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如何合成并应用2-(甲氧基羰基)苯硼酸?
本研究旨在探讨合成并应用2-(甲氧基羰基)苯硼酸的方法,希望通过这项研究为相关领域的合成化学和应用研究提供新的思路和实验支持。 简述:2-(甲氧基羰基)苯硼酸,英文名称:2-Methoxycarbonylphenylboronic acid,CAS:374538-03-1,分子式:C8H9BO4,密度:1.25g/cm3,沸点:359oC at 760mmHg,熔点:90-96℃。 1. 合成: 以2-溴苯甲酸甲酯为起始原料经丁基锂拨溴,与硼酸三异丙酯或者硼酸三甲酯一锅法反应,得到产物2-甲氧基羰基苯硼酸,具体步骤如下: 氮气保护下,投入THF、2-溴苯甲酸甲酯和硼酸三甲酯或硼酸三异丙酯,降温至-85~-75℃,滴加正丁基锂正己烷溶液,滴毕保温搅拌2小时;自然升温搅拌升温至-20~15℃,滴加10%盐酸水溶液来淬灭反应,淬灭过程会放热,应控制体系温度低于0~5℃,pH=4~5, 体系分层,分出四氢呋喃层并减压浓缩,水层每次用乙酸乙酯进行萃取,共萃取2次,乙酸乙酯层和浓缩的四氢呋喃层合并,氯化钠水溶液洗一次,有机相浓缩至不流液下,加入正庚烷进行加热打浆,再降温过滤,滤饼晾干后得到2-甲氧羰基苯硼酸。 2. 应用: (1)合成OLED中间体5-溴-11,11-二甲基-11H- 苯并[b]芴 5-溴-11,11-二甲基-11H-苯并[b]芴是一种重要的OLED 中间体,该中间体可以与三嗪、芴、咔唑类衍生物进行偶联得到不同性质的光电材料,并已应用到器件中。 以1-溴-2碘萘与2-(甲氧羰基)-苯硼酸为起始原料可合成5-溴-11,11-二甲基-11H-苯并[b]芴,产品三步总收率可以达到49.1%,纯度99.2%。合成路线如图所示: 其中,2-(甲氧羰基)-苯硼酸主要参与2-(1-溴-2-萘基)-苯甲酸甲酯的合成,具体步骤如下:在250 m L三口瓶中分别加入1-溴-2碘萘(15 g,0.045 mol),碳酸氢钠(11.34 g,0.135 mol),1,4-二氧六环(80 mL),水(70 mL),催化剂PPP(0.75 g),体系用氮气置换两至三 次。升温至80℃~85℃,开始滴加2-(甲氧羰基)-苯硼酸(8.11 g,0.045 mol)的1,4-二氧六环溶液,滴加完毕后升温回流反应8 h~10 h。降至室温,加入甲苯(70 mL)萃取,有机相用水(90 mL/次)洗涤三次。有机相用无水硫酸钠干燥,经过滤、洗涤后减压浓缩得到粗品。粗品通过甲苯重结晶得到2-(1-溴-2-萘基)苯甲酸甲酯11.5 g,收率75%。 (2)合成2-羧基苯硼酸钠 反应釜中加入2-甲氧羰基苯硼酸,甲醇,控制反应温度45-50℃滴加25%氢氧化钠,滴加完毕后保温45-50℃反应2h,LC中控反应液有无原料剩余,有的话补加氢氧化钠,无原料剩余后处理,减压蒸馏到不流液,得到的固体加入丙酮,升温50℃打浆,之后逐渐降温到0℃打浆0.5h,过滤得到固体晾干。氢氧化钠用量为2-甲氧基羰基苯硼酸用量的1-1.5eq。 参考文献: [1] 叶绪兵,吕良飞,胡聪丛. OLED中间体5-溴-11,11-二甲基-11H-苯并[b]芴的合成及工艺优化[J]. 大众科技,2020,22(5):41-43. DOI:10.3969/j.issn.1008-1151.2020.05.012. [2] 大连双硼医药化工有限公司. 一种合成2-羧基苯硼酸钠的方法:CN202010014943.5[P]. 2020-05-19.
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如何提取和精制3,4-二甲基苯酚?
提取和精制 3,4- 二甲基苯酚是一项重要的化工工艺,本文将介绍相关的提取和精制方法。 背景: 3,4- 二甲基苯酚( 3,4-Dimethylphenol )是一种有机合成原料,无色针状结晶,熔点 68℃ ,沸点 227 ℃ ,结晶点 ≥66℃ ,相对密度 0.9830 ( 20℃ ),微溶于水,可溶于乙醇等有机溶剂和氢氧化钠溶液。 3,4- 二甲基苯酚主要用于制造可融性聚酰亚胺,还用于制造树脂、医药、香料、染料、消毒剂和多种有机化合物的稳定剂。 3,4-二甲基苯酚主要来源于粗酚中的工业二甲基苯酚,其在粗酚中约占 20% 。通过粗酚的精馏可以得到混合二甲基苯酚,收率为 10% 。而混合二甲基苯酚的精馏可以得到 3,4- 二甲基苯酚,其质量分数在 85% ~ 92% ,收率为 50% 。在这个馏分中还含有吡啶、甲基吡啶、 2,4- 二甲基苯酚、 2,5- 二甲基苯酚、对乙基酚、间乙基酚、 2,3- 二甲基苯酚、 3,5- 二甲基苯酚、三甲基苯酚、甲乙基苯酚、中性油等杂质。其中,主要的是 3,5- 二甲基苯酚和三甲基苯酚,它们的沸点分别为 219℃ 和 220℃ ( 2,4,6- 三甲基苯酚)、 226℃ ( 2,3,6- 三甲基苯酚)。特别要注意的是, 2,3,6- 三甲基苯酚与 3,4- 二甲基苯酚的沸点差别很小。 1. 提取与加工:混合工业二甲酚收集,将混合工业二甲酚通过工作者进行集中收集,将收集的混合工业二甲酚放置在储存罐中,备用待处理,精馏提存 3,5 -二甲基苯酚;烷基化反应;结晶分离反应,将取出的 3,5 -二甲基苯酚和 3,4 -二甲基苯酚分别存放,质量检验。该种从混合工业二甲酚中提取 3,4 -二甲基苯酚和 3,5 -二甲基苯酚加工工艺,操作简单,便于将混合二甲酚中含量为 8 -10%的 3,4 -二甲基苯酚,含量为 35 -45%的 3,5 二甲基苯酚提纯至 99.5 %以上,极大的提高产品整体的质量,具有纯度高,收率高,适合于规模化生产的性能,具有良好的市场价值,具有广阔的市场前景,适合推广使用。 2. 精制:阎春平等人通过对 3,4- 二甲基苯酚粗品进行分步结晶,得到质量分数 98% 以上的 3,4- 二甲基苯酚,具体步骤如下: ( 1 )测定原料的结晶点。 ( 2 )加热水浴,设定温度为结晶点 +1℃ ,开循环水预热,结晶仪内置一定量水银至翅片管底高度。 ( 3 )待夹套水温恒定,称取一定量的熔融原料(通常为 85 g 左右),投入结晶仪,温度平衡 20 min 。 ( 4 )启动控温电机,开始降温段 1 ,速率 3℃/h ,降至低于结晶点 3 ~ 4℃ ,翅片上出现结晶;降温段 2 速率为 1℃/h ,此为晶体生长阶段,温度降低 3 ~ 4℃ ; 然后降温段 3 速率 3℃/h ,降至 40℃ ,停止降温,恒温 20 min 。 ( 5 )将结晶仪下部的填充水银放出,截取未结晶的部分为馏分 Ⅰ 。开始升温段 1 ,升温速率 5℃/h ,升至结晶点 ±1℃ ;升温段 2 速率 2℃/h ,终点温度高于 结晶点 2 ~ 3℃ ;然后升温段 3 速率为 5℃/h ,升至 64 ℃ ,这段升温过程截取馏分 Ⅱ ;最后升温段 4 ,加快升温速度,设定水浴温度为 70℃ ,翅片管上全部熔化的物料为馏分 Ⅲ 。 ( 6 )测定馏分 Ⅲ 的结晶点,作为产品。 以上步骤适用于质量分数 90% 左右的一般 3,4- 二甲基苯酚粗品,结晶器下部填充水银是防止物料堵塞馏分出口。 参考文献: [1]阎春平 ; 段小停 ; 阎炜 ; 尚光华 . 分步结晶法精制 3,4- 二甲基苯酚 [J]. 化工生产与技术 ,2010,17(01):22-24+8. [2]巨野润佳化工有限公司 . 一种提取 3,4- 二甲基苯酚和 3,5- 二甲基苯酚加工工艺 :CN201910882419.7[P]. 2019-12-10.
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如何合成和应用1-萘乙睛?
本文旨在探讨如何合成和应用 1- 萘乙睛。我们将深入研究该化合物的合成路径以及其在药物合成领域中的应用。 背景: 1- 萘乙睛是植物生长调节素 a- 萘乙酸的中间产品,通常它的制备是用丙酮为溶剂,使氰化钠与 a- 氯甲基萘反应得到 , 反应长达 20 小时。 应用:制备 1- 萘乙酸乙酯 1-萘乙酸乙酯是重要的植物生长调节剂,具有促根、增产等功能,同时也是重要的医药中间体,广泛应用于马铃薯、小麦的抑芽,甜菜、水果等的贮存,而且生产和使用安全。 杨杰等人通过 1- 萘乙腈在酸催化下合成 1- 萘乙酸,进而与乙醇发生酯化反应合成 1- 萘乙酸乙酯。考察了不同酸浓度及酸体系对 1- 萘乙腈水解反应的影响,确定混合酸 H2SO4∶HOAc∶H 2O=1∶1∶1 ( V% )为最佳酸催化体系;同时考察了酸醇质量体积比对酯化反应的影响,确定了酸醇质量体积比为 1∶3 。具体步骤为: ( 1 ) 1- 萘乙酸合成 在装有搅拌、回流冷凝管、温度计的 100mL 三口烧瓶中加入 10g 1- 萘乙腈和酸催化剂,加热回流一定时间,自然冷却后,将反应液倒入冰水中,过滤,得黄白色固体,再用酸水溶液热溶冷却重结晶 后析出白色针状固体,过滤干燥后得 1- 萘乙酸。 ( 2 ) 1- 萘乙酸乙酯合成 10g 1-萘乙酸溶于乙醇中,滴加 2g 浓硫酸,于 60℃ 反应 4 ~ 5h ,倒入水中,加入乙酸乙酯(与乙醇 比例为 1∶1 )萃取,分出有机层,水层用少量乙酸乙酯萃取,合并有机层,蒸出溶剂后,减压蒸馏,收集 138 ~ 141℃ 馏份,淡黄色透明液体。 合成:邹纪鲁等人应用四丁基氯化铵为催化剂、二氯甲烷为溶剂,以固体氰化钠与α - 氯甲基萘反应,反应时间 4 小时,产率达 80% 以上,得到满意结果。具体步骤如下: 在 250 毫升三颈瓶中,加入 9 克α - 氯甲基萘 (0.05 摩尔 ), 氧化钠 3.5 克 (0.07 摩尔 ) 四丁基氯化铵 1.1 克和二氯甲烷 100 毫升 , 在 30 ℃下剧烈搅拌 4 小时,过滤后 , 滤渣用少量二氯甲烷洗两次,合并滤液,然后倒入克氏蒸馏瓶中,先进行回收二氨甲烷,再减压蒸馏,收集 175~180 ℃ /11 毫米汞柱产物,约 7 克 1- 萘乙睛,产率 80% 以上。 参考文献: [1]杨杰 ; 吕宏飞 ; 李猛 ; 徐虹 ; 王艳华 ; 李淑辉 ; 梅立鑫 . 由 1- 萘乙腈制备 1- 萘乙酸乙酯合成研究 [J]. 化学与黏合 , 2014, 36 (04): 277-278+281. [2]邹纪鲁 ; 冯常明 ; 严赞开 . α- 萘乙腈的相转移催化合成 [J]. 化学世界 , 1985, (04): 9-10. DOI:10.19500/j.cnki.0367-6358.1985.04.004
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吡虫啉和噻虫嗪在选用时有何区别?
吡虫啉和噻虫嗪是两种常见的杀虫剂,它们在应用中有着不同的意义和效果。吡虫啉主要用于地上部害虫的防治,通过土壤处理或种子处理,可以有效防治多种害虫。吡虫啉的特点是土壤表层吸收快,根部存留时间较长,对禾本科作物有明显的顶端优势。而噻虫嗪则具有胃毒、触杀和内吸作用,被作物吸收后可以迅速传导到各部位,对害虫的防治效果较好。 吡虫啉和噻虫嗪的区别是什么? 除了应用方式和效果不同外,吡虫啉和噻虫嗪在持效期和作物适用性上也有差异。吡虫啉和噻虫嗪都具有内吸性,持效期相当。然而,不同作物上的应用种类和持效期可能会有所不同。此外,噻虫嗪和吡虫啉拌种对根系有刺激生长作用,对地上的刺吸式害虫防治效果较好,但对地下害虫的防治效果较弱。 总的来说,吡虫啉持效期长,对刺吸食口器害虫有较好的防治效果,尤其在拌种防蚜方面效果明显。噻虫嗪则适用于对各部位害虫的防治,持效期较短。选择合适的杀虫药物应根据具体需求来决定。
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#噻虫嗪
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如何制备4-碘苯磺酰氯并应用于医药合成中间体?
4-碘苯磺酰氯是一种芳香烃类衍生物,可用作医药合成中间体。 制备方法 制备4-碘苯磺酰氯的方法如下:在一个装有机械搅拌、加热罩和水冷冷凝器的干燥的5 L三颈圆底烧瓶中,加入2.5 L氯仿和氯磺酸(503 g,4.32 mol)。将混合物加热至温和回流,并在1小时内加入碘苯(400 g; 1.96 mol)在0.5 L氯仿中的溶液。反应混合物的颜色会从黄色变为深红色-紫色,并释放出HCl。继续回流1小时,通过GC分析表明完全转化为4-碘苯磺酰氯。将反应混合物倒入6 L的分液漏斗中,弃去无机酸的层,然后用MgSO4干燥有机层。溶剂蒸发得到粗黄色固体4-碘苯磺酰氯,产量约593 g(定量)。如有需要,可以通过在高真空下蒸馏进一步纯化产物。 应用 4-碘苯磺酰氯可用作医药合成中间体。例如,可以用它来制备苯磺酰氨基)-L-天冬酰胺(8-2),反应如下: 在0℃下,将4-碘苯磺酰氯(10.34g,34.2mmol)加入搅拌酸8-1(4.39g,33.2mmol),NaOH(1.49g,37.2mmol),二恶烷(30ml)和H2O(30ml)的溶液中。约5分钟后,加入溶于15mlH2O的NaOH(1.49,37.2mmol),然后移去冷却浴。2.0小时后,将反应混合物浓缩。将残余物溶解于H2O(300ml)中,然后用EtOAc洗涤。将水部分冷却至0℃,然后用浓盐酸酸化。收集固体,然后用Et2O洗涤,得到白色固体酸8-2。 1HNMR(300MHz,D2O)δ7.86(d,2H,J=8HZ),7.48(d,2H,J=8Hz)3.70(m,1H),2.39(m,2H)。 主要参考资料 [1] US5602185 - SUBSTITUTED TRIFLUOROSTYRENE COMPOSITIONS [2] WO1998046220 - COMBINATION THERAPY FOR THE PREVENTION AND TREATMENT OF OSTEOPOROSIS
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#4-碘苯磺酰氯
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为什么选择这家二甲基二硫生产厂家?
二甲基二硫是一种常用的有机硫化合物,广泛应用于各个领域,如农药、医药、涂料、橡胶等。在这些行业中,市场需求不断增长,因此,选择一家可靠的二甲基二硫生产厂家非常重要。本文将介绍一家具备优质产品和服务的二甲基二硫生产厂家。 1. 公司简介 这家二甲基二硫生产厂家成立于XX年,是一家具有多年经验和技术的专业化生产企业。公司位于XX省XX市,拥有现代化生产车间和配套设施。公司的科研团队和管理团队都非常优秀,致力于提供高质量的二甲基二硫产品。 2. 产品质量保证 这家二甲基二硫生产厂家以产品质量为核心竞争力,通过严格的质量控制和标准化管理,确保产品满足各行业的需求。 原材料采购:公司使用优质原材料,并与多家知名供应商建立长期合作伙伴关系,确保原材料的稳定供应和质量可控。 生产工艺:公司采用先进的生产工艺和设备,确保产品的稳定质量和高效生产。 质量检测:公司拥有完善的质量检测体系和设备,对每批产品进行严格的检测和验收。 质量认证:公司通过了ISO9001质量管理体系认证,产品符合国家和行业标准。 3. 产品系列 这家二甲基二硫生产厂家生产多种规格的二甲基二硫产品,以满足不同行业和客户的需求。 技术级二甲基二硫:广泛应用于化工领域,如农药合成、染料合成等。 工业级二甲基二硫:用于橡胶制品的硫化促进剂,提供优异的硫化效果。 医药级二甲基二硫:在医药领域中用于某些药物的合成和精细化工过程。 农药级二甲基二硫:用于农药制造中,具有较高的纯度和稳定性。 4. 优质服务 这家二甲基二硫生产厂家致力于为客户提供全方位的优质服务,以赢得市场的信任和认可。 及时交货:公司拥有高效的生产能力和物流配送团队,确保按时交货,满足客户的生产需求。 技术支持:公司拥有一支技术专家团队,可为客户提供产品应用技术咨询和解决方案。 售后服务:公司建立了完善的售后服务体系,对产品的质量问题提供快速的响应和处理。 客户培训:公司定期组织产品使用培训,提供相关技术知识和操作指导,帮助客户更好地使用产品。 5. 发展前景 二甲基二硫作为一种重要的化工原料,在农药、医药、橡胶等领域具有广泛应用前景。这家二甲基二硫生产厂家凭借高品质的产品和优质的服务,不断拓展市场,受到客户的信赖和赞誉。未来,该公司将继续注重产品质量提升和技术创新,不断满足市场需求,进一步扩大产能和市场份额。 以上是关于这家二甲基二硫生产厂家的介绍,该公司凭借优质的产品和优质的服务,已在市场上赢得了良好的口碑和信誉。如果您对二甲基二硫产品有需求,这家生产厂家将是您的首选合作伙伴。
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#二甲基
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溴化镍水合物的应用及制备方法?
溴化镍水合物是一种浅黄绿色鳞片状晶体或粉末,具有潮解性。它不溶于甲苯,但溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、喹啉和氨水,也易溶于水。据文献报道,溴化镍水合物可以用作制备烷基硅类化合物的二价镍盐。 一种优化的烷基硅类化合物制备方法 根据CN201910817632.X的发明,提出了一种基于加成反应的烷基硅类化合物优化制备方法。该方法具有简单易得的催化体系,合成路线简洁高效经济,条件温和且适用性广泛,对烷基硅类化合物的工业化生产具有重要推动作用。该方法使用二价镍盐和烷氧基金属化合物作为催化体系,通过催化末端脂肪烯烃与硅烷试剂发生的反马氏加成反应,实现烷基硅类化合物的选择性合成。 在反应中,R代表氢原子或含有官能团的脂肪烃,这些官能团可以是卤素、氰基、氨基、烷氧基、酰胺或酯基;R'代表烷烃或苯环。 二价镍盐的选择包括但不限于醋酸镍、六水合氯化镍、乙酰丙酮镍、氯化镍与乙二醇二甲醚的络合物、溴化镍与乙二醇二甲醚的络合物。其用量在0.01mol%~2.0mol%之间,优选为0.5mol%。 参考文献 [1] 化学词典 [2] [中国发明] CN201910817632.X 基于加成反应的烷基硅类化合物优化制备方法
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#溴化镍(II)三水合物
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如何制备2-氯甲基吡啶-3-羧酸甲酯?
2-氯甲基吡啶-3-羧酸甲酯是一种常用的医药中间体,可以通过2-甲基烟酸甲酯和间氯过氧苯甲酸的反应得到。这种化合物在制备TLRs激动剂方面具有重要的应用价值。 制备方法 首先,在一个250mL的单口反应瓶中加入10.0g(66.2mmol)的2-甲基烟酸甲酯,16.3g(94.5mmol)的间氯过氧苯甲酸和140mL的二氯甲烷。在室温下搅拌过夜,然后用碳酸氢钠饱和溶液调节pH值至7~8。接下来,用两次50mL的二氯甲烷进行萃取,合并有机层,并用饱和食盐水洗涤,最后用无水硫酸钠干燥。过滤后,通过减压蒸馏除去溶剂,得到的残留物与60mL的三氯氧磷一起加热回流搅拌4小时。再次进行减压蒸馏除去三氯氧磷,将得到的残留物倒入冰水中,并用碳酸钠固体中和至弱碱性。最后,用三次60mL的乙酸乙酯进行萃取,合并有机层,并用饱和食盐水洗涤,再次用无水硫酸钠干燥。过滤后,通过减压蒸馏除去溶剂,得到的残留物可以通过快速柱层析(乙酸乙酯/石油醚=0%~30%)分离得到2-氯甲基吡啶-3-羧酸甲酯(1.94g,产率:16%),它呈橙色油状物。 应用领域 2-氯甲基吡啶-3-羧酸甲酯可以用于制备苯并氮杂卓衍生物,这类化合物对TLRs具有良好的调节作用,可以有效治疗、缓解和/或预防由于免疫抑制所引起的各种相关疾病,例如癌症、自身免疫类疾病、感染、炎症、移植排斥、移植物抗宿主病等。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201710308602.7 苯并氮杂卓衍生物、其制备方法、药物组合物及应用
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#2-氯甲基吡啶-3-羧酸甲酯
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氰化钠咪康唑乳膏的治疗效果如何?
氰化钠咪康唑乳膏是一种常用的皮肤服药,具有广泛的抗真菌药治疗效果。它含有能够抑制细菌繁殖的成分,可用于治疗皮肤感染和女性阴部感染,通过将药膏涂抹在受伤处,可以有效减轻病情。 氰化钠咪康唑乳膏是一种皮肤科抗感染药,主要成分为硝酸咪康唑,辅助成分包括聚丙烯酸、三乙醇胺、乙二胺四乙酸二钠、丙二醇、苯甲酸和纯水。它适用于由皮肤细菌、酵母和其他细菌引起的皮肤和指(趾)甲感染,如体股癣、手足癣、花斑癣、头癣、须癣、甲癣,以及口角炎、外耳炎和阴道内感染等。 适应症 1. 皮肤感染:将乳膏涂抹在清洗过的伤口上,每天早中晚各1次,病情消退后再服药10天,以防复发。 2. 指(趾)甲感染:尽可能剪掉受感染的甲,然后涂抹本产品,每天1次,直到受感染的甲脱落,通常需要2-3周,然后再继续服药,直到新甲开始生长。通常需要大约7个月才能看到明显效果。 3. 滴虫阴道炎:每天睡前使用药器将乳膏挤入阴道深处,连续使用2周。在生理期间也可以使用。如果再次发作,可以再次使用。 使用该乳膏可能会引起少量皮肤过敏、水疱、灼热感、血肿、瘙痒或其他皮肤刺激症状。罕见的副作用包括血管神经性水肿、荨麻疹、湿疹、接触性皮炎、红斑、骨盆疼痛、阴道内刺激、女性分泌物异常和给药部位不适。 已知硝酸咪康唑口服制剂可以抑制CYP3A4/2C9。由于该乳膏的局部给药吸收有限,因此与其他药物的相互作用较少。对于服用口服抗凝药物(如华法林)的患者,应谨慎使用,并监测抗凝效果。
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#硝酸咪康唑
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普美孕酮的作用与用途是什么?
普美孕酮是一种无色结晶状物质,熔点为152℃。它可以溶解于丙酮和苯,但不溶于水。 普美孕酮的作用与用途 普美孕酮属于19去甲孕酮类孕激素,其活性比黄体酮强100倍,并且没有雄激素和雌激素的作用。它可以通过口服迅速被吸收,血药浓度在1小时内达到峰值,半衰期为5-12小时。临床上,普美孕酮适用于由黄体功能不足引起的疾病,如月经紊乱、痛经、子宫内膜异位症、经前综合症、乳房痈、月经过多或功能性出血、绝经前失调和绝经期综合征。 普美孕酮的药理作用 1. 普美孕酮是一种无色结晶体,可以溶解于丙酮或苯,但不溶于水。它的熔点为152℃。 2. 普美孕酮是一种19-去甲孕酮类孕激素。它的活性比黄体酮强100倍,并且没有雄激素和雌激素的作用。 3. 普美孕酮可以通过口服迅速被吸收,血药浓度在约1小时内达到峰值,半衰期为5-12小时。 普美孕酮的适应证 普美孕酮适用于由黄体功能不足引起的疾病,如月经紊乱、痛经、子宫内膜异位、经前综合征、乳房痛、月经过多或功能性子宫出血、绝经前失调和围绝经期综合征等。此外,在绝经期使用雌激素治疗时,普美孕酮也可以作为辅助治疗。 普美孕酮的禁忌证 普美孕酮禁用于肝炎、其他严重的肝病、妊娠、静脉疾病和凝血功能紊乱者。 普美孕酮的注意事项 在使用普美孕酮期间,如果出现严重或异常的头痛、视觉异常或血压升高等症状,应立即停药。 哺乳期妇女、有心肌梗死和血栓病史的患者,以及高血压或糖尿病患者在使用普美孕酮时应谨慎。 普美孕酮的副作用 普美孕酮的副作用包括月经改变(如闭经、经间点滴出血)、皮脂溢出、体重增加、胃肠道功能紊乱、下肢沉重感和黄疸等。 普美孕酮的用法用量 普美孕酮通过口服给药。在月经周期的第16-25天,每天服用1次,每次剂量为0.125-0.5mg,共服用10天。 1. 在绝经前和绝经期:在月经周期的第1-21天,每天口服雌二醇2mg;在第14-15天,每天口服普美孕酮,每次剂量为0.125-0.5mg。 2. 对于子宫内膜异位症:每天口服普美孕酮,每次剂量为0.5-1mg。 普美孕酮的注意事项 普美孕酮可能会导致闭经、点滴出血、皮脂溢出、体重增加、胃肠障碍等副作用。有血栓病史、糖尿病患者以及孕妇和哺乳妇女在使用普美孕酮时应谨慎。肝病患者不宜使用普美孕酮。
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#普美孕酮
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纳他霉素在食品领域的应用是什么?
纳他霉素,又称匹马菌素、游霉素,是一种有效的食品防腐剂。它于1955年首次从纳塔尔链霉菌中分离得到,并在1982年6月被美国FDA正式批准用作食品防腐剂。 纳他霉素的抑菌机理是什么? 纳他霉素通过与真菌细胞膜上的甾醇化合物作用,形成抗生素-甾醇化合物,从而破坏真菌的细胞质膜结构。它能损伤细胞膜的通透性,导致菌内物质渗出,最终导致菌体死亡。纳他霉素只对真菌产生抑制作用,对细菌和病毒没有抗菌活性。 纳他霉素在哪些食品中可以使用? 根据《食品安全国家标准 食品添加剂使用指南》,纳他霉素可以用于干酪和再制干酪及其类似品、糕点、酱卤肉制品类、熏烧烤肉类、油炸肉类、西式火腿类、肉灌肠类、发酵肉制品类、蛋黄酱和沙拉酱、果蔬汁(浆)和发酵酒等11类食品。 需要注意的是,纳他霉素不能应用于除以上食品类别外的其他食品。特别是在面包制作过程中,加入纳他霉素会抑制酵母菌发酵,导致面包发不起来。 纳他霉素在食品领域的应用有哪些优势? 由于食品易受细菌和真菌的污染,甚至会产生一些有害毒素,如青霉酸、黄曲霉毒素等。纳他霉素作为食品防腐剂,能有效抑制霉菌和丝状真菌的滋生繁殖,从而控制有害毒素对食品的污染。值得注意的是,纳他霉素对益生菌如乳酸钠菌没有抑制作用,因此不会影响发酵食品的加工生产和风味特性。
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甲基丙烯酸缩水甘油酯的广泛应用领域是什么?
甲基丙烯酸缩水甘油酯(Glycidyl Methacrylate,缩写GMA)是一种具有丙烯酸酯双键和环氧基团的单体。它具有高反应活性的丙烯酸酯双键,可进行自聚反应或与其他单体共聚反应。同时,它的环氧基团可以与羟基、氨基、羧基或酸酐发生反应,引入更多的官能团,赋予产品更多的功能性。因此,GMA在有机合成、高分子合成、聚合物改性、复合材料、紫外光固化材料、涂料、粘合剂、皮革、化纤造纸和印染等领域都有广泛的应用。 1. GMA在粉末涂料中的应用 GMA主要用于制作户外粉末涂料消光树脂。由于其含有环氧基团,具有良好的流平性能、耐候性、耐盐雾性、耐高温性和耐黄变性效果。 2. GMA在塑料改性中的应用 GMA的丙烯酸酯双键具有较高的活性,可以接枝到聚合物上,常用于接枝POE以增加聚酯的相容性。这些功能化聚合物可以作为增韧剂来增强工程塑料的韧性,或作为增容剂提高共混体系的相容性。 3. GMA在UV胶中的应用 GMA可用作UV自由基单体或自由基阳离子固化剂。由于含有环氧基团,固化速度较慢,但具有良好的粘合效果。 4. GMA在PCB油墨中的应用 GMA可用于生产PCB油墨,即线路板油墨。
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如何生产苯甲醛?
自从苯甲醛首次被合成出来后,全球开发了多种生产方法。目前,主要的工业化生产方法包括甲苯氯化水解法、甲苯直接氧化法、苯甲醇氧化法、甲苯间接电化学氧化法、苯甲酸或甲酯加氢还原法、肉桂醛法和二苄醚空气氧化法等。在我国,主要采用甲苯氯化水解法、甲苯直接氧化法、肉桂醛法和二苄醚空气氧化法进行工业化生产。 甲苯氯化水解法(二氯化苄水解法) 甲苯氯化水解法是最早生产苯甲醛的方法。它通过将甲苯进行氯化,得到二氯化苄和副产物氯化苄和三氯化苄。经过精馏分离,得到所需的二氯化苄。再对二氯化苄进行水解和精馏,便可以得到苯甲醛和苯甲酸等产物。国内的氯化苄生产企业有的直接进行水解生产苯甲醛,有的将残液交由其他公司水解生产苯甲醛。 二氯化苄的水解方法主要有碱性水解法、酸性水解法和酸碱联合水解法。 甲苯液相氧化法 该法利用空气为氧化剂,在催化剂的作用下,进行甲苯的氧化反应。主要产物包括苯甲醛、苯甲醇、苯甲酸等。国外多数苯甲醛生产企业使用该法。 甲苯液相氧化法制得的苯甲醇纯度高,不含氯,符合医药、香料和化妆品行业使用要求。 肉桂醛法 肉桂醛法是一种利用天然肉桂油或天然肉桂醛进行合成苯甲醛的方法。根据相关文献,目前主要的工艺方法有氧化法、近临界水法和碱性水解法。 二苄醚氧化法 二苄醚是氯化苄水解生产苯甲醇的副产物。通过加热后与空气进行反应,可以得到苯甲醛产品。
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#苯甲醛
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磷酸三苯酯的制备和应用?
磷酸三苯酯是一种有机化合物,常用作塑化剂和阻燃剂。它是一种无色晶体粉末状物质,具有特殊气味。 制备方法 磷酸三苯酯是通过苯酚和三氯氧磷的双分子亲核取代反应制备而成的。 应用领域 磷酸三苯酯广泛用作阻燃剂和塑化剂。它被应用于多种材料中,包括电子设备、PVC、液压液、胶水、指甲油和浇铸树脂。作为阻燃剂,磷酸三苯酯通过形成磷酸和焦磷酸来阻止热传递。它是某些聚合物中最有效的阻燃剂之一。 此外,磷酸三苯酯还被用作清漆和液压液中的塑化剂。然而,指甲油中的磷酸三苯酯已引起特别关注。 毒性评估 目前对磷酸三苯酯的毒理学作用了解有限。尽管最初认为其影响较小,但越来越多的证据表明它可能对生殖和发育产生毒性,对神经系统、代谢和内分泌系统产生破坏,并具有基因毒性。磷酸三苯酯还被发现具有雌激素活性。 一些研究发现,磷酸三苯酯在珊瑚石斑鱼、黄色条纹山羊鱼和淡水鲈鱼中的浓度高于可观察到的影响浓度,这可能对生态环境产生有害影响。欧洲化学品管理局认为磷酸三苯酯对水生生物有毒,并可能产生长期影响。 与许多持久性有机污染物不同,磷酸三苯酯对脂质的亲和力有限。尽管如此,研究发现该化合物在鱼类中的生物累积存在差异,其中性别、摄食模式和代谢效率是影响因素。然而,目前尚不清楚磷酸三苯酯以这种方式累积的原因和机制。
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#磷酸三苯酯
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甲醇的性质和毒性?
甲醇,又称木精,是一种有毒的化合物。即使只摄入少量甲醇,也会导致目盲。甲醇是一种特殊气味的无色液体,其蒸汽与空气混合后容易形成爆炸性混合物。 甲醇的特性 甲醇是最简单的醇类,具有易挥发、无色、可燃的特点。它有独特的气味,与乙醇(酒精)相似,但甜度更高。在室温下,甲醇是一种极性液体,可以与水互溶。它可以用作抗冻剂、溶剂、燃料以及乙醇的变性剂。此外,甲醇还可以通过转酯作用制造生物柴油。 甲醇的毒性 甲醇中毒 甲醇对人体有毒,因为在人体新陈代谢过程中,甲醇会氧化成比甲醇更具毒性的甲醛和甲酸(蚁酸)。因此,饮用含有甲醇的酒会导致失明、肝病甚至死亡。摄入超过4毫升的甲醇就会出现中毒症状,超过10毫升即可导致永久性失明,30毫升已足以致命。 甲醇中毒的早期症状包括心跳加速、腹痛、呕吐、腹泻、食欲不振、头痛、晕眩和全身无力。严重中毒者可能出现神志不清、呼吸急促甚至衰竭。失明是甲醇中毒最典型的症状之一,因为甲醇进入血液后会使组织酸性增强,导致肾功能衰竭。最严重的后果是死亡。 然而,仍有一些不法商人为了牟利,不顾人命安全,用含有甲醇的工业酒精勾兑假酒并出售。例如,2011年12月13日,印度西孟加拉邦的一个村庄发生了多起因饮用含有甲醇的假酒而导致中毒的事件,造成至少171人死亡。 值得注意的是,部分真正的酒中含有微量的甲醇,这也是宿醉的原因之一。 甲醇中毒的解毒方法 甲醇中毒可以通过使用乙醇(真酒)和甲吡唑进行解毒。这是因为甲醇在肝脏中会被酒精脱氢酶氧化成甲醛,然后转化为甲酸。乙醇可以与甲醇竞争醇脱氢酶,使人体有足够的时间排除甲醇。
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#甲醇
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雷芬那辛是什么药物?
雷芬那辛是一种长效毒蕈碱拮抗剂,被广泛应用于慢性阻塞性肺病的治疗。它通过与支气管平滑肌上的 M3 毒蕈碱受体结合,从而抑制副交感神经末端释放乙酰胆碱所造成的气管收缩。雷芬那辛的商品名为Yupelri,由爱尔兰Theravance生物制药公司原研,并与美国Mylan制药联合开发制剂。该药物于2018年11月获得美国FDA批准上市。 雷芬那辛作为世界上第一个1次/d的吸入性肺选择性LAMA,能明显提高FEV1,改善COPD症状,且不良反应一般轻微,总体耐受性良好。 参比制剂 国内研发现状 基本信息 英文名称:1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate 中文名称:雷芬那辛 MF:C35H43N5O4 MW:597.75 CAS:864750-70-9 工艺路线 路线一: 路线二: 知识产权状态与国内外研究进展 雷芬那辛在美国获得排他性保护期至2023年1月9日。研发公司申请了10份雷芬那辛的美国专利,保护期至2025年3月10日。相应的中国专利CN1930125也已授权,专利期至2025年3月10日。 研发及批准历程 2015年9月14日,Theravance Biopharma和Mylan启动了revefenacin(TD-4208)治疗慢性阻塞性肺病(COPD)的三期临床试验。 2016年10月20日,Theravance Biopharma和Mylan公布了两项关键revefenacin(TD-4208)的3期临床治疗慢性阻塞性肺病(COPD)研究的阳性结果。 2017年7月19日,Theravance Biopharma和Mylan公布了对慢性阻塞性肺病(COPD)患者进行12个月的revefenacin(TD-4208)3期临床安全性研究的阳性结果。 2017年11月13日,Theravance Biopharma和Mylan提交NDA。 2018年1月29日,Theravance Biopharma和Mylan宣布FDA接受慢性阻塞性肺病成人的revefenacin(TD-4208)新药申请。 2018年9月11日,Theravance Biopharma和Mylan在2018年欧洲呼吸学会国际会议上口头陈述revefenacin三期临床研究的新数据。 2018年10月11日,Theravance Biopharma和Mylan在2018年胸部年会上报告了Yupelli(revefenacin)多项研究的积极新数据。 2018年11月8日,FDA批准revefenacin治疗慢性阻塞性肺病(COPD)。
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#雷芬那辛
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特戈拉赞是什么药物?
特戈拉赞是一种新型的酸抑制剂,用于治疗胃食管反流疾病和糜烂性食管炎。它是由辉瑞公司研发,并在韩国获得批准上市。特戈拉赞的分子式为C 20 H 19 F 2 N 3 O 3 ,分子量为387.38。 特戈拉赞适应症 特戈拉赞适用于治疗十二指肠溃疡、食管炎和胃食管反流病。 特戈拉赞的优势 特戈拉赞是一种起效迅速且作用持久的酸抑制剂,被认为是目前治疗胃食管反流疾病最先进的药物。它能克服传统质子泵抑制剂的缺点。 最近的研究评估了特戈拉赞在非糜烂性胃食管反流病(NERD)患者中的有效性和安全性。研究结果显示,特戈拉赞具有广阔的市场需求,并且在中国消化性溃疡药市场上具有良好的前景。 特戈拉赞的作用机理 特戈拉赞属于钾离子竞争性酸阻滞剂类药物(P-CAB),具有全新的抑酸机制。它通过作用于H+/K+-ATP酶,抑制该酶的构象改变,从而起到抑酸作用。特戈拉赞的注射剂主要用于治疗胃食管反流、上消化道出血和预防应激性胃黏膜损伤。 参考文献 [1]邱小龙, 左智伟, 胡林,等. 特戈拉赞(Tegoprazan)类似物及其合成方法:, CN111303131A[P]. 2020. [2]Kim SH,Cho KB,Chun HJ,et al.Randomised clinical trial:comparison of tegoprazan and placebo in non-erosive reflux disease.Aliment Pharmacol Ther.2021;54:402–411.
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磷酸二甲酯的合成和代谢过程是什么?
磷酸二甲酯的合成及代谢 简介 磷酸二甲酯(DMP)是农药久效磷在人体中主要代谢产物,需要制成挥发性和对热相对稳定的衍生物后再进行检测。然而,采用重氮乙烷或重氮甲烷甲酯化存在安全性问题[1]。 合成 通过加热中间体I和II的混合物,得到挥发性反应产物。将残余物和冷凝物蒸馏得到化合物IV和III.a。最终得到磷酸二甲酯[2]。 通过滴加环己基膦到三甲基磷酸盐的混合物中,经过加热和蒸发得到磷酸二甲酯[2]。 代谢 磷酸二甲酯(DMP)是速灭磷、久效磷农药在人体中主要代谢产物。体内转归或代谢过程是:职业性接触速灭磷的中度中毒患者,发病后第一个12 h尿样中二甲基磷酸酯为0.4 ppm,36 h内浓度下降很快,前50 h尿中排泄基本完全;代谢率0.01 ppm/h、半减期为19 h。经代谢产生的烷基磷酸酯(DAPs)化合物DMP随尿排出,可用作反映近期低水平接触的指标,作为潜在的生物标志物进行检测[1]。 参考文献 [1]耿琪,肖庆锋,张玉丹,刘萍萍,秦文华.气相色谱-质谱联用法检测尿中磷酸二甲酯[J].中国工业医学杂志,2022,35(05):460-462.DOI:10.13631/j.cnki.zggyyx.2022.05.025. [2] Zhou, Yuehui; et al. Preparation of phosphonium salts and methods of their preparation Canada, CA2424215 C 2008-11-18.
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#亚磷酸二甲酯
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不同品牌的壬二酸软膏是否具有相同的效果?
壬二酸软膏是一种常见的外用药物,广泛应用于皮肤病的治疗中。它具有多种作用和功效,对一些皮肤问题有明显的改善效果。不同品牌的壬二酸软膏是否具有相同的效果,是一个备受关注的问题。 壬二酸软膏的作用与功效 1、痤疮治疗: 壬二酸软膏是一种外用抗痤疮药物,可以经过抑制皮脂酸和细菌的生长,减少痤疮的发生。它能够渗透皮肤表层,清除毛孔内的多余油脂和角质,缩小毛孔,减少痤疮的形成。壬二酸软膏还可以减轻痤疮引起的炎症和红肿,加速痤疮的愈合过程。 2、色素沉着治疗: 壬二酸软膏具有抑制酪氨酸酶活性的作用,能够减少黑色素的产生,对色素沉着有一定的治疗效果。它可以淡化雀斑、黄褐斑等色素沉着病变,改善肤色不均的问题,使皮肤更加明亮均匀。 3、皮肤炎症缓解: 壬二酸软膏具有一定的抗炎作用,可以缓解皮肤炎症引起的痒、红、肿等不适症状。它可以调节皮肤的免疫反应,减轻炎症反应,加速皮肤损伤的修复过程。 4、疤痕治疗: 壬二酸软膏对疤痕的治疗也有一定的效果。它可以促进新生胶原蛋白的合成,加速疤痕的愈合过程。壬二酸软膏还可以调节皮肤的角质代谢,改善疤痕的质地和颜色,使疤痕逐渐平坦、柔软。 不同品牌的壬二酸软膏效果是否相同? 1、药物配方的差异: 不同品牌的壬二酸软膏在药物配方上可能存在差异。虽然它们的主要成分都是壬二酸,但其他辅助成分的选择和配比可能不同。这些辅助成分可能会影响药物的渗透性、稳定性和药效。不同品牌的壬二酸软膏在治疗效果上可能会有一定的差异。 2、质量标准的差异: 不同品牌的壬二酸软膏在质量标准上可能存在差异。一些品牌可能更加注重商品的研发和质量控制,对药物的纯度、稳定性和安全性有更高的要求。而一些品牌可能在这方面的投入相对较少,导致商品质量不稳定。不同品牌的壬二酸软膏在效果上可能会有所差异。 3、个体差异的影响: 除了药物本身的差异外,个体差异也会影响壬二酸软膏的治疗效果。每个人的皮肤特点和病情不同,对壬二酸软膏的反应可能会有所不同。即使使用相同品牌的壬二酸软膏,不同个体的治疗效果也可能存在差异。 壬二酸软膏具有痤疮治疗、色素沉着治疗、皮肤炎症缓解和疤痕治疗等多种作用和功效。不同品牌的壬二酸软膏是否具有相同的效果是一个复杂的问题。药物配方的差异、质量标准的差异以及个体差异等因素都可能影响壬二酸软膏的治疗效果。在选择和使用壬二酸软膏时,建议根据个人的需要和皮肤状况,选择信誉好、质量有保障的品牌,并在医生的指导下进行使用。
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酮替芬的制备过程及应用是怎样的?
酮替芬 是一种被广泛应用于治疗疼痛和发热的药物,具有出色的镇痛和抗炎效果。本文将介绍酮替芬的制备过程及其应用。 酮替芬的制备过程主要包括提取、纯化、结晶和干燥等步骤。具体操作如下: 1. 提取:酮替芬的提取可以采用多种方法,例如溶剂提取和超声波提取。其中,溶剂提取是最常用的方法,通常使用乙酸乙酯、丙酮等溶剂。 2. 纯化:提取得到的酮替芬粗品质量较低,需要进行纯化处理。纯化可以采用色谱法、晶体分离法等方法,其中色谱法是最常用的方法之一。 3. 结晶:经过纯化的酮替芬需要进行结晶处理,以提高其纯度。结晶可以采用溶剂结晶、冷却结晶等方法。 4. 干燥:结晶后的酮替芬需要进行干燥处理,以降低水分含量。干燥可以采用真空干燥、烘箱干燥等方法。 酮替芬是一种广泛应用于疼痛和发热治疗的药物,常用于缓解头痛、关节炎、肌肉疼痛等症状。酮替芬可以通过口服、肌肉注射或静脉注射等方式进行给药。 酮替芬具有出色的镇痛和抗炎作用,能够缓解疼痛、消炎和退烧等症状。此外,酮替芬还可用于治疗痛经、牙痛、感冒等疾病。 酮替芬 是一种被广泛应用于治疗疼痛和发热的药物,其制备过程包括提取、纯化、结晶和干燥等多个步骤。酮替芬可以通过口服、肌肉注射或静脉注射等方式给药,具有出色的镇痛和抗炎效果,能够缓解疼痛、消炎和退烧等症状。
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#酮替芬
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简介
职业:高安市蓝正新型化工材料有限公司 - 电仪主管
学校:武汉工业学院 - 化学与环境工程学院
地区:辽宁省
个人简介:
不开心的时候吃点东西开心下,开心的时候吃点东西庆祝下,无聊的时候吃点东西打发下。
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