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吡嗪酰胺片的不良反应有哪些? 药物的副作用是临床上一直在攻克的一个问题,但正如硬币的正反两面是无法分割的,只能不断弱化其可能造成的影响。所以,现在市面上的药物都是经过多次临床测试,才进入医药市场的。吡嗪酰胺片是一种治疗结核疾病的药物,具有较好的疗效。那么,吡嗪酰胺片的不良反应有哪些? 吡嗪酰胺片仅对分枝杆菌有效,与其他抗结核药联合用于治疗结核病。 吡嗪酰胺片规格为0.25g,成人常用量,与其他抗结核药联合,每日15~30mg/kg顿服,或50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者每日2g,每周3次者每次3g,每周服2次者每次4g。 吡嗪酰胺片不良反应:发生率较高者:关节痛(由于高尿酸血症引起,常轻度,有自限性);发生率较少者:食欲减退、发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝**),畏寒。 其实,结核疾病在上世纪早中期是一种绝症,而到了近代不仅其发病概率大大降低,而且还研制出了多种治疗的药物,更凸显了医疗科学的成绩。结核疾病多是后发的,所以是可以通过一些手段来进行预防的,除了改良环境之外,一个良好的生活习惯很重要。 此外,结核疾病病因复杂,所以治疗周期较长,短则3-5月,多则半年。在治疗期间一定要做好隔离措施,特别是家居生活中,以免传染给家人。 查看更多
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益脑胶囊是处方药吗? 随着药物种类的增多,药物的科学管理变得越来越重要。如今,药物可以根据性状进行分类,包括胶囊、片剂、粉末、颗粒、乳膏和针剂等;根据服用方法可以分为内服、外用和注射等。在医疗系统中,药物通常根据药性和药理进行划分,主要分为处方药和非处方药。那么,益脑胶囊是处方药吗? 处方药是指必须凭借执业医师或执业助理医师的处方才能调配、购买和使用的药品;而非处方药则不需要医师处方即可自行判断、购买和使用。对于药品的使用者,也就是药品消费者来说,获得和使用某些药品并非任意行为。根据消费者获得和使用药品的权限,目前国际上将药品分为处方药和非处方药。 益脑胶囊是一种由人参、党参、灵芝、龟甲胶、茯苓、龙骨、石菖蒲、远志、五味子、麦冬等中药构成的胶囊剂,具有补气养阴、滋肾健脑、益智安神的功效。临床上主要用于治疗神经衰弱、体倦头晕、失眠多梦、记忆力减退等与心肝肾不足、气阴两虚有关的疾病。然而,益脑胶囊并不是一种处方药,而是OTC甲类双跨、医保工伤用药,也可以归类为非处方药。 作为一种医保用药,益脑胶囊是根据国家基本医疗保险药品目录确定的。它符合临床必需、安全有效、价格合理、使用方便、市场供应可保证、医疗保险支付能力的标准。由于该药物的治疗周期较长,对患者来说可以有效减轻经济压力。 查看更多
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乳酸链球菌素的添加方式对产品的口感和味道有何影响? 在生产任何一种产品时,为了保证口感和味道效果,都需要添加不同的原材料。如果不了解具体的添加方式,可能导致添加不符合生产标准,从而产品不会被市场接受,厂家也无法发展。对于生产食品的厂家来说,乳酸链球菌素的添加方式对产品的效果有何影响? 在添加乳酸链球菌素时,需要根据具体问题具体分析。因为每种产品所需的乳酸链球菌素含量不同,不能一概而论。否则,最终生产出的食物口感和卖相都不会很好。因此,在添加乳酸链球菌素的过程中,必须进行具体问题的分析。 此外,乳酸链球菌素的添加方式还需要符合国家标准。每种食品在添加乳酸链球菌素时都有自己的标准。如果超过或低于这个标准,就无法达到良好效果,也无法被市场接受。 因此,了解乳酸链球菌素的添加方式对产品效果的影响,需要注意和了解很多方面的信息。只有这样,才能保证生产工序正常,产品优质,获得更好的消费市场。 查看更多
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泛昔洛韦片能够治疗哪些疾病? 当人们生病时,需要服用药物来治疗。然而,并非每个人都清楚自己应该服用哪种药物来治疗自己患上的疾病,尤其是对于一些比较迷糊的人来说。以泛昔洛韦片为例,虽然大家都见过这种药物,但对于它的具体治疗范围却不太清楚。所以,接下来的内容将介绍一下,泛昔洛韦片能够治疗哪些疾病。 实际上,泛昔洛韦片主要用于治疗病毒性疾病,同时也具有抗病毒的效果。并非每个人的身体素质都很好,有些人的免疫系统较弱,在病毒性疾病高发的季节容易生病。这种情况下,购买泛昔洛韦片就变得非常必要。例如,带状疱疹就是由带状疱疹病毒引起的,当病情发作时,需要服用泛昔洛韦片。 此外,许多感冒和发烧也是由病毒感染导致的。普通的药物主要是降低体温,改善体内的温度环境,对病毒没有治疗效果。只有针对病毒的药物,如泛昔洛韦片,才能更好地治疗病情。 因此,当发现身体不适时,一定要前往医院让医生判断是否是病毒感染导致的。只有这样,才能及时购买泛昔洛韦片。 查看更多
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叶黄素酯的作用是什么? 孩子的成长发育一直是父母最为关注的问题之一,为此他们非常舍得花费重金来购买一些营养品。其实,如果是正常饮食的话,基本的营养是跟得上的,但是由于小孩子多由挑食偏食的问题,所以有些时候营养不是那么均衡,需要借助外部药物来进行补充。 叶黄素在全球的营养学界被广泛认可,它是眼睛黄斑部的重要成分,具有过滤蓝光和抗氧化的作用,是帮助眼睛发育的关键营养元素。因此,有人也把叶黄素比作"隐形的太阳镜"。 天然叶黄素酯和玉米黄素酯在人体内被水解成游离态的叶黄素和玉米黄素,它们以高浓度沉积于人眼底黄斑中,起到吸收近紫外蓝光、捕获自由基、防止或降低氧化和自由基对视网膜伤害的保护功能,从而有效降低老年性黄斑变性的发生率。 叶黄素酯经人体吸收后分解为游离态叶黄素,具有补充人体流失叶黄素的基本功能(补充食用量应≤12毫克/天)。 所以说,叶黄素酯主要对眼睛有较好的保护作用,并且还能够预防一些眼部疾病。除了医疗治疗方面,叶黄素酯也是一种稳定的食品着色剂,对光、热和空气非常稳定,可广泛应用于食品、饮料、化妆品等领域。同时,经过乳化后,它可以制成水溶性着色剂。 查看更多
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穿琥宁的药理作用是什么? 随着人们的深入研究,新的药物不断涌现。然而,药物从研究到上市的过程充满了困难和挑战,尤其是在临床试验阶段。如果临床试验未通过或数据无法汇总分析,将会对药物产生重大影响。穿琥宁是一种常见的抗菌药物,通常以注射针剂的形式使用,并具有良好的疗效。那么,穿琥宁具有哪些药理作用呢? 穿琥宁主要用于治疗肺炎、上呼吸道感染等疾病。通过药理实验可以了解到其药理作用,实验证明: 1、穿琥宁对细菌内毒素引起的发热具有强烈的解热作用,能够迅速促进发热的消退,并且作用持续时间超过4小时; 2、穿琥宁具有良好的抗炎作用,能够对抗二甲苯或组织胺引起的毛细血管壁通透性增加,并且对肾上腺素引起的急性肺水肿具有明显的对抗作用; 3、穿琥宁能够缩短戊巴比妥钠引起的白鼠睡眠潜伏期,延长其睡眠时间,并且能够增强阈下量的戊巴比妥钠作用,引起小白鼠的睡眠,这些实验结果表明该药物具有明显的镇静作用; 4、穿琥宁能够显著促进大白鼠肾上腺皮质功能,增加机体对病原体感染的应急能力; 经过临床病原学诊断实验和组织培养灭活实验的结果表明,穿琥宁对流感病毒甲Ⅰ型、甲Ⅲ型、肺炎腺病毒(Adv)Ⅲ型、Ⅳ型,肠合胞病毒及呼吸道合胞病毒(Rsv)均具有灭活作用。 穿琥宁具有低毒性和无刺激性,因此副作用较小。静脉滴注后可能会发生过敏性休克、血小板减少、皮肤过敏等不良反应,儿童可能会出现腹泻、肝功能损害、血管刺激疼痛和胃肠不适。然而,这些不良反应都是可逆的,停药后症状会减轻并消失。查看更多
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避蚊胺对人体有害吗? 现在马上是夏天了,部分地区由于社区环境蚊蝇滋生,为避免被叮咬,通常家庭都会使用蚊香或者是蚊香液的。想必前者,后者相对安全一些,因为近些年来蚊香是防火的重点,另外还有一些蚊香中毒的案例。蚊香液中一般是添加了避蚊胺这种物质的,那 避蚊胺对人体有害吗? 避蚊胺是一种淡黄色液体,能由二乙氨基甲酰氯和甲基苯甲酸制成,还能由甲基苯甲酰基氯和乙胺制成。避蚊胺作为一个真正驱蚊剂,它是通过使蚊虫感到不适而起效的。将其喷洒在皮肤或衣服上,避免虫蚊叮咬。 一般来说,我们所使用的蚊香都是通过杀死蚊虫这种粗暴的方式来避免蚊虫叮咬的,但其实这些有毒的气体是对人体有害的。近些年来的一些中毒报告都是患者在密闭的环境中过量使用蚊香所致,所以避蚊胺这种驱赶蚊香的产品,其效果会更好,**也是会小很多的。 生产厂商忠告使用者,含避蚊胺的产品不要使其直接与破损的皮肤接触或在衣物里使用;当不需要时,其制剂可以用水洗掉。 所以,在使用的时候一定要按照规范来。在我国日常家居环境中,一般是当做驱赶蚊虫的商品来使用的,所以相对安全。另外,储存的时候一定要放到小孩子触碰不到的地方。虽然很多蚊香液是半封闭的,但是也要以防万一。 其实,如果肯在家居环境上多花点时间和精力,把家里面的卫生搞好,一定程度上是可以避免使用蚊香液驱赶蚊虫的。 查看更多
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天然香茅油的制备方法是什么? 天然香茅油,也被称为香草油或雄刈萱油,主要用于日用化学品,如香皂、洗涤剂和驱蚊剂的调香。它具有小剂量使用和适用于幼儿的特点,因此在驱虫产品市场上有很大的潜力。 香茅油的制备过程是通过将香茅的半干全草经过水蒸气蒸馏得到的,油的产量为1.2~1.4%。在操作设备过程中,需要注意以下三点: 一、控制蒸汽压。温度是影响香茅油渗透速度的重要因素,提高蒸汽压力可以加快蒸馏速度并缩短蒸馏时间。在水上蒸馏或蒸汽蒸馏过程中,要保持气压稳定,避免气压的忽高忽低,以确保较高的出油率。因此,在水上蒸馏时需要保持火力强劲,而在蒸汽蒸馏时,进汽量应逐渐增加,以保持蒸汽压力的稳定上升。 二、控制蒸汽量。在蒸馏过程中,香茅油是通过水蒸气带走的,因此需要提供适量的蒸汽。合理的蒸汽量可以缩短蒸馏时间,提高出油率,并经济地利用蒸汽,以提高设备的利用效率并减少燃料消耗。 三、冷凝处理。高温的油水混合蒸汽经过冷凝管冷却后变为低温的油水混合物。冷凝后的混合液应保持在30-35℃,如果超过60℃,油分会部分挥发,尤其是香草醛。冷凝管应该直接放置在水沟中央,混合液的流向与冷却水的流向相反。同时,冷凝管不能被水沟的泥浆埋没,以充分散热,否则混合液的温度通常会比预期高出5-10℃。冷凝液从冷凝管中流出后必须进入油水分离器,将香茅油与水分分离。 查看更多
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盐酸大观霉素有哪些副作用? 抗生素的出现在很大程度上减少了由发炎致死的状况,但随着病菌的升级换代,新的抗生素也在不断研制,与此同时还出现了抗生素滥用的问题,一些患者对于抗生素完全抗药,抵抗力不断下降。 盐酸大观霉素是一种常用的抗生素,可治疗多种疾病,但同时也存在一些副作用。 盐酸大观霉素主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染,但也会引起一些不良反应。 患者在使用盐酸大观霉素时可能会出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等不良反应。 此外,还有一些过敏反应和血液指标异常的情况发生。 因此,对于盐酸大观霉素及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。 孕妇及哺乳期也是禁止使用盐酸大观霉素的人群。 在使用盐酸大观霉素时,还需要注意给药方式和用量。 查看更多
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杆菌肽锌的配伍禁忌是什么? 杆菌肽锌是一种广泛应用于促进牲畜生长和提高饲料转换率的物质。然而,对于杆菌肽锌的配伍禁忌,很多人可能并不了解。 杆菌肽锌的预混剂通常呈淡褐色或黄褐色,并具有刺鼻的臭味。除了这些基本特征外,还有一些化学物质与杆菌肽锌存在配伍禁忌。例如,喹乙醇与杆菌肽锌的混合使用会影响两者的药效,同样,维吉尼亚霉素也会降低杆菌肽锌对革兰氏阳性菌的抑制作用。 此外,吉他霉素和恩拉霉素也与杆菌肽锌存在配伍禁忌。因此,在药剂配置过程中,需要特别注意避免这四种化学物质与杆菌肽锌的混合使用。 了解杆菌肽锌的配伍禁忌,有助于更好地使用杆菌肽锌并发挥其优势。 查看更多
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螺旋藻提取物的用途及国际市场情况如何? 2015年8月,美国FDA发布了一项最终条例,修订了色素法规,批准了螺旋藻提取物作为着色剂用于膳食补充剂、药品和胶囊的包衣配料中。根据新的条例,螺旋藻提取物可以用于糕点和糖果的着色,同时也可以用于膳食补充剂、药品和胶囊的包衣配料中。这项新的条例将于2015年9月22日生效。 图1展示了螺旋藻的形象。 螺旋藻提取物的扩展应用 螺旋藻提取物是以螺旋藻为原料提取制备的产品,除了富含大量蛋白质外,还含有多种生物活性成分,如螺旋藻多糖(PSP)、β-胡萝卜素、藻胆蛋白、γ-亚麻酸和内源性酶等。因此,螺旋藻提取物具有提高机体免疫力、抗衰老、降血脂、降血压、促进蛋白质合成和抗癌等生理效应,在功能性食品和中医药等领域有广泛的应用。 螺旋藻是一种多细胞的丝状微藻,属于蓝藻门、段殖藻目、颤藻科。螺旋藻以其全面均衡的营养和极高的防病保健价值受到全世界众多科学家和国际组织的关注和高度评价。营养学家和医药学家称其为"地球上的营养冠军"和"药源新星"。世界卫生组织认定螺旋藻为"人类21世纪最佳保健品"和"未来超级营养食品";联合国教科文组织推荐螺旋藻为"明天最理想、最完美的食品";联合国粮农组织也郑重地向全世界推荐"螺旋藻是人类未来最优良的食物资源和未来食粮"。 2015年上半年提取物出口贸易情况 近年来,随着全球食品饮料、膳食补充剂、化妆品和医药等下游产业的巨大发展,以及消费者对"天然健康"等理念的日益重视,国内提取物行业表现出强劲的增长势头。2015年上半年,我国提取物贸易进出口额达到13亿美元,同比增长32.31%。其中,出口额为10.9亿美元,同比增长29.59%;进口额为2.16亿美元,同比增长21.78%。提取物进出口的整体增幅是中药类产品国际贸易中最大的。 我国植物提取物最重要的两个出口市场是美国和日本,它们不仅是植物提取物出口的传统市场,也是最大的市场。2015年上半年,我对美国的植物提取物出口额为2.11亿美元,同比增加24.98%;对日本的出口额为1.13亿美元,同比下降6.11%。此外,我国植物提取物对印度的出口额为4759.20万美元,同比减少33.10%。同时,我国植物提取物对东盟、中东和非洲的出口也呈现出较快的增长。 信息来源:中国食品报 查看更多
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我国肝癌发病率高吗?有哪些治疗方法? 肝癌是我国最常见的恶性肿瘤之一,每年新发病例超过全球的一半。早期肝癌患者可以通过手术、消融和介导等治疗方式获得良好的效果。然而,晚期肝癌的治疗方式有限,目前批准的药物只有索拉非尼(多吉美),还有几种药物正在试验中。 索拉非尼(多吉美)是一种多激酶抑制剂,可以靶向RAF、VEGF、PDGF和其他酪氨酸激酶。在晚期肝癌患者中,索拉非尼是唯一的标准治疗药物。 一项针对亚洲晚期肝癌患者的研究表明,服用索拉非尼后的中位生存期从平均4.2个月延长到了6.5个月。然而,索拉非尼的耐药问题仍然存在,平均使用时间为17.6周。 除了索拉非尼,瑞格非尼也是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,可以用于治疗使用索拉非尼后耐药的肝癌患者。瑞格非尼在改善晚期肝癌患者总生存期方面表现出色,中位生存期为10.6个月。 此外,PD-1抗体纳武单抗Opdivo也被用于治疗肝癌患者。两个不同的试验显示,纳武单抗的有效率分别为65%和68%。 虽然这些药物在治疗肝癌方面取得了一定的进展,但耐药问题仍然存在。因此,在选择治疗方案时需要密切监测患者的病情,并根据具体情况选择合适的药物。 查看更多
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羧酰肼在聚氨酯粘合剂中的应用有哪些? 羧酰肼是一种固态的结晶物质,通常在室温下存在。它在聚氨酯粘合剂中的溶解性非常低。然而,令人惊奇的是,当在足够低的温度下进行固化时,羧酰肼可以作为可固化的聚氨酯组合物的组成成分,而不会构成聚氨酯聚合物。这为制造粘合连接体提供了新的可能性。 含有羧酰肼的聚氨酯粘合剂可以在适当的温度范围内热分解,从而实现脱粘。这种脱粘现象在实际应用温度下尤为明显,尤其是在使用优选的羧酰肼时。通过使用特别优选的多羧酰肼,还可以实现具有良好储存稳定性的单组分湿固化聚氨酯粘合剂。壬二酸二酰肼是一种羧酰肼,可用于医药合成中间体和粘合剂的制备。 如何制备羧酰肼聚氨酯粘合剂? 利用多羧酰肼HY可以制备单组分聚氨酯粘合剂,该粘合剂在约60℃的温度下具有良好的储存性能。在本发明中,羧酰肼是固化聚氨酯粘合剂的组成成分,以游离形式存在,即具有化学不变的酰肼基,并且不会构成粘合剂的聚氨酯聚合物,而是以固体形式分散其中。当加热粘合剂时,羧酰肼与聚氨酯聚合物开始反应。草酸二酰肼、琥珀酸二酰肼、己二酸二酰肼、辛二酸二酰肼、壬二酸二酰肼、癸二酸二酰肼、十二烷二羧酸二酰肼和间苯二甲酸二酰肼是特别适合作为多羧酰肼HY的选择。 主要参考资料 [1] CN201080032287.6 羧酰肼用于聚氨酯粘合剂脱粘的用途查看更多
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如何制备4-甲氧基-3-三氟甲基苯甲腈的中间体? 背景及概述 [1] 4-甲氧基-3-三氟甲基苯甲腈,也称为4?甲氧基?3?(三氟甲基)苄腈,可用于合成中间体N′?羟基?4?(四氢呋喃?3?基氧基)?3?(三氟甲基)苯甲亚胺酰胺,该中间体可用于制备G蛋白?偶联受体S1P1的激动剂。 应用 [1] 制备4-甲氧基-3-三氟甲基苯甲腈的中间体N′?羟基?4?(四氢呋喃?3?基氧基)?3?(三氟甲基)苯甲亚胺酰胺的方法如下: 将4?甲氧基?3?(三氟甲基)苄腈(AA1,24.88g,0.124mol)和吡啶盐酸盐(29.04g,0.251mol)混合搅拌,并在约200℃加热40分钟。将混合物冷却至室温,加入水,过滤并干燥沉淀,得到21.1g的4?羟基?3?(三氟甲基)苄腈(AA2),无需进一步纯化即可使用,收率为91%。 在约0℃的条件下,将4?羟基?3?(三氟甲基)苄腈(AA2,9.9g,53mmol)和PPh 3 (23.6g,90mmol)的混合物中加入DIAD(17.7mL,90mmol)和(R)?(?)?3?羟基四氢呋喃(5g,56.7mmol)的THF溶液。在约0℃搅拌10分钟后,将混合物在室温下在氮气氛中搅拌过夜。去除溶剂后,通过快速色谱纯化残余物(EA/石油醚=10?20%),得到(R)?4?(四氢呋喃?3?基氧基)?3?(三氟甲基)苄腈(AA5,8.8g,65%收率),无需进一步纯化即可使用。 在约0℃的条件下,将19mL(96mmol)偶氮二甲酸二异丙酯加入4?羟基?3?(三氟甲基)苄腈(AA2,11g,59mmol)和三苯基膦(25.3g,96mmol)的THF溶液中。在约0℃搅拌10分钟后,加入(S)?(+)?3?羟基四氢呋喃(5g,56.7mmol)的THF溶液。将混合物在室温下在氮气氛中搅拌过夜。去除溶剂后,通过快速色谱纯化残余物(乙酸乙酯/石油醚=10?20%),得到(S)?4?(四氢呋喃?3?基氧基)?3?(三氟甲基)苄腈(AA3,9.2g,收率:63%),无需进一步纯化即可使用。 将(R)?4?(四氢呋喃?3?基氧基)?3?(三氟甲基)苄腈(AA5,8.6g,33mmol)的乙醇溶液与50%羟基胺水溶液(8.1mL)处理。将混合物搅拌,并在约60℃加热18小时。去除溶剂后,通过快速色谱纯化残余物(甲醇/氯仿=5?15%),得到(R)?N′?羟基?4?(四氢呋喃?3?基氧基)?3?(三氟甲基)苯甲亚胺酰胺(AA6,5.4g,收率:56%)。 将(S)?4?(四氢呋喃?3?基氧基)?3?(三氟甲基)苄腈(AA3,9g,35mmol)的乙醇溶液与50%羟基胺水溶液(8.5mL)处理。将混合物搅拌,并在约60℃加热过夜。去除溶剂后,通过快速色谱纯化残余物(甲醇/氯仿=5-15%),得到(S)?N′?羟基?4?(四氢呋喃?3?基氧基)?3?(三氟甲基)苯甲亚胺酰胺(AA4,5.6g,收率:55%),无需进一步纯化即可使用。 参考文献 [1][中国发明]CN201080063380.3新的噁二唑化合物查看更多
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脑心浸出液肉汤OXOID的应用及特点? 背景及概述 [1] 脑心浸出液肉汤广泛用于霉菌、酵母、细菌的培养,包括营养要求较高的微生物的培养,特别用于食品卫生微生物检验中金黄色葡萄球菌的纯培养。脑心浸出液肉汤OXOID实质上是一种换成浸出液,具有与用braindextrosebroth脑葡萄糖肉汤培养链球菌,或牙科病原体相同的效果。可再加入0.1%的琼脂,降低培养基的流动性,改变氧气浓度,利于好氧菌的分离,实现菌株的富集。脑心浸出液肉汤OXOID可以测试链球菌的致病性,也可以用于富集腹水中的淋球菌。当用来测试葡萄球菌凝固酶的产量时,可作为良好的生长及悬浮介质。Newman采用相同的培养基用于研究乳制品引起的食物中毒。 使用注意事项 [1] 作为血培养基的时候,可以在每升脑心浸出液肉汤中加入1g琼脂粉,在培养基分装之前,确保培养基混合均匀。盛放脑心浸出液肉汤OXOID的试管使用前必须置于沸水中煮沸几分钟,除去氧气,迅速冷却,但不可晃动。为了提高血液中微生物的恢复率,可在灭菌之前添加NAD,青霉素,对氨基苯甲酸。添加酵母提取物、氯化血红素、维生素K的拟杆菌属中的细菌的富集能力优于3种标准厌氧培养基。隔天培养显微镜观察发现,脑心浸出液肉汤中出现正常形态的微生物,而三种标准厌氧培养基中没有变化。 储存条件及有效期 [1] 干粉培养基,麦秆色粉末,10-30℃保藏,在效期之前使用。 制成培养基,麦秆色溶液,低于20℃避光保存。 参考文献 [1]脑心浸出液肉汤OXOID使用说明 查看更多
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喹啉-5-羧酸的制备及应用? 背景及概述 [1] 喹啉-5-羧酸是一种有机中间体,可通过两步反应从间氨基苯甲酸和甘油制备而得。喹啉-5-羧酸可用于合成喹啉酰胺类化合物,这些化合物在农药和医药领域具有广泛的生物活性,如杀菌、杀螨、杀虫和除草等作用。自从1966年发现内吸性杀菌剂萎锈灵以来,酰胺类化合物的合成和活性研究一直是新农药研究的热点。喹啉酰胺类化合物作为有机合成中间体,在医药生产、有机合成、功能材料以及香料合成中具有重要的应用价值。 制备 [1] 喹啉-5-羧酸甲酯(中间体-97)的合成: 将间氨基苯甲酸(60g,435mmol)、甘油(168g,1824mmol)和3-硝基苯甲酸(30g,179mmol)加入装备有磁力搅拌器的500mL RB烧瓶中,然后在150℃下加热反应混合物7小时。反应结束后,冷却至室温后加入MeOH(600mL)并回流12小时。然后冷却至0℃,用冰猝灭并浓缩。用NaHCO3碱化粗反应混合物,用DCM萃取并浓缩。通过硅胶柱色谱法洗脱纯化所得粗料,得到喹啉-5-羧酸甲酯(中间体-97)。 喹啉-5-羧酸(中间体-98)的合成: 将中间体-97(21g,112mmol)加入THF:MeOH混合物(25mL∶200mL)的搅拌溶液中,然后加入水(25mL)中的LiOH(10.75g,448mmol),在室温下搅拌3小时。反应结束后,浓缩并用1N.HCl酸化(PH=5)。过滤并干燥所得沉淀,得到喹啉-5-羧酸(中间体-98)。 应用 [2] 喹啉-5-羧酸可用于制备喹啉酰胺类化合物N, N-二甲基喹啉-3-甲酰胺。制备过程包括以下步骤: (1)取喹啉-3-羧酸0.1 mmol和二硫化四甲基秋兰姆 0.25 mmol,加入1mL的1,2-二氯乙烷中制成混合物,将该混合物置于10mL的Schlenk管内,置于120℃的油浴中加热,反应12小时后,冷却至室温,得到反应液; (2)将步骤(1)所得反应液直接进行浓缩得浓缩物,将浓缩物以乙酸乙酯/石油醚=1/1(v/v)为展开剂,进行薄层色谱分离,得到目标产物。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201280070441.8 作为11-β-羟基类固醇脱氢酶的抑制剂的环酰胺及其用途 [2] [中国发明] CN202010954777.7 喹啉酰胺类化合物的制备方法 查看更多
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如何制备2-羟基-4-吡啶醛并应用于ROR-γ调节剂的制备? 2-羟基-4-吡啶醛是一种有机中间体,可以通过二氧化硒氧化2-羟基-4-甲基吡啶得到。它被广泛应用于制备ROR-γ调节剂。 制备2-羟基-4-吡啶醛的方法如下: 首先,在无水二恶烷(35 mL)中加入2-羟基-4-甲基吡啶(2.10 g,19.2 mmol)和二氧化硒(2.50 g,22.5 mmol)的混合物。在氩气下回流非均相溶液48小时,然后将混合物冷却至室温。 接下来,用碳酸氢钠(1.5 g)处理混合物,搅拌3小时以中和酸性副产物。通过硫酸镁(2.5 g),弗洛里西(2.5 g)和硅藻土(2.5 g)垫过滤得到深棕色悬浮液,以除去不溶性残留物。最后,通过硅胶柱色谱法在乙酸乙酯和9:1乙酸乙酯/甲醇中纯化粗产物,得到纯净的2-羟基-4-吡啶醛。 2-羟基-4-吡啶醛的应用主要是制备双环ROR-γ调节剂。ROR-γ在淋巴组织的发育中起着重要作用,特别是淋巴结和淋巴集结的发育。最近的研究发现,ROR-γ在未定型CD4+T辅助细胞向Th17细胞的谱系特化以及Tc17(细胞毒性)T细胞的发育中起关键作用。Th17应答与多种自身免疫病如银屑病、炎性肠病、关节炎和多发性硬化有关。此外,对Th17和Tc17应答的抑制也与某些实验肿瘤模型中癌细胞逃避抗肿瘤免疫的机制有关。因此,ROR-γ激动剂和反向激动剂可能成为多种疾病的潜在治疗剂。 参考文献 [1] Abbott B M , Ferrari F D , Harnor S J , et al. Photochemical synthesis of benz[h]isoquinolines[J]. Tetrahedron, 2008, 64(22):5072-5078. [2] From PCT Int. Appl., 2019177996, 19 Sep 2019 查看更多
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槲皮素的副作用有哪些? 槲皮素是一种具有抗氧化特性的类黄酮,常见于苹果、葡萄、绿茶等天然食物中。它被广泛认为对健康有益,并常被用于治疗过敏、糖尿病、眼睛疾病、动脉粥样硬化等。然而,过量摄入槲皮素可能会导致一些严重的副作用。 槲皮素的副作用通常在大剂量摄入后不久出现,其中最常见的是反酸。为了避免这种轻微副作用,建议在饭后服用槲皮素。此外,槲皮素还可能增加身体炎症的风险,尽管它本身具有抗炎作用。关节疼痛和僵硬是这种副作用的常见表现。 另外,槲皮素还可能引起体内荷尔蒙水平异常变化。特别是对于预更年期女性来说,服用含有槲皮素的营养品会导致血液中雌激素水平明显升高。已知高雌激素水平与女性生殖系统癌症和乳腺癌风险增加有潜在联系。 一些研究人员还发现,过量摄入槲皮素可能增加特定癌症的风险。虽然适量的槲皮素有助于抵御某些类型的癌症,但高浓度的槲皮素容易导致DNA损坏。 基于槲皮素可能导致基因损坏的潜在风险,许多保健专业人员建议孕妇避免摄入这类营养品,以避免对胎儿基因造成异变。 查看更多
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碳酸是什么? 碳酸(英语:Carbonic acid)是一种酸,化学式为H2CO3。当二氧化碳溶于水后,会形成碳酸。这个反应是可逆的,反应方程式如下: 在常温下,碳酸与二氧化碳的反应平衡常数为Kh=1.70×10?3,因此大部分二氧化碳不会参与反应。没有催化剂存在时,反应速率非常缓慢,正反应的反应速率常数为0.039 s?1,逆反应的反应速率常数为23 s?1。 碳酸在生物体内的作用 碳酸在生物体内起着重要的作用,它在代谢和胃酸分泌过程中都扮演着重要角色。 血液中的碳酸 在哺乳动物的血液中,碳酸起着非常重要的角色。当二氧化碳从细胞进入血液后,它会与水结合形成碳酸,然后失去一个H+,形成碳酸氢根离子(HCO3?)。碳酸氢根离子进入红血球,与另一个H+结合,再次形成碳酸。在肺部,碳酸中的水被去除,二氧化碳被释放出来。 控制碳酸与二氧化碳之间的反应平衡对于控制血液酸性非常重要。大多数生物体具有一种名为碳酸酐酶的酶,它能有效地控制这两种化合物之间的反应平衡。 碳酸在胃酸分泌中的作用 碳酸在胃酸的分泌中起着重要的作用。胃壁细胞通过主动运输形成钠离子和钾离子的浓度差,利用酶将碳酸合成为胃酸的成分之一,即盐酸。具体的反应过程如下: 细胞代谢产生二氧化碳,碳酸酐酶将二氧化碳和水结合成碳酸,碳酸再分解成碳酸氢根离子和氢离子。 碳酸氢根离子的浓度开始积累,然后被酶送出细胞,同时共同运输进氯离子以平衡电荷。碳酸氢根离子进入胃血管后会导致血液碱性上升,这被称为碱潮。 由于钠离子在细胞外的浓度较大,运输进钠离子的酶也会共同运输更多的氯离子。 钾钠腺苷三磷酸酶将氢离子主动运输进胃小管,同时将钾离子运进细胞。 细胞中积累的钾离子形成浓度差,通过共同运输的酶也将氯离子共同运输进胃小管;氢离子和氯离子就形成了盐酸。 钠钾泵将钠离子排出,将钾离子运进细胞,以维持电荷平衡。 综合以上步骤,可以写出净离子方程式: 碳酸的酸性 碳酸是一种二元酸,其电离过程分为两步: 需要注意的是,以上所述的值并不适用于实际估算碳酸的酸性,因为单个碳酸分子的酸性比醋酸和甲酸都要强。但实际上,碳酸分子只出现在二氧化碳和水的动态平衡中,其浓度比二氧化碳低得多,所以酸度实际上较低。第一步反应可以表示为: Ka = 4.30×10-7 mol/L; pKa = 6.36 这个值被称为碳酸的解离常数。 查看更多
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铬对人体的重要性及其食物来源? 铬是一种人体必需的微量矿物质,它在各种食物中天然存在,但数量很少,因此可以使用铬补充剂来增加摄入量。铬可以增强激素胰岛素的作用,参与碳水化合物、蛋白质和脂肪的分解和吸收。维生素B3(烟酸)和维生素C可以提高铬的吸收效果。 铬与2型糖尿病的关系 研究表明,铬是胰岛素作用和调节血糖的关键因素。补充铬可以纠正缺乏矿物质的人的葡萄糖耐受不良。一些案例研究发现,通过静脉营养喂养时不含铬的情况会导致铬缺乏症和高血糖症,即使接受高剂量的胰岛素治疗也无法改善,直到补充铬后才有所改善。糖尿病患者的血液中铬含量较低,而铬补充剂可以改善糖尿病患者的胰岛素敏感性和葡萄糖代谢。因此,铬补充剂在糖尿病患者中被广泛使用,并被美国糖尿病协会推荐来改善有营养缺乏的糖尿病患者的血糖控制。 铬的食物来源 铬存在于多种食物中,但即使是相同类型的食物,铬含量也会有所不同,这可能是由于生长土壤中矿物质的差异所致。一些富含铬的食物包括全谷类、高纤维麸皮谷物、某些蔬菜(如西兰花、青豆、土豆)、某些水果(如苹果、香蕉)、牛肉、家禽、鱼、咖啡、啤酒酵母以及一些品牌的啤酒和红酒。 铬缺乏的迹象 铬缺乏是罕见的,因为只有约5%或更少的铬被肠道吸收,即使矿物质吸收不良。精制糖含量高的饮食会导致更多的铬从尿液中排出。怀孕和哺乳期、剧烈运动以及感染和创伤造成的身体压力也会增加铬的损失。如果饮食中的铬含量也较低(最常见于一般营养不良或导致多种营养素缺乏的急性疾病),这些情况下铬缺乏的风险会增加。 你可知道? 虽然铬在食物中只存在少量,但它是地壳和海水中最常见的元素之一。铬存在两种主要形式:三价铬(III)和六价铬(VI)。三价铬是食品和补充剂中发现的类型,无毒;而六价铬存在于工业污染中,吸入有毒致癌。六价铬的毒性症状包括皮炎、皮肤溃疡以及肾和肝损伤。 查看更多
简介
职业:天津话梅糖网络科技有限公司 - 设备工程师
学校:四川广播电视大学 - 机械制造与自动化专业
地区:江西省
个人简介:甘心做奴隶的人,不知道自由的力量。查看更多
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