三氟甲磺酸甲酯溶解在甲苯中,在100℃下反应2小时,然后加入金属钠和甲醇,在80℃下反应30分钟,经过萃取和减压脱溶剂处理,最终得到2-氯-6-硝基苯酚。 主要参考资料 [1] CN201410449413.8 一种邻硝基苯酚类及其衍生物的合成方法
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#2-氯-6-硝基苯酚
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材料科学
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如何制备5-溴-2-甲氧基烟腈?
5-溴-2-甲氧基烟腈是一种常用的医药合成中间体。如果不慎吸入或接触到5-溴-2-甲氧基烟腈,应采取相应的应急处理措施,并及时就医。 制备方法 制备5-溴-2-甲氧基烟腈的步骤如下: 步骤1:制备2-甲氧基烟腈 将钠(4.98g,217mmol)加入到无水甲醇(80ml)中,搅拌10分钟后,在0℃下加入2-氯烟腈(10g,72.2mmol)。在25℃下搅拌16小时后,通过缓慢加入水使反应水解。过滤得到的沉淀后,用水冲洗并干燥,得到黄色固体的2-甲氧基烟腈。 步骤2:制备5-溴-2-甲氧基烟腈 在0℃下,将乙酸钠(12.23g,149mmol)和溴(7.66ml,149mmol)加入到2-甲氧基烟腈(10g,74.6mmol)的乙酸溶液中。在70℃下加热过夜后,冷却至室温,过滤得到的沉淀后,用水冲洗并干燥,得到白色固体的5-溴-2-甲氧基烟腈。 应用 5-溴-2-甲氧基烟腈可用于合成其他化合物,如下图所示: 具体制备步骤为:将肼(35ml,23.47mmol)加入到5-溴-2-甲氧基烟腈(5g,23.47mmol)中,在100℃下反应3小时。冷却至室温后,过滤得到的沉淀后,用水冲洗并干燥,得到黄色固体的5-溴-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-胺。 参考资料: [1] WO2014016433 DERIVATIVES OF AZAINDAZOLE OR DIAZAINDAZOLE TYPE FOR TREATING PAIN
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#5-溴-2-甲氧基烟腈
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材料科学
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材料科学
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材料科学
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如何制备3-庚醇并应用于药物合成中?
背景及概述 [1] 3-庚醇是一种常用的医药合成中间体,工业上可以通过2-乙基己酸制备过程中的副产物得到。这些副产物通常包含甲酸3-庚酯、3-庚醇、庚酮(3-/4-庚酮)、2-乙基己醛和2-乙基己酸。为了富集3-庚醇,可以通过甲酸3-庚酯的碱性水解来提取。然而,从副产物中蒸馏纯化3-庚醇的成本较高,尤其是由于副产物中仍存在2-乙基己醛。因此,有两种方法可以制备3-庚醇,即连续和不连续的两阶段方法。这些方法的缺点是需要高压反应器和较高的资本成本。 制备 [1] 制备3-庚醇的方法如下:将来自乙基己酸制备的初馏物(含有3-庚醇、3-庚酮、4-庚酮、2-乙基己醛、甲酸3-庚酯、2-乙基己酸和水)放入夹套容器中,在回流条件下加热。然后逐滴加入稀碱溶液,并在回流条件下继续加热。将悬浮液与水混合并分离有机相。通过洗涤和干燥,得到纯度为50.1%的3-庚醇。 应用 3-庚醇在药物合成中可用作洗涤溶剂。制备方法包括在反应容器中加入一系列化学物质,并进行一系列反应和洗涤步骤,最终得到间氯过氧苯甲酸。 主要参考资料 [1] CN201480037875.7由包含2-乙基己醛和甲酸3-庚酯的混合物制备3-庚醇的方法 [2] CN201710836662.6间氯过氧苯甲酸药物中间体的合成方法
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#3-庚醇
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日用化工
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材料科学
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材料科学
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材料科学
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如何制备5-溴水杨酰胺并应用于化合物合成?
背景及概述 [1] 5-溴水杨酰胺是一种酰胺类有机物,可用作医药合成中间体。 制备 [1] 制备5-溴水杨酰胺的步骤如下:在100mL圆底烧瓶中,将1.5g(0.011mol)水杨酰胺溶解于21.9mL冰醋酸中,然后缓慢滴加0.556mL(0.011mol)液溴的冰醋酸溶液,反应至终点。将产物倒入冷水中,得到白色固体。经过抽滤和干燥,得到白色粉末状固体5-溴水杨酰胺,产率为78%。 1 HNMR(400MHz,DMSO)δ13.05(s,1H),8.46(s,1H),8.07(t,J=5.8Hz,2H),7.56(dd,J=8.8,2.4Hz,1H),6.87(d,J=8.8Hz,1H)。 应用 [1] 5-溴水杨酰胺可用于制备多种化合物。 具体步骤如下: 1)6-溴-2H-[1,3]苯并噁嗪-2,4(3H)二酮的制备 在装有滴液漏斗和温度计的100mL三口烧瓶中,加入5-溴水杨酰胺溶解于乙腈和吡啶溶液,然后滴加氯甲酸乙酯溶解于乙腈的溶液。反应后,得到白色固体。经过抽滤和烘干,得到白色片状晶体6-溴-2H-[1,3]苯并噁嗪-2,4(3H)二酮。 2)4-((6-溴-2,4-二酮-2H-[1,3]苯并噁嗪基)甲基)-N-(对甲苯基)苯甲酰胺(I 6 )的制备 将6-溴-2H-[1,3]苯并噁嗪-2,4(3H)-二酮和4-溴甲基-N-(4-甲基苯基)苯甲酰胺溶于DMF中,加入碳酸钾,反应后得到白色固体。经过抽滤和干燥,得到白色粉末状固体4-((6-溴-2,4-二酮-2H-[1,3]苯并噁嗪基)甲基)-N-(对甲苯基)苯甲酰胺。 主要参考资料 [1] CN201810502037.21,3-苯并噁嗪-2,4(3H)-二酮衍生物及其合成方法和用途
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#5-溴水杨酰胺
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中药
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胀果甘草的化学成分及抗氧化活性研究?
胀果甘草(GlycyrrhiziainflataBat.)是一种常用的传统中药,产于我国西北部。其根茎已被列入我国药典,并作为法定品种应用。本研究对胀果甘草根茎的95%乙醇提取物进行了化学成分及抗氧化活性的研究,共分离得到二十多个化合物。体外药理实验结果显示,光甘草酮和胀果香豆素甲[5]具有良好的抗氧化活性。本文报道了两个结构相似的二氢黄酮甙的分离和结构鉴定过程。 甘草素二糖苷为白色粉末,具有紫红色的Molish反应和红色的NaBH4反应。在甲醇中,其最大吸收波长为275.0nm和310.2nm,表明其为二氢黄酮甙。FAB-MS分析结果显示,甘草素二糖苷的准分子离子峰为m/z551(M+H)+,573(M+Na)+和589(M+K)+。经酸水解后得到甘草素,其红外和薄层与甘草素标准品完全一致。甘草素二糖苷的氢谱和碳谱结果与文献值一致,进一步证实了其结构。 胀果甘草的制备过程如下:首先,将13.5kg胀果甘草用95%乙醇提取,回收乙醇后浓缩,然后与硅胶拌匀。接着,用石油醚、乙酸乙酯和乙醇依次洗脱。取洗脱物中的95%乙醇部分,经过大孔吸附树脂D101处理,使用水-乙醇梯度洗脱,最后用86%乙醇洗脱部分经过SephadexLH-20柱和甲醇洗脱,通过HPLC分离得到甘草素二糖苷。 主要参考资料 [1] 胀果甘草中2个新的二氢黄酮甙
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#甘草苷元-7-O-D-芹糖-4'-O-D-葡萄糖苷
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材料科学
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两头尖的制备方法及药理作用?
两头尖是一种毛茛科植物,其根茎被广泛用于中药制备。它具有祛风湿、消痈肿的功效,常被用于治疗风湿寒痹、四肢拘挛、痈肿溃烂等疾病。两头尖主要用于制备著名的中成药“活络丹”和“再造丸”。该植物主要分布在山东、辽宁、吉林、黑龙江等地区。它含有丰富的三萜、有机酸类化合物,其中多被银莲花苷20是其中一种。 制备方法 制备两头尖的方法如下:首先将干燥的两头尖药材粉碎,然后用80%乙醇进行回流提取。提取液经过减压回收溶剂后得到乙醇提取浸膏。将浸膏悬浮于水中,分别用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行萃取。萃取液经过回收溶剂后得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物。正丁醇萃取物经过AB-8大孔树脂柱层析,然后经过硅胶柱层析和Sephadex LH20柱层析,最终得到多被银莲花苷20。 药理作用 研究发现,两头尖中的化合物1和化合物2对多种肿瘤细胞的生长有明显的抑制作用。在实验中,极小剂量下的化合物1和化合物2都能抑制BGC823、K562、Collon-26、MCF-7、Hela、9L、PANC-1、SK和Bxpc-3等肿瘤细胞的生长。具体的IC50值见下表: 主要参考资料 [1] CN200610012655.6 一类三萜皂苷化合物的新用途
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#多被银莲花苷 20
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4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶的制备及应用?
背景及概述 [1] 4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶是一种常用的医药合成中间体。当吸入4-溴喹啉-6-羧酸时,应将患者转移到新鲜空气中。 制备 [1] 4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶的制备方法如下:在室温下,将氯化氢的1,4-二噁烷溶液(4.0N、3.28mL、13.1mmol)加入到4-(N-苄基-N-甲基氨基)哌啶-1-甲酸叔丁基酯(1.00g、3.28mmol)的1,4-二噁烷/甲醇(1/1、8.0mL)混合溶液中,并在相同的温度下搅拌6小时。然后,将反应液减压浓缩,加入饱和碳酸氢钠水溶液,并用氯仿进行萃取。将有机层用无水硫酸钠干燥,过滤,并将滤液减压浓缩。最后,通过快速色谱法(硅胶、氯仿/甲醇)纯化,得到无色油状物的4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶(0.650g、0.318mmol、97%)。 应用 [1] 4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶可用于医药合成中间体的制备。例如,可以通过以下步骤制备下列化合物: 具体步骤如下:在室温下,将二异丙基乙基胺(0.892mL、5.11mmol)、HBTU(0.969g、2.55mmol)和4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶(0.348g、1.70mmol)加入到3-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)丙酸(0.300g、1.95mmol)的氯仿(17.0mL)溶液中,并在相同的温度下搅拌60小时。然后,向反应液中加入甲醇,减压浓缩。最后,通过快速色谱法(NH硅胶、氯仿/甲醇)纯化,得到无色油状物的1-(4-苄基(甲基)氨基哌啶-1-基)-3-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)丙烷-1-酮(0.204g、0.599mmol、35%)。 主要参考资料 [1] (CN105555778) 环状胺衍生物及其药物用途
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#4-(N-甲基-N-苄基)氨基哌啶
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碱性玫瑰精的性质和应用?
背景及概述 碱性玫瑰精是一种溶于水和酒精的染料,呈现带有强荧光的蓝光红色溶液。它在溶纤素中易溶,在丙酮中微溶。与浓硫酸接触时呈现黄光棕色,并具有强烈的绿色荧光。稀释后,它从大红色转变为蓝光红色和橙色。当碱性玫瑰精的水溶液与氢氧化钠加热时,会形成玫红色的绒毛状沉淀。碱性玫瑰精广泛应用于皮革染色、实验室中的细胞荧光染色剂、有色玻璃以及特色烟花爆竹等行业。然而,由于其致癌性,已不再允许用作食品染色剂。曾经有一起碱性玫瑰精掉落在高速路上的事件,导致济南市某村庄一夜之间变成了红色。 性状 应用 碱性玫瑰精主要用于纸张和化妆品的着色,也可用于制色淀和染蚕丝。在造纸工业中,它被用于染蜡光纸、打字纸和有光纸等。此外,它还可以与磷钨钼酸反应生成色淀。 此外,碱性玫瑰精还可以用于制备碱性阳离子染料、防止金融抢劫的液态废钞染色剂、纳米种衣剂以及防治水稻纹枯病的复合型种衣剂。 主要参考资料 [1]皮革化学品手册 [2]CN201110370240.7一种碱性阳离子染料 [3]CN200410021328.8液态废钞染色剂 [4]CN201910859623.7一种纳米种衣剂及其制备方法 [5]CN201811041783.2一种防治水稻纹枯病的复合型种衣剂
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#罗丹明 B
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三氟甲氧基苯的制备方法及应用领域?
背景及概述 [1][2] 三氟甲氧基苯是一种苯类衍生物,广泛应用于农药、医药和液晶材料中。利用含氟有机化合物合成的医药具有多种优点,如增强药品的药性和疗效高,无副作用,持久性好,口服性良好。近年来,三氟甲氧基苯已得到广泛应用。 制备 [1] 1、氯化反应 在带有机械搅拌、冷凝管、温度计、插底通气管和滴加管的反应器中,加入对氯三氟甲苯溶剂,开启搅拌,升温至139~140℃,通氯气,滴加苯甲醚、对氯三氟甲苯溶剂和偶氮二异丁腈引发剂的混合溶液,滴加完成后停止反应。 2、氟化反应 将氯化反应所得的混合溶液加入高压釜中,加入氟化氢,升温至95℃,在2.8Mpa压力下保温反应3~4小时,停止反应。 3、产品分离 将反应产物水洗、分层,取下层油相液体精馏,得到溶剂对氯三氟甲苯和三氟甲氧基苯。 应用 [2] 对硝基三氟甲氧基苯是合成对三氟甲氧基苯胺的原料,而对三氟甲氧基苯胺作为含氟有机中间体,可广泛应用于农药、医药、液晶材料中。三氟甲氧基苯还可用于合成各种杀虫剂、除草剂,电子照相材料、活性光纤,以及用于合成治疗心血管、糖尿病等医药。 主要参考资料 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201610334830.7 一种三氟甲氧基苯的生产方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201610218214.5 一种三氟甲氧基苯硝化的方法
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#三氟甲氧基苯
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职业:湖南中化恒科工程设计有限公司 - 应届毕业生
学校:内江师范学院 - 化学与生命科学系
地区:辽宁省
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