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盐酸金刚烷胺副作用有哪些? 随着人们获取知识的途径增多,对于之前的一些专业医疗知识人们也有了基本的了解,例如许多药物都有一定的副作用。人们可能会疑惑,既然药物有副作用,为什么不等解决之后再上市呢?然而,药物副作用的发生是一个概率问题,只要在临床试验中达到一定标准,即使药物可能存在不良反应,也是可以上市的。 盐酸金刚烷胺是一种治疗老年病的药物,具有良好的疗效。那么,盐酸金刚烷胺有哪些副作用呢? 盐酸金刚烷胺是一种抗病毒药物,其主要机制是促进纹状体多巴胺的合成和释放,减少神经细胞对多巴胺的再摄取,并具有抗乙酰胆碱作用,从而改善帕金森病患者的症状。它主要用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系疾患,一氧化碳中毒后帕金森综合征以及老年人合并脑动脉硬化的帕金森综合征。此外,它还用于防治由A型流感病毒引起的呼吸道感染。 在服用盐酸金刚烷胺过程中,患者可能会出现一些不良反应,例如眩晕、失眠、神经质、恶心、呕吐、厌食、口干和便秘。偶尔会出现抑郁、焦虑、幻觉、**错乱、共济失调、头痛,罕见的副作用包括惊厥、白细胞减少和中性粒细胞减少。一般来说,这些副作用是可逆的,如果患者及时停药,影响不会太大。 然而,如果超过剂量,可能会出现排尿困难、心律失常、低血压、躁动、**错乱、谵妄和幻觉等症状,严重情况下甚至可能导致昏迷、惊厥甚至死亡。因此,在治疗过程中一定要注意剂量,在盐酸金刚烷胺的说明书中对不同疾病和不同年龄段的患者,药物剂量有非常清晰的描述。 查看更多
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莨菪碱片是什么药? 药物根据使用方法可分为外用药和内用药,根据管制强度可分为处方药和非处方药。然而,医药系统内的分类方法繁多,同一种药物可能被归属于不同类别。莨菪碱片是一种常见的药剂,具有良好的药效。 莨菪碱片是一种非处方内服药,其原材料莨菪碱是通过提取精制颠茄浸膏得到的。莨菪碱主要用于生化研究、抗胆碱药和金的检测试剂。莨菪碱片是一种副交感神经抑制剂,其药理作用类似于阿托品,但更强,临床应用较少。莨菪碱具有止痛和解痉作用,对坐骨神经痛有良好的疗效,有时也用于治疗癫痫和晕船等症状。 S-(-)-莨菪碱、R-(+)-莨菪碱和阿托品对乙酰胆碱诱导的豚鼠回肠收缩有抑制作用,其相对活性分别为100、1和85,其中S-(-)-莨菪碱的活性最强。莨菪所含的生物碱主要是莨菪碱、阿托品和东莨菪碱。莨菪碱为左旋体,在提取过程中大部分转化为阿托品(消旋体)。莨菪碱是一种抗胆碱药,其外周作用比阿托品更强。 给予人体1.3mg剂量的阿托品后,阿托品和l-莨菪碱的血药浓度呈双指数下降曲线,分布相都很广,t1/2分别为0.63和1.38分钟;清除相t1/2分别为1.86小时和2.09小时,非常低。 因此,使用莨菪碱片时需要特别小心一些潜在的风险。如果出现呕吐和头晕等症状,应立即停药,症状会立即减轻。此外,必须按照规范用药,不要超过剂量,以免引起中毒。 查看更多
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油酸钠溶于水吗? 化学物质可以分为天然物质和合成物质。无论是哪种物质,我们需要对其理化性质有足够的了解才能利用它们。油酸钠是一种由憎水基和亲水基构成的化合物,具有优良的乳化力、渗透力和去污力。它在热水中溶解性良好,可用作阴离子型表面活性剂和织物防水剂。 物质的溶解度通常是从水开始实验的,即在一定温度下,某固态物质在100g溶剂中达到饱和状态时所溶解的溶质的质量。 油酸钠可以溶解于10倍量的水中,形成粘性液体并产生泡沫。水溶液呈碱性,部分水解成难溶的酸性皂和氢氧化钠,使液体变为乳浊状。在乙醇中不发生水解,呈中性。它可以溶解于约20倍量的乙醇,但几乎不溶于乙醚、石油醚和其他有机溶剂。 油酸钠可以通过在油酸的乙醇液中使用氢氧化钠或碳酸钠进行中和反应得到。可以将10g油酸溶解于100mL 95%的乙醇中,然后使用浓度为0.5mol/L的氢氧化钠乙醇溶液滴定,以酚酞作为指示剂。当达到等当点后,沉淀的油酸钠皂可以通过过滤得到。如果没有沉淀生成,也可以蒸发乙醇和水,得到粗产品,然后使用乙醇-乙醚混合溶剂进行重结晶。 事实上,我们常用的肥皂的主要成分就是油酸钠,当然作为商品,还会添加其他物质以增加其商品属性和销售性。因此,作为现代消费者,我们不应该对化学物质抱有抵触心理。要知道,化工产品已经广泛应用于我们生活的各个方面,与人类的生活密切相关,离不开化学物质的贡献。 查看更多
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贯叶连翘副作用有吗? 随着人们对养生的重视,除了饮食,中药处方也成为常见的滋补方式。中药因其历史悠久,对人体副作用较小而备受青睐。贯叶连翘作为一种常见的中草药,在市场上仍然广泛应用。那么,贯叶连翘是否存在副作用呢? 贯叶连翘属于金丝桃科植物,原产于欧亚大陆,分布于我国河北、河南、陕西等省。它的味道苦辛,性平,具有清热解毒、调经止血的功效。民间常用其全草鲜品或干品敷患处,治疗创伤出血、痛疖肿毒和烧烫伤等。在德国,它已经被用作抗抑郁症药物超过100年,而在美国、加拿大等地也有广泛的栽培和临床应用。 贯叶连翘的有效成分为金丝桃素和伪金丝桃素,这两种植物次生代谢产物具有抗病毒作用。最新研究表明,贯叶连翘对艾滋病病毒有抑制作用,并且已经完成了抗艾滋病病毒的Ⅱ期临床试验,取得了良好的临床效果。 目前尚未发现贯叶连翘的副作用。作为一种中草药,其本身的副作用就非常小。此外,许多制药厂家利用植物提取技术来利用贯叶连翘,这种技术不仅能够提取药用物质,还能够去除有害物质,从而降低对人体的潜在伤害。 查看更多
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纯吡啶是什么? 【概述】 纯吡啶是一种含有一个氮原子的六元杂环化合物,是甲醛下游产品中的重要成员之一。它在合成农药中起着重要的作用。 【理化性质】 纯吡啶是无色或淡黄色的液体,具有吸湿性和特殊的苦味。它的熔点为-42℃,沸点为115.56℃,可以溶于水、醇、醚和各种有机溶剂。 图1:纯吡啶的结构 【制备方法】 纯吡啶的制备方法是以粗轻吡啶为原料,在经过脱水后进行精馏得到纯吡啶产品。 【测定方法】 使用气相色谱法可以测定吡啶的纯度。首先制备一系列不同浓度的溶液,然后使用色谱分析方法进行测定,并通过比较响应因子验证分析方法的可行性。 【应用】 吡啶在农药生产中有广泛的应用。例如,它可以用于合成杀虫剂毒死蜱和氯虫苯甲酰胺等农药。这些农药在农业生产中起着重要的作用。 【主要参考资料】 [1]江镇海.我国吡啶在农药中的应用和发展前景[J].上海化工,2014,39(11):31-33. [2]王海权,郭睿威.提高纯吡啶质量的研究[J].燃料与化工,2007(03):58-59. [3]胡艳芳.气相色谱法测定吡啶的纯度[J].青岛大学学报(工程技术版),2001(01):85-86. 查看更多
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司盘20和司盘80有什么不同? 司盘20和司盘80是两种具有不同特性的化学物质,它们在医药、化妆品、纺织、机械、涂料等行业有着不同的用途。 司盘20的特性 司盘20是一种淡黄色粘稠液体,可以少量溶解在极性有机溶剂中,也可以在水中分散成乳状溶液。它属于非离子型表面活性剂,具有HLB值8.6。 司盘80的特性 司盘80是一种黄色油状液体,可以分散于温水和乙醇中,溶于丙二醇、液体石蜡、乙醇、甲醇或醋酸乙酯等有机溶剂。它的HLB值为4.3,常被用作油包水型乳剂的乳化剂。 两者的区别 由于司盘20和司盘80的化学性质不同,它们在用途上也有所区别。 司盘20在医药、化妆品生产中常被用作W/O型乳化剂、稳定剂、增塑剂、润滑剂、干燥剂。它还可以用作柔软剂、抗静电剂、整理剂,在机械润滑剂、石油和涂料工业中也有应用。 司盘80常被用作油包水型乳剂的乳化剂。它难溶于水,但可以溶于热油和有机溶剂,是一种高级亲油性乳化剂。它还可以用于W/O型乳胶炸药、锦纶和粘胶帘子线油剂,对纤维具有良好的平滑作用。此外,司盘80还可以在机械、涂料、化工、炸药等领域中用作乳化剂。 查看更多
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如何制备邻氟苯肼盐酸盐? 邻氟苯肼盐酸盐是一种重要的有机合成中间体,被广泛应用于染料与医药制造业,具有广阔的市场前景。 制备方法 下面是一种制备邻氟苯肼盐酸盐的方法: ⑴重氮化:将2-氟苯胺和37%浓盐酸混合后冷却至0~5℃,边搅拌边加入35%亚硝酸钠水溶液,保持温度在0~5℃之间反应1~1.5小时。 ⑵还原:在反应液中加入37%浓盐酸、水和锌粉,保持温度在15~20℃之间反应至反应完全,反应液变为灰白色,再加入20~30%氢氧化钠溶液至反应液PH为10,5℃保温1~2小时,析出晶体,过滤得2-氟苯肼粗品。 ⑶纯化:将2-氟苯肼粗品溶于水中,加热至60℃使之完全溶解,再加入适量活性炭脱色20分钟,热过滤得无色滤液,5℃保温1~2小时,析出晶体,过滤得2-氟苯肼纯品。 ⑷成盐:将2-氟苯肼纯品溶解于37%盐酸中,在60~70℃下搅拌至反应液析出结晶,冷却至20℃,过滤,用丙酮淋洗滤饼,干燥后即得邻氟苯肼盐酸盐成品。 这种制备方法具有以下优点和有益效果: 1、在重氮化和还原过程中,采用浓盐酸保持反应液呈强酸性,保证反应的顺利完全进行。 2、在还原过程中,采用锌粉-浓盐酸作为还原剂,代替硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠、氯化亚锡-盐酸等。不但还原性能好,收率高,缩短反应时间,反应后生成的氢氧化锌等杂质便于去除,使产品杂质少,纯度高。 3、在成盐过程中用丙酮淋洗,既提高产品的纯度,又保证了产品的外观。 4、这种制备方法工艺稳定可靠,易于操作,产品纯度高(高效液相色谱测其含量≥99%),收率≥39%,完全满足市场对邻氟苯肼盐酸盐的需求。 主要参考资料 [1] [中国发明] CN201510578057.4 一种邻氟苯肼盐酸盐的制备方法查看更多
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如何合成正三十四烷? 自然界中并不存在正三十四烷,因此所有正三十四烷都是通过人工合成得到的。目前已有报道使用硬脂酸电解法来制备正三十四烷。 合成方法 合成正三十四烷可以采用偶联法或接枝法,但电解法合成正三十四烷的报道较少。电解法是一种安全、方便、操作简单、高效率且能耗低的有效有机合成方法。从电合成的机理来看,只要是涉及电子得失的有机反应,理论上都可以采用电有机合成方法来制备所需的有机化合物。 方法一 1. 仪器设备及试剂 所需设备包括电解槽、直流稳压电源、电磁搅拌装置、冷凝回流装置等。所需试剂包括硬脂酸、石油醚、KOH、C2H5OH等。 2. 正三十四烷的合成 将C2H5OH和水各75ml加入装有冷凝回流装置的电解槽中,然后分批加入硬脂酸51.2g(0.2mol),同时加入KOH(0.24mol),最后加入石油醚75ml。加热至62±2℃进行回流,并插入镍电极(20mm×15mm)。控制电压为14V,电解3.5小时后停止反应。拆卸装置,将反应物通过布氏漏斗抽滤,用乙醇洗涤,然后用50%乙醇洗涤3次,最后用石油醚(沸程为30-60℃)再结晶,抽滤得到白色结晶产物,收率为75%。测定产物的熔点,熔点为73℃。 方法二 将3.0至约4.0 mmol的硬脂酸溶解在甲醇中,然后用约0.3至约0.6 mL的1M甲醇钠进行中和。使用最大顺应电压为100V的恒电位仪/恒电流仪(Princeton Applied Research 173型)在铂电极之间保持恒定电流。电解在装有水套的槽中进行,以维持恒定的温度,通常设定在约40℃左右。使用磁力搅拌棒搅拌反应混合物。当在指定的电流密度下,等于每摩尔起始酸1.3法拉第的电荷通过反应混合物时,停止电解。用几滴浓HCl酸化反应混合物,然后加入浓盐酸将甲醇盐转化为甲醇和质子化的羧酸根离子。蒸发甲醇后,将粗产物溶于50mL己烷中,转移至125mL分液漏斗中,并在60℃下用三份75mL体积的水洗涤干燥旋干即可得到产物。 主要参考资料 [1] 文耀智. 电解法合成三十四烷[J]. 郴州师范高等专科学校学报,2000(02):55-56. [2] From U.S. Pat. Appl. Publ., 20060149085, 06 Jul 2006查看更多
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去氧氟尿苷胶囊的制备方法是怎样的? 去氧氟尿苷胶囊是一种用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌和鼻咽癌的药物。它的主要成分是去氧氟尿苷,它是一种氟尿嘧啶类衍生物,通过转化成氟尿嘧啶(5-Fu)来发挥其抗肿瘤作用。与5-Fu相比,去氧氟尿苷具有更好的靶向性和较低的毒副作用,对于提高患者的治疗顺应性非常重要。 制备方法 制备去氧氟尿苷胶囊的步骤如下: 1、预处理:将去氧氟尿苷、低取代羟丙纤维素、羧甲淀粉钠和淀粉过筛。 2、配制:按照配方量配制原辅料。 3、制粒:将去氧氟尿苷、淀粉、羧甲淀粉钠和低取代羟丙纤维素混合,使用湿法制粒机进行制粒。 4、干燥:将湿颗粒放入烘箱中进行干燥。 5、整粒:使用摇摆机将干燥后的颗粒整粒。 6、总混:将干颗粒与硬脂酸镁混合。 7、充填:使用全自动硬胶囊填充机进行充填。 8、内包装。 9、外包装。 药理作用 去氧氟尿苷通过转化成氟尿嘧啶(5-Fu)发挥其选择性抗肿瘤作用。研究表明,去氧氟尿苷的治疗指数高于5-Fu。 药代动力学 去氧氟尿苷在恶性肿瘤患者体内被迅速吸收,血清浓度在1-2小时达到高峰值。在肿瘤组织中,5-Fu的浓度比血中高。 药物相互作用 当与其他抗恶性肿瘤药物合并使用时,可能会增加不良反应的发生。 主要参考资料 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201510897618.7 一种去氧氟尿苷胶囊及其制备方法 [2] 去氧氟尿苷胶囊说明书 查看更多
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古马隆树脂的应用及制备方法? 概述 古马隆树脂是一种热塑性树脂,由煤焦油中的苯并呋喃和茚聚合或共聚而成。它具有透明至黑色的外观,可用于代替天然树脂或酯化松香,在橡胶软化剂、陶瓷粘合剂、油墨、油毡、人造革等领域有广泛的应用。 应用 古马隆树脂因其多功能和优越的性能而备受青睐。在使用时,根据不同的胶种选择不同型号的古马隆树脂,以提高橡胶的加工性能。例如,在丁苯橡胶中,选择高软化点品种可以提高硫化胶的抗撕裂性和抗压缩性。而在丁腈橡胶中,选择软化点低的品种可以提高橡胶的可塑性和附着力等加工性能。 一种制备膨胀石墨苯并呋喃树脂复合抑烟橡胶沥青的方法是:(1)选用70#或90#基料沥青,加入废旧轮胎胶粉进行剪切搅拌;(2)加入古马隆树脂进行剪切搅拌;(3)加入膨胀石墨进行剪切搅拌;(4)将复合消烟橡胶沥青置于适当温度并使其膨胀一定时间;(5)对按工艺参数配制的抑烟橡胶沥青进行试验,调整废轮胎胶粉的用量以满足要求。 该膨胀石墨苯并呋喃树脂复合抑烟橡胶沥青具有有效抑制有害气体释放的特点,且制备工艺简单,质量稳定,适用于大规模生产和应用。 制备方法 古马隆树脂的制备方法包括以下步骤:(1)将煤焦油送入脱重塔进行升温蒸馏,分离出轻苯和重苯;(2)将重苯经加氢反应去除杂质;(3)将除杂后的物料进行分馏,分离出茚和茚二甲苯;(4)将茚和茚二甲苯经脱酚反应去除酚类物质;(5)将脱酚后的物料经脱吡啶反应去除吡啶;(6)将脱吡啶后的物料与苯乙烯、甲苯和氧化铝催化剂进行反应,制得液体和固体苯并呋喃树脂。 主要参考资料 中国土木建筑工程大百科全书工程资料 古马隆树脂 CN201110076405.X 一种古马隆树脂的生产方法查看更多
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如何制备2-乙酰基呋喃并应用于化工领域? 2-乙酰基呋喃是一种常用的医药合成中间体,也广泛应用于化工等领域。它可以通过从白苏植物中提取获得,白苏是一种唇形科紫苏属植物,具有多种药用功效。白苏挥发油经过提取和化合物分离的步骤,可以得到纯度较高的2-乙酰基呋喃。 制备方法 制备2-乙酰基呋喃的方法如下: 1) 挥发油提取:将白苏的干燥地上部分粉碎后,放入挥发油提取器中,采用水蒸气蒸馏法提取6小时,然后用无水硫酸钠干燥处理,得到挥发油。 2) 化合物分离:将白苏挥发油经过正相硅胶柱层析分离,得到化合物2-乙酰基呋喃。 应用领域 2-乙酰基呋喃在化工领域有多种应用: 应用一:一项专利公开了一种香菇香精的制备方法,其中包含了2-乙酰基呋喃作为酱香香料的成分。这种香菇香精具有浓郁的香气和稳定的特性。 应用二:另一项专利公开了一种从糠醛制备呋喃二甲酸及其衍生物的方法,其中包括2-乙酰基呋喃的合成步骤。这种方法使用廉价的糠醛作为原料,降低了制备成本。 参考文献 [1] CN201410807907.9 一种2-乙酰基呋喃的制备方法及新用途 [2] CN201810225908.0 一种香菇香精及其制备方法 [3] CN202010030966.5 一种从糠醛生产呋喃二甲酸及其衍生物的方法 查看更多
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磷酸钙细胞转染试剂盒的优化及应用? 背景 [1-3] 磷酸钙细胞转染试剂盒是在传统的磷酸钙细胞转染方法的基础上进行了改良,以提高转染效率并降低毒性。该方法适用于多种细胞类型,包括HEK293或HEK293T细胞、Hela细胞和CHO细胞等。磷酸钙细胞转染试剂盒提供的试剂经过无菌处理,方便直接使用。 操作步骤 1. 传代细胞准备:在转染前24小时传代细胞,待细胞密度达到50%~60%时进行转染。 2. DNA沉淀液的准备:将质粒DNA用乙醇沉淀后重悬于无菌水中,加入CaCl2溶液。 3. 逐滴加入DNA-CaCl2溶液:使用巴斯德吸管将DNA-CaCl2溶液逐滴加入HeBS缓冲液中,过程需缓慢进行。 4. 静置30分钟:让细小颗粒沉淀。 5. 加入沉淀:将沉淀逐滴均匀加入培养皿中。 6. 培养细胞:在标准生长条件下培养细胞4~16小时,然后收集或继续培养。 应用 [4][5] 人iPS细胞的诱导及诱导体系的优化研究 本研究对人iPS细胞的诱导体系进行了优化,提供了一个简单、低成本的方案。通过磷酸钙法和QuickShuttle转染试剂对慢病毒载体和逆转录病毒载体进行病毒包装,并研究了不同包装体系、转染时间和明胶包被对病毒制备的影响。 结果表明,使用pLP1、pLP2和pLP/VSVG的3质粒包装体系,并将转染的293T细胞铺在明胶包被的培养皿上,转染72小时可获得较理想的结果。其中,磷酸钙转染法获得的病毒滴度为600TU/mL,QuickShuttle试剂转染法获得的病毒滴度可达7130000TU/mL。 此外,通过组织块培养法获得的原代细胞形态更好,传代后悬浮的死细胞较少。经过丝裂霉素C处理的MEFs成功制备了饲养层细胞,而经病毒感染的hFFCs显示了形态变化。 参考文献 [1] New perspectives on the biology of fragile X syndrome[J]. Tao Wang, Steven M Bray, Stephen T Warren. Current Opinion in Genetics & Development. 2012(3). [2] Modeling Parkinson's Disease Using Induced Pluripotent Stem Cells[J]. Blake Byers, Hsiao-lu Lee, Renee Reijo Pera. Current Neurology and Neuroscience Reports. 2012(3). [3] LRRK2 Mutant iPSC-Derived DA Neurons Demonstrate Increased Susceptibility to Oxidative Stress[J]. Ha Nam Nguyen, Blake Byers, Branden Cord, Aleksandr Shcheglovitov, James Byrne, Prachi Gujar, Kehkooi Kee, Birgitt Schüle, Ricardo E. Dolmetsch, William Langston, Theo D. Palmer, Renee Reijo Pera. Cell Stem Cell. 2011(3). [4] Highly Efficient miRNA-Mediated Reprogramming of Mouse and Human Somatic Cells to Pluripotency[J]. Frederick Anokye-Danso, Chinmay M. Trivedi, Denise Juhr, Mudit Gupta, Zheng Cui, Ying Tian, Yuzhen Zhang, Wenli Yang, Peter J. Gruber, Jonathan A. Epstein, Edward E. Morrisey. Cell Stem Cell. 2011(4). [5] 程腾. 人iPS细胞的诱导及诱导体系的优化[D]. 内蒙古科技大学, 2014.查看更多
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什么是兔抗人IGG(FC)-HRP? 兔抗人IGG(FC)-HRP是一种以兔为宿主制得的免疫抗体,可以特异性结合人IGG(FC)。它主要用于多种免疫学实验,如Western Blot、IHC-P、IF、ELISA、Co-IP等。 免疫球蛋白(又称抗体)是哺乳类动物抵抗病原入侵的重要组成部分,其中兔抗人IGG(FC)-HRP是其中一种类型。它不仅可以提供抗体相关的免疫力,还可以通过胎盘穿透为胎儿提供被动免疫力。 不同的免疫球蛋白亚类通过与细胞表面Fc受体的相互作用,与不同类型的细胞发生作用。这些Fc受体与免疫球蛋白的亲和力、细胞分布、结构和生物学作用各不相同。白细胞和实质细胞表达的抑制性受体(FcγRⅡ)和活化的(FcγRⅠ和FcγRⅢ)Fc受体的相对平衡是调节抗体沉积引起的炎症反应的主要因素,也是疾病易感性的主要决定因素。 兔和人的免疫球蛋白Fc受体(FCγRs)都属于免疫球蛋白超家族。它们分为三型,包括高亲和力的FcγRⅠ(CD64),可以结合单体免疫球蛋白G;低亲和力的FcγRⅡ(CD32)和FcγRⅢ(CD16),它们只与免疫球蛋白G复合物相互作用。由于基因和等位基因的变化以及mRNA的选择性剪接,导致产生多种不同的FcγR型,它们的跨膜区和胞浆区有明显差异,从而导致功能的多样性。不同的FcγR型与免疫球蛋白G亚类(尤其是人免疫球蛋白G1和G2)的结合能力也不相同。FcγR的表达受细胞活化状态和细胞因子的调节。 兔抗人IGG(FC)-HRP的应用 用于干扰素α和人免疫球蛋白Fc片段融合蛋白的构建与表达研究 基因重组干扰素如IFN-α(IFN-α包括IFNα-2a,IFNα-2b,IFNα-1b等)及其修饰体(如多价干扰素)已经作为抗病毒和免疫调节类药物,被广泛用于临床,治疗多种病毒性疾病和抗肿瘤等。天然的干扰素α(IFN-α)是指细胞经过诱导而表达产生的细胞因子,通过信号传导继而发挥抗病毒、抗细胞增殖和调节免疫应答作用。然而,由于IFN-α是一个小分子蛋白,在血浆中被迅速清除,导致其半衰期很短,因此在临床治疗中需要多次重复用药才能达到治疗效果。 本研究构建了编码人源IFNα-2b和免疫球蛋白Fc片段的基因重组融合蛋白。同时,对Fc片段中可诱导细胞杀伤活性的个别位点进行了改造,以降低免疫球蛋白Fc片段可能导致的副作用。构建的融合蛋白既能保持干扰素的活性并带有天然的N端,又具有抗体的优越性。融合蛋白的Fc片段的CH2和CH3区域可以用于ProteinA的亲和层析,方便蛋白纯化。此外,保留的抗体铰链link部分使两个功能分子之间互不影响。为了延长融合蛋白在血浆中的半衰期,我们通过定点突变改造了IgG的Fc片段,增强了Fc与FcRn的结合能力。此外,本研究还采用了新型的甲醇诱导型酵母表达系统,实现了高效和低成本的蛋白表达。 参考文献 [1]Transforming Growth Factor-β1 and-β2 in Gastric Precancer and Cancer and Roles in Tumor-Cell Interactions with Peripheral Blood Mononuclear Cells In Vitro.Ma Gui-Fen,Miao Qing,Zeng Xiao-Qing,Luo Tian-Cheng,Ma Li-Li,Liu Yi-Mei,Lian Jing-Jing,Gao Hong,Chen Shi-Yao.PloS one.2013 [2]Role of p53 in systemic autoimmune diseases.Takatori H,Kawashima H,Suzuki K,et al.Critical Reviews in Immunology.2014 [3]Cancer:Mutant p53 rescued by aggregation inhibitor.Flemming,A.Nature Reviews Drug Discovery.2016 [4]Proliferating trichilemmal cyst:The value of ki67 immunostaining[J].Lucia Rangel-Gamboa,Magdalena Reyes-Castro,Judith Dominguez-Cherit,Elisa Vega-Memije.International Journal of Trichology.2013(3) [5]李金晶.干扰素α和人免疫球蛋白Fc片段融合蛋白的构建与表达[D].中国科学技术大学,2011.查看更多
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如何制备6-溴-3-氰基吡唑并[1,5-A]吡啶-4-基三氟甲磺酸酯? 6-溴-3-氰基吡唑并[1,5-A]吡啶-4-基三氟甲磺酸酯是一种医药中间体,可用于制备RET抑制剂。该化合物可以通过两步反应从6-溴-4-甲氧基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈合成而得。 制备步骤 步骤1:合成6-溴-4-羟基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈 在室温条件下,将6-溴-4-甲氧基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈、水、氢氧化钠和DMAC依次加入1L单口瓶中,搅拌5分钟后在0℃缓慢加入十二硫醇。加料结束后,将反应液转移到45℃下反应过夜。将反应液倒入冰水中,调节pH值至5,静置半小时后过滤,用水和石油醚洗涤滤饼,然后在60℃下烘干,得到黄色固体产物。 步骤2:合成6-溴-3-氰基吡唑并[1,5-A]吡啶-4-基三氟甲磺酸酯 在1L单口瓶中加入6-溴-4-羟基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈、吡啶和DCM,降温至-10℃以下后缓慢加入三氟甲磺酸酐,搅拌1小时后自然升温反应过夜。减压旋干DCM,稀释滤液后用EA萃取,收集有机相,洗涤后干燥,过滤并旋干滤液,最后通过硅胶柱层析纯化得到目标产物。 参考文献 [1] [中国发明] CN201911244557.9 RET抑制剂、其药物组合物及其用途 查看更多
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呼吸系统疾病的治疗方案是什么? 呼吸系统疾病是一种常见病、多发病,主要病变在气管、支气管、肺部及胸腔。咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要临床症状,多为感染、药物的不良反应或变态反应等多种因素所致。在我国,由于人口密集、吸烟人口多,以及环境污染等因素,近年的呼吸系统的发病率及病死率均居高不下。 左羟丙哌嗪最早由意大利一家公司开发,1988年10月在意大利上市,随后相继在一些欧洲国家上市。在国外上市后很快被列入非处方药,并迅速占领欧美止咳药物市场。适应于继发于咽喉炎、气管炎、支气管炎以及阻塞性病因等呼吸系统疾病引起的干咳和持续性咳嗽。以及药物不良反应引起的干咳,如卡托普利等。 左羟丙哌嗪的作用机制 左羟丙哌嗪是一种止咳作用非常不错的产品,在急性上呼吸道感染和急性支气管炎的治疗当中,左羟丙哌嗪能够发挥比较好的作用。对于干咳和持续性咳嗽的症状,也可以带来良好的缓解作用。作为一种使用比较广泛的镇咳祛痰药,左羟丙哌嗪的副作用较少,而且不会对心血管及呼吸系统产生明显的作用。 在作用原理上,左羟丙哌嗪作为外周性镇咳药,通过对气管、支气管C-纤维外周选择性抑制作用而发挥镇咳作用。它的作用部位在外周结后与感觉性神经肽相关的位点。 此外,左羟丙哌嗪的镇咳作用强,维持时间长,所以对于很多有长期咳嗽症状的患者而言,左羟丙哌嗪是一种非常不错的治疗方案。由于与β肾上腺素受体、M胆碱受体和阿片受体均无作用,因此它的中枢抑制的不良反应较少,是一种高效安全的镇咳药物。 正是因为如此,左羟丙哌嗪在使用范围上面也比较广泛。目前市面上的镇咳药物非常多,在临床上面的产品数量亦非常丰富,到底应该选择一种什么样的药物?还是需要根据患者的具体情况,以及其所面临的症状来分析,不能够盲目的选择药物。左羟丙哌嗪的作用虽然好,但也会有一些禁忌的症状,还有临床的不良反应,主要包括嗜睡,头痛等,所以患者在使用过程当中也是需要注意的。一般建议在用药之前咨询一下医生。 查看更多
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如何制备喹啉-8-磺酰氯? 喹啉-8-磺酰氯是一种有机中间体,可以通过反应8-喹啉磺酸和氯化亚砜制备得到。8-喹啉磺酸可以用于制备盐酸法舒地尔的具有基因毒性的杂质8-喹啉磺酸甲酯和8-喹啉磺酸乙酯。 制备方法 方法一 将8-喹啉磺酸(10.0g,47.8mmol)加入三颈瓶中,然后加入氯化亚砜(40ml)并滴加1ml DMF。将反应体系升温至85℃,反应3小时直到反应完全。冷却至室温后,加入乙酸乙酯,搅拌30分钟,然后过滤。用乙酸乙酯洗涤滤饼,真空干燥后得到8.5g白色固体,产率为78.3%。 方法二 将脱水喹啉(1g,60g,0.46mol)逐滴加入冰冷的发烟H 2 SO 4 (30%SO 3 ,120mL)中。在添加过程中,保持反应混合物的温度低于90℃。将得到的深色溶液在90℃加热40小时,然后冷却至室温。将混合溶液缓慢倒入冰冷的H 2 O(500mL)中。过滤并收集形成的无色棱晶,用水洗涤并干燥,得到纯的8-喹啉磺酸。将一部分8-喹啉磺酸(20g,0.088mol)加入到PCl 5 (20g,0.096mol)中。将得到的混合物在145℃回流1小时,然后冷却至室温。用CHCl 3 (3×30mL)进行萃取。真空蒸发合并的有机部分,并将粗残余物从苯-石油醚(沸点40-60℃)中重结晶,得到纯的喹啉-8-磺酰氯(12.6g)。 参考文献 [1][中国发明]CN201910867851.9盐酸法舒地尔具有基因毒性的杂质制备方法 [2]FromSynthesis,(18),2999-3004;2004 查看更多
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硼酸酯类化合物的应用及制备方法? 硼酸酯化合物是一类重要的化学实体,在科学研究和工业生产中具有广泛的应用。它们主要作为合成中间体,用于过渡金属催化的交叉偶联反应,以构筑复杂结构的目标化合物。在医药、农药和材料领域,硼酸酯化合物也发挥着重要的作用。 硼酸酯的制备方法 制备硼酸酯的方法如下:向经N2干燥的烧瓶中加入3-氧代吡咯烷-1-甲酸叔丁酯和THF溶液,然后在丙酮冰浴中冷却。向溶液中加入LiHMDs和1,1,1-三氟-N-苯基-N-((三氟甲基)磺酰基)甲烷磺酰胺的溶液,进行反应。反应完成后,用饱和碳酸氢钠溶液猝灭,然后用乙酸乙酯萃取。通过柱色谱法纯化产物,得到硼酸酯化合物。 另一种制备硼酸酯的方法是将3-三氟甲烷磺酰基氧基-2,5-二氢-吡咯-1-甲酸叔丁酯溶解在1,4-二氧杂环己烷中,然后与乙酸钾、Pd(dppf)Cl2·CH2Cl2、DPPF和双(频哪醇合)二硼烷的脱气混合物反应。反应完成后,通过急骤柱色谱法纯化产物,得到硼酸酯化合物。 参考文献 [1] [中国发明] CN201780063561.8 某些化学实体、组合物及方法 查看更多
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如何制备和应用1,2-二苯基乙二胺? 1,2-二苯基乙二胺是一种用于制备手性配体的消旋体,具有广泛的应用前景,特别在手性药物、手性农药、手性液晶和手性香料等领域。 制备方法 在装有冷凝器的500ml四口烧瓶中,将1,2-二苯基乙二酮二肟(48g,0.20mol)和260ml甲醇溶解,加入2g活性炭和0.5g雷尼镍。升温至60℃,缓慢滴加80%水合肼(28.75g,0.46mol),反应温度保持在58℃-62℃之间。反应过程中会释放氮气,滴加速度应控制在适当的速度。通过液相色谱跟踪反应过程,当1,2-二苯基乙二酮二肟消失后,结束反应。冷却混合液并过滤雷尼镍和活性炭。滤液蒸馏回收甲醇,剩余物加入200ml石油醚溶解,冷却24小时后过滤得到产品(±)-1,2-二苯基乙二胺,收率为98%,化学纯度为99.57%。 应用领域 一项研究报道了使用1,2-二苯基乙二胺与黄芩素在温和条件下进行脱水反应制备黄酮类衍生物。该方法无需昂贵的重金属催化剂和高温高压条件,具有操作简便、成本低、污染小、产物纯度高等优点,适合工业化生产。 参考文献 [1] CN201410261135.3 一种(±)-1,2-二苯基乙二胺的制备方法 [2] CN201610542716.3乙二胺类化合物与黄芩素温和条件下脱水反应制备黄酮类衍生物 查看更多
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多西环素有哪些新制剂研究报道? 多西环素是一种第二代半合成四环素衍生物,对兽医临床上的细菌感染性疾病有很好的抑制作用。它可以口服或肌注,具有较高的生物利用度和广泛的组织渗透力。目前市售的多西环素制剂包括注射液、可溶性粉、片剂和子宫注入剂等。本文综述了多西环素药物现有的新制剂研究报道。 多西环素注射液 混悬剂是一种非均匀的液体制剂,可以提高固体药物的溶解性和缓控释注射液的开发。研究人员制备了20%多西环素混悬注射液,并在猪体内进行了药动学研究,证实其具有良好的缓释作用。另外,还有研究人员开发了多西环素脂质体注射液,该制剂具有稳定性强、毒副作用低和缓释作用强的特点。 多西环素微球制剂 微球是一种药物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球状实体。研究人员采用吸附法制备了盐酸多西环素羟基磷灰石微球,有效改善了多西环素的适口性。另外,还有研究人员采用高分子包衣材料制备了多西环素载药微丸,并评价了其对猪支原体的疗效,发现效果较好。 多西环素包合制剂 包合技术是一种将药物分子包合于高分子包合材料的空穴结构内形成包合物的技术。研究人员应用荧光光谱法制备了多西环素与β-环糊精包合物,并探讨了其条件和作用机理。 多西环素复方制剂 合理应用多种药物可以发挥药物间的相互作用,达到协同抗菌作用并降低病原菌对多西环素的耐药性。兽医临床上可以将多西环素与其他抗生素联合应用,如氟苯尼考、安普霉素和恩诺沙星等。 多西环素泡腾制剂 泡腾制剂是一种控制药物释放行为的制剂技术,可应用于奶牛子宫细菌感染引起的内膜炎等疾病。研究人员制备了多西环素泡腾片,并观察了其对奶牛子宫内膜炎和胎衣不下的临床效果,发现效果较好。 多西环素纳米脂质体 脂质体是一种具有双分子层结构的制剂,对治疗胞内细菌感染有着很好的效果。研究人员制备了多西环素纳米脂质体缓释凝胶,并发现该新制剂对改善大鼠牙周损伤有明显作用。 结语 多西环素广泛应用于兽医临床畜禽细菌感染性疾病,但细菌耐药性问题日益严重。合理开发抗生素新制剂,增强缓控释作用,可以降低抗生素的应用和耐药性,同时减少养殖成本和兽医工作者的劳动强度。本文总结了多西环素新制剂的研究情况,为兽药科研工作者提供理论参考。 查看更多
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溴酸银的制备方法及应用研究? 溴酸银(Silver bromate)是一种含有银的溴酸盐,化学式为AgBrO3。它通常被用作氧化剂。 研究现状和应用前景 近年来,环境污染和能源短缺问题日益突出,对人类健康和生存构成威胁。半导体光催化技术的快速发展为有效降解环境中的有机污染物提供了可能。目前,研究人员主要关注可见光响应的光催化材料的制备,而溴酸银由于其独特的光学性质,在可见光催化和杀菌领域具有重要的应用潜力。然而,目前对溴酸银的研究主要集中在提高结晶质量和改变形貌以增强其光催化活性。 近年来,溴酸银在可见光催化领域引起了广泛关注。有研究报道了溴酸银在可见光下降解有机污染物和抑制细菌方面的应用。然而,这些报道中的制备方法较为复杂,需要多步实验才能得到理想的结果,而且前驱体的质量对最终产物的质量有重要影响。因此,开发一种简单的制备方法来合成具有高活性形貌的溴酸银晶体具有重要的实际应用意义。 制备方法 一种制备高活性溴酸银球形晶体的方法如下: (1) 将含溴的离子液溶解于去离子水中,并在室温下充分搅拌2-4小时。所使用的含溴离子液为溴化I-十六烷基-3-甲基咪唑。 (2) 向上述搅拌后的溶液中加入硝酸银,溴化离子液、去离子水和硝酸银的质量比例为0.5:50-100:0.1-0.4,搅拌1-2小时使其混合均匀。 (3) 将混合溶液放入带有聚四氟二烯内衬的高压釜中,在120-160°C下反应24小时,然后自然冷却。最后,通过离心分离、洗涤和干燥得到产物。 查看更多
简介
职业:浙江禾田化工有限公司 - 设备维修
学校:河南工业职业技术学院 - 化工系
地区:山西省
个人简介:待我长发及腰,他早已与她双宿双飞。查看更多
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