亚叶酸钙和叶酸钙是两种常见的制药原料，它们在药物和营养补充品中被广泛使用。但是，亚叶酸钙和叶酸钙之间有什么区别？它们的比较分析如何？本文将介绍相关信息。
首先，亚叶酸钙和叶酸钙在化学结构上有所不同。亚叶酸钙是叶酸的衍生物，其化学结构经过一些改变，使其更容易被身体吸收和利用。叶酸钙是叶酸的钙盐形式，它是叶酸的一种稳定化合物。
在药物和营养补充品中，亚叶酸钙和叶酸钙的用途略有不同。叶酸钙通常用于预防和治疗叶酸缺乏症，特别是在孕妇和哺乳期妇女中。叶酸对胎儿的神经管发育至关重要。而亚叶酸钙在一些特定情况下被使用，例如对叶酸代谢有障碍的人群，亚叶酸钙可能更容易被身体吸收和利用。
关于吸收和利用方面，亚叶酸钙在体内被认为具有更高的生物利用度。它更容易被肠道吸收，并在体内转化为活性形式的叶酸。相比之下，叶酸钙需要在体内经过一系列代谢反应才能转化为活性形式。因此，亚叶酸钙可能更有效地提供叶酸的营养效益。
在剂型和用量上，亚叶酸钙和叶酸钙也有所不同。叶酸钙常见的剂型包括片剂和胶囊剂，通常以微克为单位进行剂量。亚叶酸钙的剂型则更多样化，可以是片剂、胶囊剂、口崩片等，剂量也可以是微克或毫克。
虽然亚叶酸钙在某些方面具有优势，但在特定情况下，叶酸钙仍然是一种经常使用的叶酸补充形式。根据个体需要和医生建议，选择合适的叶酸补充形式是很重要的。
综上所述，亚叶酸钙和叶酸钙在化学结构、用途、生物利用度和剂型等方面存在差异。亚叶酸钙更易被吸收和利用，但在特定情况下，叶酸钙仍然具有重要的作用。
亚叶酸钙是一种微黄色至黄色的结晶或无定形粉末状物质，没有气味。它在水中溶解良好，在乙醇或乙醚中几乎不溶，在氢氧化碱溶液中也容易溶解。
亚叶酸钙主要用作叶酸拮抗药的“解救”治疗。在临床上，它常用于预防大剂量甲氨蝶呤或过量用药引起的严重毒性作用。此外，它还可以与氟尿嘧啶联用，用于治疗晚期结肠及直肠癌。对于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞贫血疗效不佳的情况，也可以选择使用亚叶酸钙。此外，它还可用于白细胞减少的治疗。
亚叶酸钙禁用于恶性贫血患者和维生素B12缺乏引起的巨幼细胞贫血患者。
亚叶酸钙的不良反应很少见，偶尔会出现皮疹、荨麻疹、哮喘等过敏反应。如果在使用过程中出现任何不适，请及时咨询医师或药师。如果不适严重或没有缓解，请及时就医。
在使用亚叶酸钙时，需要注意以下事项：儿童服用抗癫痫药时要慎用；老年患者应谨慎使用；妊娠妇女和哺乳妇女应慎用。在使用亚叶酸钙进行甲氨蝶呤的“解救”治疗时，应进行相关实验室监测。在使用前，应告知医师或药师有关过敏史、手术史、病史、正在使用的药品及采取的治疗，以及是否处于妊娠期、是否准备怀孕或处于哺乳期等相关信息。
亚叶酸钙是四氢叶酸的N5-甲酰衍生物，是非对映异构体混合物的外消旋体，可在维生素B12的作用下脱去甲基形成四氢叶酸，后者在丝氨酸转羟甲基酶的作用下生成N-甲酰四氢叶酸。四氢叶酸与嘌呤、嘧啶的合成以及氨基酸的代谢密切相关。
左亚叶酸钙是亚叶酸钙的左旋体，也是亚叶酸钙在体内的药理活性成分。在与化疗药物合并使用时，左亚叶酸钙只需一半的剂量即可产生与亚叶酸钙相似的疗效。
叶酸进入体内后在二氢叶酸还原酶的作用下，甲基化生成叶酸的活性成分——四氢叶酸(THF)。
亚叶酸，又称为甲酰四氢叶酸，是四氢叶酸的5-甲酰化衍生物，进入体内后不需要经过二氢叶酸还原酶的还原作用而代谢为有活性的5-甲基四氢叶酸，可用于对大剂量甲氨蝶呤（MTX）的毒解和5-氟尿嘧啶（5-FU）的增效作用。
亚叶酸钙（CF）是亚叶酸的钙盐，为非对映异构体混合物，含有等份的旋光异构体，即左旋L和右旋D，两者按1:1比率合成，其中左旋起主要作用，而右旋基本属于无活性成分。左旋L-CF，即左亚叶酸钙。
在药动学方面，临床前研究表明，右旋D-异构体可能与左旋L-异构体竞争转运到细胞中。
有文献表明，当静脉给予亚叶酸，可通过代谢为5-甲基四氢叶酸和从尿中排泄进而从血浆快速清除，然而发现其中右旋亚叶酸未被代谢并缓慢在尿中排泄，以超过左亚叶酸和5-甲基四氢叶酸的浓度持久存在于血浆中（临床用药评价公众号：表明非活性的右亚叶酸可能会在体内蓄积）。
另有文献表明，左亚叶酸可以亚叶酸一半的剂量在体外和体内就有相似的作用，在临床使用中可防止非活性异构体的干扰，特别是对于接受需大剂量亚叶酸的患者。
虽然二者在药理作用方面类似，但是在我国批准的适应证有差别。
相较于亚叶酸钙，左亚叶酸钙在我国目前仅批准用于消化道肿瘤的联合化疗中（临床用药评价公众号：增强氟尿嘧啶的抗肿瘤作用），并未批准用于大剂量甲氨蝶呤的解救及某些巨幼细胞性贫血。
FDA已批准左亚叶酸钙用于叶酸拮抗剂的解毒剂；对于大剂量甲氨蝶呤治疗后的解救仅批准用于骨肉瘤；也并未批准用于治疗因缺乏维生素B12而导致的恶性贫血和巨幼细胞性贫血（临床用药评价公众号：可能存在神经系统疾病进展的风险）。
亚叶酸钙是四氢叶酸的N5-甲酰衍生物，是非对映异构体混合物的外消旋体，可在维生素B12的作用下脱去甲基形成四氢叶酸，后者在丝氨酸转羟甲基酶的作用下生成N-甲酰四氢叶酸。在DNA合成过程中，脱氧尿苷酸（dUMP）需要在胸苷酸合成酶（TMPS）的作用下接受四氢叶酸转化过程中所产生的甲基，形成脱氧胸苷酸（dTMP）。在此反应过程中，TMPS、四氢叶酸、dUMP三者形成一个过渡性的复合物，反应结束后复合物分解，释放出二氢叶酸、dTMP和TMPS。因此，四氢叶酸与嘌呤、嘧啶的合成以及氨基酸的代谢密切相关。
目前市面上还出现了左亚叶酸钙注射液，它是亚叶酸钙的左旋体，也是亚叶酸钙在体内的药理活性成份。在与化疗药物合并使用时，左亚叶酸钙只需一半的剂量即可产生与亚叶酸钙相似的疗效。然而，目前市售的左亚叶酸钙注射液的价格远远高于亚叶酸钙注射液，左亚叶酸钙注射液是否能够替代亚叶酸钙注射液，仍需要进行更多的疗效研究和经济学评价。
在临床上，亚叶酸钙的常见用法是与氟尿嘧啶注射液联合用于消化道的恶性肿瘤。亚叶酸钙的活性成份左亚叶酸钙在体内可转化为5,10-亚甲基四氢叶酸。氟尿嘧啶进入体内后首先转变为氟尿嘧啶脱氧核苷酸，与TMPS、5,10-亚甲基四氢叶酸、形成稳定的三联复合物，导致TMPS的功能受到抑制，不能生成dTMP，DNA合成过程受阻。氟尿嘧啶对TMPS酶的抑制作用受体内四氢叶酸水平的影响，外源性增加四氢叶酸的浓度能够提高氟尿嘧啶对TMPS的抑制作用。因此，在临床上，亚叶酸钙常常被用来提高氟尿嘧啶注射液的抗肿瘤疗效。
甲氨喋呤是一种叶酸拮抗剂，美国食品药品管理局（FDA）批准大剂量的甲氨喋呤单独应用或与其他化疗药物联合可用于治疗成骨肉瘤、急性白血病、支气管肺癌或头颈部表皮癌等，但大剂量的甲氨喋呤在使用时，必须应用亚叶酸钙进行解救。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸转化，从而抑制DNA的合成。亚叶酸钙进入体内后，可提供叶酸在体内的活化形式四氢叶酸，“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间的竞争作用，逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠道黏膜的不良反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性无效。
综上所述，亚叶酸钙不是一种化疗药，而是一种抗肿瘤辅助用药，并且仅仅在与涉及到叶酸代谢路径的抗肿瘤药物联用，可起到增效或解毒的作用。
左旋亚叶酸钙，化学名为N-[4-[[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢喋啶-3-基)甲基]氨基]苯甲酰基]-L-谷氨酸钙盐，是一种重要的生化药物。它通常以白色或类白色结晶性粉末的形式存在，无臭或几乎无臭，具有引湿性。左旋亚叶酸钙作为叶酸的衍生物，在生物体内具有多种生理活性。然而，我们也应清醒地认识到，任何药物都有其局限性和潜在风险。因此，在使用左旋亚叶酸钙时，我们必须保持谨慎和理性的态度，充分发挥其疗效，同时避免不必要的风险[1-2]。
图1左旋亚叶酸钙的性状
左旋亚叶酸钙在体内主要通过增强叶酸的生物合成，进而影响细胞的核苷酸合成过程。这种作用机制使得左旋亚叶酸钙在肿瘤治疗中发挥着重要作用，特别是在增强某些化疗药物的疗效方面[2]。
左旋亚叶酸钙在临床上主要用于与氟尿嘧啶联合应用，治疗消化道肿瘤，如胃癌和结直肠癌。除了作为化疗药物的增效剂外，左旋亚叶酸钙还可用于治疗因叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血[2-3]。
尽管左旋亚叶酸钙在医疗领域具有广泛的应用价值，但它也存在一定的副作用和注意事项。在使用过程中，患者可能会出现恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。因此，在使用左旋亚叶酸钙时，必须严格遵循医嘱，注意用药剂量和用药时间，避免不必要的风险[2]。
[1]林国强,孙江勤,夏克敏,等.高比旋度的左旋亚叶酸钙及拆分法:CN02136978.X[P][2024-04-18].
[2]李婷,胡乃夫,程瑶,等.左旋亚叶酸钙注射液[J].中国临床药理学杂志, 2010(11):3.
[3]任永辉,柴志善,夏兴进,等.一种高纯度左旋亚叶酸钙的制备工艺:CN201510704542.1[P].
亚叶酸钙是一种不太为人所知的产品，据说它在调节体内叶酸水平方面具有重要意义。缺乏叶酸可能会导致女性朋友，尤其是备孕期的女性朋友，胎儿出现畸形等症状。另外，叶酸缺乏也可能对身体健康产生影响。那么，亚叶酸钙到底是什么物质？它能否改善叶酸下降的情况呢？
亚叶酸钙的熔点在240到250摄氏度之间，它本身就是一种亚叶酸，对于改善叶酸下降等情况有着良好的效果。当然，使用时需要注意浓度和产品纯度的差异可能会导致效果不同。此外，亚叶酸钙还对抑制肿瘤和降低肝脏中RTX浓度等方面有着良好的效果。在使用亚叶酸钙时，一般建议根据体重来确定剂量，不建议盲目使用药物。
现在我们对亚叶酸钙有了更深入的了解。在使用时，也要注意不同患者的治疗时间可能会有所不同。除了治疗上述疾病外，亚叶酸钙还对抗贫血等方面有着良好的效果，甚至可以有效改善白细胞减少的症状。购买时一定要注意选择正规渠道。目前市面上常见的250毫克包装产品价格约为1126元，而一克包装产品价格约为4176元。
亚叶酸钙是一种黄色的结晶粉末，也是一种化学物质，具有多种用途。它可以预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后的严重毒性作用。此外，它还可以改善叶酸缺乏引起的巨幼细胞贫血等疾病的治疗。那么，亚叶酸钙适用于哪些病症呢？
在临床应用中，亚叶酸钙可以作为叶酸拮抗剂的解毒剂，有效预防大量或过量应用甲氨蝶呤后的严重毒副作用。此外，它还可用于口炎性腹泻和蛋白质能量营养不良的治疗，以及妊娠期和婴儿期出现的巨幼细胞性贫血的治疗。
亚叶酸钙还可以作为结肠癌和直肠癌的辅助治疗，也可用于消化道肿瘤的治疗，是目前治疗结肠癌和直肠癌的基本方案。此外，它还可以用于儿童白血病、淋巴瘤和骨肉瘤等疾病的大剂量MTX治疗时的解救。
通过以上介绍，我们可以看出亚叶酸钙具有广泛的适应症，对多种疾病的治疗都能产生良好的效果。它还可以改善甲氨蝶呤应用后的毒副作用，具有显著的解除效果，因此非常值得肯定。
左亚叶酸钙具有多种药理作用，是一种具有强大药用价值的左亚叶酸钙盐。它对于治疗由于缺乏叶酸引起的巨细胞贫血症状非常有效，可以单独使用，也可以与其他产品搭配使用，甚至具有抗癌效果。然而，在使用时，我们不能忽视正确的使用方法。具体来说，左亚叶酸钙的用法用量有哪些注意事项呢？
左亚叶酸钙的熔点为240到250摄氏度，在存放时建议在零下20摄氏度的环境下。正确使用左亚叶酸钙可以获得良好的抗肿瘤效果，它可以作为一种药物使用，对于治疗骨肉瘤经大剂量甲氨喋治疗后与叶酸拮抗相关的症状非常有效。此外，它还可以用于治疗由于缺乏叶酸引起的贫血病症。当然，在使用时也需要注意不同人群的差异，使用量可能会有所不同。一般建议每100毫克搭配100毫升0.9%的氯化钠注射液静脉点滴，大约需要一个小时左右。
现在我们对于左亚叶酸钙的用法用量有了更好的了解，这种产品也可以作为癌症化疗的辅助产品使用。此外，在静脉点滴使用左亚叶酸钙产品之后，还可以搭配佛尿嘧啶产品一起使用，以获得更明显的治疗效果。
亚叶酸钙是叶酸还原型的甲酰化衍生物，是叶酸在体内的活化形式。它具有解救过量叶酸拮抗物在体内的毒性反应的作用，可以促进白细胞生长和成熟，刺激胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以及蛋白质的合成。亚叶酸钙可以限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过竞争作用逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜的反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性无影响。它主要用作叶酸拮抗剂的解毒剂，适用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血以及白细胞减少症。此外，亚叶酸钙还可以作为结肠、直肠癌的辅助治疗药物，与氟脲嘧啶联合应用可以延长存活期。亚叶酸钙杂质7是亚叶酸钙合成过程中可能产生的杂质之一。
亚叶酸钙杂质7的制备方法如下：在室温和氩气气氛下搅拌的同时，向200毫升0.2N的三羟甲基氨基氨基甲烷盐酸盐水溶液中，该水溶液已用盐酸调节至pH8.3。分批加入15克（6RS）-N（5），N（10）-亚甲基-THF.Cl3和20％NaOH水溶液，得到pH为8.3的澄清溶液。将该溶液加热至30℃，将3.7gCaCl2·2H2O溶于少量水（约10ml）中，并加到上述溶液中。几分钟后开始自发结晶。将混合物在相同温度下搅拌2小时。滤出结晶固体，用水洗涤一次，用94％乙醇洗涤一次，用丙酮洗涤一次，并在60℃的温度下减压干燥。得到5.5克（6R）-N（10）-甲酰基-THF.Ca2+(亚叶酸钙杂质7)的白色晶体。反相柱上的HPLC分析显示出98％的化学纯度。MS[FAB/基质：硫代甘油]：m+：512，对应于经验式C20H23N4O6Ca。
IR（KBr）：3407、3345、3220、1660、1635、1605、1575、1545、1505、1455、1425、1410、1360、1330cm-1。为了测定非对映异构体的纯度，将15mg上述晶体溶于1.5ml的1.8％对甲苯磺酸溶液中。此后，加入6mg的NaBH3CN，并将混合物在室温下搅拌30分钟。顺便提及，（6R）-N（10）-甲酰基-THF被完全转化为（6S）-N（5）-甲基-THF。使用手性HPLC柱（RESOLVOSIL）分析后一种化合物，显示非对映异构体纯度为85％。
[1] EP0535710A1 Process for the preparation of alkaline earth metal salts of (6R)-N(10)-formyl-5,6,7,8-tetrahydrofolic acid.
面对肿瘤，我们是否应该积极面对死亡呢？许多患者在面对肿瘤时感到恐惧，这不仅给自己带来了痛苦，还给家人带来了巨大的压力。那么，有没有什么办法可以帮助我们积极面对肿瘤呢？是否有一种新的药物可以帮助我们战胜肿瘤呢？
亚叶酸钙是一种医学临床经常使用的药物，它可以作用于细胞内，与二氢叶酸还原酶相互结合。从本质上来说，它是叶酸的衍生物，而叶酸可以合成DNA、修复DNA以及甲基化DNA所需的维生素。此外，亚叶酸钙还可以在生物反应中充当辅助因子，因此它不仅可以治疗孕妇贫血和巨细胞贫血，还可以治疗自闭症谱系障碍的儿童。
除了以上的应用，亚叶酸钙还可以作为叶酸拮抗剂的解毒药物。例如，对于乙胺嘧啶、甲氧苄啶和甲氨蝶呤的中毒，服用亚叶酸钙可以起到意想不到的效果。当然，在服用这些药物的同时，我们应该多补充液体，碱化尿液，以帮助排泄这些药物，因为它们可能造成胃肠道溃疡、肝肾功能受损以及影响生殖功能。
亚叶酸钙不仅是一种最新的抗肿瘤药物，还可以用于治疗结肠癌和直肠癌。然而，需要与氟尿嘧啶联用才能发挥更好的效果。当然，我们也需要注意亚叶酸钙的禁忌症。对于由维生素B12缺乏引起的巨幼红细胞性贫血，最好不要使用亚叶酸钙，因为它不能治疗神经系统的伤害，甚至可能适得其反。因此，我们应该对亚叶酸钙引起足够的重视。
关注盖德视界
添加小助手
