背景及概述^[1]

盐酸伐地那非（Vardenafilhydrochloride）是一种用于治疗男性勃起功能障碍（ED）的药物。它是PDE5抑制剂药物，通过抑制PDE5提高阴茎内cGMP的水平，从而增强内源性NO的作用，导致阴茎勃起。与传统的Sildenafil相比，盐酸伐地那非具有用量小、起效时间快、副作用小、持续时间长、且水溶性好等优点。无论是在一般ED人群中还是在难治性ED人群中，无论是在短期还是长期应用中，盐酸伐地那非均具有良好的安全性和耐受性。

制备^[1-2]

报道一、

一种伐地那非的制备方法，包括以下步骤：

（1）在0℃左右，将氯磺酸和二氯甲烷反应，然后加入原料SM1，反应6小时。将反应液稀释后分离有机相；

（2）在0℃左右，将N-乙基哌嗪滴加到反应液中，反应7-8小时。洗涤有机相后减压蒸馏，重结晶得到产品伐地那非。

报道二、

通过多步反应将原料转化为伐地那非的最终产物盐酸伐地那非。

参考文献

[1][中国发明]CN201410246084.7一种伐地那非的制备方法

[2][中国发明]CN200710099435.6一种盐酸伐地那非的合成方法

伐地那非是一种新一代口服药物，由拜耳和葛兰素史可公司研制，用于治疗勃起功能障碍（ED）。与其他药物相比，伐地那非具有用量小、起效快、作用持久、耐受性良好、副作用小等优点。它是迄今为止发现的起效最快的PDE5抑制剂，可在10分钟内起效。临床研究表明，伐地那非对各种病因、各种程度、各种年龄段的ED患者均有显著疗效，尤其是对难治性ED和糖尿病性ED患者。此外，伐地那非还是全球首个采用量化指标（勃起持续时间）进行临床研究的PDE5抑制剂，证实其可以安全、有效延长伴有或不伴有基础性疾病ED患者的勃起持续时间。羟基伐地那非是伐地那非的代谢物。

如何制备伐地那非？

制备伐地那非的方法如下：

1）首先，将2-(2-乙氧基苯基)-5，7-二甲基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-4-酮与氯磺酸在冰冷条件下反应，然后在室温搅拌过夜。将反应混合物倒入冰水中，抽滤出晶体并干燥。

2）然后，将4-乙氧基-3-(5-甲基-4-氧代-7-丙基-3，4-二氢咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-2-基)苯磺酰氯与1-氨基-4-羟基乙基哌嗪在二氯甲烷中反应，加入HCl乙醚溶液并在室温搅拌20分钟。最后，抽滤得到羟基伐地那非。

主要参考资料

[1] CN98811092.X用作磷酸二酯酶抑制剂的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮

简介

伐地那非是针对男性勃起功能障碍（ED）的研发药物，旨在提供更安全、更有效的治疗方法。传统治疗虽然有一定效果，但伐地那非作为一种新型PDE5抑制剂，通过增加cGMP浓度来改善勃起功能。

图1伐地那非的性状

作用机制

伐地那非通过抑制PDE5酶的活性，减缓cGMP的降解速度，从而促进海绵体平滑肌的松弛，增加阴茎的血流灌注量，改善勃起功能。

临床应用

经过临床试验和实际应用，伐地那非被证实是一种安全、有效的ED治疗药物，能够明显改善患者的勃起功能，提高性生活质量。同时，它还具有起效快、作用时间长等优点。

副作用

尽管伐地那非在治疗中有显著优势，但仍需注意副作用问题，如头痛、面部潮红等。同时，患者在使用时应避免与其他药物发生相互作用，特别是硝酸酯类药物。

参考文献

[1]金杰,郭应禄.伐地那非的药效学和药代动力学[J].中华男科学杂志, 2004, 10(9):6.

[2]孙祥宙,邓春华,戴宇平.舍曲林和伐地那非治疗合并勃起功能障碍的早泄患者的临床观察[J].中华男科学杂志, 2007, 13(7):3.

[3]陈稚,肖松,陈波,等.高效液相色谱/质谱联用测定保健食品中的伐地那非[J].中国食品卫生杂志, 2005, 17(6):4.

[4]金杰,郭应禄.伐地那非的药效学和药代动力学[J].中华男科学, 2004.

伐地那非（Vardenafil）是一种橙色的小药丸，被称为"火焰"。它是一种非常强效的PDE-5抑制剂，用于治疗勃起功能障碍（ED）。它的品牌名称是"Levitra"，在中国大陆被译为"艾力达"，在香港被译为"立威大"，在台湾被译为"乐威壮"（由德国拜耳公司生产）。

伐地那非的药代动力学

伐地那非口服给药后会迅速被吸收，禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度（Cmax），达峰时间（Tmax）90％的情况下为30-120分钟（平均为60分钟）。由于有明显的首过效应，口服伐地那非的平均绝对生物利用度约为15％。在推荐剂量范围内（5-20mg），口服伐地那非后，药物浓度-时间曲线下面积（AUC）和Cmax的增加与剂量增加成正比。

艾力达的用法和用量

艾力达是口服药物。推荐的起始剂量是10mg，在性交之前大约25-60分钟服用。临床试验显示，服用药物4-5小时前仍可发挥作用。最大推荐剂量的使用频率为每天一次。伐地那非可以与食物一起或单独服用。治疗时需要性刺激才能发挥作用。根据药效和耐受性，剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量为每天20mg。对于轻度肝损害的患者，剂量需要调整。

服用艾力达可能会出现一些副作用，如肌肉骨骼疼痛、嗜睡、呼吸困难、泌尿生殖系统问题、视觉异常、多泪、阴茎异常勃起症（包括勃起延长或疼痛）。罕见的副作用包括过敏反应（包括喉部水肿）、心绞痛、低血压、心肌缺血、体位性低血压、昏厥、紧张、鼻衄和青光眼。有报道称在服用伐地那非进行性活动时发生心肌梗死（MI），但无法确定心肌梗死与伐地那非、性活动、潜在的心血管疾病或这些因素的综合作用之间的直接关系。

艾力达的禁忌

以下情况下禁止使用艾力达：

1. 对药物的任何成分（活性成分或非活性成分）有过敏症状的患者。
2. 与PDE抑制剂在NO/cGMP通路的作用机制相同，PDE5抑制剂可能增强硝酸盐类药物的降压效果。因此，正在接受硝酸盐类药物或一氧化氮供体治疗的患者应避免同时使用伐地那非。
3. 避免与HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦同时使用，因为它们是强效的CYP3A4抑制剂。

伐地那非和他达拉非是治疗男性勃起障碍（ED）的药物。它们通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放，从而使得平滑肌松弛，增加人体阴茎海绵体血流，增强性刺激的自然反应。

ED影响了高达50%的40-70岁年龄段的男性人群性生活。伐地那非和他达拉非在治疗男性ED方面有类似的效果和不良反应。然而，由于它们均能提高硝酸酯的降压作用，所以不适用于那些服用硝酸酯类药物治疗心肌缺血的患者。在服用a-肾上腺素受体阻滞剂治疗良性前列腺增生的患者中，这两种抑制剂应谨慎使用。

伐地那非和他达拉非的区别

1、伐地那非效果：

①伐地那非起效迅速：盐酸伐地那非片十几分钟即可起效，大多数情况下服用25分钟内起效，能使患者对自己的性功能产生信心。

就目前来说，很多男性都会因为各种各样的问题导致自己性功能不齐全，甚至有勃起障碍，所以也在选择很多不同的药物，看看是不是可以达到很好的治疗效果，提高自己的性生活，那么伐地那非可以解决男性勃起功能障碍吗？下面所说的这几点就能够给大家带来好的解答。

了解伐地那非作用时会发现男性勃起功能障碍的引起因素是多样的，比如说熬夜，喝酒，吸烟以及长期的手淫史等等。患者在治疗男性勃起功能障碍时就需要根据不同的症状选择合适的治疗方法及药物，才能够达到很好的治疗效果，不会因为勃起功能障碍影响到夫妻生活，进了导致夫妻感情破裂。

要是说伐地那非对治疗男性勃起功能障碍有没有作用的话，其实是有作用的。在服用该药物一段时间后会发现男性的性欲增强勃起状态要比以前好很多，但男性患者在服用该种药物之前一定要认真阅读一下服用的相关方法，剂量以及注意事项是什么，才能够确保自己的身体健康不受影响的同时，又能够在一定程度上解决男性勃起功能障碍问题。

大家已经知道了伐地那非有助于治疗男性勃起功能障碍，一定要在正规的药店购买才能够确保它是正品，并且能够达到很好的治疗效果。还有大家使用该种药物时，也不能看到它有效果就盲目服用，那样也会直接影响到自己身体健康。

伐地那非和他达拉非是两种治疗男性勃起障碍（ED）的药物。它们通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放，从而使得平滑肌松弛，增加人体阴茎海绵体血流，增强性刺激的自然反应。

ED影响了高达50%的40-70岁男性的性生活。伐地那非和他达拉非在治疗男性ED方面具有类似的效果和不良反应。然而，由于这两种药物均能提高硝酸酯的降压作用，所以不适用于那些服用硝酸酯类药物治疗心肌缺血的患者。此外，在服用a-肾上腺素受体阻滞剂治疗良性前列腺增生的患者中，应谨慎使用这两种抑制剂。

伐地那非的效果如何？

伐地那非具有以下优点：

1. 起效迅速：服用伐地那非片后十几分钟即可起效，使患者对自己的性功能产生信心。

2. 有效时间窗恰当：大多数使用者首次使用伐地那非即可得到满意的效果，其药效长达12小时，可以减少工作或社会生活中的不便和困扰。

3. 勃起硬度好：伐地那非能让患者勃起容易，硬度高，长期服用伐地那非的患者性交成功的比率高于90%。

4. 耐受性较好：伐地那非有良好的耐受性，不良反应通常会在短时间内消失。

5. 可溶于水和乙醇，适合制作保健酒、口服液等产品。

他达拉非的效果如何？

他达拉非具有以下优点：

1. 有效作用时间长，可以长达36个小时左右，起效快，效果明显。

2. 相对较高的安全性，对于糖尿病、高血压和部分心血管疾病的患者来说，科学的使用方法可以显著改善性生活质量。

3. 在适度饮酒和高脂肪饮食后也可以放心服用。

4. 不需要根据年龄调整剂量，只需考虑个体对药物的敏感度，根据医嘱适当调节用量。

总结：

与伐地那非相比，他达拉非具有更长的半衰期和持续时间，大部分优选试验研究表明他达拉非更容易被患者首选。然而，他达拉非也存在一些局限性，如可能引起工作困扰和异常勃起等问题。因此，在临床上应根据患者实际情况选择短效或长效制剂治疗ED。