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如何制备左旋葡聚糖? 研究人员已经提出了多种制备方法,用于合成左旋葡聚糖这一重要的脱水糖。 简述:左旋葡聚糖 (Levoglucosan,LGA)是生物质燃烧(主要是纤维素热解)产生的一种 脱水糖 ,通常存在于土壤、气溶胶、冰雪甚至人类尿液中,可作为监测 PM2.5的分子示踪物。Jordan等人报道了一种利用LGA作为大气中稳定示踪物的方法,用于定量评估木材燃烧烟雾对大气污染的影响。 1. 性质: LGA,化学名:1,6-脱水-β-D-葡萄糖, CAS号498-07-7 ; 分子式为 C6H10O5 ; 分子量 162.14 ; 熔点 183℃ ; 结构式见图式。由于含有多个羟基, LGA是一种极性化合物,易溶于水,且挥发性低。 2. 制备: 2.1 生物质热解途径制备LGA 在 250~550℃范围内,生物质通过氧解反应产生热解焦、液体和气体三种产物,这个过程被称为热解。当热解温度在400~550℃、生物质颗粒细小(直径小于2毫米)且升温速率较高时,热解产生的生物油达到最大值(66%),这种过程被称为快速热解。而当热解温度在250~350℃、生物质颗粒较大(直径达到厘米级别)时,热解产生的热解焦量会增加,这种过程被称为慢速热解或炭化。热解是所有生物质燃烧和气化的第一步化学反应。其中液态产物为热解油或者生物油,可经反应器单级或多级(阶段式)冷凝器冷凝后浓缩 收集得到。在三种形式的产物中,生物油最有价值,因为它能进一步转化为各种各样的化学产品。生物油是数百种化合物组成的复杂的混合物。除了醛类、酮类、酸类、 呋喃类和酚醛树脂类,生物油也包含一些脱水糖,主要是LGA。 ( 1)Zheng等将生物质在甘油中进行微波预处理,可以实现快速加热和特定分子活化以促进生物质的去木质素作用和去矿化作用,使得LGA 产率提高至38%(未预处理的产率为0.2%)。 ( 2)Tolonen等将微晶纤维素在380℃、25MPa超临界水中处理0.4s,热解后低聚糖的产率提高至 42%,其中LGA浓度为8mg/m L。 ( 3)Piskorz等报 道了在90℃条件下将杨木用5%硫酸酸洗后再水洗至pH为6.6,LGA产率可提高至30.42%。 2.2 非热解途径生物质制备LGA ( 1)Cao等报道了纤维素在极性非质子溶剂中分解,以含水量2.7(wt)%的THF作溶剂,纤维素投加量1(wt)%,7.5mmol/L硫酸催化,190℃反应下30min,LGA产率为33%。 ( 2)Ohara等报道了用大孔树脂-15固体酸催化剂催化葡萄糖选择性的脱水合成LGA,以DMF为溶剂时,LGA产率达32%。 3. 应用:制备2'-脱氧-2',2'-二氟-β-核胞苷 陈功等人报道了一种 2’-脱氧-2’,2’-二氟-β-核胞苷盐酸盐的制备方法,其中以1,6-脱水-β-D-葡萄糖为原料,经氧化、氟化得到中间体2’-脱氧-2’,2’-二氟-D-呋喃核糖,再由2’-脱氧-2’,2’-二氟-D-呋喃核糖制备2’-脱氧-2’,2’-二氟-β-核胞苷盐酸盐。该方法步骤简单,产率高,适合于规模化工业生产。 参考文献: [1]李文惠,武红丽,黄婷等.左旋葡聚糖的制备与在生物技术领域的应用[J].化学通报,2017,80(03):251-259.DOI:10.14159/j.cnki.0441-3776.2017.03.006. [2]深圳市汉德森技术有限公司. 以1,6-脱水-β-D-葡萄糖为原料制备2'-脱氧-2',2'-二氟-β-核胞苷或其药用盐的方法.2003-09-17. 查看更多
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如何改进苯基氯化镁的生产方法? 目前,苯基氯化镁是合成三苯基磷的重要原料,但传统的间歇生产方法存在效率低、设备投资大、生产风险高和过程复杂等问题。 为了解决这些问题,我们提出了一种改进的连续生产装置和步骤。 改进的生产装置 我们设计了一个连续合成装置,包括干燥器、溶剂混合釜、混合溶剂储罐、镁屑加料器、冷凝器、一级反应釜、二级反应釜、反应液降温釜、苯基氯化镁储存罐和氯苯添加通道。 通过管道将这些设备连接在一起,实现了连续的生产过程。 改进的生产步骤 首先,将甲苯和四氢呋喃混合溶剂投入反应釜中,然后加入镁屑,升温至60℃,缓慢滴加氯苯进行引发反应。 引发反应后,再加入剩余的混合溶剂,继续滴加氯苯进行反应,同时控制温度缓慢升至90-93℃,保温2小时。 反应结束后,降温到30℃,停止搅拌,静置沉降镁屑,然后转移到下一步。 通过以上改进,我们可以连续生产苯基氯化镁,提高生产效率,降低设备利用率,减少生产风险。 参考文献 [1]江西省驰邦药业有限公司. 三苯基磷中间体苯基氯化镁的连续合成装置:CN202020922796.7[P]. 2021-02-26. 查看更多
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如何制备2-氨基-4-甲氧基苯甲醛? 2-氨基-4-甲氧基苯甲醛是一种有机中间体,可以通过特定的化学反应制备得到。首先,需要使用4-甲基-3-硝基苯甲醚作为原料,与特定试剂反应制备4-甲氧基-2-硝基苯甲醛。然后,通过还原硝基团得到最终的产物2-氨基-4-甲氧基苯甲醛。 制备方法一 将4-甲基-3-硝基苯甲醚与吡咯烷混合物中的N,N二甲基甲酰胺二甲缩醛反应,加热16小时。通过TLC确认烯胺的形成。将反应混合物冷却至室温后,倒入冰中,用乙酸乙酯进行萃取。将乙酸乙酯层干燥并浓缩。将粗品烯胺酮的THF溶液与溶于水的NaIO4反应,反应温度维持在40℃。反应完成后,浓缩反应混合物,用乙酸乙酯进行萃取,干燥得到4-甲氧基-2-硝基苯甲醛。通过硅胶纯化可以得到纯品。最后,将4-甲氧基-2-硝基苯甲醛在甲醇中用催化剂氢化得到2-氨基-4-甲氧基苯甲醛。 制备方法二 将(2-胺基-4-甲氧基苯基)甲醇与氧化锰在二氯甲烷中反应,室温下搅拌隔夜。通过LCMS确认反应的完成。将反应混合物滤出固体,然后浓缩滤液。通过硅胶层析纯化可以得到黄色固体的2-氨基-4-甲氧基苯甲醛。 参考文献 [1] [中国发明] CN200980132076.7 用于治疗增殖性疾病的2-芳基氨基喹唑啉类化合物 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201380042618.8 成纤维细胞生长因子受体的抑制剂 查看更多
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溶剂红 197的检测应用及制备方法? 背景及概述 [1] 溶剂红 197是一种具有高热稳定性的苯并吡喃着色剂。有文献报道其可用于检测亚硫酸氢根阴离子。 检测应用 [2] Jianbin Chao等人开发出一种基于香豆素的染料,溶剂红197,用于检测亚硫酸氢根阴离子。该探针在室温下对其他阴离子表现出高选择性和敏感性。加入HSO 3 - 后,溶剂红 197的强荧光被强烈淬灭,并且在紫外灯的照射下,其颜色从橙色显着变为无色。溶液的颜色也从粉红色变为无色。结果,它可用作亚硫酸氢根阴离子的比色和荧光探针。另外,检出限低至1.76μM。结果表明,溶剂红 197可用于检测水溶液中HSO 3 - 的荧光探针的设计。此外,该探针已用于糖样品中亚硫酸氢盐的测定,结果令人满意。 制备 [1] 将7-N,N-二乙氨基-3-苯并咪唑基-2-亚氨基香豆素(25g)和丙二睛(5.5g) 以及250ml的乙基溶纤剂加到500ml装有油浴的圆底烧瓶中,并将烧瓶的内容物回流约6小时,同时保持温度为180℃。然后将反应混合物冷却至5℃。过滤析出的固体即为溶剂红 197。将该固体先用50的乙醇洗涤,然后用50ml的己烷洗涤。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN200680042760.2 苯并吡喃着色剂及其制备方法和使用方法 [2] Jianbin Chao, Yan Zhang, Hongfang Wang, et al. Fluorescent Red GK as a fluorescent probe for selective detection of bisulfite anions. 2013, 188:200-206. 查看更多
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氰乙酸乙酯的理化性质及环境影响? 氰乙酸乙酯是一种常用于有机合成、制药工业和染料工业的化合物。在低浓度下,实验动物可能出现呼吸急促、流泪、嗜睡、精神萎靡和反应迟钝等症状;浓度稍高时,可能出现呼吸困难、侧卧和眼球突出等症状;而在高浓度下,可能出现极度呼吸困难、痉挛和死亡等严重症状。此外,氰乙酸乙酯还可以通过皮肤吸收引起中毒死亡,并对环境造成一定的危害。 物质的理化常数 国标编号:61646 CAS号:105-56-6 中文名称:氰乙酸乙酯 英文名称:ethyl cyanocaetate 中文别名:氰基乙酰乙酯;氰基乙酸乙酯 英文别名:Cyanoacetic acid ethyl ester;ETHYLE CYANACETATE 分子式:C5H7NO2;NCCH2COOCH2CH3 外观与性状:无色或略带黄色液体,略有气味 结构式: 分子量:113.12 蒸汽压:2.00kPa/99℃ 闪点:110℃ 熔点:-22.5℃ 沸点:206~208℃ 溶解性:微溶于水、碱液、氨水,可混溶于乙醇、乙醚 密度:相对密度(水=1)1.06 稳定性:稳定 危险标记:14(有毒品) 对环境的影响 氰乙酸乙酯对环境具有一定的危害,特别需要注意对水体的污染。 一、健康危害 侵入途径:吸入、食入、经皮吸收。 二、毒理学资料及环境行为 急性毒性:LD50 400~3200mg/kg(大鼠经口);LC50 550mg/m3,2小时(大鼠吸入) 危险特性:遇明火能燃烧。受高热或与酸接触会产生剧毒的氰化物气体。与强氧化剂接触可发生化学反应。遇水或水蒸气反应放出有毒的或易燃的气体。 燃烧(分解)产物:一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。 现场应急监测方法: 水质快速比色管法(日本制,氰化物) 实验室监测方法: 气相色谱法,参照《分析化学手册》(第四分册,色谱分析),化学工业出版社 环境标准: 前苏联车间空气中有害物质的最高容许浓度2mg/m3 应急处理处置方法 一、泄漏应急处理 迅速撤离泄漏污染区人员至安全区,并进行隔离,严格限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴自给正压式呼吸器,穿防毒服。不要直接接触泄漏物。尽可能切断泄漏源,防止进入下水道、排洪沟等限制性空间。小量泄漏时,可用砂土或其他不燃材料吸附或吸收;大量泄漏时,可构筑围堤或挖坑收容,并用泵转移至槽车或专用收集器内,回收或运至废物处理场所处置。 二、防护措施 呼吸系统防护:可能接触其蒸气时,应佩戴自吸过滤式防毒面具(半面罩)。在紧急事态抢救或撤离时,建议佩戴自给式呼吸器。 眼睛防护:应戴安全防护眼镜。 身体防护:应穿戴聚乙烯防毒服。 手防护:应戴橡胶手套。 其他:工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作结束后,应彻底清洗。被毒物污染的衣服应单独存放,洗后备用。保持良好的卫生习惯。 三、急救措施 皮肤接触:立即脱去被污染的衣着,用流动清水或5%硫代硫酸钠溶液彻底冲洗至少20分钟,并就医。 眼睛接触:提起眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并就医。 吸入:迅速脱离现场至空气新鲜处,保持呼吸道通畅。如呼吸困难,给予输氧。在呼吸心跳停止时,立即进行人工呼吸(勿用口对口)和胸外心脏按压术,并给予吸入亚硝酸异戊酯,并就医。 食入:饮足量温水,催吐,用1:5000高锰酸钾或5%硫代硫酸钠溶液洗胃,并就医。 灭火方法:消防人员须佩戴氧气呼吸器。可使用干粉或二氧化碳灭火剂,禁止使用水、泡沫和酸碱灭火剂。 查看更多
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达克罗宁的药理特性和毒性作用是什么? 达克罗宁是一种具有穿透力强的药物,但由于其刺激性大,不适合用于麻醉或浸润麻醉,只能用于皮肤表面。它可以用于止痛、止痒和杀菌。与丁卡因胶浆相比,达克罗宁在上消化道内窥镜检查时的喉头麻醉和润滑效果更好,同时还可以清晰视野。 达克罗宁的药理特性: 1、达克罗宁可以通过粘膜吸收入血,喉部或呼吸道粘膜吸收更快。 2、吸收速度受作用部位血供或血流速度、剂量和作用时间的影响。 3、1%达克罗宁在口咽粘膜的麻醉效果在2分钟内开始,4-6分钟达到高峰,15分钟后下降。 4、1%达克罗宁在喉部表面麻醉,5分钟内起效,持续时间为20-25分钟。 达克罗宁的毒性作用: 1. 作用:达克罗宁与神经元细胞膜上活化的钠通道结合,降低神经元细胞膜钠离子的通透性,抑制去极化。 2. 表现:达克罗宁过量使用会导致中枢神经兴奋,表现为肌肉震颤、惊厥和呕吐。 3. 预防:巴比妥类药物可以控制神经系统刺激,降低中枢神经刺激。 盐酸达克罗宁乳膏是一种有效的药物,但使用时应遵循医生的建议。那么,盐酸达克罗宁乳膏有什么作用呢? 达克罗宁乳膏的作用: 达克罗宁乳膏是一种局麻药,具有穿透性强的特点,可以通过皮肤和粘膜吸收,起效快且持久,副作用小。它可以用于治疗烫伤、擦伤、蚊虫叮咬、痔疮、溃疡、瘙痒性皮肤病等,类似于皮炎平的功效。 达克罗宁乳膏和喷雾剂的成分有所不同。达克罗宁乳膏是乳白色晶形粉末状,成分含量高达98%,药力更强;而达克罗宁喷雾剂是由多种药物合制而成的液体药物,成分含量较低。因此,从成分上看,达克罗宁乳膏的作用更强。 查看更多
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如何制备2-苯乙脒盐酸盐并应用于稠环并二氮类化合物和DPP-IV抑制剂的制备? 2-苯乙脒盐酸盐是一种有机中间体,可通过苯乙腈与氯化氢反应制备得到。它被广泛应用于稠环并二氮类化合物和DPP-IV抑制剂的制备。 制备方法如下: 将苯乙腈(0.1mol)加入80mL无水乙醚中,然后加入无水甲醇(4.8mL,0.12mol)。在冰盐浴中通入干燥HCl,继续在室温下搅拌6小时。然后减压浓缩溶剂至干燥,以减少HCl残留。得到的白色固体在冰水浴中滴加3molL -1 的NH 3 甲醇溶液100mL,继续在室温下搅拌过夜。最后减压浓缩至干燥,用适量乙酸乙酯浸洗,过滤,烘干,得到白色固体(收率95.6%)。 应用 报道一 2-苯乙脒盐酸盐可用于制备具有稠环并二氮杂结构的化合物,如氯氮卓、地西泮、氟西泮、阿普唑仑和奥沙西泮等。这些化合物被广泛应用于镇静药和抗焦虑药,主要用于焦虑、紧张、激动等症状的治疗。此外,它们还可用于催眠或焦虑的辅助用药,以及抗惊恐药和缓解急性酒精戒断症状等。 应用二 2-苯乙脒盐酸盐可用于制备具有嘧啶结构的DPP-IV(二肽基肽酶-IV)抑制剂。DPP-IV抑制剂通过抑制DPP-IV来调节血糖代谢,已成为治疗2型糖尿病的前景方法。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201010594893.9 新型嘧啶衍生物及其制备方法和应用 [2] [中国发明] CN202011105476.3 一种三氟甲基取代嘧啶并[1,3]二氮杂*化合物及其制备方法 [3] [中国发明,中国发明授权] CN201010594893.9 新型嘧啶衍生物及其制备方法和应用 查看更多
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菊粉是什么?有什么作用? 菊粉是一种可溶性膳食纤维,常用于低脂低糖食品中以改善口感。每天摄入不超过15g的菊粉是安全的,过量摄入可能存在风险。可溶性膳食纤维对改善便秘、控制体重和改善代谢有帮助。 然而,如果能够摄入足够的蔬菜、水果和全谷物,就没有必要专门补充菊粉或其他提取物。 近年来,一些低脂低糖食品,尤其是乳制品如酸奶、奶酪和冰激凌,添加了一种叫做“菊粉”的成分,并以此作为宣传卖点。甚至一些婴儿配方奶粉中也含有菊粉。 菊粉是什么成分? 菊粉是一种天然存在于植物中的多糖,也是一种可溶性膳食纤维。它存在于许多蔬菜中,如韭葱、芦笋、大蒜,甚至小麦中也含有菊粉。菊粉主要从菊科植物的根块中提取而来,经过去除蛋白质和矿物质、喷雾干燥等步骤后得到白色粉末。 菊粉有什么作用? 改善便秘 菊粉作为可溶性膳食纤维,对改善便秘有一定好处。一项随机双盲试验发现,在蔬菜水果摄入较少的西方人中,每天摄入12g菊粉补充剂,可以软化粪便并提高排便频率。然而,这项研究中的参与者膳食纤维摄入不足,并且在试验期间禁止摄入富含膳食纤维或益生菌、益生元的食物或补充剂。因此,如果摄入足够的蔬菜、水果和全谷物,额外补充菊粉可能并不必要。 根据FDA综述的多项随机双盲试验结果,菊粉提取物在健康人群中并没有显著改善肠道功能的效果。 其他作用 菊粉理论上对控制餐后血糖、改善血脂以及促进钙和镁的吸收也有一定帮助。然而,如果通过日常食物摄入足够的膳食纤维,补充菊粉可能并不必要。 菊粉在食品中的应用 菊粉可以用来代替一部分油和糖,因此在一些低脂低糖食品中广泛使用。在奶制品中,菊粉凝胶可以提供类似脂肪的奶油口感。在面粉类糕点中,菊粉可以增加面团黏度、减少吸水性,改善口感。此外,菊粉本身具有一定的甜味,在欧洲也被批准作为甜味剂使用。 菊粉能减肥吗? 如果将现有的零食替换为添加了菊粉的“低脂低糖”版本,并且不增加其他食物的摄入,可以减少总热量摄入。然而,如果本身不吃零食,这个问题就不存在了。 菊粉作为膳食纤维,在胃和小肠中不被吸收,只会被益生菌发酵分解,产生少量短链脂肪酸,每克产热值不到1.5kcal。同时,菊粉发酵过程中会产生一些气体,可以增加饱腹感。然而,过量摄入包括菊粉在内的膳食纤维可能增加肠道负担。 查看更多
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石英玻璃的制备方法及其特性? 石英玻璃是一种具有高机械强度、优良化学稳定性和卓越光学特性的材料,在电光源、光纤、电子信息、半导体和航空航天等行业中扮演着重要角色。 石英玻璃分为透明和不透明两种,它们是工业和科研中经济有价值的材料。制造透明石英玻璃和不透明石英玻璃需要使用水晶或高纯、超高纯石英砂(透明石英玻璃)以及白色石英砂(不透明石英玻璃)作为原料。这两种原料都存在于自然界中,其成分主要是纯度很高的SiO2。 尽管石英玻璃和水晶具有相同的化学成分,但它们在结构上有很大的差异。水晶是晶体状态,而石英玻璃是玻璃态。水晶无法承受高温冲击,遇到高温会破裂并转化为其他晶体形态,而石英玻璃可以经受极高温度的冲击。制造透明石英玻璃和不透明石英玻璃需要在高温下进行,因为结晶SiO2在1713℃以上才能熔化。 如何制备高纯石英玻璃? 下面是一种制备高纯石英玻璃的方法: (1)原料提纯:首先,将多晶硅生产尾气通过一级精馏塔进行处理,控制塔顶温度为40℃,塔顶绝对压力为3KPa,回流比为1:6,塔底温度为80℃。从塔顶采集含有富含SiCl4的混合气体,经检测发现SiCl4的含量为35%。然后,将塔顶的混合气体引入二级精馏塔进行除杂提纯处理,控制塔顶温度为40℃,塔顶绝对压力为3KPa,回流比为1:6,塔底温度为100℃。从塔顶采集气体,经检测发现SiCl4的含量为98.8%。其余的杂质气体可以统一处理或利用。 (2)化学汽相沉积制备石英玻璃锭:将经过纯化的SiCl4在汽化器内加热至50℃,使其挥发。挥发量为150ml/L。然后,通过压力为0.1MPa,流量为0.8m3/h的高纯氢气携带SiCl4,将其送入汽相沉积反应炉内的供料管中。在燃烧器的出口处与氢氧焰反应。其中,燃烧氢的压力为1.1kg/cm2,流量为25m3/h;燃烧氧的压力为6.0kg/cm2,流量为10m3/h。在160℃下生成玻璃态的SiO2,并在一定条件下将SiO2沉积在沉积靶面上,形成石英玻璃锭。沉积条件为:沉积靶距离为220mm,沉积靶转速为10r/min,沉积速率为80g/h,累计沉积时间为3天。 (3)后处理:将得到的石英玻璃锭进行退火处理,得到高纯石英玻璃。退火工艺为:在程序加热炉内以500℃/h的速率升温至1500℃,保持20min。然后以3℃/min的速率降温至950℃,关闭加热炉的电源,随炉自然冷却至室温。 参考文献 [1] [中国发明] CN201510878146.0 一种高纯石英玻璃的制备方法查看更多
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氘代右美沙芬在抑郁症治疗中的应用? 4月11日,根据Insight数据库的数据显示,信立泰公司的一类新药SAL0114片已经开始临床试验,用于治疗抑郁症。SAL0114是氘代右美沙芬的药物。在今年2月份,SAL0114已经获得了两个适应症的临床批准,除了重症抑郁症,还包括阿尔茨海默病激越。 想了解更多临床试验详情,请点击这里 资料来源:Insight数据库小程序 (http://db.dxy.cn/v5/home/) 氘代是药物设计中的一种重要策略,可以改善化合物的药代动力学性质、降低毒性并提高稳定性。据公开资料显示,氘代右美沙芬可以显著降低对CYP2D6酶代谢的敏感性,从而提高生物利用度。 Avanir Pharmaceuticals公司已经证实氘代右美沙芬在神经领域疾病治疗中的疗效。该公司开发的AVP-786是一种复方药物,由氘代右美沙芬和低剂量奎尼丁组成,后者作为CYP酶抑制剂,可以延长氘代右美沙芬的血浆半衰期。AVP-786的适应症开发方向与SAL0114一致,同样包括阿尔茨海默病激越和抑郁症,此外还针对多种行为神经失控疾病进行了临床试验,包括外伤性脑损伤引发的情绪激动和残余型精神分裂症等。根据Insight数据库的数据,AVP-786目前正在进行III期临床开发。 想了解AVP-786的全球适应症进展,请点击这里 资料来源:Insight数据库全球新药模块(http://db.dxy.cn/v5/home/) 2019年3月,Avanir Pharmaceuticals宣布AVP-786在治疗由阿兹海默病(AD)失智症引发的中重度情绪激动(易怒、焦虑、烦躁等)的III期试验中,不仅达到了主要终点,还显示出对次要终点的显著改善。 阿尔兹海默症是一种复杂的神经退行性疾病,是最常见的一种痴呆类型。其发病机制复杂且尚无定论,缺乏对疾病的病理进程的正确认知是导致尚无可以逆转病程的药物的根本原因。 中国65岁及以上的阿尔兹海默症患病率在北方地区为4.2%,南方地区为2.8%。随着年龄增高,患病率逐年上升。阿尔兹海默症的典型临床特征为认知功能和执行能力的进行性下降,以及伴随在整个疾病过程中的一系列神经精神症状(NPS)。在所有出现的NPS中,淡漠和抑郁症状是最常见的,但激越行为却是伤害最大最困扰患者及家庭的行为之一,其特征为肢体活动过度活跃,以及在语言和行为方面的攻击倾向。这不仅给AD患者带来了很大的情感压力,也给照顾者带来严重的负担。 目前全球尚未有批准的药物适应症为AD激越。如果SAL0114片能够成功研发并获得上市批准,将进一步满足潜在的临床需求,为患者提供新的药物选择。 查看更多
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RS-扁桃酸的应用及制备方法? RS-扁桃酸,化学名α-羟基苯乙酸,又称苦杏仁酸,具有强大的抗菌作用,可用于治疗泌尿系统感染疾病。此外,扁桃酸及其衍生物在精细化工中间体、医药生产等领域也有广泛应用。S-扁桃酸(右旋扁桃酸)是一种具有光学活性的扁桃酸,除了具备扁桃酸的应用范围外,还主要用于不对称合成和光学拆分。 RS-扁桃酸及其衍生物的应用 RS-扁桃酸及其衍生物是一种重要的β-内酰胺侧链修饰剂,在头孢孟多等抗生素的生产中得到广泛应用。此外,扁桃酸还可用于合成环扁桃酯(血管扩张剂)、扁桃酸乌洛托品(尿路消毒剂)、苯异妥因(抗抑郁剂)、扁桃酸苄酯(镇痉剂)等药物的原料。具有单一构型的扁桃酸及其衍生物是不对称合成中重要的手性中间体,被广泛应用于光学纯的氨基酸、血管紧张肽转化酶抑制剂、辅酶A的合成。例如,S-扁桃酸是合成用于治疗尿急、尿频和尿失禁药物S-奥昔布宁的前体材料。 制备S-扁桃酸的方法 一种制备S-扁桃酸的方法包括以下步骤: 1) 在甲苯中通入卤素蒸汽,无需其他溶剂,加热回流,然后对反应液进行分馏,得到卤化甲苯。 2) 将卤化甲苯与氰化盐反应,生成苯乙腈。 3) 经过溴化处理,得到α-溴-苯乙酮,经酸化后得到RS-扁桃酸粗品。 4) RS-扁桃酸粗品在酸性环境下与右旋拆分剂反应生成S-扁桃酸盐酸盐,经过后处理得到S-扁桃酸,再经过重结晶得到纯度在99.5%以上的S-扁桃酸。S-扁桃酸的摩尔收率为78%以上(以甲苯计算)。 查看更多
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甲酸是一种有机酸吗? 甲酸是一种简单的有机酸,其化学式为HCOOH。它最早的来源是蚂蚁,因此得名。蚂蚁可以通过尾部喷射甲酸来自卫。除了蚂蚁,甲酸还存在于其他昆虫、植物和动物体内。 甲酸由一个羧基和一个甲基组成,是一种无色液体,具有刺激性气味,易挥发,易溶于水和乙醇。它是一种弱酸,可以在水中形成羟基根离子和甲酸根离子。 甲酸的制备方法有多种,其中最常见的是从甲醇和空气中制取。甲酸还可以从天然物质如纤维素和蔗糖中提取得到。 甲酸在工业上有广泛的应用。它可以用作蚁酸溶液的原料,蚁酸溶液常用于金属表面的蚀刻和清洗。此外,甲酸还可以用于染料、香料、医药等行业的原料。 甲酸还可以用作木材的防腐剂,甲酸酯的制备以及食物中的酸味剂。此外,甲酸还可以用于制备燃料电池,这是一种新型的清洁能源。 总之,甲酸是一种广泛存在于自然界中的有机酸,具有多种应用。了解甲酸的性质和应用对于我们更好地理解和利用这种有机酸具有重要意义。 查看更多
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磷酸二酯键的重要性及其在生物学和化学领域中的应用是什么? 磷酸二酯键是一种在生物体和化学反应中广泛存在的重要化学键。它在许多生物过程和化学合成中起着关键作用。本文将深入探讨磷酸二酯键的结构、特性、形成和应用,以及其在生物学和化学领域中的重要性。 一、磷酸二酯键的结构和特性 磷酸二酯键是由磷酸基团和两个羧基(酯基)通过一个磷氧键连接而成的化学键。它具有以下特点: 磷酸二酯键的键长一般在1.5-2 ?之间,较之卡宾键和羧酸酯键而言稍长。 磷酸二酯键是一种极性键,由于磷元素的电负性较高,使得键极性增大。 磷酸二酯键能够稳定地存在于生物大分子中,如核酸和磷酸酯。 二、磷酸二酯键的形成 磷酸二酯键的形成通常涉及羟基与磷酸基团之间的缩合反应。常见的反应条件包括酸催化条件下的磷酸化反应和酶催化的磷酸化反应。 酸催化的磷酸化反应是一种常见的化学合成方法。在酸性条件下,羟基与磷酸酐反应生成磷酸二酯键,并释放出水分子。 酶催化的磷酸化反应是生物体中磷酸化作用的基础。生物体内存在多种磷酸化酶,能够催化底物分子上的羟基与磷酸基团反应,形成磷酸二酯键。 三、磷酸二酯键在生物学中的重要性 磷酸二酯键在生物学中起着关键的作用,特别是在核酸和磷酸酯类分子中。 在核酸中,磷酸二酯键连接着核苷酸单元,形成了DNA和RNA的脱氧核苷酸和核苷酸链。磷酸二酯键连接着核酸中的磷酸基团和脱氧核糖/核糖基团,通过糖-磷酸骨架使得核酸链稳定地存在。 此外,在细胞代谢过程中,磷酸二酯键是腺苷酸三磷酸腺苷(ATP)和鸟苷酸三磷酸鸟苷(GTP)分子中的关键部分。这些分子在细胞能量转换和信号转导中起着重要作用。 四、磷酸二酯键在化学领域中的应用 除了在生物学中的重要性外,磷酸二酯键在化学领域中也具有广泛的应用价值。 一方面,磷酸二酯键是许多药物和农药分子结构中的重要部分。其中,磷酸二酯键的稳定性和极性使其成为一种理想的功能团,用于改进分子的药效和生物活性。 另一方面,磷酸二酯键还可用于有机合成中的磷酸化反应。通过磷酸二酯键的形成,可以引入磷酸基团,进而实现对有机分子的功能化改造。 结论 磷酸二酯键是一种在生物体和化学反应中起关键作用的重要化学键。它具有特殊的结构和特性,能够稳定地存在于生物大分子和有机分子中。磷酸二酯键在生物学中的重要性体现在核酸分子的形成和细胞代谢过程中的能量转换。同时,磷酸二酯键在化学领域中也具有广泛的应用,可用于药物设计、农药合成和有机合成等领域。 查看更多
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硫酸钠的用途和安全注意事项是什么? 硫酸钠是一种无机化合物,其化学式为Na2SO4。它是由钠离子(Na+)和硫酸根离子(SO4 2-)组成的离子化合物。 分子式Na2SO4表示每个分子中含有2个钠离子和1个硫酸根离子。钠离子的带电量为+1,硫酸根离子的带电量为-2。因此,为了平衡硫酸根离子的电荷,每个分子中需要两个钠离子,从而形成Na2SO4。 硫酸钠是一种白色结晶固体,可溶于水。它具有较高的热稳定性,并且是一种常见的工业化学品。 - 硫酸钠在制皂工业中用作中和剂。 - 它也用于纺织工业中作为脱灰剂和脱色剂。 - 硫酸钠在制作纸浆和纸张过程中用作漂白剂。 - 它还可用作水处理剂,以防止管道和设备的垢积。 硫酸钠是一种腐蚀性化学品,对眼睛、皮肤和呼吸系统有刺激作用。因此,在使用硫酸钠时,应佩戴适当的防护装备,避免接触皮肤和眼睛。如果不慎接触到硫酸钠溶液,应立即用大量清水冲洗,并寻求医疗帮助。 硫酸钠应储存在干燥、通风良好的地方,远离火源和易燃物品。避免与氧化剂和酸性物质接触,以免引起危险反应。在储存和操作过程中,应使用适当的防护装备,并遵循相关的安全操作指南。查看更多
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脱水淫羊藿素的生物活性及其作用机制? 脱水淫羊藿素(Anhydro脱水淫羊藿素)是一种具有激素调节活性和心血管功能改善活性的天然化合物。它还具有抗癌活性,能够诱导细胞周期阻滞和凋亡,抑制ENKL细胞的增殖。此外,脱水淫羊藿素还显示出抗多发性骨髓瘤的活性,主要通过抑制IL-6 / JAK2 / STAT3信号传导途径来发挥作用。 在体外实验中,脱水淫羊藿素未能促进人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的增殖、迁移和管样结构形成。然而,它能够有效抑制K562细胞和原代CML细胞的生长,诱导CML细胞凋亡,并促进K562细胞的红细胞分化。此外,脱水淫羊藿素还能够抑制原代CD34 +白血病细胞和伊马替尼耐药细胞的生长,并诱导细胞凋亡。对于乳腺癌细胞,脱水淫羊藿素能够抑制其生长,诱导细胞周期停滞和凋亡。 在体内实验中,脱水淫羊藿素可以延长小鼠白血病模型的生存期,其效果与伊马替尼相当。此外,脱水淫羊藿素还能够调节多个信号通路,包括JNK、C-Jun、ERK、P-38、Jak-2、Stat3和Akt等。 综上所述,脱水淫羊藿素是一种具有多种生物活性的天然化合物,可以通过调节细胞周期、诱导凋亡和抑制信号传导途径来发挥抗癌活性。进一步的研究将有助于揭示脱水淫羊藿素的作用机制,并为其在临床应用中的潜力提供理论基础。 参考文献: [1]. Yao D, et al. Icaritin, an exogenous phytomolecule, enhances osteogenesis but not angiogenesis--an in vitro efficacy study. PLoS One. 2012;7(8):e41264. [2]. Zhu Jf, et al. Icaritin shows potent anti-leukemia activity on chronic myeloid leukemia in vitro and in vivo by regulating MAPK/ERK/JNK and JAK2/STAT3 /AKT signalings. PLoS One. 2011;6(8):e23720. [3]. Guo Y, et al. An anticancer agent icaritin induces sustained activation of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Eur J Pharmacol. 2011 May 11;658(2-3):114-22. 查看更多
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吡咯烷酮羧酸铜有哪些应用领域?   背景及概述 [1]   吡咯烷酮羧酸铜在医药合成中间体和化工医药合成过程中具有广泛的应用。当吸入吡咯烷酮羧酸铜时,应将患者转移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应立即脱去污染的衣物,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,应就医;如果眼睛接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,应立即漱口,禁止催吐,应立即就医。   应用 [1-3]   吡咯烷酮羧酸铜的应用举例如下:   1)制备一种皮肤修复乳液,将金属硫蛋白和重组人表皮生长因子溶解在纯水中,加入原花青素、维生素C、维生素E和尿囊素等溶解后,再加入沙棘籽油溶解,得到第一溶液;将吡咯烷酮羧酸钠和吡咯烷酮羧酸铜溶解在纯水中,加入十八醇、肉豆蔻酸异丙酯和羟丙甲纤维素溶解,得到第二溶液;将防腐剂溶解在纯水中,得到第三溶液;将第一、第二和第三溶液混合,再用纯水定容至1000g,混匀、过滤和灌装。该乳液可缩短创面上皮化的时间。   2)制备一种皮肤修复组合物,将金属硫蛋白和重组人表皮生长因子溶解在纯水中,过滤后灌装且冻干,得到A组份;将原花青素、维生素C、维生素E、尿囊素和沙棘籽油溶解在纯水中,得到第一溶液;将吡咯烷酮羧酸钠、吡咯烷酮羧酸铜、十八醇和肉豆蔻酸异丙酯溶解在纯水中,得到第二溶液;将防腐剂溶解在纯水中,得到第三溶液;将第一、第二和第三溶液混匀,经过滤和灌装,得到B组份。   3)制备一种创面愈合液体敷料,步骤:将金属硫蛋白溶解在纯水中,加入维生素C溶解,得到第一溶液;将海藻酸钠溶解在纯水中,得到第二溶液;将第二溶液加入第一溶液中或将第一溶液加入第二溶液中,搅拌并控制搅拌时间,再加入吡咯烷酮羧酸铜并继续搅拌并控制搅拌时间,最后用纯水定容至1000g,得到创面愈合液体敷料。该敷料可缩短创面上皮化的时间,促进创口皮肤的理想恢复效果,增强肌体寿命及对外界环境的抗应激能力和免疫力,便于吸收伤口渗液,缩短创口愈合时间,降低创口感染的几率。   主要参考资料   [1] CN201711216642.5一种皮肤修复乳液及其制备方法   [2] CN201711216641.0一种皮肤修复组合物及其制备和使用方法   [3] CN201711214229.5一种创面愈合液体敷料及其制备方法查看更多
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磷酸氢钙的特性及应用? 磷酸氢钙,通常被称为沉淀磷酸钙,是一种重要的化学物质。 磷酸氢钙是通过将石灰乳或石灰石细粉悬浮液与磷酸反应后,经过过滤、干燥和粉碎制得的。它的主要成分是二水磷酸氢钙,分子量为172.09。磷酸氢钙呈现干燥、松散的粉末状结晶体,具有中性,吸湿性较小,便于运输、贮存和施用。湿法磷酸制得的产品含有杂质,肥料级的呈灰白色或黄色,饲料级的呈白色或灰白色。 纯净的磷酸氢钙是一种重要的饲料添加剂,主要提供磷和钙。在饲料中,通常要求保持钙磷比为1:1-2:1,而磷酸氢钙是最适合的选择。此外,磷酸氢钙也是硝酸磷肥、氨化过磷酸钙及其复合肥料的常见组分。然而,由于生产成本较高,限制了磷酸氢钙在肥料上的推广和应用。 磷酸氢钙有两种形式,分别是二水磷酸氢钙和无水磷酸氢钙,其中常用的是二水磷酸氢钙。二水磷酸氢钙含有五氧化二磷的纯净物质约为41.25%,稍溶于水,易溶于酸,不溶于乙醇,但能溶于柠檬酸铵溶液中。无水磷酸氢钙含有五氧化二磷的纯净物质约为52.17%,在柠檬酸溶液中溶解度较小。 二水磷酸氢钙是一种热敏性物质,其结晶水在高温下会被脱除,且脱水速度较快。二水磷酸氢钙是一种高浓度可溶性磷肥,适合用作基肥,适用于各种土壤和作物。其肥效和普通磷酸钙相同,对酸性土壤的肥效显著。 磷酸氢钙是通过磷酸和石灰乳的中和沉淀制得的。磷酸氢钙的生产过程包括磷酸溶液的制备和磷酸氢钙的沉淀。 肥料级的磷酸氢钙通常采用廉价易得的副产盐酸处理磷矿加工制得,这种方法经济可行。而饲料级产品要求纯度较高,通常采用脱胶骨渣、热法磷酸或经过净化的湿法磷酸作为原料进行加工生产。 查看更多
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亚精胺的制备方法及其在神经系统中的应用? 背景及概述 [1-5] 亚精胺是一种含有3个胺基的低分子量脂肪族碳化物,是天然多胺之一,广泛应用于医药中间体的合成。亚精胺在生物体内参与调控细胞增殖、细胞衰老、器官发育、免疫以及癌症等生理和病理过程。近年的研究表明,亚精胺对神经系统中突触可塑性、氧化应激及自噬等过程具有重要的调控作用。 亚精胺的制备方法 [1] 一种制备亚精胺的方法包括以下步骤: a、以化合物Ⅰ氨基丙醇和丁内酯为原料在溶剂中反应,反应结束后浓缩得到化合物Ⅱ粗品; b、将化合物Ⅱ粗品溶于溶剂中,再加入四氢铝锂进行反应,经后处理得到化合物Ⅲ粗品; c、化合物Ⅲ粗品溶于溶剂中,加入碱和二碳酸二叔丁酯进行反应,经后处理得到化合物VI粗品; d、将化合物VI粗品溶于溶剂中,惰性气体保护,加入配体和邻苯二甲酰亚胺,再加入缩合剂进行反应,浓缩即得化合物V粗品; e、化合物V粗品溶于溶剂中,加入水合肼进行反应,经后处理得到化合物VI粗品;精馏化合物VI粗品,得到亚精胺纯品。 亚精胺在神经系统中的应用 [5] 亚精胺与突触可塑性 神经元的突触可塑性是神经系统为适应外界环境变化突触发生结构和功能改变的能力,对学习记忆至关重要。亚精胺能够调节突触可塑性,特别是增加长时程增强(LTP)的形成,从而改善学习记忆能力。 亚精胺与氧化应激 氧化应激是机体受到有害刺激后产生的一种损伤反应,亚精胺作为抗氧化剂和自由基清除剂,能够减轻氧化应激对神经系统的损伤。 主要参考资料 [1] [中国发明] CN201810833825.X 制备亚精胺的方法 [2] [中国发明] CN201910742525.5 一种通过亚精胺提高羊草种子活力的方法 [3] [中国发明] CN201810218807.0 亚精胺在防治松材线虫病中的应用 [4] [中国发明] CN201711154572.5 一种亚精胺在制备治疗神经细胞损伤药物中的应用查看更多
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2-萘基溴化镁的制备及应用? 2-萘基溴化镁是一种常用的医药合成中间体,可用于制备多种化合物。本文将介绍2-萘基溴化镁的制备方法和应用领域。 制备方法 有两种报道的制备方法: 报道一:在250mL的三口瓶中,通入氮气,加入适量的2-溴萘和Mg粉,溶解于干燥四氢呋喃中。加入适量的单质I 2 ,加热搅拌反应,直到溶液由黄色变为无色。继续加热反应,直到反应完全,生成2-萘基溴化镁。 报道二:量取适量的2-溴萘和镁粉,在80℃反应一段时间,得到2-萘基溴化镁。 应用领域 2-萘基溴化镁在医药合成中具有广泛的应用: 应用一:可用于制备多种化合物,如下图所示: 应用二:可用于制备膦手性中心钠盐。具体方法是将2-萘基溴化镁与膦酸酯反应,经过一系列步骤得到最终产物。 参考文献 [1]CN201810942255.8一种以芴为核心的化合物、其制备方法及其在有机电致发光器件上的应用 [2]CN201810842737.6膦手性中心钠盐的制备方法 查看更多
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如何制备2-氯-4-碘苯酚并应用于醚基芳基萘醌的合成? 2-氯-4-碘苯酚是一种医药中间体,可以通过与磺酰氯反应制备得到。它具有广泛的抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗寄生虫等病原微生物活性。 制备方法 制备2-氯-4-碘苯酚的方法如下: 在氩气环境下,将4-碘代苯酚装入圆底烧瓶中。然后加入甲苯和双-异丁胺,将溶液升温至70℃。缓慢注入SO 2 Cl 2 并在70℃下搅拌混合物1小时。随后冷却,用Et 2 O稀释并用NaHCO 3 (sat)溶液洗涤一次,用Cl(sat)溶液洗涤一次和用H 2 O洗涤一次。通过MgSO 4 干燥有机相之后,真空下移除溶剂。将粗制品溶于4∶1(v/v)己烷∶乙醚,装入硅柱并使用相同的溶剂洗脱。纯化得到目标产物,其为白色固体,收率90%。 应用 2-氯-4-碘苯酚可以用于制备含醚基芳基萘醌,例如2-(3-氯-4-丙氧基苯基)-1,4-萘醌。制备方法如下: 在50mL反应管中加入1,4-萘醌、2-氯-4-碘苯酚和溴丙烷,然后加入4mL1,4-二氧六环。加入钯碳和氧化亚铜作为催化剂,再加入氢氧化钾。将反应管加热至110℃搅拌30小时。反应结束后,停止搅拌加热,冷却至室温。将反应液用乙酸乙酯和水萃取,收集有机层。通过旋蒸回收溶剂,然后采用薄层色谱柱层析法分离纯化得到2-(3-氯-4-丙氧基苯基)-1,4-萘醌。 参考文献 [1][中国发明]CN200980153307.2有机化合物的氟化 [2][中国发明]CN201610806933.9含醚基芳基萘醌及其合成 查看更多
简介
职业:宁波墨西科技有限公司 - 工艺专业主任
学校:山东科技职业学院 - 化学工程与环境科学系
地区:云南省
个人简介:甘心做奴隶的人,不知道自由的力量。查看更多
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