阿尼西坦(Aniracetam)为γ-内酰胺类脑功能改善药物。它主要是作用于神经系统,能通过血脑屏障,选择性地作用于大脑系统,可改善脑功能神经介质的代谢,促进5-羟色胺的代谢,有效地缩短选择性的反应时间,促进和增强大脑的记忆功能,改善智力,临床上用于治疗老年性痴呆,脑出血及脑外伤、脑血栓等引起的后遗症,还用于缺氧及酒精中毒等。以同类药物脑复康相比,具有剂量小(约是脑复脑的1/8),疗效高的特点,其作用强于脑复康5-10倍,总有效率在75-90%。并且毒副作用小(3.5%)。
阿尼西坦是由瑞士Hoffman La Roacke公司开发,1993年在日本、意大利上市,剂型有片剂,糖浆、硬胶囊、软胶囊、注射剂等。国内已批准阿尼西坦原料药及片剂、胶囊剂的生产。
1、强效改善学习和记忆能力
对各类学习和记忆能力受损的啮齿类动物模型的药效学试验显示,口服本品使动物受损的识别能力改善或恢复正常,而吡拉西坦仅在6/9项试验中显示出活性,作用大约相当于本品的1/10[1]。
2、疗效与安全性俱佳
本品自1993年起开始在我国临床使用,迄今为止已有近十年的使用历史。据一项临床试验显示,27名血管性痴呆症患者连续8周每天口服阿尼西坦0.6g,在治疗结束后患者的记忆商(81分)显著高于治疗前(75分),只有部分患者在服药后出现口干、便秘等不良反应,停药后症状消失,未发现肝、肾功能损害等严重不良反应。结果表明本品对血管性痴呆症患者的记忆障碍有显著改善作用,同时安全性较好。另外,值得一提的是,本品是第1个严格按照双盲法进行临床试验并获SDA评审通过的第1个二类西药。
3、具有亲脂性
本品具有亲脂性,更易通过血脑屏障进入中枢神经系统发挥治疗作用,而吡拉西坦为水溶性,进入中枢神经系统的难度大于本品。