木犀草苷是一种天然的黄酮类物质，广泛分布于植物中，并存在于多种药物中。

功效与作用

据了解，木犀草苷具有强大的呼吸道杀菌作用，可以降低胆固醇，增强毛细血管的舒张作用，并对中枢神经系统产生一定的影响。金银花作为我国传统名贵中药材，其主要成分是木犀草苷和绿原酸。正是由于木犀草苷和绿原酸等物质的复合作用，金银花才具有清热解毒、疏风散热的功效，被誉为“降火英雄”。金银花性甘寒气芳香，清热而不伤胃，具有芳香透达和祛邪的作用。因此，金银花被广泛应用于各种热性病，如身热、发疹、发斑、热毒疮痈、咽喉肿痛等症状。而金银花的近亲山银花虽然功效与金银花相似，但由于不含木犀草苷，其降火功效会大打折扣，这也是山银花身价远低于金银花的主要原因之一。

制备方法

根据CN103989642A的专利，提供了一种木犀草苷咀嚼片的制备方法。

该发明的木犀草苷咀嚼片由以下重量份的组分制备而成：木犀草苷固体分散体3～9份，木糖醇28～35份，甘露醇28～35份，维生素C1～3份，润滑剂0.3～1份和矫味剂0.1～0.3份。其中，木犀草苷固体分散体由木犀草苷1～3份和PEG40002～6份混匀后熔融而成。

为了提高木犀草苷咀嚼片的生物利用度，发明人进行了大量实验研究，发现聚乙二醇4000（PEG4000）可以显著提高木犀草苷的水溶性，并提高其稳定性。因此，制备方法中先将木犀草苷与PEG4000按重量份混匀，熔融并固化后粉碎，得到固体分散体粉末。然后将固体分散体粉末与其他辅料混匀，加入润湿剂制粒，最后压片制成木犀草苷咀嚼片。

木犀草苷咀嚼片的润滑剂常用滑石粉，矫味剂常用橘子香精。根据具体需要，木犀草苷咀嚼片可以制成不同的规格，优选规格为每片重0.7g，含木犀草苷20mg。

性状

木犀草苷为黄色粉末，具有特定的溶解性和熔点。

功效与作用

木犀草苷具有呼吸道杀菌、降胆固醇、增强血管舒张等多种作用，是金银花等药材的重要成分之一。

用途

木犀草苷在呼吸系统、心血管系统和中枢系统中均有重要作用，被广泛应用于各种疾病的治疗中。

木犀草素（luteolin）是一种存在于多种植物中的天然黄酮类化合物，具有多种药理活性，如消炎、抗过敏、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等。临床上主要用于止咳、祛痰、消炎、治疗心血管疾病、治疗"肌萎缩性脊髓侧索硬化症"、SARS、肝炎等。

金银花是我国传统中药材，具有较强的杀菌消炎、解热镇痛的功效。金银花中的标志性成分是绿原酸和木犀草苷，而是否含有木犀草苷是区别正品金银花和同科的山银花、忍冬藤的主要化学指标，也是正品金银花与山银花等同科植物在疗效上的差异的主要原因。金银花为临床常用中药，具有清热解毒、抗炎、抗病毒等功能，被广泛应用于各种临床疾病的治疗。

木犀草苷（Luteoloside）是木犀草素的一种衍生物，具有呼吸系统、心血管和中枢系统的作用。它可以杀菌呼吸道，降低胆固醇在动脉粥样硬化中的作用，并增强毛细血管的舒张作用。此外，木犀草苷还可以缓解苯巴比妥的麻醉作用。

本文将介绍如何测定药物中京尼平苷酸的含量，京尼平苷酸是一种常见的药物成分，在药品分析中具有重要的意义。通过详细讨论分析方法和技术步骤，我们可以更好地了解药物质量控制中的关键环节和操作要点。

简述：京尼平苷酸为环烯醚萜类化合物，在车前子、杜仲中含量较高，为杜仲中主要有效活性成分之一。有研究表明京尼平苷酸具有保肝利胆、修复损伤脊髓、提高记忆力、抗炎等多种生物活性。京尼平苷酸为京尼平苷一相代谢产物，两者结构相似，前者有抗炎活性。目前，京尼平苷酸的研究集中在含量测定、提取纯化、生物活性方面。

含量测定：

1. 报道一

王开裕等人建立了高效液相色谱法测定金匮肾气丸中马钱苷、京尼平苷酸、23-乙酰泽泻醇B和β-蜕皮甾酮的含量。方法具体为：将金匮肾气丸样品研细、甲醇超声提取后，用Capcell Pak UG C18色谱柱分离，柱温为28℃，京尼平苷酸、β-蜕皮甾酮、马钱苷和23-乙酰泽泻醇B检测波长分别设定为254、250、240、254 nm，进样体积为10μL，流速为1.0 mL·min-1，以乙腈为流动相A、3 mL·L-1磷酸溶液为流动相B，梯度洗脱，外标法定量检测。

京尼平苷酸、β-蜕皮甾酮、马钱苷和23-乙酰泽泻醇B质量浓度分别在0.049 5～4.95、0.098 1～9.81、0.019 7～1.97、0.098 3～9.83μg·mL-1范围内具有良好的线性关系；重复性RSD值(n=6)分别为1.62%、1.31%、1.76%、1.24%；平均加样回收率分别为100.05%、98.33%、99.97%、99.42%。该方法具有前处理简单、分析时间短、检测结果准确等优点，适用于金匮肾气丸的质量控制。

2. 报道二

闫占宽等人采用超高效液相色谱串联四极杆静电场轨道阱质谱法(UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS/MS)对五神汤中的化学成分进行鉴定，进而对五神汤中京尼平苷酸、秦皮甲素、咖啡酸、木犀草苷、β-蜕皮甾酮和毛蕊花糖苷6种成分进行含量测定。方法具体为：UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS/MS法鉴定五神汤中的化学成分，采用ACQUIFY UPLCTMBEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm，1.7μm)进行分离，以0.1%甲酸-乙腈为流动相进行梯度洗脱，检测波长为254 nm，柱温30℃；电喷雾离子源(ESI)全扫模式；根据一级质谱中的分子离子，推测化合物的相对分子质量和元素组成；再利用二级质谱信息，与对照品及文献报道中化合物信息库进行比对，推测五神汤的体外化学成分。HPLC法检测五神汤中京尼平苷酸、秦皮甲素、咖啡酸、木犀草苷、β-蜕皮甾酮和毛蕊花糖苷，Aglient Eclipse XDB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm，5 mm)，流动相为0.1%磷酸水(A)-乙腈(B)，梯度洗脱，检测波长254 nm，体积流量1.0 mL·min-1，柱温30℃，进样量10μL。

研究共检测到五神汤中的71种化学成分，主要包括黄酮类、酚酸类、三萜皂苷类以及香豆素类；6种成分在浓度范围内线性关系良好，平均加样回收率为89.6%～93.0%。京尼平苷酸、秦皮甲素、咖啡酸、木犀草苷、β-蜕皮甾酮和毛蕊花糖苷在10批样品中的平均质量浓度依次为2.92、2.48、1.72、1.38、2.08、1.77 mg·g-1。建立的UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS/MS、HPLC法可用于五神汤化学成分的鉴定和含量测定。

3. 报道三

那效旗等人建立了RP-HPLC-UV色谱法测定清心莲子饮的基准物质中京尼平苷酸的含量。方法具体为：采用依利特C18柱(Sinochrom ODS-BP，4.6mm×200mm，5μm)，0.5%的HAc溶液和甲醇进行梯度洗脱，流速控制为1.0m L·min-1，在254nm，柱温25℃下进样，进样量为10μL。

京尼平苷酸的含量与色谱峰面积呈现出良好的线性关系，其线性方程为Y=11.185X+0.065(R2=0.9999)。精密度、重复性和加样回收率等试验RSD均小于3%，平均加样回收率为101.05%，RSD为2.45%。该含量测定的方法可行，操作简易，灵敏度高，适于清心莲子饮的物质基准中京尼平苷酸的含量测定，可作为清心莲子饮质量评价的方法。

4. 报道四

闫桦等人建立能同时测定排石颗粒中木通苯乙醇苷B、京尼平苷酸和丹皮酚含量的RP-HPLC法。方法具体为：将排石颗粒研细后，加甲醇超声提取，滤过。以Agilent eclipse zorbax SB-C18色谱柱分离；检测波长:254 nm (京尼平苷酸)、273 nm (丹皮酚)和330nm(木通苯乙醇苷B)；流速1.0 mL min-1；柱温30℃；进样量10 μL；流动相A:甲醇，流动相B:0.5%冰乙酸溶液，采用梯度洗脱；二极管阵列检测器定量检测。

京尼平苷酸、木通苯乙醇苷B和丹皮酚依次在质量浓度0.981～98.1、0.393～39.3和0.199～19.9mg·L-1内有良好的线性，重复性RSD为2.61%、1.49%和2.02%，平均加标回收率依次为100.14%、99.70%和100.27%，溶液稳定性和仪器精密度均良好。该方法具有快速、准确等特点，适用于排石颗粒的质量控制。

参考：

[1]王开裕,林天东,吴振宁,等. 金匮肾气丸中马钱苷、京尼平苷酸、23-乙酰泽泻醇B和β-蜕皮甾酮含量测定方法的建立 [J]. 西北药学杂志, 2023, 38 (05): 48-52.

[2]闫占宽,张敏,刘钦伟,等. 五神汤化学成分鉴定及京尼平苷酸、秦皮甲素、咖啡酸、木犀草苷、β-蜕皮甾酮和毛蕊花糖苷定量检测 [J]. 药物评价研究, 2023, 46 (05): 1047-1056.

[3]那效旗,陈忠新,苟鑫宇,等. RP-HPLC-UV法测定清心莲子饮基准物质中京尼平苷酸的含量 [J]. 化学工程师, 2021, 35 (12): 20-22+64. DOI:10.16247/j.cnki.23-1171/tq.20211220.

[4]肖晓燕,冯果,李玮,等. UPLC-MS/MS分析京尼平苷酸在大鼠体内的组织分布研究 [J]. 贵州医药, 2021, 45 (08): 1182-1185.

[5]闫桦,齐赛卿,王晶,等. RP-HPLC法同时测定排石颗粒中木通苯乙醇苷B、京尼平苷酸和丹皮酚的含量 [J]. 中国临床药学杂志, 2021, 30 (04): 285-288. DOI:10.19577/j.1007-4406.2021.04.010.

本文将探讨如何测定药物中龙胆苦苷的含量，这是一项关键的药物分析任务，有助于确保药品质量和安全性。通过介绍分析方法和技术步骤，我们可以更准确地确定药物中龙胆苦苷的含量，为药品监管和质量控制提供重要参考。

简述：龙胆草在中药制剂中应用广泛，用量大。现行药典规定龙胆草的药用部分为干根，而大量的茎、叶、花被丢弃。

研究发现，根和根茎中含有裂环醚萜苷、生物碱、类黄酮、类固醇、香豆素和内酯等化合物。其中，龙胆苦苷含量最高，被中国药典定为质量标准控制的目标成分。龙胆苦苷是一种环醚萜苷类化合物，现代药理研究表明其具有抗抑郁、保肝、抗肿瘤、抗炎、糖尿病和骨质疏松作用。

含量测定：

1. 报道一

吴勇等人建立高效液相色谱法同时测定金胆片中4种主要活性成分含量的方法。研究采用Agilent Eclipse X DB C18(4.6 mm×250 mm，5μm)色谱柱；以乙腈(A)-0.1%磷酸溶液(B)为流动相梯度洗脱，检测波长为270 nm；柱温为30℃；流速1.0 mL·min-1。

龙胆苦苷、虎杖苷、槲皮素和大黄素质量浓度分别在7.875～78.75μg·mL-1(r=0.999 9)、6.75～67.50μg·mL-1(r=0.999 7)、7.726～77.26μg·mL-1(r=0.999 4)、3.809～38.09μg·mL-1(r=0.999 8)范围内与峰面积呈良好的线性关系，平均加样回收率分别为99.31%、99.21%、99.04%、99.59%(n=6)，RSD分别为1.86%、1.24%、1.37%、1.15%。该实验方法准确性可靠、重复性和稳定性良好，专属性强，可为金胆片的质量控制和标准提升提供参考依据。

2. 报道二

江涛等人建立了同时测定追风透骨丸中龙胆苦苷和芍药苷含量的高效液相色谱法。研究采用的色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18柱（250 mm×4.6 mm，5μm），流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液（30∶70，V/V），流速为1.0 mL/min，检测波长为230 nm，柱温为30℃，进样量为10μL。

龙胆苦苷和芍药苷质量浓度分别在15.718～157.175μg/mL和16.095～160.949μg/mL范围内与峰面积线性关系良好（r=0.999 9，n=6）；精密度、稳定性、重复性试验结果的RSD均小于2.0%；平均加样回收率分别为99.77%和99.28%，RSD分别为0.66%和0.60%(n=9)。12批样品中龙胆苦苷和芍药苷的平均含量分别为0.856，1.174 mg/g。该方法操作简便、结果准确、重复性及专属性良好，可用于同时测定追风透骨丸中龙胆苦苷和芍药苷的含量。

3. 报道三

眭荣春等人建立HPLC法测定蕲蛇药酒中马钱苷酸和龙胆苦苷的含量。研究采用Ultimate Plus C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5μm），流动相为乙腈（A）-0.1%磷酸溶液（B），梯度洗脱，流速为1.0 mL/min，检测波长为254 nm，柱温为30℃，进样量为10μL。

马钱苷酸和龙胆苦苷分别在浓度为0.012 60 mg/mL～0.314 9 mg/mL和0.020 17 mg/mL～0.504 2 mg/mL范围内呈良好的线性关系，平均加样回收率分别为100.19%、96.62%，RSD均小于2.0%。该HPLC法简便、准确，重复性好，可用于测定蕲蛇药酒中马钱苷酸和龙胆苦苷的含量。

4. 报道四

安艳苏等人建立了高效液相色谱法测定和血明目片中龙胆苦苷、木犀草苷、黄芩苷3种成分的含量。研究采用Hypersil ODS2色谱柱(4.6 mm×250 mm，5 μm)；柱温：30 ℃；流动相：0.1%磷酸溶液-乙腈，梯度洗脱；流速：1.0 mL/min；检测波长：254 nm。

和血明目片的最佳提取方式为甲醇50 mL超声提取30 min。龙胆苦苷、木犀草苷、黄芩苷的线性范围分别为8.04 μg/mL～80.40 μg/mL(r=0.999 5)、3.28 μg/mL～32.80 μg/mL(r=0.999 8)、10.64 μg/mL～106.37 μg/mL(r=0.999 0)；加样回收率的范围在96.50%～102.13%之间；稳定性、重复性试验的RSD值均小于2.3%。该法专属性强、操作简便、结果准确，稳定性好，可用于和血明目片中龙胆苦苷、木犀草苷、黄芩苷的含量测定。

5. 报道五

张丽娟等人建立了同时测定鼻咽清颗粒中龙胆苦苷、迷迭香酸和蒙花苷3种活性成分含量的反相高效液相色谱法。研究采用的色谱柱为ACE Excel C18柱(250 mm×4.6 mm，5μm)，流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(梯度洗脱)，流速为1.0 mL/min，检测波长为274 nm(0～20 min时龙胆苦苷)、334 nm(20～40 min时迷迭香酸和蒙花苷)，柱温为30℃，进样量为10μL。

龙胆苦苷、迷迭香酸、蒙花苷质量浓度分别在5.29～169.34μg/mL(r=1.000 0，n=6)，1.00～32.09μg/mL (r=0.999 7，n=6)，2.28～72.88μg/mL(r=1.000 0，n=6)范围内与峰面积线性关系良好，精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2.0%，平均回收率分别为100.18%，98.63%，99.34%，RSD分别为1.47%，2.09%，2.17%(n=9)。所建立的方法能有效控制其中的活性成分，前处理简单，重复性好，准确度高，可用于同时测定鼻咽清颗粒中龙胆苦苷、迷迭香酸和蒙花苷的含量，完善其质量标准。

参考：

[1]吴勇,刘燕,丁茹,等. HPLC法同时测定金胆片中龙胆苦苷等4种主成分的含量 [J]. 中国药品标准, 2024, 25 (01): 94-98. DOI:10.19778/j.chp.2024.01.016.

[2]江涛,陈丽斯,彭红英,等. 高效液相色谱法同时测定追风透骨丸中龙胆苦苷和芍药苷含量 [J]. 中国药业, 2023, 32 (13): 83-86.

[3]孙楷超,段小群. 龙胆苦苷的药理作用机制的研究进展 [J]. 广东化工, 2023, 50 (08): 105-107.

[4]眭荣春,李金林,周玉春,等. HPLC法测定蕲蛇药酒中马钱苷酸和龙胆苦苷的含量 [J]. 药品评价, 2022, 19 (23): 1423-1426. DOI:10.19939/j.cnki.1672-2809.2022.23.04.

[5]安艳苏,毕秋左,张顺平. 高效液相色谱法测定和血明目片中龙胆苦苷、木犀草苷和黄芩苷含量 [J]. 药品评价, 2022, 19 (03): 137-140. DOI:10.19939/j.cnki.1672-2809.2022.03.03.

[6]张丽娟,蓝献泉,郑锦坤,等. 反相高效液相色谱法同时测定鼻咽清颗粒中龙胆苦苷、迷迭香酸和蒙花苷含量 [J]. 中国药业, 2021, 30 (21): 62-65.

[7]https://en.wikipedia.org/wiki/Gentiana_macrophylla

2-(3,4二羟基苯基)-5,7-二羟基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-基-BETA-D-吡喃葡糖苷酸是一种黄酮类化合物，存在于春柴胡中，春柴胡为江苏和安徽部分地区春季采收的狭叶柴胡带根全草。

制备方法

首先，将含有特定基因的大肠杆菌的过夜培养物接种到含有适当抗生素的50mL新鲜LB培养基中。然后，向混合物中添加异丙基β-D-1-硫代吡喃半乳糖苷(IPTG)，使其最终浓度为1mM，并在18°C下再培养转化体20小时。接下来，通过离心收获细胞，并重新悬浮在含有2%葡萄糖、抗生素以及1mM异丙基β-D-1-硫代半乳糖苷的新鲜M9培养基中。将细胞密度调整为OD600值为2，并在试管(14mmx145mm)中保持总反应体积2mL。在反应混合物中加入一百微摩尔的木犀草素，然后在25°C下孵育1.5小时。接着，再向混合物中添加额外的100μM木犀草素，并继续孵育1.5小时。为了确定最佳细胞浓度，向混合物中加入200μM的木犀草素，并在2小时后再次加入200μM木犀草素。将反应混合物孵育2小时，然后将细胞密度调整为OD600值为3，并加入200μM槲皮素继续反应2小时。最后，在混合物中加入一百微摩尔的槲皮素，并在30°C下振荡1.5小时，即可得到2-(3,4二羟基苯基)-5,7-二羟基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-基-BETA-D-吡喃葡糖苷酸。

应用

CN201380056212.5报道了一种用于认知和美容目的的组合物，该组合物含有来自小蓼的提取物。还公开了从小蓼中获得该提取物的方法。在另一种优选实施方式中，该认知和美容组合物含有小蓼提取物，其中小蓼提取物含有2-(3,4二羟基苯基)-5,7-二羟基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-基-BETA-D-吡喃葡糖苷酸和槲皮苷的化合物的组合。此外，还提供了一种从小蓼中分离活性提取物的方法，包括在70℃-105℃的温度范围内通过渗滤使小蓼经受溶剂提取，并通过过滤、浓缩和干燥获得干燥的提取物粉末。

(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷，也称为异槲皮苷，是一种黄色固体，常温常压下存在。它具有一定的酸性，主要存在于天然植物中，如桑叶、田基黄、罗布麻，可以作为药物活性分子添加到消炎抗菌的药物中。

它有什么生物活性？

体外研究

异槲皮苷广泛存在于植物中，对RGC-5细胞的负面影响有一定的减弱作用。在存在H2O2的情况下，10μM的(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷可以提高细胞的存活率。此外，相比于相同浓度的EGCG，50μM的(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷作为神经保护剂更有效。

体内研究

在接种了(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷的动物中，嗜酸性粒细胞计数较低，血液中的中性粒细胞计数和肺匀浆中的IL-5水平降低。而单核细胞数量未发生改变。

它在有机合成转化中的应用是什么？

(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷中的烯基醚键可以在碱性的连二亚硫酸钠水溶液中发生断裂，得到分解的产物木犀草素。

图1 (3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷的应用转化

实验步骤：

将(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷、连二亚硫酸钠和饱和碳酸钠水溶液加入干燥的反应烧瓶中，加热至回流状态并搅拌反应1.5小时。反应结束后降至室温，加入水和乙酸乙酯，分离两相。用乙酸乙酯再次萃取水层三次，合并所有有机层并用无水硫酸钠干燥。通过硅胶柱色谱对残余物进行分离纯化，得到醚键断裂的产物分子木犀草素。

(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷在医药上有什么用途？

(3-槲皮素)-β-D-葡萄糖苷是一种黄酮类化合物，具有抗氧化和嗜酸性炎症抑制的作用。动物实验表明它具有降血压和降酶的效果，是田基黄的主要有效成分，也可用于制备抗血栓药物。

参考文献

[1] Jung SH, et al. Neurochem Int. 2010 Dec;57(7):713-21.

[2] Rogerio AP, et al. Inflamm Res. 2007 Oct;56(10):402-8.

[3] Zi, Junqing et al Faming Zhuanli Shenqing, 1687054, 26 Oct 2005