不同领域中应用同一种产品可能会产生不同的效果和差异。瑞替加滨是一种重要的白色至淡黄色粉末,分子量为339.79,也被称为瑞替加滨盐酸盐。在详细了解瑞替加滨的用途之前,让我们看看它主要应用于哪些方面。
了解一种物质能够应用于哪些方面,有助于相关领域的人员更全面地认识和使用它。瑞替加滨的主要应用是作为神经元的开放剂,在临床上可用于治疗成年人癫痫或辅助其他药物治疗这种身体问题。此外,它还可以作为合成氨基吡啶的类似物,因为它具有强大的抗惊厥活性,所以可以应用于该领域。它还能增强神经元细胞诱导的电流,并降低神经元的兴奋。因此,它的主要应用领域是抗惊厥,且效果较好,许多抗惊厥药物中都会添加瑞替加滨。
总结一下,瑞替加滨的主要应用领域是什么?我们了解到,它可以应用于抗惊厥药物中。对于患有癫痫疾病的患者,在使用某些药物时可能会添加瑞替加滨。然而,在使用含有该成分的药物时,如果出现身体异常或严重副作用,一定要及时与医生沟通。
对于瑞替加滨的成分和作用,很多人可能无法给出准确的答案。但是不用担心,在下面的内容中,我将为您整理一些相关知识,让我们一起来了解一下。
瑞替加滨是一种新型抗癫痫药物,它是由葛兰素史克和VALEANT公司合作开发的。它同时作为钾离子通道的开启者和Y-氨基2丁酸的增强剂。通过这种双重作用机制,瑞替加滨可以从不同的角度控制癫痫的发作,缓解病情。作为神经元钾通道开放剂,瑞替加滨在治疗顽固性癫痫患者的癫痫部分发作方面表现出良好的疗效。
瑞替加滨是由VALEANT制药公司和葛兰素史克公司合作开发的神经元钾通道开放剂。它于2011年3月29日在欧盟获准上市,商品名为TROBALT。在2011年6月10日,它获得了美国FDA的批准,用于治疗成年癫痫患者的部分性发作,在美国的通用名是依佐加滨。
瑞替加滨是一种合成的氨基吡啶类似物,具有强大的抗惊厥活性。它可以阻断钠和钙电流,增强神经元细胞中GABA所诱导的电流。相比其他对照化合物,瑞替加滨可以更有效地逆转42氨基吡啶诱导的海马脑片区过度兴奋和癫痫样放电,并且增加海马脑片中新合成的GABA量。
此外,瑞替加滨的抗惊厥作用具有多重机制,与目前大多数抗癫痫药物作用于钠和钙通道或不同的GABA受体的机制不同。
氰基硼氢化钠是一种温和的还原剂,广泛应用于醛、酮、肟、烯胺类的还原反应,以及β-内酰胺还原成β-氨基酸氨的甲基化。
氰基硼氢化钠的制备方法如下:
(1) 在0℃下,将16g硼氢化钠(0.4mol)和300ml四氢呋喃加入反应瓶中。
(2) 缓慢搅拌30分钟后,加入22g氢化钠(0.9mol)、2.2g 15-冠醚-5和53g三氟化硼乙醚溶液(0.375mol)。
(3) 将混合物回流搅拌8小时后,冷却至20℃,过滤并用四氢呋喃重结晶,得到19.9g氰基硼氢化钠,收率为91%。
氰基硼氢化钠的应用包括:
CN201310309028.9提供了一种瑞替加滨中间体的制备方法,其中使用氰基硼氢化钠作为还原剂。该方法无需使用有毒溶剂和昂贵的催化剂,经济环保、成本较低,且产率可达90%以上。
CN201310656241.7报道了一种米格列醇中间体的制备方法,其中使用氰基硼氢化钠进行双还原胺化反应。该方法省去了对映异构体混合物的分离纯化步骤以及损失,反应时间短,收率高。
[1] [中国发明] CN201810649467.7 一种氰基硼氢化钠的合成方法
[2] CN201310309028.9瑞替加滨中间体的制备方法和瑞替加滨的制备方法
[3] CN201310656241.7一种米格列醇中间体的制备方法
2-氨基-4-[(4-氟苄基)氨基]-1-硝基苯是一种常用的医药合成中间体,可用于制备多种抗癫痫药物,如瑞替加滨。瑞替加滨是一种成人癫痫部分发作的辅助治疗药物,具有神经元钾通道开放和GABA增强等多种机制。
该药物由葛兰素史克/Valeant制药公司研发,并已在欧盟和美国获得批准上市。此外,2-氨基-4-[(4-氟苄基)氨基]-1-硝基苯还在进行治疗疱疹后神经痛的临床试验。
2-氨基-4-[(4-氟苄基)氨基]-1-硝基苯的制备方法如下:
步骤一:硝化反应:将N-(3-氟苯基)乙酰胺(化合物Ⅲ,Hal=F)与乙二醇二甲醚、浓硝酸和浓硫酸反应,得到N-(5-氟-2-硝基苯基)乙酰胺(化合物Ⅳ)。
步骤二:缩合反应:将化合物Ⅳ与乙腈、对氟苄胺和三乙胺反应,得到N-{5-[(4-氟苄基)胺]-2-硝基苯基}乙酰胺(化合物Ⅵ)。
步骤三:水解反应:将化合物Ⅵ与乙醇、水和浓盐酸反应,得到2-氨基-4-[(4-氟苄基)氨基]-1-硝基苯。
[1] CN201310543745.8一种N1-(4-氟苄基)-4-硝基苯基-1,3-二胺的中间体及其制备方法
2-硝基-1,4-苯二胺又可被称作邻硝基对苯二胺、2-硝基对苯二胺等,是一种化学式为C6H7N3O2,分子量为153.139的有机化合物,根据化合物纯度不同表现为墨绿色至黑色结晶性粉末不等,是一种重要的医药原料,可用于合成瑞替加滨、艾普拉唑、依佐加滨等药物[1-2]。
2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,1,4-二氨基-2-硝基苯在3类致癌物清单中。
肿瘤微环境(TME)的复杂性,使得单一治疗方式很难实现完全治愈。为此,研究人员以2-硝基-1,4-苯二胺为原料构建了一种负载吲哚菁绿(ICG)的铁掺杂的聚2-硝基-1,4-苯二胺多功能纳米球Fe-PNPD-ICG(FPIs),用于光热(PTT)/光动力(PDT)/化学动力学(CDT)的联合治疗。在808 nm激光器照射下,ICG作为光敏剂可以产生单线态氧,铁掺杂的聚2-硝基-1,4-苯二胺纳米球作为光热剂具有36.65%的光热转换效率。FPIs一旦内化到肿瘤内,由Fe~(3+)/Fe~(2+)转化引发Fenton反应产生·OH实现化学动力学治疗,反应过程中可以清除TME中过表达的谷胱甘肽(GSH),从而降低肿瘤中的抗氧化能力。同时,产生的氧气可以改善TME中乏氧情况,增强PDT的治疗效果。因此,FPIs是PTT/PDT/CDT联合治疗的一种理想材料,在肿瘤治疗中具有潜在的应用前景[3]。
共价有机框架材料(COFs)是一类由多齿有机单元通过共价键连接而成的新兴孔晶体材料,通过合成后修饰所得到的COFs通常具有较高的结晶度与孔隙率,并且在手性拆分,不对称催化与色谱分析等领域具有良好的应用价值。有研究[4]用1,3,5-三甲醛间苯三酚与2-硝基-1,4-苯二胺合成TpPa-NO2,对其还原得到TpPa-NH2,然后通过合成后修饰策略将D-葡萄糖修饰到该材料上,得到手性材料TpPa-NH2的D-葡萄糖衍生物(TpPa-NH_2-Glu)[4]。
[1]杜玉民,方瑜,张蓉.一种合成依佐加滨中间体的方法:CN201310131178.5[P].CN201310131178.5.
[2]赵冬梅,程卯生,张如亮,等.一种艾普拉唑的制备方法:CN201310702091.9[P].
[3]周莹,刘赛男,蔡砺寒,等.铁掺杂的聚2-硝基-1,4-苯二胺纳米球的制备及在光热/光动力/化学动力学肿瘤治疗中的应用[J].应用化学, 2021, 38(2):7.DOI:10.19894/j.issn.1000-0518.200266.
[4]刘华林,李亚楠,字敏,et al.基于共价有机框架材料TpPa-NH2-Glu的高效液相色谱固定相用于分离手性化合物[J].色谱, 2023, 41(2):8.DOI:10.3724/SP.J.1123.2022.06012.