甲硫氨酸对胎儿脑发育有何影响? 一种名为甲硫氨酸（蛋氨酸）的氨基酸在肉类、奶酪和豆类中很常见，这可能对精神分裂症中胎儿脑发育异常提供了新的线索。 研究表明，在怀孕期间，甲硫氨酸超负荷可能发挥作用，并且靶向这种氨基酸的作用可能导致新的抗精神病药物的产生。研究还揭示了甲硫氨酸对神经发育的影响机制，这些机制导致了几种与精神分裂症相关的关键基因表达的变化。 Amal Alachkar及其同事进行了一项研究，采用了20世纪60年代和70年代的研究方法，其中给精神分裂症患者注射了甲硫氨酸，结果发现症状恶化。研究人员假设，给怀孕的大鼠每天注射三次甲硫氨酸可能会导致幼崽出现精神分裂症。实验结果显示，注射甲硫氨酸的幼崽在9种不同的测试中表现出缺陷，包括3种精神分裂症症状：过度活跃和刻板的阳性症状，人际关系缺陷的阴性症状，以及记忆丧失的认知障碍。 研究人员给予大鼠抗精神病药物治疗，一种是治疗阳性症状的氟哌啶醇，一种是治疗阴性症状和认知障碍的氯氮平，药物疗效与人类相似。 药理学教授Alachka表示，该研究首次提出了甲硫氨酸对神经发育的影响，从而导致小鼠表现出精神分裂症样行为的模型。甲硫氨酸是蛋白质的组成部分之一，我们的身体无法自行合成，需要通过外部摄入。该研究指出，甲硫氨酸在胎儿发育中起着重要作用，过量摄入可能对后代产生长期影响。 参考文献 A Alachkar, L Wang, RYoshimura, A R Hamzeh, Z Wang, N Sanathara, S M Lee, X Xu, G W Abbott, OCivelli. Prenatal one-carbon metabolism dysregulation programsschizophrenia-like deficits. Molecular Psychiatry, 201 查看更多
硫辛酸的生物活性及制备方法？ 硫辛酸是一种具有生物活性的黄色结晶物质，被广泛应用于预防和治疗心脏病、糖尿病、肝病及老年痴呆症等疾病。它是一种内源性抗氧化剂，能去除机体自由基，促进机体免疫力的生理代谢。此外，硫辛酸还具有抗炎作用和抗衰老功效。硫辛酸的制备方法如下： 制备方法 A) 制备环合液：将(S)-6,8-二氯辛酸乙酯和硫磺加入反应容器中，在70℃下滴加8％浓度的硫化钠水溶液进行环合反应，反应时间为5小时。然后采用甲苯萃取、浓缩，得到环合液。 B) 制备水解液：将环合液与4％浓度的氢氧化钠溶液加入反应容器中进行水解反应，反应温度为80℃，反应时间为10小时。冷却后得到水解液。 C) 制备初品：将甲苯加入水解液中，用0.5mol/L的盐酸调节pH值为1，进行萃取。再经过水洗和减压去除甲苯，得到R-硫辛酸粘液，即得到初品。 D) 精制：将初品与乙酸乙酯和环己烷的混合溶剂混合，加入活性炭吸附，过滤后得到淡黄色液体。冷却后析出晶体，即得到旋光度为117.9°，ee值为99.4％，含量为99.5％的R-(+)-硫辛酸。 参考文献 [1] 中国发明CN201610093635.X一种R-硫辛酸的制备方法 查看更多
如何合成(R)-缩水甘油? (R)-缩水甘油，又称(R)-(+)-Glycidol，是一种无色至淡黄色液体，在常温常压下具有一个大气压力下的沸点为163-164度。为了保持其稳定性，建议将(R)-缩水甘油储存在密闭容器中。 合成方法 图1 (R)-缩水甘油的合成路线 方法一： 在搅拌状态下，将NaOH（36.19克，0.905摩尔）缓慢加入氯代二醇（100.0克，0.905摩尔）和乙醇（200毫升）的溶液中，反应混合物在0-5度下搅拌反应2小时。反应结束后，通过过滤除去不溶性固体沉淀，得到的滤液在40度下进行真空浓缩，即可得到目标产物(R)-缩水甘油（注意：(R)-缩水甘油的沸点较低，后处理真空浓缩时需要低温处理）。 方法二： 在一个装有搅拌棒的100毫升烧瓶中加入(R)-3-氯-1,2-丙二醇（3.00克，19.4毫摩尔，96%ee），将该二元醇溶于二氯甲烷（30毫升），并往反应体系中加入碳酸钾（9.40克，67.8毫摩尔）。将烧瓶密封并在室温下搅拌反应18小时。反应结束后，通过硅藻土过滤，得到的滤液在真空中浓缩并与2x5mL苯共沸，即可得到目标产物(R)-缩水甘油，产量为1.27克（17.2毫摩尔，88%）。对相应的乙酸盐（在吡啶的存在下和乙酰氯反应制备得到）的手性气相色谱分析表明，该产品的ee值为96％。 用途 (R)-缩水甘油可作为手性有机合成中间体，例如在furanocembrane（一种海洋天然产物）的合成中用于构建环氧乙烯基碘化物中间体。在有机合成转化中，环氧结构可以被常见的亲核试剂进攻得到开环官能团化的产物，常用的亲核试剂有醇类化合物、胺类化合物以及叠氮负离子等。此外，在三氟化硼乙醚的作用下，环氧结构可以被水进攻得到一个手性的三醇化合物；(R)-缩水甘油还可以进行卤化开环反应，得到相应的卤代的二醇化合物。 参考文献 [1] Qu, Chun-Ping and Xu, Qing-Ling Latin American Journal of Pharmacy, 40(11), 2817-2820; 2021 [2] Jacobsen, Eric N. et al U.S. Patent, 6262278, 17 Jul 2001 查看更多
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