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依维莫司中国上市了吗? 中国的现代西医起步较晚，因此很多药物和专利技术都依赖进口，尤其是抗癌药。作为世界上一家重要的抗艾药生产公司，瑞士诺华制药在肾虚胞癌治疗方面研制的依维莫司具有独特的作用，被许多患者视为救命药。那么，依维莫司是否已经在中国上市了呢？在临床上，依维莫司适用于治疗既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者，以及不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。依维莫司的包装规格为2.5mg，推荐剂量为每日一次的10mg口服给药，建议在每天同一时间服用，可与食物同时服用或不同时服用。在治疗过程中可能会出现非感染性肺炎、感染、口腔溃疡、肾功能衰竭等不良反应。据了解，依维莫司已于2013年在国内上市，但由于专利权的存在，价格高得令人望而却步，每瓶约售价7500元人民币，使一般患者难以负担。这种抗癌药的研发成本本身就很高，再加上关税等附加成本，使得其更难进入医保。因此，大多数情况下，患者需要自费治疗。为了减轻患者的负担，相关部门一直在努力推动议价和纳入医保的工作。经过多方努力，依维莫司的价格已大幅降低，并且在部分地区已纳入医保，降价后的售价为4400元，医保报销后为1332元，具体执行时间和标准可能因省市而异。因此，对于这类癌症患者来说，治疗的经济负担大大减轻了。查看更多

#依维莫司

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植酸钾是什么? 随着现代制药技术的进步，人类研制出了越来越多的新药，并对已知疾病和药物进行了深入研究，改良了药物中的不适用成分。然而，许多西药都存在明显的副作用。尽管发生的概率有限，但仍对患者构成潜在威胁。为了解决这个问题，人们通过扩大原料药的来源，改善了这种情况，其中植酸钾是一种常见的原料药。植酸钾是一种植物提取物，目前广泛应用于制药和食品加工等领域。植物提取物起源于中医学。在传统中医中，药物通常通过研磨煎熬来提取药用成分，通过不同的配伍达到治疗目的。然而，这种利用方式对中草药的利用是有限的。通过植物提取技术，可以直接提取草药中的大部分药用物质，并去除有害物质，从而提高患者的治疗效果。植物提取物也可以称为天然提取物，因为它们主要来自大自然，相比于人工合成的西药，它们是天然无公害的。因此，市场上以植物提取物为主要成分的中成药占据了一定的市场份额。这些药物温和平和，对于一些慢性疾病具有良好的疗效。此外，这种药物也可以以胶囊、片剂等形式服用，非常方便。最重要的是，这些中成药的价格也相对较低，其中一些还被纳入医保范围。查看更多

#植酸钾

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驱蚊酯是什么? 驱蚊酯是一种优良的蚊虫驱避剂，也称为避蚊酯或伊默宁。它是一种无色至浅黄色透明液体，相比于标准蚊虫驱避剂(DEET)，驱蚊酯具有毒性更低、刺激性更小、更安全、驱避时间更长、对油漆和某些塑料和合成材料的损害更小、出汗不易水解等显著特点。因此，驱蚊酯是标准蚊虫驱避剂的理想替代品，特别适合于野外作业人员和夜班人员使用，也是家居和旅行的上乘驱避佳品。驱蚊酯的用途是什么？驱蚊酯是一种广谱、高效的昆虫驱避剂，对苍蝇、虱子、蚂蚁、蚊子、蟑螂、蠓虫、牛虻、扁蚤、沙蚤、沙蠓、白蛉、蝉等都有良好的驱避效果。它的驱避作用时间长，适用于不同气候条件。驱蚊酯的化学性质稳定，在使用条件下具有高的热稳定性和耐汗性。它与常用化妆品和药剂有很好的配伍性，可以制成各种专用驱避药剂，也可以添加到其他制品或材料中，使之兼具驱避作用。驱蚊酯的毒性如何？驱蚊酯对皮肤和粘膜无毒副作用，无过敏性和无皮肤渗透性，使用非常安全。市场上常见的驱蚊花露水含量有哪些？驱蚊酯是花露水中的有效驱蚊成分，市场上常见的6种花露水含量情况如下：强生婴儿驱蚊液含有11.5%的驱蚊酯成分，欧护驱蚊液含有7%，隆力奇驱蚊花露水和澳雪驱蚊花露水含有5%，六神驱蚊花露水(B型配方)含有4.5%，宝宝金水舒爽驱蚊花露水含有4%的驱蚊酯。驱蚊酯的合成方法是什么？驱蚊酯的合成方法是采用正丁胺和丙烯酸乙酯为主要原料，经过加成反应和酰化反应合成。在优化条件下，正丁胺与丙烯酸乙酯的加成反应收率达到85%，酰化反应收率为91.8%，总的收率达到78%，有效成分含量达到98.3%以上，高于Merck公司的IR3535产品的有效含量。查看更多

#邻苯二甲酸二甲酯

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雷贝拉唑和奥美拉唑有什么区别? 雷贝拉唑和奥美拉唑是常用的质子泵抑制剂（PPIs），用于抑制胃酸分泌、防治消化性溃疡、胃食管反流性炎等疾病。那么这两种药物有什么不同之处呢？相同点： 1、给药途径相同：雷贝拉唑和奥美拉唑都可以通过口服或静脉注射给药，口服剂型为肠溶片或肠溶胶囊。 2、作用机制相同：两种药物都属于PPIs，通过与胃壁细胞内的H+，K+-ATP酶结合，抑制胃酸分泌。 3、临床用途相同：两种药物都用于抑制胃酸分泌，治疗胃、十二指肠溃疡或胃食管反流性疾病。 4、不良反应相似：长期使用PPIs可能导致骨折，尤其是老年患者。不同点：奥美拉唑是第一代PPIs，其抑制胃酸分泌的作用不如雷贝拉唑强，口服制剂的生物利用度为54%，血浆半衰期为1小时，大约16小时后以代谢物形式从肾脏排泄。奥美拉唑可能与肝药酶相互作用，影响其他药物在肝脏的代谢，因此在与其他药物合用时需要谨慎，例如临床上禁止与奥美拉唑合用的抗血小板药物氯吡格雷。雷贝拉唑是第三代PPIs，与奥美拉唑相比，雷贝拉唑的抑制胃酸分泌作用更快速、更强大，口服后20毫克的剂量在1小时内发挥药效，作用时间可长达48小时。雷贝拉唑在缓解症状、治疗胃黏膜损伤方面起效迅速，表现出高效、迅速、安全的特点。研究表明，雷贝拉唑可以在5分钟内达到最大抑酸效果，而奥美拉唑在45分钟内只有80%的抑酸效果。雷贝拉唑几乎不与肝脏内的肝药酶相互作用，对同服的其他药物影响很小，基本无相互作用。奥美拉唑和雷贝拉唑在作用机制、给药途径、临床用途及不良反应方面非常相似，但在药物起效时间、作用强度、体内代谢等方面存在较大差异。在临床选择药物时，需要综合考虑疾病特点、患者自身情况等多种因素，以使药物发挥最大效应。查看更多

#雷贝拉唑

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谁不能服用铝碳酸镁? 铝碳酸镁是一种用于治疗消化性溃疡、急慢性胃炎、十二指肠炎和反流性食管炎的制酸及胃黏膜保护药。它可以改善胃痛、胃灼热感、暖气和饱胀等胃部不适症状。一般来说，铝碳酸镁的安全性较好，不会引起太多的不良反应。然而，并非所有患者都适合服用铝碳酸镁，特别是以下三类人：第一类：妊娠期前3个月的孕妇孕妇和哺乳期妇女在服用铝碳酸镁之前应该咨询医生。为了减少胎儿对铝的暴露，孕妇不宜长期使用铝碳酸镁。第二类：严重心、肾功能不全者铝是一种常见的金属，存在于日常生活中的玻璃用品、塑料制品、金属制品，甚至食物和饮水中。由于铝无处不在，我们每天都会摄入一定量的铝。人体必须排出铝，以维持体内铝的低浓度，避免中毒。肾脏是将铝排出体外的主要器官，但慢性肾功能不全的患者难以有效排出过多的铝，容易导致铝中毒。铝中毒的严重程度取决于铝的浓度和堆积的部位。脑组织对铝较为敏感，容易受损，可能表现为行动迟缓、记忆力下降、注意力不集中、口吃、癫痫、精神异常等多种症状。脑神经损伤一旦发生，往往会持续恶化，如果没有及时发现并及时治疗，患者可能完全丧失神经功能，甚至死亡。第三类：高镁血症、高钙血症者高镁血症、高钙血症患者通常伴有慢性肾功能不全，其排出有害物质的能力减弱，因此这些患者也应该谨慎使用铝碳酸镁。如果出现胃痛，上述三类患者首先应该去正规医院的消化科就诊，进行必要的化验检查，排除器质性疾病。如果没有严重的器质性疾病，可以选择其他作用相似、性质温和的药物。例如，孕妇可以选择多休息、调整饮食习惯等方式，也可以选择一些更安全的益生菌或抑酸剂（如奥美拉唑）。国外的多项研究证明，孕妇服用奥美拉唑不会对胎儿造成不良影响。然而，无论选择哪种药物，都应该遵循医生的建议，不要擅自加药、减药或停药。如果按照医生的建议使用药物后仍无法缓解症状，应尽快复诊。目前，国内有超过20家获得铝碳酸镁生产批件的厂家，市场集中度较高。根据米内网的数据，2016年中国公立医疗机构终端市场上，铝碳酸镁的市场份额主要被四家企业分割，其中拜耳医药保健有限公司占53.9%的市场份额，重庆华森制药股份有限公司占20.84%的市场份额，四川健能制药有限公司占14.44%的市场份额，南宁百会药业集团占6.81%的市场份额。重庆华森制药股份有限公司的主要产品威地美（铝碳酸镁片）是国内首个仿制药，2016年中国公立医疗机构终端销售额为1.3亿元，同比增长6.24%，在国内生产厂家中排名第一。 1977年，德国拜耳制药生产的“达喜”铝碳酸镁片在德国上市；1996年，“达喜”进入中国市场；2016年中国公立医疗机构终端达喜销售额为3.4亿元，同比下降0.48%，排名第一。查看更多

#铝碳酸镁

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如何制备高纯度的(R, R)-2, 8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷? 莫西沙星侧链的光学异构体(R, R)-2, 8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷是影响产品质量的主要杂质。为了控制其含量，合成高纯度的(R, R)-8-苄基-2, 8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷标准品变得越来越重要。制备方法虽然有文献报道了(S, S)-8-苄基-2, 8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷的合成方法，但对于高纯度的(R, R)-8-苄基-2, 8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷的合成鲜有报道。一种制备方法是以8-苄基-2, 8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷为起始原料，经过一系列反应步骤得到高纯度的(R, R)-2, 8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷。这个合成路线如下图所示：实验操作 1. (R, R)-8-苄基-2, 8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷的制备：将外消旋8-苄基-2, 8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷溶于DMF中，加热搅拌后加入L-(+)-酒石酸，经过一系列步骤得到(R, R)-2, 8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷。 2. (R, R)-2, 8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷的制备：将(R, R)-8-苄基-2, 8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷溶于甲醇中，加入催化剂进行氢化反应，得到高纯度的(R, R)-2, 8-二氮杂双环[4. 3. 0]壬烷。主要参考资料 [1]高金华,单尚,周秋火,张晓弟,吴庆安.(R,R)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成[J].浙江化工,2011,42(08):7-9.查看更多

#(R,R)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷

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草甘膦是什么？如何处理草甘膦母液? 草甘膦，又称为镇草宁、农达(Roundup)、草干膦、膦甘酸、N-(膦酰基甲基)氨基乙酸，是一种非挥发性白色固体。草甘膦对人畜毒性低，但对鱼类有一定的毒性。人类误服草甘膦后可能出现呕吐、喉部疼痛、腹痛和腹泻等症状。甲基草甘膦是草甘膦生产过程中的一种杂质。草甘膦的结构如何处理草甘膦母液？草甘膦的合成方法有很多，但目前工业化的工艺路线主要有IDA工艺和烷基酯法工艺。这两种工艺产生的废料母液含有大量的有机杂质，包括甲基草甘膦，对环境和土壤造成严重污染。有一种处理方法适用于甘氨酸法和IDA法制备草甘膦过程中产生的含有机磷、草甘膦、含氮化合物或盐的母液。该方法通过调节pH值、加入氧化剂和强氧化性气体，在常压或加压条件下进行氧化反应，将含膦杂质氧化为磷酸根离子，将含氮有机杂质氧化为氨根离子，然后浓缩分离出磷酸盐和氨盐无机化合物，以实现母液的回收利用。此外，还可以加入能与草甘膦形成络合物的离子，以提高处理效果。主要参考资料 [1] CN201610930633.1 一种草甘膦的合成方法 [2] CN200910096726.9 一种氧化法处理草甘膦母液的方法查看更多

#甲基草甘膦

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1-(3-氯丙基)-4-甲基哌嗪二盐酸盐的应用及制备方法？ 1-(3-氯丙基)-4-甲基哌嗪二盐酸盐是一种常用的医药化工合成中间体。当吸入该物质时，应将患者移到新鲜空气处；皮肤接触后，应立即脱去污染的衣着，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，应就医；眼睛接触后，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；食入后，应立即漱口，禁止催吐，并立即就医。结构制备方法制备1-(3-氯丙基)-4-甲基哌嗪二盐酸盐的方法如下：方法1：在冰浴条件下，将N-甲基哌嗪(30mmol，3.3ml)、4ml 25％NaOH溶液、40ml丙酮加入100ml圆底烧瓶，然后缓慢加入1-溴-3-氯丙烷(30mmol，3ml)，加毕后继续冰浴搅拌至不溶物溶解，然后在室温下反应24h。将溶剂减压浓缩，加入20ml水溶解浓缩物，用二氯甲烷萃取，无水硫酸钠干燥，抽滤，浓缩，得透明油状物，将反应瓶置于冰浴中，加入50ml乙酸乙酯，缓慢滴加2.5ml浓盐酸至有大量白色固体生成，反应时控制PH约2，溶剂减压浓缩，100ml无水乙醇重结晶，抽滤，干燥得3.3g白色固体，收率44.1％。方法2：将搅拌的N-甲基哌嗪（50mmol，5.55ml）溶于100ml丙酮中，冷却至0℃后，加入10ml 25％NaOH水溶液和1-溴-3-氯丙烷（50mmol，7.87g）。将反应物在室温下搅拌24小时。减压浓缩混合物后，将残余物用水稀释并用二氯甲烷萃取。将收集的有机相用Na2SO4干燥，过滤并浓缩。残余物用乙醇稀释，加入2.3M乙醇HCl后，得1-(3-氯丙基)-4-甲基哌嗪二盐酸盐结晶，为白色晶体（12.5mmol，25％）。主要参考资料 [1] CN201610321501.9 4-取代苯胺喹唑啉类衍生物及其制备方法和用途 [2] US20130029986. 3-(indolyl)- or 3-(azaindolyl)- 4-arylmaleimide derivatives for use in the treatment of colon and gastric adenocarcinoma 查看更多

#1-(3-氯丙基)-4-甲基哌嗪二盐酸盐

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如何制备3-硝基苯肼盐酸盐? 3-硝基苯肼盐酸盐是一种重要的医药中间体，它是一种芳香类有机化合物。现有的制备方法使用间硝基苯胺作为原料，经过重氮化反应、亚硫酸钠还原、水解和成盐等步骤，但这个方法存在一些问题。反应时间长，收率较低，一般只有63-72％，而且生产成本较高。结构制备方法为了解决现有方法的问题，我们提出了一种新的制备方法。这种方法以间硝基苯胺为起始原料，经过重氮化反应、还原反应、水解和成盐等步骤，最终得到3-硝基苯肼盐酸盐。在还原反应中，我们使用焦亚硫酸钠作为还原剂，在温度为10-35℃，pH为7-9的条件下进行。最佳的反应温度为20℃，pH为7。具体的制备步骤如下： 1）向800ml烧杯中加入110ml水，搅拌后加入10N盐酸126.5ml和60克间硝基苯胺。将溶液加热至90℃使其完全溶解，然后缓慢冷却至0℃。迅速加入亚硝酸钠溶液(由30克亚硝酸钠和15ml水配成)，调节体系pH为1-2，控制反应体系的温度在5℃-7℃，反应30分钟后停止反应并过滤，保留滤液。 2）向2000ml烧杯中加入250ml水，搅拌后加入焦亚硫酸钠128克和氢氧化钠143克。此时溶液的pH为7，温度为35℃。待溶液冷却至18℃后，缓慢加入上述滤液，加完时溶液温度为20℃，pH为7。继续反应30分钟，将反应体系加热至30-40℃，搅拌后加入80.5ml盐酸。继续加热至75-80℃，在此温度下反应1.5-2小时后加入40克氯化钠。将体系冷却至20℃，过滤并保留滤饼，然后干燥得到产品。高效液相色谱测定其纯度为98.42％。主要参考资料 [1] CN200710135393.7一种 3-硝基苯肼盐酸盐的制备方法查看更多

#3-硝基苯肼盐酸盐

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异硫氰酸酯的应用领域及制备方法？异硫氰酸酯是一种具有重要功能的化合物，广泛应用于天然产品、药物活性化合物以及有机合成中。它具有R-N＝C＝S结构通式，在选矿、医药、农药和染料等领域发挥着重要作用。在医药上，异硫氰酸酯可用于抗菌消炎和癌症预防治疗；在农业上，它可作为抗菌剂、杀虫剂和除草剂。此外，异硫氰酸酯还参与多种有机反应，用于合成含硫、氮、氧等多种类型的化合物，特别是杂环化合物。它也广泛用于农药、医药和染料等有机合成品的制备，以及肽和蛋白质中氨基酸顺序的测定和荧光素标记物的应用。4-甲氧基苄基异硫氰酸酯是一种异硫氰酸酯类物质，可用作医药合成的中间体。异硫氰酸酯的结构异硫氰酸酯的制备方法制备4-甲氧基苄基异硫氰酸酯的方法如下：取300.0g4-甲氧基苄胺(2.19mol)和309.2g三乙胺(3.06mol)置于5000mL三口圆底烧瓶中，加入1000mL乙酸乙酯，置冰浴冷却并用机械搅拌。当混合液温度降至0℃～5℃时，用恒压滴液漏斗缓慢滴加299.2gCS2(3.93mol)，边滴加边磁力搅拌，控制反应液温度在30℃以下。滴加完毕后，室温(10-30度范围)磁力搅拌一小时；在此温度下，向反应液中加入471.9gBOC酸酐(2.16mol)和0.18gDMAP(烯丙基胺量的0.06％)催化剂，在30±2.5℃搅拌反应1.5h。反应结束后，反应液用酸溶液洗涤2次，洗涤消耗的总酸量为三乙胺的1.5倍，再用饱和食盐水洗涤至中性。有机相旋蒸浓缩，得酸洗粗品。酸洗粗品，置于烧瓶中，电热套加热，旋片式真空泵，收集130℃～145℃/10mmHg之馏份，得蒸馏粗品4-甲氧基苄基异硫氰酸酯。主要参考资料 [1] CN201710108328.9一种适用于工业化生产的高纯度异硫氰酸酯类化合物制备方法查看更多

#4-甲氧基苄基异硫氰酸酯

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叔丁醇铝的应用及制备方法？背景及概述 [1] 叔丁醇铝是一种白色或浅黄色块状物质，具有强吸湿性。它在遇水时会分解成氢氧化铝。叔丁醇铝主要用于塑料和橡胶工业。如果吸入叔丁醇铝，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，请用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤；如果眼睛接触，请用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，请漱口后立即就医。结构应用 [1-3] 叔丁醇铝主要应用于塑料和橡胶工业。 1）制备一种氮氧化物封接玻璃及其溶胶凝胶，属于低温封接玻璃制备技术领域。制备原料组成为：Ca(NO)·4HO，叔丁醇铝，硼酸三甲酯，四乙氧基硅烷，Sr(NO)，三氯硼嗪和溶剂。通过溶胶凝胶法获得玻璃网络结构。相较于通过无水氨气在玻璃熔融状态下掺氮的方法，本发明选择三氯硼嗪作为有机氮源，在溶液状态下制备氮氧化物玻璃。不仅可获得更高的氮含量，同时引入的硼元素也能够显著改善玻璃的封接性能。本发明制备原料简单易得，工艺稳定，达到工业化的条件。 2）用于甘草次酸11-位羰基结构修饰，该方法包含以下步骤： 1)11-脱氧-甘草次酸的制备； 2)11-脱氧-甘草次酸的纯化； 3)11-脱氧-11，13(18)-二烯甘草萜醇的制备； 4)11-脱氧-11，13(18)-二烯甘草萜醇的纯化。以甘草次酸为原料，还原剂Ni、Cu、Pt、Pd、铝、锌、NaBH4、LiAlH4、异丙醇铝、叔丁醇铝、雷尼镍、钯-碳合金或锌汞齐，所用溶剂为吡啶、吗啉、二氧六环、二甲基甲酰胺、氯化亚砜或二甲基亚砜，还原反应有催化加氢、金属氢化物还原、Meerwein-Ponndorf反应、Clemmensen反应、乌尔夫-凯惜钠Wolff-Kishner-黄鸣龙反应或Cannizzarro反应，制得11-脱氧甘草次酸，用NaBH4/I2体系一步还原脱氢制得11-脱氧-11，13(18)-二烯甘草萜醇，此法的优点是将的两步反应变为一步反应，缩短了反应步骤，优化了合成工艺，反应收率大大提高。 3）制备介孔Al2O3负载KF催化剂。介孔氧化铝(MA)具有良好的吸附性能和热稳定性，可作为吸附剂、催化剂及载体应用于许多化工过程中，如重油大分子的催化裂化、多相催化、石化过程中的吸附分离以及固载酶转化等方面。制备方法如下：以叔丁醇铝作为铝源，Pluronic64L聚醚表面活性剂作为模板剂，通过电中性路径合成MA。将重蒸水与丁醇的混合液缓慢滴加到叔丁醇铝与Pluronic64L的丁醇溶液中，总反应计量为n(Pluronic64L)∶n(Al)∶n(H2O)=0.1∶1.0∶2.0，边滴边搅拌，控制约1mL/min，滴加完毕后，30℃反应3h，再向反应器中补充一定量的丁醇，50℃继续反应12h。所得凝胶状混合物通过离心分离，无水乙醇洗涤，室温凉干24h，70℃下烘10h，得粉末状固体，置于马福炉中400℃下煅烧6h，得MA。通过浸渍法制备质量分数为22.5%、36.7%、42.2%及46.5%的KF/MA和KF/γ-Al2O3催化剂。主要参考资料 [1] CN201810834948.5一种氮氧化物封接玻璃及其制备方法 [2] CN201510120843.X一种甘草次酸11-位羰基结构修饰方法 [3] 介孔Al2O3负载KF催化剂的制备及其催化性能查看更多

#叔丁醇铝

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如何制备5-溴-吡唑-3-甲酸? 背景 [1] 5-溴-吡唑-3-甲酸是一种有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。制备 [1] 为了制备5-溴-吡唑-3-甲酸，首先将2.46g 3-氨基巴豆腈(1)与20mL的质量分数为25％水合肼水溶置于50mL三口烧瓶中。然后，在80℃下加热至回流反应8小时。反应结束后，将多余的水合肼真空下抽干，并对残渣进行蒸馏，得到3-氨基-5-甲基吡唑(2)，产率为75％。接下来，将1.9g 3-氨基-5-甲基吡唑(2)、15mL浓氢溴酸和2.8g溴化亚铜混合置于100mL三口烧瓶中，加热至70℃。然后，取约1.5g亚硝酸钠溶于5mL水中，使用恒压漏斗缓慢滴加入三口烧瓶中。加料完成后，将反应液于70℃搅拌反应30分钟，之后冷却至室温，加入20mL THF和20mL水。使用30mL乙醚萃取三次，将有机层用硫代硫酸钠溶液洗涤后使用硫酸镁干燥。之后使用硅胶过滤，减压蒸馏除去溶剂，得到3-甲基-5-溴吡唑(3)，产率为62％。最后，将1.7g 3-甲基-5-溴吡唑(3)溶于20ml 0.1M盐酸中，置于100mL三口烧瓶中，加热至50℃。然后，取约1.5g高锰酸钾溶于5mL水中，使用恒压漏斗缓慢滴加入三口烧瓶中。加料完成后，将反应液于70℃搅拌反应30分钟，之后冷却至室温，将溶液pH调至酸性，加入20mL EtOAc，萃取三次，有机层pH调至碱性，加水洗涤，得到5-溴-1H-3-吡唑甲酸(4)，产率为85％。应用 [1] 氯虫苯甲酰胺是一种广谱杀虫剂，由杜邦公司发现并开发。氯虫苯甲酰胺的ISO通用名为Chlorantraniliprole，化学名为3-溴-N-{4-氯-2-甲基-6-[(甲氨基)羰基]苯基}-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺，CAS登记号为500008-45-7。1-(3-氯-2-吡啶基)-3-溴-1H-5-吡唑甲酸是合成氯虫苯甲酰胺的一个重要中间体。5-溴-吡唑-3-甲酸可用于制备1-(3-氯-2-吡啶基)-3-溴-1H-5-吡唑甲酸。制备1-(3-氯-2-吡啶基)-3-溴-1H-5-吡唑甲酸的方法是将1eq 5-溴-1H-3-吡唑甲酸(4)与1eq 2,3-二氯吡啶溶于适量乙醇溶液中，加入2eq碳酸钾固体，升温回流反应24小时。之后冷却至室温，使用乙酸乙酯洗涤三次，再向水层加入1M盐酸溶液使反应液pH调至酸性，使用EtOAc萃取三次，将有机层无水硫酸钠干燥。干燥后过滤浓缩得到中间体1-(3-氯-2-吡啶基)-3-溴-1H-5-吡唑甲酸(5)，产率为70％。主要参考资料 [1] CN201510201127.4 一种中间体1-(3-氯-2-吡啶基)-3-溴-1H-5-吡唑甲酸的合成方法查看更多

#5-溴-吡唑-3-甲酸

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如何制备和应用1-(4-溴苯)环丙胺? 概述 [1] 1-(4-溴苯)环丙胺是一种常用的医药合成中间体。当接触到1-(4-溴苯)环丙胺时，应采取相应的应急措施，如将患者移到新鲜空气处，脱去污染的衣着并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，眼睛接触时应立即用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医，食入时应漱口，禁止催吐，并立即就医。制备 [1] 1-(4-溴苯)环丙胺的制备方法如下：具体步骤如下：将4-溴苯腈(3.00g，16.48mmol)和四异丙氧基钛(5.4mL,18.13mmol)溶于无水乙醚(40mL)中，冷却至-78℃，逐滴加入乙基溴化镁的乙醚溶液(3M,12mL,39.88mmol)。滴加完毕后，在此温度下继续搅拌反应10分钟，然后升至室温反应1小时。加入三氟化硼的乙醚溶液(4.2mL,36.26mmol)，待搅拌1小时后，再加入1N的稀盐酸和乙醚。水相收集，并用10％的氢氧化钠水溶液碱化，乙酸乙酯萃取。有机相经干燥、过滤和浓缩后，得到1-(4-溴苯)环丙胺(1.7g)，收率48％。应用 [1] 1-(4-溴苯)环丙胺可用作医药合成中间体，具有广泛的应用前景。将1-(4-溴苯)环丙胺(1.70g，8.015mmol)溶于N,N-二甲基甲酰胺(20mL)，置于封管中，加入2,2'-二溴二乙醚(1.4mL,8.816mmol)和N,N-二异丙基乙胺(2.7mL,16.03mmol)。反应加热至100℃，搅拌16小时。冷却至室温，加入乙酸乙酯，水洗，有机相经干燥、过滤和减压浓缩，粗品用柱层析分离纯化，得到中间体9(2.23g)，收率42％。将中间体9(2.23g，7.902mmol)，双联频哪醇硼酸酯(2.21g，8.692mmol)，[1,1’-双(二苯基磷)二茂铁]二氯化钯(347mg，0.4741mmol)和醋酸钾(1.16g，11.85mmol)溶于1，4-二氧六环(30mL)，加热至90℃，反应16小时。减压浓缩干，加入乙酸乙酯，盐水洗涤，干燥，过滤，浓缩后经柱层析(石油醚/乙酸乙酯＝6：1，v/v)分离，得到化合物10(1.75g)，收率67％。主要参考资料 [1] CN106349180 4,5-diphenyl isoxazole derivative as well as preparation method and application thereof 查看更多

#1-(4-溴苯)环丙胺

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偶氮染料的特性及应用？背景及概述 [1-2] 偶氮基—N=N—与两个烃基相连接的化合物，通式为R—N=N—R′。偶氮基具有吸收可见光的能力，因此被广泛应用于发色团。偶氮染料是一类连接芳基的偶氮基化合物，种类繁多且应用广泛。在分析化学中，一些偶氮化合物可用作指示剂和聚合反应的引发剂。此外，偶氮化合物多数具有低毒性。其主要毒性包括中毒性肝病、致敏和刺激作用，以及可能转化为有毒的芳香胺化合物。部分偶氮化合物还被确认为动物致癌物。直接蓝71是一种由氨基C酸的重氮产物与甲萘胺偶合后经过重氮和酸偶合等步骤制得的染料。结构制备方法 [2] 直接蓝71的制备方法为"氨基C酸重氮化-一次偶合-二次重氮化-二次偶合-三次重氮化-三次偶合-盐析过滤"。直接耐晒蓝B2RL(直接蓝71)盐析废水的COD约为27441mg/L，pH＝8，氯化钠含量为18％。 (1)湿式氧化：将盐析废水升温至220℃，通氧气调节湿式氧化反应釜内压力为3Mpa，搅拌速率为400r/min，反应3h，得到氧化处理液。 (2)吸附：向氧化处理液中加入0.3％(以氧化处理液的质量为基准)硅藻土，搅拌反应90min，过滤得到无色滤液I； (3)双极膜：滤液I进入二隔室双极膜电渗析系统，进水温度28℃，电流密度550A/m2，经过电渗析系统后，得到的含酸7.5％、含盐0.9％的溶液Ⅰ和含碱7％的溶液Ⅱ。溶液Ⅰ用于氨基C酸的打浆溶解、溶液Ⅱ用于一次偶合、二次偶合中调节pH。主要参考资料 [1] 环境科学大辞典 [2] CN201510731382.X一种改进的染料合成工艺查看更多

#直接蓝 71

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鸡屎藤苷酸甲酯的制备及药理研究？鸡屎藤是一种攀援性藤本植物，广泛分布于中国、日本、印度、菲律宾以及美国西海岸等国家。在民间传统草药和食物中，鸡屎藤已有数千年的应用历史，尤其在治疗多种疼痛和炎症方面具有显著的疗效。近年来，从鸡屎藤中分离出了多种具有生物活性的化学成分，如鸡屎藤苷、车叶草苷等。鸡屎藤苷酸甲酯是其中一种醇提取物。鸡屎藤苷酸甲酯的应用根据CN200810039250.0的报道，鸡屎藤苷酸甲酯具有良好的外周镇痛效果和中枢神经镇痛效果，同时还具有良好的抗炎效果。因此，可以将其与其他药物共同使用，制备止痛药物和抗炎药物。鸡屎藤苷酸甲酯的制备制备鸡屎藤苷酸甲酯的方法如下： 1. 取5公斤鸡屎藤全草洗净、破碎，然后用80％乙醇溶液回流提取2小时，得到乙醇溶液并减压浓缩至干，得到浸膏。 2. 向浸膏中加入蒸馏水，搅拌，得到提取物的混悬液。 3. 向混悬液中加入正丁醇溶液萃取，得到正丁醇萃取液，重复萃取3次，合并正丁醇液，浓缩至干，得到干浸膏。 4. 取干浸膏，进行柱层析，得到鸡屎藤苷酸甲酯粗提物。 5. 使用制备型HPLC纯化鸡屎藤苷酸甲酯粗提物，得到纯度在98％以上的鸡屎藤苷酸甲酯。鸡屎藤苷酸甲酯的药理研究鸡屎藤具有明确的镇痛作用，其中鸡屎藤苷酸和鸡屎藤苷酸甲酯是最近被分离出来的两种活性成分。研究发现，鸡屎藤苷酸甲酯具有镇痛效果，并且具有中枢镇痛作用。进一步的研究还需要探讨其作用机制。主要参考资料 [1] CN200810039250.0 鸡屎藤苷酸甲酯用于制备止痛和抗炎药物的应用 [2] 王童超，高声传，吴琼，刘佳宁，陈宇峰.鸡屎藤苷酸与鸡屎藤苷酸甲酯二聚体对小鼠的镇痛作用研究[J].科学技术与工程，2015，15(19):90-92. 查看更多

#鸡矢藤苷甲酯

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如何利用微波辐射快速合成芳香族醚? 芳香族醚如对氯苯乙醚是一类重要的有机合成中间体，广泛应用于医药、染料、香料、农药等的合成。通常使用的合成方法是在碱性条件下酚与硫酸二甲酯、卤代烃等烷基化试剂加热回流直接醚化，所需时间都较长，但使用相转移催化剂、氢化钠、阴离子交换树脂和[N(C2H5)4]F等可加快反应速度，提高产率。也有采用KF-Al2O3等F-催化剂在室温下催化反应的报道。曾使用PEG-400作催化剂在无溶剂条件下加热，成功地合成芳香醚。所有这些改进措施虽然起到了一定的积极效果，但是反应时间一般仍需要5～10h。在常压条件下，用酚与烷基化试剂在碱溶液里经微波辐射合成芳香醚，反应在10～20min即可完成。芳香族醚的结构如何制备对氯苯乙醚？对氯苯乙醚的制备如下：在250mL短颈圆底烧瓶中加入0.1mol的酚和50mL 10%的NaOH溶液(或0.1mol酚的钾盐和10mLDMF)，将圆底烧瓶置于冷水浴中，在搅拌下于15min内滴入0.053mol硫酸二甲酯(或0.11mol溴乙烷)，滴完后继续搅拌10min，放入微波反应器中，装上冷凝管，用89～216W的功率进行辐射。10～20min后(用TLC跟踪)取出冷却，倒入50mL水中，然后分出油层，水层以苯萃取(30mL×3)，合并油层，以5%的NaOH溶液洗涤，再水洗至中性，无水Na2SO4干燥，蒸去溶剂后再减压蒸馏，得产品对氯苯乙醚。反应不需使用聚四氟乙烯容器，反应装置无须密封，避免了高温高压带来的危险，这是合成芳香族醚的一种有效方法。主要参考资料 [1]微波辐射下芳香族醚的合成查看更多

#对氯苯乙醚

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哈尔酚的应用及制备方法？概述 [1][2] 哈尔酚是一种β-咔啉类生物碱，可以通过Harmine脱甲基得到。应用 [2] CN201611171687.0公开了一种治疗肝硬化的西药组合物，该组合物的主要成分包括腺苷蛋氨酸、葡醛内酯、哈尔酚、鸭嘴花碱酮、三七皂苷R2、黄芩素-7-甲醚、甲基补骨脂黄酮A、卢西定、谷维素和阿米替林。该药物根据肝硬化的认识机理对成分进行了严格挑选，具有快速起效、稳定作用、方便携带和长期服用无毒副作用的特点。制备方法如下：首先，在医药级洁净区内，按照上述比例称取腺苷蛋氨酸、葡醛内酯、哈尔酚、鸭嘴花碱酮、三七皂苷R2、黄芩素-7-甲醚、甲基补骨脂黄酮A、卢西定、谷维素和阿米替林，过筛后进行机械混匀。然后添加超纯水，将混合物放入制药混合机中，混合4-8分钟，控制RSD≤5％。混合后，进行压片并进行低温干燥，温度控制在4-8℃。最后，将制得的治疗肝硬化的西药组合物进行包装。制备 [1] 将0.5g(2.36mmol)的Harmine加入到100mL的单口瓶中，然后加入18mL冰乙酸和18mL40％氢溴酸水溶液，进行加热回流10小时。使用饱和碳酸氢钠调节pH≈8，会产生沉淀。将沉淀进行抽滤，得到黄绿色固体0.46g，收率为98％，熔点＞300℃。通过(1)H NMR和HRMS进行了结构表征。主要参考资料 [1] CN201310752240.2 β-咔啉,二氢-β-咔啉和四氢-β-咔啉生物碱衍生物及其制备方法和在防治植物病毒、杀菌、杀虫方面的应用 [2] CN201611171687.0一种治疗肝硬化的西药组合物查看更多

#哈尔酚

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如何制备邻溴苯甲酸甲酯? 邻溴苯甲酸甲酯是一种有机中间体，可以通过一步溴代反应从苯甲酸甲酯制备而来。制备过程在一个250ml的三口瓶中，加入0.04mol的苯甲酸甲酯和100ml的乙酸，搅拌溶解。然后将温度降至0℃，使用冰盐浴。将0.05mol的溴溶解在50ml的乙酸中，缓慢滴加到反应体系中。滴加结束后，保持温度在20-25℃，搅拌反应12小时。取样检测，确保无剩余的原料I1-3。反应结束后，加入NaOH水溶液中和反应液，然后加入二氯甲烷进行萃取。分层后，取有机相过滤，滤液减压蒸馏至无馏分。最后通过中性硅胶柱进行纯化，得到HPLC纯度为99.3％，收率为66.9％的邻溴苯甲酸甲酯。元素分析结果显示，其分子式为C8H7BrO2，理论值为C,44.68；H,3.28；Br,37.16，测试值为C,44.67；H,3.29；Br,37.16。ESI-MS(m/z)(M+)的理论值为213.96，实测值为214.26。邻溴苯甲酸甲酯的应用邻溴苯甲酸甲酯可以用于制备苯硼酸-2-甲酸甲酯。苯硼酸-2-甲酸甲酯是制备新型抗高血压药物和配合治疗糖尿病肾病的药物Losartan的重要中间体。它还是重要的有机合成中间体和医药、农药中间体，在Suzuki交叉偶联反应、氨基酸的不对称合成、氨基化合物催化剂等方面广泛应用。此外，它还被广泛用于药物合成和不对称催化剂的合成，以及糖类传感器、物质分离纯化和药物控释系统等方面。另外，邻溴苯甲酸甲酯还可以用于制备吲哚并芴。吲哚并芴是在OLED领域中具有突出光电性能的化合物。通过以苯硼酸和邻溴苯甲酸甲酯为原料，经过一系列反应制得1-(2-硝基苯基)-9,9-二甲基芴，再经过关环反应制得最终产品。这种制备方法具有原料简单易得、成本较低、合成过程简单、收率较高等优点。主要参考资料 [1] [中国发明] CN201710896498.8 一种芴类有机化合物及其在OLED器件上的应用 [2] [中国发明,中国发明授权] CN200810154714.2 一种制备苯硼酸-2-甲酸甲酯的方法 [3] CN201810200173.6一种吲哚并芴的制备方法查看更多

#邻溴苯甲酸甲酯

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如何制备3,8-二溴-1,10-菲罗啉-5,6-二酮? 3,8-二溴-1,10-菲罗啉-5,6-二酮是一种酮类有机物，可用作医药合成中间体。制备方法制备3,8-二溴-1,10-菲罗啉-5,6-二酮的步骤如下：首先，在进行了氮气置换的反应容器中加入1,10-菲咯啉·一水合物、二氯化二硫、吡啶和1-氯丁烷。然后，一边搅拌一边滴加溴，一边加热回流6小时。冷却至室温后，添加氢氧化钠水溶液和氯仿，搅拌1小时后进行过滤。进行提取操作，采取氯仿层，使用饱和盐水进行清洗后，蒸馏去除溶剂。通过柱色谱对残渣进行纯化，得到3,8-二溴-1,10-菲咯啉。将所得的3,8-二溴-1,10-菲咯啉和溴化钾添加至进行了氮气置换的反应容器中，滴加硫酸-硝酸混合液。然后，一边搅拌一边加热回流1小时。冷却至室温后，将反应液注入冰水中，添加氢氧化钠水溶液直至溶液的pH达到5。使用氯仿进行提取操作，用无水硫酸镁使其干燥后，蒸馏去除溶剂。将所得残渣用乙醇清洗，得到3,8-二溴-1,10-菲咯啉-5,6-二酮。应用领域 3,8-二溴-1,10-菲罗啉-5,6-二酮可用于制备其他化合物。将所得的3,8-二溴-1,10-菲咯啉-5,6-二酮和乙二胺加入反应容器中，在室温下搅拌1小时后，蒸馏去除溶剂。将所得残渣用甲醇进行清洗。添加氯仿、硅胶并加热回流18小时。冷却至室温后，过滤去除不溶物，蒸馏去除溶剂，用甲醇清洗粗产物，得到6,11-二溴-1,4,8,9-四氮杂苯并菲。将所得的6,11-二溴-1,4,8,9-四氮杂苯并菲、吩噁嗪、叔丁醇钠、三叔丁基膦和甲苯加入反应容器中，脱气后加热回流10小时。放冷后，添加甲醇，通过过滤采取所析出的粗产物，利用硅胶柱色谱进行纯化，得到6,11-双(吩噁嗪-10-基)-1,4,8,9-四氮杂苯并菲。参考资料 [1] CN201580015946.8具有四氮杂苯并菲环结构的化合物、发光材料和有机电致发光器件查看更多

#3,8-二溴-1,10-菲罗啉-5,6-二酮

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硼酸的应用指南和优势是什么? 硼酸是一种多功能化学物质，在各行各业中广泛应用。它的多种用途和突出的优势使其成为众多领域的重要组成部分。本文将为您详细介绍硼酸的应用指南和优势，让您更好地了解这一化学物质的重要性。 1. 硼酸的应用指南硼酸在各个行业中有广泛的应用。以下是硼酸应用的一些主要领域：阻燃材料：硼酸具有出色的阻燃性能，被广泛用于生产阻燃材料。在建筑和装饰行业中，硼酸可以用于制造阻燃涂料、阻燃纸板和阻燃织物等，以提高材料的防火性能。玻璃和陶瓷工业：硼酸是一种重要的添加剂，用于制造高质量的玻璃和陶瓷产品。它能够提高材料的耐热性和耐腐蚀性，使得最终产品更加坚固耐用。洗涤剂和清洁产品：硼酸被广泛用作洗涤剂和清洁产品的成分。它能够增强清洁剂的去污能力，并在洗涤过程中起到稳定和调节pH值的作用。农业：硼酸对植物生长至关重要。作为植物营养剂的一种形式，硼酸可以提供植物所需的硼元素，促进植物生长和发育。此外，硼酸还可以用作杀虫剂，帮助控制害虫对农作物的损害。 2. 硼酸的优势解析硼酸作为化学物质具有许多优势，使其成为众多行业首选的材料。以下是一些硼酸的优势：环境友好：硼酸是一种低毒、环境友好的化学物质。它不会对人体和环境造成严重的危害，符合可持续发展的要求。良好的溶解性和稳定性：硼酸具有良好的溶解性和稳定性，易于加工和使用。这使得硼酸能够方便地被应用于各种制造过程中，并能够稳定地保持其性能和特性。抗菌、抗氧化和抗腐蚀：硼酸具有抗菌、抗氧化和抗腐蚀的特性，可以在许多应用中提供额外的保护。在洗涤剂和清洁产品中，硼酸的抗菌特性可以有效地杀灭细菌和病毒，保持清洁和卫生。在建筑材料中，硼酸的抗腐蚀性能可以增加材料的寿命和耐久性。增强产品性能：硼酸的添加可以显著提高许多产品的性能。例如，在玻璃制造中，硼酸的加入可以增加玻璃的硬度和耐热性，使其更适合特殊的应用需求。在农业中，硼酸的供应可以促进作物的生长和发育，提高产量和品质。 3. 总结硼酸作为一种多功能化学物质，在众多领域中都有广泛的应用。从阻燃材料到玻璃陶瓷，从洗涤剂到农业，硼酸发挥着重要的作用。它的优势包括环境友好、良好的溶解性和稳定性，以及抗菌、抗氧化和抗腐蚀等特性。通过了解硼酸的应用指南和优势，我们能更好地利用这一多功能化学物质，满足不同行业的需求，并为各行各业带来更多的好处。您可关注盖德化工网获取更多化工相关资讯。如果您有对化工试剂、化学物质有采购需求，也可以登录Guidechem进行采购挑选。查看更多

#化学物质

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简介

职业：通标标准技术服务有限公司 - 设备工程师

学校：四川烹饪高等专科学校 - 文化与艺术系

地区：四川省

个人简介：书籍是全世界的营养品。生活里没有书籍，就好像没有阳光；智慧里没有书籍，就好像鸟儿没有翅膀。查看更多

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