法罗培南钠是一种由日本Suntory公司开发的青霉烯类抗生素。它与其他碳青霉烯类抗生素相似，具有广谱的抗菌活性和稳定的抗β-内酰胺酶能力。它可以口服或注射，对革兰氏阳性、阴性菌和厌氧菌都有很好的抑制作用，是最有效的抗厌氧菌β-内酰胺类抗生素。

法罗培南钠的性质

法罗培南钠在贮存过程中稳定性较差，容易发生变色和纯度下降等变化。由于其物理化学性质的限制，不仅会影响制剂的稳定性，还会使制剂的制备变得困难。

法罗培南钠的制备方法

由于β-内酰胺类抗生素在水溶液中稳定性差且对热不稳定，无法通过加热蒸发水分来得到较纯的产品。现有的文献中，法罗培南钠的制备方法都是在水溶液中进行冷冻干燥，这需要昂贵的设备和大量的能源消耗，并且无法有效提纯产品，通常需要经过大孔树脂吸附和洗脱的步骤，费时且不经济。

本发明提供了一种法罗培南钠水合物的单晶晶型，该晶型为正交晶系，具有更稳定的化学性质。制备方法包括在纯化水中加热法罗培南钠至固体完全溶解，停止加热后缓慢降温并静置48小时以上，然后过滤和干燥。

从哈佛大学化学专家Woodward成功合成青霉烯开始，到恒通-佰欣平-法罗培南钠胶囊的上市，再到忾林-法罗培南钠颗粒正式进入中国市场，法罗培南钠的研发历程可谓丰富多彩。

法罗培南钠的组织结构-A图

法罗培南钠的组织结构-B图

法罗培南钠属于β-内酰胺类抗生素，是一种非典型的青霉烯类药物。唯有的单例口服剂型类法罗培南钠。

法罗培南钠的主要分子结构

临床试验证实，法罗培南钠对多种系统感染均有效。日本67家医疗单位对法罗培南进行了临床研究，结果表明其广泛适用于临床感染的控制。

【药品名称】法罗培南钠胶囊-颗粒

【成份】本品主要成份为法罗培南钠

【适应症】法罗培南钠适用于由多种敏感菌引起的感染症，包括泌尿系统感染、呼吸道感染、子宫附件炎、皮肤感染、眼部感染、耳鼻喉感染、牙周炎等。

【用法用量】对于不同类型的感染症，使用法罗培南钠的剂量和频率会有所不同。请遵循医生的建议并按照说明书上的用法用量进行使用。

【禁忌】对本品过敏者禁用

【规格】胶囊剂型：0.1g*6粒/盒  0.1g*12粒/盒       颗粒剂：0.1g*6袋/盒

【注意】请使用底温开水服用本品。

从哈佛大学化学专家Woodward在1975年成功合成青霉烯开始，到恒通-佰欣平-法罗培南钠胶囊在2015年上市，再到忾林-法罗培南钠颗粒在2016年进入中国市场。

法罗培南钠的组织结构-A图

法罗培南钠的组织结构-B图

法罗培南钠属于β-内酰胺类抗生素，是青霉烯类抗生素的一种。青霉烯类抗生素是非典型β内酰胺类抗生素中唯一的口服剂型，法罗培南钠就是其中之一。

法罗培南钠的主要分子结构

大量的临床试验证实，法罗培南钠对多种系统感染均有效。日本的67家医疗单位对法罗培南进行了临床研究。

【药品名称】法罗培南钠胶囊-颗粒

【成份】本品主要成份为法罗培南钠

【适应症】法罗培南钠适用于由葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌、卡他莫拉克氏菌、大肠杆菌、柠檬酸杆菌、克雷白氏杆、肠杆菌、奇异变形杆菌、流嗜血杆菌、消化链球、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌等敏感菌引起的下列感染症：泌尿系统感染、呼吸道感染、子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎、浅表性皮肤感染症、深层皮肤感染症、乳腺炎、肛周脓肿、外伤、烫伤和手术创伤等（浅表性）二次感染、泪囊炎、麦粒肿、脸板腺炎、角膜炎（含角膜溃疡）、外耳炎、中耳炎、鼻窦炎、牙周组织炎、牙周炎、鄂炎。

【用法用量】对于浅表性皮肤感染症、深层皮肤感染症、淋巴结炎、慢性脓皮病、乳腺炎、肛周脓肿、外伤、烫伤和手术创伤等（浅表性）二次感染，咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎，子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎、眼脸炎、泪囊炎、脸板腺炎、角膜炎、角膜溃疡，外耳炎、牙周组织炎、牙周炎、颌炎等，可以口服法罗南钠胶囊。

成人患者通常一次100mg~200mg（1粒~2粒），一日3次。对于肺炎、肺化脓病、肾盂肾炎、膀胱炎（除单纯性膀胱炎外）、前列腺炎、睾丸炎、中耳炎、鼻窦炎，成人患者通常一次200mg~300mg（2粒~3粒），一日3次。

【禁忌】对本品过敏者禁用

【规格】胶囊剂型：0.1g*6粒/盒 0.1g*12粒/盒 颗粒剂：0.1g*6袋/盒

【注意】本品请用底温开水服用

现代药学领域中，法罗 培南钠片是治疗各种感染的重要药物之一。为了确保其有效成分不被破坏，贮存非常重要。那么，法罗 培南钠片的作用是什么？如何正确贮存呢？

首先，法罗 培南钠片是一种广谱抗生素，可用于治疗多种细菌感染，特别是耐药菌感染。其强效的抗生素成分能直接抑制和杀死细菌，因此在紧急情况下可作为救命救急的药物。法罗 培南钠片主要适用于呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等感染性疾病，以及骨髓炎、腹腔感染、血流感染等重症疾病。

那么在贮存中有哪些注意事项呢？首先，法罗 培南钠片应储存在阴凉干燥的环境中，避免阳光直射和高温潮湿。这样可防止药品化学结构受损，有效成分被破坏。建议将法罗 培南钠片存放在温度低于20℃、相对湿度低于60%的地方。其次，应保持药品在原瓶中，避免剂量出错和瓶内杂质污染。存放时不要将药瓶放在地面上，以免受灰尘和细菌污染。此外，贮存法罗 培南钠片时需防潮防晒，避免阳光直射，也不要与湿气等有害物质放在一起。已开封的药品有效期可能降低，因此应先使用较短有效期的药品，确保质量和安全性。

总之，法罗 培南钠片的贮存关乎其疗效和安全性。我们应注意存放位置和时间，以确保药品发挥最大疗效。希望本文对您有所帮助，更多关于科学知识和健康生活的文章，请咨询我们。

对于一些感冒小病，一些患者会选择免疫系统自身抵抗，以避免过多用药导致不良反应或抗药问题。法罗培南钠片是一种常见的药物，主要用于抗菌消炎。那么，法罗培南钠片有哪些副作用呢？

临床上，法罗培南钠片主要用于治疗由多种敏感菌引起的感染性疾病，如淋巴管炎、淋巴结炎、乳腺炎等。然而，患者在服用法罗培南钠片时可能出现以下严重不良反应：

1、休克（发生率不到0.1%）和过敏性样症状（发生率不明）：应密切观察，一旦出现不适、呼吸困难、晕眩等症状，应立即停药并采取适当措施。

2、急性肾功能不全（发生率不明）：一旦发现异常，应停药并采取适当处置。

3、伴有假性伪膜性肠炎等严重结肠炎（发生率不明）：应密切观察，一旦出现腹痛、频繁腹泻等症状，应立即停药并采取适当措施。

以上是法罗培南钠片可能出现的一些副作用，尽管发生的概率不高，但患者不必过于恐慌，按照医嘱使用即可。

       法罗培南钠片是一种专门用于消炎抗菌的药物，具有广泛的应用领域。首先，它可以用于眼部感染的消炎治疗，对于麦粒肿和角膜炎有良好的疗效。此外，它还可以治疗外耳炎和浅层皮肤感染。在医学上，该药物主要用于泌尿系统感染的抗菌治疗，定期使用可以达到良好的抗菌效果，恢复正常的泌尿系统功能。

       然而，哪些人群不适合使用法罗培南钠片呢？虽然该药物用途广泛，但不同人群的用药剂量是不同的，因此必须根据具体情况适当增加或减少用量。特定人群是禁止使用该药物的，例如对药物成分过敏的患者，一旦使用会出现过敏症状并加重病情。

       此外，患有支气管哮喘和荨麻疹的患者也不适合使用法罗培南钠片，因为使用该药物可能导致病情恶化和严重的不良反应。最后，对于肾功能不良的人群，应适当减少法罗培南钠片的用量，因为该药物具有较强的刺激性，长期使用会对肾功能产生影响，对于本身肾功能不佳的患者来说，会造成严重损害。

美罗培南是一种人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素，它具有穿透大多数革兰氏阳性和阴性细菌细胞壁的能力，通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。除了对大多数β-内酰胺酶具有较强的稳定性外，美罗培南还可以与氨基糖苷类抗生素合用产生协同作用。

由于美罗培南在水中溶解度较小，制剂中通常加入碳酸钠作为助溶剂。注射用美罗培南可用于治疗多种炎症，如肺炎、尿路感染、妇科感染、皮肤软组织感染、脑膜炎和败血症等。然而，由于美罗培南在溶液中的稳定性较差，因此研发一种稳定性好的美罗培南注射用粉针剂具有现实意义。

如何检测注射用美罗培南中的碳酸钠？

研究者们已经建立了一种原子吸收分光光度法来测定注射用美罗培南中的碳酸钠含量。该方法使用钠空心阴极灯作为光源，采用空气-乙炔火焰原子化器进行原子化，分析线为330.3nm。以氯化钠作为对照品，结果显示在氯化钠浓度为56～420μg/ml时具有良好的线性关系，检测限为3.2μg/ml。碳酸钠的平均回收率为101.5％，RSD为2.6％。

主要参考资料

[1] CN201210014120.8美罗培南组合物注射用粉针剂

[2] 注射用美罗培南中碳酸钠的原子吸收分光光度法检测

探索西司他丁钠的合成方法具有重要意义，可以推动相关领域的研究和应用。

简述：西司他丁钠，英文名：Cilastatin Sodium，化学名称：(Z)-7-[[(2R)-2-氨基-2-羧基乙基]硫]-2-[[[(1S)-2,2-二甲基环丙基]羰基]氨 基]-2-庚烯酸钠，分子式：C16H25N 2NaO5S，分子量：380.43，CasNo：81129-83-1。结构式如下：

西司他丁钠是肾脱氢肽酶（DHP-Ⅰ）抑制剂，与抗生素亚胺培南有协同作用，其复合制剂被称为“泰能”（Tienam）。泰能是由美国默克研发的首个上市的碳青霉烯素类抗生素。它是同类产品中使用最广泛、临床效果最好的抗生素之一，主要用于治疗由各种细菌和耐药微生物引起的混合感染。

合成：

(R)-1，1'-联萘酚((R)-BINOL)与2，2-二甲基环丙烷甲酰氯反应，高收率地得到2个非对映体单酯，柱色谱分离出单一对映体，氨解得到光学纯的S构型的2，2-二甲基环丙烷甲酰胺;半胱氨酸甲酯盐酸盐和7-氯-2-((1S)-2，2-二甲基环丙烷甲酰胺)-2-庚烯酸乙酯在不同的条件下反应，得到西司他丁钠。具体步骤如下：

（1）联萘酚单酯的合成

氮气氛围下，在100 mL圆底烧瓶中加入 (R)-Ⅰ(2 g，6.98 mmol)，Et3N(5.3 mL)和 CH2Cl2 (50 mL)，搅拌，冷至－20℃，快速搅拌下缓慢滴加2，2-二甲基环丙烷甲酰氯(0.93 g，7.01 mmol)，滴加完毕后升温至室温，TLC(薄层色谱法)跟踪反应。反应完毕，有机层分别用水洗、饱和食盐水洗，有机层用无水Na2SO4 干燥，减压蒸除溶剂，得到粗产物。粗产物经硅胶柱色谱纯化(洗脱剂V(乙酸乙酯)∶V(石油醚)=1∶8)，得到(1R，2S)-Ⅱ1.15 g，产率为43.1%，和 (1R，2R)-Ⅲ1.3 g，产率为48.7%。

（2）手性2，2-二甲基环丙烷甲酰胺的合成

在100 mL圆底烧瓶中，将(1R，2S)-Ⅱ (1.91 g，4.99 mmol)溶于无水乙醇(50 mL)中，在冰浴下通氨气至饱和，室温下密封反应，气相色谱跟踪检测至(1R，2S)-Ⅱ反应完全。减压蒸除溶剂，经硅胶柱色谱纯化(洗脱剂V(乙酸乙酯)∶V(石油醚)=1∶4)，得到2，2-二甲基环丙烷甲酰胺(Ⅳ)0.56 g，产率99%，联萘酚回收率99%。

（3）西司他丁钠的合成

在100 mL圆底烧瓶中加入7-氯-2-((1S)-2，2-二甲基环丙烷甲酰胺基)-2-庚烯酸乙酯(Ⅴ)(0.5 g， 1.66 mmol)，NaI(0.25 g，1.66 mmol)和丙酮(45 mL)，加热回流12 h，反应完后过滤，滤液旋干，得7-碘-2-((S)-2，2-二甲基环丙烷甲酰胺)-2-庚烯酸乙酯。

在氮气氛围下，在100 mL圆底烧瓶中加入上一步的碘代产物(0.22 g，0.56 mmol)和半胱氨酸甲酯盐酸盐Ⅵ(0.14 g，0.84 mmol)，K3PO4(0.47 g，2.23 mmol)和THF(40 mL)，在超声波中反应15 min，将反应装置置于已加热到80℃的油浴中回流反应11 h，反应完后冷却至室温，减压蒸除溶剂，将其溶于乙酸乙酯，有机相用水洗、饱和食盐水洗，无水Na2SO4干燥，粗产物经硅胶柱色谱纯化(洗脱剂V(乙酸乙酯)∶V(石油醚)= 2∶1)，得到产物Ⅶ(西司他丁酯)，产率74.1%。将产物Ⅶ(0.37 g，0.92 mmol)溶于甲醇(10 mL)中，加入氢氧化钠(0.15 g，3.7 mmol)和水 (5 mL)，室温搅拌3 h，反应完后加入1 mol/L HCl溶液中和至中性，真空旋干，溶于甲醇，快速过滤，旋干得产物Ⅷ(西司他丁钠)。

参考文献：
[1]王英杰. 西司他丁钠及其关键中间体的合成工艺研究[D]. 湖北大学, 2023. DOI:10.27130/d.cnki.ghubu.2023.000313.

[2]欧阳罗,陈瑞业,柏一慧等. 西司他丁钠的合成 [J]. 浙江师范大学学报(自然科学版), 2011, 34 (03): 317-322.