西妥昔单抗(Cetuximab),商品名尔必得舒(Erbitux),是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)的单克隆抗体药物,用于治疗转移型结肠直肠癌和头颈癌。
研究表明,一些结肠直肠癌患者的癌细胞会过度表达表皮生长因子受体,这可能是细胞癌化的原因之一。西妥昔单抗作为一种标靶药物,可以专门抑制癌细胞的生长,减少对正常细胞的影响,从而减少治疗副作用。
西妥昔单抗在北美由英克隆公司和必施妥施贵宝公司制造和销售,在其他地区由默克药厂销售。治疗使用西妥昔单抗的费用约为20万元美金或240万元新台币。
西妥昔单抗是一种嵌合型抗体,与表皮生长因子受体的亲和力比表皮生长因子高5至10倍。因此,西妥昔单抗可以阻断表皮生长因子刺激细胞生长的功能。此外,它还能刺激表皮生长因子受体的内在化作用,可能导致受体的负向调控,从而更有效地抑制细胞生长。此外,西妥昔单抗还可以引发抗体依赖型细胞媒介毒性作用,帮助免疫细胞攻击具有表皮生长因子受体的肿瘤细胞,促进肿瘤清除。
使用西妥昔单抗可能出现以下不良反应:
皮肤反应:超过80%的患者会出现痤疮状红疹,还可能出现搔痒、皮肤脱屑和指甲病变。这些反应中约有15%属于重度反应。皮肤损伤增加了感染的风险,可能导致蜂窝性组织炎和败血症。通常这些皮肤反应会在治疗开始后的前三个星期出现,并且停药后通常会缓解,不会留下后遗症。
神经系统:可能出现头痛。
视觉:可能引发结膜炎。
胃肠障碍:可能出现腹泻、恶心和呕吐。
代谢及营养:可能导致低血镁症、脱水、续发性腹泻、低血钙症和体重减轻。
肝胆:可能导致肝功能指标相关酶的升高(AST、ALT、碱性磷酸酶)。