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羧酰肼在聚氨酯粘合剂中的应用有哪些? 羧酰肼是一种固态的结晶物质，通常在室温下存在。它在聚氨酯粘合剂中的溶解性非常低。然而，令人惊奇的是，当在足够低的温度下进行固化时，羧酰肼可以作为可固化的聚氨酯组合物的组成成分，而不会构成聚氨酯聚合物。这为制造粘合连接体提供了新的可能性。含有羧酰肼的聚氨酯粘合剂可以在适当的温度范围内热分解，从而实现脱粘。这种脱粘现象在实际应用温度下尤为明显，尤其是在使用优选的羧酰肼时。通过使用特别优选的多羧酰肼，还可以实现具有良好储存稳定性的单组分湿固化聚氨酯粘合剂。壬二酸二酰肼是一种羧酰肼，可用于医药合成中间体和粘合剂的制备。如何制备羧酰肼聚氨酯粘合剂？利用多羧酰肼HY可以制备单组分聚氨酯粘合剂，该粘合剂在约60℃的温度下具有良好的储存性能。在本发明中，羧酰肼是固化聚氨酯粘合剂的组成成分，以游离形式存在，即具有化学不变的酰肼基，并且不会构成粘合剂的聚氨酯聚合物，而是以固体形式分散其中。当加热粘合剂时，羧酰肼与聚氨酯聚合物开始反应。草酸二酰肼、琥珀酸二酰肼、己二酸二酰肼、辛二酸二酰肼、壬二酸二酰肼、癸二酸二酰肼、十二烷二羧酸二酰肼和间苯二甲酸二酰肼是特别适合作为多羧酰肼HY的选择。主要参考资料 [1] CN201080032287.6 羧酰肼用于聚氨酯粘合剂脱粘的用途查看更多

#壬二酸二酰肼

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如何制备4-甲氧基-3-三氟甲基苯甲腈的中间体? 背景及概述 [1] 4-甲氧基-3-三氟甲基苯甲腈，也称为4?甲氧基?3?(三氟甲基)苄腈，可用于合成中间体N′?羟基?4?(四氢呋喃?3?基氧基)?3?(三氟甲基)苯甲亚胺酰胺，该中间体可用于制备G蛋白?偶联受体S1P1的激动剂。应用 [1] 制备4-甲氧基-3-三氟甲基苯甲腈的中间体N′?羟基?4?(四氢呋喃?3?基氧基)?3?(三氟甲基)苯甲亚胺酰胺的方法如下：将4?甲氧基?3?(三氟甲基)苄腈(AA1，24.88g，0.124mol)和吡啶盐酸盐(29.04g，0.251mol)混合搅拌，并在约200℃加热40分钟。将混合物冷却至室温，加入水，过滤并干燥沉淀，得到21.1g的4?羟基?3?(三氟甲基)苄腈(AA2)，无需进一步纯化即可使用，收率为91％。在约0℃的条件下，将4?羟基?3?(三氟甲基)苄腈(AA2，9.9g，53mmol)和PPh 3 (23.6g，90mmol)的混合物中加入DIAD(17.7mL，90mmol)和(R)?(?)?3?羟基四氢呋喃(5g，56.7mmol)的THF溶液。在约0℃搅拌10分钟后，将混合物在室温下在氮气氛中搅拌过夜。去除溶剂后，通过快速色谱纯化残余物(EA/石油醚＝10?20％)，得到(R)?4?(四氢呋喃?3?基氧基)?3?(三氟甲基)苄腈(AA5，8.8g，65％收率)，无需进一步纯化即可使用。在约0℃的条件下，将19mL(96mmol)偶氮二甲酸二异丙酯加入4?羟基?3?(三氟甲基)苄腈(AA2，11g，59mmol)和三苯基膦(25.3g，96mmol)的THF溶液中。在约0℃搅拌10分钟后，加入(S)?(+)?3?羟基四氢呋喃(5g，56.7mmol)的THF溶液。将混合物在室温下在氮气氛中搅拌过夜。去除溶剂后，通过快速色谱纯化残余物(乙酸乙酯/石油醚＝10?20％)，得到(S)?4?(四氢呋喃?3?基氧基)?3?(三氟甲基)苄腈(AA3，9.2g，收率：63％)，无需进一步纯化即可使用。将(R)?4?(四氢呋喃?3?基氧基)?3?(三氟甲基)苄腈(AA5，8.6g，33mmol)的乙醇溶液与50％羟基胺水溶液(8.1mL)处理。将混合物搅拌，并在约60℃加热18小时。去除溶剂后，通过快速色谱纯化残余物(甲醇/氯仿＝5?15％)，得到(R)?N′?羟基?4?(四氢呋喃?3?基氧基)?3?(三氟甲基)苯甲亚胺酰胺(AA6，5.4g，收率：56％)。将(S)?4?(四氢呋喃?3?基氧基)?3?(三氟甲基)苄腈(AA3，9g，35mmol)的乙醇溶液与50％羟基胺水溶液(8.5mL)处理。将混合物搅拌，并在约60℃加热过夜。去除溶剂后，通过快速色谱纯化残余物(甲醇/氯仿＝5-15％)，得到(S)?N′?羟基?4?(四氢呋喃?3?基氧基)?3?(三氟甲基)苯甲亚胺酰胺(AA4，5.6g，收率：55％)，无需进一步纯化即可使用。参考文献 [1][中国发明]CN201080063380.3新的噁二唑化合物查看更多

#扑热息痛

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脑心浸出液肉汤OXOID的应用及特点？背景及概述 [1] 脑心浸出液肉汤广泛用于霉菌、酵母、细菌的培养，包括营养要求较高的微生物的培养，特别用于食品卫生微生物检验中金黄色葡萄球菌的纯培养。脑心浸出液肉汤OXOID实质上是一种换成浸出液，具有与用braindextrosebroth脑葡萄糖肉汤培养链球菌，或牙科病原体相同的效果。可再加入0.1%的琼脂，降低培养基的流动性，改变氧气浓度，利于好氧菌的分离，实现菌株的富集。脑心浸出液肉汤OXOID可以测试链球菌的致病性，也可以用于富集腹水中的淋球菌。当用来测试葡萄球菌凝固酶的产量时，可作为良好的生长及悬浮介质。Newman采用相同的培养基用于研究乳制品引起的食物中毒。使用注意事项 [1] 作为血培养基的时候，可以在每升脑心浸出液肉汤中加入1g琼脂粉，在培养基分装之前，确保培养基混合均匀。盛放脑心浸出液肉汤OXOID的试管使用前必须置于沸水中煮沸几分钟，除去氧气，迅速冷却，但不可晃动。为了提高血液中微生物的恢复率，可在灭菌之前添加NAD，青霉素，对氨基苯甲酸。添加酵母提取物、氯化血红素、维生素K的拟杆菌属中的细菌的富集能力优于3种标准厌氧培养基。隔天培养显微镜观察发现，脑心浸出液肉汤中出现正常形态的微生物，而三种标准厌氧培养基中没有变化。储存条件及有效期 [1] 干粉培养基，麦秆色粉末，10-30℃保藏，在效期之前使用。制成培养基，麦秆色溶液，低于20℃避光保存。参考文献 [1]脑心浸出液肉汤OXOID使用说明查看更多

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喹啉-5-羧酸的制备及应用？背景及概述 [1] 喹啉-5-羧酸是一种有机中间体，可通过两步反应从间氨基苯甲酸和甘油制备而得。喹啉-5-羧酸可用于合成喹啉酰胺类化合物，这些化合物在农药和医药领域具有广泛的生物活性，如杀菌、杀螨、杀虫和除草等作用。自从1966年发现内吸性杀菌剂萎锈灵以来，酰胺类化合物的合成和活性研究一直是新农药研究的热点。喹啉酰胺类化合物作为有机合成中间体，在医药生产、有机合成、功能材料以及香料合成中具有重要的应用价值。制备 [1] 喹啉-5-羧酸甲酯(中间体-97)的合成：将间氨基苯甲酸(60g，435mmol)、甘油(168g，1824mmol)和3-硝基苯甲酸(30g，179mmol)加入装备有磁力搅拌器的500mL RB烧瓶中，然后在150℃下加热反应混合物7小时。反应结束后，冷却至室温后加入MeOH(600mL)并回流12小时。然后冷却至0℃，用冰猝灭并浓缩。用NaHCO3碱化粗反应混合物，用DCM萃取并浓缩。通过硅胶柱色谱法洗脱纯化所得粗料，得到喹啉-5-羧酸甲酯(中间体-97)。喹啉-5-羧酸(中间体-98)的合成：将中间体-97(21g，112mmol)加入THF:MeOH混合物(25mL∶200mL)的搅拌溶液中，然后加入水(25mL)中的LiOH(10.75g，448mmol)，在室温下搅拌3小时。反应结束后，浓缩并用1N.HCl酸化(PH＝5)。过滤并干燥所得沉淀，得到喹啉-5-羧酸(中间体-98)。应用 [2] 喹啉-5-羧酸可用于制备喹啉酰胺类化合物N, N-二甲基喹啉-3-甲酰胺。制备过程包括以下步骤：（1）取喹啉-3-羧酸0.1 mmol和二硫化四甲基秋兰姆 0.25 mmol，加入1mL的1,2-二氯乙烷中制成混合物，将该混合物置于10mL的Schlenk管内，置于120℃的油浴中加热，反应12小时后，冷却至室温，得到反应液；（2）将步骤（1）所得反应液直接进行浓缩得浓缩物，将浓缩物以乙酸乙酯/石油醚=1/1(v/v)为展开剂，进行薄层色谱分离，得到目标产物。参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201280070441.8 作为11-β-羟基类固醇脱氢酶的抑制剂的环酰胺及其用途 [2] [中国发明] CN202010954777.7 喹啉酰胺类化合物的制备方法查看更多

#喹啉-5-羧酸

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如何制备2-羟基-4-吡啶醛并应用于ROR-γ调节剂的制备? 2-羟基-4-吡啶醛是一种有机中间体，可以通过二氧化硒氧化2-羟基-4-甲基吡啶得到。它被广泛应用于制备ROR-γ调节剂。制备2-羟基-4-吡啶醛的方法如下：首先，在无水二恶烷（35 mL）中加入2-羟基-4-甲基吡啶（2.10 g，19.2 mmol）和二氧化硒（2.50 g，22.5 mmol）的混合物。在氩气下回流非均相溶液48小时，然后将混合物冷却至室温。接下来，用碳酸氢钠（1.5 g）处理混合物，搅拌3小时以中和酸性副产物。通过硫酸镁（2.5 g），弗洛里西（2.5 g）和硅藻土（2.5 g）垫过滤得到深棕色悬浮液，以除去不溶性残留物。最后，通过硅胶柱色谱法在乙酸乙酯和9：1乙酸乙酯/甲醇中纯化粗产物，得到纯净的2-羟基-4-吡啶醛。 2-羟基-4-吡啶醛的应用主要是制备双环ROR-γ调节剂。ROR-γ在淋巴组织的发育中起着重要作用，特别是淋巴结和淋巴集结的发育。最近的研究发现，ROR-γ在未定型CD4+T辅助细胞向Th17细胞的谱系特化以及Tc17（细胞毒性）T细胞的发育中起关键作用。Th17应答与多种自身免疫病如银屑病、炎性肠病、关节炎和多发性硬化有关。此外，对Th17和Tc17应答的抑制也与某些实验肿瘤模型中癌细胞逃避抗肿瘤免疫的机制有关。因此，ROR-γ激动剂和反向激动剂可能成为多种疾病的潜在治疗剂。参考文献 [1] Abbott B M , Ferrari F D , Harnor S J , et al. Photochemical synthesis of benz[h]isoquinolines[J]. Tetrahedron, 2008, 64(22):5072-5078. [2] From PCT Int. Appl., 2019177996, 19 Sep 2019 查看更多

#2-羟基吡啶-4-甲醛

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槲皮素的副作用有哪些? 槲皮素是一种具有抗氧化特性的类黄酮，常见于苹果、葡萄、绿茶等天然食物中。它被广泛认为对健康有益，并常被用于治疗过敏、糖尿病、眼睛疾病、动脉粥样硬化等。然而，过量摄入槲皮素可能会导致一些严重的副作用。槲皮素的副作用通常在大剂量摄入后不久出现，其中最常见的是反酸。为了避免这种轻微副作用，建议在饭后服用槲皮素。此外，槲皮素还可能增加身体炎症的风险，尽管它本身具有抗炎作用。关节疼痛和僵硬是这种副作用的常见表现。另外，槲皮素还可能引起体内荷尔蒙水平异常变化。特别是对于预更年期女性来说，服用含有槲皮素的营养品会导致血液中雌激素水平明显升高。已知高雌激素水平与女性生殖系统癌症和乳腺癌风险增加有潜在联系。一些研究人员还发现，过量摄入槲皮素可能增加特定癌症的风险。虽然适量的槲皮素有助于抵御某些类型的癌症，但高浓度的槲皮素容易导致DNA损坏。基于槲皮素可能导致基因损坏的潜在风险，许多保健专业人员建议孕妇避免摄入这类营养品，以避免对胎儿基因造成异变。查看更多

#槲皮素

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碳酸是什么? 碳酸（英语：Carbonic acid）是一种酸，化学式为H2CO3。当二氧化碳溶于水后，会形成碳酸。这个反应是可逆的，反应方程式如下：在常温下，碳酸与二氧化碳的反应平衡常数为Kh=1.70×10?3，因此大部分二氧化碳不会参与反应。没有催化剂存在时，反应速率非常缓慢，正反应的反应速率常数为0.039 s?1，逆反应的反应速率常数为23 s?1。碳酸在生物体内的作用碳酸在生物体内起着重要的作用，它在代谢和胃酸分泌过程中都扮演着重要角色。血液中的碳酸在哺乳动物的血液中，碳酸起着非常重要的角色。当二氧化碳从细胞进入血液后，它会与水结合形成碳酸，然后失去一个H+，形成碳酸氢根离子（HCO3?）。碳酸氢根离子进入红血球，与另一个H+结合，再次形成碳酸。在肺部，碳酸中的水被去除，二氧化碳被释放出来。控制碳酸与二氧化碳之间的反应平衡对于控制血液酸性非常重要。大多数生物体具有一种名为碳酸酐酶的酶，它能有效地控制这两种化合物之间的反应平衡。碳酸在胃酸分泌中的作用碳酸在胃酸的分泌中起着重要的作用。胃壁细胞通过主动运输形成钠离子和钾离子的浓度差，利用酶将碳酸合成为胃酸的成分之一，即盐酸。具体的反应过程如下：细胞代谢产生二氧化碳，碳酸酐酶将二氧化碳和水结合成碳酸，碳酸再分解成碳酸氢根离子和氢离子。碳酸氢根离子的浓度开始积累，然后被酶送出细胞，同时共同运输进氯离子以平衡电荷。碳酸氢根离子进入胃血管后会导致血液碱性上升，这被称为碱潮。由于钠离子在细胞外的浓度较大，运输进钠离子的酶也会共同运输更多的氯离子。钾钠腺苷三磷酸酶将氢离子主动运输进胃小管，同时将钾离子运进细胞。细胞中积累的钾离子形成浓度差，通过共同运输的酶也将氯离子共同运输进胃小管；氢离子和氯离子就形成了盐酸。钠钾泵将钠离子排出，将钾离子运进细胞，以维持电荷平衡。综合以上步骤，可以写出净离子方程式：碳酸的酸性碳酸是一种二元酸，其电离过程分为两步：需要注意的是，以上所述的值并不适用于实际估算碳酸的酸性，因为单个碳酸分子的酸性比醋酸和甲酸都要强。但实际上，碳酸分子只出现在二氧化碳和水的动态平衡中，其浓度比二氧化碳低得多，所以酸度实际上较低。第一步反应可以表示为： Ka = 4.30×10-7 mol/L; pKa = 6.36 这个值被称为碳酸的解离常数。查看更多

#碳酸

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铬对人体的重要性及其食物来源？铬是一种人体必需的微量矿物质，它在各种食物中天然存在，但数量很少，因此可以使用铬补充剂来增加摄入量。铬可以增强激素胰岛素的作用，参与碳水化合物、蛋白质和脂肪的分解和吸收。维生素B3（烟酸）和维生素C可以提高铬的吸收效果。铬与2型糖尿病的关系研究表明，铬是胰岛素作用和调节血糖的关键因素。补充铬可以纠正缺乏矿物质的人的葡萄糖耐受不良。一些案例研究发现，通过静脉营养喂养时不含铬的情况会导致铬缺乏症和高血糖症，即使接受高剂量的胰岛素治疗也无法改善，直到补充铬后才有所改善。糖尿病患者的血液中铬含量较低，而铬补充剂可以改善糖尿病患者的胰岛素敏感性和葡萄糖代谢。因此，铬补充剂在糖尿病患者中被广泛使用，并被美国糖尿病协会推荐来改善有营养缺乏的糖尿病患者的血糖控制。铬的食物来源铬存在于多种食物中，但即使是相同类型的食物，铬含量也会有所不同，这可能是由于生长土壤中矿物质的差异所致。一些富含铬的食物包括全谷类、高纤维麸皮谷物、某些蔬菜（如西兰花、青豆、土豆）、某些水果（如苹果、香蕉）、牛肉、家禽、鱼、咖啡、啤酒酵母以及一些品牌的啤酒和红酒。铬缺乏的迹象铬缺乏是罕见的，因为只有约5%或更少的铬被肠道吸收，即使矿物质吸收不良。精制糖含量高的饮食会导致更多的铬从尿液中排出。怀孕和哺乳期、剧烈运动以及感染和创伤造成的身体压力也会增加铬的损失。如果饮食中的铬含量也较低（最常见于一般营养不良或导致多种营养素缺乏的急性疾病），这些情况下铬缺乏的风险会增加。你可知道？虽然铬在食物中只存在少量，但它是地壳和海水中最常见的元素之一。铬存在两种主要形式：三价铬（III）和六价铬（VI）。三价铬是食品和补充剂中发现的类型，无毒；而六价铬存在于工业污染中，吸入有毒致癌。六价铬的毒性症状包括皮炎、皮肤溃疡以及肾和肝损伤。查看更多

#铬

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甲硝唑的广泛应用领域？甲硝唑是一种经济实惠且有效的药物，被广泛用于多个领域。它于1962年被发现，成为治疗和预防厌氧菌感染的首选药物。几十年来，甲硝唑在日常生活中非常常见，使用频率高，价格也非常便宜。在临床应用中，甲硝唑主要用于以下几种疾病： 1. 抗阴道滴虫：作为治疗滴虫性阴道炎的特效药，甲硝唑可以杀死滴虫，同时不会影响正常菌落的生长。 2. 抗阿米巴感染：甲硝唑对阿米巴病的治疗非常有效，效果显著。 3. 预防外科手术后的感染：在阑尾切除手术、直肠结肠手术、腹腔感染等手术前后预防性使用甲硝唑，可以降低伤口感染的风险。 4. 消化性溃疡的治疗：甲硝唑可以保护粘膜，促进黏膜再生。 5. 肺部疾病：甲硝唑可用于治疗支气管肺炎感染。 6. 口腔疾病：甲硝唑可用于牙周炎、牙龈炎、牙周脓肿、上额窦炎、扁桃体炎的治疗。甲硝唑的不良反应及禁忌人群虽然甲硝唑在治疗上非常有效，但是它也有一些不良反应，因此需要慎用。根据临床数据统计，大约有15%到30%的患者在使用甲硝唑后会出现不良反应，其中以消化道反应最为常见。甲硝唑的不良反应主要包括： 1. 消化道反应包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛等症状。 2. 神经系统反应甲硝唑可通过血脑屏障导致神经系统中毒，表现为头晕、头痛、惊厥、失眠、共济失调以及癫痫等症状，严重时可能导致休克昏迷。 3. 皮肤过敏反应甲硝唑可能引起皮疹、瘙痒和水肿等皮肤过敏反应。 4. 心血管系统反应甲硝唑可能引起心律失常、窦房结功能障碍、窦性心动过慢等心血管系统反应。此外，以下人群最好不要使用甲硝唑： 1. 孕妇以及哺乳期的女性怀孕期的妇女使用甲硝唑可能影响胎儿的正常发育，哺乳期的妇女使用甲硝唑会通过乳汁传递给婴儿，对其产生影响。如果必须使用甲硝唑，应先停止哺乳。 2. 中枢神经系统疾病和血液疾病的患者甲硝唑可能引起神经系统不良反应，并导致血液中白细胞和中性细胞减少，可能出现再生障碍性贫血。因此，患有中枢神经系统疾病和血液疾病的人不宜使用甲硝唑。 3. 硝基咪唑类药物过敏者甲硝唑属于硝基咪唑类药物，对该类药物过敏的人禁用甲硝唑。此外，甲硝唑会降低乙醇代谢，因此在使用甲硝唑期间应禁止饮酒，以免出现恶心和头痛等双硫仑样反应。人工牛黄甲硝唑与甲硝唑的区别人工牛黄甲硝唑是一种常见的口腔疾病治疗药物，也被称为“牙痛神药”。实际上，人工牛黄甲硝唑就是甲硝唑，只是在药物中添加了人工牛黄。甲硝唑治疗口腔疾病效果显著，而人工牛黄在中医上的作用是清热解毒。天然牛黄是牛类动物的胆结石，数量有限且价格昂贵，而人工牛黄是药物中的替代品，制作工艺简单，但能达到相同的效果。添加人工牛黄的主要目的是增加疗效和降低毒性，但目前尚无临床数据证实这两点，因此甲硝唑仍然是起主要作用的成分。总之，甲硝唑和人工牛黄甲硝唑的区别在于是否添加人工牛黄，价格上人工牛黄甲硝唑要贵十几倍。需要注意的是，过量使用牛黄也会产生毒性反应，导致腹泻、心律失常和血压下降等症状。甲硝唑的副作用和禁忌人群同样适用于人工牛黄甲硝唑，因此在使用时请谨慎。查看更多

#甲硝唑

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如何制备6-溴-4-氯噻吩并[3,2-D]嘧啶? 噻吩并嘧啶类衍生物是一类具有良好生物活性的稠杂环化合物，尤其在医药方面得到了大量的研究。本文介绍了一种制备6-溴-4-氯噻吩并[3,2-D]嘧啶的方法。制备方法噻吩并嘧啶类化合物的合成途径有多种方式。本文以4-氯噻吩[3,2-D]嘧啶为起始物料，通过溴代反应制备目标化合物6-溴-4-氯噻吩[3,2-D]嘧啶。具体的合成反应式请参见下图：图1 6-溴-4-氯噻吩[3,2-D]嘧啶的合成反应式实验操作：方法一：将4-氯噻吩[3,2-D]嘧啶加入反应釜中，在光照条件下滴加纯溴，控制好反应温度和速率，经过结晶、过滤、离心、干燥处理后，得到6-溴-4-氯噻吩[3,2-D]嘧啶。方法二：以4-氯噻吩[3,2-D]嘧啶为原料，利用NBS作为溴代试剂，BPO作为引发剂，在四氯化碳溶液中进行自由基溴代反应，得到6-溴-4-氯噻吩[3,2-D]嘧啶。方法三：将4-氯噻吩[3,2-D]嘧啶溶于乙腈中，加入三溴氧磷和液溴，升温回流15小时，经过薄层色谱检测反应进度，反应结束后，将反应液冷却并与饱和碳酸钠水溶液混合，抽滤后用乙酸乙酯萃取，经过干燥和浓缩，得到6-溴-4-氯噻吩[3,2-D]嘧啶。参考文献 [1] US2013/72482 A1, 2013; 查看更多

#6-溴-4-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶

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育亨宾的提取方法有哪些? Yohimbe学名Pausinystalia Yohimbe,是一种生长在西非的植物,含丰富的生物碱，育亨宾（Yohimbine)是第一个被FDA通过成为治疗阳痿的处方药,它的主要作用来自于阻断中枢神经上的α — 2adrenergic接受器，可以扩张生殖器官周边血管，使得完全充血解决勃起不全的问题，1987年的临床实验中有34% — 43%的使用者从中获益。育亨宾碱纯品为白色粉末，微溶于水，溶于乙醇，氯仿，热苯，微溶于乙醚。从加纳育亨宾树皮中提取出来的育亨宾碱可以有效改善男性性功能障碍，据报道在晒干的Pansinystalia Yohimba树皮中，混合育亨宾生物总碱的含量高达6.1%以上,其主要部分是育亨宾碱，因此植物提取大有开发的前景。已上市的育亨宾碱药品的剂型中，只有片剂和胶囊两种剂型。育亨宾碱的药理作用强、用药剂量小、分子量小，与盐酸成盐后成为育亨宾盐酸盐，其水溶性大大提高，易透过皮肤角质层等特点，符合制成透皮治疗体系。目前国外的专利报道中，育亨宾的植物提取方法较为简单，其提取方法与其它生物总碱的提取相类似，主要提取过程包括：溶媒的加入萃取；生物碱的沉淀；分离和精制。使用的溶酶大多为溶剂汽油、氯仿或苯等毒性较大的有机溶剂，虽然，提取物中色素杂志较少，但溶剂残留严重危害使用者的身体健康。分离和精制通常可使用物理法或化学法。当含量较大时，可采用生物碱的结晶法或进行蒸馏等方法；当含量较低时，可采用离子交换树脂法等，通过酸沉的方法可以将育亨宾碱转化成为水溶性更好的育亨宾盐酸盐。育亨宾盐酸盐纯品为白色粉末，微溶于水，溶于乙醇，氯仿，热苯，微溶于乙醚。而目前国内并未见有关育亨宾盐酸盐的提取精制方法的专利报道。自从1900年分离出育亨宾碱后，药物工作者们一直对育亨宾碱的化学结构和性质等方面进行了多年的研究，终于在1943年确定了其结构式的立体构型，并明确了其降解途径。WoodWard首先于1958年用化学方法合成了育亨宾碱，在此之后，不断有人对此合成路线进行了改进。具体实施方式 1)前处理：将育亨宾树皮粉碎成20?60目粉状； 2)提取：将破碎后的原料置于原料重量20倍的PH=3、30%的盐酸乙醇溶液中提取2次，温度为85 °C ； 3)过滤得清液，放至室温； 4)柱层析：将3)用大孔型吸附树脂进行吸附，用去离子水清洗树脂至流出液为无色，用50%乙醇进行洗脱分离，将50%醇部分减压浓缩至无乙醇，静置； 5)将4)离心，所得沉淀70-75°C常压烘干，得80%育亨宾盐酸盐； 6)重结晶：将5)用15倍60%乙醇加热溶解，放冷析晶，结晶常压烘干，得98%浅黄色育亨宾盐酸盐。 7)脱色：将6)用15倍50%乙醇加热溶解，加入0. 2%的活性炭，45?48°C搅拌吸附2h，过滤得清液，放冷析晶，结晶烘干得类白色的98%育亨宾盐酸盐。查看更多

#育亨宾

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邻甲基苯甲酸有哪些应用领域? 邻甲基苯甲酸，又称o-Toluic acid，是一种白色结晶固体，在常温常压下存在。它微溶于水，但易溶于常见的有机溶剂，如醇类溶剂。邻甲基苯甲酸属于苯甲酸类化合物，具有明显的酸性，可以在酸性条件下与醇类化合物进行缩合反应，制备相应的酯类衍生物。此外，它还是农药化学合成中间体的重要成分，可用于生产除草剂稻无草、苄嘧磺和磷酰胺。邻甲基苯甲酸的应用转化作为有机合成中间体，邻甲基苯甲酸可以通过多种反应引入和修饰官能团，用于合成各种有机化合物。例如，在草酰氯的作用下，它可以转变为相应的酰氯类化合物。图1 邻甲基苯甲酸合成酰氯在一个干燥的100毫升圆底烧瓶中，加入邻甲基苯甲酸（681毫克，5毫摩尔）、干燥的二氯甲烷（15升）和催化量的N,N-二甲基甲酰胺。然后将所得的反应混合物冷却至0℃，在零度下搅拌5分钟，再向反应混合物中滴加草酰氯（0.56毫升，1.3当量），并在室温下搅拌反应12小时。反应结束后，将反应体系在减压下进行浓缩处理，即可得到所需的目标产品。邻甲基苯甲酸在农药中的应用邻甲基苯甲酸可作为有机合成和农药化学中间体使用。例如，它是生产除草剂稻无草的主要原料。稻无草是一种选择性内吸传导型除草剂，属于磺酰脲类除草剂。它对人畜低毒，对鱼、鸟和蜜蜂低毒，是一种活性较高、选择性较强、低毒、低残留、对作物安全性较好的稻田除草剂。此外，邻甲基苯甲酸还是农药杀菌剂磷酰胺的合成中间体。磷酰胺对各种白粉病、水稻病害和各种卵菌都有较好的杀菌效果。此外，邻甲基苯甲酸还是杀菌剂灭锈胺、苯氧菌酯和肟菌酯的合成原料。参考文献 [1] Bisht, Ranjana; et al Angewandte Chemie, International Edition (2018), 57(48), 15762-15766 [2] Chen, Wenxi; Organic & Biomolecular Chemistry (2023), 21(4), 775-782 查看更多

#邻甲基苯甲酸

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4-氨基-5-咪唑甲酰胺的化学特性和应用？ 4-氨基-5-咪唑甲酰胺是一种咪唑类衍生物，常温常压下为白色固体。它具有显著的碱性，可用作有机合成和医药化学合成中间体，尤其在合成嘌呤的过程中起着重要作用。此外，它还是药物分子替莫唑胺的关键合成中间体。理化性质 4-氨基-5-咪唑甲酰胺具有一定的极性，可以形成氢键。它含有碱性氨基和酰胺基团，可以与适当的受体分子形成氢键。此外，它还可以接受质子形成氨盐，并参与酸碱反应。化学转化 4-氨基-5-咪唑甲酰胺可以与烷基卤代物进行亲核取代反应，引入不同的官能团。它还可以与其他亲电试剂发生缩合反应，形成环状的缩合产物。医药应用 4-氨基-5-咪唑甲酰胺是合成药物分子的关键中间体，尤其在合成替莫唑胺中起着重要作用。它还可以转化为核碱基腺嘌呤和鸟嘌呤，这些嘌呤碱基在核酸的构建中起着关键作用。此外，它还在药物发现和化学生物学领域中具有重要用途。稳定性为了保持其稳定性，4-氨基-5-咪唑甲酰胺应与氧化剂保持分开，避免与氧气和其他强氧化性物质接触。参考文献 [1] Zhang, Han; et al European Journal of Medicinal Chemistry (2018), 152, 235-252. 查看更多

#5-氨基-4-咪唑甲酰胺

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米诺地尔为什么被称为“生发神器”? 米诺地尔最初以钾通道开放剂的身份为人所知，具有强大的血管扩张作用。它主要用于治疗严重、顽固性高血压，临床研究发现服药超过一个月的患者可能出现不同程度的多毛症。因此，1996年美国食品药品管理局（FDA）批准生产米诺地尔搽剂，用于治疗斑秃和雄激素性脱发。同时，米诺地尔也是《中国雄激素性脱发治疗指南》推荐使用的唯一一种外用药物。药物都有一定的毒性，很明显，米诺地尔也有副作用，但可以忽略不计。少数人使用后可能出现头皮瘙痒、发红、头晕头痛、多毛等症状。然而，对于变应性接触性皮炎患者进行斑贴试验表明，大多数患者对丙二醇溶剂过敏，而不是对米诺地尔本身过敏。对于初次接触米诺地尔的人来说，“脱发加剧期”这个词听起来可能有些可怕，但实际上并没有传说中那么夸张。严格来说，米诺地尔的“脱发加剧期”并不算是副作用，它只是米诺地尔药效的反映，并且并非每个人都会出现这种现象。脱发加剧期指的是米诺地尔可以促进毛囊进入新的生长期。毛囊有自己的生长周期，脱发的原因是因为退行期和休止期的头发太多，而毛囊要进入生长期，则必须经历退行期和休止期。米诺地尔的作用是缩短退行期和休止期，使毛囊尽快进入并延长生长期。首先，米诺地尔并没有依赖性。停药后脱发加重的根本原因是药物只改变了脱发患者的表现，而没有从根本上改变基因。当患者停止使用药物时，原先在药物作用下改善的毛囊微环境将在激素的刺激下重新发生病理性改变，毛囊会恢复到原来的状态并重新开始萎缩，毛发也会重新开始脱落。这就是停药后脱发加重的根本原因，与药物本身的依赖性或成瘾性无关。不必过度担心用药后的脱发加重，因为毛囊在治疗前并没有到达坏死引起脱发的程度，只需注意逐渐减少用药频率，从每天两次降低到每天一次，再降低到每三天一次，最后每周一次。不要让毛囊突然失去药物支持，以免发生应激反应性脱发。（使用米诺地尔搽剂请遵循医生的建议）查看更多

#米诺地尔

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如何合成2-溴噻唑? 作为生物的二级代谢产物中常见的结构单元，2-取代苯并噻唑及其衍生物在医药、农业等领域有非常广泛的应用。其中2-溴噻唑这类化合物的合成备受广大研究者的关注。经过多年的发展，合成此类化合物的方法已比较成熟[1]。合成方法将2-氨基-1，3-噻唑（1；25.01 g，0.2498 mol）部分溶解在H3PO4（85%，94 mL）中，搅拌溶液并冷却至5°C，然后在10分钟内缓慢加入浓HNO3（50 mL）（内部温度不超过8°C）。将所得溶液冷却至2°C，并在30分钟内缓慢加入NaNO2（20.00 g，0.2899 mol）在H2O（50 mL）中的溶液[生成棕色气体（NO2）；内部温度不超过8°C]。将所得溶液在0-5°C下搅拌1小时。将CuSO4-5 H2O（41.02 g，0.1643 mol）和NaBr（73.39 g，0.7133 mol）在H2O（180 mL）中的搅拌溶液冷却至6°C，然后在90分钟内缓慢加入红色“重氮溶液”（内部温度保持在8°C以下）。将生成的绿色起泡溶液在0-7°C下搅拌至少6小时，然后加热至室温过夜。最初通过加入固体KOH将溶液pH调节至约pH 7，以避免加入Na2CO3时发生剧烈的泡腾。通过谨慎地添加固体Na2CO3，完成了pH 9的最终调节。然后将所得溶液进行蒸汽蒸馏，直到馏出物不再浑浊（收集约500 mL）。第一个200mL馏分含有淡黄色有机层，将其分离，用MgSO4干燥，过滤，通过1H NMR分析发现为纯标题化合物2（29.46g）。过滤器和MgSO4用Et2O洗涤，剩余馏出物用Et2O（3×50mL）萃取。合并的有机提取物用盐水（25mL）洗涤，用MgSO4干燥，浓缩成淡黄色油状物（5.87g），通过1H NMR分析也发现其为纯标题化合物2-溴噻唑。收率：35.33g（86%）；浅黄色油。1H NMR（CDCl3）：δ=7.31（d，J=3.56 Hz，1 H），7.61（d、J=3.56Hz，1 H）。13C NMR（CDCl3）：δ=123.0、136.1、143.1（与文献数据一致）。合成路线如图1所示。参考文献 [1] 杨志勇,成园园,周亮.2-取代苯并噻唑类化合物的合成研究进展[J].合成化学,2020,28(01):84-90. [2] Grubb, Alan M.; et al. Convenient preparation of halo-1,3-thiazoles: important building blocks for materials and pharmaceutical synthesis. Synthesis (2012), 44(7), 1026-1029. 查看更多

#2-溴噻唑

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化药

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4-苯氧基苯甲酸的合成工艺及市场前景？ 4-苯氧基苯甲酸是一种广泛应用于医药、农药、酯类液晶及耐高温材料的中间体。由于其市场需求及发展前景非常大，因此合成工艺的改进和优化具有重要意义。现有合成工艺的问题目前已有的4-苯氧基苯甲酸合成工艺存在一些问题，如生产原料成本过高，缺乏市场竞争力；工艺步骤繁琐，工艺条件复杂，不适合放大生产等。改进的合成工艺为解决上述问题，提出了一种改进的4-苯氧基苯甲酸合成工艺，具体步骤如下： (1)酰基化反应：在反应釜中加入适量的二氯甲烷、苯醚和三氯化铝，低温搅拌，滴加乙酰氯，控温反应，将反应液与冰水分离，得到中间体。 (2)卤仿反应：将步骤(1)得到的中间体与甲醇在反应釜中反应，滴加次氯酸钠溶液，调节反应液pH值，得到粗品。 (3)精制过程：将粗品与乙醇混合加热，冷却析晶，离心、烘干得产品。这种改进的合成工艺具有原料易得、生产成本低、操作简单、步骤设计合理、便于放大实验和安全性高等优点。查看更多

#4-苯氧基苯甲酸

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安全环保

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帕纳替尼的使用安全控制措施？ FDA于2013年12月20日对帕纳替尼的使用提出了多项安全控制措施，主要是针对其可能引发的致死性血凝和严重血管狭窄的危险。当这些新措施得到有效执行后，帕纳替尼有望重新获得美国市场上适合的病人的上市许可。医学专家在使用帕纳替尼时，应该实施这些额外的安全措施，并对每个病人的治疗风险和益处进行谨慎评估。对病人使用帕纳替尼的建议 1.帕纳替尼仍可作为白血病的治疗药物，但需要采取新的措施来降低血栓形成的风险，例如心脏病发作、中风和深静脉血栓。 2.对于有心脏或循环系统疾病风险的患者，在帕纳替尼治疗前和治疗期间应进行评估，并采取措施降低帕纳替尼的风险。 3.对于有高血压病史的患者，医生会给出降压建议，如果血压仍然很高，可能会考虑中断帕纳替尼治疗。 4.对于有心脏病发作或中风病史的患者，医生会仔细考虑是否适合使用帕纳替尼治疗。 5.如果医生开出了帕纳替尼的处方，患者应警惕血液凝块的症状和体征，包括下肢剧烈疼痛或肿胀、不明原因的突然气短、呼吸困难或咳嗽、胸痛、面部、手臂或下肢无力或麻木。如有任何相关症状和体征，应立即就医。 6.如果对帕纳替尼的治疗有任何疑问，请咨询医生或药剂师。向医务工作者提供的帕纳替尼使用建议 1.评估帕纳替尼治疗的益处是否大于风险，有心脏病发作或中风病史的患者不适合使用帕纳替尼。 2.在开始帕纳替尼治疗之前，应评估患者的心血管状况，并积极处理心血管危险因素。在帕纳替尼治疗过程中，应持续监测和优化心血管状态。 3.在帕纳替尼治疗过程中要控制高血压，如果无法控制高血压，应考虑中断帕纳替尼治疗。 4.应密切监测患者是否出现血管闭塞或血栓栓塞的症状和体征，如在帕纳替尼治疗期间出现相关症状和体征，应立即停止治疗。关于帕纳替尼的FDA风险控制措施帕纳替尼于2012年12月在美国获得上市许可，但美国食品药品监督管理局(FDA)于2013年10月11日发布了帕纳替尼的警告信息，指出与帕纳替尼相关的严重和致命血凝和严重血管狭窄的报告显著增加。医务人员在使用帕纳替尼时应谨慎考虑每个病人的治疗益处是否大于风险。FDA要求帕纳替尼的生产企业ARIAD公司在2013年10月31日前主动暂停帕纳替尼的上市许可，并停止销售和使用。ARIAD同意了FDA的建议，并表示将在暂停治疗期间继续研究帕纳替尼的安全性。根据FDA的新建议，患者和医务人员应慎重使用帕纳替尼。 FDA在2013年11月5日发布了关于10月31日声明的后续消息，向目前正在服用帕纳替尼且治疗益处大于风险的患者和医务人员提供了帕纳替尼的使用指南和注意事项。查看更多

#普纳替尼

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水杨酸和壬二酸有什么功效? 水杨酸和壬二酸是两种常见的皮肤护理成分，它们在改善皮肤状况方面都具有一定的功效。一、水杨酸和壬二酸的简介水杨酸是一种β-羟基酸，也被称为BHA（水溶性B羟基酸）。它具有良好的角质层渗透能力，能够深入皮肤表层，帮助清除毛孔内的堵塞物，减少粉刺和黑头的形成。水杨酸还具有一定的抗炎作用，可以减轻痘痘和炎症性皮肤问题。壬二酸是一种二羧酸，也被称为AzelaicAcid。它主要用于调节皮肤的角质层，促进细胞的更新，有助于减少痤疮和痘痘的发生。壬二酸还具有抗菌和抗氧化性质，可以减少细菌生长并减轻炎症。二、水杨酸与壬二酸的区别作用机制：水杨酸主要作用于角质层，能够渗透毛孔深处，清除毛孔内的堵塞物，减少黑头和粉刺的形成。它还可以抑制皮脂的过度分泌，并具有抗炎作用，适合用在油性和痘痘皮肤。壬二酸主要作用于皮肤的角质层，调节细胞的新陈代谢，加速皮肤细胞的更新，有助于淡化痘印和改善皮肤质地。壬二酸还可以抑制细菌的生长，减少细菌感染，适合用在痤疮和痘痘皮肤。适用肤质：水杨酸适合用在油性和痘痘皮肤，因为它可以调节皮脂分泌，清除毛孔内的堵塞物，减少痘痘的发生。壬二酸适合用在各种肤质，包括敏感肌肤，因为它较温和，不易引起刺激和过敏反应。它对痘痘皮肤和痤疮也有一定的疗效。使用频率：水杨酸一般建议每天使用一次，或根据皮肤情况逐渐增加使用频率。由于其较强的渗透力，使用过多或过频可能导致皮肤过度干燥和刺激。壬二酸一般建议每天使用一到两次，也可以根据皮肤状况进行调整。由于壬二酸较为温和，一般不会引起明显的过敏反应。三、水杨酸与壬二酸的联合使用在一些情况下，水杨酸和壬二酸可以联合使用，以发挥双重的护肤效果。例如，在油性和痘痘皮肤上，可以先使用水杨酸清洁毛孔和控制皮脂分泌，然后再使用壬二酸淡化痘印和改善肤质。联合使用时，应注意以下几点：使用频率：初始阶段建议每天使用水杨酸和壬二酸各一次，观察皮肤反应。如果没有明显不适，可以逐渐增加使用频率，但不宜超过每天两次。注意副作用：联合使用可能增加皮肤干燥、刺激和过敏的风险。如果出现不适，应立即停止使用并咨询皮肤科医生。保湿护理：使用水杨酸和壬二酸后，应及时进行保湿护理，保持皮肤水油平衡，减少不适感。水杨酸和壬二酸都是有效的皮肤护理成分，各自适合用在不同的皮肤类型和问题。水杨酸适合油性和痘痘皮肤，帮助清除毛孔堵塞和抑制皮脂分泌；壬二酸适合用在各种肤质，调节角质层，减少痘痘和痤疮。查看更多

#水杨酸

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二溴甲烷和1,2-二溴乙烷的性质和用途？二溴甲烷，又称为二溴化亚甲基，CAS号为74-95-3，英文名为Dibromomethane，分子式为CH2Br2。它是一种无色液体。主要用途是在有机合成中作为溶剂。然而，需要注意的是，二溴甲烷在高温下会分解产生有毒的溴化物气体。对健康的危害包括具有麻醉作用的蒸气，可能导致心律紊乱，以及对肝脏和肾脏的损害。因此，在使用时需要采取相应的防护措施，如佩戴自吸过滤式防毒面具、安全防护眼镜、穿透气型防毒服和防化学品手套等。另外，二溴甲烷也对水生环境有长期危害，属于危害水生环境的第三类物质。 1,2-二溴乙烷，又称为乙撑二溴或二溴化乙烯，CAS号为106-93-4，英文名为1,2-dibromoethane，分子式为C2H4Br。它是一种无色有甜味的液体。 1,2-二溴乙烷主要用作溶剂，在有机合成、杀虫剂和医药等领域有广泛应用。然而，需要注意的是，它在高温下会分解产生有毒的溴化物气体，并且与强氧化剂接触时会发生化学反应。对健康的危害包括中度麻醉作用、对皮肤黏膜的刺激、肺炎和肺水肿、对中枢神经的抑制以及肝脏和肾脏的损害。因此，在使用时需要采取相应的防护措施，如佩戴自吸过滤式防毒面具、安全防护眼镜、穿透气型防毒服和防化学品手套等。此外，1,2-二溴乙烷还具有多种危险性，包括急性毒性、皮肤腐蚀/刺激、严重眼损伤/眼刺激、致癌性和对水生环境的危害等。查看更多

#二溴乙烷

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昂丹司琼是什么药物? 昂丹司琼是一种高度选择性的5-羟色胺（5-HT3）受体拮抗剂，用于预防或治疗化疗药物和放射治疗引起的恶心呕吐。图1 盐酸昂丹司琼片昂丹司琼的适应症昂丹司琼主要用于预防或治疗化疗药物和放射治疗引起的恶心呕吐。昂丹司琼的用法用量昂丹司琼用于治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐：对可引起中度呕吐的化疗和放疗，应在治疗前1～2h口服8mg，之后间隔12h口服8mg。为避免治疗后24h出现恶心呕吐，应持续让患者服药，每次8mg，每天2次，连服5天。（2）预防或治疗手术后呕吐：于麻醉前1h口服8mg，之后每隔8小时口服8mg，共2次。昂丹司琼的作用机制昂丹司琼是一种强效、高度选择性的5-羟色胺受体拮抗药，通过阻断5-HT3受体的刺激，有效地抑制或缓解由化疗药物和放疗引起的恶心呕吐。昂丹司琼的药代动力学昂丹司琼口服吸收迅速，生物利用度约为60%。药物经口服与静脉注射在体内的代谢相似，主要经肝脏代谢，半衰期约为3小时。昂丹司琼的药物相互作用昂丹司琼与地塞米松或甲氧氯普氯普胺合用效果更好。药物代谢受肝P450酶系统影响，但尚无足够的资料提出如何调整剂量。昂丹司琼的不良反应服用昂丹司琼可能会引起肝功损害，需注意肝功恶化时及时用保肝药物。另外，可能会引起大便干结、腹胀，处理方法包括调整饮食结构和增加运动。参考文献 [1] 权翔,叶铁虎,朱波.昂丹司琼、托烷司琼和格拉司琼预防全身麻醉术后恶心呕吐的随机双盲研究[J].中国医学科学院学报, 2007, 029(001):107-11 查看更多

#昂丹司琼

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简介

职业：天津话梅糖网络科技有限公司 - 设备工程师

学校：四川广播电视大学 - 机械制造与自动化专业

地区：江西省

个人简介：甘心做奴隶的人，不知道自由的力量。查看更多

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