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立他司特是干眼病治疗领域的首个新药吗? 立他司特的适应症是什么? 立他司特可用于治疗干眼病(DED)的症状和体征。 立他司特有哪些临床优势? 立他司特是FDA批准的首个治疗干眼病的淋巴细胞功能相关抗原 1(LFA-1) 拮抗剂类新药,同时也是美国市场中唯一一种处方滴眼液。与其他干眼病药物相比,立他司特的治疗范围更广,起效更快。 干眼病的市场前景如何? 干眼病的发病率不断增长,而现有的干眼药物在治疗效果上存在不足。临床医师在干眼治疗方案上也存在指导不足的问题。基于这些市场情况以及立他司特的临床优势,立他司特在市场上有广阔的发展空间。 立他司特的不良反应有哪些? 最常见的不良反应包括点滴部位刺激、味觉障碍和视力减低。 查看更多
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替莫唑胺是一种用于治疗恶性脑胶质瘤的新型口服化疗药物吗? 替莫唑胺是一种新型口服化疗药物,被广泛应用于恶性脑胶质瘤的治疗。恶性脑胶质瘤是一种IV级脑肿瘤,由异质群体的细胞组成,具有高度的渗透性、血管生成性和对化学治疗的耐药性等特点。 替莫唑胺的作用机制是什么? 替莫唑胺(TMZ)是一种易于通过血脑屏障的第二代口服烷化剂,是临床治疗恶性脑胶质细胞瘤的标准一线化疗药物。它主要通过攻击肿瘤细胞的DNA,造成DNA烷基化损伤,主要发生在鸟嘌呤的N3、N7位和腺嘌呤的O6位和O3位,从而形成DNA交联,导致癌细胞死亡。 替莫唑胺的相关研究有哪些? 临床研究表明,替莫唑胺对人恶性脑胶质瘤的有效率约为45%。恶性脑胶质瘤对替莫唑胺的耐药性是化疗失败的主要原因,即使采用最积极的治疗手段,恶性脑胶质瘤患者的中位生存期仍不足15个月。研究发现,替莫唑胺的耐药机制不是单一因素所致,主要包括肿瘤干细胞及其微环境、肿瘤细胞对化疗药物的应激反应、药物在肿瘤组织中的渗透性以及各种DNA损伤修复途径介导的耐药。 替莫唑胺有哪些用途? 替莫唑胺能够快速穿透血脑屏障,广泛用于治疗恶性脑肿瘤。临床治疗表明,对于星形细胞瘤和多形性成胶质细胞瘤患者,替莫唑胺能够诱导肿瘤退化和缓解症状。此外,它还可以用于黑素瘤的治疗。 替莫唑胺有哪些副作用? 相比其他烷化剂,替莫唑胺的毒性较低,耐受性较好。然而,它可能引起一些常见的副作用,如疲劳、恶心、呕吐、消化不良和骨髓抑制。 查看更多
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如何制备和应用2,3,4,5-四氯苯甲酸? 背景及概述 [1] 2,3,4,5-四氯苯甲酸是一种有机中间体,可通过四氯邻苯二甲酸酐与氢氧化钠反应制备。该化合物可用于制备2,3,4,5-四氯苯甲酰氯和阻燃涂料。 制备 [1] 制备2,3,4,5-四氯苯甲酸的方法如下:在压力釜中加入四氯邻苯二甲酸酐150g、氢氧化钠35g和蒸馏水600g,搅拌升温至190℃,保持压力在18kg/cm2下反应10小时。反应结束后,降温并将物料压出压力釜。通过加入10%盐酸溶液调整pH值至1,析出白色固体。将固体抽滤、清水洗涤并烘干,最终得到含量为99.2%的2,3,4,5-四氯苯甲酸。 应用 [1-2] 应用一、 2,3,4,5-四氯苯甲酸可用于制备2,3,4,5-四氯苯甲酰氯。该化合物是一种重要的医药中间体,广泛应用于第三代含氟喹诺酮类抗菌药物的合成,如(左)氧氟沙星、司帕沙星、洛美沙星、氟罗沙星等,具有广阔的市场前景。制备方法如下:在反应釜中加入2,3,4,5-四氯苯甲酸100g,二氯乙烷200ml和三乙胺0.2g,然后逐滴加入含40g二(三氯甲基)碳酸酯的二氯乙烷溶液,回流反应6小时后,回收二氯乙烷,剩余物减压蒸馏,得到含量为99.5%的2,3,4,5-四氯苯甲酰氯。 应用二、 CN201410495182.4公开了一种阻燃涂料及其制备方法,阻燃涂料包括以下重量份计的原料:3-(4-溴苯基)-6-氯-2H-1,4-苯并恶嗪50~100份、2,6-二氯苯甲酸60~120份、2,3,4,5-四氯苯甲酸10~50份、四氯化碳40~60份、双三丁基氧化锡70~150份、十二烷基苯磺酸铵120~130份、三聚磷酸钠20~60份、磷酸二氢钾30~80份、氯化钾42~52份、润湿剂60~75份、pH调节剂80~100份、溶剂100~200份。制备方法是:将溶剂、3-(4-溴苯基)-6-氯-2H-1,4-苯并恶嗪、2,6-二氯苯甲酸、2,3,4,5-四氯苯甲酸、四氯化碳、双三丁基氧化锡、十二烷基苯磺酸铵、三聚磷酸钠、磷酸二氢钾、氯化钾混匀,投入pH调节剂,加入润湿剂,混匀。该阻燃涂料具有绝缘电阻大于1.2×10^13Ω和阻燃性达到V-0等级的特性,经过300℃烘箱放置4小时后的重量变化率在0.08~0.11%之间。 参考文献 [1][中国发明]CN201610772410.72,3,4,5-四氯苯甲酰氯的制备方法 [2][中国发明,中国发明授权]CN201410495182.4一种阻燃涂料及其制备方法 查看更多
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如何制备4-羟基-1,5-萘啶并应用于稀土铕配合物发光材料? 背景及概述 [1] 4-羟基-1,5-萘啶是一种有机中间体,可以通过两步反应从原甲酸三乙酯、2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4,6-二酮和3-氨基吡啶制备而成。 制备 [1] 2,2-二甲基-5-((吡啶-3-基氨基)亚甲基)-1,3-二恶烷-4,6-二酮(112)(2,2-Dimethyl-5-((pyridin-3-ylamino)methylene)-l,3-dioxane-4,6-dione(112))的制备 将原甲酸三乙酯(1.665mL,10.0mmol)和2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4,6-二酮(2,2-dimethyl-l,3-dioxane-4,6-dione)(865mg,6.0mmol)的混合物在90℃下加热1.5h,然后冷却至70℃。在10分钟内用EtOH(20mL)冲洗液缓慢加入3-氨基吡啶15(471mg,5.0mol),同时将反应温度保持在60至70℃之间。然后将反应另外加热30分钟,并冷却至RT。过滤沉淀物,用EtOH(20mL)洗涤,干燥,得到浅黄色固体状的化合物(1118mg,90%)。1H NMR(400MHz,氯仿-d)δ11.25(d,J=14.2Hz,1H),8.66-8.59(m,2H),8.55(dd,J=4.8,1.4Hz,1H),7.61(ddd,J=8.3,2.8,1.4Hz,1H),7.41(dd,J=8.3,4.7Hz,1H),1.77(s,6H)。 4-羟基-1,5-萘啶(113)(4-Hydroxy-l,5-naphthyridine(113))的制备 在215℃下将中间体112(300mg,1.21mmol)分批加入二苯醚(100ml,630mmol)中。将该溶液回流搅拌4h,然后冷却至室温。滤出合并的沉淀固体,并用乙醚(2×500ml)洗涤,得到浅棕色固体。将固体在乙醚(2×500ml)中研磨,过滤并真空干燥,得到4-羟基-1,5-萘啶,其无需进一步纯化即可用于下一步。(78mg,44%产率)。1H NMR(400MHz,甲醇-d4)δ8.75(dd,J=4.3,1.5Hz,1H),8.15-8.01(m,2H),7.74(dd,J=8.6,4.2Hz,1H),6.52(d,J=7.4Hz,1H)。 应用 [2] 4-羟基-1,5-萘啶可用于制备一种基于三齿阴离子配体的稀土铕配合物发光材料。CN201510435508.9公开了一种基于三齿阴离子配体的稀土铕配合物发光材料及其制备方法与应用。所述铕配合物结构通式为Eu(t-ND)3,其中t-ND为膦氧基、亚砜基或砜基取代的4-羟基-1,5-萘啶类三齿阴离子配体。这类铕配合物结构更加刚性,配位稳定常数高,不容易出现配体的解离,热分解温度高;其中的膦原子和硫原子采用sp3杂化而不会有强的共轭效应,保证了配体具有合适的能级,配合物也具有高的发光效率;此外这类铕配合物还具有良好的紫外光耐受性以及高的电子和空穴的迁移率,可以用作下转换光致发光材料和有机电致发光材料。 参考文献 [1] [中国发明] CN201880071056.2 TOLL样受体8(TLR8)特异性拮抗剂及其制备方法和用途 [2] CN201510435508.9一类基于三齿阴离子配体的铕配合物发光材料 查看更多
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丙酮醛是否与2型糖尿病有关? Cell Metabolism[IF:18.164] ① 丙酮醛(MG)是机体正常代谢产物,但临床发现2型糖尿病(T2D)患者体内MG水平较高;② 敲除果蝇的乙二醛酶1会提高MG水平,可依次诱发胰岛素耐受、肥胖及高血糖症状;③ MG诱发T2D症状可能与脂肪合成异常有关,MG通过修饰脂肪酸合酶(FASN)提高其酶活性,增加脂肪合成;④ MG促进磷酸戊糖途径的糖分解,产生的NADPH可用于脂肪合成和抗氧化,改变果蝇生理的同时延长了寿命;⑤ MG一度被认为是T2D症状的下游信号,但很可能是T2D诱因之一。 Elevated Levels of the Reactive Metabolite Methylglyoxal Recapitulate Progression of Type 2 Diabetes 03-15 DOI: 10.1016/j.cmet.2018.02.003 Cell子刊:低剂量丙酮醛是否有助于健康长寿? Cell Metabolism[IF:18.164] ① 在3个不同物种(线虫、斑马鱼、小鼠)的衰老过程中,筛选下调的基因;② 鉴定出编码甘氨酸-C-乙酰转移酶的gcat基因的表达随年龄增加而减少,其缺失可通过影响苏氨酸分解代谢促进丙酮醛(MGO)形成;③ MGO是一种可造成氧化应激并损伤胞内组分的活性二羰基;④ 缺失gcat基因和低剂量MGO都促进线虫的健康长寿,两种干预需要类似的应激反应和蛋白酶体途径;⑤ MGO通过诱导转录因子SKN-1/NRF2及HSF-1激活泛素蛋白酶体系统,与线虫长寿和健康相关。 Impairing L-Threonine Catabolism Promotes Healthspan through Methylglyoxal-Mediated Proteohormesis 03-15 DOI: 10.1016/j.cmet.2018.02.004 来源:热心肠日报 查看更多
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三甲基碘化锍有哪些重要应用? 三甲基碘化锍是一种无色固体物质,其分子中含有三个甲基基团和碘和氮原子。它最早由英国化学家亨利·莫泽利于1898年首次合成。随着时间的推移,人们逐渐认识到它在化学合成中的重要性,可用于制备各种有机化合物,并具有催化作用。 三甲基碘化锍的理化性质 三甲基碘化锍的分子式为C 9 H 18 IN 2 ,分子量为 334.16 g/mol。它在常温下呈现出类似盐的结晶形态。它的熔点和沸点分别为160-162 ℃(分解)和暂无沸点数据。它在水中不易溶解,但可以在乙醇、丙酮和乙腈等有机溶剂中溶解。在空气中相对稳定,在干燥条件下可以保存较长时间。它可作为强氧化剂将某些有机物氧化成羧酸,并具有催化作用。 三甲基碘化锍的合成与制备 三甲基碘化锍可以通过碘和亚硝基三甲基胺反应而成。合成步骤包括准备亚硝基三甲基胺、制备碘溶液、滴加碘溶液到亚硝基三甲基胺中,过滤沉淀并洗涤,最终得到高纯度的三甲基碘化锍。 合成过程需采取严格的操作措施和安全措施,并在惰性气氛下进行。 三甲基碘化锍的应用 三甲基碘化锍在有机化学中具有重要的应用价值。它可以作为强氧化剂将某些有机物氧化成羧酸、酮和醛等,可以去除一些醇和醚类分子中的保护基团,还可用作催化剂促进多个有机反应的进行。此外,它还能用于制备吡啶类化合物,以及其他有机化学领域的研究中。 参考文献 [1]王红霞, 叶景泉, 姜中兴. 螺内酯的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2005, 36(1):3. [2]冯志祥, 张万年, 周有骏,等. 抗真菌药物氟康唑的制备方法:, CN1353108A[P]. 2002. 查看更多
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如何制备对碘苯胺? 背景及概述 对碘苯胺是一种化学物质,其化学式为C6H6IN,呈白色结晶体,可溶于醇、醚和氯仿,稍溶于水。本文将简要介绍对碘苯胺的制备方法。 制备方法 传统的对碘苯胺制备方法需要使用过量的碘单质在碳酸氢钠的存在下进行反应。然而,这种方法存在着碘单质消耗过多的技术缺陷。另外,还有一种制备对碘苯胺的方法需要使用碘化钾、双氧水和硫酸进行反应,这样会产生大量的硫酸盐废物[1]。 图1 对碘苯胺的合成反应式 方法一 将苯胺和碘在碳酸氢钠的存在下反应。首先将苯胺和碳酸氢钠加入水中,然后在剧烈搅拌下逐渐加入碎碘。反应结束后继续搅拌20分钟。如果反应液呈黄色,可以加入少量亚硫酸氢钠使其褪色,然后进行过滤,得到粗品。最后通过乙醇重结晶得到成品。 方法二 将苯胺和水按一定比例加入第一反应容器中,然后逐批加入碘单质并搅拌,制备第一溶液。将第一溶液冷却至0~20℃,滴加质量浓度为30%的双氧水,取样分析,直到苯胺的质量百分含量小于0.5%,得到第二溶液。在上述步骤中,碘单质与苯胺的摩尔比为0.5~0.6:1,特别是0.55:1,因为碘单质用量太少会导致苯胺反应不完全,而用量太多则容易生成多碘化物。另外,双氧水与苯胺的比例为0.5~1∶1,特别是0.74∶1,因为双氧水用量太少无法将生成的碘化氢完全氧化为碘单质,而用量太多则会使产物被氧化,导致产物颜色变深。向第二溶液中加入还原剂并搅拌0.4~0.5小时,得到第三溶液。使用抽滤仪器对第三溶液进行抽滤,然后用水洗涤滤饼,得到棕色结晶。将棕色结晶倒入第二反应容器中,加入适量的石油醚,加热并进行回流一定时间,静置后分层得到上层清液。将上层清液冷却至0℃以下,上层清液中会析出类白色固体结晶。对上层清液进行抽滤并烘干,即可得到对碘苯胺成品。 参考文献 [1] CN 110724061 A 查看更多
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1,2,3,4-四氢喹啉的合成方法及应用有哪些? 1,2,3,4-四氢喹啉的合成方法及应用 简介 1,2,3,4-四氢喹啉是一种重要的N-杂环化合物,具有多种生物活性,可用于治疗心血管疾病和心律失常等。此外,1,2,3,4-四氢喹啉还具有良好的发色团特性,可用作分散染料的中间体,具有鲜艳的光色效果和高消光系数。因此,对1,2,3,4-四氢喹啉的合成研究一直备受关注。 合成方法 一种合成方法是将N-博克-1,2,3,4-四氢喹啉溶于CH2Cl2中,并加入少量TFA滴剂,经过一定时间的搅拌反应,可得到1,2,3,4-四氢喹啉。 另一种合成方法是在高压釜中将6-氯喹啉、催化剂和溶剂混合,经过一定温度和压力下的反应,通过分离和纯化得到1,2,3,4-四氢喹啉。 还有一种合成方法是在反应中加入催化剂和溶剂,通过控制反应条件和监测反应进程,最终得到1,2,3,4-四氢喹啉。 参考文献 [1]蔡小华,谢兵.1,2,3,4-四氢喹啉衍生物合成进展[J].化学通报,2012,75(05):407-413. [2]Omar-Amrani, Rafik; et al. Efficient Nickel-Mediated Intramolecular Amination of Aryl Chlorides. Organic Letters (2003), 5(13), 2311-2314. 查看更多
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水凝胶脱模脱不掉,求推荐一下脱模剂? 把玻璃片表面用疏水偶联剂处理一下 查看更多
有没有办法去除衣服上面的字,谢谢大神? 可以用,乙醇和丙酮混合溶剂洗去大部分,完全洗到无痕迹就有点难 查看更多
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请问有人会处理AutoPore IV 9500压汞仪的实验数据吗?本人想得到待测样品的孔径分布图? 想打算处理成什么样的,可以联系我查看更多
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大佬看下这款片状银粉怎么样? 觉得不错想试一下的话联系V18860237781查看更多
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为什么? 查看更多
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不懂就问,CEJ现在是什么级别的期刊? 喜欢追热点 这几年If升的蛮快的 但是文章质量确实不如jc acb 还有acs catalysis 是,希望有所改观 查看更多
Angew 申诉两周了还没消息? 你的文章几个审稿人?这样一般不会拒 就两个审稿人,第一个审稿人虽然意见里没直接写拒稿,但是填了建议其他杂志,这应该是编辑拒稿的原因吧 1. Please rate the importance of the reported results Reviewer #1: Important Reviewer #2: Highly important (top 20%) -------------------- 2. Please indicate whether the results discussed justify publication as a Research Article Reviewer #1: Publish in another format Reviewer #2: Publish as a Communication -------------------- 3. Please rate the citation of previous publications Reviewer #1: Insufficient Reviewer #2: Insufficient -------------------- 4. Please rate the length of the manuscript Reviewer #1: Concise Reviewer #2: Concise -------------------- 5. Please rate the verification of hypotheses and conclusions by the presented data Reviewer #1: Major inconsistencies Reviewer #2: Fully consistent -------------------- 6. Please indicate which other journal you consider more appropriate Reviewer #1: ChemSusChem Reviewer #2: (No Response) -------------------- 7. Please indicate whether you have included attachments Reviewer #1: No Reviewer #2: No -------------------- 8. Please rate the quality of the Supporting Information Reviewer #1: Satisfactory Reviewer #2: Satisfactory查看更多
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分离天然产物问题? 溶剂峰液相都有 但我现在就是用流动相溶解了样品,然后进制备液相发现没有溶剂峰了,所以才询问一下各位大神 查看更多
本科生咨询共同一作和实际评价时的作者排名? 如果是共同一作,文中会有单独说明,你说的那些a和1更多是单位的排序而已查看更多
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XPS价带谱计算d带中心? xps算d带,理论计算没有这么算的把。noskov算d带也是直接第一性原理算的吧,没有xps数据。xos 查看更多
身为一名人民教师,想想居然没有一件像样的冬衣,于是打算去商场买一件看得过的冬衣? 我比你稍微多点,但羽绒服外套等都是7年前花30刀或者50刀买了带回的,回来除了几十块的秋衣秋裤衬衣牛仔裤就没有买过其他衣服了 查看更多
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碳谱羰基不出峰是怎么回事? 文献报道的是得到了烯醇 当然是没羰基啊 你的这个也是吧 一共只有五个碳,没有sp杂化的碳查看更多
简介
职业:浙江众立合成材料科技股份有限公司 - 设备工程师
学校:云南民族大学 - 民族文化学院
地区:浙江省
个人简介:爱情究竟是精神** 还是世纪末的无聊消遣查看更多
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