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双氯芬酸钠的剂型有哪些? 1个回答.17人已关注
双氯芬酸钠有多种剂型可供选择,包括肠溶片和缓释片。肠溶片通过肠道崩解释放药物,而缓释片在胃肠道内缓慢溶出释放药物。这两种剂型的制...
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孤云宛妙 ,暂无简介 2021-05-30回答

双氯芬酸钠有多种剂型可供选择,包括肠溶片和缓释片。肠溶片通过肠道崩解释放药物,而缓释片在胃肠道内缓慢溶出释放药物。这两种剂型的制备可以帮助预防或减轻双氯芬酸钠引起的胃肠道不良反应。肠溶片的规格通常为25mg/片,而缓释片的规格通常为75mg/片。推荐在餐前服用肠溶片,在餐中服用缓释片。肠溶片起效更快,但作用时间短,需要多次服用;缓释片起效较慢,但作用时间长,每天只需一次服用。在相同的剂量下,肠溶片和缓释片的疗效相当。与肠溶片相比,缓释片更容易耐受,胃肠道不良反应发生率更低。

双氯芬酸钠有哪些常见副作用?

双氯芬酸钠的副作用较为常见,发生率可达20%左右,约有2%的患者因无法耐受而停用。常见的副作用包括恶心、呕吐、胃胀、腹痛、消化不良和食欲减退等胃肠道反应,这是最常见的副作用。长期使用双氯芬酸钠可能导致胃炎、甚至胃肠溃疡和胃肠出血。此外,双氯芬酸钠还可能引起轻度的头痛、头晕、眩晕等神经系统副作用,以及心悸、血压升高等心血管系统副作用。对于患有缺血性心脏病的人群,长期使用双氯芬酸钠可能增加心力衰竭、心肌梗死等心血管事件的风险。最后,双氯芬酸钠还可能导致肝脏转氨酶升高,过敏体质者常见皮疹。

双氯芬酸钠能长期使用吗?

由于双氯芬酸钠只能缓解症状,无法改善预后,并且长期使用存在较大的安全隐患,因此建议在控制症状的前提下,尽可能在最短的治疗时间内使用最低有效剂量,以降低副作用发生的风险。对于轻、中度疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛、神经痛等,以及肌肉痛、颈肩痛、腱鞘炎等各种非关节性软组织疼痛,连续用药不宜超过1周。对于骨关节炎引起的疼痛如类风湿关节炎、骨关节炎、痛风性关节炎等,连续用药不宜超过4周。尽量按需、间断服用,并在用药前严格评估胃肠道、肝脏、肾脏、脑、心血管疾病的风险。身体虚弱和低体重的老年人应慎用双氯芬酸钠,连续用药不宜超过1周。

双氯芬酸钠有哪些药效和作用机制? 1个回答.13人已关注
双氯芬酸钠是一种常见的非甾体抗炎药,具有缓解各种关节炎和软组织疼痛的效果。它还可以用于急性疼痛、痛经、牙痛和头痛等症状的缓解。 双...
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ji69 ,暂无简介 2020-11-04回答

双氯芬酸钠是一种常见的非甾体抗炎药,具有缓解各种关节炎和软组织疼痛的效果。它还可以用于急性疼痛、痛经、牙痛和头痛等症状的缓解。

双氯芬酸钠的性质

双氯芬酸钠是一种白色或类白色的结晶性粉末,无臭且易吸潮。它通过抑制环氧合酶来减少前列腺素的合成。常用的双氯芬酸钠钠盐为无色结晶,可溶于水和乙醇等极性有机溶剂,其水溶液的pH值为7.68,pKa值为4。它的熔点在283-285℃。

双氯芬酸钠的作用机制

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,通过抑制环氧化酶活性来阻断花生四烯酸转化为前列腺素。同时,它还能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,从而间接抑制白三烯的合成。

双氯芬酸钠的药效

双氯芬酸钠具有镇痛、消炎、解热和抗风湿等作用。它主要通过抑制前列腺素和其他能使痛觉敏感的物质的合成来产生镇痛作用。它还能通过作用于下视丘体温调节中枢来产生解热作用。另外,它的消炎作用可能与抑制前列腺素和其他引起炎性反应物质的合成有关。此外,双氯芬酸钠还具有抑制血小板聚集的作用,从而预防血栓的形成。

总的来说,双氯芬酸钠是一种非常有效的非甾体消炎药,具有强大的抗炎镇痛效果。临床研究表明,长期使用双氯芬酸钠并未发现肿瘤发生率增加的情况。

布洛芬和双氯芬酸钠的区别是什么? 1个回答.20人已关注
布洛芬和双氯芬酸钠是常见的止疼药,用于缓解各种疼痛。那么在选择止疼药时,我们应该如何区分布洛芬和双氯芬酸钠呢?下面将介绍它们在药...
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气质. ,工艺工程师 2023-03-05回答

布洛芬和双氯芬酸钠是常见的止疼药,用于缓解各种疼痛。那么在选择止疼药时,我们应该如何区分布洛芬和双氯芬酸钠呢?下面将介绍它们在药理作用、作用强度、适应症、用药疗程、服药时间和不良反应等方面的主要区别。

布洛芬的产品图.jpeg

<span style='color:red;'>双氯芬酸钠</span>的产品图.jpeg

药理作用

布洛芬和双氯芬酸钠都通过抑制前列素的合成来达到镇痛的作用。

双氯芬酸钠除了抑制前列素的合成,还间接抑制白三烯的合成。

作用强度

布洛芬和双氯芬酸钠都是非甾体抗炎药,但双氯芬酸钠是强效解热镇痛抗炎药。

相比之下,双氯芬酸钠的解热镇痛抗炎作用更强,起效速度也更快。

适应症

布洛芬用于缓解轻中度疼痛,如头痛、关节痛、牙痛等。

双氯芬酸钠除了缓解急性轻中度疼痛和关节炎外,还可缓解非关节性软组织风湿性疼痛。

用药疗程

布洛芬和双氯芬酸钠都是对症治疗药物,不宜长期或大量使用。

布洛芬用于止痛不得超过5天,用于解热不得超过3天。

双氯芬酸钠连续用药一般不超过一周。

服药时间

建议与餐同服或餐后服用布洛芬和双氯芬酸钠,可减轻胃肠道反应。双氯芬酸钠肠溶制剂宜于饭前服用。

不良反应

布洛芬和双氯芬酸钠对胃肠道的影响是常见的不良反应,包括胃不适、腹痛、烧灼感等。

双氯芬酸钠的不良反应发生率更高,而布洛芬的安全性更好。

通过以上介绍,我们对布洛芬和双氯芬酸钠的区别有了一定了解。但在使用药物时,仍需谨慎并遵医嘱,合理用药。

双氯芬酸钠的临床应用及药理作用? 1个回答.19人已关注
双氯芬酸钠是一种结晶性粉末,具有抑制环氧合酶的作用,从而减少前列腺素的合成。它常用于治疗多种疾病,包括风湿性关节炎、强直性脊椎炎...
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奉天含兰 ,暂无简介 2020-10-18回答

双氯芬酸钠是一种结晶性粉末,具有抑制环氧合酶的作用,从而减少前列腺素的合成。它常用于治疗多种疾病,包括风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎等。双氯芬酸钠的药理作用包括镇痛、消炎、解热、抗风湿和抑制血小板聚集等。

双氯芬酸钠的药物动力学

双氯芬酸钠口服后迅速吸收,主要在小肠上部发生。它在体内分布广泛,并可渗入关节腔和脑脊液。双氯芬酸钠的半衰期取决于剂量和尿液的pH值,一次小剂量的半衰期约为2-3小时,大剂量时可达20小时以上。该药物在肝脏代谢后排泄,部分代谢为龙胆酸。尿液的pH值对排泄速度有影响,碱性尿可加快排泄速度。

双氯芬酸钠的药理机制

双氯芬酸钠通过抑制前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性,从而产生退热和镇痛作用。它还能抑制外周前列腺素的合成,具有抗炎、抗风湿和抑制血小板聚集的作用。

双氯芬酸钠的急性毒性

根据急性毒性试验结果,双氯芬酸钠对大鼠的LD50为1600mg/kg,对小鼠的LD50为1200mg/kg。

双氯芬酸钠在制药中的利用率有多高? 1个回答.17人已关注
双氯芬酸钠是一种常用的非甾体抗炎药,被广泛应用于临床治疗炎症和疼痛相关疾病。在制药过程中,高效利用双氯芬酸钠的原料和资源是制备高...
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Amygrl ,设备工程师 2024-03-06回答

双氯芬酸钠是一种常用的非甾体抗炎药,被广泛应用于临床治疗炎症和疼痛相关疾病。在制药过程中,高效利用双氯芬酸钠的原料和资源是制备高质量药品的关键。本文将介绍双氯芬酸钠在制药中的利用率问题,让大家了解其在药物生产中的重要性。

首先,双氯芬酸钠在制药中的利用率通常较高。作为一种常用的药物原料,制药厂商会进行充分的工艺优化和研究,以提高双氯芬酸钠的利用率。通过合理的配方设计、适宜的工艺条件和科学的操作控制,制药企业可以最大限度地提高双氯芬酸钠的转化率和产出效率,减少原料的浪费和损耗。

其次,双氯芬酸钠在制药中的利用率还受到药物剂型和配方的影响。双氯芬酸钠可以制备成片剂、胶囊剂、注射剂等多种剂型,每种剂型的制备过程和要求不同。制药企业需要根据不同的剂型特点,优化工艺流程和选择适宜的配方,以提高双氯芬酸钠在具体剂型中的利用率和药效。

此外,制药企业还可以通过回收和再利用的方式提高双氯芬酸钠的利用率。在双氯芬酸钠的制备过程中,可能会产生一些副产物或废液。通过合适的处理和回收技术,可以将这些副产物或废液中的双氯芬酸钠回收,重新利用于制药过程中,提高原料的利用效率。

综上所述,双氯芬酸钠在制药中的利用率通常较高。制药企业通过工艺优化、配方选择和回收再利用等手段,可以最大限度地提高双氯芬酸钠的转化率和产出效率,减少原料的浪费。高效利用双氯芬酸钠的原料和资源对于制备高质量药品和提高生产效率具有重要意义。

常吃双氯芬酸钠需要注意哪些问题? 1个回答.2人已关注
双氯芬酸钠是一种用于治疗关节炎和疼痛的药物。它可能引起一系列不良反应,如上腹疼痛、血清氨基转移酶升高、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛...
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dou29959 ,暂无简介 2021-11-28回答

双氯芬酸钠是一种用于治疗关节炎和疼痛的药物。它可能引起一系列不良反应,如上腹疼痛、血清氨基转移酶升高、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛、消化不良、胀气畏食、头痛、头昏、皮疹、急性肾功能不全、哮喘、过敏性低血压等。还可能出现胃肠道出血、消化性溃疡或穿孔、糜烂性胃炎、便秘、胰腺炎、肝炎、急性重型肝炎、嗜睡、感觉障碍、记忆障碍、定向障碍、视觉障碍、听力损害、耳鸣、失眠、惊厥、抑郁、焦虑、噩梦、震颤、精神反应、味觉障碍、荨麻疹、疱疹、湿疹、剥脱性皮炎、脱发、光过敏反应、紫癜、肾水肿、血小板减少、白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、再生障碍性贫血等。

双氯芬酸钠的用法为:缓释片、缓释胶囊一次100mg,一日1次。肠溶微粒胶囊一次50mg,一日2次。肠溶片用于关节炎,一日75~150mg,分3次服用,疗效满意后可逐渐减量。用于急性疼痛,首次50mg,以后一次25~50mg,每6~8小时1次。用于原发性痛经,一日50~150mg,分次服用,必要时可在若干月经周期之内增量至一日200mg(最大剂量),在出现症状时开始治疗,并持续数日,剂量及疗程视症状而定。

双氯芬酸钠在以下患者中慎用:有胃肠道溃疡史、溃疡性结肠炎或克罗恩病以及严重肝功能损害的患者。长期使用该药物时,应定期监测肝功能。由于前列腺素对维持肾血流量有重要作用,因此对于心肾功能损害、老年患者、正在服用利尿剂以及由于任何原因导致细胞外液丢失的患者,应定期监测肾功能。此外,长期使用该药物的患者还应定期监测肝功能和血常规。

饮酒可能会增加双氯芬酸钠引起的胃肠道不良反应,并增加溃疡的风险。双氯芬酸钠肠溶片起效迅速但排除较快,因此在急性疼痛得到控制后,应使用缓释剂型以减少服药次数,维持稳定的血药浓度。在使用双氯芬酸钠期间,如果出现眩晕或其他中枢神经系统不良反应,应避免驾驶或操作机械。

双氯芬酸钠有哪些联合用药方案以及适应症? 1个回答.6人已关注
双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能...
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shallow. ,给排水工程师 2024-10-14回答

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三酯结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。从而产生镇痛、抗炎、解热作用。

<span style='color:red;'>双氯芬酸钠</span>

治疗颈椎病

根痛平胶囊+双氯芬酸钠缓释片+关节止痛膏+B族维生素片

适用人群:风寒阻络所致颈椎病,症见遇寒加重、或伴有上肢及颈背麻木人群。

方案解析:

①根痛平胶囊活血、通络、止痛,用于风寒阻络所致颈椎病,症见肩颈疼痛,活动受限,上肢麻木等;

双氯芬酸钠缓释胶囊镇痛、抗炎,用于缓解颈椎病引起的疼痛及颈椎关节的炎症;

③关节止痛膏外用贴于颈部,可活血散瘀、温经镇痛,用于治疗寒湿瘀阻经络所致颈椎疼痛;

④B族维生素中的B1、B12可营养及修复因变形颈椎压迫受损的神经,缓解麻木及其他神经病变症状。

治疗慢性腰腿痛

双氯芬酸钠+乙哌立松

适用人群:治疗因肌肉紧张而导致疼痛的疾病,比如颈肩综合征、肩周炎、颈椎病、腰腿疼痛等情况。

方案解析:

双氯芬酸钠缓释胶囊镇痛、抗炎,用于缓解慢性腰疼引起的疼痛及炎症;

②乙哌立松是一种中枢性肌肉松弛药,它可以松弛肌肉,减轻局部肌肉痉挛所导致的疼痛。

治疗风湿性关节炎

双氯芬酸钠缓释胶囊+万通筋骨片+消痛贴膏

适用人群:用于痹症,肩周炎,颈椎病,腰腿痛,肌肉关节疼痛,屈伸不利,以及风湿性关节炎、类风湿性关节炎见以上证候者。

方案解析:

双氯芬酸钠缓释胶囊——非甾体抗炎药,COX非特异性抑制剂,通过抑制环氧酶COX的活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化,控制关节肿痛。胃肠道损伤为主要毒副作用,严重者可出现胃溃疡或者胃出血。

万通筋骨片——具有祛风散寒,通络止痛作用。本品含有制川乌、制草乌、制马钱子,属于有毒中药,服药期间不宜饮酒,乌头类药物泡酒服用或与酒同服容易导致中毒,不宜超量服用。

消痛贴膏——具有消炎镇痛的作用,湿敷剂型对皮肤的渗透性强,提高药物的吸收率。

治疗痛风性关节炎

双氯芬酸钠缓释胶囊+秋水仙碱片+非布司他片+苯溴马隆片

适用人群:适用于有痛风病史,或者在持续高尿酸血症中发作痛风的患者长期使用。

方案解析:

秋水仙碱——秋水仙碱通过干扰溶酶体脱颗粒降低中性粒细胞的活性、黏附性及趋化性,抑制粒细胞向炎症区域的游走,从而发挥抗炎作用。

非布司他——是黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过减少血清尿酸达到疗效。

苯溴马隆——通过抑制肾近端小管尿酸盐转运蛋白 1(URAT-1),抑制肾小管尿酸重吸收以促进尿酸排泄。特别适用于肾尿酸排泄减少型的患者。

双氯芬酸钠缓释胶囊——主要通过抑制环氧合酶(COX)的活性抑制前列腺素的合成,从而阻断炎症的反应过程,发挥抗炎、镇痛作用。

原料药双氯芬酸钠Diclofenac Sodium BP2015及2017质量标准? 2个回答.7人已关注
四驹 ,给排水工程师 2019-01-06回答
我这里有质检单耶,属于BP级医药原料
暂时不用了,依旧感谢!新发帖求助内容,不知高手可否看看,帮忙解决下?!感激。
离子交换树脂在药剂学中的应用及其优势? 1个回答.15人已关注
离子交换树脂(ionexchangeresin,IER)是一类功能高分子材料,作为药物载体具有多种优良特性,在药剂学中得到广泛应用。尤其是在缓控释给药...
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忻愉来了 ,暂无简介 2020-10-18回答

离子交换树脂(ionexchangeresin,IER)是一类功能高分子材料,作为药物载体具有多种优良特性,在药剂学中得到广泛应用。尤其是在缓控释给药系统中的应用是当前研究最成熟最活跃的领域,其最大意义在于可制备稳定性好、重现性高的液体形式的控释混悬剂。目前液体缓控释系统最为成功的并已有产品上市的是美国Pennwalt公司的Pennkinetic系统,其中右美沙芬、可待因等止咳控释混悬剂已在美国上市。将带正(负)电荷的离子性药物与阳(阴)离子交换树脂反应,生成药物-树脂复合物,口服后依靠胃肠道中存在的钠、钾、氢或氯离子等将药物置换出来,释放到胃肠液中而发挥疗效。

目前国内报道多以阳离子交换树脂为药物载体对离子交换技术进行研究,本实验采用强碱性阴离子交换树脂为载体,以双氯芬酸钠为模型药物,考察了双氯芬酸钠药物树脂制备及形成的复合物的体外释药动力学影响因素。双氯芬酸(diclofenacsodium,简称DS)又名双氯灭痛,是苯乙酸类衍生物,属于第三代非甾体抗炎药。普遍认为DS药理效应与其抑制前列腺素合成有关,它是环氧化酶的强抑制剂,可减少前列腺素、前列环素以及血栓素产物的合成,从而起到抗炎、镇痛、退热等作用。双氯芬酸树脂盐为双氯芬酸与树脂制备的复合物。

离子交换树脂复合物的体外释药动力学研究

有研究制备双氯芬酸树脂复合物,对其体外释药动力学进行考察。采用不同交联度的离子交换树脂以静态法制备双氯芬酸钠药物树脂复合物并对双氯芬酸钠药物树脂复合物释放的影响因素进行考察。结果随着树脂交联度的减小,树脂对双氯芬酸钠的载药速率变快,载药量增加。体外释药动力学研究表明,双氯芬酸钠药物树脂的释药速率随着温度的升高和溶出介质中离子强度的增大而加快;而且与树脂本身性质也有关,释药速率随着树脂交联度和粒径的减小而增大;双氯芬酸钠药物树脂的释放为pH依赖型。双氯芬酸钠药物树脂的释药速率与释放温度、溶出介质的离子强度和pH值及树脂交联度和粒径有关。

主要参考资料

[1] 氯芬酸钠药物树脂复合物的体外释放特性

如何合成1-(2,6-二氯苯基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮? 1个回答.15人已关注
简述 1-(2,6-二氯苯基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮是一种分子式为C 14 H 9 Cl 2 NO,分子量278.1334的化学物质,其英文名称为1-(2,6-Dichlorop...
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wycf4043 ,暂无简介 2024-08-25回答

简述

1-(2,6-二氯苯基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮是一种分子式为C14H9Cl2NO,分子量278.1334的化学物质,其英文名称为1-(2,6-Dichlorophenyl)indolin-2-one,常温常压下表现为白色粉末。实验测定,该物质的物理数据如下:密度1.432 g/cm3,沸点488.58 ℃,闪点249.29 ℃。

1-(2,6-二氯苯基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮.jpg

合成方法

双氯芬酸钠中间体1-(2,6-二氯苯基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的合成方法,包括如下步骤:在相转移催化剂存在下,将N-苯基-N-(2,6-二氯苯基)氯乙酰胺与路易斯酸进行傅克反应,制备得到双氯芬酸钠中间体1-(2,6-二氯苯基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮。在傅克反应中加入相转移催化剂,能够使得N-苯基-N-(2,6-二氯苯基)氯乙酰胺与路易斯酸更好地进行结合,从而在较低的温度下就可以进行傅克反应,由原来的150~160℃降低到60℃~80℃左右,节约了能源消耗,减少了生产中操作的危险性,提高了1-(2,6-二氯苯基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮和双氯芬酸钠的纯度[1]。

测定方法

实验建立胶束毛细管电泳法测定双氯芬酸钠注射液的含量以及1-(2,6-二氯苯基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的含量的方法[2]。具体的,采用扩展光程(鼓泡检测池)未涂渍熔融石英毛细管(有效长度:72 cm;内径:75μm;光程:200μm);以十二烷基硫酸钠-硼酸盐缓冲液(pH 9.0)为运行缓冲液;压力进样:5.0 kPa(3s);操作电压:30kV;检测波长:242nm;毛细管柱温:30℃。结果表明,双氯芬酸钠和1-(2,6-二氯苯基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮分别在0.1498~1.498mg.mL-1(r=0.9999,n=8)和0.9210~9.210μg.mL-1(r=0.9997,n=8)范围内线性关系良好,检测限分别为0.25μg.mL-1和0.35μg.mL-1,准确度分别为100.7%和99.7%,重复性分别为0.81%和0.95%。该方法具有简便,准确,经济的特点,可用于双氯芬酸钠注射液的含量及有关物质测定。

用途

1-(2,6-二氯苯基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮最主要的应用是合成药物双氯芬酸钠双氯芬酸钠化学名为2-(2,6-二氯苯氨基)苯乙酸钠,主要用作解热镇痛、非甾体抗炎药,常用于骨科各类轻中度急慢性疼痛的治疗,如骨关节炎,类风湿关节炎,强直性脊柱炎等。1-(2,6-二氯苯基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮经无机碱水解得到目标产物双氯芬酸钠[3]。

参考文献

[1]陈风,王俊臣,赖珅,等.双氯芬酸钠中间体1-(2,6-二氯苯基)二氢吲哚-2-酮的合成方法.CN201911227300.2.

[2] 杨直,林丽琴,吴好好.胶束毛细管电泳同时测定双氯芬酸钠注射液的含量及有关物质[J].药物分析杂志, 2013, 33(2):5.DOI:CNKI:SUN:YWFX.0.2013-02-030.

[3]陈芬儿,王路路,程荡,等.一种双氯芬酸钠的合成方法:CN202210178956.5[P].CN202210178956.5.

 
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