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什么是虎杖甙?
引言: 虎杖甙作为一种广泛存在于传统中药虎杖中的化学物质,一直被视为药用价值极高的存在。虎杖甙有什么好处?其作为一种游离蒽醌及蒽配甙的典型代表,不仅具有抗菌、抗病毒、抗氧化等多种药理作用,还能有效地调节人体的代谢,对人体健康有着重要的影响。虎杖甙的药用价值主要体现在其对人体免疫系统的调节作用上。它能够刺激人体免疫系统,增强人体的抵抗力,从而有效地预防和治疗各种疾病。此外,虎杖甙还具有保肝、抗肿瘤等多种药理作用,对人体健康有着广泛的益处。理解虎杖甙的药理作用和保健价值对于我们的健康和保健有着重要的意义。我们应该积极地学习和了解虎杖甙的相关知识,以便更好地利用其对我们的健康和保健产生积极的影响。 1. 什么是虎杖甙? 虎杖甙(Polydatin,PD )是一种二苯乙烯类多酚和单晶天然化合物。它主要从虎杖的根茎和根中分离出来,传统上用于治疗炎症、感染、黄疸、皮肤烧伤和高脂血症。这种化学物质也存在于其他植物来源中,如红酒、坚果、蔬菜、水果、啤酒花球果/颗粒,以及含可可和巧克力的产品。 Polydatin是白藜芦醇的一种糖苷衍生物。此外,与白藜芦醇相比,Polydatin具有更高的抗氧化和抗炎。它在自然界中具有四种主要衍生物,包括反式聚葡聚糖、反式白藜芦醇、顺式聚葡聚糖和顺式白藜芦醇。反式Polydatin本身可以通过一种stilbene合酶反应从4-香豆酰辅酶A产生(如下图)。 2. 虎杖甙的作用机制是什么? 2.1 抗炎作用 据报道,核因子-κB (NF-κB)被认为是多种疾病中增加炎症介质/级联反应的关键转录因子,包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白细胞介素-1β (IL-1β)、IL-6和细胞间粘附分子(ICAMs)。这些炎症介质和相互关联的通路主要参与炎症状态的潜在机制。多项研究表明,虎杖甙是一种多靶点的药物,通过潜在的细胞机制有效地代表其抗炎活性,对抗与慢性炎症相关的不同疾病。在植物化学方面,有报道称虎杖甙是一种有效的抗炎植物次生代谢物,有利于促进miR-200a的表达,调节kelch样ech相关蛋白1 (Keap1)/核因子e2相关因子2 (Nrf2)抗氧化轴。该途径反过来抑制体内多种慢性炎症相关疾病的核苷酸结合结构域样受体蛋白3 (NLRP3)炎性体激活。此外,在炎症条件下,虎杖甙通过改善amp活化蛋白激酶(AMPK)/sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2信号表达,抑制NF-κB/核因子κBα (i -κB α)/NLRP3通路,以及减少促炎细胞因子如TNF-α、IL-1β和IL-6,发挥抗炎作用。同时,多汀治疗下调脑缺血或脊髓损伤(SCI)诱导的炎症介质如toll样受体4 (TLR4)、NF-κB、环氧化酶-2 (COX-2)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、一氧化氮(NO)和ICAM-1的表达[。与此一致,虎杖甙可能通过减少丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs)在预防炎症作用中发挥重要作用。这种反应主要由细胞外信号调节激酶(ERK1/2)、c-Jun n -末端激酶1/2 (JNK1/2)和p38蛋白激酶协调,从而抑制NF-κB p65磷酸化和炎症因子如黄嘌呤氧化酶(XOD)、前列腺素E2 (PGE2)、TNF-α、IL-1β和COX-2的释放。虎杖甙神经保护作用的另一机制是通过CCAAT/增强子结合蛋白β (C/EBPβ)/转移相关肺腺癌转录物1 (MALAT1)/cAMP反应元件结合(CREB)/过氧化物酶体增殖物激活受体γ共激活因子1α (PGC-1α)/过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ)信号通路介导的。这一过程导致NF-κ b相关的下游炎症介质沉默,从而减轻脑梗死面积,改善血脑屏障(BBB)的完整性。大量研究证实,应用虎杖甙可抑制磷脂酶A2 (PLA2)对抗脂多糖(LPS)诱导的肺损伤,降低血清丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)对抗暴发性肝衰竭(FHF)。其他报道还显示,虎杖甙下调视黄酸受体相关孤儿受体γ γt (rorγ γt)和转录信号传导激活因子3 (STAT3)基因表达,减弱针对CD3/ dc28诱导的外周血单核细胞和关节炎的IL-17产生,最终降低NF-κB和血管内皮生长因子(VEGF)以及下游炎症级联循环水平,包括IL-6。肿瘤坏死因子-α。 2.2 抗氧化效果 氧化应激的特征是代谢过程的副产物活性氧(ROS)和活性氮(RNS)的异常产生,导致细胞内分子信号通路的破坏性影响,并导致许多疾病的发生。虎杖甙的抗氧化反应是通过在体内减少脂质过氧化作用的同时促进抗氧化酶活性来对抗肝毒性诱导。在外周和中枢性疾病中,虎杖甙也显示出对ROS和RNS的调节作用。Nrf2可能是最重要的抗氧化反应相关转录因子,可减轻炎症。因此,在sci诱导的大鼠模型中,多果苷通过促进Nrf2/血红素加氧酶-1 (HO-1)通路活性,对lps诱导的BV2小胶质细胞具有很强的抗氧化剂作用,从而改善运动表现,抑制脊髓水肿,减轻神经功能缺陷。此外,给药后,Nrf2/HO-1/NAD(P)H醌脱氢酶1 (NQO1)表达介导的抗氧化途径可能加速蛋白激酶B (Akt)磷酸化的激活。也有研究提出,虎杖甙可以显著增强Nrf2/硫氧还蛋白(TRX)抗氧化信号,上调Gli1/patched 1 (Ptch1)/超氧化物歧化酶1 (SOD1)通路,表明其对缺血性脑/肾损伤诱导的ROS生成具有神经/肾保护作用。进一步的体内研究也表明,多达汀补充剂通过Sirt1/Nrf2/抗氧化反应元件(anti -responsive element, ARE)信号通路提供抗氧化能力,以减少糖尿病诱导的肾功能障碍,并通过Notch1/Hes1-Pten/Akt轴改善缺血性/再灌注损伤的糖尿病性心脏病。此外,通过清除羟基、氧自由基、髓过氧化物酶(MPO)和ROS,提高酶抗氧化剂如SOD、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH- px)、谷胱甘肽转移酶(GST)、过氧化氢酶(CAT)和谷胱甘肽(GSH,食用虎杖甙可能有利于对抗动脉粥样硬化和心血管疾病引起的氧化应激。Polydatin还诱导蛋白激酶C (PKC)和线粒体三磷酸腺苷(ATP)-敏感k (mito-K+ATP)通道调节线粒体功能和Akt信号通路。大量证据有力地支持Akt的衰减与多聚丹素的抗氧化作用有关。此外,虎杖甙通过其对鞘氨醇激酶1 (SphK1)信号的抗氧化作用,减弱肝星状细胞(hsc)的活性,改善四氯化碳(CCl4)诱导的小鼠肝纤维化。 3. 虎杖甙的健康益处 Polydatin是一种天然化合物,具有一系列健康益处,引起了研究人员和健康爱好者的兴趣。一个重要的重点领域是它支持心血管健康的潜力。研究表明,Polydatin可能有助于降低血压,降低胆固醇水平,改善整体心脏功能,对那些希望保持心脏健康的人来说,Polydatin是一种很有希望的补充剂。此外,Polydatin的抗氧化特性与免疫系统支持有关,因为它可以帮助减少炎症和防止氧化应激,从而增强身体对感染和疾病的防御机制。 新兴研究已经揭示了Polydatin的神经保护作用,表明它在对抗神经退行性疾病如阿尔茨海默氏症和帕金森症方面具有潜力。通过调节各种信号通路和发挥抗炎作用,Polydatin在保持认知功能和预防与年龄相关的大脑健康衰退方面表现出了希望。这些发现强调了多柚素对健康益处的多面性,并强调了其作为促进整体健康和长寿的天然药物的潜力。 4. 虎杖甙的来源有哪些? 虎杖甙通常从虎杖的根中分离出来,也可以从许多膳食补充剂中获得,如葡萄、花生、可可制品、啤酒花(Humulus lupulus)和其他植物(如下图、下表所示)。 (1)虎杖甙的天然来源有哪些? (2)不同植物中PD的含量 5. 虎杖甙潜在的应用和用途 (1)探讨虎杖甙在医药、化妆品、食品等行业的多种应用 Polydatin具有多种特性和健康益处,有望在多个行业中应用。在医学上,Polydatin的抗炎、抗氧化和心脏保护特性使其成为治疗心血管疾病、炎症相关疾病甚至癌症的有价值的药物配方的候选者。此外,它有增强免疫功能和防止氧化应激的潜力,这表明它在膳食补充剂和功能性食品中的用途,有助于整体健康和福祉。在化妆品行业,Polydatin的抗氧化特性可以用来开发护肤品,对抗衰老迹象,保护皮肤免受环境损害,为消费者提供传统护肤品成分的天然替代品。 (2)探索虎杖甙在各个领域的新兴趋势和创新用途 随着对Polydatin的研究不断扩大,新兴趋势表明其在各个领域的创新应用潜力。在农业方面Polydatin的抗真菌和抗菌特性可用于作物保护,减少对合成农药的需求并促进可持续农业实践。此外,对Polydatin在神经保护和认知增强中的作用的探索为将其纳入功能性饮料和营养保健品中以改善大脑健康和认知功能打开了大门。展望未来,正在进行的研究工作可能会发现Polydatin利用的新途径,为其整合到从制药到化妆品到农业的广泛产品和行业铺平道路。 6. 结语 本文阐述了虎杖甙的许多健康益处和潜在应用,展示了它在各个行业中的多功能性和重要性。从其促进心血管健康、免疫功能和神经保护的作用到其在医药、化妆品和农业中的应用,虎杖甙成为一种具有巨大潜力的有前途的天然化合物。它的抗氧化、抗炎和抗菌特性使其成为药品、护肤品、功能性食品等的重要成分。因此,我们鼓励读者去探索虎杖甙的好处,并考虑将其纳入日常生活中,无论是通过膳食补充剂、护肤程序还是农业实践。通过继续研究和利用虎杖甙的力量,我们可以为开发创新的解决方案作出贡献,促进人类健康和提高生活质量。 参考: [1]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9572446/ [2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8853764/ [3]赵愉快.虎杖甙的提取、分离、纯化及酶解研究[D].湖南农业大学,2011.
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正己醇的质量标准如何衡量?制药过程中常用的生产仪器有哪些?正己醇的生产环境如何保证?
正己醇是制药领域中非常重要的一种化合物,它具有无色且特殊气味的液体特性。在制药领域中,确保正己醇的质量符合标准至关重要。 首先,正己醇的质量衡量标准包括纯度、杂质含量和物理性质等方面。纯度是指正己醇中有效成分的含量,通常以百分比表示。杂质含量则是指正己醇中不希望存在的其他化合物的含量,如水分、酸度、碱度和重金属等。此外,物理性质如密度、黏度和沸点等也是衡量正己醇质量的重要指标。 其次,在正己醇的生产过程中,使用了各种仪器设备来确保质量和效率。常见的生产仪器包括反应釜、蒸馏装置和分离设备等。反应釜用于控制反应条件和温度,确保反应高效进行。蒸馏装置则用于分离和纯化正己醇,去除杂质和其他组分。分离设备如萃取柱和薄层色谱等则用于进一步提纯和确定正己醇的质量。 此外,正己醇的生产环境也至关重要。制药厂通常要求符合严格的卫生标准和安全要求。生产车间应具备良好的通风系统和废物处理设施,以确保员工的安全和生产环境的洁净度。 综上所述,正己醇作为制药界的重要化合物,其质量衡量标准包括纯度、杂质含量和物理性质等方面。在生产过程中,使用反应釜、蒸馏装置和分离设备等仪器设备来确保质量和效率。同时,严格的生产环境要求也是保证正己醇质量的关键因素。通过遵循高质量标准和良好的生产环境,正己醇在制药行业中发挥着重要的作用。
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#正己醇
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材料科学
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农药杀菌剂的种类及其应用?
农药杀菌剂是农业市场上广泛使用的一类农药,根据其作用方式和应用对象的不同,可以分为以下四类: 种类一:保护性杀菌剂 保护性杀菌剂的主要作用是在施药后,在植物表面形成一层药膜,以阻止病菌的侵染。这类杀菌剂对气流传播的病菌尤为有效,例如用波尔多液防治霜霉病。此外,还可以通过处理植物种子或幼苗来防治种传病害的侵染,例如使用三唑酮拌种来防治禾谷类黑穗病。对于土传病害,如猝倒病和立枯病,可以使用福美双和多菌灵进行土壤处理。 种类二:铲除性杀菌剂 铲除性杀菌剂对病原菌具有直接强烈的杀伤作用,但植物在生长期无法忍受这类药剂。因此,这类杀菌剂主要用于土壤处理、植物休眠期或种苗处理。常见的铲除性杀菌剂包括福尔马林消毒带菌种子和戊唑醇对小麦条锈病、白粉病的使用。 种类三:治疗性杀菌剂 治疗性杀菌剂可分为非内吸杀菌剂和内吸杀菌剂两类。非内吸杀菌剂如硫磺可以直接杀死病菌,而具有内渗作用的杀菌剂可以渗入植物组织内部杀死病菌。内吸杀菌剂则直接进入植物体内,随着植物体液运输传导起到治疗作用。常见的治疗性杀菌剂有多菌灵、托布津、春雷霉素和嘧菌酯百菌清等。 种类四:抗病激活剂 抗病激活剂通过识别病原菌来诱导植物全株抗病。这类杀菌剂并不直接表现出杀菌活性,而是在使用几天后才能发挥抗病作用,因此不易产生抗性。常见的抗病激活剂包括草酸、苯并噻二唑和烯丙苯噻唑。 以上是对农药杀菌剂的四大种类及其应用的概述,不同农作物病害需要选择适合的杀菌剂进行治疗。
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#邻甲酚-d8
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日用化工
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材料科学
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材料科学
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聚己内酯二元醇的应用及制备方法?
聚己内酯二元醇,又称为聚己内酯多元醇,广泛应用于聚氨酯弹性体、涂料、胶黏剂等领域。它具有优异的水解稳定性和高、低温性能,比其他类型的聚氨酯具有更平衡的性能。因此,在对材料的高温性能、动态性能、耐磨耗以及抗曲挠性能要求较高的场合,聚己内酯型聚氨酯成为首选材料。 聚己内酯二元醇制备的聚氨酯制品具有良好的柔韧性,经过适度交联后,其拉伸强度、模量、耐溶剂性和耐高温性能等性能得到显著提高。 制备方法举例 CN201711277351.7提供了一种可辐射固化聚己内酯二元醇的制备方法。该方法通过在聚合物主链中引入不饱和双键,使其在热、辐射条件下发生交联,从而提高产品的力学性能、耐化学性能和尺寸稳定性。 CN201710947892提供了一种可交联型聚己内酯二元醇的制备方法。该方法通过在聚合物主链中引入一个不饱和双键,使其在热、辐射条件下发生交联,从而提高产品的力学性能、模量、耐溶剂性能和耐高温性能。 主要参考资料 [1][中国发明]CN201710947892.X一种可交联型聚己内酯二元醇及其制备方法和应用 [2][中国发明]CN201711277351.7一种可辐射固化聚己内酯二元醇及其制备方法和应用
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#聚(已内酯)
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十二水磷酸氢二钠是什么?
十二水磷酸氢二钠是一种化学物质,化学式为Na2HPO4 ? 12H2O,也被称为重酸二钠或者十二水磷酸钠。 它有哪些特点? 十二水磷酸氢二钠是一种白色结晶粉末,具有弱酸性。它可以溶于水,但难以溶于醇类溶剂。 十二水磷酸氢二钠的应用领域有哪些? 十二水磷酸氢二钠在多个领域都有广泛的应用: 在食品工业中,它常被用作缓冲剂、乳化剂和稳定剂。 在医药领域,它可用于制备盐酸赖氨酸盐等药物。 在化妆品生产中,它可用作调节剂和增稠剂。 它还可以作为洗涤剂和清洁剂的成分。 在农业领域,它被用作肥料成分,为植物提供磷元素。 使用十二水磷酸氢二钠需要注意什么? 在使用十二水磷酸氢二钠时,需要注意以下事项: 避免与强氧化剂接触,以免发生危险反应。 避免吸入粉尘,使用时应佩戴口罩和手套。 储存时应放置在干燥、通风良好的地方,避免潮湿环境。 请按照使用说明和相关法规使用。 是否有替代品可以取代十二水磷酸氢二钠? 是的,根据不同的应用领域,可能存在一些可以替代十二水磷酸氢二钠的产品。具体的替代品需要根据使用环境、性质要求和工艺条件等因素来选择。 十二水磷酸氢二钠的贮存期是多久? 正确储存的十二水磷酸氢二钠可以在适当的环境中保存多年。然而,建议在收到货物后尽快使用,以确保其质量和性能。
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#十二水磷酸氢二钠
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盘尼西林的作用是什么?
盘尼西林的作用机理是什么? 盘尼西林通过干扰细菌细胞壁的合成来抑制细菌的生长和繁殖。 盘尼西林对哪些细菌有效? 盘尼西林对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有抗菌作用。 盘尼西林适用于哪些感染性疾病? 盘尼西林广泛用于治疗呼吸道感染、尿路感染、皮肤和软组织感染、中耳感染以及结膜炎等感染症。 盘尼西林有哪些副作用? 盘尼西林一般耐受性较好,常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和皮疹等。少数人可能会出现严重的过敏反应。 盘尼西林的用法和用量是怎样的? 盘尼西林的用法和用量应根据医生的指示进行,通常通过口服、注射或涂抹等方式给药。 盘尼西林的注意事项是什么? 在使用盘尼西林时,应注意以下几点: - 请务必按照医生的指示使用药物。 - 对于已经发现对盘尼西林过敏的患者,请避免使用盘尼西林。 - 请告知医生您是否有其他药物的过敏史。 - 在使用盘尼西林的过程中,若出现严重的不适或过敏反应,请立即就医。 - 请勿滥用抗生素,仅在医生建议下使用盘尼西林,并严格按照规定剂量使用。
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#盘尼西林
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为什么N-甲基吗啉在不同领域中具有广泛的应用前景?
引言 N-甲基吗啉(N-Methylmorpholine,简称NMM)是一种常见的有机化合物,在医药、农药、涂料等领域中具有广泛的应用。本文将深入探讨N-甲基吗啉的化学性质、生理作用以及其在不同领域中的应用前景。 一、化学性质 N-甲基吗啉是一种无色至带淡黄色的液体,具有刺激性气味。它是由吗啡酮(morpholinone)通过甲基化反应制得的。N-甲基吗啉在常温下具有较好的稳定性,但它与空气中的氧和光线敏感。此外,N-甲基吗啉可溶于许多有机溶剂,如醇类和醚类。 二、生理作用 1. 神经系统:根据相关研究,N-甲基吗啉对中枢神经系统具有抑制作用。它可以影响神经递质的传递过程,从而对大脑活动产生一定的影响。 2. 细胞毒性:一些研究表明,N-甲基吗啉具有一定的细胞毒性。它可以干扰细胞的正常代谢过程,导致细胞功能紊乱甚至死亡。 3. 其他生理作用:此外,N-甲基吗啉还具有一些其他生理作用,如抗氧化作用、抗炎作用等。这些作用可能与其化学结构和分子特性有关。 三、应用前景 1. 医药领域:N-甲基吗啉在医药领域中有着广泛的应用,特别是在药物合成中的催化剂。它可以作为有机合成反应中的溶剂、催化剂和配体,促进药物分子的合成效率和产率,广泛用于抗肿瘤药物、抗生素等药物的合成过程中。 2. 农药领域:在植物保护领域,N-甲基吗啉可以用作农药的一种添加剂,能够提高农药在植物体内的渗透性和吸收性,增强农药的杀虫效果。 3. 涂料领域:N-甲基吗啉在涂料工业中被广泛应用,可作为促进剂、溶剂和稳定剂。它能够提高涂料的流动性和附着力,改善涂料的柔软性和耐候性,提高涂层的质量和性能。 4. 其他应用:此外,N-甲基吗啉还可用于制备染料、橡胶加工助剂、塑料助剂以及油田化学品等领域。 结论 N-甲基吗啉作为一种重要的有机化合物,在医药、农药、涂料等领域中具有广泛的应用前景。通过深入了解其化学性质和生理作用,我们可以更好地利用N-甲基吗啉的特性,进一步拓展其在不同领域中的应用。然而,需要注意的是,由于其兼具作用和副作用,我们在使用N-甲基吗啉时必须小心谨慎,遵守相关规范和指导原则。
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#n-甲基吗啉
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儿茶素的功效和应用?
儿茶素,又称儿茶精或茶单宁,是茶汤中的重要成分之一。它是一种黄烷醇衍生物,呈无色结晶固体,可溶于水。儿茶素在茶叶中的含量较高,是茶汤中最主要的成分。临床实验研究表明,儿茶素可以通过血液循环进入全身,促进新陈代谢,增强脂肪的氧化和能量消耗,从而起到抑制肥胖的作用,尤其对内脏脂肪的抑制效果显著,能够达到理想的减肥效果。 儿茶素的主要用途 1、控制肥胖 研究发现,儿茶素对人体脂肪代谢和分布,尤其是内脏脂肪的减少有着明显的作用。饮用儿茶素含量较高的绿茶可以降低心血管疾病和癌症的风险,这主要归功于绿茶中丰富的类黄酮物质,特别是儿茶素类。临床实验证明,儿茶素具有细胞调节和抗氧化功能,对控制中心性肥胖有一定效果。 2、药理作用 儿茶素是茶叶的重要成分,具有多种功能,包括防治心血管疾病、预防癌症等。其中,右旋儿茶精还具有降低毛细血管通透性、止泻、止血、抗病毒、杀真菌、抑制ACE以及预防胃溃疡等作用。 儿茶素还具有清除自由基、延缓衰老、预防蛀牙、改变肠道微生物分布、抗菌、除臭等功效。此外,还有研究显示儿茶素具有降低血压和血糖、降低胆固醇、增加高密度脂蛋白等作用。 3、工业应用 儿茶素是一种还原性多元酚类物质,常用作抗氧化剂。在工业上,儿茶素还可用于染料和鞣革工业。
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#儿茶素
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硫酸妥布霉素的效用和适用范围是什么?
硫酸妥布霉素是一种氨基糖苷类抗生素,用于治疗多种细菌感染,尤其是由革兰氏阴性菌引起的感染。 适用范围 硫酸妥布霉素适用于以下情况: 1. 铜绿假单胞菌、变形杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属引起的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染、泌尿生殖系统感染、肺部感染、胆道感染、腹腔感染及腹膜炎、骨骼感染、烧伤、皮肤软组织感染、急性与慢性中耳炎、鼻窦炎等,或与其他抗菌药物联合用于葡萄球菌感染。 2. 铜绿假单胞菌脑膜炎或脑室炎时可鞘内注射给药。 3. 支气管及肺部感染时可同时气溶吸入本品作为辅助治疗。 产品特点 硫酸妥布霉素是一种原研产品,享有辉瑞制药转移产品的专利品质。它采用独家塑料安瓿包装,使用安全便捷,减轻护士工作量。此外,它在国家新医保中没有任何限制,并且作为过期专利的高质量层次单列产品,被广州深圳GPO目录所采购。它的中标价格高,具有较大的商业价值。 硫酸妥布霉素是目前国内唯一能雾化的抗菌药物,欧美和国内众多指南和专家共识一致推荐雾化吸入治疗,安全高效。它还可以通过肌注给药,具有良好的临床疗效和安全性。此外,它属于氨基糖苷类产品,无需皮试,对上呼吸道及肺部感染、泌尿系统感染、消化系统感染疗效卓著。
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#妥布霉素
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氨基丙二酸二乙脂盐酸盐的制备及应用?
背景及概述 [1] 氨基丙二酸二乙脂盐酸盐是一种医药中间体,可通过氨基丙二酸二乙脂与氯化氢反应制备得到。该化合物可用于合成P2Y14R的拮抗剂和PDE1抑制剂。 制备 [1] 将氨基丙二酸二乙酯粗品稀释于醚中(150mL),在冰浴中搅拌并冷却,然后通过干燥的氯化氢溶液通入。滤出白色结晶沉淀物,并用乙醚洗涤,得到目标化合物(33.5g,0.2mol,59%)。将乙醚洗涤液合并,重复该过程直至不再获得沉淀。通过醇-醚重结晶可得到更纯的产物。在CuCl2曝光下,R f (氯仿-甲醇,9:1)=0.47,出现白色斑点;熔点为140℃。 应用 [2-3] 应用一、 氨基丙二酸二乙脂盐酸盐可用于合成具有下述结构的P2Y14R的拮抗剂。P2YR的三种亚型P2Y12R、P2Y13R和P2Y14R与通过鸟嘌呤核苷酸抑制(Gi)蛋白对腺苷酸环化酶的抑制相关。寻求选择性的P2Y14R拮抗剂作为治疗哮喘、肾脏的无菌性炎症、糖尿病和神经退行性变的潜在药物。然而,目前已知的P2Y14R拮抗剂种类有限,因此需要开发更多样化的竞争性P2Y14R拮抗剂。P2YR家族的其他亚型,如P2Y2R和P2Y6R,也与促炎作用有关,它们的拮抗剂具有抗炎活性。 应用二、 氨基丙二酸二乙脂盐酸盐可用于合成具有下述结构的咪唑并[1,5-b]哒嗪化合物。该类化合物是一种PDE1抑制剂。PDE1是调控胞内信号转导通路的治疗靶标(尤其在神经系统中),PDE1抑制剂可以增强第二信使cAMP/cGMP的水平,从而调节神经过程并促进神经元可塑性相关基因、神经营养因子和神经保护分子的表达。 参考文献 [1]Analogues of Bredinin:Synthesis of 5-Hydroxyimidazoles from Acyclic Precursors,By Middleton,Danielle Fiona,From Nopp.;2008 [2][中国发明]CN201980012696.0杂环P2Y14受体拮抗剂 [3][中国发明]CN201780079553.2作为PDE1抑制剂的吡唑并[3,4-b]吡啶和咪唑并[1,5-b]哒嗪
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#氨基丙二酸二乙酯盐酸盐
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为什么不推荐使用利血平?
利血平并不是一种普通的药品,实际上它是一种化学品,具体来说,利血平是一种黄酮类药物,其主要功效是治疗高血压。在日常生活中,很多人都面临高血压的困扰,而这些人首先需要调节饮食搭配,养成规律的作息时间等习惯。根据这种方法来帮助控制血压,权威专家一般不建议大家使用利血平来控制血压,那么为什么呢? 为什么不建议吃利血平? 可能是由于慢性高血压引起的病症,利血平的副作用较大,可能会影响血脂异常和低钙血症,并且其降压效果不太理想,因此不容易强烈推荐使用这种药物进行治疗。建议采用低纳低热量的饮食搭配,戒烟戒酒,并内服替米沙坦进行治疗后复诊。 禁忌症 溃疡性结肠炎、有精神病抑郁症病历者、孕妇及哺乳期间禁止使用。 常见问题 1.有胃及十二指肠溃疡者、窦房结功能异常者、癫痫患者应谨慎使用。 2.一切使用量都可能产生精神抑郁,但以大使用量(每日超过12mg)时更普遍,一旦产生即应断药,必要时需住院。 3.慎与单胺氧化酶共用。 4.高血压危症静脉使用时,须留意观察神智不清,以防药物引发的神智不清迟缓影响对病情发展趋势的判断。 副作用 可能会产生总想睡觉、口干舌燥、鼻粘膜血肿和心动过缓,消化道症状如腹泻、恶心、呕吐、胃口不振,还可能导致性功能下降和多梦,极少数男性患者可能出现胸部发育。 2%的患者可能会出现精神抑郁。 药物过量 利血平没有特效解毒剂,也不能通过分析清除,治疗措施是针对症状进行治疗和支持疗法。药物过量可能导致呼吸抑制、昏迷、低血压、抽搐和体温过低。在这种情况下,应立即进行洗胃和催吐,即使已经服药数小时。对于严重低血压的患者,应平卧,抬高双脚,并谨慎使用即刻性的肾上腺素类药物;对于呼吸抑制者,应给予输氧和胸外按压;对于消化道症状,应使用抗胆碱药物进行治疗;并纠正脱水、电解质溶液失衡、肝性脑病和低血压。由于利血平的作用持续时间较长,患者需要至少观察72小时,以确保血压达到满意水平。
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烯丙基缩水甘油醚的特性和应用?
烯丙基缩水甘油醚是一种无色液体,具有特殊气味。它可能易于聚合,并且可能生成爆炸性过氧化物。燃烧时,烯丙基缩水甘油醚会分解,产生有毒气体。它与强氧化剂、酸类和碱类发生剧烈反应,存在着火和爆炸的危险。 烯丙基缩水甘油醚的用途 烯丙基缩水甘油醚主要用作硅烷耦合剂、单体改性剂和纤维素醚改性剂。 烯丙基缩水甘油醚的健康危害 接触途径 烯丙基缩水甘油醚可通过吸入、经皮肤吸收和食入进入人体。 短期接触的影响 烯丙基缩水甘油醚具有腐蚀性,对眼睛、皮肤和呼吸道有腐蚀性。吸入蒸汽可能导致肺水肿,接触可导致中枢神经系统抑制和意识降低。 长期或反复接触的影响 长期或反复与皮肤接触可能导致皮炎和皮肤过敏。研究表明,烯丙基缩水甘油醚可能对人类生殖或发育产生毒性影响,并且可能是人类致癌物。 个人防护 在处理烯丙基缩水甘油醚时,应使用适合过滤有机气体和蒸气的呼吸器。保持通风良好。泄漏和溅洒的液体应收集在密封容器中。使用惰性吸收剂吸收残留物,用大量水清洗。按照当地规定储存和处置,避免该化学品进入环境。
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#烯丙基缩水甘油醚
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4-肼基苯甲酸的医药用途及应用转化?
4-肼基苯甲酸是一种浅黄色结晶固体,属于苯甲酸类衍生物。它在有机合成和医药化学中间体中具有广泛的应用,可用于药物分子的合成和农药产品的衍生化。 医药用途 4-肼基苯甲酸可用于药物分子地拉罗司的合成。地拉罗司适用于因需要长期输血而引致铁质积聚的患者,适用于两岁以上儿童及成人服用。 应用转化 图1 展示了4-肼基苯甲酸的应用转化过程。通过向甲醇中的4-肼基苯甲酸中加入二氯甲烷,经过反应和过滤等步骤,最终得到酯化的目标产物。 图2 展示了将硼氢化钠加入到4-肼基衍生物和六水合氯化镍的混合物中,通过反应和纯化等步骤,最终得到产品的过程。 储存条件 由于4-肼基苯甲酸的化学性质较为活泼,容易发生分解和氧化,因此在储存时需要避开氧化剂,密封保存在低温且干燥的环境中。 参考文献 [1] Stefane, Bogdan and Polanc, Slovenko Synlett, (9), 1279-1282; 2008 [2] Gemma, Sandra et al Tetrahedron Letters, 49(13), 2074-2077; 2008
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#4-肼基苯甲酸
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吡丙醚是什么?有什么特点和使用方法?
吡丙醚是一种保幼激素类几丁质合成抑制剂,对多种害虫有很好的杀灭效果,特别是对白粉虱、木虱、蚊子和苍蝇等害虫。 吡丙醚的主要特点 吡丙醚具有内吸转移活性、高效低毒,持效期长,对作物安全,对鱼类低毒,对生态环境影响小,无异味、使用方便等优点,是杀灭害虫卵的首选药剂,广泛用于农作物、蔬菜、果树、花卉、中药材等多种作物。 吡丙醚的使用方法 (1)防治白粉虱、烟粉虱、介壳虫、蓟马等害虫,可在害虫产卵盛期,使用30%螺虫·吡丙醚悬浮剂3000倍液均匀喷雾,对成虫、若虫和卵都有很好的杀灭效果,持效期可达30天左右。 (2)防治甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、棉铃虫、小菜蛾等害虫,可在害虫低龄幼虫期,使用30%吡丙·虫螨腈悬浮剂20-25毫升/亩兑水50公斤,均匀喷雾,可将害虫卵、幼虫杀死,持效期可达30天。 吡丙醚的复配方案 (1)吡丙醚+联苯菊酯。联苯菊酯是一种合成的拟除虫菊酯杀虫剂/杀螨剂,具有广谱杀虫作用,与吡丙醚复配可协同增效,适用于农业、动物健康、森林、花园等领域的害虫防治。 (2)吡丙醚+杀虫环。杀虫环是一种沙蚕毒素类杀虫剂,对蓟马、白粉虱若虫和成虫的杀虫效果优异,但对卵的杀虫效果较差,持效期短。吡丙醚具有强烈的杀卵作用和持效期长,与杀虫环复配可同时杀灭成虫、若虫和卵块,并延长持效期。
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#吡丙醚
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二(乙酰丙酮)钯(II)的性质、制备方法和用途是什么?
二(乙酰丙酮)钯(II)是一种金属钯催化剂,具有较好的催化活性。它可溶于常见的有机溶剂,常温常压下为黄色固体粉末。钯的价态为+2价,对氧气的敏感性不太强,可在室内环境下长时间存放。它不溶于水并且在中性条件下不会和水发生化学反应,表现出较好的化学稳定性。 图1 二(乙酰丙酮)钯(II)的性状图 制备方法 制备二(乙酰丙酮)钯(II)的方法是将可溶性钾盐或钠盐与可溶性钯盐在较温和的温度下溶解于去离子水中,然后在强碱的作用下使钯盐转变成Pd(OH),再直接向含有Pd(OH)的反应混合物中加入乙酰丙酮。该方法具有反应条件温和,工艺简单等优点,产品收率可达99%以上,产品纯度达到99.5%以上。 用途 二(乙酰丙酮)钯(II)在有机合成的多个领域有广泛的催化应用。它可以催化烯烃和芳香化合物的氢化反应,将双键和环芳烃转化为相应的饱和化合物。它还可以作为催化剂,在Suzuki-Miyaura偶联、Heck偶联等交叉偶联反应中促进碳-碳键的形成。它在药物合成、天然产物合成、材料化学等领域发挥着重要作用,为合成更加复杂、有机化合物提供了有效的手段。 参考文献 [1]李殿卿,林彦军,徐向宇,等.一种乙酰丙酮钯的制备方法:CN200710098544.6[P].
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#二(乙酰丙酮)钯(II)
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三聚硫氰酸的特性、制备及应用研究进展?
背景及概述 近年来,三聚硫氰酸作为一种新型的三嗪硫醇类化合物,在橡胶与骨架材料的硫化粘合领域引起了诸多科研工作者的关注。本工作旨在介绍三聚硫氰酸的特性、制备方法以及其在橡胶制品加工相关领域的应用研究进展,为该领域提供借鉴。 理化特性 三聚硫氰酸,又称为三嗪硫醇单钠盐或Trithiocyanuric acid monosodium,具有稳定的碳氮六元杂环骨架结构。它微溶于水,易溶于甲醇和乙醇等溶剂。纯品为黄色结晶体,而工业品则为黄色粉末,通常含有结晶水。 制备方法 制备三聚硫氰酸的方法是将水、硫化钠、硫氢化钠按一定比例投入带有搅拌器、冷凝器和温度计的反应瓶中,充分溶解后分批加入计量的三聚氯氰进行反应。反应完成后,加入氢氧化钠进行冷却结晶,然后进行抽滤分离,得到白色结晶体。 图1 三聚硫氰酸合成反应式 应用研究进展 三聚硫氰酸具有稳定的碳氮六元杂环骨架结构和活泼的巯基官能团。这些巯基官能团既能与橡胶分子中的双键形成交联共价键,也能与金属或金属表面的氧化物发生反应形成离子键,从而在橡胶与金属界面层之间起到“架桥”作用,实现橡胶与金属的硫化粘合。目前,三聚硫氰酸已成功应用于橡胶制品、电子、通讯、防腐、医疗器械以及新材料领域。它作为丙烯酸酯橡胶专用硫化剂,具有快速硫化速度和耐油、耐热、耐压变的特点。在橡胶制品加工中,一般使用量为1份,并配以2份BZ(二丁基二硫代氨基甲酸锌)和少量的防焦剂CTP。硫化温度为160-170℃,二段硫化为170℃×3-4小时。此外,三聚硫氰酸还可作为特种硫化剂用于氯醇橡胶和氯丁橡胶,以及丁腈胶和PVC并用胶的共硫化交联剂,也可单独作为PVC树脂的交联剂。 结语 凭借其稳定的碳氮六元杂环结构和多巯基官能团结构优势,三聚硫氰酸在橡塑材料与金属材料的粘合领域引起了业界的广泛关注。 参考文献 [1] 蜂須賀俊次,高橋修,森邦夫. 天然ゴムとニッケルコードの架橋接着[J]. 日本ゴム協会誌,1997,70(1):78-84.
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糖胺:一个有机化合物的多重应用?
糖胺是一种具有多种生物学活性和药理学特性的重要有机化合物。它在医学、保健品和化妆品等领域有着广泛的应用。 糖胺是一种氨基葡萄糖衍生物,可以在人体内合成。它在软骨和结缔组织中起着重要作用,能够保护关节并促进软骨修复。因此,在医学领域中,糖胺被广泛用于治疗关节炎和骨质疏松等疾病。研究发现,糖胺通过促进软骨细胞增殖和抑制骨吸收等机制发挥其药理学特性,从而达到治疗疾病的效果。 除了医学领域,糖胺还在保健品领域得到广泛应用。它能够促进皮肤细胞生长和增加皮肤弹性,因此被广泛用于化妆品中。研究表明,糖胺可以减少皮肤干燥,改善皮肤光泽度,从而达到美容的效果。此外,糖胺还能够促进肝脏细胞修复和代谢,对于肝脏保健也有一定的贡献。 糖胺还可以用作食品添加剂。研究发现,糖胺能够促进肠道黏膜细胞生长,增强肠道屏障功能和免疫力,从而保护肠道健康。因此,糖胺被应用于一些奶制品和饮料等食品中,作为一种功能性添加剂。 总的来说,糖胺作为一种重要的有机化合物,在医学、保健品和化妆品等领域具有广泛的应用。它能够促进软骨修复、改善皮肤质地和保护肠道健康,对于人体健康具有重要的作用。
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关于聚乳酸合成的问题?
催化剂加多了
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天然药物醇提物颜色过深,如何解决?
药材烘干之后是发黄的,这种可能是无机物质导致的颜色吗?求解 ... 药材还是有机物为主的,无机物含量很少的,建议还是换其他类型的大孔树脂试试为好。
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激光导热测试(能测融化样品的)?
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