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如何合成2-苯基丙酸？介绍 2-苯基丙酸是合成医药、农药的重要中间体，也可用来合成洛索洛芬。外观为无色液体。 2-苯基丙酸合成步骤（1）制备2-苯基丙醛：在250mL高压反应釜中，将45g苯乙烯溶于45g甲醇中，加入催化剂乙酰丙酮二羰基铑0.018g、苯乙烯体积0.06倍的三乙胺，抽真空并用N2置换3次，搅拌升温至75℃，通入CO/H2混合气，在压力1.5～2.0MPa下反应7h，冷却至室温，过滤，将滤液在常压、60～70℃下蒸馏至无馏分流出，降至室温后，减压蒸馏，在12mmHg下收集92～94℃的馏分，得到53.5g无色液体，即为2-苯基丙醛，收率92.3%，气相色谱检测纯度98.3%；其中，所述CO/H2混合气中CO与H2的体积比为1：1；步骤（2）制备2-苯基丙酸：在三口瓶中，取50g步骤（1）制备得到的2-苯基丙醛溶于300g 乙腈中，加入30%双氧水和质量浓度25.4%的磷酸二氢钠水溶液，控制反应温度为0～10℃，再向体系中滴加质量浓度5%的次氯酸钠溶液，滴加完毕后反应6h，加入6g无水亚硫酸钠常温搅拌0.5h，静置分层，取有机相用水洗涤一次，在常压、80-90℃下蒸馏至无馏分流出，然后减压蒸馏，在760mmHg下收集260～262℃的馏分，得47.6g无色液体，即为2-苯基丙酸，收率85.1%，气相色谱检测纯度99.6%（图2）；其中，2-苯基丙醛、磷酸二氢钠、次氯酸钠的摩尔比为1：0.7：1.2；次氯酸钠与双氧水的摩尔比为1:1.5。该方法的增益效果为：1.在合成2-苯基丙酸时，反应只需两步即可完成，减少了反应步骤，提高了反应收率，降低了成本，收率可达80%以上，转化率高，制备的产品质量稳定且纯度高； 2.在合成2-苯基丙酸时，主要步骤包括氢甲酰化反应和氧化反应，这两类反应工艺简单，原子经济性高，绿色环保，适合工业化生产。参考文献 [1]胡开波,汪令节,杨冰等.一种电化学制备2-苯基丙酸的方法[P].重庆市:CN113979854B,2022-06-28. [2]李小安,高武,黄琼淋等.一种2-苯基丙酸的制备方法[P].陕西省:CN109232224B,2021-02-19. 查看更多

#2-苯基丙酸

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三氟甲磺酰胺有哪些化学应用？三氟甲磺酰胺是一种常见的有机合成基础化学试剂，可通过缩合反应制备得到。它在化学转化性质中主要集中于其结构中的氨基单元，可与羧酸类化合物发生缩合反应得到相应的酰胺类衍生物。理化性质受三氟甲磺酰基的强吸电子性质影响，三氟甲磺酰胺的结构中的氨基单元的碱性和亲核性都比游离的烷基胺要弱。它可在缩合剂的作用下和羧酸类化合物发生缩合反应。缩合反应在缩合反应中，将环己烷羧酸、DMAP和三氟甲基苯磺酰胺加入到二氯甲烷中，经过反应后得到目标产物分子。化学应用三氟甲磺酰胺主要用作有机合成基础化学试剂和电池生产领域中的有机电解液添加剂。由于其特殊化学结构，具有较高的电化学稳定性和电导率，可用于改善电池的性能和稳定性。参考文献 [1] Zhang, Cheng-Pan; et al Journal of Fluorine Chemistry (2010), 131(7), 761-766. [2] James, Samantha N.; et al Tetrahedron Letters (2015), 56(16), 2059-2061. 查看更多

#三氟甲磺酰胺

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阿莫西林三水合物有哪些功效？阿莫西林三水合物是一种β-内酰胺类抗生素。它是一种广谱药物，主要口服，用于治疗主要由易感微生物引起的细菌感染。有哪些功效？阿莫西林在临床医学中得到了极为广泛的应用，在多个领域发挥着积极的作用。在具体的治疗中，基本可以全部治愈慢性支气管炎、皮肤和软组织感染以及由肺炎球菌、溶血性款球菌、青霉素酶金黄葡萄球菌等细菌引起的鼻窦炎、支气管炎、扁桃体炎、咽炎、中耳炎和肺炎等。同时，阿莫西林与庆大霉素合用对心脏内膜炎也有一定的功效，还可以治疗伤寒杆菌引起的伤寒，并且可以用于因骨髓抑制而不能使用氯霉素的患者相关炎症的治疗。但是目前很多阿莫西林制剂的日剂量较频繁，患者的适从性较差，因此亟需制备一个能够维持长效生物利用度的阿莫西林制剂。阿莫西林三水物药物组合物 CN111377947A公开了一种阿莫西林水活度控制方法，包括使用气流粉碎的方式对阿莫西林三水合物的水活度进行控制，得到水活度值低于0.1aw的阿莫西林三水合物。还公开了一种低水活度阿莫西林三水合物药物组合物及其制备方法，该药物组合物包含阿莫西林三水合物和药学上可接受的辅料，所述阿莫西林三水合物使用前采用气流粉碎的方式进行粉碎控制水活度值低于0.1aw。与现有技术相比，本发明采用气流粉碎处理得到的低水活度阿莫西林三水合物稳定性明显提高，且气流粉碎的方法耗时少，工艺简单，成本低。参考文献 CN111377947A查看更多

#阿莫西林三水物

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磷酸铁是什么？磷酸铁分子式为FePO4，是一种白色、灰白色单斜晶体粉末。其是铁盐溶液和磷酸钠作用的盐，其中的铁为正三价。其主要用途在于制造磷酸铁锂正极材料、催化剂及陶瓷等。晶体结构磷酸铁的最常见的结构是α-石英结构。其中P和Fe构成了四面体分子的几何形状。高压下会发生相变，转变成更致密的Fe中心八面体结构。此外还已知有两种斜方结构和一种单斜晶相。双晶型的二水合物中，Fe是八面体的中心，带两个顺式水分子配体。用途磷酸铁是一种用途广泛的化工原料，可用作食品的增稠剂和补铁剂，还可以用于颜料、陶瓷金属釉色釉料。近年来，磷酸铁又作为生产锂离子电池正极材料磷酸铁锂的原料，具有重要的利用价值。危害磷酸铁对眼睛、皮肤和呼吸道有刺激性。吞食有害。避免吸入粉尘。合成方法一种磷酸铁的制备方法，其特征在于其步骤是：将聚合硫酸铁加水稀释成0.05～5mol/L的聚合硫酸铁水溶液，然后每摩尔Fe3+元素加入0.7～1.3倍PO43-元素的摩尔量的比例加入磷酸，搅拌均匀，在连续搅拌状态下加入碱性溶液，直到溶液的pH值达到2～9，将磷酸铁沉淀物质过滤，得到的磷酸铁用去离子水洗涤，洗涤用的去离子水的用量为磷酸铁质量的2～5倍质量，分2～4次洗涤，在80～140℃温度范围内烘干，得到产品磷酸铁，所述碱性溶液为浓度为1～9mol/L的NaOH、KOH水溶液、氨水或其中任意比例的一种或一种以上混合液。本发明方法制备磷酸铁所用的铁源为聚合硫酸铁，相对成本较低，成分控制简单，而且合成工艺简单，可工业化连续生产，无污染。参考文献 CN102120569B 查看更多

#磷酸铁

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3-羟基苯硼酸有哪些重要用途？简介 3-羟基苯硼酸，又称为3-Hydroxybenzeneboronic Acid或3-Boronophenol，是一种重要的有机硼酸类化合物，常见于白色至淡粉色粉末或颗粒状，熔点约为216-218°C。在生物化学和材料科学领域，3-羟基苯硼酸有着广泛的应用。 3-羟基苯硼酸的性状用途 3-羟基苯硼酸在有机合成中扮演着重要角色，特别是在过渡金属催化的交叉偶联反应中。这类反应包括Suzuki偶联反应和Chan-Lam偶联反应，通过这些反应，3-羟基苯硼酸可以生成多样化的有机化合物，在药物合成、功能性分子和材料科学中发挥关键作用。毒性尽管3-羟基苯硼酸具有广泛的应用价值，但其毒性也是需要注意的。根据安全数据，3-羟基苯硼酸被归类为有害物质，对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。在使用和储存时，必须遵守相关的安全操作规程，佩戴适当的防护装备。参考文献 [1] Sert Y, Ucun F, M. Byükata. Vibrational spectroscopic studies of 3-hydroxyphenylboronic acid: molecular structure. Indian Journal of Physics, 2013, 87(2). [2] Ipek H, Hacaloglu J. The effect of 3-hydroxyphenylboronic acid on thermal characteristics of polybenzoxazine based on phenol and 4-aminomethylbenzoate. Journal of Polymer Research, 2020, 27(8):1-8. [3] Crista, Diana M. A. Mello, Guilherme P. C. Shevchuk, Olena Sendao, Ricardo M. S. Simoes, Eliana F. C. Leitao, Joao M. M. da Silva, Luis Pinto Esteves da Silva, Joaquim C. G. 3-Hydroxyphenylboronic Acid-Based Carbon Dot Sensors for Fructose Sensing. Journal of Fluorescence, 2019, 29(1). 查看更多

#3-羟基苯硼酸

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什么是碳酸氢铵？引言：碳酸氢铵，是一种常见的无机化合物。它以其在烘焙、化学实验室和制药工业中的多功能应用而闻名。什么是碳酸氢铵？碳酸氢铵呈白色结晶固体，有氨气味。可溶于水。主要危害是对环境的威胁。应立即采取措施限制其向环境的扩散。用于制造其他铵化合物、食品加工和其他用途。 1. 碳酸氢铵的化学组成碳酸氢铵少量存在于有机含氮物质和铵盐中。它又称碳酸氢铵或粉状烧氨。它的化学式为 NH4HCO3 ，化学结构为铵阳离子（ NH4+）和碳酸氢根阴离子（HCO3-）。（ 1）铵离子（ NH4+）：这种带正电荷的阳离子具有一个四面体的中心氮原子，周围环绕着四个氢原子。（ 2）碳酸氢钠阴离子（ HCO3-）：这种带负电荷的阴离子包括一个与两个氧原子键合的中心碳原子和一个羟基（OH?）。铵离子和碳酸氢根阴离子之间的静电作用力维持了分子间的相互结合。由于氢与氮和氧之间的连接，相邻的碳酸氢铵分子之间可以形成氢键。 2. 碳酸氢铵的性质 2.1 物理性质（ 1）碳酸氢铵是一种白色结晶固体，密度为 1.59 g/mL，温度为 41.9 ℃。（ 2）它具有强烈的氨气味，并且极易溶于水。（ 3）它具有明显的刺鼻气味。 2.2 化学性质（ 1）它溶于水，形成弱碱性溶液。它不溶于许多化学有机溶剂。（ 2）虽然它在接近 25 ℃ 的温度下是稳定的，但它在 36 ℃ 以上的温度下会分解，形成氨、二氧化碳或温室气体排放物和水，这是一种吸热反应。此外，它从附近的环境中吸收反应能量。 NH4HCO3 = NH3+ CO2+ H2O （ 3）它与酸反应生成碳酸气体，与碱反应生成氨。 3. 碳酸氢铵的用途和应用（ 1）作为食品工业中食品或烘焙食品（如饼干、曲奇和奶油泡芙面团）的发酵剂。（ 2）生产多孔塑料、陶瓷、染料和颜料。（ 3）它可用于锅炉除垢，也可用于制造橡胶发泡剂。（ 4）它可去除热交换器和加工设备中的石膏。（ 5）碳酸氢铵在中国通常用作廉价的氮肥，但目前正逐步被尿素取代，以保证质量和稳定性。这种化合物用作灭火剂、药物、染料、颜料的生产成分，也是一种基本肥料，是氨的来源。碳酸氢铵仍广泛用于塑料和橡胶工业、陶瓷制造、铬鞣皮革和催化剂合成。（ 6）它还用于缓冲溶液，使其在化学净化过程中略带碱性，例如高效液相色谱法。由于它完全分解为挥发性化合物，因此可以通过冷冻干燥快速回收目标化合物。与此相关的是，它也可用作分析液相色谱-质谱的碱性缓冲剂，因为它的挥发性使其能够从低压喷雾室中的样品流中快速自动去除，许多标准质谱检测器都使用这种喷雾室，这些检测器位于典型的液相色谱-质谱系统的末端，例如电喷雾电离检测器。（ 7）碳酸氢铵也是祛痰止咳糖浆“Senega and Ammonia”的关键成分。 4. 碳酸氢铵对您的身体有什么作用？（ 1）食品添加剂碳酸氢铵常用作膨松剂，使面包、饼干等食品蓬松柔软。它还可以中和酸性，改善食品风味。（ 2）医药碳酸氢铵可用于治疗胃灼热和消化不良等消化系统问题。它还可以用于缓解皮肤瘙痒和刺激。 5. 碳酸氢铵对健康的影响碳酸氢铵有毒，会刺激皮肤、眼睛和呼吸系统。接触碳酸氢铵后，可能会立即或很快产生短期健康影响。吸入碳酸氢铵会刺激鼻子、喉咙和肺部，引起咳嗽、喘息和 /或呼吸急促。反复接触可能会导致支气管炎，并伴有咳嗽和/或呼吸急促。接触碳酸氢铵后，健康影响可能会持续数月或数年。在可能的情况下，应封闭操作，并建议在化学品泄漏现场使用局部排气通风。如果不使用局部排气通风或封闭，则必须使用呼吸器。穿着防护工作服，接触碳酸氢铵后立即更换衣服并彻底清洗。用于制作饼干的中国碳酸氢铵被发现受到三聚氰胺污染， 2008 年中国牛奶丑闻爆发后，马来西亚禁止进口。 6. 小苏打和碳酸氢铵有什么区别？碳酸氢铵是碳酸氢盐和铵离子的结合体，由氨和二氧化碳混合而成。碳酸氢铵使烘焙食品具有独特的酥脆口感和质地，例如薄脆饼干和薄脆饼干。小苏打，学名碳酸氢钠（ NaHCO3），是一种白色细小晶体，微溶于水。碳酸氢钠则是钠离子和碳酸氢盐的结合体，由钠、碳、氢和氧混合而成。碳酸氢铵和碳酸氢钠都是发酵剂，但如果在烘焙过程中氨没有完全去除，碳酸氢铵会有苦味，加热后没有碱性残留物，也不会影响烘焙食品的 pH 值。相反，小苏打会留下碱性碳酸钠的残留物。即当碳酸氢铵由热组成时，它不会留下任何残留物，除非与发酵酸发生反应。碳酸氢钠会留下残留物，在受热时会分解，当它与酸混合时，会使面团膨胀。 7. 结论和建议综合考虑碳酸氢铵的性质、结构、用途和安全性，我们可以看到它作为一种多功能化学品，在各个领域都发挥着重要作用。其稳定性和可控释放二氧化碳的特性使其特别适用于烘焙食品和药品制造。然而，使用时需注意其易溶性和对皮肤和眼睛的刺激性，需要在安全操作指南下妥善处理和存储。随着科学技术的进步，我们可以期待碳酸氢铵在未来的更广泛应用和更高效安全性方面的进一步发展。参考： [1]https://en.wikipedia.org/wiki/ [2]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/ [3]钱佳,徐艺铭,孙婷婷,等.碳酸氢铵的应用现状及发展趋势[J].农家参谋,2019,(23):157. [4]https://www.linkedin.com/pulse/food-grade-ammonium-bicarbonate-ultimate-faq-guide-mondstar-1eldc [5]https://www.geeksforgeeks.org/ [6]https://www.nj.gov/health/eoh/rtkweb/ 查看更多

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化药

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棉酚的副作用有哪些？引言：棉酚（ GOSSYPOL）虽然被广泛研究用于多种医学和农业领域，但其副作用也备受关注。了解其潜在的不良影响对于有效管理和应用具有至关重要的意义。简介： 1886 年，朗莫尔发现了棉酚，1899 年，马尔切夫斯基用醋酸从乙醚溶液中沉淀出棉酚醋酸，从而对其进行了精制。由于棉酚起源于棉属，且具有多酚化学成分，因此该产品被称为棉酚。整个 20 世纪 50 年代，多项研究证实了棉酚对哺乳动物和人类的抗生育作用。两个半棉酚分子的二聚化产生了二聚倍半萜棉酚。倍半萜是具有三个异戊二烯单元的萜烯，可保护植物免受感染和昆虫侵害。棉酚是一种亮黄色的色素，产生于棉花茎、叶、种子、根皮、棉铃瓣、种壳、果皮和花的细胞内色素腺体中。在棉籽切片表面，这些色素腺体呈小黑点状。影响棉酚含量的因素包括肥料用量、肥料成分、棉花品种、播种时间、区域温度、土壤条件、水分分布和农业技术处理。含有棉酚的植物种类如下： 1. 应用尽管近几十年来进行了大量的研究并取得了显著的发现，但癌症仍然是全球死亡的主要原因和主要的公共卫生问题。棉酚是一种天然多酚化合物，来源于棉花（ Gossypium hirsutum L.）的种子、根和茎，最初用作男性避孕药。由于棉酚具有多种生物学特性，包括抗生育、抗病毒、抗氧化、抗菌、抗疟疾，以及最显著的抗肿瘤活性，因此已成为众多研究的主题。 2. 棉酚安全吗？棉酚具有毒性，因此，它有助于保护棉花植物免受多种昆虫和 /或病原体的侵害。从这个意义上讲，动物饲料棉粕可能对长期饲料产生毒性。此外，它可以直接或通过食物链成为人类毒性的来源。游离棉酚可能导致厌食、呼吸窘迫、体重增加受损、冷漠、免疫力受损、细胞和血管损伤、心力衰竭，并可能导致死亡。主要毒性是男性不育，这可能是不可逆的，以及低钾血症。临床研究中发现的棉酚的主要副作用包括溶血性贫血、腹泻和其他胃肠道相关症状。从这个意义上讲，棉粕物理解毒有几种方法，即干加热、浸泡、膨化和离心分离。化学解毒包括提取、氧化剂氧化和碱浸。此外，微生物发酵可以降低游离棉酚的毒性。此外，可以通过减少剂量和尽可能治疗症状来控制棉酚的明显副作用。在这种情况下，棉酚的衍生化可以带来更好的生物潜力和更低的毒性。 3. 棉酚的常见副作用（ 1）口服棉酚每日剂量不超过 20 毫克，连续服用一年，可能是安全的。但棉酚剂量过大或服用时间超过一年，可能不安全。剂量过大可能会导致营养不良、胃出血、心力衰竭和肝脏问题。剂量过大和长期服用，也更有可能导致永久性不孕。（ 2）涂抹在皮肤上目前还没有足够的可靠信息来判断棉酚是否安全或可能有哪些副作用。 4. 棉酚的不良反应临床研究棉酚对男性生育能力有时不可逆的影响以及低钾血症的发生率已被充分证实。有临床试验评估棉酚在癌症中的应用，报告了恶心、呕吐、厌食、腹泻、味觉改变、小肠梗阻和疲劳等不良反应。棉酚总剂量为 60 mg/天时，肝酶的剂量限制性升高已被注意到。虽然在癌症研究中，当棉酚单独使用时，没有观察到临床上重要的血液学毒性，但当与化疗药物联合使用时，棉酚似乎会产生额外的骨髓抑制，并且根据所用的化疗方案而有所不同。在一项 1 期试验中，40 毫克棉酚导致的血液学毒性发生率增加，而顺铂-依托泊苷治疗方案中添加非格司亭则有所缓解。Schleman 2014 在 2016 年美国心脏协会关于可能导致或加剧心力衰竭的药物的科学声明中，棉酚被认为是一种可能对心血管产生有害影响的产品（例如，增加利尿剂的作用），可能对心力衰竭患者造成伤害。声明指出，不建议使用营养保健品来管理心力衰竭症状或心血管事件的二级预防，也不建议使用营养补充剂来治疗心力衰竭。 5. 预防措施（ 1）怀孕：怀孕期间口服棉酚可能不安全。可能会导致流产。避免使用。（ 2）母乳喂养：母乳喂养期间口服棉酚可能不安全。注意安全，避免使用。（ 3）低钾血症：棉酚可能会使低钾血症恶化。如果您有这种情况，请避免使用。 6. 管理和减轻副作用 6.1 安全指南（ 1）遵守推荐剂量始终严格遵循剂量说明。较高剂量更容易引起营养不良、胃病和心脏问题等副作用。（ 2）限制长期使用如果您长期使用棉酚产品，请咨询医疗保健专业人员以监测潜在问题。（ 3）保持均衡饮食棉酚会干扰营养吸收。确保您通过健康饮食获得足够的必需维生素和矿物质，并考虑在需要时服用补充剂。 6.2 使用棉酚产品的个人提示（ 1）注意相互作用棉酚可能与某些药物相互作用。在使用棉酚产品前，请与医生讨论您正在服用的任何药物。（ 2）关注您的身体使用棉酚时，注意您的感觉。如果您遇到任何令人担忧的副作用，请停止使用并咨询医疗保健专业人员。（ 3）考虑替代方案如果难以控制副作用，请探索实现您期望目标的替代方案。 7. 未来研究摄入棉籽及其制品（蛋糕和粉）中的棉酚可能会促进临床中毒、肝损伤、男性和女性生殖毒性和免疫功能障碍。急性中毒目前不是一个重大问题，但生殖损害给畜牧业造成了严重的经济损失。尽管雄性生殖毒性是众所周知的，但仍需要更多的研究来了解棉酚促进的女性生殖损伤。棉酚的免疫毒性远未完全阐明，但它通过降低动物对感染的抵抗力和损害疫苗的效率来影响动物。需要进行广泛的研究，以开发更有效和更便宜的技术来降低棉酚的毒性。 8. 结论棉酚虽然具有一定的医学潜力，但其副作用也不可忽视。在使用棉酚时，务必咨询医生或专业人士，以确保安全性和有效性。只有通过综合评估和正确指导，我们才能充分利用其潜力，同时最大限度地减少可能的不良影响。 ” 参考： [1]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4033412/ [2]https://cmjournal.biomedcentral.com/articles/10.1186/s13020-023-00869-8 [3]https://www.drugs.com/npp/gossypol.html [4]https://www.webmd.com/vitamins/ai/ingredientmono-106/gossypol [5]https://today.tamu.edu/2019/10/14/fda-approves-ultra-low-gossypol-cottonseed-for-human-animal-consumption/ [6]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9787675/ 查看更多

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(2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮有哪些应用？ (2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮是一种具有重要生物活性的化合物，其在药物化学领域具有广泛的应用前景。这种化合物的结构独特，含有噻吩基和硫氮杂卓环，这赋予了其独特的药理活性和生物活性。在过去的研究中，(2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮已被证明具有潜在的抗肿瘤、抗炎和抗菌活性，因此备受科研人员的关注。简述： (2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮，英文名称： (2S,6R)-6-amino-2-thiophen-2-yl-1,4-thiazepan-5-one，CAS：110221-26-6，分子式：C9H12N2OS2，密度：1.286，折射率：1.604，熔点：163-165℃。其结构如下图所示： 1. 应用： (2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮是一种近年来引起科学界兴趣的化合物。研究表明， (2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮可能具有多种治疗应用，包括酶抑制、抗菌和神经保护作用。 1.1 酶抑制剂 (2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮被证明可以抑制某些酶，包括糜酶。糜酶是一种与多种过敏性疾病有关的蛋白酶。研究表明，(2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮可能通过抑制糜酶的活性来减轻过敏症状。这对于治疗哮喘、过敏性鼻炎和其他过敏性疾病具有潜在的意义。 1.2 抗菌活性 (2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮对某些细菌菌株具有抗菌活性。一项研究发现，(2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）有效，MRSA是一种对多种抗生素耐药的危险病原体。(2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮的抗菌特性使其成为对抗耐药性细菌感染的新型潜在疗法。 1.3 其他潜在应用除了酶抑制和抗菌活性外， (2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮还显示出在其他领域的潜在应用，包括：（ 1）神经退行性疾病：一些研究表明，(2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮可能具有神经保护作用，这意味着它可能有助于保护神经细胞免受损伤。这使其成为治疗阿尔茨海默病、帕金森病和其他神经退行性疾病的潜在候选药物。（ 2）癌症：初步研究表明，(2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮可能具有抗癌特性。然而，需要更多的研究来证实这些发现并确定(2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮如何发挥其抗癌作用。 (2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮是一种具有多种潜在治疗应用的很有前景的化合物。虽然还需要进行更多的研究来充分了解其功效和安全性，但(2S,6R)-6-氨基-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-5-酮有可能为多种疾病提供新的治疗方法。请注意。这些信息仅供参考，不应将其视为医疗建议。始终咨询医疗专业人员以获得针对您特定情况的个性化建议。 2. 安全处理注意事项避免接触皮肤、眼睛和个人衣物。处理后要彻底洗手。避免吸入烟雾。仅在通风良好的情况下使用。穿戴合适的防护服、手套和眼睛 /面部保护。远离火源。尽量减少粉尘的产生和积聚。保持容器密封。小心打开和搬运容器。搬运时请勿吃、喝、吸烟。 3. 安全储存的条件包括任何不兼容 :在不使用时，储存在一个紧密封闭的容器中。储存在阴凉，干燥，通风良好的地方，远离不相容的物质。远离火源。参考： [1]https://aksci.com/sds/R766_SDS.pdf [2]https://www.smolecule.com [3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6278383/ [4]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7037507/ 查看更多

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如何合成2，4，5-三氟苯胺？本文将探讨用于制备 2，4，5-三氟苯胺的方法，通过对这些合成方法的研究，可以为该化合物的高效合成提供重要参考。背景： 2，4，5-三氟苯胺是一种用途广泛的含氟中间体，是液晶材料关键中间体1，2，4-三氟苯的原料。2，4，5-三氟苯胺的制备方法，主要是采用2，4，5-三氟硝基苯还原法制备。王秋玲(王秋玲，付立民.2，4，5-三氟苯胺的合成[J].有机氟工业，1991，02:25-29.)以2，4，5-三氟硝基苯为原料，在氯化铵水溶液中以铁粉为还原剂，进行回流反应，合成2，4，5-三氟苯胺，虽然反应较为简单，但是这种合成方法的反应收率仅为87.8％，废水较多，而且产生大量的铁泥。合成： 1. 方法一：将 2 ， 4 ， 5 - 三氟硝基苯和溶剂混合后，与氢气进入微混合器中混合得到气液混合物；气液混合物连续通入填充有镍基催化剂的管式反应器中进行反应，得到反应液；将反应液蒸馏去除溶剂后得到产品 2 ， 4 ， 5 - 三氟苯胺。具体实验步骤如下：将 50g 2 ， 4 ， 5 - 三氟硝基苯溶解于 950g甲醇(浓度5％)中，以流速2ml/min泵入微混合器，同时进入微混合器的还有1MPa压力的高纯氢气，混合温度40℃，混合时间1分钟，得到气液混合物，2 ， 4 ， 5 - 三氟硝基苯和氢气的体积流量比是 1:250。将气液混合物连续通入填有负载量为3％的氢氧化镍/氧化硅催化剂的管式反应器，管式反应器控制温度40℃，反应时间为15分钟，得到反应液。反应液经过 GCMS检测，原料转化率100％，2 ， 4 ， 5 - 三氟苯胺选择性 100％，下图为反应液气相色谱图，图中， tR ≈1.82min为水；tR ≈2.11min为甲醇；tR ≈12.462min为2 ， 4 ， 5 - 三氟苯胺。 tR ≈1.5min处为GCMS洗针溶剂。将反应液蒸馏去除溶剂后得到产品2 ， 4 ， 5 - 三氟苯胺收率是 99.8％。 2. 方法二：采用 2 ， 4 ， 5 - 三氟硝基苯溶解于溶剂中，和氢气在第二催化剂的催化下氢化还原得到 2 ， 4 ， 5 - 三氟苯胺。加氢步骤所用的溶剂为甲醇，第二催化剂为雷尼镍催化剂，甲醇与 2 ， 4 ， 5 - 三氟硝基苯按重量比 1:1进料，雷尼镍的用量为2 ， 4 ， 5 - 三氟硝基苯重量的 1 - 5％，加氢反应温度50 - 80℃，压力0.5 - 1.0MPa。该反应操作简单，制得产品收率较高。具体实验步骤如下：（ 1） 500mL四口烧瓶加入165g 2 ， 4-二氯氟苯，用70.7g发烟硝酸(质量分数为98％)和70.7g浓硫酸(质量分数为98％)配成混酸，于50～60℃滴加混酸，滴完同温度下保温3h，静置半小时，分层，有机层分别水洗和碱洗，分层得到2 ， 4-二氯-5-氟硝基苯205.8g，GC纯度99.5％，摩尔收率98.0％。 (2)500mL四口烧瓶加入200g2 ， 4-二氯-5-氟硝基苯，200g环丁砜，升温至100℃，减压除水，脱水1h后，加入121.5g喷雾干燥的氟化钾，2g四丁基溴化铵，升温至170～180℃，GC跟踪，当原料＜3％时，终止反应，精馏，得到2 ， 4 ， 5-三氟硝基苯146.5g，GC纯度99.2％，摩尔收率86.9％。 (3)1L高压釜加入140g2 ， 4 ， 5-三氟硝基苯，140g甲醇，3g雷尼镍催化剂，密闭反应釜，先用氮气置换三次，再用氢气置换三次，充氢至 0.8MPa，升温至50℃，维持在0.8MPa、50～60℃反应，反应完后过滤催化剂，滤液转至精馏塔，先常压蒸馏甲醇和水，再精馏收集 2 ， 4 ， 5-三氟苯胺，共得到112.2g无色液体， GC纯度99.6％，摩尔收率96.5％。参考文献： [1] 山东东岳高分子材料有限公司. 一种连续化制备2,4,5-三氟苯胺的方法. 2023-10-17. [2] 浙江林江化工股份有限公司. 一种1,2,4-三氟苯的合成方法. 2019-11-26. 查看更多

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如何合成2-（3-苯甲酰基苯基）丙腈？在本文中，我们将探讨合成 2- （ 3- 苯甲酰基苯基）丙腈的方法，通过这项研究，我们希望为 2- （ 3- 苯甲酰基苯基）丙腈的高效合成提供一个可行的解决方案。背景： 2- （ 3- 苯甲酰基苯基）丙腈（ 2- （ 3-benzoylphenyl ） propionitrile 1 ）是合成酮基布洛芬的重要中间体。有文献使用 2- 苯甲酰基苯乙腈为原料，并进行各种甲基化反应（如 CH3I 和 CH3Cl 等），产物中通常混有一定量的二甲基产物。另有文献使用硫酸二甲酯作为甲基化剂，但需要较长时间才能合成 2- （ 3- 苯甲酰基苯基）丙腈，产物往往也是单甲基和二甲基的混合物（ 80∶20 ），呈现为粘稠油状物，不易析晶。将二甲基产物带入最终产物酮基布洛芬中难以除去，这直接影响酮基布洛芬的收率和质量。合成： 1. 付中林等人使用间甲基苯甲酸甲酯为原料，通过溴化、氰化、甲基化、水解和付 - 克反应合成了 2-(3- 苯甲酰基苯基 ) 丙腈，并研究了反应条件对溴化和甲基化反应的影响，找到了最佳的反应条件。在最佳反应条件下进行合成实验，所得产品 2-(3- 苯甲酰基苯基 ) 丙腈的总收率为 56.7% ，熔点为 52-54℃ ，含量为 98.6% 。具体步骤如下：（ 1 ）间溴甲基苯甲酸甲酯的合成在 500mL 的三口烧瓶中加入 200mL 的二氯乙烷 , 再加入 76g(0.500mol) 间甲基苯甲酸甲酯和 86g(0.525mol)N- 溴代丁二酰亚胺 (NBS), 搅拌加热至回流 , 保温反应 6h 。反应结束后冷却 , 过滤。滤渣用于 NBS 的再生。滤液经蒸除溶剂后得间溴甲基苯甲酸甲酯粗品 105.4g, 含量 96.1%, 折纯收率 88.5% 。（ 2 ）间氰甲基苯甲酸甲酯的合成在 500mL 的三口烧瓶中加入 52g 上述制备的间溴甲基苯甲酸甲酯粗品和 300mL 甲醇 , 搅拌加热至回流 , 在 2h 内滴加 38g 氰化钠水溶液 (11g 氰化钠溶于 27mL 水 ), 然后保温反应 6h 。反应完毕后 , 蒸出溶剂甲醇 , 加入 200mL 甲苯进行萃取。有机层经水洗、干燥、脱除甲苯后得到 40.3g 间氰甲基苯甲酸甲酯粗品 , 含量 90.0%, 折纯收率 94.9% 。（ 3 ） 3-(α- 氰乙基 ) 苯甲酸甲酯的合成在 500mL 的高压釜中加入 300mL 碳酸二甲酯 (DMC),0.5g 十六烷基三甲基溴化铵 (CTBA),60g 碳酸钾和 40.3g 上述制备的间氰甲基苯甲酸甲酯粗品 , 密封好高压釜 , 搅拌加热升温 , 使釜内压力保持在 2MPa 左右 , 保压反应 3h 。反应结束后 , 降温、除压 , 取出反应液 , 过滤 , 滤液套用 , 滤渣为 3-(α- 氰乙基 ) 苯甲酸甲酯粗品 , 产量 35.3g, 含量 98.0%, 折纯收率 88.3% 。（ 4 ） 3-(α- 氰乙基 ) 苯甲酸的合成在 500mL 的三口烧瓶中加入 60g 上述制备的 3-(α- 氰乙基 ) 苯甲酸甲酯粗品和 200mL 甲苯 , 用液碱调节溶液 pH 值在 10 左右 , 搅拌加热至回流 , 在保持溶液 pH 值为 10 的条件下反应 6 h 。降温冷却 , 分出水层 , 用稀盐酸调节溶液 pH 值在 3 ～ 4, 过滤析出的结晶 , 得到 3-(α- 氰乙基 ) 苯甲酸粗品 53.2g, 含量 98.2%, 折纯收率 96.0% 。（ 5 ） 2-(3- 苯甲酰基苯基 ) 丙腈的合成在 500mL 的三口烧瓶中加入 51g 上述制备的 3-(α- 氰乙基 ) 苯甲酸粗品和 200mL 苯 , 搅拌溶解 , 滴加 52g 氯化亚砜 , 尾气引出用水吸收制备稀盐酸 , 滴加完毕后 , 缓慢升温至回流 , 得到 3-(α- 氰乙基 ) 苯甲酰氯的苯溶液。将上述溶液冷却至室温 , 加入 54g 三氯化铝 , 在室温下搅拌 6h, 生成的氯化氢用水吸收。反应完毕后 , 向反应液中加入稀盐酸 , 在 50℃ 搅拌 1h 。冷却 , 静置分层 , 分去水层 , 有机层经常压蒸馏脱苯后 , 减压蒸馏 , 收集 0.095MPa 下 274 ～ 276℃ 的馏分 , 得到 54.3g 白色的 2-(3- 苯甲酰基苯基 ) 丙腈 , 含量为 98.6%, 收率 79.6%, 熔点 52 ～ 54 ℃ 。 2. 郁敏等人进行 2- （ 3- 苯甲酰基苯基）丙腈的合成研究，具体步骤如下：将硫酸二甲酯 139 g (1.1 mol) 滴加入腈化物 (3) 221 g (1 mol) 、四丁基氯化铵 3.2 g (0.01 mol) 以及 50% 氢氧化钠 480 g (6 mol) 的混合液中 , 控制温度在 28 ～ 35℃, 100 min 滴完 , 再反应 3 h 。滴加少量苯甲醛终止反应。冷却 , 水层用二氯甲烷提取 , 合并二氯甲烷 , 稀盐酸洗涤 , 水洗至中性 , 无水硫酸钠干燥 , 蒸去溶剂 , 得棕黄色油状物 , 溶于氯仿中 , 冷却 , 少量析晶 (4) , 弃之。蒸去溶剂 , 再溶于氯仿中 , 冷却 , 析晶 , 得白色晶体 , 无需重结晶含量达 98%, 收率 90%, mp 50 ～ 52℃ 。参考文献： [1]付中林 ; 伍杰 . 2-(3- 苯甲酰基苯基 ) 丙腈的合成 [J]. 精细与专用化学品 , 2005, (23): 25-27. [2]郁敏 . 2-(3- 苯甲酰基苯基 ) 丙腈的合成研究 [J]. 中国药科大学学报 , 2001, (03): 27-28. 查看更多

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秦皮甲素提取工艺研究？ 1.简介：秦皮甲素是一种香豆素化合物，从干树皮中提取，秦皮是其有效成分。在室温下，它是白色结晶粉末，有轻微的苦味。越来越多的研究报道表明，秦皮甲素对抗肿瘤具有显著效果，它还具有抗炎、抗凝和抗菌的显著作用，可以抑制枯草芽孢杆菌的生长，同时对小鼠还具有利尿作用。王晶等研究报道表明秦皮甲素可诱导人肺癌 A549 细胞的 Bax 和 Caspase-3 蛋白表达增强，抑制 Bcl-2 蛋白表达，并且降低线粒体膜电位，说明秦皮甲素可以通过线粒体接受凋亡信号后释放凋亡因子，进而诱导细胞凋亡。该作者还报道秦皮甲素可抑制人肺癌细胞 H125 体外增殖，阻滞于 S 期，诱导细胞凋亡。秦皮甲素除了在医药领域有广泛应用外，还因具有很好的美白、止汗、抗氧化效果，在化妆品等行业也有应用。另外，有研究表明高纯度的秦皮甲素还可作为一种生化检测试剂用于微生物的鉴定和分类。 2.提取工艺研究：国内提取秦皮甲素时主要采用回流提取法，另外还有微波提取、超声提取和浸提法等。 2.1 回流提取法提取中药活性成分的常见方法就是回流提取。秦皮甲素回流提取常用溶剂为水，乙醇或甲醇，乙醇由于沸点低，回流量大，易回收，有利于浓度梯度提取有效成分，再加上一般提取溶剂耗费量大，而乙醇价格较低，故成为了提取常用的溶剂。  王瑞海等考察了不同提取工艺对秦皮总香豆素提取率及主要活性物质秦皮甲素、秦皮苷等几种香豆素成分含量的影响，通过正交试验，分别以水和乙醇作溶剂优选适宜的提取条件。结果显示，醇提工艺各考察指标均优于水提工艺，且工艺稳定，故应采用乙醇回流提取秦皮中香豆素成分。 2.2 微波提取法微波提取法是在微波场中，利用基体物质某些区域或萃取体系某些组分吸收微波能力存在不同使其被选择性加热，进而将被萃取物质从基体或体系中分离，进入到微波吸收能力相对较差的萃取溶剂中。微波提取具有提取效率高、省时节能、重现性好、节约试剂等特点，是一种值得推广应用的中药提取新方法。  2.3超声提取法超声波在上世纪中期逐渐应用到化工生产当中，而且多应用在植物有效成分、糖类及各种功能性成分的提取方面。超声波提取技术操作简单快速、方便高效、节约溶剂、无污染，作为一种新的辅助提取技术运用前景良好。  LeiYang等提出了一种离子液体超声波辅助提取秦皮中秦皮甲素和秦皮乙素的有效方法，通过单因素试验探究了离子液体浓度，浸泡时间，超声功率，超声时间，料液比和提取次数等影响秦皮甲素和秦皮乙素提取率的超声条件，借用响应面法进一步优化得到最佳提取条件。该研究得到的超声提取方法被证实与传统方法相比，提取效率更高，提取时间更短，是从秦皮中提取秦皮甲素和秦皮乙素的新选择。 2.4 浸提法浸提法也称液固萃取法，是将待提取成分转移到具有挥发性的有机溶剂中，然后通过常见回收有机溶剂的方法，如蒸发、蒸馏等手段得到较纯净的所需组分。浸提法可以不加热，在低温环境下进行，常用于提取一些对热不稳定的、挥发性成分，但是，浸提法因溶剂用量大，操作时间长，浸提效率低，设备要求高，考虑到生产成本的问题，该方法的使用受到了一定限制。参考文献： [1]. 贾敏一, 秦皮甲素的提取、衍生化与包材应用研究, 2021, 陕西科技大学. [2]. 王凯旋, 郑希敏与刘祺, 秦皮甲素通过下调FBI-1表达抑制人结直肠癌SW480细胞迁移和侵袭. 湖南师范大学学报(医学版), 2022. 19(06): 第18-23页. 查看更多

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芹甙元-7-葡萄糖苷的应用及制备方法？简述芹甙元-7-葡萄糖苷是一种黄酮苷类化合物，广泛存在于洋蓟、洋甘菊和橄榄等植物中。它具有抗增殖和抗氧化活性，分子式为C 21 H 20 O 10 ，分子量432.38。该物质的物理数据包括熔点230-237oC，密度1.642g/cm 3 ，折射率1.717。芹甙元-7-葡萄糖苷的应用 1）芹甙元-7-葡萄糖苷具有抗肿瘤活性，对乳腺癌的治疗具有潜力。研究发现，该物质可能通过激活AMPK信号通路促进乳腺癌细胞自噬，从而抑制乳腺癌的发展。 2）芹甙元-7-葡萄糖苷还具有抗糖尿病和治疗阿尔茨海默病的药理活性。 3）该物质可用于降尿酸和痛风性关节炎的治疗，具有降低血清尿酸水平、降血压、抗炎和镇痛等效果。 4）在药物应用领域，芹甙元-7-葡萄糖苷可用于抑制血栓的形成。 5）芹甙元-7-葡萄糖苷在炎症性肠病治疗药物中具有重要应用，能够修复肠道屏障，调节炎症反应，改善肠道菌群，发挥抗结肠炎作用。 6）该物质对肝癌细胞活性及增长具有抑制效果，可能与NF-κB通路相关。芹甙元-7-葡萄糖苷的制备方法以柚皮苷为原料通过半合成工艺路线合成芹甙元-7-葡萄糖苷。该方法通过氧化脱氢和鼠李糖酶水解两步反应得到高质量的芹甙元-7-葡萄糖苷。该方法具有廉价易得的原料、不产生污水污染环境、工艺收率较高的优点。参考文献 [1]汪丹,潘燕.大波斯菊苷通过诱导乳腺癌细胞自噬抑制乳腺癌的发展[J].中国药理学与毒理学杂志, 2021.DOI:10.3867/j.issn.1000-3002.2021.10.054. [2]王四旺,张妍,杨敏,等.芹菜素7-O-葡萄糖苷作为降尿酸和痛风性关节炎制剂的应用:CN202110317197.1[P].CN202110317197.1. [3]姜新刚,贾继明,张秋艳,等.一种芹菜素-7-o-β-D-葡萄糖醛酸苷的应用:CN201310388387.8[P].CN201310388387.8. [4]胡卫成,胡烨烨,李甫,等.芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷在制备炎症性肠病治疗药物中的应用:CN202210498490.7[P]. [5]胡馨予,董睿陶,李志平,等.大波斯菊苷抗肝癌活性及作用机制[J].肿瘤防治研究, 2021, 48(3):7.DOI:10.3971/j.issn.1000-8578.2021.20.0796. [6]郭文华,韦博,肖金霞,等.一种利用柚皮苷合成大波斯菊苷的方法:CN202110949937.3[P].CN202110949937.3. 查看更多

#芹甙元-7-葡萄糖苷

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如何制备1-丁基-3-甲基咪唑乳酸盐? 1-丁基-3-甲基咪唑乳酸盐是一种手性离子液体，具有阴离子上的手性位。它可以通过1-甲基-3-丁基咪唑氯化物制备得到。该化合物在Diels-Alder反应中具有应用价值。手性离子液体结合了离子液体的特性和手性特征，因此可以用于不对称合成，或作为气相色谱的固定相，实现手性物质的色谱分离。制备方法有两种报道的制备方法：报道一：通过将L-乳酸钠与1-甲基-3-丁基咪唑氯化物反应制备1-丁基-3-甲基咪唑乳酸盐。报道二：通过将1-烷基-3-甲基咪唑溴化物与L-乳酸银水溶液反应制备1-烷基-3-甲基咪唑L-乳酸盐。以上是两种制备方法的简要介绍，具体的实验步骤和条件请参考相关文献。主要参考资料 [1] Akopyan A V， Rakhmanov E V， D. A. Grigor’ev…. Stereoselective oxidation of methyl phenyl sulfide in the presence of chiral ionic liquids[J]. Russian Journal of General Chemistry, 2014, 84(7):1302-1307. [2] 王伟超,吴林波,李伯耿,黄源.1-烷基-3-甲基咪唑L-乳酸盐的合成及其物理性质[J].应用化学,2007(04):378-382. 查看更多

#1-丁基-3-甲基咪唑乳酸盐

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苄哒唑的制备方法是什么? 苄哒唑是一种常用的医药合成中间体。如果吸入苄哒唑，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼睛接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。制备方法苄哒唑的制备分为以下两步： 1) 苄哒唑粗品制备步骤：将2-硝基咪唑（500g），碳酸钾（6.72g）和溴乙酸乙酯（8.12g，5.39mL）在乙醇（40mL）中加热至70℃，持续110分钟。然后将该反应物质冷却至50℃并加入苄胺（14.21g，14.49mL），并将悬浮液搅拌16小时。然后加入水（50mL），将反应物料冷却至0至5℃，搅拌2小时，过滤，并用冷水（25mL）洗涤。获得苄哒唑的固体饼。将固体滤饼在50℃下真空干燥16小时，得到苄哒唑，为浅黄色固体，产率为10.01g（两步产率87％）。 2) 苄哒唑精制步骤：将苄哒唑（10.01g）在丙酮：甲醇：水（49.9mL：49.9mL：5.3mL）中加热直至发生溶解。然后在大气压（20mL）下通过蒸馏除去两体积的丙酮/甲醇，并在5分钟内将水（20mL）滴加到烧瓶中。然后将所得浆液冷却至0至5℃并搅拌2小时。然后过滤固体，用冰冷的甲醇（50mL）洗涤，在50℃下真空干燥16小时，得到苄哒唑，为灰白色固体，产率为9.11g（产率91％）。主要参考资料 [1] WO2017205622METHODOFMAKINGBENZNIDAZOLE 查看更多

#苄硝唑

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亚胺培南和美罗培南的比较？ 1. 上市时间 ▼ ▲ 药物名称上市时间上市国家亚胺培南 1985年美国美罗培南 1995年意大利 2. 抗菌活性亚胺培南和美罗培南在结构上的差异主要体现在C1位和C2位的连接结构上，因此对G+菌、铜绿假单胞菌（PA）等的抗菌活性也有所不同。 ■ 抗葡萄球菌和肠球菌属细菌亚胺培南美罗培南 ■ 抗肠杆菌科细菌美罗培南亚胺培南 ■ 抗铜绿假单胞菌活性美罗培南亚胺培南 ■ 抗厌氧菌活性亚胺培南 = 美罗培南 3. 耐药性 ■ 亚胺培南 MRSA、嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌、屎肠球菌耐药。 ■ 美罗培南与亚胺培南相同。 4. 稳定性 ■ 亚胺培南 C1位为H原子，容易被肾去氢肽酶降解，必须与酶抑制剂（西司他丁）合用才能稳定发挥疗效。 ■ 美罗培南 C1位为-CH3，对肾去氢肽酶稳定，不需要与酶抑制剂合用。 5. 适应证 6. 对脑膜炎的疗效 ■ 亚胺培南不适用于脑膜炎治疗。 ■ 美罗培南适用于脑膜炎治疗。 ■ 细菌性脑膜炎和脑脓肿的抗菌药物选择 ① 经验治疗 ② 病原治疗 7. 成人常规剂量 ■ 亚胺培南轻中度感染：0.25-0.5g IV q6h；泌尿系统感染：0.5g IV q6-8h；严重或假单胞菌感染：1g IV q6-8h；肥胖患者：建议1g IV q6h，但无临床数据。 ■ 美罗培南轻中度感染：静脉给药，1次1g，每8小时1次；严重感染和中枢神经系统感染：静脉给药，1次2g，每8小时1次；肥胖患者：静脉给药，1次2g，每8小时1次（数据有限）。为提高PK/PD参数，一些专家建议采用延长输注（ 4h）的方法治疗严重感染和/或治疗中度耐药的微生物（与氨基糖苷类联合用药）。 8. 不良反应 9. FDA孕妇用药安全分级 ■ 亚胺培南 C类（无人类研究数据）。 ■ 美罗培南 B级（通常认为围产期使用是安全的，围产期之前使用安全性尚不清楚）。 10. 药物相互作用查看更多

#美罗培南

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如何正确选择对乙酰氨基酚和布洛芬? 对乙酰氨基酚和布洛芬是常用的非处方非甾体抗炎药，但它们在化学结构、作用强度和不良反应等方面存在明显差异。那么，我们应该如何做出正确的选择呢？一、对乙酰氨基酚的化学结构与贮藏条件、肝毒性、抗炎作用的关系大多数非甾体抗炎药都是有机酸，而对乙酰氨基酚是个例外。它的化学结构中含有易被氧化成有色醌类化合物的酚羟基，因此稳定性较差。 1.贮藏条件对乙酰氨基酚滴剂应遮光、密闭、保存在阴凉处，温度不超过20℃。而布洛芬混悬滴剂则应密封干燥保存。 2.肝毒性对乙酰氨基酚口服后，大约90%与葡萄糖醛酸和硫酸结合后排出体外，约5%至10%转化为具有肝毒性的醌类化合物。因此，过量服用对乙酰氨基酚可能导致致命的肝坏死。 3.抗炎作用对乙酰氨基酚主要通过抑制脑组织中的环氧合酶（COX）发挥解热镇痛作用。然而，炎症部位的白细胞会产生大量的过氧化物，从而显著降低对乙酰氨基酚的抗炎作用。因此，对乙酰氨基酚不能替代布洛芬等药物治疗类风湿关节炎和痛风性关节炎。二、布洛芬的作用与禁忌症、不良反应的关系非甾体类抗炎药通过抑制环氧合酶（COX）来减少前列腺素（PG）的合成。布洛芬抑制胃上皮细胞中的COX-1，减少PGE2和PGI2的合成，可能引起胃溃疡和消化道出血。与非选择性COX抑制剂相比，选择性COX-2抑制剂如塞来昔布和依托考昔胃肠道不良反应较少。布洛芬还抑制血管内皮细胞中的COX-2，减少PGI2的合成，增加心血管血栓事件的风险。与非选择性COX抑制剂相比，选择性COX-2抑制剂发生心血管事件的风险更大。此外，布洛芬抑制肾组织中的COX-2，可能引起水钠潴留、高钾血症和肾脏损害。三、布洛芬与阿司匹林的合用阿司匹林通过抑制血小板COX-1来抑制血小板聚集，而布洛芬能与阿司匹林竞争COX-1的活性位点，阻断二者的结合。因此，在服用小剂量阿司匹林后30分钟内不要服用布洛芬，在服用布洛芬后8小时内不要服用小剂量阿司匹林。对乙酰氨基酚不影响阿司匹林的抗血小板聚集作用，因此正在服用小剂量阿司匹林的患者可以选择对乙酰氨基酚。资料来源：药物审评中心查看更多

#对乙酰氨基酚

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米酵菌酸是一种什么物质? 米酵菌酸实际上是一种属于脂肪类的物质，它在20世纪30年代首次被提取出来。而在20世纪70年代，我国学者首次从酵米面中毒样品中分离出了米酵菌酸。米酵菌酸中毒会导致哪些症状？进食后的2-24小时内，人体可能会出现上腹不适、恶心、呕吐（呕吐物为胃内容物，严重者可能呈现咖啡色样物），轻度中毒者可能还会出现腹泻、头晕、全身无力等症状。而重度中毒者可能会出现皮肤黄染、肝脾肿大、皮下出血、呕血、血尿、少尿、意识不清、烦躁不安、惊厥、抽搐、休克等严重症状。一般情况下，体温不会升高。哪些食品容易受到米酵菌酸污染？导致中毒的食品主要包括发酵玉米面制品、变质银耳以及其他变质淀粉类制品，例如糯米、小米、高粱和马铃薯等。已经有报道称引起中毒的食品有吊浆粑、糯米汤圆、玉米面粉、泡发黑木耳、变质鲜银耳等。食品被米酵菌酸污染的原因是什么？米酵菌酸食物中毒多发生在夏季和秋季。在潮湿、阴雨的天气条件下，如果食物储存不当，椰毒假单胞菌会大量繁殖生长。值得注意的是，米酵菌酸具有极强的耐热性，无论是煎、炸、煮还是炖，都无法破坏其毒性！如何预防米酵菌酸引起的食物中毒？在购买食品时：选择正规的购买渠道；仔细阅读产品标签，特别是生产日期、保质期、储存条件等信息；留意食品的性状，注意辨别木耳和银耳的质量。在家庭制作食品时，要注意冷藏储存和及时食用：在自制食品时，一定要确保玉米、高粱、马铃薯及甘薯等原料的安全无霉；制作完成后，要及时进行后期的晒干或烘干处理；成品贮存时要通风并防潮，切勿与土壤直接接触。查看更多

#米酵菌酸

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6-氟-2-甲基喹啉的制备及应用？喹啉衍生物是一类具有多种生物活性和药理活性的化合物，包括杀菌、抗菌、抗高血压、抗抑郁、抗过敏、抗疟疾、抗肿瘤和抗癌等作用。这些化合物可以从天然产物中提取，例如奎宁、喜树碱和Miloxacin等。制备方法制备6-氟-2-甲基喹啉的方法如下：准确称取0.005mmol(1.1mg)过渡金属，加入10mL已放入磁力搅拌子的杨氏反应管内，对杨氏反应管内进行氧气置换，使反应在氧气条件下进行，用注射器向杨氏反应管内准确加入0.04mmol辅助催化剂I、0.08mmol辅助催化剂II、0.2mmol4-氟苯胺和1ml无水乙醇，将上述杨氏反应管置于磁力搅拌器上，150℃下搅拌18h；反应结束后，调节反应液的pH为中性，对反应溶液进行后处理，得6-氟-2-甲基喹啉的纯品，产率为75％。应用领域 N-(芳基/杂芳基)烷基-二酰胺是一步法合成伯胺和叔胺的重要中间体，而胺是在化学、医药、生物和材料科学等多种研究领域和工业生产中广泛使用的基本化学物质。6-氟-2-甲基喹啉可用于合成一种N-(芳基/杂芳基)烷基-二酰胺1-(6-氟喹啉-2-甲基)吡咯烷-2,5-二酮。在氮气保护下，将N-溴代丁二酰亚胺、CuI、PPh3、AIBN、碳酸钾、6-氟-2-甲基喹啉和1,4-二氧六环加入反应管中。经过反应后，得到1-(6-氟喹啉-2-甲基)吡咯烷-2,5-二酮，收率为53%。参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201610578354.3 一种喹啉衍生物的制备方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN202010972424.X 一种N-(芳基/杂芳基)烷基-二酰胺的制备方法查看更多

#6-氟-2-甲基喹啉

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环戊硫醇的应用及制备方法？环戊硫醇是一种硫醇类化合物，可用于制备高亮度、窄半峰宽碲化银量子点和改性活性炭。如何制备高亮度、窄半峰宽碲化银量子点？制备方法一 CN202110291866.2报道了一种制备高亮度、窄半峰宽碲化银量子点的方法。该方法通过调控硫醇银与膦反应生成的银前体的活性，使用在空气中合成的碲前体，制备出性能优异的碲化银量子点。具体步骤如下： 1) 在惰性气氛下，将银源与硫醇加入溶剂中，升温至第一温度，加入有机膦，得溶液A； 2) 碲前体的制备：在空气中，将碲粉与有机膦混合加热，得溶液B； 3) 在惰性气氛下，将溶液A升温至第二温度，将新鲜制备的溶液B热注到溶液A中，迅速降温至第三温度反应1～40min，冷却至室温，纯化后即得到碲化银量子点。通过调节硫醇和有机膦的种类和用量，可以调控银前体的活性。优选的硫醇、有机膦和银源的摩尔投料比为7：1：1。此外，通过调节银源与碲前体的摩尔投料比，可以调控成核时量子点的大小，进而调控发射波长。其中，硫醇的选择范围包括碳原子数为8～18的烷基硫醇、环己硫醇和环戊硫醇。制备方法二 CN201811352989.7提供了一种用于回收溶液中Au(S2O3)23－的改性活性炭的制备方法。该方法采用具环硫醇溶液为活性炭改性剂，以浸渍法制备得到具环硫醇改性活性炭。具体步骤如下： 1) 用去离子水洗涤除去活性炭的灰分，过滤、烘干； 2) 将活性炭置于浓度为0.1g/L ~ 20g/L的具环硫醇溶液中，于常温下浸渍0.5 h ~48 h，过滤后干燥后制得改性活性炭。具环硫醇可以是分子结构中含有至少一个巯基，且含有环结构的硫醇，如2-巯基苯并恶唑及其衍生物、2-巯基苯并咪唑及其衍生物、2-巯基噻唑啉及其衍生物、二巯基噻二唑及其衍生物、三聚硫氰酸、环戊硫醇中的一种或几种的混合物。该方法通过对活性炭表面负载具环硫醇，提高活性炭对Au(S2O3)23－的吸附能力，可有效吸附硫代硫酸盐浸金液中的金，而且不使用任何含氰根（CN-）或重金属等有毒物质。改性活性炭的制备过程简单，成本低，金的回收率高；所制备的活性炭具有多次吸附能力；而且溶剂和具环硫醇都可以充分回收，不排放有毒废物，对环境友好。改性后的活性炭适应吸附溶液的pH范围较广，活性炭在pH≥6的范围内均具有较好的吸附效果，可满足工业生产要求。参考文献 [1] [中国发明] CN202110291866.2 一种可控合成近红外碲化银量子点的方法 [2] [中国发明] CN201811352989.7 一种具环硫醇改性活性炭的制备方法及应用查看更多

#环戊硫醇

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如何制备噁拉戈利关键中间体? 背景及概述 [1] 噁拉戈利是一种口服制剂，由AbbVie与Neurocrine Biosciences Inc共同开发。它的药活性成分为elagolix，是一种非肽类促性腺激素释放激素GnRH受体拮抗剂。Elagolix通过竞争性结合脑下垂体内的GnRH受体，抑制内源性GnRH信号，从而导致黄体生成素和促卵泡激素的抑制，减少了子宫内膜异位症患者的痛经或非经期盆腔疼痛。应用 [1] 制备噁拉戈利关键中间体X的方法如下：氨基化反应：将Boc-D-苯甘氨醇、邻苯二甲酰亚胺、三苯基膦、偶氮二甲酸二乙酯和四氢呋喃加入反应瓶中，在冰浴下搅拌反应，然后继续回流反应，最终得到中间体Ⅱ。酰胺化反应：将化合物Ⅱ与三乙胺、乙腈和氯甲酸正丙酯加入反应瓶中，在冰浴下滴加反应物，然后保温反应，最终得到中间体Ⅳ。芳基化偶联反应：将3-氯-2-氟苯甲醚、乙酰乙酸乙酯和DMF加入反应瓶中，在室温下搅拌溶解后加入醋酸铜，然后升温反应，最终得到中间体Ⅶ。环合反应：将化合物Ⅳ、化合物Ⅶ、对甲苯磺酸和甲苯加入反应瓶中，在室温下回流反应，最终得到中间体Ⅷ。苄胺取代反应：将化合物Ⅷ、2-氟-6-三氟甲基苄胺、三乙胺和乙醇加入反应瓶中，在回流条件下反应，最终得到中间体Ⅸ。脱保护反应：将中间体Ⅸ、甲磺酸和醋酸异丙酯加入反应瓶中，在升温条件下反应过夜，然后调节pH并分层，最终得到中间体Ⅹ。参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201910318994.4 一种噁拉戈利关键中间体的制备方法查看更多

#Boc-D-苯甘氨醇

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简介

职业：通标标准技术服务有限公司 - 设备工程师

学校：曲阜师范大学 - 国际文化交流学院

地区：湖北省

个人简介：都暻秀，我不参加你的婚礼可以么？我怕我会毁了你的幸福。查看更多

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