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如何合成与应用5-溴-2-氰基-3-硝基吡啶？本文将介绍合成 5- 溴 -2- 氰基 -3- 硝基吡啶的方法以及其在相关领域中的应用，，希望能够为 5- 溴 -2- 氰基 -3- 硝基吡啶的应用提供深入的理解和启发。简述： 5- 溴 -2- 氰基 -3- 硝基吡啶，英文名称： 5-Bromo-3-nitropicolinonitrile ， CAS ： 573675-25-9 ，分子式： C6H2BrN3O2 ，外观与性状：黄色至淡黄色晶体，折射率： 1.645 。 1. 合成： 1.1 方法一：取 2- 氨基 -5- 溴 -3- 硝基吡啶（ 2.18 克， 10 毫摩尔）、氰化亚铜（ 1.33 克， 15 毫摩尔）和叔丁基亚硝酸盐（ 2.0 毫升， 15 毫摩尔）溶解于乙腈（ 50 毫升）中，在 60℃ 下加热 2 小时。冷却溶液，分散于乙酸乙酯（ 100 毫升）和饱和 NaHCO3 水溶液（ 100 毫升）之间。水层经乙酸乙酯（ 2 次 50 毫升）萃取，用水（ 100 毫升）和盐水（ 100 毫升）洗涤，用无水 MgSO4 干燥并过滤浓缩。固体经过硅胶快速层析法（ 25% 二乙酰 /75% 石油醚）纯化，得到 5- 溴 -2- 氰基 -3- 硝基吡啶为浅黄色固体。 1.2 方法二：（ 1 ）将 5- 溴 -3- 硝基 - 吡啶 -2- 醇（ 20 克， 91.32 毫摩尔）在甲苯（ 100 毫升）中的悬浮液中加入 DMF （ 0.7 毫升， 9.13 毫摩尔），并将混合物加热至 90℃ （反应混合物避光）。在 90℃ 逐滴加入 POBr3 （ 31.41 克， 109.51 毫摩尔）在甲苯（ 40 毫升）中的溶液，并在该温度将反应混合物搅拌 16 小时。使所述混合物冷却到室温并加入甲苯（ 50 毫升）和水（ 50 毫升）。分离有机层，用 1N NaOH 水溶液（ 60 毫升）、水（ 60 毫升）和盐水（ 30 毫升）依次洗涤，用 Na2SO4 干燥并蒸发，获得作为黄色固体的 2,5- 二溴 -3- 硝基吡啶（ 25.2 克， 97% ）。（ 2 ）将 2,5- 二溴 3- 硝基 - 吡啶（ 25 克， 88.68 毫摩尔）在丙腈（ 100 毫升）中的搅拌溶液中加入氰化亚铜（ 8.7 克， 97.55 毫摩尔），并将混合物加热至 90℃ 反应 17 小时。随后，将其冷却至室温，用乙酸乙酯稀释，用盐水洗涤两次，用 Na2SO4 干燥并浓缩。通过色谱法（硅胶：二氯甲烷 / 甲醇 95:5-85:15 ）纯化剩余物，获得作为浅黄色固体的 5- 溴 -2- 氰基 -3- 硝基吡啶（ 17.5 克， 68% ）。应用：参与氨甲酰基硅烷与芳烃的 C-H 键插入反应醇胺 ( 酰胺 ) 及其衍生物不仅是一种良好的离子化溶剂，而且还是一种非常重要的化工合成原料，也是各种生物活性物质、聚合物和天然产物的中间体。它的化学性质较稳定，可以与水和其他多种有机物、无机物完全混溶，是许多无机盐、高分子聚合物和天然产物的良好溶剂，因此，广泛应用于药物、染料、化妆品、石化产品等。其制备方法有很多，最常用的就是羧酸及其衍生物与氨直接反应生成酰胺，但是这种方法步骤繁琐、反应条件苛刻。随后 Heck 首次采用 CO 作底物合成酰胺，越来越多研究者们用 CO 作为羰基化试剂，但是这种方法的缺点也很明显， CO 对人体的危害很大，而且反应往往需要在高温高压条件下进行，操作成本很高，在实际生产中受到了很大的限制。所以探索一种原料易得、操作简单、实用性强的方法非常必要。刘艳红等人用 N, N- 二甲基氨甲酰基三甲基硅烷 (1) 分别与 3- 乙酰基苯基异氰酸酯 (4) 、 3- 硝基苯甲腈 (5) 、 1,3- 二硝基苯 (6) 、 3- 硝基 -4- 氟 - 三氟甲苯 (7) 、 3- 氰基吡啶 (8) 、 3- 乙酰基吡啶 (9) 、 2- 氯 -5- 硝基吡啶 (10) 、 2- 氯 -5- 三氟甲基吡啶 (11) 、 2- 溴 -5- 氟吡啶 (12) 、 2- 溴 -3- 氯 -5- 三氟甲基吡啶 (13) 、 2,4- 二氯 -3- 硝基吡啶 (14) 、 2- 氰基 -3- 硝基 -5- 溴吡啶 (15) 、吡嗪 (16) 、 2- 氰基吡嗪 (17) 进行反应，发现， 1,3- 二硝基苯 (6) 、 3- 乙酰基吡啶 (9) 、 2- 氯 -5- 三氟甲基吡啶 (11) 、 2- 溴 -5- 氟吡啶 (12) 、吡嗪 (16) 与氨甲酰基硅烷 1 不反应，其余的生成了相应的 C-H 插入产物即： 2- 乙酰基 -6- 异氰酸酯基 N, N- 二甲基苯甲醇胺 (18) 、 2- 氰基 -6- 硝基 N, N- 二甲基苯甲醇胺 (19) 、 2- 三氟甲基 -5- 氟 -6 硝基 N, N- 二甲基苯甲醇胺 (21) 、 3- 氰基 N, N- 二甲基吡啶 -2- 甲醇胺 (22) 、 3- 硝基 -6- 氯 N, N- 二甲基吡啶 -2- 甲酰胺 (24) 、 3- 三氟甲基 -5- 氯 -6- 溴 N, N- 二甲基吡啶 -2- 甲醇胺 (27) 、 4,6- 二氯 -5- 硝基 N, N- 二甲基吡啶 -2- 甲酰胺 (28) 、 3- 溴 -5- 硝基 -6- 氰基 N, N- 二甲基吡啶 -2- 甲酰胺 (29) 、 3- 氰基 N, N- 二甲基吡嗪 -2- 甲醇胺 (31) 。实验结果表明：芳环上取代基的吸电子能力越强，反应时间越短，产率越高。参考文献： [1]刘艳红 . 氨甲酰基硅烷与芳烃的 C-H 键插入反应及与烯烃的碳碳双键加成反应 [D]. 山西 : 山西师范大学 ,2016. DOI:10.7666/d.D01003254. [2]霍夫曼 - 拉罗奇有限公司 . 新的联芳酰胺衍生物 . 2013-08-14. [3]神经能质公司 . 作为辣椒素受体调节剂的 2- 取代的喹唑啉 -4- 基胺类似物 . 2006-01-25. 查看更多

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哒螨灵是一种什么类型的杀虫剂? 哒螨灵属于哒嗪酮类杀虫、杀螨剂，有效成分为哒螨灵。它在PH为4～9的条件下稳定，对光相对不稳定，乳油在常规条件下至少保存2年。哒螨灵对人和畜低毒，对眼有轻微刺激作用，对蜜蜂和家蚕有毒，对鱼为中等毒性。它对害螨具有触杀作用，无内吸传导和薰蒸作用，对成螨、若螨及卵都有效，速效性好，而且药效不受温度影响，与常规杀螨剂无交互抗药性，持效期为30～40天。哒螨灵的主要剂型有哪些？哒螨灵主要有9.5%高渗乳油、10%烟剂、15%乳油和20%可湿性粉剂等剂型。如何使用哒螨灵？哒螨灵可用于防治多种植食性害螨，对蚧类若虫、粉虱若虫、飞虱、蓟马和蚜虫等刺吸式害虫防治效果良好。（1）使用15%乳油喷雾：①用1500倍液，防治神泽氏叶螨、土耳其斯坦叶螨、豆叶螨、菜豆上的六斑始叶螨等。②用2500倍液，防治截形叶螨。③用3000倍液，防治侧多食跗线螨（茶黄螨）。（2）使用20%可湿性粉剂喷雾：用1500～2000倍液，防治蔬菜上叶螨、跗线螨，并可兼治蚜虫、粉虱、蓟马等害虫。使用哒螨灵需要注意什么？（1）在蔬菜收获前3天停用。本剂不能与碱性农药混用，宜在阴凉通风处贮存。（2）在1年内，最多使用2次。与苯丁锡、噻螨酮等杀螨剂无交互抗药性。（3）常用浓度下对茄子有轻微药害。（4）禁止在开花期使用，远离蜂场。（5）不能与石硫合剂、波尔多液等强碱性物质混用。查看更多

#哒螨灵

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如何制备1-氯苯并噻嗪? 噻嗪类化合物在各个领域有着广泛的应用，例如作为三环类抗抑郁药和橡胶固化剂。本文介绍了两种制备1-氯苯并噻嗪的方法。方法一首先，在配有搅拌棒的烤箱干燥的25 mL试管中，加入S-2-乙酰氨基苯乙硫醚（0.5 mmol），2，3-二氯碘苯（0.6 mmol），Cs 2 CO 3 （2.0 mmol）和DMF（3 mL）。然后，用套筒橡胶塞密封试管，并排空并重新充入氩气三个周期。将混合物在130℃下搅拌10个小时。冷却至室温后，用乙酸乙酯淬灭反应混合物。用水（20mL）洗涤，并用乙酸乙酯（20mL）萃取三次。合并有机层，用无水MgSO 4 干燥，并进行真空旋转浓缩。最后，在硅胶色谱柱上纯化残余物即可得到1-氯苯并噻嗪。方法二首先，将吩噻嗪（10.0g，50.18mmol）的无水THF（200mL）溶液冷却至-78℃。然后，逐滴添加正丁基锂（24.1mL，60.2mmol，2.5M己烷溶液）。搅拌混合物直至形成黄色沉淀，然后使其升温至室温，直到得到澄清的黄色溶液。再次将溶液冷却至-78℃，并将CO 2 气体鼓泡通过混合物5分钟。使所得溶液温热至室温，蒸发溶剂，得到残余物。再次将残余物溶于无水THF（200mL）中并冷却至-78℃，然后滴加t-BuLi（50mL，85mmol，1.7M的戊烷溶液）。使所得混合物温热至-20℃，并在该温度下搅拌2小时。将反应混合物再次冷却至-78℃，并逐滴加入六氯乙烷（100mmol）的THF（50mL）溶液。将混合物在该温度下搅拌1小时，然后使其升温至-20℃并搅拌2小时。将反应混合物用冰冷的1N HCl淬灭，并用EtOAC萃取。合并的有机层用盐水洗涤，经MgSO 4 干燥，过滤并蒸发，得到残余物。最后，通过快速硅胶色谱纯化得到米色固体1-氯苯并噻嗪。主要参考资料 [1] Zhou Y , Zeng Q , Zhang L . Transition-metal-free synthesis of phenothiazines from S-2-acetamidophenyl ethanethioate and ortho-dihaloarenes[J]. Synthetic Communications. [2] From PCT Int. Appl., 2011137447, 03 Nov 2011 查看更多

#1-氯苯并噻嗪

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如何制备N-2吡啶-B-丙氨酸乙酯? N-2吡啶-B-丙氨酸乙酯，又称为3-(吡啶-2-氨基)丙酸乙酯，是医药领域中非常关键的中间体。它是合成达比加群酯的一个关键中间体，而达比加群酯是一种新型的直接凝血酶抑制剂，是口服抗凝血药物中的一种。制备方法报道一制备步骤如下：将20.0g 2-氨基吡啶、276.8ml 丙烯酸乙酯和6.36ml 冰醋酸依次加入100ml 三口瓶中。将外温升至85℃，内温保持在80℃，搅拌过夜。使用HPLC监控反应，12小时后，2-氨基吡啶反应完全。将体系降至室温，然后加入110ml 2NHCl搅拌。搅拌过程中有一些放热，30分钟后加入50ml 乙酸乙酯进行萃取。分液，收集水相。用50ml 乙酸乙酯对水相洗涤，分液，合并水相。在搅拌下加入15.8g 碳酸钠固体和100ml 乙酸乙酯进行萃取。分液，收集有机相。再用25ml 乙酸乙酯对水相进行萃取，合并有机相。旋干乙酸乙酯。加入34g DMF和170g 水，搅拌1小时后抽滤，得到N-2吡啶-B-丙氨酸乙酯。该方法的产率为80％，HPLC纯度为98％。报道二制备步骤如下：在500mL圆底烧瓶中放入适当大小的电磁搅拌子。称取50g 邻氨基吡啶置于瓶中，加入50mL 无水乙醇。搅拌，待固体溶解或大部分溶解后，向步骤(1)中加入56.5mL 丙烯酸乙酯。搅拌片刻，缓慢滴加9mL 三氟甲磺酸。加氮气保护，于120～160℃的油浴中搅拌回流反应18小时。待反应完成后，反应液在温度为35～40℃，压力为0.09～0.1MPa下用石油醚洗涤后进行减压浓缩。浓缩液经石油醚/乙酸乙酯(体积比5:1)洗涤、重结晶、抽滤得到白色片状晶体。该方法的产率为80％，纯度为99％(HPLC)。参考文献 [1][中国发明]CN201410136663.63-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯的合成方法 [2][中国发明]CN201510319624.4一种3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯的制备方法查看更多

#3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯

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钙调神经磷酸酶的分布及底物研究？钙调神经磷酸酶是一种依赖Ca 2+ 及钙调素的磷蛋白磷酸酶，在哺乳动物脑内含量丰富。除了在脑外组织中的分布外，钙调神经磷酸酶还可以与多种金属离子结合并影响其活性。免疫组织化学定位显示，钙调神经磷酸酶主要分布在大脑的纹状体、海马和皮层等区域。不同脑区的钙调神经磷酸酶同工酶在特定神经元亚群中有不同的表达，这种区域性表达可能与底物的专一性有关。新生和成年大鼠突触体钙调神经磷酸酶底物的定量比较通过制备大鼠大脑皮层突触体，我们对新生和成年大鼠的钙调神经磷酸酶底物进行了定量比较。通过加入抗体来封闭钙调神经磷酸酶的活性，然后进行体外磷酸化反应。通过放射自显影的方法，我们可以鉴定钙调神经磷酸酶的内源底物。定量分析结果显示，在突触体中，不同分子量的底物蛋白在新生和成年时期的表达水平有所不同，这可能与它们在突触形成时期的特殊作用有关。参考文献 [1]孟祥兵,魏群.小鼠脑内钙调神经磷酸酶内源底物的研究[J].科学通报,1994(11):1046-1049. [2]阎力君,魏群.大鼠突触体钙调神经磷酸酶内源底物的研究[J].生物化学与生物物理学报,1997(05):91-94.查看更多

#钙调神经磷酸酶底物

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如何制备环己甲酸? 环己甲酸是一种重要的有机合成中间体，可用于抗孕392药物和治疗血吸虫新药吡喹酮的合成。此外，环己甲酸的衍生物也具有广泛的应用。制备方法第一步将环氧环己烷溶于DMF中，加入Mg粉和TMSCl，反应后得到2-羟基环己甲酸。第二步将2-羟基环己甲酸与乙醇、Pd/C和高氯酸反应，经过脱水和蒸馏得到环己甲酸。参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201810422657.5 一种环己甲酸的生产工艺查看更多

#环己烷羧酸

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头孢米诺的抗菌特性及作用机制是怎样的? 头孢米诺是一种头孢霉素类抗生素，具有独特的结构特征。与其他相关的头孢霉素相比，头孢米诺在较短时间内表现出更强的杀菌作用。研究发现，头孢米诺与青霉素结合蛋白（PBP）结合，显示出强大的裂解作用。头孢米诺的相关研究新型头霉素抗生素头孢米诺（MT-141）具有D-半胱氨酸结构，并对多种革兰氏阴性细菌表现出强大的溶解作用。该抗生素不仅能裂解处于早期稳定阶段的细菌，还能裂解对数生长期的细菌。此外，头孢米诺还能影响细菌的形态变化。研究发现，头孢米诺在细胞生长区产生正常的凸起，几乎没有细胞的伸长。此外，头孢米诺还能形成多个凸出部。与青霉素结合蛋白（PBP）的结合亲和力方面，头孢米诺除了PBP-2以外的每个PBP都具有很强的亲和力，但与相关的头霉素相比较弱。因此，头孢米诺的强裂解作用不能仅通过其对PBP的结合亲和力来解释，它可能与其独特的分子结构有关。头孢米诺的抗菌谱头孢米诺对革兰阳性菌和革兰阴性菌具有广谱抗菌活性。特别对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的作用较其他头孢霉素类抗生素更强。此外，头孢米诺对脆弱拟杆菌、产黑色素拟杆菌、厌氧球菌、梭杆菌属和某些梭状芽孢菌也有良好的作用。与其他头霉素类抗生素相同，头孢米诺对革兰阴性菌产生的多数β-内酰胺酶具有高度稳定性，但可被AmpC酶水解。查看更多

#头孢米诺

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1,10-菲咯啉一水合物的应用及制备方法？背景及概述 [4] 1,10-菲咯啉一水合物是一种有机中间体，具有白色结晶性粉末的特点。它被广泛应用于氧化还原指示剂的测定中，用于检测亚铁、钯、钒、铜和铁等元素。应用 [1-3] 应用一：制造铝膜的方法 CN201380048581.X提供了一种制造铝膜的方法，该方法能够连续地大量制造表面平滑且具有镜面效果的铝膜。该方法使用含有卤化铝、烷基卤化吡啶鎓或烷基卤化咪唑鎓以及1,10-菲咯啉一水合物的电解液。其中，卤化铝和烷基卤化吡啶鎓或烷基卤化咪唑鎓的摩尔比例在1:1至3:1之间。电解液中1,10-菲咯啉一水合物的浓度范围为0.05g/L至7.5g/L。应用二：邻菲罗啉-5，6-二酮的合成方法 CN201010109399.9提供了一种邻菲罗啉-5，6-二酮的合成方法。该方法以1,10-菲咯啉一水合物为原料，通过氧化反应和分离纯化步骤得到邻菲罗啉-5，6-二酮。该合成方法简单、收率高，适合工业化生产。应用三：咪唑[4，5-f]并1，10-邻菲罗啉衍生物的制备方法 CN201110143258.3提供了一种咪唑[4，5-f]并1，10-邻菲罗啉衍生物的制备方法。该方法首先将1,10-菲咯啉一水合物氧化成1，10-邻菲罗啉-5，6-二酮，然后与对羟基苯甲醛在特定条件下反应，最后与相应的化合物反应得到咪唑[4，5-f]并1，10-邻菲罗啉衍生物。制备的咪唑[4，5-f]并1，10-邻菲罗啉衍生物具有选择性识别并稳定端粒G-四股螺旋DNA的能力，可用于抗肿瘤药物的制备。参考文献 [1] CN201110143258.3一种咪唑[4,5-f]并1,10-邻菲罗啉衍生物及其制备方法和用途 [2] CN201380048581.X铝膜的制造方法 [3] CN201010109399.9一种邻菲罗啉-5,6-二酮的合成方法 [4]化工百科查看更多

#邻菲罗啉

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如何制备3,5-二羟基-4-碘苯甲酸甲酯? 3,5-二羟基-4-碘苯甲酸甲酯是一种有机中间体，可以通过以下步骤制备：步骤a) 3，5-二羟基-4-碘-苯甲酸：在搅拌和氩气气氛下，将3，5-二羟基苯甲酸溶解在甲醇中。然后在低温下，滴加N-碘琥珀酰亚胺于甲醇溶液中。反应完成后，将反应溶液倒入冰水中，并加入硫代硫酸钠溶液进行脱色。通过萃取和洗涤，得到3，5-二羟基-4-碘-苯甲酸。步骤b) 3，5-二羟基-4-碘苯甲酸甲酯：在搅拌和氩气气氛下，将3，5-二羟基-4-碘-苯甲酸溶解在甲醇中，并加入硫酸进行反应。反应完成后，加入水并冷却。将产生的晶体进行过滤、洗涤和干燥，得到3，5-二羟基-4-碘苯甲酸甲酯。参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN00815395.7 取代的5-苄基-2,4-二氨基嘧啶查看更多

#3,5-二羟基-4-碘苯甲酸甲酯

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如何制备N-叔丁氧羰基-去甲托品酮? 托品醇及其衍生物是一类重要的杂环化合物，广泛应用于农药、医药和化工领域。本文介绍了一种制备托品醇衍生物的方法，即使用N-叔丁氧羰基-去甲托品酮作为中间体。制备方法方法一在室温条件下，将去甲托品酮盐酸盐和DCM的混合溶液中滴加TEA，控制体系温度低于30℃。然后分批加入(Boc)2O，反应体系在室温下搅拌6小时。反应完成后，用稀盐酸、饱和Na2CO3水溶液和饱和食盐水洗涤。最后用无水Na2SO4干燥，减压浓缩得到目标化合物。方法二首先合成托品酮，然后与氯仿反应得到1粗品。接着与三乙胺、Boc酸酐和二氯甲烷反应，纯化得到目标化合物。参考文献 [1][中国发明]CN201811586632.5一种化合物及其用途 [2]房元英,王琦,李志峰,金一,许军,杨尊华.立体选择性合成内型N-Boc-N-去甲托品醇[J].合成化学,2015,23(10):957-959. 查看更多

#N-叔丁氧羰基-去甲托品酮

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多潘立酮（Domperidone）的作用机制及注意事项？多潘立酮是一种口服和静脉注射用的抗多巴胺类药物，主要用于抑制恶心和呕吐，并且有促进乳汁分泌的作用。多潘立酮通过对外周多巴胺受体的拮抗作用，直接作用于胃肠壁，从而增加食道下部括约肌张力，增强胃蠕动，促进胃排空，协调胃与十二指肠运动。此外，多潘立酮还能刺激脑垂体催乳激素的释放，起到催乳的作用。多潘立酮的副作用多潘立酮的已知不良作用包括心脏QTc延长，可能导致室性心律不齐。根据一项基于2014年新报告的研究，服用多潘立酮与严重心律失常、QTc延长、尖锐度心动过速和心源性猝死的风险增加有关。其他不良反应包括过敏反应、锥体外系副作用、皮疹、胃肠道不适、溢乳、男子乳房女性化、闭经和一过性胃肠痉挛。多潘立酮的注意事项 1. 本品含有乳糖，可能不适用于乳糖不耐受、半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收不良症的患者。 2. 抗酸剂或抑制胃酸分泌药物会降低本品的口服生物利用度，不应与本品同时服用。合用时，本品应在饭前服用，抗酸剂或抑制胃酸分泌药物应于饭后服用。 3. 请将本品放置于儿童不易拿到的地方。 4. 本品不适用于婴儿（1岁以下）、体重小于35千克的儿童（12周岁以下）、体重小于35千克的青少年和成人。 5. 使用多潘立酮后可能出现头晕和嗜睡，因此在确定本品对自身影响之前，应建议患者避免从事驾驶、操控机器或其他需要意识清醒和协调的活动。 6. 对于老年患者，由于多潘立酮可能与严重室性心律失常和心源性猝死的风险增加有关，使用本品应谨慎。不推荐本品用于已知有心脏传导间期延长特别是QTc延长的患者，或有显著的电解质紊乱（低钾血症、高钾血症、低镁血症）或心动过缓的患者，或有潜在的心脏疾病如充血性心力衰竭的患者。如出现可能与心律失常相关的体征或症状，应停止本品治疗，并迅速咨询医师。查看更多

#多潘立酮

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桑白皮有哪些药理作用? 桑白皮是一种双子叶植物桑科桑的干燥根皮，具有泻肺平喘、行水消肿的功效。它主要用于治疗肺热喘咳、尿少水肿、面目肌肤肿胀等症状。桑白皮的来源桑白皮粉是桑科植物桑(Morus alba L.)的干燥根皮。在秋末叶落时至次春发芽前采挖根部，刮去黄棕色粗皮，纵向剖开，剥取根皮，晒干。桑白皮的性状桑白皮呈扭曲的卷筒状、槽状或板片状，形状各异，厚度在1～4mm之间。外表面呈白色或淡黄白色，较平坦，有些残留橙黄色或棕黄色鳞片状粗皮；内表面呈黄白色或灰黄色，有细纵纹。它的质地轻，韧性强，难以折断，易于纵向撕裂，撕裂时会有粉尘飞扬。气味微弱，味道微甘。桑白皮的性味归经桑白皮粉的性味为甘、寒，归属于肺经。它主要用于泻肺平喘、利水消肿的治疗。适用于肺热咳喘、面目浮肿、小便不利等症状。 1、泻肺平喘：桑白皮粉具有甘寒的性质，可以清泻肺火，同时也能泻肺中的水气，从而起到平喘的作用。在治疗肺热咳喘时，常常与地骨皮一起使用，例如泻白散。对于水饮停肺、胀满喘急的情况，可以与麻黄、杏仁、葶苈子等宣肺逐饮的药物一起使用。对于肺虚有热、咳喘气短、潮热、盗汗的情况，也可以与人参、五味子、熟地等补益药物配伍，例如补肺汤。 2、消水肿：桑白皮粉可以泻降肺气，通调水道，从而起到利水消肿的作用，特别适用于风水、皮水等阳水实证。对于全身水肿、面目肌肤浮肿、胀满喘急、小便不利的情况，常常与茯苓皮、大腹皮、陈皮等药物一起使用，例如五皮散。 3、降压止血：桑白皮粉还具有清肝降压、止血的功效，可以治疗衄血、咯血以及肝阳肝火偏旺的高血压症。桑白皮的药理作用 1、桑白皮具有轻度的止咳作用，并且能够增加尿量以及钠、钾、氯化物的排出量。 2、桑白皮的煎剂以及乙醇、乙醚、甲醇的提取物具有不同程度的降压作用。 3、桑白皮对神经系统具有镇静、安定、抗惊厥、镇痛、降温的作用，对肠和子宫有兴奋作用。 4、桑白皮的煎剂对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌具有抑制作用。 5、桑白皮粉对子宫颈癌JTC28、肺癌细胞具有抑制作用，近年的研究还表明，它还具有抗爱滋病毒的作用。查看更多

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替米沙坦有哪些优势? 1.具有更好的降压效果替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂，通过抑制血管紧张素的作用来降低血压。相比其他沙坦类药物，替米沙坦具有更强的穿透细胞膜能力，更容易找到靶细胞，从而发挥更有效、更安全的降压作用。 2.具有心脑血管保护作用替米沙坦是唯一经过FDA批准的具有心脑血管保护作用的沙坦类药物。它可以逆转左心室肥厚，对于高血压合并左心室肥厚、心功能不全、冠心病等患者，是首选用药。除了降低血压外，替米沙坦还可以降低心脑血管损伤，对于脑卒中或心梗的患者也推荐使用。 3.具有肾功能保护作用替米沙坦主要经过肝脏代谢和胆汁排泄，对肾功能影响较小。它还可以降低蛋白尿，从而保护肾功能。特别适用于高血压伴有糖尿病肾病、微量白蛋白尿或蛋白尿的患者，以及轻度至中度肾功能不全的患者。 4.具有改善胰岛素抵抗作用替米沙坦可以改善糖代谢和胰岛素抵抗，适用于高血压合并糖尿病的患者。 1.部分患者易出现低血压 2.容易导致血钾升高 3.用药初期可能出现血肌酐升高，严重升高或升高过快时建议停药。为了获得更好的用药效果，服用替米沙坦时需要注意以下三点： 1.选择合适的用药时间降压药物应在血压高峰前服用，替米沙坦是一种长效降压药，建议在早晨七点左右空腹服用，以发挥最大药效。 2.控制用药剂量初始剂量应选择最小剂量，用药4至8周后才能发挥最大药效。不要盲目加大剂量或更换药物，应在医生指导下调整剂量。 3.定期复查替米沙坦主要通过肝脏代谢和胆汁排泄，用药期间应定期检查肝功能，并密切监测血钾水平。查看更多

#替米沙坦

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去乙酰毛花苷的药理作用和适应症是什么? 去乙酰毛花苷是一种白色结晶性粉末，无臭且味苦，具有引湿性。它在甲醇中微溶，在乙醇中几乎不溶，在水或氯仿中也几乎不溶。去乙酰毛花苷的适应症是什么？去乙酰毛花苷主要用于治疗充血性心力衰竭。它适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。此外，它还可用于控制快速性心室率的心房颤动、心房扑动和阵发性室上性心动过速。去乙酰毛花苷的药理作用是什么？去乙酰毛花苷通过抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，减少钠-钾交换，导致细胞内钠离子增多，进而增加钠-钙交换，使细胞内钙离子增多。这种作用能够影响收缩蛋白，发挥正性肌力作用。去乙酰毛花苷是一种快速强心苷，能够增强心肌收缩力，减慢心率和传导。它对冠状动脉收缩和心脏传导系统的作用较小。对于老年性心功能不全的治疗效果良好，见效快。然而，对于室上性心律失常引起的心动过速，去乙酰毛花苷的疗效不如洋地黄。去乙酰毛花苷的药动学特点是什么？去乙酰毛花苷是毛花苷丙的脱乙酰基衍生物，其作用与洋地黄相似，但作用更快，排泄更快，积蓄性较少。它通常以注射给药进行快速饱和，然后使用其他慢速或中速类强心苷进行维持治疗。去乙酰毛花苷适用于急性充血性心力衰竭、室上性心动过速和心房颤动。静脉注射后10分钟开始起效，0.5～2小时达到作用高峰，作用持续1～2天，半衰期为33小时，完全消失需要3～6天。口服吸收率很低，一般只用于静脉注射，主要通过肾脏排泄，少量通过肠道排泄。去乙酰毛花苷的适应证和禁忌证是什么？去乙酰毛花苷可用于急性和慢性收缩性心功能不全、心房颤动和阵发性室上性心动过速。然而，严重心肌损害和肾功能不全的患者慎用，禁止与钙注射剂合用。使用去乙酰毛花苷需要注意什么？ 1. 对于严重心肌损害和肾功能不全的患者要慎用。 2. 可能出现恶心、呕吐、食欲不振、头痛、心动过缓等不良反应。 3. 其他注意事项与地高辛基本相同。去乙酰毛花苷的副作用有哪些？可能出现恶心、呕吐、食欲不振、头痛、心动过缓等不良反应。去乙酰毛花苷的用法和用量是多少？开始时静脉注射0.4mg，加入5%～10%葡萄糖注射液20～40ml中，缓慢注入，时间不少于5分钟。必要时4～6小时后再给予0.2～0.4mg。总量可用至1.2～1.6mg。达到疗效后，一般需要口服洋地黄制剂以维持疗效。成人洋地黄化剂量为0.8mg，静脉给药。急性肺水肿时剂量为0.4～1.6mg/天。维持剂量为0.2mg，每天2次至3次。急症时剂量为0.2mg/10kg/次，每天2次至3次。儿童的剂量根据体重计算。去乙酰毛花苷与其他药物有哪些相互作用？禁止与钙盐（注射剂）和舒托必利合用。不宜与溴苄胺和米多君合用。与胺碘酮合用时需要进行临床和心电图监测。与钙盐（口服）合用时需要监测血钙。与降血钾药合用时需要注意监测血钾和心电图。查看更多

#去乙酰毛花苷

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这种化学物质有哪些化学性质? 折光率是多少？密度是多少？沸点是多少？它有什么别名？它的结构式是什么？它有哪些危险属性？在什么条件下它是稳定的？什么条件下应避免接触？作业人员需要采取哪些防护措施和装备？如何处理泄漏物？如何保护环境？如何处理大量泄漏？操作人员需要接受哪些培训？操作应该在什么样的场所进行？如何避免眼和皮肤的接触？如何防止火灾？如何防止静电积聚？如何避免与禁配物接触？如何搬运容器？使用后应该注意什么？需要配备哪些消防器材和泄漏应急处理设备？应该储存在什么样的库房？储存温度的限制是多少？需要与哪些物质分开存放？如何保持容器密封？如何防止火灾？库房需要安装什么设备？排风系统应该具备什么功能？需要使用什么样的照明和通风设备？禁止使用哪些设备和工具？储区需要备有哪些应急处理设备和收容材料？查看更多

#3,3,3-三氟-1-丙醇

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利福昔明（Rifaximin）是一种用于治疗哪些疾病的抗生素? 利福昔明（Rifaximin），商品名Xifaxan，是一种广谱抗生素，用于治疗旅行者腹泻、肠躁症和肝性脑病。与其他抗生素不同的是，利福昔明口服吸收率很低，只有0.4%会吸收到血流中，因此在肠道中能达到较高的药物浓度。利福昔明的作用机制是什么？利福昔明通过与细菌RNA聚合酶结合，阻止RNA和蛋白质的合成，从而发挥抗菌活性。它对需氧和厌氧微生物、革兰阴性菌和革兰阳性菌均有抗菌作用。利福昔明适用于哪些疾病？利福昔明最初于2004年批准用于防治旅行者腹泻，后来于2009年将适应症扩展至治疗肝硬化患者的肝性脑病。利福昔明的用法用量是多少？治疗旅行者腹泻的利福昔明为200 mg片剂，商品名为Xifaxan，建议剂量为每日3次，连续服用3天。治疗肝性脑病的利福昔明为550 mg片剂，商品名为Xifaxan550，建议剂量为每日2次，通常与乳果糖合用。利福昔明有哪些副作用？利福昔明的副作用包括周围性水肿、恶心、头晕、疲劳、肌肉痉挛和肠胃不适。长期使用可能会导致真菌或细菌重叠感染，包括困难梭状杆菌相关的腹泻。查看更多

#利福西亚胺

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伯舒替尼与伊马替尼治疗初发CML：哪种更有效? 近期，美国MD Anderson癌症中心的Cortes教授等进行了一项多中心、随机对照、III期临床试验，共有536名初发、慢性期CML患者参与。研究目的是比较伯舒替尼与伊马替尼在治疗初发CML方面的疗效和安全性。研究结果显示，伯舒替尼在疗效和起效时间方面优于伊马替尼，并且两者的安全性相似。酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的出现使得慢性粒细胞白血病（CML）的治疗发生了革命性的变化，治疗反应率和长期生存率都有了显著提高。伊马替尼是第一代TKI药物，也是治疗CML最常用的药物之一；而伯舒替尼是第二代TKI药物，2012年被美国FDA批准用于CML治疗。那么，对于初发CML患者来说，这两种药物哪个更好呢？下面我们来看一下研究内容。研究纳入了536名初发慢性期CML患者，他们被随机分配到伊马替尼组和伯舒替尼组接受治疗。具体治疗方案是每天口服伊马替尼400mg或伯舒替尼400mg。研究的主要终点是12个月时的主要分子学缓解率（MMR）和完全细胞遗传学缓解率（CcyR）。随访后发现：1. 12个月时，伯舒替尼组的MMR为47.2%，明显高于伊马替尼组的36.9%，OR=1.55（95%CI:1.07-2.23），P=0.02。此外，在3、6、9个月时，伯舒替尼组的MMR也明显优于伊马替尼组，分别为4.1% vs 1.7%（3月）、35% vs 18.3%（6月）以及42.3% vs 29.5%（9月）。伯舒替尼组的分子学缓解深度也明显优于伊马替尼组（详见图1）。2. 12个月时，伯舒替尼组的完全细胞遗传学缓解率（CcyR）为77.2%，而伊马替尼组为66.4%，OR=1.74（95%CI:1.16-2.61），P=0.075。3. Kaplan-Meier生存曲线显示，12个月时伯舒替尼组CML患者的生存率为99.6%，而伊马替尼组约为97.9%。综上所述，伯舒替尼在治疗初发CML方面的疗效更好，起效时间更短，预期生存率也更高。图1：可见3、6、9及12个月时，伯舒替尼组的MMR及分子学缓解深度明显优于伊马替尼组在安全性方面，两组治疗的不良反应发生率基本相当。伯舒替尼组常见的不良反应有腹泻（70.1%）、恶心（35.1%）、血小板减少（35.1%）以及ALT或AST升高（30.6%和22.8%）；伊马替尼组常见的不良反应有恶心（38.5%）、腹泻（33.6%）、肌肉痉挛（26.4%）以及中性粒细胞减少（20.8%）。因此，在安全性方面，这两种TKI没有明显差异。点评通过该研究显示，伯舒替尼在治疗初发CML患者方面的疗效似乎优于伊马替尼，伯舒替尼治疗达到的MMR和CcyR更好。而且两种药物的安全性相似。因此，综上所述，伯舒替尼的疗效优于伊马替尼，而安全性不亚于后者。在临床上可以考虑使用伯舒替尼来提高CML的治疗效果，当然这个结论还需要更多的临床研究结果来证实。参考文献 http://ascopubs.org/doi/full/10.1200/JCO.2017.74.7162 查看更多

#伯舒替尼

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精细化工

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日用化工

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无水亚硫酸钠的用途和性质？无水亚硫酸钠是一种白色结晶状物或粉末，常被用作脲醛树脂合成的催化剂，也可用作还原剂、防老剂、抗氧剂和中和剂等。在化学方面，它还可用于胶片显影、脱氯、漂白和硫化等。无水亚硫酸钠的溶解度与温度有关，最高溶解度约为28%。如何安全储存无水亚硫酸钠由于无水亚硫酸钠容易被氧化成硫酸钠，储存时需密封、避免与空气接触，并放置在阴凉干燥处。此外，要避免与火源接触，因高温会导致其分解成硫化钠。同时，无水亚硫酸钠不应与氧化剂、强酸或有害物质共存。查看更多

#无水亚硫酸钠

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果酸是否具有抗衰老功效? 在现代皮肤护理领域，果酸因其在改善肌肤质地和外观上的出色表现而备受瞩目。许多人对果酸是否具有抗衰老的功效产生了好奇，同时也想了解果酸对皮肤的其他功效。本文将带您逐步深入了解果酸是否能抗衰老，以及其对皮肤的各种功效，以帮助您全面认识这一重要的皮肤护理成分。果酸是否具有抗衰老功效？果酸被认为对抗衰老有一定的作用，其主要原因在于以下几个方面： 1.1 促进胶原蛋白生成研究表明，果酸能够刺激皮肤中胶原蛋白的合成，胶原蛋白是皮肤的主要支撑结构，能够增加皮肤的弹性和紧致度，减少细纹和皱纹的产生。 1.2 促进表皮更新果酸能加速角质细胞的更新周期，使老化的角质层迅速脱落，促进新的细胞生成，使肌肤更加光滑和细腻，有助于减轻细纹和皱纹。 1.3 抗氧化作用果酸含有丰富的抗氧化剂，可以中和自由基的产生，减缓皮肤细胞的氧化损伤，从而减少皮肤老化的现象。果酸对皮肤的其他功效果酸除了具有抗衰老的功效外，它还有多种对皮肤有益的效果： 2.1 去除角质层果酸能够渗透进入皮肤，分解角质蛋白，减少角质层的厚度，使肌肤更加光滑细腻。 2.2 淡化色斑和痘印果酸通过抑制黑色素的生成，有助于淡化色斑和痘印，使肤色更加均匀。 2.3 减少粉刺和痘痘果酸有一定的抗菌作用，可以清洁毛孔内的油脂和杂质，减少粉刺和痘痘的形成。 2.4 收缩毛孔果酸可以收缩毛孔，改善毛孔粗大的问题，使皮肤更加细致。综上所述，果酸具有一定的抗衰老功效，通过促进胶原蛋白生成、促进表皮更新和抗氧化作用，有助于减轻皮肤的细纹和皱纹。此外，果酸还有多种对皮肤有益的功效，如去除角质层、淡化色斑和痘印、减少粉刺和痘痘，以及收缩毛孔。然而，使用果酸产品时，需注意选择适合自己肤质的产品，遵循正确的使用方法和频率，以避免皮肤过度刺激和干燥。希望本文能为您对果酸的护肤效果有更全面的了解。查看更多

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材料科学

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氰基硼氢化钠的用途和制备方法是什么? 【英文名称】Sodium Cyanoborohydride 【分子量】62.85 【CAS登录号】[25895-60-7] 【结构式】NaBH3CN 【物理性质】mp 240~242 oC (分解)。溶于大部分极性有机溶剂和水。常在甲醇、乙醇、四氢呋喃、水和乙酸中使用。【制备和商品】该试剂为白色固体，一般不在实验室制备。国内外化学试剂公司均有销售，特别是在不同溶剂中配成不同浓度的溶液商品试剂为使用带来了许多方便。【注意事项】该试剂具有较大的吸湿性，在干燥氮气或氩气氛围下储存。氰基硼氢化钠 (NaBH3CN) 在现代有机合成中被用作温和的选择性还原试剂。它可以还原亚胺、亚铵盐、肟以及肟的衍生物、腙和烯胺，可以将羰基通过磺酸基腙还原性地去氧化;可以还原醛、酮、极化的烯烃、烷基卤化物、环氧化物、缩醛、烯丙基酯基团[1]。 NaBH3CN 是一个受反应体系酸碱度控制的试剂。在酸性条件下还原能力最强，例如在体系pH < 4时，可以将醛和酮还原成为相应的醇。但是，由于该试剂价格比NaBH4昂贵许多，所以该功能被后者所覆盖。在体系pH = 5~8之间时，该试剂对醛和酮还原非常慢。但在此条件下，它能够快速地还原亚胺和亚胺离子，其它官能团如：酯和内酯、硝基、卤化物或者环氧化合物均不受到影响[2]。然而，在pH = 5的酸度下，醛和酮可以与伯胺和仲胺生成亚铵离子，所以造就了醛和酮被还原胺化的适当条件。还原胺化反应是该试剂的特征反应，是有机化学中最常用的从醛和酮制备胺的方法之一。该反应一般在甲醇溶液中进行，用HCl、乙酸或者其它缓冲试剂来调节pH 值。通常在室温下反应数小时至数十小时即可完成，产率在中等至较高水平 (式1，式2)[2~7]。使用二羰基化合物与手性氨基酚反应时，则可以得到多环化合物 (式3)[8]。路易斯酸对该反应有催化作用[5~8]。如果使用路易斯酸催化时，体系的pH值受到路易斯酸的调控则可以直接进行反应。常用的路易斯酸试剂有TiCl4、ZnCl2和Ti(O-iPr)3，Ti(O-iPr)3，由于最易操作而得到广泛的应用(式4，式5)[9,10]。查看更多

#氰基硼氢化钠

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简介

职业：江西博雅欣和制药有限公司 - 生产管理人员

学校：湖南理工学院 - 化工系

地区：江苏省

个人简介：相信谎言的人必将在真理之前毁灭。查看更多

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