简介

匹维溴铵，化学名称为N（2-溴-4，5-二甲基苄基）-N（2[双甲基-2-去甲基蒎烷基]乙氧基）乙基）吗啉溴，分子式为C26H41Br2NO4，分子量为591.41600。它是一种白色或类白色的结晶性粉末，熔点为159-164℃，需要在零下20℃的环境下储存。匹维溴铵作为一种钙离子拮抗剂，通过抑制钙离子流入肠道平滑肌细胞而发挥解痉作用[1]。

匹维溴铵的性状

作用机制

匹维溴铵的主要作用机制是通过抑制钙离子进入肠壁平滑肌细胞，从而防止肌肉过度收缩，发挥解痉作用。具体来说，匹维溴铵与平滑肌细胞膜上的钙离子通道结合，阻止钙离子内流，从而降低细胞内钙离子浓度。当细胞内钙离子浓度降低时，平滑肌细胞的兴奋性降低，收缩能力减弱，从而达到解痉的目的。此外，匹维溴铵还具有高度选择性亲和力，能够特异性地作用于肠道平滑肌，而对其他组织器官的影响较小。这使得匹维溴铵在治疗胃肠道疾病时具有更高的安全性和有效性[2]。

用途

匹维溴铵作为一种胃肠道解痉药，能够有效缓解肠道功能紊乱引起的疼痛和不适。它通过解除肠道平滑肌的痉挛状态，促进肠道蠕动，改善排便异常和肠道不适等症状。在临床上，匹维溴铵常用于治疗肠易激综合征、功能性腹痛等肠道功能紊乱性疾病。对症治疗与胆道功能紊乱有关的疼痛除了肠道功能紊乱外，匹维溴铵还可用于治疗胆道功能紊乱引起的疼痛。胆道功能紊乱通常表现为胆道痉挛和疼痛，匹维溴铵通过解除胆道平滑肌的痉挛状态，缓解胆道疼痛，提高患者的生活质量。

在医学检查中，钡灌肠是一种常见的检查方法。为了获得更准确的检查结果，需要在检查前对肠道进行清洁和准备。匹维溴铵可以通过松弛肠道平滑肌，促进肠道蠕动，帮助患者排出肠道内的残留物，为钡灌肠做好准备[3-4]。

参考文献

[1]詹丽杏,李兆申,邹多武,等.匹维溴铵治疗肠易激综合征的临床疗效及改变肛门直肠动力和内脏敏感性研究[J].中华消化杂志, 2002(8):477-480.

[2]李红梅,梁浩,唐湖泉,等.匹维溴铵对小鼠功能性腹泻及便秘的治疗作用[J].世界华人消化杂志, 1998, 6(1):36-37.

[3]广州地区肠易激综合征治疗协作组.匹维溴铵对肠易激综合征280例的临床疗效[J].新医学, 1998, 29(4):2.

[4]张竹,李文兵,徐梦军.匹维溴铵治疗肠易激综合征的临床观察[J].当代医学, 2011, 17(011):140-141.

背景及概述

匹维溴铵是一种钙拮抗药物，对胃肠道具有高度选择性解痉作用。它已在全球50多个国家销售，并且市场前景广阔。

制备

匹维溴铵的制备方法有多种，其中一种常用的方法是以甲苯为底物，通过溴酸钠和溴化钠作为溴化试剂，一锅法合成2-溴溴苄。这种方法具有底物价格低廉、操作简单、安全性高等优点。

图1 2-溴溴苄的合成反应式

实验操作：

在装有尾气吸收装置、回流冷凝管和温度计的烧瓶中，按照一定的顺序加入甲苯、溴酸钠、溴化钠和四氯化碳等试剂，通过控制温度和滴加速度等条件，合成得到2-溴溴苄。

结论

通过优化条件，以甲苯为底物、溴酸钠和溴化钠为溴化试剂，一锅法合成了2-溴溴苄。该方法具有操作简单、安全性高、成本低廉等优点，具有较强的产业化前景。

参考文献

[1]Anilkumar, Gopinathan; Nambu, Hisanori; Kita, Yasuyuki Organic Process Research and Development, 2002 , vol. 6, # 2 p. 190 - 191

4-甲氧基溴苄是一种重要的医药中间体，广泛应用于医药工业，用于合成四氢巴马丁（延胡索乙素）。目前，主要使用4-甲氧基氯苄来合成四氢巴马丁，但它容易分解且对下游产物的生产不利。因此，研究4-甲氧基溴苄的合成方法具有重要意义，可以克服这些困难并提高产率。

4-甲氧基溴苄

应用

4-甲氧基溴苄可以用于制备白藜芦醇。

制备方法如下：将19.75g未纯化处理的4-甲氧基溴苄与56ml亚磷酸三乙酯在90-100℃条件下反应3小时，然后通过旋转减压去除亚磷酸三乙酯，得到对甲氧基苄基磷酸二乙酯。将36.98g未纯化处理的对甲氧基苄基磷酸二乙酯与250ml干燥DMF在冰浴中冷却到0℃以下，加入NaOCH3和3，5-二甲氧基苯甲醛的干燥DMF溶液，反应7小时。将反应液倒入冰水中，并用稀HCl中和，过滤得到淡黄固体，经过重结晶得到白藜芦醇。

制备方法

步骤A：取20g对甲氧基苄醇和苯100ml放入装有冷凝管的三口圆底烧瓶中，在水浴中加热并通入HBr气体，反应约0.5小时后，用水洗和无水MgSO4干燥，通过旋转蒸发除去苯，得到4-甲氧基溴苄。

主要参考资料

[1] 宋丹青, 高丽梅, & 张致平. (2001). 青霉烷酸对甲氧基苄酯-1α-亚砜的合成方法改进. 中国药物化学杂志.

[2] 甘勇, 薛忠辉, 陈国良, 陈浩, & 季光辉. (2008). 匹维溴铵的合成. 沈阳药科大学学报.

[3] 王力彬. (2014). PA-824的合成工艺改进及与莫西沙星、吡嗪酰胺药代动力学相互作用研究. (Doctoral dissertation, 第四军医大学).