人参作为一种名贵中草药,在我国有着悠久的历史。其含有多种生物活性物质,如人参皂甙、肽类、氨基酸等,其中人参皂甙是研究最多的活性物质之一。
人参皂甙 Rh2是人参皂甙主要活性物质之一,具有显著的生理活性。本文将在国内外研究的基础上,对人参皂甙 Rh2的药理活性进行综述,为其药用价值及相关疾病的防治提供参考。
图1 人参皂甙 Rh2的性状图
人参皂甙 Rh2主要通过阻断重要酶类的合成与代谢来发挥抗肿瘤作用。研究表明,Rh2能抑制肝癌细胞的生长和诱导其分化,减弱乳腺癌细胞的侵袭和转移,以及对黑色素瘤细胞的分化诱导作用。
恶性肿瘤具有高增殖性和易转移的特点,而人参皂甙Rh2对抗癌细胞转移具有显著的抑制作用。
[1] 曹雪滨,黄河玲.人参皂贰在心血管系统药理作用研究进展.河北中西医结合杂志.1999年版
当代药理学研究发现,三七总皂苷是三七中的关键成分。那么,三七总皂苷的成份是什么?它有什么作用呢?下面将对这一问题进行简要的介绍,希望对大家有一定的帮助!
三七被称为“金不换”,它的价值显而易见。然而,三七的神奇之处与其中一种物质密切相关,那就是三七总皂苷,也称为山参总皂苷。三七总皂苷具有活血祛瘀、通络舒经的主要作用。它能够抑制血小板聚集,增加脑血容量,用于心脑血管并发症、眼底黄斑中央静脉堵塞、眼底出血等疾病的治疗。
通过对高脂血症患者进行三七总皂苷的临床实验,发现它具有显著的抗血小板聚集和降纤水解作用,临床效果和血糖、血液流变性的改善优于对照实验。研究表明,三七总皂苷对高脂血症具有显著的预防和治疗效果。
将高粘尿症患者分为三七总皂苷组和肠溶阿司匹林组,经过4周的治疗,发现三七总皂苷能够显著减少血小板表面活性,抑制血小板黏附和聚集,抗血栓形成,促进血液循环等作用,且实际效果优于阿司匹林。
三七总皂苷的成份包括“四环三萜达玛烷型原山参二醇组人参皂甙”,其中包括人参皂甙Rb2、人参皂甙Rc、人参皂甙Rd、人参皂甙Rh2等成分。
三七总皂苷的成份还包括“四环三萜达玛烷型原山参三醇组人参皂甙”,其中包括人参皂甙Re、人参皂甙Rg1、人参皂甙Rg2、人参皂甙Rh1等成分。
皂苷,也称为皂素,是一类复杂的化合物,存在于植物界的特殊苷类中。它的水溶液振摇后可以产生持久的肥皂样泡沫,因此得名。
根据皂苷水解后生成的皂苷元的结构,可以分为三萜皂苷和甾体皂苷两大类。皂苷的糖组成常见的有葡萄糖、半乳糖、鼠李糖、阿拉伯糖、木糖以及葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸等。它们通常与皂甙元C3位的-OH连接成甙。
人参肽中的人参皂苷具有抗肿瘤的作用。其中,人参皂苷rh2、人参皂苷rg3和人参皂苷rg5都具有一定的抗肿瘤活性。人参皂苷Rh2是抗肿瘤功效最好的成分。
1、参皂苷Rh2具有抑制癌细胞向其他器官转移、增强机体免疫力、快速恢复体质的作用。它对癌细胞具有明显的抗转移作用,可以配合手术服用,增强手术后伤口的愈合和体力的恢复。
2、人参皂苷Rg3可以作用于细胞生殖周期的G2期,抑制癌细胞有丝分裂前期蛋白质和ATP的合成,减慢癌细胞的增殖生长速度,并具有抑制癌细胞浸润、抗肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长等作用。
人参肽中的精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸能够抑制肺癌细胞和乳腺癌细胞。对小鼠肉瘤细胞、未分化肉瘤细胞、肺癌细胞、白血病细胞等动物移植性肿瘤的研究结果显示,人参肽具有明显的抑制作用,并且还具有提高免疫力、抗疲劳、降血脂、降血压的作用。
皂苷的药理作用包括:
1、双向调节免疫作用;
2、抗缺氧和抗疲劳作用;
3、抗低温应激作用;
4、抗脂质氧化作用;
5、对中枢神经系统的作用;
6、抗致突变作用;
7、对肾有调节作用,补肾。
人参的主要成分是人参皂苷,科学家已经从人参中发现了200多种单体皂苷。通过科学先进的工艺技术分离和精制出的人参皂甙包括Ro、Ral、Ra2、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rf、Rg1、Rg2、Rg3、Rh1、Rh2、I、K、O-glaco等,它们由苷元和糖组成,除了Ro的苷元是齐墩果酸外,其他的是原人参二醇和原人参三醇。
除了人参皂苷,人参还含有人参多糖、人参蛋白质、人参挥发油、氨基酸、无机元素、肽类物质、多种维生素、有机酸、生物碱、脂肪类、黄酮类、酶类、甾醇、核苷、木质素等物质。人参皂甙中的部分单体皂苷如Rb1、Rb2、Rd、Rc、Re、Rg1、Rg2、Rh1等可以不同程度地减少体内自由基含量。人参皂苷可以延缓神经细胞衰老并降低老年人发生的记忆损伤,同时具有稳定膜结构和增加蛋白质合成的作用,可以提高老年人的记忆力。
人参皂苷Rg1和Rb1是人参中益智作用的主要成分。药理实验表明,人参皂苷Rg1和Rb1可以促进幼鼠身体发育,并且有助于小鼠成年后的学习和记忆过程。通过突出定量技术发现,Rb1和Rg1可以明显增加小鼠海马CA3区细胞的突触数目。这为人参皂苷促进学习和记忆提供了组织形态学基础。
人参皂甙Rh2可以提升人体免疫力,并抑制癌细胞的生长。人参皂甙Rd可以保护细胞膜、防止细胞老化,扩张血管,降低血压和血糖,提高肝细胞蛋白质和DNA的合成。
人参皂甙是一种常用的中草药成分,近年来有许多研究对其功效进行了梳理和研究,总结出以下七大功效。
研究发现,人参皂甙通过多种方式抑制癌细胞生长、诱导癌细胞凋亡、抑制癌细胞侵袭转移和抗肿瘤血管生成,具有显著的抗肿瘤作用。
人参皂甙能增强免疫器官、免疫细胞和免疫因子的功能,提高免疫力。它还能增加NK细胞、B细胞和骨髓细胞的活力和数量,提高免疫因子的浓度。
人参皂甙能减轻化疗药物对肾脏的损害,提高肾细胞活力,保护肾功能。
人参皂苷Rg5能减轻急性肺损伤时的肺水肿,改善脓毒症引起的急性肺损伤时的炎症反应,保护肺功能。
人参皂苷通过促进炎症的消退,具有预防和减轻炎症的作用。对于癌症手术后的患者,人参皂苷的抗炎作用可以降低癌症转移和复发的风险。
人参皂苷能使血管松弛,显著降低血压。
人参皂甙能提高记忆力和学习能力,改善记忆障碍和认知能力。
人参皂苷在癌症辅助治疗领域应用广泛,常用的人参皂苷有Rh2、Rg3、Rk2、Rh3、aPPD等。此外,人参皂苷还有许多未被开发利用的功能,具有很大的潜力。
人参皂苷(Ginsenoside)又称人参皂甙,是一种固醇类化合物,三萜皂苷。它在人参属植物中独有。人参皂苷被认为是人参中的活性成分,因此备受研究关注。由于人参皂苷对多个代谢通路产生影响,其功效也非常复杂,各种人参皂苷的效能也难以分离。
人参皂苷具有相似的基本结构,都含有由17个碳原子排列成四个环的gonane类固醇核。根据糖苷基架构的不同,它们被分为达玛烷型和齐墩果烷型。
人参皂苷(Ginsenoside)是一种固醇类化合物,三萜皂苷。主要存在于人参属药材中。人参皂苷被视为是人参中的活性成分,因而成为研究的目标。因为人参皂苷影响了多重的代谢通路,所以其效能也是复杂的,而且各种人参皂苷的单体成分是难以分离出来的。
人参皂苷具有相似的基本结构,都含有由30个碳原子排列成四个环的甾烷类固醇核。根据糖苷基架构的不同,它们被分为达玛烷型和齐墩果烷型。
达玛烷类型包括两类:人参二醇型 - A型,苷原为20(S) - 原人参二醇。包含了最多的人参皂苷,如人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2及糖苷基PD;人参三醇型 - B型,苷原为20(S) - 原人参三醇。包含了人参皂苷Re、Rg1、Rg2、Rh1及糖苷基PT。
人参皂苷的研究在美国和世界各地非常热衷,尤其是在草药和另类医疗领域。在美国,人参是最常用的中草药之一,年销售额超过3亿美元,占据草药市场的15%至20%。
在美国,人参制剂被归类为饮食补充剂;而在欧洲,特别是德国,人参被视为药品。在几个欧洲国家,人参和其他草药被医生开具处方,植物医药原理也在医学院中得到教授。德国政府在设定医疗性草药安全和疗效的E委员会专刊中认可人参作为疲劳和乏力时的补品。
皂苷是一种糖苷化合物,主要存在于陆地高等植物和海洋生物中。许多中草药中含有皂苷,如人参、远志、桔梗、甘草等。它们含有不同种类的皂苷,具有各自的作用和功效。
1、皂苷能够祛痰止咳,特别是一些中药材中含有的总皂甙,如桔梗和远志,它们的止咳化痰功效非常出色。
2、皂甙具有解热安神的作用,能够缓解发烧和神经衰弱等不良症状。
3、皂甙能够提高人体免疫力,促进免疫细胞再生和活性,使人体免疫力明显提高。
人参皂苷Rb2:抑制中枢神经,促进DNA,RNA合成,抗溶血,抗糖尿病。
人参皂苷Rd:增强免疫功能,抑制癌细胞生长。
人参皂苷Rh2:促进癌细胞转化为非癌细胞。
人参皂苷Rg1:兴奋中枢神经,防止性功能减退,增强记忆,抗疲劳,促进DNA,RNA合成,抗血小板凝集。
人参皂苷Rg2:抗血小板凝集。
人参皂苷Rh1:促进癌细胞转化为非癌细胞。
三七皂苷R1:诱导白血病细胞分化。
1.对高脂血症的作用:具有抗血小板聚集和降纤作用,对高脂血症具有预防和治疗作用。
2.对高粘血症的作用:能够降低血小板表面活性,抑制血小板粘附和聚集,改善微循环。
3.对高血压的作用:治疗20天后,能明显降低血压,减慢心率,增加红细胞变形能力,降低红细胞的聚集性。
4.抗心肌缺血作用:能够改善缺血表现,缩小心肌梗塞范围,逆转劳累型心绞痛病人的左室舒张功能障碍。
5.抗心律失常:能够缩短心律失常持续时间,降低急性心肌梗塞和心律失常的发生率。
6.抗动脉粥样硬化作用:对血管平滑肌细胞有保护作用,能够防治动脉粥样硬化。
7.抗血栓形成,改善微循环作用:能够降低血小板表面活性,抑制血小板聚集和黏附,改善微循环。
8.抗心脑缺血作用:对脑梗死急性期有较好的临床治疗效果,能够改善脑水肿。
9.促进造血细胞生长:能够促进骨髓粒系、红系造血祖细胞的增殖。
10.对神经细胞损伤的保护作用:对能量代谢障碍引起的神经细胞损伤有保护作用。
人参二醇(Panaxadiol)是一种从人参中提取的化合物,广泛用于研究其在健康保健和医学中的潜在用途。它被认为具有多种生物活性,可能对增强免疫系统和改善整体健康有益。
简介:
人参二醇(Panaxadiol)是一种具有细胞毒、抗老年痴呆、抗炎以及心血管保护等药理活性的达玛烷型三萜皂苷元型化合物。人参(Panax ginseng)是一种很受欢迎的植物。人参是一类世界性植物,约有 11 种属于 Araliaceae 科下的人参属。从词源上讲,panax 的意思是“全能”或“灵丹妙药”。
人参皂甙(panaxosides)是一组皂苷,是人参的主要功能成分。人参皂甙可分为两组,即四环碳骨架达玛烷和五环碳骨架烯烷。达玛烷可以进一步分为两种类型,原 Panaxadio(PPD)(Rb1、Rb2、Rc、Rd、Rg3、Rh2、Rh3 等)和原生吻合三醇 (PPT)(Rg1、Re、Rf、Rg2、Rh1 等)。人参二醇(PD),这是一种具有达玛烷骨架的二醇型人参皂苷的假苷元(如下图),因为它代表了一类新兴的抗肿瘤剂。它具有多种生物学特性,例如抗癌、止吐和放射保护作用 。
1. 人参二醇的用途是什么?
(1)潜在的抗癌特性
人参二醇经细胞毒性试验评估几乎没有细胞毒性,并以剂量依赖性方式显着抑制蛋白质和 mRNA 水平上的 PD-L1 表达。此外,人参二醇通过磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路抑制缺氧诱导的缺氧诱导因子 (HIF)-1α 合成,而不影响 HIF-1α 降解。同时,人参二醇通过JAK1、 JAK2和Src通路抑制STAT3活化。此外,在T细胞和肿瘤细胞共培养系统中,用人参二醇预先处理可增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)的活性并恢复其杀伤肿瘤细胞的能力。免疫沉淀表明,人参二醇通过阻断HIF-1α和STAT3之间的相互作用来抑制PD-L1的表达。菌落形成和EdU标记试验进一步证明了人参二醇对肿瘤增殖的抑制作用。体内异种移植试验也证明了人参二醇的抗增殖作用。
(2)改善糖尿病
视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 是促炎性 IL-17A 产生的主要转录因子。Si-Yu Tian等人揭示了 RORγ 缺乏通过抑制 IL-17A 产生保护小鼠免受 STZ 诱导的 1 型糖尿病 (T1D) 的侵害,从而改善胰岛 β 细胞功能,从而揭示了治疗 T1D 的潜在新治疗靶点。研究进一步确定了一种新型 RORγ 反向激动剂——人参衍生的人参二醇,它选择性抑制 RORγ 转录活性,具有与已知 RORγ 配体不同的辅因子募集特征。受体-配体相互作用的结构和功能研究揭示了人参二醇在 RORγ 配体结合口袋中独特结合模式的分子基础。尽管人参二醇具有反向激动剂活性,但它诱导 RORγ 的 C 端 AF-2 螺旋呈典型的活性构象。有趣的是,人参二醇通过以 RORγ 依赖的方式抑制 IL-17A 的产生,改善了 STZ 诱发的小鼠 1 型糖尿病。
(3)抗衰老
人参二醇具有抗衰老和抑制的作用机制。实验选择过氧化脂质、脂褐素、超氧化物歧化酶和过氧化氢酶作为指标,结果表明,人参二醇能够明显抑制人脑和人体肝脏当中的过氧化脂的形成,有效地减少肝中的脂褐素的含量,有效地增加超氢化物歧化酶以及过氧化氢在血浆中的含量。
(4)降糖作用
以鼠为实验体,以小剂量链脲佐菌素皮下注射肾上腺素和高脂饮食建立大鼠高血糖模型。用人参二醇皂苷治疗大鼠,测定空腹血糖和肝糖原含量。结果表明,人参二醇组皂苷 50、100、200 mg/kg 能显著降低小鼠皮下注射肾上腺素和舌下静脉注射链脲佐菌素所致的高血糖,并显著提高肾上腺素肝糖原含量。
(5)对恶心呕吐的抑制作用
KYEONG T?等研究了人参二醇对恶心呕吐的抑制作用。恶心和呕吐是病人在术前全身麻醉及癌患者接受化疗或放疗时最常报道的副作用。5-羟色胺3α受体是已知的调停恶心和呕吐的感受器。其拮抗剂已被有效地用来防止或减少恶心和呕吐。然而其负面作用是影响心脏功能,如 QT 间期延长,限制了他们的日常使用。这一研究的目的是探讨人参皂苷对重组5-羟色胺3α受体的抑制作用。试验结果表明,人参皂苷(TS,PD,PT,Rb1,Rg1) 对5-羟色胺3α受体都具有相当的抑制作用,暗示某些特定类型的人参皂苷可能具有抑制恶心呕吐的作用。
(6)对肝的作用
非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 是一种综合征,其中甘油三酯为主的脂质在肝细胞中长期积累导致肝脏发生一系列病理变化。Ai Mi等人确定了一种生物活性成分,即从人参总皂苷中分离的Panaxadiol皂苷成分 (PDS-C);该成分被配制成胶囊,命名为 Pai-neng-da (PND)。研究证实PDS-C 在促进能量代谢、调节免疫力和改善氧化损伤方面的多重作用。研究人员全面评价了 PDS-C 对 NAFLD 中糖脂代谢、氧化应激和炎症的影响。
研究发现,PDS-C 表现出一定程度的降糖能力和抗肝脂肪变性,通过激活 AMPK 改善氧化应激和缓解炎症损伤(如上图)。我们的研究表明,PDS-C 是 NAFLD 的潜在保肝辅助剂或膳食补充剂,并为未来治疗 NAFLD 提供了实验证据。
(7)对血液疾病的作用
研究证实了 PDS-C 可有效逆转小鼠和大鼠的血细胞减少症,并可有效安全地治疗原发性免疫性血小板减少症(ITP)、再生障碍性贫血、骨髓抑制和血细胞减少症。
2. 如何安全使用人参二醇?
人参二醇产生药理作用需要的剂量要适度,剂量过多或过少都不会起到较好的效果,如林行采用人参皂苷来减轻醋酸泼尼松的副作用,剂量为60mg/kg最好,而偏大或偏小的效果都会不佳。采用人参二醇来替代人参的主要指标,对于人参单体的成分药理进行研究表明,某些成分的药理作用是单独存在的,其成分的即时量在很大程度上也不会发生副作用,而且人参在治疗环境和治疗剂量下几乎没有任何的副作用,所以不会导致其它危险情况和异常情况发生。
3. 提示
人参二醇因其潜在的健康益处而受到关注,但其具体用途和效果可能因个体差异而有所不同。因此,在考虑将人参二醇用于健康改善或治疗目的时,咨询医生是至关重要的。医生可以提供专业建议,确保其使用符合您的健康状况,并最大限度地发挥其潜在效益,同时避免不必要的风险和副作用。
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