卡莫司汀是一种治疗黑色素瘤和多发性骨髓留的药物，对于不同人群的肿瘤疾病治疗非常重要。然而，许多人在使用该药物时都想知道它的价格，担心长期使用会增加经济压力。那么，卡莫司汀一盒多少钱呢？

       初次接触卡莫司汀的人可能会认为这是一种非常昂贵的抗肿瘤药物，长期使用可能会给自己带来巨大的经济压力。根据市场调查，卡莫司汀的参考价格为140元，而且属于医保乙类，可以报销一部分费用，因此大家完全不必担心使用该药物会给自己带来巨大的经济负担。

       卡莫司汀具有良好的抗肿瘤作用，但在使用这种药物之前，我们也需要了解一些禁忌，以避免在使用过程中忽视某些事项，导致卡莫司汀的药效无法发挥作用，对身体健康产生不良影响。因此，孕妇和哺乳期妇女禁止使用该药物。同时，如果在使用过程中出现不适症状，一定要及时告诉医生，以防止身体不良反应影响健康，并且无法及时治疗肿瘤疾病。

       综上所述，卡莫司汀的参考价格约为140元，且具有良好的抗肿瘤作用。在治疗各类肿瘤疾病时，大家可以考虑尝试使用卡莫司汀，以减轻痛苦，早日恢复身体健康。

介绍

卡莫司汀(carmustine)，结构如下，该品为广谱抗癌药。对何杰金氏病和急性白血病有较好的疗效，对乳腺癌、肺癌、脑瘤和癌的骨转移等也有一定疗效，它作为原料药使用，必须对产品质量进行详细研究，并制定合理的质量标准，以保证药品安全有效。依据现行版《国家药品标准工作手册》制订质量标准包括：形状(如外观、溶解度以及有关物理常数)，一般杂质检查(如氯化物、硫酸盐、重金属、灼烧残渣等)，有关物质检测(如原料、中间体、降解物、异构体、残留溶剂等)。

图一 卡莫司汀

合成

近来，WO2017154019又描述了一种卡莫司汀的工艺，即，利用2-氯乙胺或其盐与羰基二咪唑(CDI)反应制备1,3-双(α-氯乙基)脲，随后在亚硝基化制备得到，但未给出如何高效的制备高纯度、高质量的方法。

图二 卡莫司汀的合成

朱超[1]提供了一种卡莫司汀(即，1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲)的制备方法，该方法包括：将卡莫司汀粗品经有机溶媒重结晶的步骤，所述有机溶剂为醇类溶剂与水的混合溶剂，所述醇类溶剂选自C1-C5烷基醇，优选自甲醇、乙醇或异丙醇中的至少一种。

具体步骤如下：在反应釜中加入2-恶唑烷酮14.08kg和乙醇胺9.92kg，搅拌混匀，加热至110-120℃反应，反应结束后，加入48L乙醇和96L丙酮，加热溶解，降温至0-10℃搅拌析晶，甩滤，洗涤，干燥得白色固体12.22kg；步骤2：将步骤1)所得中间体加至反应釜，滴加氯化亚砜29.52kg，搅拌反应，反应结束后降温至室温，滴加2.0L纯化水淬灭反应，加入24L乙醇，活性炭回流脱色，过滤，将过滤液冲至60L水中，甩滤，将滤饼用120L丙酮回流溶解，降温0-10℃搅拌析晶，甩滤，洗涤，干燥得5.02kg白色固体。步骤3：将步骤2)所得中间体与甲酸33.6L加至反应釜中，冷却反应体系至0-10℃，滴加亚硝酸钠/水溶液(4.8kg/9.6L)，搅拌反应，反应结束后，加入66.67L(49.33kg)甲叔醚，用纯化水分三次洗涤有机相，浓缩至干，室温下向其中加入乙醇24L和纯化水12L，缓慢降温至-15℃，搅拌析晶，过滤，用冷水洗涤，干燥得卡莫司汀。

参考文献

[1]朱超,李晓光,孔祥君,等. 制备高纯度卡莫司汀的方法[P]. 江苏省：CN201910902838.2,2020-03-31.

他莫司汀是一种具有抗肿瘤作用的药物，但相关研究报道较少。

他莫司汀的应用领域

他莫司汀在抗肿瘤方面有多种应用，以下是一些例子：

1）制备新的抗癌缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。缓释微球包括不同的抗癌药物和缓释辅料，溶媒可以是特殊溶媒或普通溶媒。这些抗癌药物可以与其他细胞毒药物组合使用，如福莫司汀、苯达莫司汀、卡莫司汀等。缓释微球还可以制成缓释植入剂，通过肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能够在肿瘤局部释放药物达到30-40天左右的效果。因此，它可以与化疗和/或放疗等非手术疗法联合应用。

2）制备含血管抑制剂的抗癌缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。缓释微球包括血管抑制剂和/或细胞毒药物以及缓释辅料，溶媒可以是普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。这些血管抑制剂可以是吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼等，细胞毒药物可以是庚铂、奈达铂、他莫昔芬等。缓释微球也可以制成缓释植入剂，局部应用可以增强放化疗的治疗效果。

他莫司汀的制备方法

在室温和氮气下，将三乙胺溶液加入到搅拌的N-甲酰基去甲霉素溶液中，然后加入4-（N-亚硝基-N-甲基脲基）苯甲酸和二环己基碳二亚胺。将反应混合物搅拌2小时，然后加入乙醚。通过硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯、甲醇和乙酸的混合物洗脱，最终得到他莫司汀。

主要参考资料

[1] (EP0246868)SITESPECIFICALKYLATINGAGENTS

[2] CN200610200734.X一种新的抗癌缓释注射剂

[3] CN200610200203.0一种同载血管抑制剂和细胞毒药物的缓释注射

盐酸尼莫司汀是一种用于癌症治疗的化疗药物，主要通过烷基化机制对抗肿瘤细胞。它特别适用于中枢神经系统肿瘤的治疗，因为其良好的血脑屏障穿透能力。

简介：盐酸尼莫司汀是什么？

盐酸尼莫司汀（nimustine hydrochloride，1），化学名称为N’-[（4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基）甲基]-N-（2-氯乙基）-N-亚硝基脲盐酸盐，是由日本三共制药株式会社研发的亚硝基脲类烷化剂，1980年首先在日本上市，商品名是Nidran。盐酸尼莫司汀属于少数可通过血脑屏障的抗癌药，可用于治疗脑瘤、小细胞肺癌、霍奇金病及慢性骨髓性白血病等疾病，具有良好的水溶性和高度的脂溶性，且价格较低。盐酸尼莫司汀的结构如下：

盐酸尼莫司汀是将尼莫司汀与一当量盐酸结合而得到的盐酸盐。一种抗肿瘤药物，对恶性脑肿瘤特别有效。

1. 盐酸尼莫司汀可治疗哪些疾病？

盐酸尼莫司汀是一种化疗剂，因其在治疗各种癌症中的疗效而受到关注。一种抗肿瘤药物，对恶性脑肿瘤特别有效。脑肿瘤细胞对该药物初始效果产生的抵抗力可以通过同时使用膜修饰剂（如利血平）、钙拮抗剂（如尼卡地平或维拉帕米）或钙调蛋白抑制剂三氟拉嗪来部分克服。该药物还与其他抗肿瘤药物或放射疗法联合用于治疗各种肿瘤。它有几个商品名称，最常见的是 ACNU。

亚硝脲类药物是一类可烷基化 DNA 和 RNA 的药物，包括卡莫司汀(BCNU)、洛莫司汀(CCNU)、司莫司汀(甲基-CCNU)、尼莫司汀(ACNU)、福莫司汀和链脲佐菌素。这些药物均具有极高的脂溶性，并能很好地渗透血脑屏障，脑脊液中的药物水平约为同期血浆水平的 15–30%。亚硝脲类药物主要用于治疗高级别神经胶质瘤、黑色素瘤和淋巴瘤。盐酸尼莫司汀用于治疗脑肿瘤（特别是高级别神经胶质瘤）、胃肠道癌症（胃癌、肝癌、结直肠癌）、肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病。

2. 盐酸尼莫司汀作用机制

（1）DNA烷基化与细胞毒性

盐酸尼莫司汀的核心作用机制在于其对DNA的烷基化作用。这些代谢物与DNA碱基形成共价键，导致DNA链交联、碱基错配或断裂。这种DNA损伤严重干扰了DNA的复制和转录，诱发细胞周期阻滞，最终促使癌细胞发生凋亡。

（2）诱导氧化应激

盐酸尼莫司汀在肿瘤细胞内生成大量活性氧（ROS），这些ROS对细胞中的脂质、蛋白质和核酸造成氧化损伤。这种氧化应激进一步加剧了DNA的损伤，促进了肿瘤细胞的凋亡。

（3）抑制DNA修复

肿瘤细胞通常具有高效的DNA修复机制来应对DNA损伤。然而，盐酸尼莫司汀能够抑制这些修复机制，包括碱基切除修复和核苷酸切除修复。通过阻止DNA修复，盐酸尼莫司汀确保了DNA损伤无法修复，从而增强其对肿瘤细胞的杀伤作用。

4. 与其他化疗药物的比较

盐酸尼莫司汀相较于其他烷化剂具有较强的脂溶性，这使其能够有效穿透血脑屏障，直接作用于中枢神经系统的肿瘤细胞。这一特性为其在脑肿瘤治疗中提供了独特的优势，克服了传统化疗药物在中枢神经系统渗透方面的局限性。

5. 盐酸尼莫司汀的副作用

（1）盐酸尼莫司汀的副作用

尼莫司汀的副作用有：白细胞减少、血小板减少、低蛋白血症、贫血、出血增加、蛋白尿、间质性肺炎、厌食、口腔炎、恶心、呕吐、全身乏力、发热、头痛、头晕、癫痫、脱发、过敏反应（皮疹）。

延迟性骨髓抑制是亚硝脲类药物的重要不良反应，多发生于用药后4～6周，可持续1～2周左右，血小板减少约在4周后出现，白细胞减少约在5～6周后出现。

（2）药物相互作用

当尼莫司汀与氨溴索、阿替卡因、苯佐卡因、苯甲醇、布比卡因联合使用时，可能会增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。

6. 疗效和研究

Minoru Tanaka等人检验了盐酸尼莫司汀（ACNU）和依托泊苷（VP-16）放化疗治疗恶性胶质瘤的有效性。研究从 1985 年到 1998 年，我们连续使用单一方案治疗了 33 名患有幕上恶性胶质瘤的患者。平均年龄为 45.8 岁（范围为 12-76 岁）。Karnofsky 评分中位数为 80（范围为 60-100）。其中间变性星形细胞瘤 (AA) 14 例，胶质母细胞瘤 (GBM) 19 例。手术后，给予 60 Gy 放疗，并联合辅助化疗，使用 ACNU（第 1 天和第 36 天，静脉注射 80 mg/ m 2 ）和依托泊苷（第 2、3、37 和 38 天，静脉注射 80 mg/m 2）。完成初始放化疗后，每 6-8 周重复一个相同化疗周期，直至肿瘤进展或最多持续 2 年。研究发现使用 ACNU 和依托泊苷进行 RT 是可行的且耐受性良好，治疗结果与文献报道的最佳结果相当。

7. 建议

盐酸尼莫司汀是一种有效的化疗药物，主要用于治疗中枢神经系统肿瘤，其良好的血脑屏障穿透能力使其在临床上具有显著优势。然而，由于其强效和潜在的副作用，使用盐酸尼莫司汀前必须咨询医生。专业的医疗建议可以确保药物的正确使用和管理，从而最大限度地提高治疗效果并减少风险。

参考：

[1]邓玉晓,孙晋瑞,张宁,等.盐酸尼莫司汀的合成工艺优化[J].食品与药品,2022,24(02):161-163.

[2]https://en.wikipedia.org/wiki/Nimustine

[3]https://www.sciencedirect.com/topics/chemistry/nimustine

[4]https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/nimustine

[5]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Nimustine-hydrochloride

[6]https://drugs.ncats.io/drug/DFR965WKBU

[7]https://academic.oup.com/jjco/article/31/6/246/979556

[8]https://go.drugbank.com/drugs/DB13069

依维莫司（everolimus，EVE）是mTOR的选择性抑制剂，用于晚期肿瘤治疗。它在美国于2009年首次获批，2013年在我国上市，并于2014年获批用于晚期胰腺神经内分泌瘤（pNET）。2016年，美国FDA和欧盟相继批准依维莫司用于不可切除、局部进展期或转移性的胃肠和肺NET。本文将介绍依维莫司常见的不良反应。

口腔炎

口腔炎是依维莫司治疗过程中最常见的不良反应。一般在用药初期即可出现，持续时间短，后期不因为治疗时间延长而加重。主要表现为口腔或舌黏膜的炎症反应或溃疡，伴局部疼痛并影响进食。多为1/2级。治疗前应教育患者重视口腔卫生及饮食习惯，服药时可与食物同服。一旦出现口腔炎，应尽早处理。轻度以普通漱口水为主，中重度可以用包括蒙脱石散、GM-CSF、利多卡因等药物涂抹及漱口。国外文献报道也可选择糖皮质激素、抗过敏药物、抗酸药物等。

非感染性肺炎

非感染性肺炎是依维莫司常见的不良反应，也是导致患者治疗中断及减量的常见原因之一。一般在开始治疗后2~6个月发生，可以无症状，或出现非特异性症状和体征，如干咳、胸闷气短、午后发热、咳嗽或呼吸困难，一般不伴有寒战、肌肉酸痛等，需与感染性肺炎、肿瘤热、上呼吸道感染等相鉴别。最常见的胸部影像学特征为毛玻璃样阴影和局灶实变影(主要见于肺下叶)。真菌等一些特殊感染的临床症状和影像学改变可以与依维莫司相关的间质性肺炎类似，因此还需通过临床、血常规、痰微生物学培养及特异性血清学监测、支气管灌洗液的检测等帮助鉴别。目前没有可靠预测非感染性肺炎发生的生物标志物或临床特征。但是随着医生意识和经验的提高，非感染性肺炎经过积极的诊疗是可逆和可控的。

代谢异常

代谢异常也是依维莫司治疗过程中常见的不良反应之一，表现为血糖、胆固醇和甘油三酯升高。控制血糖的首要目的是预防感染、酮症酸中毒及高渗性昏迷。可以选择二甲双胍、比格列酮等，必要时可以选择胰岛素治疗。高甘油三酯及高胆固醇血症可能导致急性胰腺炎及心脑血管并发症，应在依维莫司治疗期间定期监测，如用药前即存在血脂升高应同时给予降脂治疗。血脂异常多为1/2级，3级少见，如以胆固醇升高为主时可选用他汀类药物，如以甘油三酯升高为主时可选用贝特类药物。

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达比加群酯是一种新型口服抗凝药，为直接凝血酶抑制剂，广泛用于非瓣膜性房颤患者预防脑卒中及全身性栓塞，也用于深静脉血栓或肺栓塞的预防或治疗。

适应症

达比加群酯可用于CHADS2评分≥1分的非瓣膜病房颤患者的卒中和全身性栓塞的预防（以下危险因素至少1项者）：C：心力衰竭，纽约心脏协会（NYHA）心功能分级≥2级；H：高血压；A：年龄≥75岁；D：糖尿病；S：先前曾有卒中、短暂性脑缺血发作或全身性栓塞。

禁忌症

重度肾功能不全（CrCl<30 ml/min）；临床上显著的活动性出血或合并明显大出血风险的疾病；联合使用环孢菌素、全身性酮康唑、伊曲康唑、他克莫司和决奈达隆；联合应用任何其他抗凝药物，除非在相互转换过程中，或应用维持中心静脉或动脉置管通畅的必要剂量普通肝素。

药物相互作用

1、一些抗凝血药物如肝素、低分子肝素、溶栓药物、维生素K拮抗药、口服抗凝药物（如华法林、利伐沙班、阿哌沙班）（使用此类药物互相转换时除外），这些药物与达比加群酯禁止合用。

2、抗血小板药物（普拉格雷、右旋糖酐、噻氯匹定）、阿司匹林、抗抑郁药(氟西汀、舍曲林、西酞普兰、帕罗西汀、度洛西丁、文拉法辛等），达比加群酯与这些药物合用时会增加出血风险，合用时应权衡利弊。

3、一些药物可使达比加群药物血药浓度升高，比如P-糖蛋白抑制药，如酮康唑、胺碘酮、奎尼丁、替格瑞洛、奎尼丁等。与这些药物合用时，需要调整达比加群酯的剂量，或者尽量避免合用。

4、可使达比加群酯血药浓度降低的药物包括P-糖蛋白诱导药，如利福平，卡马西平、苯妥英，与这些药物合用可使栓塞风险增加，尽量避免合用。

氯吡格雷是一种抗血小板药物，用于降低心脏病和中风的风险。它通常与阿司匹林一起用于心肌梗死和冠状动脉支架放置后的治疗。氯吡格雷通过口服使用，药效在两小时后开始发作，持续五天。该药物于1982年获得专利，并于1997年被批准用于药物治疗。它被列入世界卫生组织基本药物清单。在2019年，氯吡格雷是美国第36常用的处方药，处方量超过1900万张。

氯吡格雷的副作用有哪些？

使用硫酸氯吡格雷可能会出现头疼、恶心、易瘀伤、瘙痒和胃灼热等常见副作用。更严重的副作用包括出血和血栓性血小板减少性紫癜。尽管目前尚未有证据表明在怀孕期间使用氯吡格雷会造成伤害，但这一点仍需要进一步研究。此药物会不可逆地抑制血小板的P2Y12受体。

使用氯吡格雷时需要注意哪些药物联用？

1.与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂如达泊西汀、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、艾司西酞普兰合用会增加出血风险。可能是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂影响了血小板的止血功能，导致出血风险增加。因此，应避免联用。

2.与质子泵抑制剂如奥美拉唑、兰索拉唑合用会降低氯吡格雷的疗效，原因可能是抑制CYP2C19介导的氯吡格雷生物活化。若联用会使氯吡格雷的血小板聚集抑制作用降低，从而导致血栓事件的风险增加。因此，应避免联用。

3.与二氢吡啶类钙通道阻滞剂如氨氯地平、硝苯地平、非洛地平合用可能导致抗血小板作用降低和血栓事件风险增加，因此应避免联用。

4.与非甾体抗炎药如布洛芬、醋氯芬酸、塞来昔布合用会增加胃肠道出血的风险，应避免联用。

5.与抗凝血药如华法林、肝素、利伐沙班联合使用，会导致出血风险增加。如果必须联用，应注意出血的迹象，最好是避免联合使用。

6.与CYP3A4诱导剂如利福平、苯巴比妥、卡马西平联合使用，会导致氯吡格雷活性代谢产物的血药浓度升高，抗血小板作用增强。应避免联合使用。

7.在服用氯吡格雷期间应避免摄入葡萄柚汁，因为葡萄柚汁会降低氯吡格雷活性代谢产物的血清浓度。

8.与瑞格列奈联用会增加瑞格列奈的血清浓度，应避免联用。

9.与CYP3A4抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素联合使用，会导致氯吡格雷活性代谢物的血药浓度降低，血栓风险事件增加，应避免联用。

10.氯吡格雷应避免与双嘧达莫、地尔硫卓、维拉帕米中的任何一种药物联合使用。