皮肤过敏是一种常见的疾病，几乎每个人都会遇到。它的主要特征是水肿性红斑、风团和红色丘疹等。荨麻疹和湿疹是常见的皮肤过敏疾病。在治疗上，我们使用抗过敏药，也就是抗组胺药。口服的抗过敏药物分为一代和二代。

一代药物包括酮替芬和赛庚啶等。二代药物则有氯雷他定片、依巴斯叮片和左西替利嗪片等。

有人会问，一代和二代的区别是什么？哪种效果更好？盐酸西替利嗪和盐酸左西替利嗪哪个更好？

问题一：一代和二代的区别是什么？哪种效果更好？

一代和二代的区别在于药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的程度不同。

一代抗过敏药物容易通过血脑屏障，导致患者出现嗜睡、疲劳、困倦、头晕、注意力不集中等症状，大部分抗过敏药都会有这些副作用。

另外，一些抗过敏药物还会出现抗胆碱作用，导致患者出现粘膜干燥、排尿困难、瞳孔放大等症状。

因此，高空作业者和司机禁止或谨慎使用，青光眼患者和前列腺肥大患者也应慎用。

二代抗过敏药物相比一代，不容易通过血脑屏障，不会引起明显的嗜睡或困倦。

同时，二代抗过敏药物的抗胆碱作用较小，药物吸收快，作用时间长，一般每天只需服用一次。

第一代抗组胺药是多年前临床上常用的药物，而第二代抗组胺药是目前广泛使用的药物，盐酸西替利嗪是第二代抗组胺药的代表之一。

问题二：盐酸西替利嗪和盐酸左西替利嗪哪个更好？

实际上，盐酸左西替利嗪稍微比盐酸西替利嗪更好。

西替利嗪是由左西替利嗪和右西替利嗪两种异构体组成的消旋体，而左西替利嗪是西替利嗪的左旋异构体。

盐酸左西替利嗪是一种高效的非镇静性抗组胺药，是新一代的药物。

盐酸左西替利嗪对H1受体的亲和力是盐酸西替利嗪的两倍，作为一种高效的外周H1受体阻抗剂。

盐酸西替利嗪具有轻度的中枢神经系统活性，但仍会引起嗜睡、疲劳等不良反应。

盐酸左西替利嗪是盐酸西替利嗪的升级版，但没有镇静和嗜睡等中枢神经系统副作用。

盐酸左西替利嗪的疗效稍好，不良反应较小，但价格稍高。建议在医生的指导下选择适合自己的药物。

因此，盐酸左西替利嗪的效果要比盐酸西替利嗪好。

俗话说是药三分毒，一切一种药品吃多了全是有坏处的，盐酸氯雷他定是日常生活常常应用的抗敏药物，是常常被用于治疗过敏造成的一些病症，如过敏性皮炎，湿疹、荨麻疹等，盐酸氯雷他定是一种口服药，盐酸氯雷他定一定要在医师的具体指导下服药，要不然对人体有伤害的，下边详细介绍盐酸氯雷他定的伤害。

第一、盐酸氯雷他定副作用

急毒：昆明市小白鼠内服本产品的LD50为758.1mg/kg（95%可靠限为712.1~806.9mg/kg），尾静脉注射本产品的LD50为131.1mg/kg（95%可靠限为120.8~142.1mg/kg）。

长期性毒副作用：2mg/kg为大白鼠的安全性使用量。肝损伤与肾功能不全者，服食本产品后，有蓄积量状况产生。

生殖毒副作用：本产品无生殖毒副作用。

本产品无致癌物质、致突然变化功效。

副作用和留意：少许轻微的困乏、头痛、头昏、口干舌燥与消化道不适感。

制剂：片状，关键规格型号10Mg；糖浆剂。

是不是医保用药：非医疗保险

是不是非处方药品：是

其他：2岁下列少年儿童及喂奶女性禁止使用。开车或设备作业者不必超使用量服食。怀孕女性谨慎使用。防止与镇静剂共用或喝酒。

第二、药动力学模型

内服10Mg后，30-60分钟达至血药浓度，1钟头时血浓度值最高值为257ug/L(少年儿童980ug/L)。食材要素对消化吸收水平无影响，但能够 轻度影响消化吸收速度。本产品药物半衰期为6.7-10.9钟头(少年儿童6.9-7.1钟头)。氯雷他定给剂量93%与血浆蛋白融合，肝脏仅有小量新陈代谢，首过效应不大。关键以原型根据肾脏功能清除。长期性给药并不改变药品清除率。

盐酸左西替利嗪片没有生长激素。盐酸左西替利嗪片的关键成分为盐酸左西替利嗪，为内服可选择性亚硝胺H1受体拮抗剂，有神经中枢抑止的功效。服食可使某些患者造成头痛、总想睡觉、口干舌燥、疲惫、衰微、腹痛等副作用。

应用盐酸左西替利嗪片需要留意下列事宜：

1.不建议6岁下列少年儿童应用盐酸左西替利嗪片，因为现阶段可应用的该商品的塑料薄膜糖衣片仍没法容许调节使用量。

2.尽管现阶段暂未科学研究材料，但当一些比较敏感的患者另外服食盐酸左旋氯雷他定和乙醇或神经中枢系统缓聚剂时可能会对其神经中枢系统造成影响。

3.对安全驾驶和实际操作机械设备工作能力的影响：对比临床研究确认，左西替利嗪在强烈推荐使用量下不容易消弱人的警示性、反映和安全驾驶的工作能力。假如患者需要安全驾驶、从业有潜在性危险因素的活动或实际操作机械设备时，切忌过多服食并考虑到其对盐酸左西替利嗪片的反映;合拼服食乙醇或别的神经中枢系统缓聚剂可能造成 其警示性减少和操作技能消弱。

氯雷他定和西替利嗪都是常见的抗组胺药，但它们在效果持续时间以及副作用方面存在重要差异。比较这两者的特点有助于在选择适合的过敏药物时做出更明智的决定。

背景：氯雷他定 vs 西替利嗪

组胺是人体内主要过敏介质，由组氨酸经组氨酸脱羧酶(HDC)脱羧而产生，在体内分布广泛，活性较强，其作为炎症介质的功能机理很早被生物化学阐明。组胺与靶细胞上特异性受体结合，从而改变膜细胞信号通路而发挥生理作用[2]。H1 受体则主要分布在中枢及外周的胃肠道、气管、血管平滑肌、皮肤等 , 该受体被组胺激活后，会导致血管舒张和毛细管渗透性增加、局部组织红肿及支气管和胃肠道平滑肌收缩等效应。最近，通过克隆人类 H1 受体(HHR1)寻找到组胺及组胺拮抗剂与 H1 受体结合的新方式 ，人们发现了新的受体和配体之间相互作用的重要位点。根据药物对中枢神经系统的影响，将抗过敏药物分为 3 代。第一代 H1 受体拮抗剂：也称传统抗组胺药或镇静抗组胺药，中枢镇静作用明显，代表性药物有扑尔敏、苯海拉明、氯苯那敏、曲普利啶、羟嗪等。第二代 H1受体拮抗剂：也称非镇静抗组胺药，中枢镇静作用与第一代相比明显减弱，有氯雷他定（Loratadine）和西替利嗪等。临床表明，第一代和第二代 H1 受体拮抗剂的中枢镇静作用抑制比率分别为 55%和 7%。第三代 H1 受体拮抗剂：无中枢镇静作用，代表性的药物有：地洛他定（先灵葆雅公司）、左旋卡巴司汀（UCB）、去甲阿斯咪唑和左旋西替利嗪等。

氯雷他定、西替利嗪和地氯雷他定的区别：氯雷他定、西替利嗪和地氯雷他定这三种药物均属于第二代非镇静抗组胺药，主要通过拮抗 H1 受体发挥作用。西替利嗪和氯雷他定的效果通常是设法持续 12 至 24 小时，而地氯雷他定的作用时间则可以超过 24 小时。

1. 氯雷他定与西替利嗪：详细比较

1.1 适应症

（1）西替利嗪是一种抗组胺药，可有效治疗花粉症等过敏反应或昆虫叮咬引起的皮肤反应。用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、过敏症、耳咽管功能障碍、物理性荨麻疹、食物过敏。

（2）氯雷他定是一种抗组胺药，可有效治疗花粉症等过敏反应，且不太可能引起嗜睡。用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、过敏反应、物理性荨麻疹、过敏、食物过敏。

1.2 副作用

虽然服用西替利嗪后嗜睡的情况并不常见，但西替利嗪比服用氯雷他定更容易引起嗜睡。氯雷他定有可能与其他药物发生相互作用，从而提高副作用的风险。此外，含氯雷他定的药物对于重度肝病患者也是不推荐使用的。

1.3 疗效：氯雷他定和西替利嗪哪个治疗过敏更好？

（1）过敏性鼻炎

试验表明，西替利嗪和氯雷他定在减轻过敏性鼻炎、花粉症和其他过敏症状方面比安慰剂（一种假药）更有效。试验并未一致表明一种抗组胺药比另一种更有效，

但有一项试验确实报告了西替利嗪在更大程度上减轻了症状。环境暴露单元 (EEU) 是一种用于确定抗过敏治疗起效时间的工具。测试结果的确认将有助于确定其作用。J H Day等人对西替利嗪、氯雷他定和安慰剂进行比较的研究，评估每日一次西替利嗪 10 毫克、氯雷他定 10 毫克和安慰剂（每组 n = 120）的起效和症状缓解情况。符合纳入和排除标准且症状评分合格的受试者随机接受 2 天治疗（每天 6 至 7 小时）。以 30 分钟为间隔评估的 14 种症状为基础的总体和主要症状综合 (TSC、MSC) 评分变化作为主要疗效变量。在接受控制花粉刺激的受试者中，西替利嗪起效更早，并且比氯雷他定或安慰剂更有效地减轻季节性过敏性鼻炎的症状。

（2）治疗荨麻疹的比较

所有第二代抗组胺药，包括氯雷他定与西替利嗪，对急性和慢性荨麻疹均有效，尽管对慢性荨麻疹患者进行了更多试验。没有一项试验一致发现一种抗组胺药比另一种更好。

1.4 特点

盐酸西替利嗪具有更快的起效时间，但氯雷他定的效果持续时间较长。

2. 联合用药

（1）西替利嗪和氯雷他定一起服用

西替利嗪是现阶段临床治疗荨麻疹的常用药物，能够帮助减轻患者瘙痒及风团等临床症状，但对于炎性反应的抑制效果有限，治疗后复发率偏高，单药治疗的疗效不理想。氯雷他定作为抗组胺药物的一种，能够对外周 H1 受体进行选择性拮抗，具备较高的生物利用度及较强的抗过敏作用，且起效快，药效较稳定，但单一用药也会存在停药后复发的缺陷，因此可采用联合用药的方式提高临床疗效。

卢琴红等人探讨西替利嗪与氯雷他定联合用药方案治疗小儿急性荨麻疹患者的临床效果。回顾性分析 2019 年1 月—2022 年 5 月杭州市第三人民医院收治的 100 例小儿急性荨麻疹患者临床资料，45 例行西替利嗪治疗患儿设为对照组，55 例行西替利嗪联合氯雷他定治疗患儿设为观察组。观察两组患儿临床疗效、不良反应发生情况、症状积分及血清学指标变化。研究得到小儿急性荨麻疹患者中，采用西替利嗪联合氯雷他定治疗可提高其疗效，安全性高，有助于缓解患者荨麻疹症状，并可改善其免疫功能，缓解其炎性症状。

（2）孟鲁司特和氯雷他定联合使用

氯雷他定属于临床治疗过敏性鼻炎的常用药物，在单一用药的情况下，效果并不理想。王乃会等人采用孟鲁司特与氯雷他定联合用药方案治疗过敏性鼻炎的临床疗效。研究选择江苏省建湖县人民医院2017年1月至2019年6月收治过敏性鼻炎患者计82例，随机分为行氯雷他定单药治疗对照组（n=41）与并行孟鲁司特治疗实验组（n=41），对比临床疗效。研究结果为：实验组治疗总有效率及显效率均明显高于对照组，P<0.05，生活质量评分高于对照组，临床症状评分低于对照组，P<0.05，不良反应发生率低于对照组，P<0.05。

对过敏性鼻炎患者采用孟鲁司特与氯雷他定联合用药方案治疗效果理想，可有效改善患者临床症状，有助于提高其生活质量，且用药安全可靠。

3. 选择哪一种进行治疗？

综上所述，氯雷他定和西替利嗪在效果、持续时间及副作用方面各有特点，选择合适的药物需根据个人的具体健康状况和需求。在决定使用哪种药物之前，务必咨询医生或医疗专业人士，以确保所选药物最符合您的健康状况和治疗目标。谨慎对待药物选择，可以更有效地管理过敏症状并降低潜在风险。

参考：

[1]https://www.drugs.com/compare/cetirizine-vs-loratadine

[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11770694/

[3]https://www.drugs.com/medical-answers/zyrtec-claritin-difference-3122734/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15237765/

[5]王正中.氯雷他定片质量一致性及体内外等效性研究[D].上海交通大学,2017.

[6]卢琴红,洪怡,张慧.西替利嗪联合氯雷他定治疗小儿急性荨麻疹的临床效果[J].中国妇幼保健,2023,38(11):2005-2009.DOI:10.19829/j.zgfybj.issn.1001-4411.2023.11.018.

[7]王乃会.孟鲁司特联合氯雷他定治疗过敏性鼻炎的临床效果分析[J].中国医学文摘(耳鼻咽喉科学),2024,39(01):63-65.DOI:10.19617/j.issn1001-1307.2024.01.63.

4-氯二苯甲酮是一种广泛应用的有机化合物，具有重要的中间体地位。它在有机合成、医药和感光材料合成等领域都有重要的应用。

应用领域

4-氯二苯甲酮是有机合成的重要中间体，可用作光引发剂和紫外线吸收剂，用于制作UV固化型涂料和油墨。在医药工业中，它常用于制备对氯二苯甲胺，后者是治疗过敏性疾病左西替利嗪的重要中间体。由于4-氯二苯甲酮分子上的氯原子易于和亲核试剂反应，因此它们也是制造药物和农药的原料。

左西替利嗪是西替利嗪的一种型光学异构体，对治疗组胺诱导的过敏性鼻炎和过敏性红斑等疾病有更好的效果。它是由4-氯二苯甲酮为原料，经过多步反应合成的。

制备方法

4-氯二苯甲酮的主要制备方法有以下几种：

1、4-氯苯甲酰氯和苯发生Friedel-Crafts酰化反应法，这种方法简单易行，收率高，但会产生大量含铝盐的废酸，不利于经济成本和环境保护。

2、苯甲酰氯与氯苯在无水AlCl3催化下缩合而得4-氯二苯甲酮，收率高，但催化剂量大，产物中含有一定的邻位异构体，需要多次重结晶才能纯化。

3、使用负载型钯催化剂，催化三丁基苯基锡与对氯苯甲酰氯的交叉偶联制备4-氯二苯甲酮，最高收率可达92%。

4、使用较少或不使用催化剂，在升高温度和压力下进行Fiedel-Crafts反应，可以获得较高收率和纯度高的酮类化合物。

参考文献

[1]李树安,李润莱,张珍明等.FeCl_3/ZnCl_2加压催化酰化制备4-氯二苯甲酮工业化技术[J].精细化工,2013,30(06):708-711.DOI:10.13550/j.jxhg.2013.06.013.

[2]张珍明,李树安,尹福军等. 对氯二苯甲酮的制备方法[P]. 江苏：CN104610036A,2015-05-13.

[3]王立升,王天文,朱红元等.左西替利嗪的合成[J].广西大学学报(自然科学版),2007(04):384-386.

[4]易小莉,李涵,尤庆亮等.左旋羟嗪盐酸盐的合成研究[J].化学与生物工程,2013,30(09):51-53.