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如何制备并应用间硝基三氟甲苯？本文将讲述如何制备并应用间硝基三氟甲苯，旨在为相关研究人员提供参考依据。背景：间硝基三氟甲苯，分子量 191.1 ，淡黄色油状液体，具有芳香气体，熔点 - 5℃，沸点 202 .8℃，闪点 87℃ ，相对密度 1.437(15.5℃) ，折光率 1.4715 。不混溶于水，溶于乙醇、乙醚。有毒，有刺激性。间硝基三氟甲苯是重要的医药和农药中间体，以间硝基三氟甲苯为主要原料合成，得到用途非常广泛的除草剂，以其为原料得到优良的广泛使用的抗结药。该产品主要供应国际市场或用于自己生产间氨基三氟甲基苯等下游中间体。 1. 制备：将 16mL95% 的发烟硝酸与不同量的 98% 的浓硫酸配成混酸，在不同的温度下缓慢滴加到装有三氟甲苯的 250mL 三口烧瓶中，不断搅拌，控制反应温度。滴加完毕后，在滴加温度保持 0.5h ，后升至 35℃ 左右反应 lh 。自然冷却，静置分层，分液弃下层棕黄色酸相。取上层棕黄色油相，依次用 3% 碳酸氢钠溶液和水洗涤，无水氯化钙干燥。 2. 应用：制备间三氟甲基苯胺。间三氟甲基苯胺是一种重要的有机中间体，以其为原料可以合成包括消炎药、安定药、精神病药、利尿药、抗肿瘤药等多种含氟药物，也可以合成除草剂、杀虫剂、植物生长调节剂和植物杀菌剂等高效农药。以硝酸铋和氢氧化钠为原料、活性炭作载体，采用水热法合成了 Bi2O 3 /C 催化剂，利用该催化剂还原间硝基三氟甲苯可制备间三氟甲基苯胺，最佳反应条件为 :25 mL 乙醇回流， 0.002 mol/4 g Bi2O3/C 催化剂用量为 0.3 g ， 80% 的水合肼和间硝基三氟甲苯的物质的量比为 2∶1 。催化剂重复使用 9 次仍保持较高的催化活性，收率可达 98% 。具体步骤如下：（ 1 ）催化剂的制备称取 0.485 g(0.001 mol)Bi(NO3)3·5H2O 放入小烧杯中，用 10 mL 体积分数为 30% 的 HNO3 溶解，再加蒸馏水稀释至 50 m L ，得 Bi(NO3)3 溶液。精确称量 4.0 g 活性炭，加至配制好的 Bi(NO3)3 溶液中，搅拌 12 h ，得到浸渍好的 Bi(NO3)3 /C 溶液。磁力搅拌下，缓慢滴加 30% 的 NaOH 溶液，调至 pH 11 ～ 12 。将其置于高压釜中，密封，升温至 180℃ ，保温 12 h ，然后自然冷却至室温。将得到的沉淀物用蒸馏水洗涤至中性，在 60℃ 下真空干燥 4 h ，得到 0.001 mol/4 g Bi2O3 /C 。 0.002 、 0.003 、 0.004 mol/4 g Bi2O3 /C 和未负载的 Bi2O3 的制备方法相同。（ 2 ）间硝基三氟甲苯的还原向 100 mL 的三口烧瓶中加入 0.02 mol 间硝基三氟甲苯、一定量的催化剂和 25 mL 乙醇，开动磁力搅拌，加热至沸腾，在 30 min 内滴加完一定量的水合肼，反应 2 h 。反应完成后，冷却，过滤，即得。参考文献： [1]姚建华 , 张丁 , 王风云等 . Bi_2O_3/C 催化水合肼还原间硝基三氟甲苯制备间三氟甲基苯胺 [J]. 化学试剂 , 2015, 37 (07): 599-602+612. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2015.07.005 [2]沈凯 . 三氟甲苯硝基衍生物的开发 [D]. 南京理工大学 , 2006. [3]罗新湘 , 文瑞明 . 间三氟甲基苯胺的合成 [J]. 合成化学 , 2005, (05): 510-512. 查看更多

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精细化工

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如何用2,4′-二氟二苯甲酮合成粉唑醇？本文旨在探讨利用 2,4′ -二氟二苯甲酮合成粉唑醇的方法。通过深入研究这一合成过程，有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。背景： 2,4′ -二氟二苯甲酮，为油状液体，相对密度 1.244 ，不溶于水，溶于苯、二甲苯、酮等有机溶剂，在化学合成和医药领域具有广泛应用，主要用于用作农药粉唑醇的中间体。应用：合成粉唑醇。由英国捷利康公司开发的粉唑醇是甾醇脱甲基化抑制剂 , 具有内吸、保护和铲除作用 , 是植物叶片和穗的广谱杀菌剂 , 对谷物白粉病、云形病、叶斑病和锈病有效。该产品于 1983 年商品化 , 国内有少数厂家生产 , 但至今无详细的合成报道。粉唑醇的合成途径很多 , 归纳起来主要有两类方法。方法一 , 经二苯基环氧乙烷与 1,2,4- 三唑钠盐反应 , 二苯基环氧乙烷的合成中要用到碘甲烷或者硒甲烷 , 此二种原料价格昂贵 , 利用率低 , 且反应过程中操作复杂 , 对设备要求较高 , 因而不适合于工业化生产。方法二 , 经二苯基卤代乙醇与 1,2,4- 三唑钠盐反应。该法用到的原料价格便宜 , 操作相对简单。虽格氏反应一步收率较低 , 但通过控制反应速度可有效减少副产物的产生。本文介绍中间体 2,4′ -二氟二苯甲酮参与合成的方法，具体合成步骤为： 1. 合成 1-(2- 氟苯基 )-1-(4- 氟苯基 ) 环氧乙烷（ 1 ）锍盐制备 45℃下，于不断搅拌的 0.25mol 的二甲硫醚中滴加 0.1875mol 的浓硫酸，1ｈ滴加完毕。然后继续滴加 0.125mol 甲醇 ,30min 滴加完毕。在此温度下继续搅拌 4.5 ｈ , 静置过夜。（ 2 ） corey 一 Chaykovsky 反应和产物分离于上述不断搅拌的溶液中加入 0.032mol 的叔丁醇和 0.1mol 的 2, 4’- 二氟二苯酮。称取 0.6mol 的氢氧化钾 , 分成 10 等份 , 然后每隔 15min 往上述反应体系中加一份氢氧化钾。 45℃ 下搅拌过夜。将上述反应后的混合物倾入 800mL 水中 , 搅拌溶解无机盐 , 然后用二氯甲烷萃取 (4×100mL) 。然后水洗两次 (2×100mL), 无水硫酸钠干燥。蒸出溶剂即得微黄色的粗产品 2.粉唑醇的合成在备有温度计、冷凝器和搅拌的 250ml 三口烧瓶中依次加入一定量的 1 ，2，4-三氮唑、一定量的碳酸钾和 80mlDMF 。然后，将0.05mol1-(2-氟苯基 )-1-(4- 氟苯基 ) 环氧乙烷和 20mlDMF 组成的溶液滴加到上述搅拌的溶液中，然后在80℃下搅拌回流 4 小时。将上述反应后的混合物倾入 800ml 水中，搅拌溶解无机盐，然后用二氯甲烷萃取 4 次 ( 每次 100ml) 。然后水洗 2 次 ( 每次 100ml) ，然后在用饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥、过滤和脱溶即得微黄色粘稠液体粗产品。重结晶后得到白色晶体。参考文献： [1]曹伟锋 , 廖道华 , 雷子蕙 . 粉唑醇的合成 [J]. 精细化工中间体 , 2006, (04): 33-34+50. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2006.04.011 [2]孟令峰 . 粉唑醇的合成 [D]. 浙江大学 , 2006. [3]孟令峰 , 鲁波 , 陈志荣 . 1-(2- 氟苯基 )-1-(4- 氟苯基 ) 环氧乙烷的合成研究 [J]. 精细与专用化学品 , 2006, (08): 23-25. 查看更多

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加巴喷丁对焦虑症的帮助是怎样的? 现代人生活中常常承受巨大的压力，这可能导致神经衰弱和焦虑症等症状。一旦出现焦虑症，我们必须高度重视。早期阶段，控制焦虑或抗焦虑相对简单。然而，如果焦虑疾病继续发展，可能会导致抑郁症或其他问题。据说，使用加巴喷丁可以有效改善焦虑症状。那么，加巴喷丁到底是什么？它对抗焦虑有何帮助呢？加巴喷丁的熔点约为162摄氏度，沸点约为314摄氏度，闪点约为九摄氏度。建议将其存放在二到八摄氏度的环境中。加巴喷丁对治疗癫痫和神经疼痛都有良好的效果，并具有强大的药物原理。它通常通过血液透析直接从血浆中清除，副作用较少，因此可以发挥多种疗效和作用。除了治疗癫痫外，加巴喷丁还可以作为一种抗抑郁和抗焦虑药物使用。然而，不同患者在使用时需要注意使用方法和剂量可能会有所不同。那么，加巴喷丁是一种抗焦虑药物吗？通过更深入的了解，我们可以更好地回答这个问题。在日常生活中，一旦出现焦虑症状，我们也要及时缓解，否则疾病的恶化不仅可能影响我们的正常生活和工作，甚至可能对家人和家庭关系的稳定造成伤害，严重情况下甚至可能威胁到生命。在使用加巴喷丁时一定要注意，个别人群在服用后可能会出现眩晕、恶心、呕吐等症状。查看更多

#加巴喷丁

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地衣红染色液的配制方法及应用？地衣染料是一种天然染料，由地衣植物中提取可用色素而成。它可以作为天然染料，例如冰岛衣、脐衣和梅花衣等。地衣红是一种从地衣中提取的染色剂，主要成分是苔黑酚。它是一种弱酸性物质，在碱液中呈紫色。地衣红可以用作动物组织染色液，也可以用于染色HbsAg和鞭毛等生物媒染剂。地衣红染色液主要由地衣红、磷酸盐和去离子水等组成，操作简单且具有高特异性，但染色效果可能因不同批次的原料而有所差异。如何使用地衣红染色液鉴定硫酸粘液？地衣红染液的配制方法如下：将1克地衣红溶于100毫升70％酒精中，然后加入1毫升浓盐酸。染色方法包括脱蜡、高锰酸钾氧化、硫酸处理、草酸脱色、地衣红染色液浸染、盐酸酒精分化、阿尔新蓝染色、脱水、透明和封固等步骤。使用地衣红染色液需注意的事项 1、染色效果可能因不同批次的原料而有所差异。 2、为了安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套进行操作。地衣红染色液的配制方法取45毫升磷酸盐，加入55毫升去离子水，加热并搅拌溶解后，缓慢煮沸2小时。冷却后过滤，储存在棕色瓶中。主要参考资料 [1]地衣红染色液(1%) [2]用地衣红/阿尔新蓝法鉴定硫酸粘液查看更多

#地衣红

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如何制备4-硝基-4-(2-羧乙基)庚二酸? 4-硝基-4-(2-羧乙基)庚二酸是一种有机中间体，可以通过两步制备得到。它在制备卟啉树状大分子化合物和Behera胺中有广泛的应用。制备方法一步骤一：合成四(2-氰乙基)硝基甲烷将硝基甲烷、丙烯腈和二水合氟化钾加入乙醇中，加热回流后冷却，经过结晶得到白色固体。步骤二：合成4-硝基-4-(2-羧乙基)庚二酸将化合物5、水和浓盐酸混合，回流后冷却，经过结晶得到白色固体。制备方法二将4-硝基-4-(2-叔丁氧羰基-乙基)-1,7-庚二酸二叔丁酯溶于甲酸溶液中，搅拌后减压除去溶剂，得到无色透明固体。参考文献 [1]崔文彬,周洁,陈磊,邓小斌,郭春.卟啉树状大分子化合物的合成及其抗活性氧作用[J].中国药物化学杂志,2007(01):23-28. [2]马学美,沈威.一种改进的合成Behera胺方法研究[J].有机化学,2011,31(10):1668-1671. 查看更多

#硝基甲烷三丙酸; 4-硝基-4-(2-羧乙基)庚二酸

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避蚊胺是什么成分? 避蚊胺是一种活性成分，也称为N,N-二乙基间甲苯甲酰胺，常用于个人驱蚊产品中。它是一种微弱独特气味、几乎无色的液体。避蚊胺最初是由美国农业部（USDA）在1946年为美国军队研发的产品。直到1957年，这种液体才开始普及到一般民众中。现在，避蚊胺已经注册为一种可以直接用于皮肤的个人驱蚊剂，成人和儿童都可以使用，只需按照产品标签的指示使用即可。避蚊胺如何起到驱蚊作用？避蚊胺是多种驱蚊剂中的一种活性成分。可以将驱蚊剂想象成雷达干扰器。我们呼出的二氧化碳（CO2）会吸引各种昆虫，包括成年母蚊。而驱蚊剂可以影响咬人蚊虫的气味受体，使它们很难识别我们作为食物来源进行叮咬。不同浓度的避蚊胺有何区别？通常情况下，个人驱蚊剂中活性成分（如避蚊胺）的浓度与驱蚊作用的持续时间有关，而与驱蚊效果无关。活性成分含量较高的个人驱蚊剂，其驱蚊作用的持续时间更长。使用时请务必阅读产品标签，并按照使用说明正确使用。权威机构如何评价避蚊胺？美国疾病控制与预防中心（CDC）推荐使用含有避蚊胺和哌卡瑞丁等活性成分的驱蚊剂。CDC表示，避蚊胺可以提供有效可靠的防蚊保护。此外，世界卫生组织和CDC均表示，避蚊胺具有驱蚊效果，可以驱赶多种类型的蚊子，包括可以传播寨卡病毒、登革热病毒和基孔肯雅病毒的埃及伊蚊。提示：国内含有避蚊胺的产品有效时间可能存在虚标现象，需要注意。此外，液体驱蚊产品中常含有酒精，酒精可以透过皮肤进入循环系统，对于尚未发育成熟的儿童来说是危险的，因此应尽量避免给儿童使用液体驱蚊产品，可以选择驱蚊膏。除了DEET避蚊胺外，派克瑞丁、IR3535驱蚊酯和柠檬桉也是有效的驱蚊剂，但柠檬桉不适用于3岁以下儿童。需要注意的是，这些驱蚊产品是涂抹或喷涂在皮肤表面上的，与聚酯类电蚊香产品的驱蚊原理不同，不能互相替代。以上内容由家族企业SC Johnson提供记住，涂抹在皮肤表面，而不是衣服上。截至目前，标称"不含DEET"的产品往往是虚假宣传。查看更多

#避蚊胺

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ANTI-NESTIN抗体的应用及检测原理？ ANTI-NESTIN抗体是一种多克隆抗体，能够特异性地结合ANTI-NESTIN。它在多种免疫学实验中被广泛应用，包括Western Blot、IHC-P、IF、ELISA、Co-IP等。检测原理是利用双抗体夹心法来测定样本中ANTI-NESTIN的水平。首先，将纯化的ANTI-NESTIN抗体包被在微孔板上，形成固相抗体。然后，依次加入样本中的ANTI-NESTIN和HRP标记的ANTI-NESTIN抗体，形成抗体-抗原-酶标抗体复合物。经过洗涤后，加入底物TMB进行显色。TMB在HRP酶的催化下转化成蓝色，然后在酸的作用下转化成黄色。颜色的深浅与样品中ANTI-NESTIN的浓度成正相关。最后，使用酶标仪在450nm波长下测定吸光度（OD值），通过标准曲线计算样品中ANTI-NESTIN的浓度。 NESTIN是第VI类中间丝蛋白，分子量为220KD-250KD，位于1号染色体23.1q。巢蛋白基因含有三个内含子和四个外显子，其中两个内含子与神经Nestin合成的蛋白分为三个区域，即N端（1-7aa）、α螺旋区（8-313）和C端（314-1621aa）。α螺旋区又分为四个部分（1A、1B、2A、2B）。 Nestin是第Ⅵ类中间丝的细胞骨架蛋白，广泛表达于多种组织的干细胞或前体细胞中，并被广泛用作干细胞的标志性蛋白。除了维持细胞的正常形态外，nestin还具有抗凋亡作用。抑制细胞中nestin的表达会增强过氧化氢（H202）刺激诱导的神经前体细胞和血管平滑肌细胞的凋亡，而将野生型的nestin转入细胞内则可以起到保护作用，显著减少H202诱导的细胞凋亡。中间丝蛋白Nestin在糖尿病肾病发病中的作用及机制研究本研究旨在通过建立糖尿病大鼠模型和体外培养条件下的足细胞，探讨nestin在糖尿病肾小球足细胞损伤中的作用及机制，为进一步阐明糖尿病肾病的发病机制及其防治提供理论依据。方法：将Wistar大鼠随机分为对照组和糖尿病组。糖尿病组的大鼠通过腹腔注射STZ建立糖尿病模型，对照组则注射等量的柠檬酸-柠檬酸钠缓冲溶液。在模型建立后的不同时间点，采集大鼠的尿液和血清，并取肾脏进行进一步的实验。实验内容包括光镜、免疫组织化学、电镜检测、肾小球分离、总RNA和蛋白的提取等。通过免疫组织化学和Western blot检测肾小球内nestin、p-nestin、vimentin、Cdk5/p35蛋白的表达情况；通过免疫荧光双染色检测nestin与vimentin、Cdk5、WT1、α-SMA、synaptopodin、laminin等的共同表达情况；通过免疫共沉淀检测nestin与vimentin蛋白的结合情况；通过Real-time PCR检测肾小球中nestin、vimentin和Cdk5m RNA的表达情况。参考文献 [1]Cell Biology and Pathology of Podocytes[J].Anna Greka,Peter Mundel.Annual Review of Physiology.2012 [2]Involvement of cyclin‐dependent kinase‐5 in the kainic acid‐mediated degeneration of glutamatergic synapses in the rat hippocampus[J].NooraPutkonen,Jyrki P.Kukkonen,GuiseppaMudo,JaanaPutula,NataleBelluardo,DanLindholm,LauraKorhonen.European Journal of Neuroscience.2011(8) [3]Increased CDK5 Expression in HIV Encephalitis Contributes to Neurodegeneration via Tau Phosphorylation and Is Reversed with Roscovitine[J].Christina Patrick,Leslie Crews,Paula Desplats,Wilmar Dumaop,Edward Rockenstein,Cristian L.Achim,Ian P.Everall,Eliezer Masliah.The American Journal of Pathology.2011(4) [4]Podocytopathy in Diabetes:A Metabolic and Endocrine Disorder[J].Ana Diez-Sampedro,Oliver Lenz,Alessia Fornoni.American Journal of Kidney Diseases.2011(4) [5]刘巍.中间丝蛋白Nestin在糖尿病肾病发病中的作用及机制研究[D].河北医科大学,2012.查看更多

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日用化工

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三甲苯的理化性质是什么? 三甲苯的熔点为-25.5℃，沸点为176.1℃，相对密度为0.89（以水为1），相对蒸气密度为4.15（以空气为1），闪点为48℃，引燃温度为470℃。它不溶于水，但可混溶于乙醇、乙醚、苯、酮、四氯化碳、石油醚等溶剂。三甲苯的主要用途是什么？三甲苯是一种基本有机化工原料，广泛用于医药（如维生素E）的生产、染料和合成树脂的制造。此外，它还可以用于制造偏苯三酸酐、均苯四甲酸二酐、水溶性醇酸树脂、不饱和聚酯树脂、增塑剂、环氧树脂固化剂和表面活性剂等。三甲苯的急救措施是什么？皮肤接触时，应立即脱去被污染的衣物，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。眼睛接触时，应提起眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并尽快就医。吸入时，应迅速将患者转移到空气新鲜处，保持呼吸道通畅。如呼吸停止，应立即进行人工呼吸，并尽快就医。食入时，应饮足量温水催吐，并尽快就医。三甲苯的泄漏应急处理方法是什么？在发生泄漏时，应迅速撤离泄露污染区人员至安全处，并进行隔离，严格限制出入。切断火源，并建议应急处理人员戴上自给正压式呼吸器，穿上消防防护服。尽可能切断泄漏源，防止进入下水道、排洪沟等限制性空间。对于小量泄漏，可以使用活性炭或其他惰性材料吸收。对于大量泄漏，应构筑围堤或挖坑收容，并使用泡沫覆盖以抑制蒸发。可以使用防爆泵将泄漏物转移至槽车或专用收集器内，然后进行回收或运至废物处理场所处置。三甲苯的储运注意事项有哪些？三甲苯应储存于阴凉、通风的仓库内，远离火种和热源。仓内温度不应超过所允许的温度。应避免阳光直射，并保持容器密封。储存时应与氧化剂分开存放。储存间内的照明、通风等设施应采用防爆型，并将开关设在仓外。同时，应配备相应品种和数量的消防器材。在罐储时，应采取防火防爆技术措施。夏季露天贮罐时应采取降温措施。禁止使用可能产生火花的机械设备和工具。灌装时应注意流速不超过3m/s，并使用接地装置以防止静电积聚。搬运时应轻装轻卸，防止钢瓶及附件破损。查看更多

#1,2,4-三甲基苯

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化药

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氟米龙有什么作用? 氟米龙是一种白色粉末，也被称为艾氟龙或安贺拉。它主要用于治疗对糖皮质激素敏感的眼部炎症，包括睑球结膜、角膜以及其他眼前段组织的非感染性炎症。它有哪些作用？ 1. 氟米龙可以治疗对糖皮质激素敏感的非感染性眼部炎症，包括睑球结膜、角膜以及其他眼前段组织的炎症。 2. 霜剂和软膏可以用于皮肤局部抗炎。 3. 口服剂用于乳腺癌和小儿白血病的治疗。它有哪些禁忌症？ 1. 对糖皮质激素过敏的人禁用。 2. 眼科局部禁用于急性浅表性单纯疱疹病毒性角膜炎、水痘、牛痘以及其他大多数病毒感染、眼组织真菌感染和眼结核。它有哪些副作用？氟米龙的副作用与其他糖皮质激素相似，但程度较轻。经眼给药可能引起局部烧灼感、异物感等刺激反应，长期使用可能导致眼压升高，甚至青光眼。偶尔会引起视神经损害、后囊膜下白内障、继发性眼组织真菌和病毒感染、眼球穿孔以及延缓伤口愈合。如果在使用药物过程中出现任何不适，请及时咨询医师或药师。如果不适严重或没有消除，请及时就医。使用时需要注意什么？ 1. 对其他肾上腺皮质激素类药物过敏的人可能对氟米龙也过敏。 2. 有任何可能使角膜和巩膜变薄的病变或有单纯疱疹病毒感染病史的人慎用眼科制剂。 3. 妊娠期间（特别是妊娠早期）使用可能影响胎儿发育，有些情况可能导致多发性畸形，因此孕妇慎用。 4. 糖皮质激素的生理剂量或低药理剂量对婴儿一般没有不良影响，但哺乳妇女如果接受药理性大剂量的糖皮质激素，则不应该继续哺乳，因为糖皮质激素可以通过乳汁分泌，对婴儿造成不良影响，如抑制生长和肾上腺皮质功能等。 5. 在眼部给药期间应经常测量眼压。在使用药物之前，请告知医师或药师您的过敏史、手术史、病史、正在使用的药物以及采取的治疗方法，以及是否处于妊娠期、是否准备怀孕或正在哺乳等相关信息。此药与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，请咨询医师或药师，或查看药品说明书获取更多详情。如果有其他注意事项，请咨询医师或药师。如何使用氟米龙？药物的剂量因人而异，请遵循医生的建议或药品说明书的使用方法。以下是常用剂量，如果您的用药剂量不同，请不要未经医生允许擅自更改剂量。成人： 1. 眼部给药：过敏性或炎性眼病：滴眼液，一次1～2滴，一日2～4次，滴于结膜囊内。治疗开始的24～48小时可酌情增加至每小时2滴。应逐渐减量停药。 2. 皮肤疾病：霜剂或软膏直接涂抹于患处。 3. 口服给药：乳腺癌：一日20mg。儿童：口服给药：小儿白血病：一日2mg/kg。查看更多

#氟米龙

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其他

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未经化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者更倾向于选择哪种紫杉烷类药物? 研究背景多西他赛是改善转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者总生存期（OS）首个治疗方案。卡巴他赛是第二代紫杉烷类药物，在多西他赛和新型激素疗法耐药一些患者中仍具临床活性。FIRSTANA 研究显示，卡巴他赛（25 mg/m2[C25]或20 mg/m2[C20]）用于一线治疗时，并未显示出OS优势，但两药显示出不同的安全性，研究结果支持C20 剂量卡巴他赛。多西他赛常见不良事件为外周水肿、脱发、指甲疾病和周围神经病变。C25剂量卡巴他赛的常见不良事件为发热性中性粒细胞减少症、腹泻和血尿。与多西他赛相比，C20剂量卡巴他赛显示出较低的毒性。PROSELICA 研究显示，C20剂量的OS 不劣于 C25剂量OS结果，而且C20剂量3~4 级不良事件较少。随机临床试验通常评估治疗的有效性和毒性，但并不适用于评估患者意见。研究者设计了CABADOC研究，旨在评估患者对多西他赛和卡巴他赛的选择偏好。研究方法符合条件、未经化疗mCRPC 患者按 1:1比例随机分配接受多西他赛（Q3W，4周期，75 mg/m2）（阶段1）序贯卡巴他赛（Q3W，4周期，25 mg/m2）（阶段2）或先接受卡巴他赛后接受多西他赛。按既往使用阿比特龙或恩扎卢胺进行分层。主要终点为患者偏好，次要终点包括影响因素、PSA反应率≥50%、不良事件、放射学无进展生存期（rPFS）、OS。主要结果 2014年6月至2016年10月期间，17个中心筛选了195例患者，最终有152例患者可进行评估，多西他赛-卡巴他赛（DO-CA）组和卡巴他赛-多西他赛（CA-DO）组分别有79例和73例患者。图1 试验流程图在152例可评估患者中，66例患者优选卡巴他赛，44例患者无选择偏好，在106例有选择偏好的患者中，与多西他赛（38%）相比，偏好卡巴他赛（62%）患者明显更多（P=0.008）。图2 影响患者选择的主要因素影响患者偏好的主要因素疲劳、生活质量、脱发、味觉变化、指甲变质、恶心、呕吐，水肿（图 2）。在两组患者，影响患者选择的最大因素是疲劳。DO-CA组和CA-DO组分别在 96例和98例患者中评估PSA反应率（降低≥50%）。对于卡巴他赛，阶段1和阶段2的PSA反应率分别为60.2%和43.8%。对于多西他赛，阶段1和阶段2的PSA反应率分别为50%和37.8%。 DO-CA组和CA-DO组的中位rPFS分别为10.3个月和9.4个月，中位OS分别为20.5个月和18.9个月（图3）。图3 两组的rPFS和OS 结论这是评估患者偏好（选择两种紫杉烷类药物）的首个研究。研究达到主要终点，结果显示，未接受过化疗mCRPC 患者接受紫杉烷类药物时，与多西他赛相比，更多患者会选择卡巴他赛。疲劳减少和生活质量较高是患者考虑的主要因素。参考文献 G. Baciarello, R. Delva, G. Gravis et al., Patient Preference Between Cabazitaxel and Docetaxel for First-line Chemotherapy in Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer: The CABADOC Trial, Eur Urol (2021), https://doi.org/10.1016/j.eururo.2021.10.016 查看更多

#多西他赛

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材料科学

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5,7-二氯吡唑并[1,5-A]嘧啶的合成方法是什么? 5,7-二氯吡唑并[1,5-A]嘧啶是一种白色固体，常温常压下存在。它是一种嘧啶类衍生物，类似于吡啶，具有芳香性质。在工业中，它主要用作医药中间体和感光剂的原料。合成方法图1 显示了5,7-二氯吡唑并[1,5-A]嘧啶的合成路线。在冰水浴中，将吡唑并[1,5-a]嘧啶-5,7(4H,6H)-二酮（1克，6.62毫摩尔）、三氯氧膦（7.5毫升，82毫摩尔）和N,N-二甲基苯胺（1.2毫升，9.5毫摩尔）缓慢加入真空干燥的反应瓶中。然后将反应混合物加热至回流反应4小时。反应完成后，将混合物倒入50mL冰水中，并用乙酸乙酯萃取三次。合并分离出的有机层，用盐水洗涤，然后用无水硫酸钠干燥有机层。过滤除去硫酸钠固体后，通过真空蒸发除去溶剂，最终得到5,7-二氯吡唑并[1,5-A]嘧啶产物。图2 显示了另一种合成5,7-二氯吡唑并[1,5-A]嘧啶的方法。在零度条件下，将三氯氧膦（10毫升，109毫摩尔）、吡唑并[1,5-a]嘧啶-5,7(4H,6H)-二酮（800毫克，5.29毫摩尔）和二甲基苯胺（1.8克，14.82毫摩尔）加入真空干燥的圆底烧瓶中。在室温下搅拌10分钟后，加热到60度反应，持续3小时。用固体碳酸氢钠将水溶液碱化至pH=9，然后用乙酸乙酯萃取三次。合并的有机物用盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤除去硫酸镁固体，并在真空中浓缩。最终在硅胶上进行梯度洗脱（20-80%EtOAc在庚烷中），得到白色固体的标题化合物。用途 5,7-二氯吡唑并[1,5-A]嘧啶可用作医药中间体和感光剂的原料。在有机合成转化中，由于嘧啶缺电子的影响，嘧啶环上的氯原子容易被亲核试剂进攻，从而得到脱氯官能团化的产物。此外，还可以使用N-氯代丁二酰亚胺在吡唑环上引入一个氯原子。参考文献 [1] Shen, Jian et al European Journal of Medicinal Chemistry, 208, 112850; 2020. [2] Cox, Christopher D. et al PCT Int. Appl., 2012044562, 05 Apr 2012. 查看更多

#5,7-二氯吡唑并[1,5-a]嘧啶

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哌嗪是什么? 哌嗪是一种含有两个氮原子的有机化合物，形成了一个六元杂环。它具有易吸湿的性质，通常呈无色晶体或白色薄片，并带有刺鼻气味。哌嗪的化学性质哌嗪可以自由溶解于水和乙二醇，但不溶于乙醚。它是一种弱碱，在25°C时，它的两个pKbs分别为5.35和9.73。10%的哌嗪水溶液的pH值为10.8－11.8。哌嗪在空气中会吸收水和二氧化碳。哌嗪的化学反应哌嗪的衍生物存在于自然界中，并且可以通过多种方法合成。例如，可以通过醇胺和1,2-二氯乙烷的反应，或者通过钠、乙二醇和乙二胺盐酸盐的反应，或者通过钠在乙醇中还原吡嗪来合成哌嗪。工业上使用的哌嗪通常是其六水合物，具有熔点44°C和沸点125－130°C。制药用的哌嗪通常是其柠檬酸盐3C4H10N2?2C6H8O7或己二酸盐C4H10N2?C6H10O4。中国大陆的驱蛔虫药“宝塔糖”中也含有磷酸哌嗪。哌嗪的合成方法哌嗪通常是在1,2-二氯乙烷或乙醇胺氨化的副产物中形成的。这是目前唯一商业化的合成方法。产物中通常含有乙二胺、二(2-氨基乙基)胺和其他线形或环形化合物，哌嗪需要从产物中分离得到。哌嗪的危害哌嗪对眼睛、皮肤和呼吸道具有腐蚀性。食入哌嗪会导致腐蚀作用。吸入哌嗪可能导致肺水肿，但只有在最初的眼睛和（或）呼吸道刺激作用明显后才会出现。食入哌嗪会对神经系统产生影响，可能导致功能受损和意识不清。查看更多

#哌嗪

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日用化工

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化药

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穿心莲内酯在新冠肺炎治疗中的作用是什么? 自疫情爆发以来，全国许多科研人员一直致力于抗击疫情并研究新冠肺炎的药物。在这个过程中，科研人员发现穿心莲内酯在治疗新冠肺炎方面具有潜在的抗病毒作用，可以降低患者的炎症水平，改善呼吸道症状，抑制并发细菌感染，并提升机体的免疫力。穿心莲内酯及其衍生物具有广泛的生物活性，研究表明它们具有解热抗炎、抗病毒、抗菌、保肝利胆、调节免疫力、抗心血管疾病、抗肿瘤等作用。具体如下： 1.解热抗炎作用穿心莲内酯具有良好的解热抗炎作用。研究发现，穿心莲内酯中的二萜双环和五元内酯环是其解热抗炎活性的必需结构，而双键的位置和个数决定了其抗炎活性的强弱。具有环内双键的化合物比具有环外双键的化合物具有更强的抗炎作用。此外，对羟基的结构修饰也对抗炎活性产生影响。 2.抗病毒作用穿心莲内酯及其衍生物对多种病毒具有抑制作用。一项体外实验结果表明，穿心莲内酯及其磺化物可以抑制多种类型的流感病毒，减少细胞凋亡，增加感染动物的存活率，降低肺部病理改变，减少病毒载量和感染引起的炎性细胞因子表达。 3.保肝作用多项研究证实，穿心莲内酯及其衍生物具有明确的保肝作用，可以保护肝脏免受多种因素引起的损伤。它可以抑制肝细胞凋亡，减少肝星状细胞的活化，从而减轻肝纤维化程度。此外，它还可以增加胆汁流量、胆盐、胆酸和去氧胆酸的量，对胆汁淤积性肝损伤起到有效的保护作用。 4.免疫调节作用穿心莲内酯及其衍生物是一种具有调节机体非特异性免疫功能的免疫刺激剂。 5.抗心血管疾病作用穿心莲内酯类成分具有抗动脉粥样硬化、调节血脂、抗心肌缺血、抗心肌肥厚、抗血小板凝聚的作用。基于以上的药理作用，穿心莲内酯制剂在呼吸系统疾病、消化系统疾病、心脑血管系统疾病等方面具有广泛的临床应用。穿心莲内酯类制剂适用于新冠肺炎的治疗，它结合了中医理论和现代化研究成果作为理论依据。它适用于新冠肺炎的不同阶段，包括治疗初、中期、重症期和恢复期。它的主要作用是降低患者的炎症水平，改善患者的咳嗽、发热、肺部啰音等症状。同时，它还可以抑制病毒的复制和感染，抑制并发细菌感染，提升机体的免疫力，改善患者的肝功能和心血管损伤程度。而且，它没有激素类药物的不良反应。查看更多

#穿心莲内酯

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化药

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丙硫氧嘧啶片的功效作用如何? 甲状腺机能亢进是常见的问题之一，对于人们的健康也造成了不同程度的影响，大家可以多了解具体的用药方式，可以根据医嘱和要求来处理问题。建议大家要根据医嘱和要求来规范用药，应该要知道相关药品的功效和作用，同时也希望大家能了解药品的功效表现，但是丙硫氧嘧啶片的功效作用怎么样？丙硫氧嘧啶片是一种相对常见的治疗用药，在很多正规的医院或者药店有卖，大家应该要注意了解价格，能够注意阅读说明书的详细信息。在治疗过程中应该要做好详细的护理工作，我们应该要注意了解具体的用药内容，现在有很多人都有不同的病症，应该要注意了解具体的治疗方案，可能每个人的情况也有不同，在治疗上也会有不同规律，应该要详细的去阅读说明书，根据医嘱和要求来积极使用。丙硫氧嘧啶片用于各种类型的甲状腺功能亢进症。一般要根据医嘱和要求来规范用药，此药品的作用表现因人而异，在治疗过程中也有可能会有副作用，所以需要大家能积极治疗，可以多了解具体的用药计划，能够明白正规治疗的重要性。应该通过上面的内容介绍，可以大概了解“丙硫氧嘧啶片的功效作用怎么样”。毕竟每个人的情况都有不同，所以在治疗期间也会有不同考虑需要阅读说明书的详细信息，根据医嘱和要求来积极应对，能够主动了解治疗方法，配合医生的治疗，了解详细的用药措施，根据医嘱和要求来规范应对。查看更多

#6-丙基-2-硫尿嘧啶

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精细化工

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糠醇是什么? 产品名称：糠醇中文别名：α-呋喃甲醇;氧茂甲醇;乙醇糠酯化学式：C 5 H 6 O 2 分子量：98.1 糠醇的理化性质糠醇是一种无色易流动液体，暴露在日光或空气中会变成棕色或深红色，具有苦味。它能够与水混溶，但在水中不稳定，容易溶于乙醇、乙醚、苯和氯仿，但不溶于石油烃。糠醇的应用领域糠醇主要用于生产各种性能的呋喃树脂、糠醇脲醛树脂及酚醛树脂等。此外，它还可用作防腐树脂、制药原料、果酸制备、溶剂和增塑剂。以糠醇为原料制成的增塑剂，其耐寒性优于丁醇和辛醇的酯类，同时也是呋喃树脂、清漆和颜料的良好溶剂，甚至可以用于火箭燃料。此外，糠醇还可用于合成纤维、橡胶、农药和铸造工业等领域。糠醇的合成方法糠醇的原料是糠醛，糠醛是通过农副产品中所含的聚戊糖裂解后脱水得到的。在催化剂的条件下，糠醛经过加氢还原反应可以得到糠醇，而糠醇是呋喃树脂的主要生产原料之一。糠醇的产品包括：脲醛呋喃树脂、酚醛呋喃树脂、酮醛呋喃树脂和脲醛酚醛呋喃树脂。这些树脂广泛应用于铸造生产中的造型和制芯。此外，糠醇还可以用作防腐树脂和制药原料。查看更多

#糠醇

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日用化工

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化药

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材料科学

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葛根素的应用领域是什么? 葛根素是一种有效修复受损血管壁细胞的成分，主要应用于治疗心血管疾病等领域。它具有扩张血管、增强血流量的作用，被誉为中医药现代科技发展的里程碑之一。专家称之为人类心脑血管疾病的首选战略武器。心脑血管疾病是21世纪人类健康的头号杀手，而葛根素的开发正是为了实现人类健康的新一轮革新。葛根素的定义是什么？葛根素，又称葛根黄酮，是从葛根中提取制成的一种天然异黄酮碳苷，是葛根发挥药效的关键成分。它具有降血糖、调血脂、保护血管、抗氧化应激、抗感染、提高胰岛素敏感性等多种作用，被誉为植物雌激素。临床上广泛应用于治疗心脑血管疾病、癌症、帕金森病、阿尔茨海默病、糖尿病及其并发症等疾病。葛根素的临床应用 1.葛根素在糖尿病治疗中的作用葛根素通过降低血糖浓度来治疗糖尿病。它能够上调胰岛素受体底物IRS-1和胰岛素样生长因子IGF-1蛋白的表达，同时促进胰岛素受体InsR和过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα的表达，从而降低血糖浓度。此外，葛根素还能抑制α-葡萄糖苷酶的活性，进一步降低血糖浓度。 2.葛根素在抗肿瘤中的作用葛根素对肿瘤细胞的增殖有明显的抑制作用，它能够促进肿瘤细胞凋亡，从而对肿瘤细胞有治疗作用。 3.葛根素对肝脏的保护作用葛根素含有皂苷类化合物，对肝组织免疫损害具有保护作用。它通过胃吸收可保护肝损伤，诱导活化肝星状细胞凋亡，有效逆转化学诱导的肝纤维化，对急性肝损伤也具有保护作用，同时具有多方面的生理活性。 4.葛根素在心血管疾病中的作用研究显示，葛根素可降低心颤发生率，提升乌头碱所导致的心搏停止阈剂量、室性期前收缩、室颤、室性心动过速等指标，适合治疗心律失常。葛根素注射液治疗冠心病心绞痛疗效显著，通过降低心率、血压水平，改善生命体征，扩张冠脉，改善心肌缺氧、缺血状况及血液流变学指标，达到缓解缺氧缺血的目的。 5.葛根素对心血管系统的影响葛根中的总黄酮能增加脑及冠状动脉的血流量，对动物和人体的脑循环以及外周循环有明显的促进作用。葛根素的前景如何？葛根素具有广泛的药理活性，药效明确，副作用小等优点，但其脂溶性和水溶性差，生物利用度低等缺点限制了其应用。然而，随着现代医学技术的进步，对葛根素的研究也在不断深入，相信葛根素在未来将拥有更广阔的应用前景。查看更多

#葛根素

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日用化工

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材料科学

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如何制备3-吗啉丙磺酸的方法是什么? 3-吗啉丙磺酸是一种化学物质，分子式为C7H15NO4S，也被称为MOPS。它是一种广泛应用且非常重要的缓冲剂。应用领域除了作为细胞培养基的缓冲体系外，3-吗啉丙磺酸还被广泛应用于电泳缓冲液、蛋白纯化色谱缓冲液以及生化诊断试剂盒中，如DNA/RNA提取试剂盒、PCR试剂盒和测定肌酐的试剂盒等。制备方法为了避免使用有机溶剂对生产成本和操作人员健康的影响，我们提出了一种不使用有机溶剂的制备方法。该方法使用吗啉和丙磺酸内酯作为原料，经过六个步骤完成。这种方法不仅节省成本、减少污染，还能避免安全风险。图1 3-吗啉丙磺酸的合成反应式制备方法一：首先将吗啉溶解于水中，然后将1，3-丙磺酸内酯滴加到吗啉水溶液中。在25℃下，使吗啉与1，3-丙磺酸内酯发生开环加成反应，反应4-10小时，生成3-吗啉丙磺酸水溶液。对3-吗啉丙磺酸水溶液进行减压脱水，以脱除水和残留的吗啉。然后体系降温至5℃进行结晶，得到3-吗啉丙磺酸粗品。将3-吗啉丙磺酸粗品进行重结晶。将重结晶得到的晶体进行抽滤后，放入离心机内进行离心脱水，母液再进行浓缩、冷却、结晶、无水乙醇洗涤后，合成得到的3-吗啉丙磺酸。将脱水后的3-吗啉丙磺酸用无水乙醇洗涤，再抽滤并离心机脱除溶剂后，烘干得3-吗啉丙磺酸。制备方法二：将1,3-丙烷磺内酯用有机溶剂A溶解得含1,3-丙烷磺内酯的有机溶液，将吗啉用有机溶剂B溶解得含吗啉的有机溶液。所述1,3-丙烷磺内酯和吗啉的摩尔比为1:1。将所述含1.3-内烷磺内酯的有机溶液以及含吗啉的有机溶液分别同时泵入微通道反应器中又应得到反应液。含1,3-丙烷磺内酯的有机溶液的泵入速率为20~35kg/h，含吗啉的有机溶液的泵入速率为10~25kg/h。将得到的反应液采用冷冻结晶析出3-吗啉丙磺酸粗品，然后通入氛气压滤，得到3-吗啉丙磺酸成品。参考文献 [1]Synthetic Communications, , vol. 40, # 24 p. 3640 - 3647 查看更多

#3-吗啉丙磺酸

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化学学科

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工艺技术

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关于用水、乙醇和氢氧化钠混合做反应溶剂的回流反映问题。？所谓的回流温度你指的是瓶内里的吗？按照你这个溶剂组合，150℃是达不到的。油浴的温度150℃的加热温度是没有问题的（看使用的油的品性和温度范围）还有就是回流必须有冷凝存在的条件下，不然溶剂挥发了，不会形 ... 这个反应条件，我是在其他文献里面查到的，是回流加热150℃，那如果不加热回流，在反应釜里面做，这个反应体系在150℃下可以吗？查看更多

#氢氧化钠

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化学学科

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紫外可见光谱样品浓度？ 根据溶液颜色嘛，还有比色皿的厚度等，还有仪器可测范围等查看更多

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化学学科

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老师，您好，请问下AEM电解槽常用的GDL与催化剂的粘结剂有...？ Nafion, Sustainion都有吧查看更多

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简介

职业：山东齐德生物医药有限公司 - 给排水工程师

学校：滨州技术学院 - 化学化工系

地区：吉林省

个人简介：我们破灭的希望，流产的才能，失败的事业，受了挫折的雄心，往往积聚起来变为忌妒。查看更多

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