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如何合成紫杉醇的关键步骤是什么?
【背景及概述】 [1][2] 紫衫醇是一种从红豆杉枝叶中提取的有效的抗癌药物,但其在红豆杉中含量仅有0.01%,且红豆杉属于国家一级保护珍稀植物,自然资源有限,通过其他原料来合成紫杉醇成为热门话题。通过半合成得到紫杉醇的原料之一是10-脱乙酰基巴卡丁III,已有专利证明通过10-脱乙酰基巴卡丁III半合成方式来得到紫杉醇是可行的。红豆杉中含有一定量的三尖杉宁碱,在常规提取工艺中被当做废料丢弃,既增加了紫杉醇的成本,也不环保。 10-脱乙酰基巴卡丁III分子式为C 29 H 36 O 10 。分子量44.59000。如果吸入10-脱乙酰基巴卡丁III,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。对保护施救者的忠告如下:将患者转移到安全的场所,咨询医生,如果条件允许请出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。若泄露,小量泄漏尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中,用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收,并转移至安全场所,禁止冲入下水道;若大量泄漏,构筑围堤或挖坑收容,封闭排水管道,用泡沫覆盖,抑制蒸发,用防爆泵转移至槽车或专用收集器内,回收或运至废物处理场所处置。 【合成】 [1] 一种三尖杉宁碱水解制备10-脱乙酰基巴卡丁III的方法,利用三尖杉宁碱和10-脱乙酰基巴卡丁III主体结构相同的特点,通过三尖杉宁碱制备10-脱乙酰基巴卡丁III。本发明的三尖杉宁碱水解制备10-脱乙酰基巴卡丁III的方法,包括以下步骤:将三尖杉宁碱原料、碱和溶剂混合后在温度为-10~90℃下搅拌反应0.5~48小时,得到10-脱乙酰基巴卡丁III溶液;进一步,对10-脱乙酰基巴卡丁III溶液经萃取和中和反应后得到10-脱乙酰基巴卡丁III粗品; 【应用】 [3] 10-脱乙酰基巴卡丁III主要用于合成紫杉醇,10-脱乙酰基巴卡丁III中含有4个游离的羟基,早期研究表明,这4个羟基的反应活性顺序为7-OH>10-OH>13-OH>1-OH。如何选择性地保护7-OH,10-OH,使侧链选择性地与10-脱乙酰基巴卡丁III中13-OH偶联,是半合成步骤1及2的关键。如:多烯紫杉醇的合成路线主要由保护、缩合、水解三个步骤组成: 1)保护步骤:10-脱乙酰基巴卡丁III式2(10-Deacetyl baccatin III)在有机碱条件下和氯甲酸-(2,2,2-三氯)乙酯(ClCOOCH2CCl3)反应得到7,10-二(三氯乙氧基羰基)-10-脱乙酰基巴卡丁III式3〔7,10-di(2,2,2-trichloroethyloxycarbonyl 10-Deacetyl baccatin II〕,从而保护了10-脱乙酰基巴卡丁III的7-位和10-位的羟基; 2)缩合步骤:然后在强碱环境下,中间体式3在13位上和光旋侧链式4 〔(3R,4S)-tert-butyl3-(1-ethoxyethoxy)-2-oxo-4-phenylazetidine -1-carboxylate〕缩合得到中间体式5; 3)水解步骤:将中间体式5在酸性条件下水解脱去7-位和10-位保护基团以及13-位侧链上的乙氧乙氧基团即可得到目标产物多烯紫杉醇。 【主要参考资料】 [1] 潘先文;潘敬坤;夏涛;刘利.三尖杉宁碱水解制备10-脱乙酰基巴卡丁III的方法. CN201610120996.9,申请日2016-03-03 [2] 张爱平;张伟中;赵宏武;蔡志香;高卅. 一种多烯紫杉醇的合成方法. CN200610116735.6,申请日2006-09-29
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#10-脱乙酰基巴卡丁 III
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无水氯化镁和六水氯化镁有什么区别?
无水氯化镁是一种白色有光泽的六方形晶体,具有较高的熔点和沸点,潮解性也比六水氯化镁强。它的化学性质与六水氯化镁基本相同。主要应用于金属镁的生产以及化学、轻工、煤炭、建筑等领域。 六水氯化镁的特点 六水氯化镁,也被称为卤片,纯品为无色单斜晶体,而工业品通常呈黄褐色。它含有约40~50%的氯化镁,以及硫酸镁、氯化物等杂质,具有苦涩味。六水氯化镁易溶于水和乙醇,在湿度较大时容易潮解。它在116~118℃时会热熔分解。在冶金工业中,六水氯化镁被用作耐火材料和砌炉壁的粘合剂,也是生产二号熔剂和冶炼金属镁的原料。在化学工业中,它是各种镁盐的原料。在食品工业中,六水氯化镁可以作为蛋白质凝固剂,用于生产豆制品。在建筑工业中,它是生产镁水泥的原料,并可用作冬季施工时的防冻剂。在农业中,它可以用于生产棉花脱叶剂。此外,六水氯化镁还可用作煤矿防火剂、公路防尘剂和稳定土壤。 两者的区别 无水氯化镁和六水氯化镁在物理性质上有所不同,包括颜色、状态和溶解性等方面。此外,它们在应用领域上也有所不同。在菱镁建材行业中,无水氯化镁比六水氯化镁更具优势。
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#氯化镁
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1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷的应用及安全注意事项?
1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷是一种医药化工合成中间体,也被称为2-甲基-2-丙基3-氮杂双环[3.1.0]己-1-基氨基甲酸酯。它的CAS号为204991-14-0,化学式为C 10 H 18 N 2 O 2 ,分子量为198.26200。 如果吸入1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。对保护施救者的忠告如下:将患者转移到安全的场所,咨询医生,如果条件允许请出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。 结构 1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷的合成方法 1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷可用于合成具有56结构的化合物。合成步骤如下: 步骤1:将3-氮杂双环[3.1.0]己烷-1-基氨基羧酸叔丁酯(1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷)56a(50mg,0.25mmol)和异喹啉-5-磺酰氯1c(75mg,0.25mmol)反应,得到(3-(异喹啉-5-磺酰基)-3-氮杂二环[3.1.0]己烷-1-基)氨基羧酸叔丁酯56b (80mg,黄色油状液体,产率:82%)。 步骤2:将(3-(异喹啉-5-磺酰基)-3-氮杂二环[3.1.0]己烷-1-基)氨基羧酸叔丁酯56b(30 mg,0.077mmol)按照实施例1的合成方法得到3-(异喹啉-5-磺酰基)-3-氮杂二环[3.1.0]己烷-1-胺56(7mg,黄色固体,产率:29%)。 主要参考资料 [1] CN105085525. 作为RHO激酶抑制剂的异喹啉磺酰衍生物
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#1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷
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如何制备1-(6-硝基吡啶-3-基)哌嗪并用作疗乳腺癌药物帕布昔利布的中间体?
概述 [1] 1-(6-硝基吡啶-3-基)哌嗪是合成帕布昔利布的关键结构片段,被广泛应用于疗乳腺癌药物的制备过程中。 1-(6-硝基吡啶-3-基)哌嗪 制备 [2] 1.制备有机改性水辉石负载的离子液体材料: 1) 载体的制备: 将四乙氧基硅烷溶于乙醇中,经过升温回流反应后,加入氯化镁水溶液形成均一溶液。然后调节体系pH至11形成胶体,经过降温搅拌后得到硅镁复合物。将硅镁复合物分散于去离子水中,加入氯化锂水合物和氢氧化钠,进行凝胶形成。最后在水热反应和干燥过程中得到水辉石载体。 2) 载体的改性: 将水辉石载体与十六烷基三甲基溴化铵反应,然后进行煅烧得到有机改性的水辉石。 3) 离子液体的制备: 将氯化1-丁基-3-甲基咪唑与碘化亚铜反应得到离子液体。 4) 离子液体的负载: 将有机改性的水辉石与离子液体反应得到有机改性水辉石负载的离子液体材料。 2.制备1-(6-硝基吡啶-3-基)哌嗪: 将5-溴-2-硝基吡啶溶于二甲基亚砜中,加入有机改性水辉石负载的离子液体材料搅拌分散均匀。然后将哌嗪溶液滴加到混合液中进行缩合反应。反应结束后,进行滤膜过滤得到滤液。滤液经过加热和甲胺水溶液的滴加后,得到1-(6-硝基吡啶-3-基)哌嗪固体。 通过回收有机改性水辉石负载的离子液体材料,可以降低制备过程中的生产成本。 主要参考资料 [1] 胡迎峰, 王婷, 王诗玺, & 江涛. (2013). 氟维司群及其中间体的合成研究进展. 山东化工, 42(7), 55-57. [2] 庞华,司玉玲,孙雯雯 . (2013). 一种用于治疗乳腺癌的药物及其制备方法. CN 102949414 A.
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#1-(6-硝基吡啶-3-基)哌嗪
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连多硫酸盐的应用及制备?
背景及概述 [1] 连多硫酸及其盐是低价硫化合物在氧化成硫酸盐过程中形成的中间体,具有相似的分子结构和物化性质。由于其在化学工程、环境监测和微生物新陈代谢中的重要作用,连多硫酸盐相关领域的研究呈现复苏趋势。连四硫酸钾是一种无色晶体,可溶于水但不溶于乙醇,易分解。它可以通过碘单质氧化法或二氯化二硫与亚硫酸反应制备。 结构 应用 [2-4] 1.作为试剂用于动力学基础研究 连多硫酸盐在基础研究中常用作试剂,特别是在钢铁腐蚀机理和贵金属提取等领域。近年来,研究人员对连多硫酸盐在水中的分解动力学和与卤族化合物的氧化还原反应进行了详细研究。研究发现,连多硫酸盐的稳定性随溶液pH值升高而下降,且随硫链增长而减弱。此外,连多硫酸盐在水中的分解产物不仅包含已知的连三到连六硫酸盐,还包含更高级的连多硫酸盐。 2.用作营养剂 连多硫酸钾盐如连四硫酸钾和连五硫酸钾是制备植物无土栽培营养液的重要原料。此外,在青霉素制备工艺中使用连四硫酸钾替代硫代硫酸钠配置营养液可以提高青霉素的收率。 3.用于制备电池强化剂 连四硫酸钾可用于制备铅酸蓄电池正极板强化剂。铅酸蓄电池正极板强化剂可以提高蓄电池的荷电能力和循环寿命,其中连四硫酸钾是其组成中的重要成分之一。 制备 [2] 除了可以从市场购买外,连四硫酸钾可以通过硫代硫酸盐的碘单质氧化法或二氯化二硫与亚硫酸反应制备。 主要参考资料 [1] 化合物词典 [2] 连多硫酸盐抗菌剂的制备、抗菌活性与机理 [3] CN201810648555.5一种铅酸蓄电池正极板强化剂及其使用方法 [4] CN201110056852.9铅酸蓄电池极板强化剂
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#连四硫酸钾
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如何处理2-蒽甲酸的各种接触情况?
2-蒽甲酸是一种常用的医药合成中间体。当吸入2-蒽甲酸时,应将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,应就医;如果眼睛接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果误食,应立即漱口,禁止催吐,并应立即就医。 2-蒽甲酸的制备方法 制备2-蒽甲酸的方法如下: 将AS-O(10g,40mmol),锌粉(30g),CuSO4(0.5g)和氨水(20%,300mL)的悬浮液加入到500mL圆底烧瓶中。使用冷凝器和磁力搅拌器,在70℃下搅拌3小时。将得到的琥珀色溶液在仍然热的情况下过滤,冷却至25℃,然后用稀HCl(1:1,400mL)酸化,得到黄色沉淀。将固体干燥,从乙酸中重结晶,得到6.8(75%)2-蒽甲酸,呈黄色粉末。1HNMR(DMSO-d6):δ8.76(2H,s),8.62(1H,s),8.11(4H,m),7.57(2H,m)。 2-蒽甲酸的应用 2-蒽甲酸可用于医药合成中间体。例如,可以通过以下反应制备2-蒽甲酸乙酯: 具体步骤如下:将2-蒽甲酸(4.9g,22mmol),无水乙醇(150mL)和浓H2SO4(7mL)的混合物回流24小时。将得到的悬浮液冷却至室温,减压蒸发溶剂,得到黄色固体。将固体溶解在乙醚中,并用水和碳酸钠水溶液洗涤。从乙醇中重结晶该沉淀物,得到4.3g(79%)AS-2,呈白色薄片。1HNMR(DMSO-d6):δ8.85(2H,s),8.68(1H,s),8.18(3H,m),7.96(1H,m),7.61(2H,m),4.42(2H,q),1.42(3H,t)。 主要参考资料 [1] WO2009009790 AIR-STABLE, HIGH HOLE MOBILITY THIENO-THIOPHENE DERIVATIVES
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#2-蒽甲酸
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如何制备7-乙基色醇?
7-乙基色氨醇是制备吲哚类非甾体消炎镇痛药依托度酸的原料。依托度酸是一种用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎及术后疼痛的药物,具有较强的镇痛作用。依托度酸甲酯是合成依托度酸的重要中间体。 为了制备7-乙基色醇,可以采用一种微波促进的连续合成方法。这种合成方法使用管式连续流反应器,反应器由反应盘管、冷却管和收集装置组成。反应盘管设于微波反应仪的多模微波谐振腔内,通过波导管与微波功率源连接。 具体的合成方法如下: (1) 将苯肼盐酸盐溶于水/乙二醇混合溶剂中,得到苯肼溶液。将4-羟基丁醛溶于水/乙二醇混合溶剂中,得到醛溶液。 (2) 将苯肼溶液和醛溶液以等浓度通过计量泵混合打入反应盘管中,混合液在反应盘管中停留一定时间,然后流出反应盘管经冷却管进入收集装置进行后处理,得到产物7-乙基色醇。 如何应用7-乙基色醇? 一种改进的依托度酸甲酯的制备方法可以提高产率、质量好、减少废物产生,降低生产成本,适合工业化生产。 具体步骤如下: 步骤A:在反应瓶中加入7-乙基色氨醇、无水甲醇、苯和3-氧代戊酸甲酯,搅拌并降温至0~-5℃,滴加浓硫酸,保持0~-5℃搅拌反应1小时。 步骤B:分离酸层,用甲苯萃取一次,合并有机相,用碳酸钠水溶液中和。有机相减压蒸馏至干,然后用甲醇重结晶得到依托度酸甲酯。 主要参考资料 [1] CN200710015592.4 依托度酸甲酯的制备方法 [2] CN201710669158.1 一种微波促进的7-乙基色醇连续合成方法
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#7-乙基-3-羟乙基吲哚
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聚乙烯醇的特性及应用领域?
聚乙烯醇是一种高分子化合物,通过聚乙酸乙烯酯的皂化反应制得。与聚醋酸乙烯酯不同,聚乙烯醇不是由单体聚合而成,而是由水解产生。聚乙烯醇具有无毒性、良好的组织相容性和无活性作用的特点,在体内不被吸收。它可以在干燥时压缩,遇到血液或液体时恢复到原来的形状和体积。聚乙烯醇主要用于制造聚乙烯醇缩醛、耐汽油管道和临时性保护膜。此外,它还可以用作纺织品、橡胶、金属、木材和皮革等材料的粘合剂,以及装订用的胶料、织物的上浆剂和乳化剂等。 聚乙烯醇在纳米纤维膜制备中的应用 一种制备核壳结构金属聚合物纳米纤维膜的方法被公开。该纤维膜以聚合物为核层,以纳米金属为壳层。聚合物可以是聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚氧乙烯、聚乳酸、聚丙烯腈、透明质酸和壳聚糖等。纳米金属壳层可以来自金属盐硝酸银或氯化铜。利用静电纺丝技术,通过控制工艺参数、聚合物浓度、金属盐含量和溶剂配比,可以制备出金属聚合物核壳结构纳米纤维膜。该纤维膜在组织工程、伤口修复、药物运输和光电领域等方面具有广泛的应用价值。 另外,一种纳米氧化锌光催化剂的制备方法及其应用也被公开。该方法以聚乙烯醇(PVA)和六水合硝酸锌[Zn(NO 3 ) 2 ·6H 2 O]为原料,通过真空冷冻干燥技术制备纳米氧化锌粉体。该制备工艺简单,原料易得,制备过程无污染。得到的纳米氧化锌粉体无团聚,纯度和结晶度高。该纳米氧化锌光催化剂在有机染料废水处理方面具有良好的应用前景。 聚乙烯醇纤维和聚丙烯纤维在混凝土中的稳定性研究 为了研究聚乙烯醇纤维和聚丙烯纤维在混凝土中的稳定性,研究人员配制了不同浓度的NaOH溶液来模拟混凝土的碱性环境,并采用加速腐蚀的方法对两种纤维进行碱溶液腐蚀处理。他们测试了不同时间段内两种纤维的直径和力学性能,并通过电镜观察纤维表面的变化。实验结果表明,随着浸泡时间的延长,两种纤维的直径增加,强度减小。然而,聚丙烯纤维的耐碱性能优于聚乙烯醇纤维。此外,碱溶液浓度越高,对纤维的腐蚀越严重。微观形貌分析显示,在相同条件下,聚乙烯醇纤维比聚丙烯纤维更容易受到腐蚀。 参考资料: [1] 卫生学大辞典 [2] 中学教师实用化学辞典 [3] 诊断学大辞典 [4] 精细化工辞典 [5]CN201310664371.5金属/聚合物核壳结构纳米纤维及其制备方法 [6]CN201610273737.X一种纳米氧化锌光催化剂的制备方法及其应用 [7]王天琪,杨鼎宜,骆静静,沈娟华.混凝土用聚乙烯醇纤维和聚丙烯纤维耐碱性能对比分析[J].混凝土与水泥制品,2019(05):54-58.
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#聚乙烯醇
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为什么需要将偶氮苯基团接到高分子侧链上?
苏丹橙G中文别名2,4-二羟基偶氮苯,可用作医药合成中间体。偶氮苯基团是一种具有光学活性的官能团,采用不同的波长的光波对其进行照射,可以实现顺式和反式之间的可逆转换。由于偶氮苯具有光异构化性质,使其可以应用在表面起伏光栅材料、液晶材料和药物控释几个方面。 但小分子偶氮苯基团在实际应用中受到很大的限制,这是因为将如果偶氮类分子分散于高聚物中,由于小分子很难在聚合物中分散均匀且容易于相分离现象,并且由于不是靠化学键与基体结合,光活性分子容易分解和升华而造成。因此,需要将偶氮苯基团接到高分子侧链上,这就需要合成出含偶氮苯基团的单体,以便和其它单体进行共聚,而得到具有光活性的聚合物材料。 如何制备苏丹橙G? 苏丹橙G的制备如下:在100ml烧瓶中加入0.03mol苯胺、6ml36%浓盐酸和20ml水。在10ml烧瓶中加入0.03mol亚硝酸钠和10ml水。在0-5℃条件下,将亚硝酸钠溶液滴入苯胺/盐酸溶液中并搅拌,滴加时间为2小时,得到重氮盐溶液。在100ml烧杯中加入0.03mol间苯二酚,再加水使其完全溶解。在0-5℃条件下,将重氮盐溶液滴入间苯二酚溶液中并搅拌,滴加时间为4小时,再反应10小时,滴加时有红色偶氮苯沉淀析出。过滤出偶氮苯苏丹有机物。 苏丹橙G的应用领域 苏丹有机物可用于制备如下化合物: 具体步骤为:在250ml三口烧瓶中加入0.03mol偶氮苯,再加入丙酮使其完全溶解,在0-5℃条件下,加入0.036mol三乙胺。将0.036mol丙烯酰氯用30ml丙酮稀释,在0-5℃条件下,将丙烯酰氯溶液滴入偶氮苯/三乙胺溶液中并搅拌,滴加时间为2小时,滴加完成后再反应2小时。得到红色溶液。过滤红色溶液并蒸干丙酮,得到红色固体。柱层析提纯。得到目标产物。 主要参考资料 [1] CN102432497 含分子内氢键的双邻位取代丙烯酸酯偶氮苯的合成及应用
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#苏丹橙G
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肌酐是如何衡量肾小球功能的重要指标?
肌酐是肌酸脱去一个分子水缩合而成的物质。肌酐生成后通过肾小球过滤并从尿中排出,因此被视为衡量肾小球功能的重要指标。血浆肌酐浓度取决于生成率和排除率,生成率与肌酸及磷酸肌酸的代谢有关,排除率与肾小球的过滤功能有关。与尿素氮相比,肌酐对肾脏功能的评估更为特异。常用的测定方法是碱性苦味酸法。目前已有特异性好、适用于自动化的酶学测定的商品试剂盒供应,并已开始推广。参考值(血清):苦味酸法27~71μmol/L;酶法3~54μmol/L(男),44~97μmol/L(女)。肌酐升高见于肾功能不全、严重肌肉损伤、肌营养不良等;降低常见于甲状腺机能低下及肝硬化等。 肌酐酶法的应用 目前肌酐酶法的测定主要有两种方法。一种是监测肌酐亚氨水解酶偶联谷氨酸脱氢酶变化的酶动力学测定,另一种是肌酐氨基水解酶偶联肌氨酸氧化酶和过氧化物酶发生Trinder反应的酶动力学测定。后者的试剂价格相对较低,不受血氨和其他干扰物的影响,目前已有大量的商品试剂盒供应。 1)一种抗羟苯磺酸钙药物干扰的人血清中肌酐含量检测试剂的制备方法,包括R1试剂和R2试剂。R1试剂包括3-吗啉丙磺酸、TOOS、Brij-35、庆大霉素、肌氨酸氧化酶、肌酸酶、维生素氧化酶和硫酸联氨。R2试剂包括3-吗啉丙磺酸、4-AAP、肌酐酶、Proclin300和亚铁氰化钾。通过配制R1试剂和R2试剂,并使用具有双试剂功能的全自动生化分析仪,采用双试剂终点法进行测定,可以保证检测数据的准确性。同时,在R1中加入硫酸联氨可以有效消除羟苯磺酸钙药物的干扰,从而保证临床肌酐试剂检测的准确性。该方法具有线性范围宽、抗羟苯磺酸钙药物干扰能力强、稳定性好、准确度高的特点。 2)一种测定肌酐含量的试剂盒,包括缓冲液、辅酶、肌酐酶、肌酸酶、肌氨酸氧化酶、醛脱氢酶和稳定剂。通过将样品与试剂按一定的体积比混合,使之发生酶偶联反应,再将最终反应物置于生化分析仪下,检测主波长吸光度变化的情况(速度),从而测算出肌酐的含量。采用该方法可以通过生化分析仪器得出所需的测定结果,具有高灵敏度、好精确度,不受内外源物质的污染,便于推广应用。 3)一种酶法测定血清中肌酐含量的检测试剂盒,包含试剂R1和试剂R2。试剂R1含有3~10g/L pH7.5~8.0的缓冲液、0.2~0.5g/L EDTA、0.5~2g/L N-乙基-N-(2-羟基-3-磺丙基)间甲苯胺钠盐、1‰~5‰表面活性剂、0.2~1g/L肌氨酸氧化酶、1~5KU/L抗坏血酸氧化酶、2~5KU/L肌酸酶和0.5~1g/L稳定剂。试剂R2含有3~10g/L pH7.5~8.0的缓冲液、0.1~0.5g/L 4-氨基安替比林、0.1~0.4g/L高铁氰化钾、2~8g/L肌酐酶、1~6KU/L过氧化物酶和0.5~2g/L防腐剂。该方法稳定性好,抗干扰能力强,具有较高的临床应用价值。 主要参考资料 [1] 协和医学词典 [2] CN201810317204.6一种抗羟苯磺酸钙药物干扰的人血清中肌酐含量检测试剂 [3] CN200410065167.2肌酐含量测定方法及肌酐诊断试剂盒 [4] CN201410401289.8酶法测定血清中肌酐含量的检测试剂盒
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#肌酐酶
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如何处理6-氨基-4-氯喹唑啉的各种接触情况?
6-氨基-4-氯喹唑啉是一种杂环有机化合物,可用作医药合成中间体。当吸入6-氨基-4-氯喹唑啉时,应将患者移到新鲜空气处。如果皮肤接触,应立即脱去污染的衣着,并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如果眼睛接触到该物质,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医。如果误食了该物质,应立即漱口,但不要催吐,同时应立即就医。 如何制备6-氨基-4-氯喹唑啉? 制备6-氨基-4-氯喹唑啉的方法如下: 将4-氯-6-硝基喹唑啉(3.25克)、连二亚硫酸钠(10.8克)和相转移催化剂(0.3克)加入97毫升四氢呋喃和32毫升水的混合物中,迅速搅拌2小时。然后用乙醚稀释混合物,分离有机层,并用盐水洗涤有机溶液。最后用硫酸镁干燥溶液,并通过硅胶除去溶剂,在减压下得到6-氨基-4-氯喹唑啉,无需进一步纯化即可用于下一步骤。 6-氨基-4-氯喹唑啉的应用领域是什么? 6-氨基-4-氯喹唑啉可用作医药合成中间体。例如,可以通过以下反应制备4-氯-6-喹唑啉基-2-丁酰胺:将2-丁炔酸(1.64克)溶解在46毫升四氢呋喃中并在冰浴中冷却。然后加入氯甲酸异丁酯(2.34毫升)和N-甲基吗啉(4.13毫升)。约10分钟后,将该混合物倒入6-氨基-4-氯喹唑啉(46毫升四氢呋喃中的溶液)中,并在室温下搅拌2小时。将混合物倒入盐水和饱和碳酸氢钠的混合物中,并用乙醚进行萃取。然后用硫酸镁干燥醚溶液并过滤。最后除去溶剂,得到4-氯-6-喹唑啉基-2-丁酰胺。 主要参考资料 [1](WO1998050038)USEOFQUINAZOLINECOMPOUNDSFORTHETREATMENTOFPOLYCYSTICKIDNEYDISEASE
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#6-氨基-4-氯喹唑啉
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氧化铁是什么?有什么应用?
引言 氧化铁(Iron Oxide)是一种重要的无机化合物,广泛存在于大自然中,并具有多种化学式和性质。本文将介绍氧化铁的化学式、物理性质、化学性质和应用。 一、氧化铁的化学式 氧化铁是铁元素与氧元素组成的化合物,常见的氧化铁有三种化学式:FeO、Fe2O3和Fe3O4。 - FeO:氧化亚铁,由一个铁离子和一个氧离子组成。它是灰黑色固体,常温常压下稳定,但与空气中的氧气反应,氧化为Fe2O3。 - Fe2O3:氧化铁(红铁矿),由两个铁离子和三个氧离子组成。它是红褐色固体,在自然界中以矿石的形式存在。 - Fe3O4:氧化亚铁(磁性铁矿),由三个铁离子和四个氧离子组成。它是黑色固体,具有磁性,可以吸附磁铁。 二、氧化铁的物理性质 氧化铁具有以下物理性质: 1. 颜色:不同类型的氧化铁呈现不同的颜色,FeO为灰黑色,Fe2O3为红褐色,Fe3O4为黑色。 2. 密度:氧化铁的密度因其类型而异,FeO密度为5.75 g/cm3,Fe2O3密度为5.24 g/cm3,Fe3O4密度为5.18 g/cm3。 3. 熔点:氧化铁的熔点也因其类型而异,FeO熔点为1372℃,Fe2O3熔点为1566℃,Fe3O4熔点为1597℃。 4. 磁性:Fe3O4是一种磁性材料,可被磁性强的物体吸引,并在磁场中表现出磁性。 三、氧化铁的化学性质 氧化铁具有以下化学性质: 1. 氧化性:氧化铁是一种氧化剂,能与其他物质发生氧化反应。 2. 还原性:氧化铁可被还原为铁,如用碳在高温下与氧化铁反应,生成铁和二氧化碳。 3. 和酸反应:氧化铁与酸发生反应,生成盐和水。 4. 不溶性:Fe2O3和Fe3O4在水中不溶,但可以溶于酸。 四、氧化铁的应用 由于其丰富的性质和多样的化学式,氧化铁在许多领域广泛应用: 1. 磁性材料:Fe3O4是一种重要的磁性材料,用于制备磁记录材料、磁性流体等。 2. 颜料:Fe2O3是一种常用的颜料,如红色、黄色、棕色颜料,广泛应用于油漆、塑料、陶瓷等工业中。 3. 催化剂:氧化铁在催化剂领域中具有重要作用,可用于有机合成、环境净化等反应。 4. 医药应用:氧化铁纳米颗粒具有良好的生物相容性和生物磁性,被用于医学成像、药物输送等方面。 5. 水处理:氧化铁可用于水处理,去除水中的重金属离子和有机物污染物。 结论 氧化铁是一种重要的无机化合物,具有多种化学式和性质。不同类型的氧化铁在颜色、密度、熔点和磁性等方面有所不同。氧化铁在磁性材料、颜料、催化剂、医药以及水处理等领域有广泛的应用。深入了解氧化铁的性质和应用,可以为材料科学、化学工程、环境科学等领域的研究提供有价值的参考。
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#氧化铁
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利奈唑胺的不良反应有哪些?
利奈唑胺是一种人工合成的噁唑烷酮类抗菌药物,主要用于治疗严重的革兰阳性菌感染,如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的医院获得性肺炎和复杂皮肤及软组织感染。虽然利奈唑胺的常见不良反应包括头痛、腹泻、恶心和呕吐,但国外报道显示其严重不良反应逐渐增多,如周围神经和视神经病变、乳酸酸中毒、骨髓抑制和5-羟色胺综合征等。因此,临床药师提醒医生在长期应用利奈唑胺时,需要密切观察患者的变化,以警惕其严重不良反应的发生。 视神经和外周神经损害 利奈唑胺引起的视神经和外周神经损害在国外报道较多,并且停药和治疗后大多数患者无法完全康复。视神经病变的临床表现主要包括视力模糊、色觉降低和视野缺损等。外周神经病变的临床表现主要为四肢出现感觉异常、麻木和疼痛,患者感觉好像戴着手套和长袜。一些神经传导研究显示这是感觉运动轴突性神经病变。外周神经病变可能是由于利奈唑胺抑制线粒体蛋白质的合成,导致线粒体功能异常。利奈唑胺与细菌50S亚基上核糖体RNA的23S位点结合,从而阻止形成70S起始复合物,这可能与抑制线粒体蛋白质合成的机制类似。线粒体是细胞内能量产生的主要器官,对于视网膜、视神经、大脑、神经肌肉和肾脏等器官的高度依赖氧化代谢。因此,长期应用利奈唑胺可能导致严重的临床后果。 5-羟色胺综合征 5-羟色胺综合征主要表现为精神状态改变、自主活动过度和神经肌肉异常。临床症状包括兴奋、错乱、昏睡、昏迷、意识模糊、视幻觉和妄想、焦虑不安,以及口干、恶心、呕吐、腹泻、出汗、肌阵挛、震颤、瞳孔散大和体温过高等。利奈唑胺具有弱的可逆MAO-A和MAO-B抑制作用,单独使用或过量使用通常不会引起5-羟色胺综合征,但与5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)合用时可能会引起。因此,当利奈唑胺与SSRI合用时,需要特别注意5-羟色胺综合征的发生。5-羟色胺的释放量与临床严重程度密切相关,甚至可能危及生命。因此,两者合用的洗脱期至少需要2-4周以上。如果发生5-羟色胺综合征,除了停药外,还可以使用赛庚啶、二氢麦角新碱和普萘洛尔等药物进行对症治疗。 乳酸酸中毒 乳酸酸中毒可能是利奈唑胺的线粒体毒性引起的。利奈唑胺抑制线粒体蛋白质合成的浓度与其抑制金葡菌的最低抑菌浓度相似。线粒体合成13种DNA编码蛋白质的过程需要氧化磷酸化。因此,线粒体蛋白质合成障碍会导致呼吸链复合物的活性降低,进而抑制氧化磷酸化过程,导致乳酸产生增加。乳酸酸中毒的症状不具有特异性,可能出现恶心、呕吐、精神症状变化、心动过速和低血压等。因此,应该监测血中碳酸氢盐水平。 血小板减少 根据国外临床试验结果显示,利奈唑胺致血小板减少的发生率为2.4%(范围为0.3%~10.0%)。然而,药物上市后的临床观察显示,该药致血小板减少的发生率远高于临床试验中的发生率,当使用时间超过2周时,发生率可高达15.1%~29.5%。如果在使用利奈唑胺期间出现血细胞减少,应立即停药。当血小板计数<30×10^9/L或出现严重出血倾向时,应考虑静脉输注血小板;如果红细胞计数减少,应给予红细胞生成素;如果白细胞计数减少,应给予重组人粒细胞集落刺激因子,以避免严重并发症的发生。
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#利奈唑胺
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材料科学
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材料科学
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醋酸呋喃甲酯的制备及应用是怎样的?
醋酸呋喃甲酯是一种多功能化合物,可用于燃料、树脂、食用香料、香料的中间体、溶剂等。呋喃类香料是一类重要的新型香料,已从各种植物中提取并鉴定出多种呋喃衍生物香气成分,合成出多种呋喃类香料,其中有13种是糠酸和糠醇的酯类化合物,可作为食品和饮料的香味添加剂、香味修饰剂和增香剂,也可应用于化妆品等行业。 制备方法 制备醋酸呋喃甲酯的方法如下:将50ml甲苯加入烧瓶中,依次加入糠醇、乙酸钠、乙酸酐,搅拌回流4小时,将反应液倒入水中,搅拌静置后分离有机相,用甲苯萃取水相,合并有机相,经无水碳酸钠干燥后,蒸除溶剂,减压蒸馏得到醋酸呋喃甲酯。 应用领域 醋酸呋喃甲酯可应用于降低由含碳燃料燃烧产生的废气中氧化氮的方法。该方法包括将含有多种化合物的处理剂引入废气中,这些化合物包括木质素磺酸铵、木质素磺酸钙、2-糠酸、1,3-二氧戊环、1,4-__二烷、四氢呋喃、糠胺、糠醇等。 参考文献 [1] [中国发明] CN201611047065.7 一种负载型催化剂催化合成呋喃西林的方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201010548913.9 应用介孔酸性材料合成乙酸糠酯的方法 [3] CN88107210.9降低废气中氧化氮的方法
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#乙酸糠酯
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材料科学
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生物医学工程
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氟桂利嗪有哪些临床应用?
氟桂利嗪是一种常用的抗眩晕药,属于选择性钙离子通道拮抗剂。它的化学结构中含有一个氟原子,使其脂溶性增强,更容易穿透血脑屏障,作用于脑血管平滑肌细胞。通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞内,氟桂利嗪可以扩张脑小动脉,解除脑血管痉挛,改善脑微循环和神经元代谢。此外,它还可以增加耳蜗小动脉血流量,改善前庭器官循环,抑制血小板凝聚,降低血黏度,稳定细胞膜。在临床上,氟桂利嗪主要用于偏头痛的预防性治疗以及由于前庭功能紊乱所致眩晕的对症治疗。 除了前庭眩晕和偏头痛,氟桂利嗪还可以用于治疗其他疾病,包括高血压、特发性耳鸣、过敏性皮肤病、肠易激综合征、慢性肾功能衰竭、癫痫、支气管哮喘和脑血管病。对于高血压患者,氟桂利嗪可以降低血压,尤其适用于伴有脑血管疾病或脑卒中倾向的患者。对于特发性耳鸣患者,它可以改善内耳器官的微循环,从而减轻耳鸣症状。对于过敏性皮肤病患者,氟桂利嗪可以抑制过敏介质的合成和释放,缓解瘙痒和荨麻疹等症状。对于肠易激综合征患者,它可以减少肠道症状,缓解腹痛和腹泻。对于慢性肾功能衰竭患者,氟桂利嗪可以增加血流量,降低血黏度,改善肾功能。对于癫痫患者,它可以防止神经元去极化和异常放电,发挥抗癫痫作用。对于支气管哮喘患者,它可以松弛支气管平滑肌,缓解哮喘症状,并具有抗炎作用。对于脑血管病患者,氟桂利嗪可以改善脑血供,治疗大小便失禁。 综上所述,氟桂利嗪是一种多功能的药物,具有广泛的临床应用。除了用于偏头痛和前庭眩晕的治疗,它还可以辅助治疗高血压、特发性耳鸣、过敏性皮肤病、肠易激综合征、慢性肾功能衰竭、癫痫、支气管哮喘和脑血管病等疾病。
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#氟桂利嗪
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脂多糖是什么?
脂多糖(Lipopolysaccharide,LPS)是一种由脂肪和含有O-抗原、外核、内核的多糖组成的大分子。它是革兰氏阴性细菌外膜的主要成分,起到维持细菌结构完整性和保护细菌细胞膜免受化学物质攻击的作用。脂多糖是一种内毒素,能够引起强烈的免疫反应。在人体内,脂多糖会与细胞膜上的脂多糖受体复合体(CD14/TLR4/MD-2)结合,促进炎性细胞释放多种细胞因子。 脂多糖的发现过程 脂多糖的毒性是由李察?菲佛首次发现的,他认为脂多糖是细菌释放到周围环境中的内毒素,平时保存在细菌细胞内,在细菌细胞壁破坏后才会释放出来。后来的研究表明,脂多糖可以通过膜小泡(OMVs)的形式分泌出来,不一定需要破坏细菌细胞壁。脂多糖通常与内毒素同义,但仍有一些与脂多糖无关的内毒素存在。 脂多糖的生理功能 对细菌的影响 脂多糖是大多数革兰氏阴性细菌胞膜的主要成分,对细菌的结构完整性起到重要作用。它使得革兰氏阴性菌的细胞膜具有难渗透性,能够帮助细菌细胞应对外界有害刺激,保护细胞膜免受化学攻击。此外,脂多糖还增加了细胞膜的负电荷,有助于维持整个胞膜的结构稳定。然而,并非所有革兰氏阴性细菌都对脂多糖敏感,例如脑膜炎双球菌、卡他莫拉菌和鲍氏不动杆菌。 对感染宿主的影响 免疫反应 脂多糖是典型的内毒素,能够结合CD14/TLR4/MD-2受体复合物,促进炎性细胞因子、一氧化氮和类花生酸的分泌。它还能诱导超氧化物的产生,参与细胞应激反应。此外,脂多糖还是一种外源的热原,能够导致发烧。对于革兰氏阴性细菌来说,这些分子成为新的抗微生物药物的潜在靶标。此外,脂多糖还能激活多种转录因子,但这方面的研究仍在进行中。脂多糖还与败血性休克相关,不同物种对脂多糖的敏感性不同。
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#多糖
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喹诺酮类药物的光敏反应及其预防措施?
喹诺酮类药物是一种人工合成的抗菌药物,具有抗菌活性强、抗菌谱广、吸收好、生物利用度高等特点。然而,由于喹诺酮类药物中的物质会引发光毒性反应,对人体组织造成一定的损伤。 喹诺酮类药物的光敏反应主要表现为光暴露部分皮肤出现痒性红斑等症状,严重者可引起皮肤脱落糜烂。多种药物包括喹诺酮类、磺胺类、四环素类、磺酰脲类、利尿药、吩噻嗪类、非甾体抗炎药、口服避孕药及局部用药等都可引起光敏反应。 治疗上,首先应立即停用光敏药物并避光,采用局部冷敷及外用润肤霜。同时,可以使用抗组胺药以减轻瘙痒,症状严重者应采用糖皮质激素。若必须应用光敏药物治疗,则应严格避光、缩短用药时间、减少剂量及晚间睡前应用。 参考文献 [1]张艳萍,宋素异,鲍栗玲.氟喹诺酮类药物不良反应的机制与化学结构的关系[J].中外医疗,2014,33(07):130-131. [2]盛力,殷乐平.喹诺酮类药物的光敏反应及其预防[J].中国医院药学杂志,2007(06):830-831. [3]赵茹.喹诺酮类药物的作用机制及不良反应研究[J].化工管理,2019(35):193-194. [4]卜秀玲,梁敏,刘英.药物不良反应-光敏反应[J].中国药事,2003(11):61-62. [5]罗德军,刘超婷,张万才,吕罗荣,颜厚新.喹诺酮类药物诱发光敏反应3例[J].人民军医,2010,53(10):797.
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#左氧氟沙星
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微生物
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人类表皮生长因子受体2与癌症的关系?
人类表皮生长因子受体2(HER2)是一种由ERBB2基因编码的蛋白质,属于表皮生长因子受体家族。HER2在细胞膜表面结合受体酪氨酸激酶,参与细胞生长和分化的信号传导途径。HER2基因位于人类17号染色体长臂。 HER2基因与乳癌预后密切相关,约有25%-30%的乳癌患者表现出HER2基因过量表达,导致癌细胞繁殖能力增强,对化学治疗药物易产生抗药性,增加复发和转移的风险。 乳癌患者可分为HER2阳性和HER2阴性两种类型,HER2阳性乳癌生长速度快,生物行为恶性,手术后复发率较高。 针对HER2的药物 贺癌平(Herceptin)是一种以HER2为靶点的药物,对晚期转移性乳腺癌有效。贺癌平通过结合HER2受体的Domain4抑制下游的信号传递。 完全人源化单克隆抗体Pertuzumab(Perjeta)结合HER2的Domain2,抑制下游信号传递,并防止HER2与其他家族成员结合,从而抑制细胞生长。 Ado-Trastuzumab emtansine(Kadcyla)是一种抗体和药物的结合物,将Trastuzumab与DM1结合,通过Trastuzumab的结合和DM1的细胞内作用,抑制癌细胞生长。 Neratinib是一种口服制剂,通过抑制HER2和EGFR的酪氨酸激酶活性发挥作用。 Lapatinib Ditosylate(Tykerb)是一种口服制剂,与Neratinib类似,抑制EGFR和HER2的酪氨酸激酶活性。
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#表皮生长因子受体
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三氧化二锑阻燃剂的应用及配方?
含锑阻燃剂主要包括三氧化二锑(Sb2O3)和五氧化二锑。在阻燃性应用中,氧化锑通常与卤素阻燃剂一起使用,作为协同剂。只有在含卤聚合物如PVC中,氧化锑才能独自作为阻燃剂使用。氧化锑的生产主要集中在我国和少数其他国家,资源相对有限。 在热分解过程中,三氧化二锑主要产生分解温度较宽的三卤化锑物质。这些液体和固体的三卤化锑不仅在分解时吸收热量,而且具有较高的熔点。因此,它们能够覆盖在聚合物表面,起到隔热的作用。除了具有物理阻燃性能外,三卤化锑还能与氢自由基反应,在气相中具有阻燃性能。 三氧化二锑阻燃剂的配方通常作为卤素阻燃剂的协同剂使用。研究表明,卤素与三氧化二锑的最佳摩尔配比为(3:1)~(4:1)。卤锑体系广泛应用于聚烯烃、苯乙烯系列产品、聚氨酯塑料泡沫、环氧树脂和酚醛树脂等塑料的阻燃性。作为独立的阻燃剂,三氧化二锑可用于PVC等含卤聚合物。不同工业等级的三氧化二锑阻燃剂的性能没有太大差异,但粒度分布对阻燃性聚合物的力学性能有影响,尤其是对冲击强度的影响较为明显。
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#三氧化二锑
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西洛多辛的用途是什么?
西洛多辛是一种α1-受体拮抗剂,可用于治疗与良性前列腺增生(BPH)或肥大相关的症状。该药物已在日本获得上市批准,并在美国申请上市。 西洛多辛的作用机制是什么? 西洛多辛是第三代治疗BPH的药物,通过阻断α1A-肾上腺素受体亚型介导的交感神经系统,缓和下尿路组织平滑肌紧张、抑制尿道内压升高,从而改善前列腺增生症引起的排尿障碍。 西洛多辛是否具有肝毒性? 在对照试验中,西洛多辛治疗组出现低概率的血清氨基转移酶升高,但不高于安慰剂对照组或对比剂治疗组。血清肝酶水平的升高是暂时性的,无需调整用药剂量。尽管已收到与西洛多辛相关的黄疸和肝功能受损的病例报告,但尚无明显的肝损伤文献报告。其他α1肾上腺素能神经阻断剂导致症状性急性肝损伤的情况很少,潜伏期和肝损伤模式也有所不同,但通常可自愈。 西洛多辛的副作用有哪些? 一些常见的副作用包括头晕、体位性低血压、腹泻和鼻塞。较不常见的副作用包括心动过速、口干、恶心、皮肤反应和勃起功能障碍。超敏反应发生在少于0.01%的患者中。
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#西洛多辛
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职业:上海品沃化工有限公司 - 设备维修
学校:河南科技大学 - 自动化
地区:江苏省
个人简介:
人在智慧上应当是明豁的,道德上应该是清白的,身体上应该是清洁的。
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