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青蒿素和瑞得西韦是否具有抗病毒活性? 青蒿素是一种无色针状晶体，由我国获得诺贝尔奖的药学家屠呦呦在1971年发现的。它是一种有效的抗疟特效药，具有速效和低毒的特点。除了治疗疟疾，青蒿素及其衍生物还被报道可以用于治疗多种疾病，如系统红斑狼疮、类风湿性关节炎、肿瘤等。虽然青蒿素的药理机制尚不清楚，但它已经被广泛应用于临床。瑞得西韦是一种广谱抗病毒制剂，对多种冠状病毒具有抑制作用。在实验中，瑞得西韦对2019-nCoV的半数有效浓度EC50为0.77 uM，而磷酸氯喹的EC50为1.13 uM。磷酸氯喹是一种传统的抗疟药物，其作用机制尚不清楚，但它可能也是RdRp的抑制剂。通过分子对接实验，发现青蒿素可以与2019-nCoV的RdRp模型的活性中心结合。这表明青蒿素可能具有抗病毒活性，但需要进一步的实验验证。目前的实验结果支持青蒿素及其衍生物可以抑制免疫反应，用于治疗重症肺炎引起的“炎症风暴”，并且可能直接抑制病毒。因此，青蒿素和瑞得西韦是否具有抗病毒活性，以及它们的作用机制仍然需要进一步研究。作者简介：田晋红，男，1958年出生，现61岁，西南大学药学院退休教师，职称，副教授。现在四川工业科技技术学院护理学院任教。来源：中国生物技术网查看更多

#青蒿琥酯

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酒石酸的重要性是什么? 酒石酸是葡萄酒中三种天然存在的酸之一，对葡萄酒的稳定性、颜色和口感起着重要作用。它是葡萄酒中最微妙的酸，虽然味道很少，但对酸味有显著的贡献。酒石酸也是葡萄酒沉淀的来源，通常酿酒师不希望它们在装瓶过程中沉淀出来。酒石酸的形成原因是什么？葡萄在葡萄藤上成熟的时间越长，吸收的矿物质时间也越长。酒石酸的比例也随之增加，当矿物质与酒石酸碰撞时，就会产生酒石。白葡萄酒中的酒石酸晶体明亮洁净，而红葡萄酒中的酒石酸晶体呈现出紫色的凝血状。酒石酸的作用是什么？酒石酸降低了葡萄酒的pH值，杀死有害细菌，创造了一种安全健康的葡萄酒。它稳定了葡萄酒的化学平衡，允许更长时间的陈酿。酒石酸对葡萄酒的颜色也有影响，适当水平的酒石酸使葡萄酒呈现深沉、清澈的颜色。与其他酸不同，酒石酸没有特定的味道，但它对葡萄酒的酸味有很大的贡献。酿酒师需要在适当的时候采摘葡萄，以获得理想浓度的酒石酸。不同的葡萄品种含有不同水平的酒石酸，酿酒师可以根据需要进行调整。总之，酒石酸在葡萄酒中起着重要的作用，影响着葡萄酒的稳定性、颜色和口感。查看更多

#酒石酸

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盐酸阿比多尔颗粒有什么作用和优势? 盐酸阿比多尔颗粒有什么作用？盐酸阿比多尔颗粒是一种颗粒剂，是一种非核苷类抗病毒药物。它最早在1993年在俄罗斯上市，用于治疗流行性感冒。目前，盐酸阿比多尔颗粒已经在国际上得到认可，并被列为医生无偿医疗救助的处方药和急救机关必备的药物品种。它还在日本和欧洲一些国家上市，并且已经在中国获得批准上市。盐酸阿比多尔颗粒有哪些作用？盐酸阿比多尔颗粒是一种预防和治疗流行性感冒的药物，对于由轮状病毒感染引起的腹泻和手足口病也有显著疗效。它具有以下药理作用： 1. 广谱抗病毒作用，可以有效抑制呼吸道病毒等多种病毒。盐酸阿比多尔颗粒通过抑制病毒与宿主细胞的融合来阻断病毒的复制，对不同家族的病毒都有相同的作用。 2. 诱生内源性干扰素，具有强烈的诱生干扰素作用。它可以激活2,5-寡腺苷酸合成酶和诱导机体合成蛋白激酶，降解病毒mRNA，抑制病毒蛋白质合成，从而调节宿主免疫环境。在动物和人体实验中，给药24小时后可以测出最大滴度的干扰素水平。 3. 自身免疫增强作用，可以激活吞噬细胞，增加T细胞总数和杀伤性T细胞数，诱导自然杀伤细胞活化，增强巨噬细胞和中性粒细胞的吞噬作用。盐酸阿比多尔颗粒可以增强各种形式细胞免疫反应，对预防流感后并发症和慢性病恶化具有作用。盐酸阿比多尔颗粒与其他抗病毒药物相比有哪些优势？与其他抗病毒药物相比，盐酸阿比多尔颗粒具有以下优势： 1. 抗病毒谱广，通过三种途径抗病毒，疗效更好。多项研究表明，盐酸阿比多尔颗粒具有明确的药理作用和显著的临床疗效，是一种有效的广谱抗病毒药物。 2. 安全性更高，耐药性更低。与其他药物相比，盐酸阿比多尔颗粒没有致畸和致突变作用，抗菌谱更广。在俄罗斯的临床应用中，每年约有10万例患者使用，至今尚未发现耐药毒株。 3. 独家颗粒剂型，口服方便，依从性好。如何服用盐酸阿比多尔颗粒？预防：根据国外用药经验，与流感和急性呼吸道感染病人接触者，6-12岁儿童每日服用100mg，12岁以上儿童及成人每日服用200mg，持续10-14天。在流感和急性呼吸道感染流行期，6-12岁儿童每次服用100mg，12岁以上儿童及成人每次服用200mg，每3-4天服用一次，持续3周。治疗： 2-6岁儿童每次服用50mg，每日3次，持续5天； 6-12岁儿童每次服用100mg，每日3次，持续5天； 12岁以上儿童及成人每日服用200mg，每日3次，持续5天。盐酸阿比多尔颗粒有哪些不良反应？总体上，盐酸阿比多尔颗粒的安全性良好，不良反应发生率约为6.2%。主要不良反应包括恶心、腹泻、头晕和血清转氨酶增高。查看更多

#阿比朵尔

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材料科学

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苄基三丁基氯化铵有哪些应用领域? 苄基三丁基氯化铵是一种常用的季铵盐类化合物，具有无色或微黄色的结晶固体。它可以溶于无水醇、醚和氯仿等有机溶剂，稍微溶于水。苄基三丁基氯化铵具有良好的热稳定性和水解稳定性，因此在催化剂和表面活性剂等多种用途中得到广泛应用。苄基三丁基氯化铵的制备方法是将苄基三丁基胺与氯化氢反应。首先，在无水乙醇中溶解苄基三丁基胺，并加入醚化剂，如二甲基甲醇，然后缓慢滴加氯化氢气体至反应溶液中，并继续搅拌反应数小时。最后，在低温下结晶，得到苄基三丁基氯化铵的结晶固体。苄基三丁基氯化铵在有机合成中常用作相转移催化剂，可以实现水溶液中的有机反应。它广泛应用于酯化、醚化、烯烃聚合、醇醚化等反应中，具有催化活性高、反应条件温和、产物纯度高等优点。此外，苄基三丁基氯化铵还可用作表面活性剂，能够稳定液态界面，提供乳化、分散和吸附能力。它在液体洗涤剂、乳液、润滑剂、染料助剂等领域有广泛应用。此外，苄基三丁基氯化铵还可用作生物活性物质的载体，能够提高药物、抗菌剂和农药等的稳定性和可溶性。其亲脂性基团有助于分子的包埋，保护其遭受光、热、氧等不良环境因素的降解。总之，苄基三丁基氯化铵作为一种多功能化合物，在有机合成、材料科学和医药等领域具有广泛的应用。它在相转移催化剂、表面活性剂和生物活性物质的载体等方面发挥着重要作用。查看更多

#苄基三丁基氯化铵

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盐酸苯海拉明是什么药物? 盐酸苯海拉明是一种常见的抗胆碱能药物，属于治疗多种疾病的药物之一。它主要用于治疗皮肤黏膜的过敏反应，如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎等。此外，它还可用于预防和治疗晕动病，并具有较强的镇吐作用。【性状】盐酸苯海拉明是糖衣片，除去糖衣后呈白色。【适应症】盐酸苯海拉明主要适用于皮肤黏膜的过敏反应，如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎，以及皮肤瘙痒症、药疹等。它还可以治疗虫咬症和接触性皮炎。此外，它还可用于晕动病的防治，具有较强的镇吐作用。对于帕金森氏病和锥体外系症状，以及镇静、催眠和治疗感冒或过敏所致咳嗽也有效。【不良反应】盐酸苯海拉明的常见不良反应包括中枢神经抑制作用、共济失调、恶心、呕吐和食欲不振等。少见的不良反应有气急、胸闷、咳嗽和肌张力障碍等。偶尔还可能引起皮疹、粒细胞减少、贫血和心率紊乱。【禁忌】盐酸苯海拉明禁用于重症肌无力、闭角型青光眼、前列腺肥大患者。对于对本品及赋形剂过敏者、新生儿和早产儿也禁用。【注意事项】 1. 幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、膀胱颈狭窄、甲状腺功能亢进、心血管病、高血压以及下呼吸道感染（包括哮喘）者不宜使用本品。 2. 对其他乙醇胺类高度过敏者，对本品也可能过敏。 3. 使用本药后避免驾驶车辆、高空作业或操作机器。 4. 肾功能衰竭时，给药的间隔时间应延长。 5. 本品的镇吐作用可能对某些疾病的诊断造成困难。【孕妇及哺乳期妇女用药】 1. 妊娠期服用本品可能增加婴儿腭裂、腹股沟疝和泌尿生殖器官畸形的发生率，孕妇应慎用。 2. 本品可从乳汁排出，哺乳期妇女不宜使用。【药物相互作用】 1. 盐酸苯海拉明可短暂影响巴比妥类药和磺胺醋酰钠等的吸收。 2. 和对氨基水杨酸钠同用可降低后者的血药浓度。 3. 可增强中枢神经抑制药的作用。【药物过量】盐酸苯海拉明过量可能引起精神错乱、抽搐、震颤、呼吸困难和低血压。婴儿和儿童用药过量可能导致激动、幻觉、抽搐，甚至死亡。如发生中毒，可进行胃洗和导泻。抽搐时可使用地西泮进行控制。低血压患者可使用血管收缩药进行治疗，同时进行氧疗、静脉输液和支持治疗。【药理毒理】盐酸苯海拉明是乙醇胺的衍生物，其抗组胺效应较弱，作用持续时间较短，与异丙嗪相比，镇静作用相似，具有局麻、镇吐和抗M胆碱样作用。 1. 抗组胺作用：通过与组织中释放的组胺竞争，作用于细胞上的H1受体，从而抑制过敏反应。 2. 对中枢神经活动的抑制：引起镇静和催眠作用。 3. 加强镇咳药的作用。 4. 具有抗眩晕和抗震颤麻痹作用。【药代动力学】盐酸苯海拉明口服后吸收迅速而完全，血浆蛋白结合率为98%。血药浓度在1至4小时达到峰值，半衰期为4至8小时。本药可通过血脑屏障进入中枢神经系统。口服后15至60分钟起效，一次给药后可维持3至6小时。参考资料 [1]王少坤. 关于抗胆碱能药物的新担忧[J]. 心血管病防治知识(科普版), 2016. 查看更多

#盐酸苯海拉明

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中药

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肺中褪黑素的作用是否可以阻止SARS-CoV-2的入侵? 最近的研究发现，巴西圣保罗大学（USP）的科学家们发现肺中合成的褪黑素可以作为一种屏障，阻止SARS-CoV-2病毒入侵相关基因的表达。这意味着褪黑素可能可以防止病毒感染肺部细胞并抑制免疫反应。这一发现有助于解释为什么有些人即使通过RT-PCR检测结果显示未感染COVID-19或未出现症状。图片来源：Www.pixabay.com 巴西圣保罗大学研究所的教授Regina Pekelmann Markus表示：“我们的研究证明，肺部产生的褪黑素可以作为一种屏障，阻止病毒进入上皮细胞，激活免疫系统并触发抗体的产生。褪黑素在肺部的作用机制也可能适用于其他呼吸道病毒，如流感病毒。”Markus教授在上世纪90年代开始研究褪黑素。她的研究表明，这种激素由大脑松果体在夜间产生，可以告诉生物体日光已经消失，应该准备睡眠。除了大脑外，褪黑素也可以在其他器官（如肺部）中产生。在一项涉及啮齿动物的研究中，Markus和她的合作者发现，肺部的巨噬细胞吞噬污染颗粒，进一步刺激巨噬细胞产生褪黑素和其他分子，并刺激粘液的形成、咳嗽和排痰，将颗粒从呼吸道排出。研究人员观察到，当巨噬细胞的褪黑素合成受阻时，污染颗粒能够进入血液并扩散到整个机体，甚至侵入大脑。基于肺部褪黑素改变了空气污染颗粒进入点的发现，Markus教授和她的合作者决定研究该激素是否对SARS-CoV-2也有相同的作用。“如果是这样，该病毒将无法与细胞上的ACE-2受体结合，进入上皮细胞并感染机体。”为了验证这一假设，研究人员分析了与COVID-19合并症、SARS-CoV-2与人类蛋白质相互作用以及病毒入侵点相关的基因。他们从这些基因中选择了212个与病毒进入细胞、细胞内运输、线粒体活性以及转录和翻译后过程有关的基因。他们使用从公共数据库下载的RNA测序数据，对来自健康人肺部的288个样本中的212个COVID-19标志基因的表达水平进行了定量分析。然后，他们将这些基因表达水平与一个评估肺部褪黑素合成能力的基因指数（MEL-Index）相关联，该指数是根据对健康啮齿动物肺部的分析得出的。研究人员发现，MEL-Index越高，编码巨噬细胞和上皮细胞蛋白质的基因表达水平越高。该指数还与修饰细胞受体CD147（巨噬细胞和其他免疫细胞中的病毒入侵点）中蛋白质的基因负相关，表明正常的肺部褪黑素产生可能是一种天然的抵抗病毒的保护机制。“我们的研究发现，当MEL-Index较高时，肺部病毒的入侵点关闭，而当MEL-Index较低时，这些‘门’打开了。” 资讯出处：Melatonin produced in the lungs prevents infection by novel coronavirus 查看更多

#褪黑素

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其他

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卡培他滨在肠癌治疗中的作用及疗效如何? 卡培他滨是一种适用于晚期或转移性胃癌的一线治疗药物，也可用于DukesC期结肠癌患者的单药辅助治疗。此外，术后无瘤的肠癌患者也可以口服卡培他滨预防肿瘤复发，或长期口服以抑制肿瘤活性，提高生存质量。卡培他滨在肠癌治疗中的作用及疗效如何？卡培他滨在结直肠癌化疗方案中起到重要作用，可以激活5-FU发挥治疗效果。研究表明，卡培他滨单药辅助化疗优于5-FU/Lv方案，且与奥沙利铂联合使用的XELOX方案也能显著延长患者的无瘤生存期和总生存期。此外，XELOX方案的疗效与FOLFOX方案相当，但不良反应更少，耐受性更好。卡培他滨的用法用量及不良反应处理卡培他滨的不良反应包括消化系统反应、皮肤反应、全身不良反应、神经系统反应和血液系统反应。为了减轻消化道反应，建议餐后半小时服用，并用温水吞服。手足综合征的发生可以通过减少皮肤损伤、防晒保湿、保暖防冻等措施进行预防。注意事项在使用卡培他滨前，需要进行血液检查以监测血细胞和血小板计数。此外，定期检查肝功能和心脏功能也是必要的。卡培他滨对胎儿有损害作用，因此不适用于妊娠妇女，使用该药的妇女也不宜怀孕。来源：觅健博文查看更多

#卡培他滨

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日用化工

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材料科学

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如何合成3-(2-氨基-2-硫代乙基)苯甲酸甲酯? 3-(2-氨基-2-硫代乙基)苯甲酸甲酯是一种重要的精细化工原料和医药中间体，可以用于制备新型磷酸盐运输抑制剂的关键中间体。本文介绍了一种合成3-(2-氨基-2-硫代乙基)苯甲酸甲酯的方法。合成方法合成方法包括以下步骤： 1)、合成：在容器内加入3-氰甲基苯甲酸甲酯、硫氢化钠和甲醇作为溶剂，升温至60～75℃，在搅拌条件下缓慢滴加有机胺盐酸盐的甲醇溶液，滴加完毕后继续保温反应1～2小时。所用的3-氰甲基苯甲酸甲酯、硫氢化钠和有机胺盐酸盐的摩尔比为1:1.2～2:1.2～2，滴加时间为6～7小时。 2)、后处理：将步骤1)所得的反应产物过滤以除去反应生成的NaCl，过滤液蒸馏回甲醇和有机胺，蒸馏后的残留物经过水洗、过滤和干燥(50℃)，最终得到3-(2-氨基-2-硫代乙基)苯甲酸甲酯。常用的有机胺盐酸盐包括正丁胺盐酸盐、异丁胺盐酸盐、仲丁胺盐酸盐、二正丙胺盐酸盐、二异丙胺盐酸盐和三乙胺盐酸盐。参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201611097768.0 3-(2-氨基-2-硫代乙基)苯甲酸甲酯的合成方法【授权】查看更多

#异丁胺盐酸盐

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一水柠檬酸和无水柠檬酸有何不同? 柠檬酸是一种化学物质，分为一水柠檬酸和无水柠檬酸。它们在食品、饮料行业中被广泛应用作为酸味剂、调味剂、防腐剂和保鲜剂。一水柠檬酸的分子式为C6H8O7·H2O，外观为无色或白色结晶状颗粒或粉末。它符合GB1886.235-2016/BP/USP/FCC/E330执行标准。无水柠檬酸的分子式为C6H8O7，外观也是无色或白色结晶状颗粒或粉末。它同样符合GB1886.235-2016/BP/USP/FCC/E330执行标准。这两种柠檬酸在实质上没有太大区别，只是一水柠檬酸含有一个结晶水。一水柠檬酸在加热到153℃时会失去结晶水，溶液结晶临界温度为36.6℃。36.6℃以上结晶为无水柠檬酸，36.6℃以下结晶为一水柠檬酸。由于被添加的物料通常含有大量水分，而添加的柠檬酸比例很小，因此添加这两种柠檬酸几乎不会影响水分含量，所以它们都可以使用。查看更多

#一水柠檬酸

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其他

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唑来膦酸是一种用于骨质疏松症和癌症治疗的药物吗? 唑来膦酸（国际非专利药品名称: Zoledronic acid，诺华药厂的商品名称为“卓骨祂干粉注射剂”Zometa或Reclast）是一种二膦酸盐药物，被广泛应用于防止癌症病人出现骨折以及治疗癌症病人的高血钙症及疼痛的骨转移。此外，它还被用于治疗骨质疏松症和畸型性骨炎。唑来膦酸的剂量和用法根据不同的病情而有所不同，需要在医生的指导下使用。然而，使用唑来膦酸也存在一些副作用和禁忌症，因此在使用前应该进行相关检查和评估。总之，唑来膦酸是一种专业的药物，适用于特定的人群和疾病，需要在医生的指导下合理使用。查看更多

#唑来膦酸

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材料科学

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多拉菌素的药理学特点和应用方法是什么? 多拉菌素是一种大环内酯类的抗寄生虫药物，由基因重组的阿维链霉菌菌株发酵生产。它具有抗虫谱广、药物浓度高、作用时间长、使用方便等特点。本文将对多拉菌素的药理学特点和应用方法进行简述。 1、多拉菌素的结构多拉菌素是阿维菌素家族的大环内酯类药物，与伊维菌素结构相似。它的结构中，多拉菌素C25为环己烷，而伊维菌素是几种同系物的混合物。多拉菌素C22和C23间为双键，而伊维菌素为单键。图1 伊维菌素B1a（左）和多拉菌素（右）的结构 2、多拉菌素的药理学特点 2.1 血药浓度高，持续时间长。多拉菌素的最高血药浓度是伊维菌素的2倍。其有效血药浓度达18天，而伊维菌素为12天。这是因为多拉菌素具有非极性六碳环，改善了其药代学特性，并且独特的油质佐剂配方使得药物更加长效。图2 多拉菌素和伊维菌素的血药浓度比较 2.2 可以肌肉注射，给药更加方便。相比伊维菌素针剂只能皮下注射，多拉菌素的肌肉注射方式更加方便，提高了工作效率。 3、长效性对猪疥螨控制的临床意义 3.1 疥螨是猪场最重要的寄生虫之一，其发育阶段包括卵、幼虫、若虫和成虫4个阶段，完成整个生活周期需要8-15天，平均为12天。 3.2 如使用药效时间短于12天，一次治疗不能控制猪疥螨，很容易造成再次感染。而多次重复给药容易导致寄生虫产生耐药性，因此为延长大环内酯类药物的应用价值，需要限制大环内酯类药物的给药次数，并推行一体化的寄生虫控制措施。 4、多拉菌素在猪场的使用 4.1 用法用量：1%注射剂，按每33kg体重1ml，肌肉注射。 4.2 用药程序：根据猪场的寄生虫流行特点，推荐按照以下程序进行驱虫： 4.2.1 预防性使用：怀孕母猪分娩前7-14天注射，后备母猪配种前7-14天注射，公猪每年注射二次，仔猪断奶转群或保育期转栏时注射一次。 4.2.2 治疗性使用：病猪间隔20天注射两次。查看更多

#多拉菌素

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7-氨基-5-溴喹啉的合成方法是什么? 7-氨基-5-溴喹啉是一种重要的医药中间体，被广泛应用于药物设计中。Michael G. Kelly等人研发了苯酰胺衍生物作为辣椒素受体（VR）抑制剂，用于治疗各种起源或病因的疼痛。与其他VR-1抑制剂相比，这类新型抑制剂具有毒性小、吸收性好、半衰期好、溶解性好、蛋白质结合度低和药物相互作用少等特点。其中7-氨基-5-溴喹啉作为修饰基团有效地改善了原有结构的选择性和生物活性。此外，Mark G. BOCK等人还开发了一系列环脲类衍生物作为17α-羟化酶/ C17，20-裂解酶抑制剂（CYP17抑制剂），对治疗前列腺癌有很好的作用。7-氨基-5-溴喹啉作为修饰基团可以增强该类化合物的活性，并具有良好的选择性。因此，利用7-氨基-5-溴喹啉作为修饰基团改善原有先导化合物的性质已经引起了重视，成为药物化学界的热点之一。合成方法一种7-氨基-5-溴喹啉的合成方法，包括以下步骤：第一步：合成5-溴-7-硝基1,2,3,4-四氢喹啉将7-硝基-1,2,3,4-四氢喹啉与溴反应，得到5-溴-7-硝基1,2,3,4-四氢喹啉。第二步：合成5-溴-7-硝基喹啉将5-溴-7-硝基1,2,3,4-四氢喹啉与DDQ发生脱氢反应，得到5-溴-7-硝基喹啉。第三步：合成7-氨基-5-溴喹啉以铁粉作为还原剂，将5-溴-7-硝基喹啉还原，得到7-氨基-5-溴喹啉。查看更多

#喹啉

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化药

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替加氟是什么药物? 替加氟（Tegafur）是一种氟尿嘧啶的衍生物，通过肝脏活化转变为氟尿嘧啶，具有抗肿瘤作用。它与氟尿嘧啶具有相同的作用原理，可以干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质的合成，主要作用于S期。替加氟是一种细胞周期特异性药物，其化疗指数是氟尿嘧啶的两倍，但毒性只有氟尿嘧啶的1/7-1/4。图1 替加氟注射液替加氟的适应症是什么？替加氟主要用于治疗消化系统癌，对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌等也有一定疗效，对乳腺癌和肝癌也有效。替加氟的用法用量是怎样的？成人口服每日800～1200mg，分3～4次服用，总量30～50g为一疗程；小儿剂量按体重4～6mg/kg，一日4次服用。替加氟的用药说明替加氟与氟尿嘧啶相似但较轻微。常见的副作用包括外周水肿和呼吸困难。肝功能监测升高是常见的副作用，也有报道致命的爆发性肝炎。肝肾损伤者在使用替加氟时应定时监测肝功能。如果患者在使用替加氟过程中出现口腔炎、咽食管炎、胃肠道溃疡痛和出血、腹泻、耐药的呕吐、白细胞计数低于3.5×109/L或包细胞计数迅速下降、血小板低于100×109/L或任何部位有出血，必须立即停药。替加氟注射液若遇冷析出结晶，遇热可使溶解并摇匀后使用，轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药。需要说明的是餐后服用替加氟可以减轻胃肠道反应。替加氟的用药禁忌过敏者、严重肝肾功能损害者、妊娠期及哺乳期妇女禁用替加氟。替加氟与其他药物有什么相互作用？替加氟与钙离子、镁离子、长春碱、金霉素、潘生丁等多种药物有配伍禁忌。参考文献 [1] 替加氟的说明书 [2] Sotaro Sadahiro, Toshiyuki Suzuki, Akira Tanaka, et al. Cancer Chemotherapy and Pharmacology. 2012, 70 (2): 285-291. 查看更多

#替加氟

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普鲁卡因和磺胺类药物能否共同使用? 普鲁卡因是一种局麻药，具有较慢的起效时间和短暂的作用时间。它通常通过注射给药来产生局部麻醉效果。为了延长普鲁卡因的局部麻醉作用时间，可以在溶液中加入少量肾上腺素。磺胺类药物是一类抑制叶酸合成的药物，可以有效抑制细菌、沙眼衣原体和某些原虫的活性。然而，普鲁卡因和磺胺类药物不能同时使用。一碳单位是指某些氨基酸在分解代谢中产生的含有一个碳原子的基团，如丝氨酸和色氨酸。它们在生物体内参与嘌呤和嘧啶的合成，并将氨基酸与核苷酸连接在一起。一碳单位必须以四氢叶酸为载体存在，而四氢叶酸是叶酸的活性形式。叶酸是一种维生素，绿叶中含量丰富。四氢叶酸可以与一碳单位结合，将一碳单位从供体传递给受体。由于一碳单位参与重要的生命活动，所以四氢叶酸是细胞增殖所必需的辅酶。细菌等微生物不能直接利用环境中的叶酸，只能从蝶啶、PABA（对氨基苯甲酸）和谷氨酸开始合成叶酸。叶酸的合成途径包括蝶啶和对氨基苯甲酸生成二氢蝶啶，二氢蝶啶与谷氨酸合成二氢叶酸，二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的催化下生成四氢叶酸。磺胺类药物与对氨基苯甲酸具有相似的结构，可以选择性地抑制二氢叶酸的合成过程。通过抑制四氢叶酸的合成，可以达到抗菌效果。然而，普鲁卡因作为酯类局麻药，可以水解为对氨基苯甲酸，从而拮抗磺胺类药物的抗菌效果。因此，普鲁卡因和磺胺类药物不宜同时使用。为了阻断四氢叶酸生物合成通路的连续步骤，磺胺类药物可以与甲氧苄啶或乙胺嘧啶联合使用。这两类药物之间存在显著的协同作用。磺胺类药物减少细胞内二氢叶酸的浓度，从而增强与二氢叶酸还原酶的抑制剂的效应。总之，普鲁卡因和磺胺类药物具有不同的药理作用，不能同时使用。合理的药物选择和使用可以提高治疗效果，并减少不良反应的发生。查看更多

#普鲁卡因

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如何合成2，4-二甲氧基苯甲醛? 2，4-二甲氧基苯甲醛是一种重要的中间体，用于合成非诺多泮等药物。本文介绍了两种合成2，4-二甲氧基苯甲醛的方法。方法一：冷DMF法首先，在搅拌的冷（冰浴）DMF和间二甲氧基苯的混合物中滴加焦磷酰氯，得到浓绿色糖浆。然后，在65°C下加热混合物15小时，冷却后得到绿色固体。将绿色固体溶于水，用2M NaOH将其碱化，留下黄色固体。最后，通过升华得到纯净的2，4-二甲氧基苯甲醛。图1 2，4-二甲氧基苯甲醛的合成路线方法二：CuBr2催化氧化法首先，在圆底烧瓶中将基质和卡罗酸放置，并在回流温度下搅拌指定的时间。通过薄层色谱法或气相色谱法监测反应的进展。反应完成后，过滤固体材料并纯化得到纯羰基化合物2，4-二甲氧基苯甲醛。图2 2，4-二甲氧基苯甲醛的合成路线以上两种方法都能高效地合成2，4-二甲氧基苯甲醛，可以根据实际需要选择合适的方法。参考文献 [1]徐玉美,曹文贵,阿尔腾其其格,仝红娟.2-,4-二甲氧基苯甲醛的合成研究[J].精细与专用化学品,2019,27(03):21-23.DOI:10.19482/j.cn11-3237.2019.03.06. [2]Chung, Cecilia Wan Ying; et al. Multipolymer reaction system for selective aerobic alcohol oxidation: simultaneous use of multiple different polymer-supported ligands. Journal of Combinatorial Chemistry (2007), 9(1), 115-12. 查看更多

#2,4-二甲氧基苯甲醛

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喹啉和4-甲基喹啉的相关信息？喹啉是一种化合物。【英文名】quinoline 【别名】氮萘;苯并吡啶;leucoline; chinoleine; 1-benzazine 【CAS登记号】[91-22-5] 【结构式】【物化性质】喹啉是一种无色液体，长时间暴露会变黄，具有特殊气味。它的沸点为237.7℃，熔点为-14.5℃，闪点为99℃。相对密度为1.0900，折射率为1.62683。喹啉可以溶于水、醇、醚、二硫化碳等多种有机溶剂。【质量标准】工业喹啉的质量标准为YB/T 5281-2008。【用途】喹啉主要用于制药和高效杀虫剂的生产，氧化后还可以制成吡啶羟酸。【制法】喹啉可以通过Combes合成法制得，该方法是将芳胺与1,3-二羰基化合物反应，首先得到高产率的β-氨基烯酮，然后在浓硫酸的作用下，羰基氧质子化后的羰基碳原子会亲电进攻氨基邻位的苯环碳原子，再经过脱水反应得到喹啉。【安全性】喹啉具有毒性，大鼠经口LD50为460mg/kg，兔经皮LD50为540mg/kg。吸入或食入喹啉蒸气会对鼻和喉部产生刺激。吸入后可能引起头痛、头晕和恶心。喹啉对眼睛和皮肤有刺激性。口服喹啉会刺激口腔和胃。喹啉遇到明火或高热会燃烧，与氧化剂发生反应。受热分解时会释放出有毒的氧化氮烟气。在工作现场需要做好防护工作，禁止吸烟、进食和饮水。 4-甲基喹啉是另一种化合物。【英文名】lepidine 【别名】4-methylquinoline; cincholepidine 【CAS登记号】[491-35-0] 【结构式】【物化性质】4-甲基喹啉是一种无色透明的油状液体。它的沸点在261～263℃之间，熔点为0℃。相对密度为1.0826，折射率为1.6190。4-甲基喹啉微溶于水，但能溶于醇、苯和醚。在光照下会变成红棕色。【质量标准】4-甲基喹啉的含量需达到≥99%。【用途】4-甲基喹啉主要用于制造喹宁系抗疟药，还可以用作彩色电影胶片增感剂和喹啉蓝等染料的原料。【制法】4-甲基喹啉可以通过将2-氯-4-甲基喹啉与炭催化剂和乙酸钠反应制得。查看更多

#4-甲基喹啉

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生物医学工程

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生物医学工程

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简介

职业：液化空气有限公司 - 设备工程师

学校：威海职业(技术)学院 - 生物与化学工程系

地区：湖北省

个人简介：持续不断地劳动是人生的铁律，也是艺术的铁律。查看更多

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