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埃格列净是什么药物? 根据国际糖尿病协会(International Diabetes Federation IDF)的预测，到2035年全球糖尿病患者数量将达到59亿，其中大部分为II型糖尿病患者。为了治疗II型糖尿病高血糖，SGLT-2抑制剂成为了一类非胰岛素依赖型口服药物。埃格列净是一种新型的SGLT-2类药物，由默克和辉瑞公司共同开发，目前正在进行三期临床试验，具有很大的市场前景。埃格列净的化学名为：1,6-脱水-1-C-[4-氯-3-[(4-乙氧基苯基)甲基]苯基]-5-C-(羟基甲基)-beta-L-艾杜糖，成品为埃格列净L-焦谷氨酸复合物。埃格列净的用途是什么？埃格列净是一种口服选择性SGLT2抑制剂，已经获得了美国食品和药物管理局（FDA）以及其他国家监管机构的批准，用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。FDA还要求新的降糖药物（包括SGLT2抑制剂）必须进行心血管安全性评估。埃格列净的心血管结局试验（VERTIS CV）评估了其对心血管和肾脏结局的长期影响。埃格列净的合成方法美国化学会杂志Org.Process Res.Dev.2014年18卷第57–65页报道了一种埃格列净的合成方法。该方法利用了合成达格列净的关键中间体作为原料，通过选择性保护脱保护将底物结构中的伯醇片段氧化为醛，然后与甲醛进行aldol反应和还原反应完成羟甲基化，接着脱去TMS保护基并在酸性体系下进行关环反应，最后与L-焦谷氨酸络合析出最终产品。虽然这个合成路线较短，但是关键的aldol反应底物醛α位羟甲基化反应收率较低，总体路线收率也较低，并且在路线中使用了三氧化硫吡啶氧化，尾气处理较为麻烦。总的来说，现有的工艺放大操作难度较大，关键反应收率偏低，路线成本仍然偏高，因此仍然需要找到一种工艺路线简单、成本低廉、适合工业化生产的方法来合成埃格列净。有没有一种新的合成埃格列净的方法？一种新的合成埃格列净的方法以D-(+)-葡萄糖酸内酯为原料，经过三甲硅基保护羟基后与5-溴-2-氯-4′-乙氧基二苯甲烷偶联制得(2S,3R,4S,5S,6R)-2-［4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基］-6-(羟甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇（2）；2经羟基保护、氧化和羟醛缩合等5步反应制得(3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三(苄氧基)-6-［4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基］-2-(羟甲基)-6-甲氧基四氢-2H-吡喃-2-甲醛（7）； 7经还原、脱苄同时关环制得埃格列净(1S,2S,3S,4R,5S)-5-［4-氯-3-(4-乙氧苄基)苯基］-1-(羟甲基)-6,8-二氧杂二环［3.2.1］辛烷-2,3,4-三醇，其结构经过1H NMR和LC-MS表征。查看更多

#埃格列净

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日用化工

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角鲨烯：生命的活力之谜？角鲨烯是一种具有多种生理功能的脂质不皂化物，被誉为生命的活力。它可以提高体内超氧化物歧化酶(SOD)活性、增强机体免疫能力、改善性功能、抗衰老、抗疲劳、抗肿瘤等。角鲨烯是一种无毒性的海洋生物活性物质，广泛存在于各种鲨鱼的肝脏中，尤其是深海鲨鱼肝中含量较高。为何角鲨烯被赋予生命的活力? 鲨鱼是唯一不得癌症的哺乳动物，它们源源不断的精力来自于肝脏，肝脏占据了鲨鱼体内脏器的90%。早在1906年，瑞士苏黎士大学的卡约教授就发现了深海鲨鱼肝油的主要成分角鲨烯，并因此获得了诺贝尔奖。当鲨鱼沉入深海时，由于水中缺乏溶解氧，角鲨烯会将鲨鱼体内水分子中的氧分离出来，转化为纯净的血氧供鲨鱼使用。巨大的肝脏能够持续供应角鲨烯，使鲨鱼保持旺盛的精力和快速愈合伤口的能力。角鲨烯的功效 1. 净化血液，提高大脑细胞能力：角鲨烯能消除疲劳，改善睡眠质量，还能促进血液循环，改善心脏病、高血压等疾病。 2. 强化肝脏、保肝护肝：角鲨烯可以增强肝脏功能，促进胆汁分泌，对治疗肝炎有良好效果。 3. 杀菌消炎：角鲨烯能减轻伤口痛楚，促进细胞修复，加速伤口愈合。同时，它还具有杀菌作用，有助于预防和治疗感冒、皮肤病、耳鼻喉炎等细菌引起的疾病。 4. 供给氧气：角鲨烯能够与氢离子结合，释放出氢分子，尤其在身体组织缺氧时，角鲨烯更容易供给氧气，改善细胞缺氧状态，激活身体机能。 5. 保湿、美容养颜：角鲨烯有助于保持皮肤柔软健康，涂敷在皮肤上可以有效保护皮肤脂质细胞免受自由基伤害，防止皮肤水分散失，改善干燥粗糙的皮肤，使肌肤散发健康美丽的自然光泽。适用人群角鲨烯适合各个年龄段需要补充体力气血的人群，适合加强皮肤保养的人群，适合患有心脑血管疾病和体弱多病的人群。同时，它也可以作为一种日常保健品使用。查看更多

#反式角鲨烯

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精细化工

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对溴苯乙酸是什么化合物? 对溴苯乙酸是一种白色结晶性粉末，化学式为C 8 H 6 BrO 2 ，分子量为214.0366，熔点为116℃。它属于刺激性物品，对眼睛、呼吸系统和皮肤有刺激作用。该化合物微溶于水，溶于氯仿和甲醇，易溶于乙醇、乙酸乙酯和二硫化碳。如何安全使用对溴苯乙酸？由于对溴苯乙酸具有刺激性，特别是对眼睛的伤害较大，使用时应戴护目镜或面具。如果不慎接触到眼睛，请立即用大量清水冲洗并咨询医生意见。此外，该化合物应在常温密闭、阴凉干燥的条件下储存。对溴苯乙酸有哪些用途？对溴苯乙酸是一种重要的有机中间体，广泛应用于农药、医药和有机高分子的合成。在农药方面，它可用于制备嘧啶衍生物、芳香酰胺类和苄基肟醚类杀虫剂等。在医药方面，它可用于合成噻唑类、非酸性类消炎剂，治疗粥样硬化的二芳香类化合物，治疗心率失常药物等。此外，它还可用于合成抗血凝剂、胺类抗癌药物、抗生素头孢菌素和防辐射药物等。除了农药和医药领域，对溴苯乙酸还可用作植物生长调节剂，对于大棚种植业的发展具有一定的用途。此外，在化学实验中，它还可用作测定锆的灵敏试剂。如何合成对溴苯乙酸？对溴苯乙酸可以通过氰化钠法、苯乙酰胺法和羰基合成法进行合成。氰化钠法以烷基化合物为原料，经氯化生成氯苄，再用氰化钠氰化氯苄生成苯腈化合物，最后经水解即得到对溴苯乙酸。然而，氰化钠剧毒且废水污染环境，不适合工业化生产。苯乙酰胺水解法需要对溴苯乙烯为原料，通过与氨水硫磺反应生成对溴苯乙酰胺，再水解生成对溴苯乙酸。该方法操作繁琐且产生副产物污染环境。羰基合成法使用过渡金属配合物为催化剂，通过氯苄在碱和有机溶剂两相体系中进行羰基化反应，生成对溴苯乙酸盐，然后酸化成对溴苯乙酸。然而，该方法成本较高且工艺难度大，不适合稳定的工业化生产。实验室常用的制备方法是通过对溴苯乙酮制备，具体过程包括将对溴苯乙酮与硫磺和吗啉混合回流反应，然后加入含有NaOH的乙醇溶液回流反应，最后经过酸化、冷却和过滤得到对溴苯乙酸。参考文献 [1]2,4,5-三氟苯乙酸的合成研究进展.胡静，饶和平，郑土才，牟忠岳，潘劲松.化学研究与应用.2014-08-15期刊 [2]a，a-二甲基对溴苯乙酸的合成研究.张智泉，天津大学，2003-12-01 [3]脱羧偶联合成苯乙酸乙酯及其衍生物的反应方法学研究.吴伟，合肥工业大学，2012-04-01 [4]对溴苯乙酸合成研究进展，张智泉，张国亮，张凤宝.化学化工与工程.2004-02-25期刊查看更多

#对溴苯乙酸

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荧光素酶是什么? 荧光素酶是一种用于双荧光素酶报告基因实验系统的重要组成部分。通过与特定底物反应产生生物荧光，然后使用化学发光仪测定释放的生物荧光，从而比较不同组间基因表达的差异。下面解答一些常见问题： 1.为什么在体外细胞培养中需要经常进行抗生素筛选？在体外细胞培养中，抗生素筛选可以确保细胞的纯度和稳定性，尤其在接种代数较多的情况下。 2.底物荧光素是如何进入小鼠体内的？需要多少？荧光素可以通过腹腔注射或尾部静脉注射进入小鼠体内，常用浓度为150mg/kg。 3.荧光素酶的发光特性如何？荧光素酶注射后约一分钟开始发光，强度通常在十分钟后达到最高点，持续约20-30分钟后开始衰减，约三小时后完全消失。 4.如何保证荧光素酶的稳定性？荧光素酶基因插入细胞染色体后，随着细胞的分裂、转移和分化，荧光酶会持续稳定地表达。 5.标记的肿瘤接种后会发生荧光素酶的丢失吗？荧光素酶基因的标记非常稳定，丢失的可能性非常小，不会影响实验结果。 6.可以用肿瘤块而不是细胞进行接种吗？可以先用标记的细胞在皮下接种，然后从皮下取出肿瘤块进行原位接种。 7.标记细胞与标记基因所用的启动子有何不同？标记细胞一般使用能稳定表达的启动子，用于显示细胞数目。标记基因一般使用此基因的启动子，与此基因平行表达，用于显示此基因的表达数目。 8.荧光素酶的表达高低与所用启动子的活性有关吗？荧光素酶的表达与所用启动子的活性相关，启动子活性高则荧光素酶表达高，反之则表达低。 9.常用的荧光素酶有哪些特性？常用的荧光素酶包括Luciferase和Renilla荧光素酶，二者的底物和发光特性不同，适用于不同的实验需求。 10.组织切片可以观察到生物发光吗？组织切片可以观察到生物发光，但荧光酶的体外活性保持时间较短，约几十分钟。查看更多

#荧光素酶

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材料科学

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精细化工

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材料科学

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氨基吡嗪的制备方法及应用领域是什么? 氨基吡嗪是一种白色或类白色结晶状粉末，常温常压下稳定，易燃并有一定刺激性。它是吡嗪、氨基钠和液氨在室温下振摇制得的医药合成中间体，可用于四组分合成咪唑啶烷中的底物。除了在医药领域作为抗肿瘤药物的中间体，氨基吡嗪还在化工产品中扮演着重要的角色。它可以用于制造炸药、杀虫剂、腐蚀抑制剂等化工产品，涵盖从日用化学品到军用化学品。因此，氨基吡嗪在医药和化工领域有着庞大的需求。氨基吡嗪的制备方法可以采用2? 氯吡嗪和氨基钠作为原料，通过熔融一步反应的方法合成。这种新合成方法不需要任何有机溶剂，通过加热熔融反应即可完成，合成方法绿色，合成反应高效。图1 氨基吡嗪合成反应式实验操作中，将2.291g（20mmol）的2? 氯吡嗪和0.936g（24mmol）的氨基钠加入高温高压反应釜内，控制反应体系内绝对压强在550 ~ 650 KPa，温度达到210 ~ 230℃，反应5 ~ 6 h后冷却至25℃，析出固体，过滤，把所得固体投入三氯甲烷中溶解，过滤，将滤液减压浓缩至体积减至1/5，冷却至25℃，析出固体，过滤后所得的固体用纯水进行重结晶，得到的淡黄色晶体在60℃干燥2 ~ 3 h，得到1.724g氨基吡嗪，收率为90.62%，纯度达到99.5%。另一种制备方法是在二氧六环溶液中加入Cu2O和K2CO3 ，然后加入2?碘吡嗪，并通入氨气，在140℃下反应16 h后，将反应混合物冷却至25℃，用硅藻土过滤。滤液用30%的乙酸乙酯?正己烷提取。有机层用饱和NaCl溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，减压浓缩，得到氨基吡嗪。参考文献：[1]Cheung, Chi Wai; Surry, David S.; Buchwald, Stephen L. Organic Letters, 2013 , vol. 15, # 14 p. 3734 - 3737 查看更多

#氨基吡嗪

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日用化工

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材料科学

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如何合成对甲基苯甲酰氯? 如何合成对甲基苯甲酰氯？对甲基苯甲酰氯是一种多用途化合物。它可以用作光敏引发剂、塑料稳定剂和医药中的药物原料。此外，它还可以用于制备涂料、染料、模塑和胶粘剂。合成方法图1 对甲基苯甲酰氯的合成路线在高压釜中，将碘化芳基、氯化苄基三苯基鏻、Pd（PtBu3）2和甲苯加入，并进行加热反应。反应结束后，通过过滤和纯化得到对甲基苯甲酰氯。图2 对甲基苯甲酰氯的合成路线在N2气氛下，将取代的苯甲酸、DMF和无水CH2Cl2加入反应瓶中，然后滴加草酰氯。反应结束后，通过真空除去溶剂得到对甲基苯甲酰氯。参考文献 [1]汪港,郭维成.4-氯甲基苯甲酰氯的合成[J].天津化工,2018,32(03):9-11. [2]Wang, Hong-Li; et al. Wang, Hong-Li; et al. Cu(II)-Catalyzed Coupling of Aromatic C-H Bonds with Malonates. Organic Letters (2015), 17(5), 1228-1231. 查看更多

#对甲基苯甲酰氯

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这两种化学品有哪些危害和防护措施? 1.品名：氯乙酸甲酯别名：氯醋酸甲酯 CAS号：96-34-4 英文名：Methyl chloroacetate 分子式：C3H5ClO2 外观与性状：无色透明液体。主要用途：用于有机合成，以及用作杀虫剂“乐果”的中间体。危险特性：本品易燃，遇明火、高热或与氧化剂接触，有引起燃烧爆炸的危险;受热、接触酸或酸雾会放出剧毒的烟雾。健康危害：吸入、口服或经皮肤吸收本品对身体有害，对眼睛、黏膜、呼吸道及皮肤有强烈刺激作用。吸入后可因喉和支气管的痉挛、炎症及水肿，化学性肺炎、肺水肿而致死。中毒表现有烧灼感、咳嗽、喘息、喉炎、气短、头痛、恶心、呕吐。防护措施：呼吸系统防护：可能接触其蒸气时，应该佩戴自吸过滤式防毒面具(全面罩)。紧急事态抢救或撤离时，佩戴氧气呼吸器。眼睛防护：呼吸系统防护中已作防护。身体防护：穿胶布防毒衣。手防护：戴橡胶耐油手套。其他防护：工作现场禁止吸烟、进食和饮水。现场备有冲洗眼睛及皮肤的设备。工作完毕，彻底清洗。单独存放被毒物污染的衣服，洗后备用。危险性类别：易燃液体，类别3;急性毒性—经口，类别3*;急性毒性—吸入，类别3*;皮肤腐蚀/刺激，类别2;严重眼损伤/眼刺激，类别1;特异性靶器官毒性—单次接触，类别3(呼吸道刺激);危害水生环境—急性危害，类别2。 2.品名：氯乙酸钠 CAS号：3926-62-3 英文名：Sodium chloroacetate 分子式：C2H2CINaO2 外观与性状：白色粉末。主要用途：是合成农药、医药等的原料：危险特性：本品不易燃烧;受高热分解产生有毒的腐蚀性烟气。健康危害：本品对眼睛、皮肤、黏膜和上呼吸道有刺激和腐蚀作用。防护措施：呼吸系统防护：空气中浓度较高时，应该佩戴防毒面具。紧急事态抢救或逃生时，佩戴自给式呼吸器。眼睛防护：戴化学安全防护眼镜。身体防护：穿相应的防护服。手防护：戴防化学品手套。其他防护：工作现场严禁吸烟。注意个人清洁卫生。进入罐、限制性空间或其他高浓度区作业，须有人监护。危险性类别：急性毒性—经口，类别3*;皮肤腐蚀/刺激，类别2;危害水生环境—急性危害，类别1。查看更多

#氯乙酸甲酯

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仪器设备

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动设备在线检测(主题号3312358)？ https://bbs.hcbbs.com/thread-32884-1-1.html查看更多

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化学学科

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材料科学

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请问下核磁方面的问题？ 打1万次以上查看更多

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化学学科

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工艺技术

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请教各位有机合成大神这个柱子应该怎么过？ 如果是伯胺或者仲胺不建议用EA 查看更多

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化学学科

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求助乙二胺的氨基在酸性条件下质子化问题！！！！？ 由于是弱碱加质子生成阳离子，它会发生水解；如果一定要洗到中性，那必然会非质子化，也就是阳离子会消失，那阴离子自然也就没了。查看更多

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生物医学工程

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网络药理学求助？ 没有实验投稿很难叭唉做不出来结果啊查看更多

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晒诈骗？ 你确定不是看热闹？... 板凳瓜子可乐已经准备好查看更多

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化学学科

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工艺技术

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溴和苯酚的偶联反应？ DMF需要干燥处理，反应温度适当降低一些查看更多

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scie的期刊升为sci以后，其期刊多少时间范围内的文章可以收录?? 没有区别吧，不影响收录时间查看更多

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稿件处于Pre-accept是什么意思？是不是比较有希望接受? 这已经没有问题了查看更多

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化学学科

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XPowder和jade哪个更权威？ 国内绝大部分都是用的是破解版，当然不用能提了查看更多

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生物医学工程

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基因表达 GSEA 分析如何解释? 在GSEA里，预先定义的Gene Set 中每个基因之间的关系（比如激活/抑制），和最终富集分析的得分没有关系，只是做为一个整体已知（指有实验验证并经过专家修订）和某一生物学现象（比如这里的预后好）相关。所以富集分析只是对芯片分析结果的一个注释，提供的是已有知识对表达谱数据的解读。比如你这里发现芯片结果和已有知识不符，说不定B和C基因会不会受另外一个未知的基因调控呢？查看更多

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真皮座椅上的圆珠笔中性笔字怎么去除? 查看更多

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化学学科

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点击化学产物不对？我们做了了接近的反应，炔上还有三甲基硅基，条件是甲苯100C的，做的量比较小，叠氮化合物一批次只做了2g。反应挺好的。请问你们甲苯100度回流完毕后，反应的后处理是怎么做的查看更多

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简介

职业：济南惠成达科技有限公司 - 库房管理员

学校：湖北大学 - 化学化工学院

地区：甘肃省

个人简介：无聊的时候，只能发说说刷存在感。查看更多

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