卡泊三醇,又称代维克尼,是一种治疗头皮银屑病以及寻常型银屑病的药物。然而,使用卡泊三醇需要遵循医生的指导,禁止随意自行应用。了解禁用人群对于避免健康危机至关重要。
卡泊三醇有一些固定的禁用人群。首先,对卡泊三醇中某种成分过敏的人群禁止使用,否则可能会引发严重的皮疹、瘙痒、呼吸困难等不良反应。其次,钙代谢失调的人群也不适合使用卡泊三醇。
除了禁用人群,还有一些人群需要慎用或特殊注意。儿童、孕妇以及哺乳期妇女最好慎用卡泊三醇,因为孕妇盲目使用可能存在致畸危险。因此,在备孕期、孕期以及哺乳期的女性应该及时告知医生,并由医生选择其他治疗方案。老年人由于生理功能衰退,使用卡泊三醇时应调整剂量,以避免不良反应。此外,肝功能不全和肾衰竭患者也应尽量避免使用卡泊三醇。
如果您打算使用卡泊三醇,请务必了解卡泊三醇的禁忌人群有哪些。盲目使用卡泊三醇将会带来健康危机,因此,所有药物使用都必须遵循医生的建议,不可自行购买和使用。此外,卡泊三醇应放在高处存放,以免孩子随意接触。
卡泊三醇(Carbopol 934)是一种常用于制药领域的聚合物,具有重要的应用价值。在购买卡泊三醇产品时,如何判断其质量是否合格呢?本文将介绍如何检测购买到的卡泊三醇产品质量,帮助您做出明智的选择。
首先,在购买卡泊三醇产品之前,值得注意的是选择可靠的供应商或厂家。选择有良好声誉的供应商可以增加购买到高质量产品的可能性。可以查阅供应商的资质证书、生产许可证和相关认证,以确保其符合相关法规和标准。
其次,外观检查是判断卡泊三醇产品质量的一种简单方法。合格的卡泊三醇产品应该呈现无色或浅黄色的粉末状。注意观察产品是否存在异物、颜色异常或结块现象,这些都可能是质量问题的标志。
此外,卡泊三醇的溶解性也是评估其质量的重要指标之一。可以选择一小部分卡泊三醇样品,加入适量的溶剂(如水或酒精),充分搅拌并观察其溶解情况。合格的卡泊三醇应该能够在合理的时间内完全溶解,形成均匀的溶液。
另外,测定卡泊三醇产品的粒径分布也是一种常用的质量检测方法。可以使用粒度分析仪或显微镜对样品进行颗粒大小分析。合格的卡泊三醇颗粒应该具有一定的粒径范围,并且分布均匀。
最后,可以选择进行化学分析来检测卡泊三醇产品的纯度和含量。常用的方法包括高效液相色谱(HPLC)和红外光谱(IR)等。这些方法可以确定产品中卡泊三醇的含量,并检测是否存在杂质。
总结起来,购买卡泊三醇产品时,我们可以通过选择可靠的供应商、外观检查、溶解性测试、粒径分析和化学分析等方法来判断其质量是否合格。这些方法可以帮助我们做出明智的购买决策,确保购买到符合质量标准的卡泊三醇产品。
牛皮癣是一种慢性疾病,虽然并不严重,但仍需积极治疗,以避免对面部和外貌等产生影响,甚至可能影响心理发展。据说卡泊三醇在治疗牛皮癣方面效果显著。那么,卡泊三醇到底是什么产品?
卡泊三醇是维生素D的衍生物,具有良好的安全性能。其熔点在166到168摄氏度之间,存放时需在零下20摄氏度的环境下保存。正确使用这款产品可以有效改善牛皮癣症状,调节细胞,抑制炎症增生,具有良好的抗炎效果。特别适用于头皮等特殊部位的牛皮癣,治疗效果显著。它不仅可以逆转牛皮癣中角质细胞的异常变化,还有助于促进表皮的正常生长。
现在我们对卡泊三醇的生物活性有了更好的了解。在患有牛皮癣或其他皮肤疾病后,除了积极治疗外,饮食方面也要注意。避免食用辛辣刺激性食物或发物如牛羊肉,以免影响疾病的治疗,甚至增加治疗的难度。
银屑病是一种需要长期治疗的疾病,患者常常面临病情反复的困扰。卡泊三醇作为一种常用的外用药物,被广泛应用于临床治疗,并受到一些银屑病患者的青睐。
卡泊三醇是一类维生素D3类衍生物药物,具有多种类型。在银屑病的治疗中,常用的药剂包括卡泊三醇搽剂、软膏以及卡泊三醇倍他米松等。
卡泊三醇搽剂不含激素成分,主要通过抑制表皮增殖、促进角质分化和免疫调节来发挥治疗作用。相比含有激素成分的药物,其疗效较慢。使用过程中可能会出现刺痛感,这是正常现象。
适用患者:头部银屑病患者。
使用优点:成分安全,便于携带。
避免直接涂抹于面部,使用后要洗手,避免手触碰面部。在使用时请遵循医嘱,并仔细阅读药物说明书。
卡泊三醇软膏是目前银屑病治疗中的主要外用药物。自上世纪90年代问世以来,逐渐得到医生和患者的信赖。该软膏也不含激素成分,通过抑制角质形成细胞增殖、促进角质形成细胞凋亡来发挥治疗作用。
适用患者:寻常型银屑病的局部治疗。
使用优点:不含激素成分,与其他药物协同作用。
1.避免直接涂抹于面部。
2.在使用过程中,限制或避免患处过度暴露于自然光或人工光下。只有在医生和患者认为潜在利益大于潜在风险时,局部卡泊三醇用药后可与紫外照射联用。在使用时请遵循医嘱,并仔细阅读药物说明书。
卡泊三醇倍他米松是一种含有激素类成分的药物。虽然含有激素,但相对于激素带来的不良反应,副作用较少。倍他米松能有效调节免疫、抑制炎症。患者在使用过程中需要特别注意。该药物见效更快,一天只需使用一次,较为方便。
适用患者:稳定性斑块状银屑病的局部治疗。
使用优点:见效快,一天一次使用方便。与卡泊三醇软膏配合使用,两者的药效和副作用可以相互抵消,达到1+1>2的效果。
在使用时请遵循医嘱,并仔细阅读药物说明书。
在选择药物剂型时,我们会发现有许多不同的选择。然而,即使是剂型不同,针对性也可能有所差异。因此,我们必须根据自身需求做出选择。那么,对于卡泊三醇搽剂和软膏,我们应该如何选择呢?
卡泊三醇搽剂是一种不含激素成分的药物。它通过抑制表皮增殖来调节免疫功能,并促进角质分化。尽管其疗效可能较慢,但安全性更高。在使用过程中可能会出现刺痛的现象,这是正常的,不必担心。主要适用于患有银屑病的头部患者。该药物成分安全,易于携带,但可能对面部皮肤产生刺激,因此必须避免在面部使用,并在使用后注意洗手,避免接触面部。
卡泊三醇软膏是一种主要用于治疗银屑病的外用药物,也不含激素成分。使用后,它可以抑制角质形成细胞的增殖,并促进角质形成细胞的凋亡。该药物主要用于患有寻常性银屑病的局部治疗。由于不含激素,因此安全性也很好。同样不建议在面部使用,并且要避免暴露在人工光或自然光中。
通过以上内容,我们了解了卡泊三醇搽剂和软膏的选择问题。这两种药物在针对性和安全性方面可能有所不同,因此需要注意区分。
药物治疗的效果是大家关注的重点,但更重要的是了解药物可能带来的不良反应,因为这直接影响身体健康。那么卡泊三醇软膏会有哪些不良反应呢?
卡泊三醇软膏是一种白色软膏,不含防腐剂,通常用于治疗寻常型银屑病。使用时最常见的是皮肤反应,尤其是在用药部位,可能会更剧烈,如瘙痒症、皮肤刺激、灼烧感、刺痛感、皮肤干燥和红斑,以及皮疹。少数人可能会出现接触性皮炎、湿疹和银屑病恶化。
极为罕见的是,局部使用后可能导致全身反应,如高钙血症或高钙尿症。还有非常罕见的暂时性皮肤色素沉着、光敏反应和过敏反应,如荨麻疹和血管性水肿,以及眼周和面部水肿,甚至口周皮炎。总体而言,不良反应发生的几率很低,大约为一万例患者中的一例。
本文主要介绍了卡泊三醇软膏的不良反应,可以了解到,使用后最常见的是皮肤刺激感,但也有一些罕见的反应。总体而言,这款药膏在安全方面表现良好。
本文列举了卡泊三醇的经典合成方法,旨在为研究人员提供全面的合成策略选择参考。
简述:近年来,维生素D类似物已成为广泛使用的银屑病外用药物,其中包括卡泊三醇(Daivonex)、他卡西醇(Bonalfa-high)和马沙骨化醇(Maxacalcitol)等。卡泊三醇,又称钙泊三醇,英文名为Calcipotriol或Calcipotriene(其化学结构如图所示),是由丹麦Leo公司于1987年成功开发,其软膏剂于1996年获得美国FDA批准上市,商品名为达力士(Dovonex),规格为0.75 mg/15 g,是治疗银屑病的一线药物。
1. 用途:
卡泊三醇通过调节表皮生长、抑制角质形成细胞增生,促使其分化,抑制T淋巴细胞功能和中性粒细胞聚集来发挥治疗作用,特别适用于治疗斑块型和头皮型银屑病。
2. 合成
(1)LEO公司的C(24)-OH的手性合成法
2005年LEO公司保护了C(24)-OH的手性构建及纯化方法。该方法以Calverley等报道的合成路线中相同方法制备了关键中间体12,再利用SO2对双键进行保护得到环加成产物22,以N,N-二乙基苯胺-硼烷(DEANB)手性还原C(24)-羰基得到产物23,碱性条件下双键去保护得到13,经高压紫外光催化异构化反应得到中间体14,最后经四丁基氟化铵去保护得到卡泊三醇(合成路线如下图所示)。该专利的关键部分在于利用手性还原剂高选择性构建C(24)-OH,通过条件实验确定了最佳的手性还原剂及手性辅助试剂的组合配方。
(2)Rumbo合成新方法
2010年Rumbo等报道采用化合物24与磷叶立德25反应制备维生素D2母体的新方法。该路线首先通过Wittig-Horner反应合成炔中间体26,经二环己基硼烷还原、乙基锌试剂处理得到有机锌中间体,在(+)-DAIB催化下与环丙基甲醛加成得到中间体27/27',最后利用四丁基氟化铵脱叔丁基二甲硅基得到产物卡泊三醇1。
(3)伍广生改进的合成法
2015年伍广生等对Leo公司的卡泊三醇合成方案进行了改进。参照文献方法制备了中间体(5E,7E,22E)-24-环丙基-1,3-双(叔丁基二甲基硅氧基)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19),22-四烯-24-酮(12),经二氧化硫保护双键得到化合物22,在手性助剂(1S,2R)-(-)-顺-1-氨基-2-茚满醇存在下,以DEANB为还原剂进行羰基的立体选择性还原、脱二氧化硫保护得(5E,7E,22E,24S)-24-环丙基-1,3-双(叔丁基二甲基硅氧基)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19),22-四烯-24-醇(13),经脱硅保护基后得到21,最后在强紫外光条件下以9-AA催化扭转烯键C(5)-C(8)得到卡泊三醇(化合物1),总收率可达到42%(合成路线见图)。该方法改变了原有专利中的反应次序,简化了分离纯化过程,确保了光异构化反应效率。
(4)Khan的卡泊三醇C(24)-OH的手性构建法
2009年,Khan等报道了卡泊三醇关键中间体C(24)-OH的手性构建方法。该方法以DEANB和(R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷为手性还原剂,可高选择性地将C-24羰基立体选择还原为C-24羟基,异构体的HPLC含量比为65%∶35%,经重结晶后含量比高达97%∶2.5%(合成路线如图所示)。
参考文献:
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当皮肤炎症问题困扰着我们时,我们的自尊心会受到严重的打击。因为外貌会影响到我们获得的机遇,我们会花费很多时间去打扮自己,以展现更有气质的形象,从而获得额外的机遇。皮肤的凹凸不平和色斑沉着会让我们看起来非常不自信,而且治疗周期较长,会蔓延到全身。那么,卡泊三醇治疗皮藓的周期是否较长呢?
卡泊三醇治疗皮藓的周期一般会维持在五个疗程以上。在治疗期间,我们需要避免食用生冷辛辣刺激性的食物,因为这些食物会对药性产生副作用。即使使用周期较长,也无法起到积极的效果。皮炎、湿疹、荨麻疹等问题都具有顽固性,所以在治疗过程中,我们需要注意饮食行为。同时,每天需要坚持一次性涂抹,使用一次性用具,以防止病毒蔓延。
了解了卡泊三醇治疗皮藓的周期较长后,我们可以去药店或保健产品店购买一盒。一盒可以使用一周的时间,前期使用速度较快,后期效果明显,之后可以减少用量或停止使用。此外,结合一些舒缓的运动锻炼,可以增强身体的机能代谢。因此,仅仅依靠药物治疗是不够的,容易出现反弹,我们一定要引起注意。
卡泊三醇是一种化学结构复杂而精细的化合物,模拟了人体自然产生的维生素D3活化形式。在皮肤科医生的治疗中,卡泊三醇以其高效、低毒的特点成为重要武器,通过调节皮肤细胞生长周期,促进细胞正常分化,改善多种皮肤疾病的病理状态。
卡泊三醇的性状
卡泊三醇具有抑制细胞增殖、促进细胞分化、抗炎作用和免疫调节等功能,对多种皮肤疾病具有治疗作用。
卡泊三醇可用于银屑病治疗,辅助治疗其他皮肤病,并可与其他药物或治疗方法联合使用以提高治疗效果。
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1,3-二-O-(叔-丁基二甲基硅烷基)卡泊三醇是一种重要的中间体,用于合成卡泊三醇。卡泊三醇是一种合成的维生素D衍生物,广泛用于成人患者的寻常性银屑病(牛皮癣)的局部治疗。该药物已在80多个国家和地区上市,包括美国、中国、欧洲和日本等地。
1,3-二-O-(叔-丁基二甲基硅烷基)卡泊三醇的制备方法如下:
首先,将含有葡萄糖1%、玉米浆1%、磷酸二氢钾0.05%的100ml培养基放入发酵罐中,并进行灭菌处理。然后,接入草酸青霉菌P.oxalicumAS3.7766的种子液,通过通气搅拌,在26.5℃下培养2天。接下来,将化合物2加入0.1%吐温80溶液中,制成混悬液,并加入发酵罐中。底物投料浓度为5g/L,继续发酵3天。反应结束后,使用乙酸乙酯萃取发酵液,并进行静置分层。取有机层后,通过减压浓缩得到化合物3的粗品。然后,使用甲苯和氯仿混合溶媒进行重结晶,得到化合物3的精品(含量95%,收率55%)。
接下来,将化合物3(42.9g,0.1mol)溶解于200ml DMF中,然后加入咪唑(29.9g,0.44mol)和TBDMSCl(33.2g,0.22mol)。在15℃下搅拌2小时后,通过减压浓缩至少量,冲入50ml乙醇中,然后稀释于冰水中。过滤后,用水洗涤滤饼,并进行烘干,得到61.6g的化合物4,收率为95.8%。
将化合物4(65.7g,0.1mol)和化合物6(65g,0.19mol)加入DMF(300ml)中,加热至90℃,搅拌反应4小时。反应完成后,冷至室温,倒入水中,过滤后,用水洗涤滤饼,并进行烘干,得到浅黄色固体化合物7(35.6g),收率为59.5%。
最后,将氯化钙(6.1g,55mmol)和硼氢化钠(4.2g,11mmol)加入50ml乙醇和15ml四氢呋喃混合溶剂中(70ml)中,降至-10℃,然后加入起始物7(35g,55mmol)。保温搅拌4小时后,通过TLC监测反应完成,加入水(500ml)终止反应。然后,使用乙酸乙酯进行萃取,洗涤有机相后,干燥、过滤、减压浓缩至干,得到浅黄色油状物。通过柱层析纯化(乙酸乙酯/正己烷=1/10作为流动相),得到化合物9(15.1g,收率43%)。
[1]CN105624215-一种卡泊三醇合成新方法