阿帕鲁胺(Apalutamide,JNJ-56021927,ARN-509,JNJ-927)是一种雄激素抑制剂,由强生公司开发,用于治疗前列腺癌。目前处于III期临床研究阶段,展现出良好的应用前景。
现有制备方法存在一定缺陷,需要一种更适合工业化生产的合成方法,以满足市场需求。
本发明提供了一种原料易得、工艺简便、适合工业化生产的阿帕鲁胺合成方法。具体步骤包括:
在惰性气体保护下,有机溶剂中,进行关环反应,得到阿帕鲁胺。
相对于现有技术,本方法具有反应步骤少、反应条件温和、操作易行等优点,适合工业化生产。同时,原料易得、成本低,合成收率和纯度均有所提高,应用前景良好。