肉苁蓉(Herba Cistanches)为常用的传统补益中药,具有补肾阳、益精血、润肠通便的功效。松果菊苷(ECH)是肉苁蓉中含量较高的一种苯乙醇苷类化合物,在以管花肉苁蓉(Cistanche tubulosa)为原料研制的国家级二类新药苯乙醇总苷中其含量高达48%。因此进一步研究松果菊苷单体的活性具有重要的意义。
同时,松果菊苷可以是合成的或天然来源的,具体包括从玄参科、木犀科、唇形科、列当科、车前科、马鞭草科、爵床科、鹿蹄草科等科的植物中提取分离得到的。
松果菊苷是一种从中药中提取的苯乙醇苷,主要来源于管花肉苁蓉,是肉苁蓉中最主要的活性成分,含量可达30%。大量研究表明松果菊苷具有多种改善神经元功能的作用,包括抗炎、抗氧化应激、调节自噬、保护线粒体功能、抑制内质网应激等。现代药理学研究已证实ECH在肉苁蓉的诸多药用功能中发挥了重要作用,包括抗氧化、抗衰老、抗炎、抗肿瘤、改善学习记忆以及免疫调节等作用。
松果菊苷是一种已知的具有药物活性的物质,因此,可以按照常规的制剂方法,将其制备成临床上可适用的任何一种药剂,例如,片剂、胶囊剂、注射剂、口服液体制剂、颗粒剂等。
在制备上述制剂的过程当中,可以将松果菊苷与任何一种适用于制备成临床药剂的赋形剂混合使用,制备成药物制剂。
神经营养因子在神经元的生长、分化和存活中起着重要的作用,通过结合并激活Trk受体和p75NTR受体发挥功能。
NGF和BDNF是研究最多的神经营养因子,尤其在神经退行性疾病治疗中的应用前景备受关注。
神经退行性疾病的治疗一直是一个难题,因为神经组织具有难以再生和不能利用糖酵解提供能量的特点。
中药肉苁蓉是一种经过几千年实践证实疗效显著且副作用较小的中药,本研究旨在探究其中的主要活性分子松果菊苷是否具有Trk受体激活作用,并研究其在神经保护中的地位。
松果菊苷是一种从中药中提取的苯乙醇苷,具有多种改善神经元功能的作用,包括抗炎、抗氧化应激、调节自噬、保护线粒体功能、抑制内质网应激等。
研究发现,松果菊苷对神经细胞损伤有选择性特异保护作用,可以激活TrkA/B受体。静脉给药松果菊苷能产生显著神经保护效应,且长期使用没有明显的肝、肾毒性。
西安昊轩生物科技有限公司是一家专注于天然植物有效成分及医药中间体的研发、生产和销售的高新技术企业。该公司服务于医药、化工、食品、保健品等行业,为企业提供优质产品和完善的技术及售后服务。这家企业的总部位于西安市南二环东段东方广场,生产基地位于西安市灞桥区洪庆工业园。
西安昊轩生物科技有限公司由陕西省十大杰出创业青年程国庆先生与业内精英共同创立。公司拥有现代化大型提取设备、多套制备色谱系统、先进的高效液相色谱和其他检测设备。其中,制备色谱系统处于国内先进水平。公司年中草药加工能力达到1000吨,植物单体精品生产能力达到2000千克。公司始终坚持以人为本的经营理念,由经验丰富的生产团队负责产品的生产、检测和包装全过程,确保产品质量在行业中处于领先地位。
西安昊轩生物科技有限公司的产品分为植物提取物、单体提取物和医药中间体三个系列,涵盖100多个品种,能够满足不同用户的多种需求。其中,优势单体提取物包括紫杉醇、多烯紫杉醇、10-DAB、喜树碱、染料木素、山 奈酚、白藜芦醇、丹参酮IIA、隐丹参酮、鬼臼树脂、鬼臼毒素、汉防己甲素、汉防己乙素、冬凌草甲素、芍药苷、秦皮甲素、肉苁蓉提取物、毛蕊花糖苷和松果菊苷等。
西安昊轩生物科技有限公司以其专注于天然植物成分与医药中间体的研发和生产,为推动中药现代化进程作出了积极贡献。通过提供优质产品和完善的技术及售后服务,该公司在医药、化工、食品、保健品等领域广泛服务,成为行业中备受认可的企业。
准确检测相关药物中梓醇的含量对于质量控制和药物疗效评估至关重要。
简述:地黄块根、叶中以环烯醚萜类含量较高,其中梓醇的含量尤为丰富,梓醇是地黄的主要药理与活性成分,亦是地黄物质基础研究的重点。现代药理研究发现地黄及有效成分梓醇均具有抗氧化、抗炎、免疫调节、改善贫血、缓解疲劳、抗肿瘤突变、降低血糖、降低血脂、增强记忆力、抗细胞凋亡等药理作用。
含量测定:
1.加味四妙勇安汤中
李慧红等建立反相高效液相色谱法测定加味四妙勇安汤浸膏中绿原酸和梓醇含量的方法。方法:色谱柱为Merck Purospher?STARLP RP-18 endcapped柱(250 mm×4.6 mm, 5μm),流速为1.0 mL/min,柱温为35℃。(1)绿原酸的色谱条件,流动相为乙腈-0.4%磷酸(V∶V=11∶89),检测波长为327 nm。(2)梓醇的色谱条件,流动相A为乙腈,流动相B为0.1%磷酸,梯度洗脱(0~15 min, 0.8%A;15~60 min, 2%A),检测波长为210 nm。
得到绿原酸在4.420~442.0μg/mL(r=0.999 8)范围内质量浓度与峰面积成良好线性关系;平均回收率为99.38%(RSD=1.26%)。梓醇在9.760~488.0μg/mL(r=0.999 9)范围内质量浓度与峰面积成良好线性关系,平均回收率为99.34%(RSD=1.43%)。绿原酸和梓醇的最低检测限分别为0.40和0.82 ng,定量限分别为1.20和2.44 ng,精密度RSD分别为0.71%(n=6)和0.45%(n=6)。
2.天麻醒脑胶囊中
李翔等人建立了天麻醒脑胶囊中天麻素、对羟基苯甲醇、毛蕊花糖苷、松果菊苷、梓醇、异毛蕊花糖苷、远志口山酮Ⅲ、3,6’-二芥子酰基蔗糖8种成分的含量测定方法,为天麻醒脑胶囊的内在质量控制提供实验参考。方法:采用HPLC波长切换法同时测定制剂中天麻素、对羟基苯甲醇、毛蕊花糖苷、松果菊苷、梓醇、异毛蕊花糖苷、远志口山酮Ⅲ、3,6’-二芥子酰基蔗糖8种化学成分的含量,色谱柱为Thermo BDS-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱;柱温为35℃;检测波长分别为λ1=220 nm、λ2=330 nm。
得到天麻素、对羟基苯甲醇、毛蕊花糖苷、松果菊苷、梓醇、异毛蕊花糖苷、远志口山酮Ⅲ、3,6’-二芥子酰基蔗糖分离度良好;分别在2.340~46.80μg/mL(r=0.999,9)、3.599~71.97μg/mL(r=0.999,8)、2.091~41.81μg/mL(r=0.999,8)、2.054~41.08μg/mL(r=0.999,7)、2.764~55.27μg/mL(r=0.999,9)、2.597~51.94μg/mL(r=0.999,9)、2.789~55.78μg/mL(r=0.999,8)、2.990~59.80μg/mL(r=0.999,9)的范围内线性关系良好;平均回收率分别为99.82%(RSD=1.10%,n=9)、100.79%(RSD=1.20%,n=9)、100.07%(RSD=0.43%,n=9)、101.22%(RSD=1.23%,n=9)、100.99%(RSD=1.31%,n=9)、98.98%(RSD=1.51%,n=9)、98.79%(RSD=1.02%,n=9)、97.83%(RSD=1.23%,n=9)。
3.益精丸中
孙莹莹等建立了测定益精丸中梓醇和阿魏酸含量的HPLC方法。方法:色谱条件:色谱柱:Atlantis T3 C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);混合流动相:乙腈(A)-0.1%磷酸(B)梯度洗脱;流速:0.8 ml/min;检测波长:210 nm;柱温:32℃。
得到梓醇和阿魏酸分别在6.24~124.80μg/ml(r=0.999 7,n=6),4.96~99.20μg/ml(r=1.000 0,n=6)范围内线性关系良好,平均回收率分别为95.2%、95.3%,RSD分别为1.3%和1.8%。
4.清凉膏药中
吴丽莎等人建立高效液相色谱波长切换法测定清凉膏药中氧化前胡素、欧前胡素、异欧前胡素、梓醇、毛蕊花糖苷、焦地黄苯乙醇苷B1、马替诺皂苷的含量。方法:采用Dikma Diamonsil C18色谱柱(250mm×4.6 mm,5μm),柱温25℃;采用甲醇-乙腈(3∶1)与0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速0.9 mL·min-1;氧化前胡素、欧前胡素、异欧前胡素的检测波长为310 nm,梓醇的检测波长为210 nm,毛蕊花糖苷、焦地黄苯乙醇苷B1、马替诺皂苷的检测波长为330 nm。
得到氧化前胡素、欧前胡素、异欧前胡素、梓醇、毛蕊花糖苷、焦地黄苯乙醇苷B1、马替诺皂苷的线性范围分别为2.17~43.40 mg·L-1(r=0.9991),1.76~35.20 mg·L-1(r=0.9998),0.88~17.60 mg·L-1(r=0.9993),3.26~65.20mg·L-1(r=0.9996),2.37~47.40 mg·L-1(r=0.9999),1.19~23.80 mg·L-1(r=0.9995),1.46~29.20 mg·L-1(r=0.9994);平均加样回收率分别为98.3%(RSD=1.4%)、97.6%(RSD=1.1%)、97.0%(RSD=1.5%)、100.0%(RSD=0.69%)、99.2%(RSD=0.99%)、97.4%(RSD=1.0%)、98.4%(RSD=0.89%)。
5.中风合剂中
江建丽等建立了同时测定中风合剂中梓醇、哈巴苷、绿原酸和芍药苷4种有效成分含量的高效液相色谱多波长法。方法:色谱柱为Welch XB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相A为0.06%磷酸溶液、B为乙腈(梯度洗脱),流速为1.0 m L/min,检测波长分别为200,231,327 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。
得到梓醇、哈巴苷、绿原酸、芍药苷进样量分别在0.156~1.248μg,0.154~1.232μg,0.136~1.086μg,0.231~1.845μg范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 9,0.999 9,1.000 0,0.999 9),平均加样回收率分别为99.47%,99.54%,99.89%,99.94%,RSD分别为0.54%,0.91%,0.23%,0.35%(n=6)。
参考文献:
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[2]李翔,代泓怡. HPLC波长切换法同时测定天麻醒脑胶囊中8种成分的含量 [J]. 中医药导报, 2020, 26 (11): 50-53+73. DOI:10.13862/j.cnki.cn43-1446/r.2020.11.011.
[3]孙响波,张雪敬,王嵩等. 黑地黄丸中梓醇HPLC定量研究 [J]. 辽宁中医药大学学报, 2020, 22 (07): 56-59. DOI:10.13194/j.issn.1673-842x.2020.07.013.
[4]孙莹莹. HPLC同时测定益精丸中梓醇和阿魏酸的含量 [J]. 中国处方药, 2020, 18 (03): 36-37.
[5]吴丽莎,朱新华,黄春兰等. 高效液相色谱波长切换法同时测定清凉膏药中7种成分的含量 [J]. 中南药学, 2019, 17 (12): 2135-2139.
[6]江建丽. 高效液相色谱多波长法同时测定中风合剂中梓醇、哈巴苷、绿原酸和芍药苷含量 [J]. 中国药业, 2019, 28 (15): 23-25.