氟苯咪唑是一种合成的苯并咪唑类驱虫药，具有广谱抗寄生虫的作用。它通过抑制线虫吸收细胞内微管的聚合来发挥作用。与微管蛋白有很强的亲和力，从而阻止微管在吸收细胞中的聚合。通过观察细胞质微管的消失和细胞质中分泌颗粒的堆积，可以证实其作用机制。氟苯咪唑对多种蠕虫病具有较好的疗效，包括蛔虫、鞭虫、钩虫、蛲虫、粪类圆线虫、华支睾吸虫、后睾吸虫及异形吸虫等。

氟苯咪唑的功效是什么？

氟苯咪唑是一种新型苯并咪唑类驱虫药，与微管蛋白有很强的亲和力。它导致细胞膜包被变薄，减弱了营养的消化和吸收能力。由于分泌物质的堆积，细胞发生溶解变性，最终导致寄生虫死亡。氟苯咪唑是一种广谱驱虫药，可有效治疗狗体内的寄生虫，如胃肠道蛔虫、钩虫、鞭虫，同时也适用于猪和家禽体内的多种胃肠道寄生虫。它不仅可以杀死成虫，还可以杀死虫卵。需要注意的是，对苯并咪唑类药物产生耐药性的虫株，可能对氟苯咪唑也产生耐药性。

氟苯咪唑的化学结构是怎样的？

图1 氟苯咪唑化学结构式

氟苯咪唑的化学结构中，圈中的氮原子是唯一一个存在未被共轭电子对的氮原子，因此可以进行烷基化反应，并经过互变异构生成类似于吡啶的氮原子。咪唑的苯环上发生了酰基取代，这是一个较强的吸电子基，降低了咪唑环的电子云密度，有利于该药物发挥作用。

参考文献

[1] 氟苯咪唑的说明书

[2] 新全实用兽药手册

背景及概述^[1]

4-[3-(4-羟基丁基)-4,4-二甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基]-2-(三氟甲基)苯腈是一种常用的医药化工合成中间体。当接触到该物质时，应采取相应的应急措施，如将患者移到新鲜空气处、脱去污染的衣着并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤、分开眼睑用流动清水或生理盐水冲洗眼睛、漱口并禁止催吐。如有不适感，应立即就医。

结构

制备^[1]

方法1：4-[3-(4-羟基丁基)-4,4-二甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基]-2-(三氟甲基)苯腈的合成步骤如下：

步骤1：合成4-氨基-2-（三氟甲基）苯腈。在氮气氛下，将氰化铜（II）14C和4-溴-3-（三氟甲基）加入二甲基甲酰胺中，混合回流反应，然后冷却并稀释。通过减压浓缩和二氯甲烷溶液过滤纯化，得到预期产物。

步骤2：合成4-异氰酸-2-（三氟甲基）苯腈。将苄腈（14C）、二恶烷和甲苯与光气混合，在氮气气氛下加热反应，然后减压浓缩得到异氰酸酯。

步骤3：合成4-（4,4-二甲基-3-（4-羟基丁基）-5-亚氨基-2-氧代-1-咪唑烷基）-2-（三氟甲基）苯腈。将4-（4,4-二甲基-3-（4-羟基丁基）-5-亚氨基-2-氧代-1-咪唑烷基）-2-（三氟甲基）-（5-3H）-苯腈与二氯甲烷和三乙胺溶液混合反应，然后减压浓缩得到亚胺。

步骤4：合成4-[3-(4-羟基丁基)-4,4-二甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基]-2-(三氟甲基)苯腈。将亚胺与甲醇和盐酸混合回流反应，然后稀释和减压浓缩。通过二氯甲烷萃取和二氧化硅色谱法纯化，得到预期产物。

主要参考资料

[1] WO2009097996.USE OF SUBSTITUTED PHENYLIMIDAZOLIDINES FOR PRODUCING MEDICAMENTS FOR TREATING METABOLIC SYNDROME

背景及概述

苯并咪唑类化合物具有多种生物活性，包括抗病毒、抗肿瘤、抗炎症等。此外，它们还可用作金属配体。因此，化学家们对这类化合物的合成非常感兴趣。2-(三氟甲基)苯并咪唑是一种苯并[D]咪唑类衍生物，具有广泛的应用前景。

制备方法

苯并咪唑类化合物的合成方法可以分为邻苯二胺与羧酸、羧酸衍生物和醛三类。其中，邻苯二胺衍生物在氧化条件下环合合成苯并咪唑类化合物是最常用的方法之一。2-(三氟甲基)苯并咪唑的制备以邻苯二胺为起始物料，经过三氟乙酸环合反应得到。

图1 2-(三氟甲基)苯并咪唑合成反应式

具体制备方法如下：邻苯二胺溶于甲醇和水的1:1混合溶液中，加入三氟乙酸，在50℃条件下反应2小时。冷却至室温后，减压浓缩除去甲醇，剩余水相加入氢氧化钠水溶液，加入乙酸乙酯萃取两次，萃取后的有机层合并，用纯化水、饱和食盐水洗涤有机相，无水硫酸镁干燥，抽滤，减压旋干出去有机溶剂，残留物用乙醇和水重结晶，得到产物2-(三氟甲基)苯并咪唑。

结果与讨论

反应投料比对2-(三氟甲基)苯并咪唑收率的影响

在制备2-(三氟甲基)苯并咪唑的过程中，邻苯二胺与三氟乙酸的物料比是一个重要因素。通过探究不同物料比对反应收率的影响，发现最佳投料比为1：3.0。

参考文献

[1]Rene,Olivier; Souverneva,Alexandra; Magnuson,Steven R.; Fauber, Benjamin P. Tetrahedron Letters, 2013 , vol. 54, # 3 p. 201 - 204

我国有机氟精细化学品及氟化工现状 　　有机氟化学品主要包括基本氟碳化合物、氟聚合物和有机氟精细化学品，以及重要生产原料氢氟酸。 　　1.1基本氟碳化合物 　　基本氟碳化合物包括氯氟烃(cfcs)、含氢氯氟烃(hcfcs)和氢氟烃(hfcs)等含氟烷烃，主要用作冰箱和空调的致冷剂、塑料发泡剂、电子清洗剂、气雾剂以及哈隆(halon)灭火剂等。1995年我国基本氟碳化合物生产能力为12万t／a，实际产量6万t／a，其中氯氟烃致冷剂约5万t。目前国内市场氯氟烃致冷剂需求量约10万t／a。由于氟里昂逐步被停止使用，我国于"九五"期间建设了大量"ods"替代品的生产装置，1999年生产量达8万多吨。 　　2.2氟聚合物 　　氟聚合物主要包括氟树脂和氟橡胶。1995年我国氟聚合物生产能力为0.6l万t／a，产量约0.40万t／a，主要产品是ptfe，约占80%，以中低档的中粒度悬浮液为主；氟橡胶占3%。目前，氟聚合物无论是品种或是数量都不能满足国内需求。保守预测，目前国内氟聚合物需求量为ptfe0.5万t、pvdf 0.05万t、fep 0.06万t、etfe0.02万t、pfa 0.02万t、氟橡胶0.10万t以及其它氟聚合物，潜在市场十分巨大。 　　在氟聚合物研制方面，中国科学院上海有机化学研究所、上海市有机氟材料研究所、四川晨光化工研究院等单位做了大量工作，取得了不少工业化试验成果，有些正趋向产业化。 　　1.3有机氟精细化学品 　　有机氟精细化学品包括氟农药、氟医药、氟染料、含氟芳香族中间体、含氟表面活性剂和氟惰性流体等。 　　(1)氟医药由于含氟有机化合物具有特异的生物活性和生物体适应性，含氟药物的疗效比一般药物均强好几倍，其开发最为活跃。目前世界上已商品化和正在开发的含氟医药有近百种。部分重要产品有：镇静剂氟哌利多；抗肿瘤药氟脲嘧啶；消炎药二氟拉松；激素类药氟氢可的松、氟氯耐德、，氟氢缩松、氟地卡松；抗心率失常药氟卡尼；抗真菌药氟康唑、氟胞嘧啶；抗癌药磷酸氟达拉宾；催眠药氟马西尼；抗哮喘药氟尼缩松；抗忧郁药氟西汀(百忧解，抗忧郁药类世界销量第一)；减肥药氟拉明。 　　(2)氟农药70年代以来我国开始了含氟农药的研究，先后开发了伏草隆、氟乐灵、乙氧氟草醚等除草剂和氟蚜蝗、除虫脲、含氟拟除虫菊酯等杀虫剂，其中氟乐灵实现了工业化生产，果尔、虎畏、除虫脲等也有批量生产。以杂环类化合物为原料的农药本身具有较强的性能，氟的引入使其性能更进一步得到了提高。如含氟吡啶衍生物制成的除草剂吡氟禾草灵(稳杀特)的性能提高了1倍多；杀虫剂氯氟脲(定虫隆)兼有杀虫和不育功能。目前，国内含氟农药的品种、数量都满足不了市场需求，大量依赖进口。 　　(3)氟染料氟元素的引入能增强染料的光泽和艳度，提高其耐晒、耐水、耐有机溶剂的性能。如含氟氯嘧啶型活性基的f型活性染料取代k型、kn型丝印染料，其反应性、固色率和牢度等均有显著提高。**染料中间体2，6-二氟-3-硝基吡啶还具有杀菌作用，可用作口香糖添加剂。 　　在含氟染料方面，国内先后合成出了大红色基vd、桔橙色基rd、含氟色淀澄、三聚氟氰、热敏染料、ft2等品种。北京服装学院有三聚氟氰、热敏染料等技术的提供。 　　(4)有机氟中间体有机氟中间体主要包括芳香族氟化物和脂肪族氟化物，其中又以芳香族氟化物为主。芳香族氟化物有：多氟苯类；氯、溴、碘氟苯类；氟硝基苯类；氟苯胺类；氟苯酚类；氟苯甲醛类；氟苯丙酮类；氟苯甲酸类；苯甲酚氯类；氟甲苯类和其它氟苯类；以及单三氟甲苯类；双三氟甲苯类；氟吡啶类；三氟甲基吡啶类等。 　　芳香族氟化物是合成医药，农药和染料的重要中间体，如：2，4-二氯氟苯用于抗感染喹酮类药环丙沙星、氟氧沙星、氟哌酸等的合成；对氟苯酚用于消炎抗风湿类药硫茚酸、醛糖还原酶制剂索比尼尔合成；对氟苯甲酰氯用于心脑血管类药有氟伐他汀钠合成；3-氯-4-氟苯胺用于氟喹酮类抗菌药合成；4-溴-2-氟苯胺用于消炎药布洛芬合成；4-氯-4-氟苯甲酮用于医用驱虫剂氟苯咪唑合成；另外，脂肪族氟化物氟溴甲烷是头孢类药头孢氟铵的重要中间体。 　　以上均为目前新兴或畅销的产品，市场前景良好，因此，尽管其相应中间体的售价报高，但在市场上仍有着很强的竞争力。为了降低成本，国际上正把中间体市场转移到亚洲。其中2，4-二氯氟苯、3-氯-4-氟苯胺和三氟甲苯的国内外市场前景相当乐观，生产规模也较大。如作为环丙氟哌酸原料的2，4-二氯氟苯国内需求量达2000t-3000t，美国、日本、德国、意大利均需进口；喹诺酮类药物重要中间体3-氯-4-氟苯胺同样有很大缺口。 　　(5)含氟表面活性剂和含氟化合物处理剂含氟表面活性剂已广泛用作电子元件清洗剂、防雾剂、脱模剂和丝绸纺织工业的匀染剂、金属光泽处理添加剂等；此外，它还可用作灭火剂的添加剂、农药添加剂、油漆添加剂等。如含氟抑铬雾剂能有效抑制镀铬工艺中产生的铬雾，从而保护工人健康。含氟化合物处理剂分皮革处理剂，织物处理剂和纸张处理剂，用途极广，世界市场消费量达5000t／a，品种较多。以上产品的生产国内几乎为空白。 　　(6)氟惰性流体(氟油、氟脂)氟烷基类化合物具有高度的化学稳定性和热稳定性，氟油耐温达250-360℃，还具有低温流动性、密度大、较好的润滑性、不燃性、低表面张力等性能，主要用途为原子能工业和航天技术中强氧化剂的阀门润滑、腐蚀流体阀门润滑、特殊扩散泵油、流速计和压力计用流体、火箭陀螺的减震液、电器工业用介电质及冷却剂、电子工业用检测液体等。

2-氯-1,3-二甲基氯化咪唑啉是一种黄色固体粉末，具有吸湿性和溶解性。它可由1,3-二甲基咪唑烷和邻苯二甲酰氯反应制备而成，常用于有机氟化试剂的合成。

结构性质

2-氯-1,3-二甲基氯化咪唑啉的分子结构中含有碳卡宾前体，其中的氯原子容易发生脱氯官能团化反应。与叠氮化钠类似，氟化钠也可与其发生取代反应，形成脱氯双氟化的衍生物。

制备方法

通过在无溶剂条件下加热搅拌1,3-二甲基咪唑烷和邻苯二甲酰氯的混合物，然后进行沉淀、洗涤和干燥处理，可以得到2-氯-1,3-二甲基氯化咪唑啉。

应用

2-氯-1,3-二甲基氯化咪唑啉是一种卡宾前体类有机化合物，可用于制备各种复杂的有机分子。例如，它可作为合成中间体用于制备2,2-二氟-1,3-二甲基咪唑烷，后者是一种新型的氟化试剂，可用于引入氟原子。

参考文献

[1] Kimura, Yoshikazu; Matsuura, Daisuke; Hanawa, Takeshi; Kobayashi, Yukimoto, Tetrahedron Letters, 2012, 53, 1116-1118.

2-氯-4-氟-(9CI)-1H-苯并咪唑是一种医药中间体，可用于制备ATR激酶抑制剂。下面是制备该化合物的方法：

制备步骤

a) 在室温下将3-氟苯-1，2-二胺(0.600g，4.76mmol)溶解于THF(14.82ml)中，并添加1，1′-羰基二咪唑(0.848g，5.23mmol)。将反应混合物在室温下搅拌过夜，然后在50℃下加热24小时。将混合物冷却至室温并添加在MeOH中的氨(1.5ml)，并将混合物搅拌30分钟。将混合物用水(40ml)稀释且通过过滤收集所得褐色固体，用水洗涤，然后在真空中干燥，获得4-氟-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮(0.700g，97％)；¹HNMR(400MHz，DMSO-d6)6.81(2H，ddd)，6.88-6.95(1H，m)，10.82(1H，s)，11.08 (1H，s)；m/z：(ES-)M-H-，151.19。

b) 将4-氟-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮(0.7g，4.60mmol)在三氯氧磷(14.11ml，151.39mmol)中的溶液在100℃下加热18小时。将反应混合物冷却至室温并真空蒸发过量的三氯氧磷。用饱和碳酸氢钠溶液(10ml)缓慢中和残余物(注意：放热)，然后用EtOAc(3×20ml)萃取混合物。将合并的有机层用饱和盐水洗涤，然后经Na₂SO₄干燥，过滤并蒸发，获得2-氯-4-氟-(9CI)-1H-苯并咪唑(0.740g，94％)；¹H NMR(400MHz，DMSO-d6)7.01-7.11(1H，m)，7.23(1H，td)，7.32(1H，s)，13.59(1H，s)；m/z： (ES+)MH+，171.20。

2-氯-4-氟-(9CI)-1H-苯并咪唑的应用

2-氯-4-氟-(9CI)-1H-苯并咪唑可用于制备4-氟-N-甲基-1-{4-[(3R)-3-甲基吗啉-4-基]-6-[1-((R)-S-甲基磺酰亚氨基)环丙基]嘧啶-2-基}-1H-苯并咪唑-2-胺和4-氟-N-甲基-1-{4-[(3R)-3-甲基吗啉-4-基]-6-[1-((S)-S-甲基磺酰亚氨基)环丙基]嘧啶-2-基}-1H-苯并咪唑-2-胺。这两个化合物在治疗增生性疾病(例如癌症)，尤其在治疗由共济失调-毛细血管扩张突变及RAD-3相关蛋白激酶抑制剂(通常称作ATR)介导的疾病中具有重要用途。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201180039088.2 吗啉代嘧啶及其治疗用途

3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺作为一种重要的中间体，关于其的合成路线报道有很多，本文将介绍3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺的合成方法，供研究人员参考。

背景：3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺，英文名称：3-(4-Methyl-1H-Imidazol-1-yl)-5-(Trifluoromethyl)Aniline，CAS：641571-11-1，分子式：C11H10F3N3。5-三氟甲基-3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯胺是尼罗替尼药效强于伊马替尼的关键部位，也是合成尼罗替尼的重要中间体之一。

合成：

1. 路线一：

5-溴-3-三氟甲基苯胺和4-甲基-1H-咪唑在碘化亚铜和8-羟基奎宁作用下于二甲亚砜中反应69 h制得目标化合物，收率47.5%，此方法收率较低而且 反应时间过长。

2. 路线二：

5-氟-3-三氟甲基苯腈与4-甲基-1H-咪唑、氢化钠在N-甲基吡咯烷酮（NMP）中经取代、水解及霍夫曼降解等反应得到目标化合物，水解时会有副产物产生会影响最终的收率，而且霍夫曼降解反应的收率也较低只有43.2%，影响了整条路线的收率。

3. 路线三：

3-氟-5-溴三氟甲苯依次与4-甲基-1H-咪唑、二苯甲酮亚胺发生取代反应，再经还原反应得到目标化合物，虽然取代反应中F的离去能力强于Br但是第一步产率只有48%，会影响整条路线的总收率。

4. 路线四：

以3-三氟甲基-硝基苯或5-卤素-3-三氟甲基-硝基苯（R可为I、Br）为原料与4-甲基-1H-咪唑反应得到3-三氟甲基-5-(4一甲基-1H-咪唑-1-基)-硝基苯，在将硝基还原为氨基得到最终产品。由于第一步反应的收率较低，影响整个反应的总收率。

5. 路线五：

3,5-二硝基三氟甲苯(2)与氟化四甲铵进行氟代反应，所得单氟中间体再与4-甲基-1H-咪唑进行取代反应得到5- 三氟甲基-3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-硝基苯(3)，然后在Pd/C催化下氢化还原制得抗肿瘤药尼罗替尼的中间体5-三 氟甲基-3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-苯胺(1)，总收率约50％(以2计)。具体步骤如下：

（1）5-三氟甲基-3-(4-甲基咪唑-1-基)硝基苯(3)

向2(10 g，0.042 mol)的无水DMSO溶液(100 ml)中加入干燥TMAF (10 g，0.108 mol)，氩气置换空 气3次，微波(MAS-Ⅱ型微波仪，400 W)加热至120 ℃反应10 min，取样检测[TLC板纯化，展开剂：石油醚-乙酸乙酯(20∶1)。单氟中间体1H NMR(400 MHz, CDCl3): 7.73(d, J=7.6 Hz, 1H), 8.15～8.18(m, 1H), 8.35(s, 1H)]。然后加入4-甲基-1H-咪唑(10 g，0.121 mol)，氩气保护下继续微波加热至140 ℃反应60 min。反应完毕后冷却至室温，加入水(500 ml)，用二氯甲烷(20 ml×2)萃取，合并有机相，减压蒸除溶剂，剩余物经柱色谱[洗脱剂：石油醚-乙酸乙酯(5∶1→3∶1)]纯化，得黄色固体3(8.15 g，71％)，mp 117～119 ℃。

（2）5-三氟甲基-3-(4-甲基咪唑-1-基)苯胺(1)

将3(8 g，0.029 mol)溶于无水乙醇(100 ml)，置高压釜中，加入5％Pd/C(1 g)，氩气置换空气，于70 ℃、400 kPa氢压下反应3 h，TLC[展开剂： 二氯甲烷-甲醇(10∶1)]显示原料消耗完毕后过滤。于0～5 ℃将滤液缓慢加入水(250 ml)中，混合液浓缩至剩约270 g，搅拌冷却至0 ℃，析出固体。过滤，滤饼用水洗涤后，用无水乙醇重结晶，干燥，得类白色固体1(4.98 g，70％)，mp 126～128 ℃。

参考文献：

[1]郝月. 5-三氟甲基-3-（4-甲基-1H-咪唑-1-基）-苯胺的合成研究[D]. 辽宁医学院, 2013.

[2]郝月,贾云宏,蔡东等. 5-三氟甲基-3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯胺的合成 [J]. 中国医药工业杂志, 2013, 44 (01): 17-18. DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2013.01.001

对氟肉桂酸是一种白色结晶体，被广泛应用于医药合成、电镀光亮剂和液晶显示器感光剂等领域。它在医药合成中作为优良的中间体，具有重要的应用价值。在电镀中，它能够增强低位光亮效果，填补了一般主光剂只能在特定电流密度范围内发挥作用的不足。而在液晶显示器中，对氟肉桂酸能够显著提高光度、亮度和清晰度。

性质

对氟肉桂酸呈白色结晶状，具有熔点在208-210℃的特点。

制备方法

对氟肉桂酸的制备方法包括以下步骤：

以对氟苯甲醛和丙二酸为原料，按照摩尔比1:1.1-1.5的比例混合。先将对氟苯甲醛和丙二酸的一半混合，然后加入离子液体1-丁基-3-甲基咪唑对甲基苯磺酸盐和催化剂醋酸铵。离子液体的体积与对氟苯甲醛的摩尔数的比例为0.2:1mol。醋酸铵与对氟苯甲醛的摩尔比为0.8-1.2:1。将反应体系缓慢升温至70-80°C，搅拌反应0.5小时，然后加入剩余的丙二酸，继续保温搅拌反应2-3小时。

反应结束后，降温至室温，向溶液中加入质量百分比为5%的乙醇水溶液，进行抽滤。滤液在60°C下真空干燥回收含有催化剂的离子液体，得到滤饼后进行水洗、过滤和烘干，最后用质量百分比为95%的乙醇进行重结晶，即可得到对氟肉桂酸。

咪唑-4-甲酸甲酯，又称Methyl 4-imidazolecarboxylate，是一种白色结晶粉末状固体，在常温常压下不溶于水。它是一种咪唑类衍生物，可用于医药化学中间体的合成，例如抗正痘病毒药物分子的制备。

化学性质

咪唑-4-甲酸甲酯的化学反应主要发生在其酯基单元和咪唑结构上。在碱性条件下，咪唑结构可与亲电试剂如碘甲烷发生亲核取代反应，形成N-烷基化的咪唑衍生物。而酯基单元则可在水合肼的作用下发生氨酯交换反应，生成相应的酰胺类衍生物。

芳香亲核取代反应

图1 咪唑-4-甲酸甲酯的亲核取代反应

在反应烧瓶中混合1-氟-2-硝基苯、咪唑-4-甲酸甲酯和碳酸钾，加入乙腈后加热反应，最终得到咪唑芳基化的衍生物。

化学应用

咪唑-4-甲酸甲酯在医药化学合成中扮演重要角色，可作为中间体参与各种反应，合成具有咪唑类功能的有机分子。其在抗正痘病毒药物分子合成中的应用已有文献报道。在药物研发中，咪唑-4-甲酸甲酯及其衍生物被广泛应用于药物设计，通过结构改造和修饰可获得具有特定生物活性的化合物，用于新药的研发和优化。

参考文献

[1] Gibault, Floriane; et al, ChemMedChem (2021), 16(18), 2823-2844.

有机硼酸的合成及应用

近年来，人们对硼酸衍生物的合成和基于有机硼酸的单糖检测方法越来越感兴趣。在水溶液中，4-三氟甲氧基苯硼酸存在带电荷和不带电荷两种形式。带电荷形式可以与二羟基化合物形成环状衍生物，具有高亲和性的可逆共价结合。

4-三氟甲氧基苯硼酸及其衍生物是一种配位能力较强的桥连配体，可以与金属离子形成F1，F2-桥连模式。这种模式类似于金属酶中咪唑的N1，N3-桥连模式。这些化合物在分子器件设计中具有特殊用途，合成不同维数的金属配合物对于实现器件化至关重要。

有机硼酸的合成

图1 4-三氟甲氧基苯硼酸的合成路线

4-（三氟甲氧基）苯基硼酸1-溴-4-（三氟甲氧基）苯与硼酸三异丙酯在THF溶液中反应，经过一系列处理步骤，最终得到所需的固体产物4-三氟甲氧基苯硼酸。

参考文献

[1] 石缘,黄朋越,陈俊江,杨致松,周志旭,黄筑艳.含三氟甲氧基苯硼酸类化合物的制备工艺研究[J].化学研究与应用,2022,34(04):929-932.

[2] Bailey, Anne E.; et al. Process for the preparation of substituted formamides (and intermediates) for use as matrix metalloproteinase inhibitors. World Intellectual Property Organization, WO2001074792 A2 2001-10-11.