扎那米韦是什么化合物?

扎那米韦是一种有效的流感病毒唾液酸抑制剂，用于治疗A型和B型流感病毒引起的流感，特别用于治疗因甲型H1N1流感病毒引起的流行性感冒。它通过抑制流感病毒的神经氨酸酶，改变流感病毒在感染细胞内的聚集和释放。扎那米韦具有良好的药效和安全性，适于每天给药。

如何精制扎那米韦中间体？

将20g扎那米韦中间体化合物粗品溶于100ml甲醇水溶液中，甲醇水体积比为1:1，搅拌后缓慢加入100ml丙酮。固体会大量析出，然后过滤，滤饼用丙酮淋洗并干燥，最终得到18g纯度为99.3%的扎那米韦中间体化合物。

扎那米韦的制备方法是什么？

根据中国医药工业杂志2007(38)5，321-324的报道，扎那米韦的制备方法如下：首先，将起始原料唾液酸在氯化氢的甲醇溶液中进行酯化反应得到中间体I。然后，在吡啶溶液中以DMAP催化下对中间体I进行保护得到五乙酰化产物化合物8。接下来，在乙酸乙酯中用TMSOTf关环，得到化合物4。然后，在TMSN3的作用下开环，得到化合物6。将化合物6的吡啶溶液中通入H2S气体，得到化合物7，即扎那米韦中间体。最后，在DMF中，用1-脒基吡唑盐酸盐和二异丙基乙胺的作用下得到扎那米韦。

扎那米韦的原研公司是澳大利亚比奥塔科学管理有限司(BIOTA SCIENT MANAGEMENT(AU))，他们在中国申请的专利已获得授权。该专利保护了扎那米韦化合物及其衍生物，也保护了这些物质的抗病毒应用，特别是用于治疗流感的用途，并且还保护了扎那米韦的合成方法。

主要参考资料

[1] CN201010288530.2 扎那米韦中间体的精制工艺方法

[2] CN200910232945.5 一种抗高致病性禽流感化合物扎那米韦中间体的制备方法

[3]CN201611085927.5 扎那米韦中间体的制备方法和扎那米韦的制备方法