碘硫磷是一种化学物质,学名为O,O—二甲基-O-(2,5-二氯-4-碘苯基)硫逐磷酸酯,通常被称为iodofenphos。它是一种无色结晶,熔点为76℃。在20℃的水中溶解度低于0.002g/L,但可以溶解于丙酮、苯和二氯甲烷。然而,在强酸和强碱中它是不稳定的。碘硫磷是通过O,O-二甲基硫代磷酰氯与2,5-二氯-4-碘苯酚钠反应制得的。
碘硫磷主要用作触杀性和胃毒性杀虫杀螨剂。目前,它通常与其他成分复配使用,以制备新的农药结合物。这些结合物包括乙虫腈作为组分A,以及从以下有机磷酸酯类化合物中选择的作为组分B的化合物:毒死蜱(甲基/乙基)、甲胺磷、乙酰甲胺磷、甲基吡恶磷、保棉磷、益棉磷、乙基溴硫磷、溴苯烯磷(甲基)、特嘧硫磷、硫线磷、三硫磷、氯氧磷、毒虫畏、氯甲硫磷、蝇毒磷、苯腈磷、杀螟腈、毒虫畏、甲基内吸磷、砜吸磷、氯亚胺硫磷、二嗪磷、除线磷、敌敌畏/DDVP、百治磷、乐果、甲基毒虫畏、蔬果磷、乙拌磷、苯硫磷、乙硫磷、灭线磷、乙嘧硫磷、伐灭磷、苯线磷、杀螟硫磷、丰索磷、倍硫磷、吡氟硫磷、地虫硫磷、安硫磷、丁苯硫磷、噻唑磷、庚烯磷、碘硫磷、异稻瘟净、氟唑磷、异柳磷、O-水杨酸异丙酯、恶唑磷、马拉硫磷、灭蚜磷、虫螨畏、杀扑磷、速灭磷、久效磷、二溴磷、氧乐果、亚砜磷、对硫磷(甲基/乙基)、稻丰散、甲拌磷、伏杀硫磷、亚胺硫磷、磷胺、乙丙磷威、辛硫磷、嘧啶磷(甲基/乙基)、丙溴磷、丙虫磷、胺丙畏、丙硫磷、发硫磷、吡唑硫磷、哒嗪硫磷、pyridathion、喹硫磷、sebufos、治螟磷、硫丙磷、丁基嘧啶磷、双硫磷、特丁硫磷、杀虫畏、甲基乙拌磷、三唑磷、triclorfon、蚜灭磷。这些结合物表现出令人惊讶的杀虫活性。
[1] 化工产品辞典
[2] CN200880118847.2杀虫化合物混合物
有机磷农药是一种含有磷元素的有机农药,其分子结构与含磷毒剂相似。大多数有机磷农药是磷酸的衍生物,其杀虫机理是通过抑制胆碱酯酶来实现的。与含磷毒剂相比,有机磷农药的毒性较小。高毒性有机磷杀虫剂包括甲拌磷、乙基对硫磷、内吸磷和谷硫磷等。中等毒性的有敌敌畏、甲基内吸磷、乐果和二嗪农等。低毒性的有马拉硫磷、氯硫磷和敌百虫等。除了杀虫剂,还有一些含磷和硫的磷酸衍生物用作杀菌剂,如稻瘟净和克瘟散。有机磷农药的毒性较高,需要谨慎使用。
有机磷农药的主要制剂包括H3g(a.i.)/L泼浇剂和20%可湿性粉剂。可以使用GC-MS/HPLC-UV进行分析。
伐灭磷是一种内吸性杀虫剂,主要用于防治牲畜害虫如肉蝇,以及蔬菜害虫如螨类。
有机磷农药的急性经口LD50值为雄大鼠35mg/kg,雌大鼠62mg/kg,雄小鼠27mg/kg。兔子的急性经皮LD50值为2730mg/kg。家畜泼浇剂对兔子的眼睛和皮肤有刺激性。大鼠在24mg/L(空气中)的环境中暴露7.5小时没有死亡现象。大鼠的NOEL(90天)为1mg/L(相当于0.05mg/kg)。ADI/RfD值为0.0005mg/kg。
有机磷农药是胆碱酯酶的直接抑制剂,具有内吸性。
[1]农药商品大全
[2]核化生防护大辞典
瑞舒伐他汀钙是一种由日本盐野义制药株式会社在上世纪80年代末研制开发的药物,它的高级中间体是6-[(1E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]-5-嘧啶]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯。
制备过程如下:
首先,在500ml三口反应瓶中加入70克NMP、35克化合物1和23.8克2-巯基-5-甲基-1,3,4-噻二唑,再加入3.5克苄基三乙基氯化铵和21.2克碳酸钠。在氮气保护下,将反应瓶置于油浴中,升温至115±5℃,反应约20小时。反应完成后,将反应液降温至室温,加入水和乙酸乙酯进行萃取。经过多次萃取和洗涤,最终得到61.2克含量为73%的折纯品。
将61.2克化合物2的浓缩液与乙腈溶解,然后将溶液转移到1000毫升的三口瓶中。加入磷钼酸和30%双氧水,控制温度在30-40℃的范围内滴加氢化钠溶液。反应完成后,用碳酸钾水溶液淬灭双氧水,然后用碳酸氢钠水溶液洗涤有机相。最后,减压浓缩和结晶得到41.4克化合物3。
将41克化合物3和35克化合物4与甲苯一起反应,然后加入氢化钠溶液。反应完成后,用碳酸氢钠水溶液洗涤有机相,减压浓缩后加入甲醇重结晶。最后,通过真空烘干得到51.8克6-[(1E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]-5-嘧啶]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯。
[1] [中国发明] CN202010909539.4 一种瑞舒伐他汀钙的高级中间体R-1的合成方法