奥美拉唑钠是一种有效的胃酸分泌抑制剂，广泛应用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎和胃泌素瘤等消化系统疾病。除了口服制剂外，奥美拉唑钠注射剂也成为一种重要的治疗选择。注射剂通过静脉注射直接进入血液，起效迅速，特别适用于重症急症病人和不便口服的患者。
在使用奥美拉唑钠时，应避免与酮康唑和伊曲康唑合用。与其他抗酸药物的合用没有相互作用。然而，奥美拉唑钠通过细胞色素P450酶系统代谢，可能与其他通过该系统代谢的药物发生相互作用。因此，在与安定、苯妥因钠、华法令、硝苯啶等药物合用时，应减少后者的用量。临床研究表明，奥美拉唑钠与非甾体类抗炎药、茶碱、咖啡因、奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、美托洛尔、乙醇或阿莫西林等没有相互作用。
奥美拉唑钠是一种质子泵抑制剂。它是一种脂溶性弱碱性药物，能够在酸性环境中浓集。口服后，奥美拉唑钠特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，并在高酸环境下转化为活性形式。然后，它与胃壁细胞分泌膜中的质子泵结合，抑制该酶的活性，从而阻断胃酸分泌的最后步骤。因此，奥美拉唑钠能够持久地抑制各种原因引起的胃酸分泌。
口服奥美拉唑钠后，它会在小肠被吸收，并在1小时内开始发挥作用。血药浓度在0.5～3.5小时达到峰值，作用持续时间超过24小时。奥美拉唑钠可以分布到肝脏、肾脏、胃、十二指肠和甲状腺等组织，并且可以穿过胎盘。单剂量的生物利用度约为35%，多剂量可增至约60%。它在血浆中的蛋白结合率为95%～96%，半衰期为0.5～1小时。慢性肝病患者的半衰期为3小时。奥美拉唑钠在体内经过肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢，80%的代谢产物通过尿液排泄，其余通过胆汁排泄。
市售的奥美拉唑钠注射剂规格为40mg/支。为了方便临床使用，注射液的规格设计为40mg/支。制备注射液的配料包括奥美拉唑钠、乙二胺四乙酸二钠和聚乙二醇-400。在无菌操作室内，按处方量称取配料并溶解，然后进行过滤和精滤，最后分装并充入氮气后封口。
[1]奥美拉唑钠肠溶片说明书
[2][中国发明]CN200510012406.2一种奥美拉唑钠注射液
奥美拉唑钠是一种质子泵抑制剂，通过选择性抑制胃壁细胞膜中的H+-K+-ATP酶活性，从而强烈抑制胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合症等疾病。
奥美拉唑钠的稳定性受pH值影响。奥美拉唑钠的pH值为10.1-11.1，稳定性随pH值增高而增加。研究表明，与葡萄糖注射液配伍后，奥美拉唑钠的稳定性略低于与氯化钠注射液。因此，在无盐禁忌的情况下，推荐使用pH值较高的0.9%氯化钠注射液进行配伍。
奥美拉唑钠说明书建议临用前溶于100 mL 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液。溶媒量过大会降低药液的稳定性，可能导致变色、沉淀等现象。溶媒量过少则会使整体溶液的pH值较高，可能引起局部血管损伤和炎症反应。因此，在无需严格控制补液量的情况下，溶媒量以100mL为宜。
温度对奥美拉唑钠成品的稳定性有很大影响。温度越高，时间越长，奥美拉唑钠的分解速度越快。因此，调配后的输液成品应在25℃以下保存，并在4小时内用完，以确保质量。
奥美拉唑钠与一些药物配伍会发生变色反应，如庆大霉素、哌拉西林钠、氨茶碱、西咪替丁、葡萄糖酸钙等。因此，建议注射用奥美拉唑钠单独使用，避免与其他药物接触。
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奥美拉唑和碳酸氢钠是两种常见的药物，分别用于不同的健康问题。奥美拉唑主要用于治疗胃酸相关疾病，而碳酸氢钠则常用于缓解胃酸过多带来的不适。
背景：
目前质子泵抑制剂(Proton pump inhibitors，PPI)已成为治疗消化性溃疡、胃食管反流病(Gastroesophageal re?ux disease，GERD)等酸相关疾病的首选药物。
奥美拉唑碳酸氢钠制剂是由美国Santarus公司原研，由无肠溶包衣的奥美拉唑与抗酸剂碳酸氢钠组成，其干混悬剂于2004年6月在美国首先获批上市；胶囊剂于2006年2月在美国上市，规格有两种：奥美拉唑20mg、碳酸氢钠1100mg和奥美拉唑40mg、碳酸氢钠1100mg。批准的适应证为：用于治疗活动性十二指肠溃疡、活动性良性胃溃疡、胃食管反流疾病、糜烂性食管炎愈合期的维持治疗、降低危重患者上消化道出血的风险。该药于2013年被收录进入美国《胃食管反流病的诊断和治疗指南》；2015年被收录到中国《临床路径治疗药物释义》(2015年版)。
简介：什么是奥美拉唑碳酸氢钠？
（1）奥美拉唑
奥美拉唑化学名（R）-6-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑，化学结构式如图所示，分子式 C17H19N3O3S，分子质量为 345.41。奥美拉唑是世界上首例上市的质子泵抑制剂，商品名为洛赛克。它能够有效的抑制胃酸分泌，对胃蛋白酶的分泌也有抑制作用。奥美拉唑的结构如下：
奥美拉唑是弱碱性药物，其本身没有活性，作用机制是弱碱性奥美拉唑在胃酸性环境内被活化为砜类化合物，然后与胃粘膜壁细胞上半胱氨酸的巯基不可逆的结合形成二硫键，使得胃壁上质子泵失活，因此胃酸分泌减少，迅速改善胃内环境，达到缓解胃痛的效果。
（2）碳酸氢钠
碳酸氢钠（Sodium bicarbonate），分子式为NaHCO3，是一种无机化合物。碳酸氢钠可作为制药的原料，用于治疗胃酸过多、代谢性酸中毒，也可碱化尿液以预防尿酸性肾结石。也可减少磺胺药的肾毒性，及急性溶血时防止血红蛋白沉积在肾小管，治疗胃酸过多引起的症状。碳酸氢钠的结构如下：
（3）奥美拉唑与碳酸氢钠联合用药
目前的研究认为质子泵抑制剂是治疗胃食管反流病最有效的药物治疗。这是由于它对胃酸的深度和持续抑制。与缓释胶囊相比，只有一种质子泵抑制剂奥美拉唑与抗酸剂（碳酸氢钠）联合使用，以获得更快的吸收。与缓释胶囊相比，吸收更快与胃酸抑制起效更快有关。奥美拉唑与碳酸氢钠和海藻酸钠的结合能够对胃食管反流病患儿产生强烈而显著的酸抑制作用。
1. 奥美拉唑和碳酸氢钠的作用是什么？
奥美拉唑与碳酸氢钠联合应用于成人患者，主要用于缓解胃灼热和胃食管反流病（GERD）相关症状。该组合药物同样适用于减少重症监护病房（ICU）患者胃出血的发生风险。此外，奥美拉唑与碳酸氢钠还用于治疗特定类型的溃疡，并有助于修复因胃酸引起的糜烂性食管炎。这种药物组合也可能用于未列出的其他适应症。
2. 奥美拉唑和碳酸氢钠如何协同作用？
奥美拉唑碳酸氢钠制剂的主要成分为奥美拉唑和碳酸氢钠。该药物中的碳酸氢钠对于中和胃酸有明显疗效，可避免胃酸被奥美拉唑降解，将奥美拉唑治疗消化性溃疡的效果充分发挥。奥美拉唑为脂溶性弱碱性药物，口服吸收后可特异性地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+-K+-ATP酶的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，阻断胃酸分泌，使胃内pH值显著升高。此外还能提高胃黏膜电位，维持胃细胞的稳定，保护胃黏膜屏障，利于胃、十二指肠病变黏膜的修复及止血。
3. 奥美拉唑与碳酸氢钠的副作用
3.1 常见副作用
奥美拉唑和碳酸氢钠的常见副作用可能包括：
（1）头痛；
（2）恶心、呕吐、胃痛、胀气；
（3）腹泻。
3.2 严重副作用
奥美拉唑和碳酸氢钠可能会引起严重的副作用。如果您有以下情况，请立即致电您的医生：
（1）严重的胃痛，水样或血性腹泻；
（2）突然疼痛或难以移动臀部、手腕或背部；
（3）意识模糊、头晕或头重脚轻；
（4）癫痫发作；
（5）低血镁 - 头晕、心律不齐、感觉紧张、肌肉痉挛、肌肉痉挛、咳嗽或窒息感；
（6）肾脏问题 - 侧面或下背部疼痛、排尿疼痛、尿液中带血或流脓；
（7）狼疮的新症状或恶化的症状 - 关节疼痛和脸颊或手臂上的皮疹在阳光下恶化；
（8）维生素 B12 缺乏症 - 呼吸急促、头晕、心律不齐、肌肉无力、皮肤苍白、疲倦、情绪变化。
4. 为什么选择奥美拉唑和碳酸氢钠？
奥美拉唑和碳酸氢钠有时会被联合使用，以实现更好的治疗效果。奥美拉唑作为质子泵抑制剂，可以有效减少胃酸分泌，而碳酸氢钠则通过中和胃酸来缓解胃部不适。在联合使用时，奥美拉唑提供了长期的酸抑制，而碳酸氢钠则提供了快速的缓解。然而，这种联合使用需要在医生的指导下进行，以避免可能的药物相互作用和副作用。了解更多相关信息，并与医疗保健提供者讨论您的具体情况，是确保安全和效果的关键步骤。
参考：
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[2]https://baike.baidu.com/item/%E7%A2%B3%E9%85%B8%E6%B0%A2%E9%92%A0
[3]https://en.wikipedia.org/wiki/Omeprazole
[4]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-95198/omeprazole-sodium-bicarbonate-oral/details
[5]https://www.drugs.com/mtm/omeprazole-and-sodium-bicarbonate.html
[6] 刘腾,徐春敏,赵志刚. 奥美拉唑碳酸氢钠制剂的研发与临床应用[J]. 药品评价,2016,13(22):13-16. DOI:10.3969/j.issn.1672-2809.2016.22.003.
[7] 潘丽,汤宽霞. 奥美拉唑碳酸氢钠干混悬剂有关物质方法学验证[J]. 品牌与标准化,2024(4):22-24. DOI:10.3969/j.issn.1674-4977.2024.04.008.
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引言：
奥美拉唑碳酸氢钠是一种药物，通常用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡和胃食管反流病。
简介：什么是奥美拉唑碳酸氢钠？
这种药物是奥美拉唑和小苏打的组合。奥美拉唑用碳酸氢钠治疗什么病？奥美拉唑碳酸氢钠用于治疗胃和食道的某些问题（如胃食管反流、溃疡）。它还用于预防重病患者的胃出血。
奥美拉唑是一种质子泵抑制剂 (PPI)。它的作用是减少胃产生的酸量。碳酸氢钠，也称为小苏打，是一种抗酸药。奥美拉唑、碳酸氢钠的结构如图一、图二。
奥美拉唑的作用是减少胃酸的产生量。它属于一类称为质子泵抑制剂的药物。小苏打是一种抗酸剂，可以减少胃酸并帮助奥美拉唑更好地发挥作用。这种药物可以缓解胃灼热、吞咽困难和咳嗽等症状。它有助于缓解酸对胃和食道造成的损害，有助于预防溃疡，并可能有助于预防食道癌。
1. 奥美拉唑与碳酸氢钠有什么作用？
奥美拉唑的作用是减少胃酸的产生。碳酸氢钠是一种抗酸药，可以中和胃酸。奥美拉唑/碳酸氢钠用于治疗胃灼热和胃酸过多引起的某些其他疾病：
胃食管反流病 (GERD)，胃酸反流至食道
治疗胃溃疡或肠溃疡
治疗或帮助预防糜烂性食管炎(EE)
帮助预防重病患者的胃出血
奥美拉唑/碳酸氢钠也可用于治疗医疗保健提供者确定的其他病症。
2. 奥美拉唑与碳酸氢钠副作用
2.1 副作用
如果您发现以下任何副作用，请立即致电您的医生：
（1）过敏反应：瘙痒或荨麻疹、面部或手部肿胀、口腔或喉咙肿胀或刺痛、胸闷、呼吸困难。
（2）起泡、脱皮、红疹。
（3）发烧、关节痛、皮疹、身体肿胀、体重异常增加、排尿量和排尿频率发生变化。
（4）关节疼痛、脸颊或手臂出现皮疹，阳光照射会加重。
（5）癫痫发作、头晕、心律不齐、肌肉痉挛或痉挛。
（6）严重腹泻、胃痉挛或发烧。
（7）胃痛、恶心、呕吐、体重减轻
2.2 在以下情况下不应使用该药
这种药并不适合所有人。如果您对奥美拉唑或小苏打有过敏反应，请勿使用。
2.3 警告
（1）如果您怀孕或哺乳，或者您患有巴特综合征、肝病、心力衰竭、狼疮或骨质疏松症，请告诉您的医生。
（2）如果您遵循低盐饮食，请告诉您的医生。这种药含有钠。
（3）这种药物可能会导致以下问题：
肾脏问题
维生素 B12 或镁含量低
增加髋部、手腕或脊柱骨折的风险
（4）这种药物可能会引起腹泻。如果腹泻加重、没有停止或含血，请致电您的医生。在与医生交谈之前，不要服用任何药物来阻止腹泻。腹泻可能在停止使用该药物后 2 个月或更长时间发生。
（5）告诉任何治疗您的医生或牙医您正在使用这种药物。这种药物可能会影响一些医学检查结果。
（6）您的医生需要在您定期就诊期间检查您的进展和这种药物的效果。请务必遵守所有预约。保持所有预约。
（7）将所有药物存放在儿童接触不到的地方。切勿与他人分享您的药物。
3. 奥美拉唑与碳酸氢钠：剂量和给药方法
在服用这种药物之前以及每次补充药时，请阅读药剂师提供的用药指南。如果您有任何疑问，请咨询您的医生或药剂师。
奥美拉唑碳酸氢钠多久服用一次？按照医生的指示，空腹（至少餐前 1 小时）口服这种药物，通常每天一次。这种药物的粉末形式也可以通过胃管（鼻胃管或胃管）给药。如果您正在自我用药，请按照产品包装上的所有说明进行操作。治疗的剂量和时间长短将取决于您的医疗状况和对治疗的反应。在儿童中，剂量也取决于体重。不要增加剂量或服用这种药物的次数超过指示。如果您有任何疑问，请咨询您的医生或药剂师。
如果您正在服用胶囊，请用一杯（8 盎司或 240 毫升）水吞服整个胶囊。请勿使用其他液体。请勿打开胶囊或将内容物洒在食物上。
如果您正在使用粉末包，请用 1 或 2 汤匙（15 至 30 毫升）水将内容物倒入玻璃杯中。请勿使用任何其他液体或食物。混合均匀，立即全部服用。为确保您服用全剂量，请在玻璃杯中加入更多水，然后再次饮用整个混合物。
如果您通过鼻胃管或胃管给药，请咨询您的医疗保健专业人员，以获取有关如何混合和正确使用这种药物的详细说明。对于接受连续管饲的患者，应在给药前 3 小时至给药后 1 小时停止管饲。
除非得到医生的批准，否则不要将胶囊或粉末包相互替代，因为它们含有不同量的小苏打。此外，不要用相同剂量制剂的一种效力代替另一种效力（例如，服用两粒 20 毫克胶囊而不是一粒 40 毫克胶囊）。这样做可以增加小苏打的剂量，并增加出现副作用（如手/脚肿胀）的风险。
4. 建议
总结来看，奥美拉唑碳酸氢钠是一种常用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病的药物。如需了解更多关于奥美拉唑碳酸氢钠的信息，包括适用情况和用药建议，请具体向医生咨询。
参考：
[1]https://www.benavides.com.mx/inhibitron-twit-40mg-1100-mg-30-capsulas
[2]https://pesquisa.bvsalud.org/portal/resource/pt/biblio-912090
[3]https://account.allinahealth.org/library/content/51/5554
[4]https://www.medwave.cl/investigacion/revsistematicas/7179.html
[5]https://espanol.kaiserpermanente.org/es/health-wellness/drug-encyclopedia/drug.omeprazole-20-mg-sodium-bicarbonate-1-680-mg-oral-packet.476603
[6]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-95198/omeprazole-sodium-bicarbonate-oral/details
[7]https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/omeprazole-and-sodium-bicarbonate-oral-route/description/drg-20074550
奥美拉唑是一种质子泵抑制剂，由阿斯利康开发并在多个国家上市，用于治疗胃溃疡等疾病。奥美拉唑硫醚是合成奥美拉唑钠、奥美拉唑镁及奥美拉唑的重要中间体，其合成方法有多种。
目前常见的合成方法是通过选择性氧化来将奥美拉唑硫醚中的硫醚基氧化成“S”构型的亚砜。一种常用的氧化体系是D-酒石酸二乙酯/钛酸四异丙酯/水/N,N-二异丙基乙胺/过氧化氢异丙苯的复配体系。然而，由于奥美拉唑硫醚的含水量难以控制，导致氧化反应体系含水量也无法控制，从而影响了工艺的稳定性和放大生产的可行性。
有研究者提出了一种新的合成方法，该方法通过置换甲醇和分相将产物萃取到有机相中，然后将有机相浓缩，并使用丙酮置换剩余溶剂，之后再次加入丙酮进行冷却析晶，将晶体过滤干燥后即可得到含水率低于0.2％的奥美拉唑硫醚。这种方法具有析晶时产品含水量低、选择性氧化效果好、工艺重现性高等优点，适合大规模生产。
通过不断改进合成方法，可以得到高纯度的奥美拉唑硫醚，用于制备奥美拉唑钠和奥美拉唑镁等药物。
CN110627771B 一种艾司奥美拉唑硫醚的制备方法
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