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氟米松酸,又被称为6α,9α-二氟-11B-羟基-16α-甲基-3-氧-雄甾-1,4-二烯-17B-疏代羧酸,是合成的关键中间体。
氟米松酸
丙酸氟替卡松是氟米松酸的下游产品,用于治疗哮喘和过敏性鼻炎,是首选药物。现有产品依靠进口,导致质量和价格受限。
氟米松酸的合成以氟米松为原料,有三种不同的合成路线,产率各不相同。
路线一:将氟米松溶解在四氢呋喃和甲醇溶媒中,在催化剂碱的作用下,敞口暴露于空气中,30~40℃搅拌34天,制成6a,9a-二氟-11B,17α-二羟基-16α-甲基-3-氧雄甾-1,4-二烯-17B-羧酸。
路线二:向氟米松的四氢呋喃悬浮液中加入高碘酸,真空除去四氢呋喃,得到氟米松酸。
路线三:在反应瓶中加入氟米松和四氢呋喃,加入高碘酸溶液,控制温度,得到氟米松酸。
[1]秦国儒.丙酸氟替卡松的合成方法[P].江苏:CN200610161627.0,2007-07-18.