如何制备N-乙酰甘氨酸?

N-乙酰甘氨酸是一种重要的精细化工原料，广泛应用于医药领域，用于合成贝尼尔、新凝灵、咪唑酸乙酯、DL-丝氨酸等药物。

制备方法

方法一

将15克(0.2摩尔)氨基乙酸（即甘氨酸）和60毫升醋酸（甘氨酸与醋酸的质量比为1∶4）加入250毫升锥形或圆底烧瓶中，然后加入43克98％醋酸酐，快速搅拌反应液，反应温度为25℃，反应时间为1.5小时，晶体开始析出。将反应液放置在冰箱中静置过夜，然后抽滤得到滤饼，用水洗涤两次，最后在80℃下真空烘干，得到乙酰甘氨酸，收率为99.5％，熔点为207～209℃。

方法二

将75克(1摩尔)甘氨酸和300毫升水加入配有机械搅拌的1升锥形瓶中，激烈搅拌使甘氨酸完全溶解，然后加入215克95％醋酐(2摩尔)，再次猛烈搅拌20分钟。将反应液放置在冰箱中静置过夜，然后抽滤，用冰水洗涤，于100-110℃下烘干，得到75-85克N-乙酰甘氨酸。将滤液和洗涤液合并，在50-60℃下减压蒸干，得到20-30克产品。母液再经浓缩，可得到4-6克产品。总产量为104-108克，产率为89-92％。

方法三

在反应器中加入150克甘氨酸、300毫升乙酸、189毫升乙酸酐，搅拌反应2-3小时，然后抽滤得到白色晶体N-乙酰甘氨酸，收率为95％，熔点为206-208℃。滤液可用于下次合成。

参考文献

[1] [中国发明] CN200810227283.8 N-乙酰甘氨酸的生产方法

[2] [中国发明,中国发明授权] CN200810069766.X N-乙酰甘氨酸的环保合成方法