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工艺专业主任
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吡氟酰草胺是什么除草剂? 吡氟酰草胺是一种取代吡啶基酰苯胺类除草剂,由拜耳公司于1982年申请专利。它主要用于防除一年生禾本科杂草和某些阔叶杂草,适用于玉米、大豆和麦田。 吡氟酰草胺的作用机理是什么? 吡氟酰草胺是一种类胡萝卜素生物合成抑制剂。它会降低植物中类胡萝卜素的含量,导致叶绿素破坏、细胞膜破裂,使杂草幼芽脱色或变白。它可以在杂草发芽前施用,形成抗淋溶的药土层,并在作物生长期间保持活性。当杂草萌发时,它可以通过幼芽或根系吸收药剂并最终死亡。死亡速度与光的强度有关,光强则快,光弱则慢。 吡氟酰草胺适用于哪些作物? 吡氟酰草胺适用于小麦、大麦、水稻、白羽扁豆、春桥豌豆、胡萝卜和向日葵等作物。 吡氟酰草胺可以防除哪些杂草? 吡氟酰草胺可以防除旱田杂草,如早熟禾、小苋、反枝苋、马齿苋、海绿、刺甘菊、金鱼草等。它还对鼠尾看麦娘、马唐、稗草、牛筋草、多花黑麦草等杂草有活性。然而,对于鸭跖草、峨草、三叶鬼针草、飞机草等杂草的活性较差。与异丙隆混用可以增强药效并扩大除草谱,延长持效期。 吡氟酰草胺的使用方法是什么? 在小麦播种后至冬前,可以封闭处理,使用50%吡氟酰草胺15g兑水30至60斤,全田均匀喷雾。对于茎叶处理,根据田间草相选择除草方案,可以使用50%吡氟酰草胺15g+双氟15ml+(30克/升甲基二磺隆20-30ml)。如果在春季使用,建议在防治恶性大龄阔叶杂草时混用20%氯氟吡氧乙酸20至30ml,以增强防效。 查看更多
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如何制备2,4,6-三甲基-N-(4-氧代环己基)-N-丙基苯磺酰胺? 磺酰胺类化合物在医药、农药、化工染料等领域具有广泛的应用。它们在医药领域被广泛用于抗菌、消炎、抗癌、抗病毒等临床病症的治疗。在农药领域,含有磺胺结构的化合物通常具有良好的杀菌和除草活性。目前,世界上品种最多、应用范围最广泛的超高效磺酰脲类除草剂大多是以苯磺酰胺类化合物作为中间体而合成的。然而,随着人们对农药残留及环境保护问题的日益关注,新除草剂产品的开发不仅关注高活性,还更加注重降解速度和低残留。2,4,6-三甲基-N-(4-氧代环己基)-N-丙基苯磺酰胺是一种典型的磺酰胺类化合物,可以用于制备多巴胺D3受体激动剂。 图1:4-甲氧基-N-(2,4,6-三甲基苯)苯磺酰胺的结构式 制备方法 磺酰胺类化合物可以通过磺酰氯类化合物与胺反应,或经磺胺类化合物氧化制备得到目标化合物。本文介绍了一种以2,4,6-三甲基苯胺与对甲氧基苯磺酰氯反应制备4-甲氧基-N-(2,4,6-三甲基苯)苯磺酰胺的方法。 实验操作: 方法一: 在200 mL二氯甲烷中加入2,4,6-三甲基苯胺,冰盐浴冷却到0℃以下,滴加对甲氧基苯磺酰氯的二氯甲烷溶液,加热回流反应6小时。将反应液倒入碎冰中,用乙酸乙酯萃取3次,合并有机相,减压脱去溶剂,浓缩液取乙酸乙酯,用盐水洗涤,分液,浓缩滤液,乙酸乙酯重结晶,得到4-甲氧基-N-(2,4,6-三甲基苯)苯磺酰胺固体。 方法二: 在15 mL吡啶中,加入2,4,6-三甲基苯胺,冰盐浴冷却至0℃,滴加对甲氧基苯磺酰氯的二氯甲烷溶液,室温搅拌7小时。用5%的盐酸酸化,乙酸乙酯萃取,有机相分别用5%盐酸和水洗涤,干燥、减压脱溶,乙酸乙酯重结晶,得到4-甲氧基-N-(2,4,6-三甲基苯)苯磺酰胺固体。 参考文献 [1] PAULSEN H,WOLFGANG S. Bausteine von oligosacchariden. Synthese α-glykosidisch verknupfter 2-aminozucker-oligosaccharide[J]. Angew. Chem. ,1975,87 (15):547-548. 查看更多
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环丁砜是什么? 环丁砜是一种无色透明液体,也称为四氢噻吩-1,1-二氧化物。它是一种优良的非质子极性溶剂,可以与水、丙酮、甲苯等互溶。此外,环丁砜还是石油化工中芳烃抽提工艺的理想试剂。 环丁砜的性质 环丁砜具有很好的化学和热稳定性,对酸碱稳定。在220℃以上缓慢分解释放出二氧化硫气体,并形成醛、酮类的聚合物。它与水混溶,可溶于丙酮、二甲苯、甲硫醇、乙硫醇、苯等有机溶剂,也可溶于芳烃和醇类。然而,它对石蜡烃和烯烃的溶解度很小。甚至某些无机化合物如氨水、硫酸等也溶于环丁砜。 环丁砜的应用 由于环丁砜具有高纯度、高沸点、溶解力强和选择性好的特点,它被广泛应用于化工行业。在医药、农药、染料、香料、特种工程塑料及多种化工产品的生产中,环丁砜被用作卤化、甲基化、有机合成、缩合与聚合反应的溶剂。它还可以作为液萃取的选择性溶剂,在石化工业中用作萃取芳烃的溶剂,聚合物纺丝或浇膜溶剂,以及天然气及合成气、炼厂气的净化和合成气的净化脱硫。此外,环丁砜还可以作为橡胶、塑料的溶剂,在纺织印染工业中作为印染助剂,可以使色彩鲜明、光亮。 环丁砜的制备 制备环丁砜的方法之一是在环丁砜中加入粒状氢氧化钠进行蒸馏,或者使用柱高1.5m、装有玻璃填料的蒸馏塔进行减压蒸馏。 查看更多
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如何合成1-BOC-5-氧代氮杂环庚烷-甲酸乙酯? 在药物化学、材料化学和有机合成领域,N-杂环化合物被广泛应用。1-BOC-5-氧代氮杂环庚烷-甲酸乙酯是一种重要的化合物,可用于合成染料、炸药、农药、化肥、橡胶助剂和感光材料等。本文介绍了1-BOC-5-氧代氮杂环庚烷-甲酸乙酯的制备方法及其合成反应式。 制备方法 本文使用4-氧代哌啶酮盐酸盐和重氮乙酸乙酯作为起始物料,通过扩环反应制备5-氧代氮杂环庚烷-1-甲酸乙酯。然后,在碱性条件下,将5-氧代氮杂环庚烷-1-甲酸乙酯与二碳酸二叔丁酯发生缩合反应,最终得到目标化合物1-BOC-5-氧代氮杂环庚烷-甲酸乙酯。 图1 1-BOC-5-氧代氮杂环庚烷-甲酸乙酯的合成反应式 实验操作: 在三口瓶中加入重氮乙酸乙酯和无水四氢呋喃,升温至缓慢回流,缓慢滴加4-氧代哌啶酮盐酸盐的无水四氢呋喃溶液,回流反应3小时。静置冷却,有黄色固体沉淀,倾出反应液,离心30分钟,分离出固体沉淀。机械搅拌、冰浴下,将所得固体为5-氧代氮杂环庚烷-1-甲酸乙酯粗品。带有搅拌装置的三口烧瓶中加入5-氧代氮杂环庚烷-1-甲酸乙酯粗品和由碳酸钠和碳酸氢钠组成的缓冲溶液200 mL,冰浴,滴液漏斗滴加二碳酸二叔丁酯。并于30℃水浴中搅拌反应22小时。薄层色谱检测反应进度。反应物用乙酸乙酯萃取,除去未反应的二碳酸二叔丁酯,得到的水相用3mol/L盐酸水溶液调节pH值5,后用乙酸乙酯萃取4次,合并有机相,用饱和食盐水洗涤,有机相用无水硫酸钠干燥,过滤,旋转蒸发仪除去溶剂,得到1-BOC-5-氧代氮杂环庚烷-甲酸乙酯。 参考文献 [1] Synthetic Communications, , vol. 22, # 9 p. 1249 - 1258 查看更多
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isatuximab注射液的临床试验申请已公示,这款药物有哪些特点? 中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网近期公示,赛诺菲(Sanofi)已递交了isatuximab注射液(皮下注射)的临床试验申请。isatuximab是一种抗CD38单克隆抗体,已在多个国家和地区获得批准,用于治疗复发性多发性骨髓瘤(MM)患者。 赛诺菲与黑石生命科学(Blackstone Life Sciences)达成战略合作,后者将投资3亿欧元用于加速isatuximab皮下制剂的研究和临床开发项目。这项关键性研究计划预计将于2022年下半年开始。 isatuximab是一种单克隆抗体,能够特异性结合多发性骨髓瘤细胞上表达的CD38受体。它通过多种机制发挥作用,包括促进肿瘤细胞凋亡和调节免疫活性。CD38在多发性骨髓瘤细胞表面高度表达,成为治疗抗体的潜在靶点。 赛诺菲与Enable Injections合作,推进isatuximab皮下制剂的开发,旨在提供以患者为中心的治疗体验。相比静脉滴注,皮下注射能够显著缩短给药时间。根据ClinicalTrials网站,isatuximab皮下制剂目前正在进行复发/难治性多发性骨髓瘤患者的3期临床试验。 isatuximab静脉给药剂型已在海外获得批准,商品名为Sarclisa。它与泊马度胺和地塞米松联用治疗成年多发性骨髓瘤患者已获得美国FDA批准。此外,与卡非佐米和地塞米松联用治疗复发/难治性多发性骨髓瘤患者也获得FDA批准。 在名为ICARIA-MM的3期临床试验中,isatuximab与pom-dex方案联用,相比对照组,能够降低患者疾病进展和死亡的风险,并显著改善中位无进展生存期和总缓解率。在名为IKEMA的另一项3期临床试验中,isatuximab与Kd标准治疗联用,能够降低疾病进展或死亡的风险,并延长患者中位无进展生存期。 多发性骨髓瘤是一种由骨髓中的浆细胞癌变引起的血液癌症。异常浆细胞在骨髓中聚集,形成肿瘤。这些细胞不仅无法正常功能,还会导致骨髓无法生成健康的血细胞。癌变的浆细胞会影响正常血细胞的生成,导致血细胞指数下降、骨骼损坏和肾脏损伤。虽然近年来多发性骨髓瘤的治疗取得了进展,但仍有许多患者面临复发或耐药的问题,对患者的生命构成威胁。 查看更多
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杂氮环丁烷的合成方法和应用? 杂氮环丁烷是一种无色透明液体,常温常压下沸点较低,适宜在低温环境下保存。它主要用于有机合成和农药化学中间体,可用于合成药物分子和催化反应中的手性配体。 合成方法 图1 杂氮环丁烷的合成路线 有两种合成杂氮环丁烷的方法: 方法一:在锥形瓶中加入氮杂环丁烷盐酸盐和水,溶解后将溶液与氢氧化钾反应,最后蒸馏提纯得到目标产物。 方法二:将盐酸氮杂环丁烷和NaOH的混合物在水溶液中反应,分离有机相并通过蒸馏提纯得到杂氮环丁烷。 用途 杂氮环丁烷主要用于有机合成和医药化学中间体,可用于合成药物分子和催化反应中的手性配体。它还可以与含有空轨道的硼单元发生络合反应,得到氮杂环丁烷-硼烷化合物。 图2 杂氮环丁烷的应用转化 通过在氮气保护下将硼烷-四氢呋喃络合物与杂氮环丁烷反应,可以得到氮杂环丁烷-硼烷化合物。该化合物可以直接使用,无需进一步的分离纯化操作。 参考文献 [1] Slade, Joel et al Organic Process Research & Development, 11(5), 825-835; 2007 [2] Nagasawa, Johnny et al Journal of Medicinal Chemistry, 61(17), 7917-7928; 2018 [3] Abboud, Jose-Luis M. et al Chemistry - A European Journal, 18(13), 3981-3991, S3981/1-S3981/55; 2012 查看更多
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缩节胺在棉花生产中的作用是什么? 缩节胺,又称助壮素,对棉花的生产起着重要作用。它具有控制地上部分生长、促进根系发育的作用,调节营养生长和生殖生长之间的平衡,以及修饰外形和调节内部生理的作用。缩节胺的应用可以提高棉花的抗旱能力,简化整枝过程,减少落花落蕾,改善田间通风透光条件,提高棉花的品质和产量。因此,对于缩节胺的化学调控作用,我们需要有一个完整、全面、系统的认识。 缩节胺在棉花上的应用时期 缩节胺在棉花上的使用可以在播种期、蕾期、初花期、花铃期以及打顶后分次使用,以促进根系的壮苗。这样可以使植株长势稳定、强健,早期开花和结铃,减少落花落蕾,提前实现优质早熟的效果。 使用缩节胺时需要注意的事项 (1)在新推广地区,可以在初花期和花铃期使用缩节胺,但需要经过试验示范积累经验后才能推广缩节胺的全程化控制。 (2)使用缩节胺时,药量应该掌握“前轻后重、少吃多餐”的原则,即在前期宜轻不宜重,以防止产生药害。 (3)施药次数和具体的用药量应该根据天气、土壤和棉花生长情况来确定。在高温、干旱的情况下,使用缩节胺的量应该减少或者不使用;而在长期阴雨的情况下,可以增加用量。此外,根据土壤肥力和施肥水平的不同,也需要调整用药量。另外,还需要根据田间具体棉花生长情况和品种特性来确定用药量。 (4)缩节胺的有效期一般为15天左右,如果需要解除缩节胺的药效,可以使用“920”。 (5)使用缩节胺后,叶片会变厚、颜色变深,但这与施肥无关,仍然需要按照正常的施肥量进行施肥。 需要注意的是,有些不法商家为了谋取暴利,会将矮壮素冒充缩节胺,这严重影响了棉花的产量。因此,我们在购买缩节胺时一定要认清产品的真实成分。 查看更多
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地昔尼尔是什么药物? 地昔尼尔是一种新型昆虫生长调节剂,通过修饰灭蝇胺的结构开发而成,对双翅目昆虫和蚤有高度杀灭作用,可阻止各种蝇、螨及蚤的幼虫发育成蛹虫或成虫。 欧洲药物评审组织(EMEA)和联合国粮食及农业组织(FAO)的食品添加剂联合专家委员会(JECFA)规定了地昔尼尔在绵羊肝、肾、肌肉、脂肪组织中的最大残留限量分别为400、400、200、50μg/kg,并将地昔尼尔及其代谢物2,4,6-三氨基-5-氰基嘧啶作为其残留标示物用于检测该药物在靶组织中的残留。目前国内外尚未有公司出售2,4,6-三氨基-5-氰基嘧啶标准品,给地昔尼尔的药代动力学研究及该药物在食品动物中的残留监控带来不便。 如何合成2,4,6-三氨基-5-氰基嘧啶? CN104130197A提供了一种2,4,6-三氨基-5-氰基嘧啶的化学合成方法,具体步骤如下: (1)在反应器中依次加入双氰胺钠、非质子极性溶剂二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈和丙二腈,总投料量与溶剂的质量比为1:2~8;在反应温度为80℃~160℃下搅拌溶解,反应时间为1~5小时,反应完毕后冷却,直至有淡黄色固体生成,过滤得产物1-氨基-1-氰氨基-2,2-二氰基乙烯钠盐; (2)将步骤(1)所得产物溶于乙醇、异丙醇或正丁醇中,加入浓盐酸或者直接通入氯化氢气体,在反应温度为-15~25℃下搅拌反应,反应时间为12~24小时,反应完毕后直到有淡黄色固体生成,过滤,得产物2-氯-4,6-二氨基-5-氰基嘧啶; (3)在密闭的高压灭菌锅或高压反应釜中将步骤(2)所得产物溶于饱和的氨气甲醇溶液或氨水溶液中进行氨解反应,步骤2所得产物与氨的摩尔比为1:5~30;关闭容器,反应温度为60-120℃,反应时间为12-24小时,除去溶剂,得产物2,4,6-三氨基-5-氰基嘧啶。 查看更多
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生物可降解聚酯的广泛应用领域是什么? 生物可降解聚酯是一种在成本和材料性能方面与合成纤维、合成树脂和合成橡胶相比没有竞争优势的材料。然而,随着可持续发展理念的普及,生物可降解聚酯的原料成本和生产成本大幅降低,相关加工技术也得到快速发展。因此,近年来生物可降解聚酯在“用即弃”领域和医疗健康领域得到了广泛应用。 纤维和非织造布 生物可降解聚酯纤维目前可以从技术和应用角度分为三大类。 第一类是用于“用即弃”领域的低成本非织造布,包括医疗领域的防护服、清洁布、口罩、床垫等。此外,还有日常生活用的擦拭布、面膜、卫生巾、纸尿裤等,以及用于产业过滤(空气、液体等)和土工布等。 第二类是具有可控降解速度和接近天然纺织品使用性能的织造物,包括产业用的单丝、防护网、购物袋、覆盖用织物、家居织物和建筑用织物等。这些织物只有在埋在土壤中时才会降解,而在日晒和雨淋时不会失去使用性能。 第三类是采用复合纺丝、静电纺丝等先进技术加工的人体亲和和具有特殊功能的纤维,用于黏结、人体治疗、修复和超级过滤等。例如,可以促进伤口愈合、减少伤口疼痛的医用敷料、缝合线、人造皮肤和血液过滤材料等。 薄膜和包装 目前,生物可降解聚酯在包装材料领域具有较成熟的应用市场。其中,采用双向拉伸方式生产的透明膜主要用于食品、保鲜膜和生鲜冷链包装。采用吹膜方式生产的薄膜用于厨余垃圾、家庭垃圾袋以及农用地膜和封胶带基材等产业用途。采用淋膜方式生产的薄膜用于纸基快递、邮件表面防水处理。此外,还可以通过共混单层和多层共挤出方法制备片材,用于吸塑成型容器或折叠式容器盒,例如饮水杯、快餐盒、小型物件吸塑包装、透明面罩和口罩等。 PLA、PBAT和PBST具有良好的透明性,可用于吹膜和双向拉伸成膜,广泛应用于各个领域。PGA具有优异的阻隔性能,可用于食品保鲜、药品以及湿式化妆品(如面膜)的包装。 注塑成型和3D打印 采用碳酸钙、滑石粉和淀粉填充的PBSA、PBST、PBSA和PBS可以通过注塑工艺进行成型。这种方法具有稳定可靠的加工工艺和高成品率,可以制造一次性刀具、叉子、勺子、牙刷、牙膏管、梳子等“用即弃”日常用品。 绿色科学联盟有限公司在日本使用纳米纤维素/PLA复合材料通过注塑成型制作了餐具样品。纳米纤维素是由树木、废木材、植物和废纸等天然生物质制成的,因此成本低廉。复合材料的重量仅为钢材的1/5,但强度是其5倍,具有低热膨胀系数和更高的弹性模量。美国NatureWorks公司开发了一种名为Ingeo?8052D的专用超临界气体微发泡原料,可用于鲜肉、蔬菜等食品的包装。意大利Coopbox公司利用超临界CO2制备了PLA发泡餐盒,用于冷鲜食品的包装。日本三菱汽车公司使用PBS和竹原纤维的复合材料,用于汽车内饰件,竹原纤维可以有效提高注塑件的力学强度。 采用溶剂法制备的PLA人体组织工程产品中存在残留有机溶剂,对人体有负面影响。超临界发泡法可以制备出具有优异泡孔结构的产品,是一种安全高效的新方法。 在组织工程中,3D打印支架技术是一个快速发展的研究领域。随着技术和生物材料的进步,支架的微观结构得到了优化,机械强度和生物活性也得到了提高。PCL和PLA-PGA(PLGA)是该应用的研究热点,两者的主要优点是其降解产物具有低生物毒性,可以完全代谢于人体中,因此可用于心脏支架。 生物可降解血管支架具有可降解性,可以避免在人体内植入永久性异物。随着时间的推移,支架可以完全降解吸收,除了潜在的生理学益处外,还可以让血管逐渐恢复原状,对年轻患者具有更大的益处。预计到2023年,我国植入支架手术的患者数量将超过40万例,支架的使用量将达到100万枚以上,市场前景广阔。 查看更多
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什么是(R)-1-(1-萘基)乙胺? (R)-1-(1-萘基)乙胺是一种手性胺类化合物,它是一种淡黄色至棕色透明液体,在常温常压下存在。它不溶于水,但易溶于强极性有机溶剂如二甲基亚砜和N,N-二甲基甲酰胺。 它的结构性质是什么? (R)-1-(1-萘基)乙胺分子中含有乙胺基和1-萘基,这些基团增加了分子的极性,使其更容易与极性溶剂相溶。它是一种手性分子,含有一个手性中心,因此具有旋光性。 它有哪些合成应用? (R)-1-(1-萘基)乙胺可用作医药化学中间体,特别适用于药物分子盐酸西那卡塞的合成。盐酸西那卡塞用于治疗慢性肾病(CKD)维持性透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进症。 图1 (R)-1-(1-萘基)乙胺的应用 合成过程中,将(R)-1-(1-萘基)乙胺与碳酸氢钠和硫酸铜在混合溶液中反应,然后用无氟丁烷磺酰胺进行处理。最后通过萃取、干燥和减压除溶剂等步骤得到纯品。 参考文献 [1] Zurro, Mercedes; et al Chemistry - A European Journal (2016), 22(11), 3785-3793 查看更多
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2-正戊基呋喃的性质和应用? 2-正戊基呋喃是一种无色液体,可以溶于乙醇等有机熔剂。它的沸点为57~59℃/1333 Pa,相对密度为0.8837,折射率为1.4462。这种化合物存在于欧芹、咖啡和土豆片中,具有豆香、果香、泥土、青香以及类似蔬菜的香味。 图1 2-正戊基呋喃性状图 2-正戊基呋喃的应用领域 2-正戊基呋喃常用于调配面包、坚果、咖啡和蔬菜香型的香精。建议在最终加香食品中使用浓度约为3mg/kg。它的FEMA编号为3317,CoE编号为10966。根据中国GB 2760-1996(1997年增补)的批准,2-正戊基呋喃可以作为食品香料使用。 斑翅果蝇是北美和欧洲软皮水果的一种重要入侵性害虫。研究发现,斑翅果蝇对2-正戊基呋喃感到厌恶。当释放含有2-正戊基呋喃的合成斑翅果蝇诱饵时,2-正戊基呋喃可以降低诱饵对半尺果蝇的吸引力,降低率达到98%。与已知的斑翅果蝇驱避剂1-辛烯-3-醇相比,2-正戊基呋喃的驱避率增加了17%。在田间试验中,从成熟覆盆子附近释放含有50% 2-正戊基呋喃和矿物油混合的小瓶,可以使斑翅果蝇的产卵减少30%。在实验室的无选择性生测中,当2-正戊基呋喃的释放量高于2.5 mg/h时,可以减少斑翅果蝇在覆盆子上的产卵,并且随着释放量的增加,驱避效果也增加。在半野外笼子的选择试验中,从聚乙烯小袋中释放10 mg/h的2-正戊基呋喃,可以使斑翅果蝇在覆盆子上的产卵减少60%。在应用树莓丛的田间试验中,释放14 mg/h的2-正戊基呋喃,与未处理对照相比,可以使斑翅果蝇的侵染减少56%。因此,2-正戊基呋喃可以作为斑翅果蝇的驱避剂,在果树上能够显著降低其侵染程度。2-正戊基呋喃已经被登记为食品添加剂,一般被认为是安全的,有潜力用于斑翅果蝇的行为控制策略。 参考文献 [1]Journal of Natural Products, , vol. 75, # 10 p. 1765 - 1776 查看更多
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吡唑并吡啶衍生物的合成方法及应用有哪些? 吡唑并吡啶衍生物的合成方法及应用 吡唑并吡啶衍生物是一类在农药和医药领域广泛应用的含氮杂环化合物。这类化合物具有多种活性,包括杀菌、除草、抗真菌、抗肿瘤、止痛和抗血小板等。吡唑并吡啶类衍生物主要包括吡唑并[3,4-B]吡啶、吡唑并[1,5-A]吡啶和吡唑并[4,3-C]吡啶等几类,其中吡唑并[1,5-A]吡啶系列化合物是研究最多的[1]。 合成方法 图1 6-溴吡唑并[1,5-A]吡啶的合成路线 一种合成6-溴吡唑并[1,5-A]吡啶的方法是将40%H2SO4中的6-溴-吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸甲酯在110°C下加热3小时。然后将反应混合物中和,并用二氯甲烷萃取。将有机层合并,用盐水洗涤并干燥。最后通过柱色谱法纯化并重结晶得到6-溴吡唑并[1,5-A]吡啶[2]。 图2 6-溴吡唑并[1,5-A]吡啶的合成路线 另一种合成6-溴吡唑并[1,5-A]吡啶的方法是将羟胺-O-磺酸与3-溴吡啶反应,然后经过一系列步骤得到目标产物[2]。 参考文献 [1]李伟,樊静静.3-溴吡唑并[1,5-A]吡啶的合成方法[J].求医问药(下半月),2013,11(02):4. [2]Henrich, Markus; et al. Preparation of heterocyclic compounds as metabotropic glutamate receptor and MAO-B modulators for treating neurological disorders and other diseases. World Intellectual Property Organization, WO2011015343 A1 2011-02-10. 查看更多
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grsl被拒搞,只有副主编意见没有审稿意见是什么情况? 一般是换期刊投,若重投,必须按照副主编的建议,修改原文;即使这样,还要看副主编是否满意,才能送审 查看更多
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简介
职业:天津开发区国隆化工有限公司 - 工艺专业主任
学校:四川交通职业技术学院 - 自动化系
地区:湖北省
个人简介:谬误越大,真理取得的胜利就越大。查看更多
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