巴氨西林是一种广谱抗生素,作为前体药物本身没有抗菌活性,需要在体内水解成为活性代谢物氨苄西林。国内已有盐酸巴氨西林产品上市,但尚未见有关于巴氨西林血药浓度经时过程的高效液相色谱紫外检测法的研究报道。
盐酸巴氨西林和乙酰半胱氨酸通过共同的转运系统吸收,具有剂量依赖性。同时使用这两种药物可能会导致乙酰半胱氨酸血药峰浓度降低。因此,需要注意监测乙酰半胱氨酸血药浓度,并适当调整剂量。已经证实红霉素不会产生这种相互作用。
1.巴氨西林是一种青霉素类药物,可以对抗体内的细菌。
2.巴氨西林用于治疗多种不同类型的感染,如扁桃体炎、肺炎、支气管炎、尿路感染、淋病和皮肤感染。
3.巴氨西林也可以用于本药物指南中未列出的其他目的。
1.请完全按照医生的指示服用巴氨西林。如果您不理解说明,请让药剂师、护士或医生向您解释。
2.每次服用巴氨西林时,应该用一杯水将其服下。
3.巴氨西林可以空腹或饭后服用。
4.为了保持足够高的药物水平以治疗感染,在白天和晚上应该均匀间隔地服用巴氨西林。
5.即使您开始感觉好些,也要继续服用所有开出的巴氨西林。在完全治愈感染之前,您的症状可能会开始改善。
6.将巴氨西林片剂存放在室温下,远离湿气和热量。
1.即使您开始感觉好些,也要继续服用所有开出的巴氨西林。在完全治愈感染之前,您的症状可能会开始改善。
2.巴氨西林可能会降低避孕药的有效性。在使用巴氨西林期间,请采用第二种避孕方法来防止怀孕。
如果错过剂量:
1.请记住立即服用错过的剂量。但是,如果离下一次服药的时间很近,请跳过错过的剂量,只服用下一个定期安排的剂量。除非医生另有指示,不要服用双倍剂量。
2.如果只错过一剂,可以按照均匀间隔的时间服用当天剩余的预定剂量。
20名男性健康志愿者口服800mg巴氨西林片后,血浆中氨苄西林浓度-时间数据如图1所示。从图1可以看出,大多数受试者在服药后8小时,血浆中氨苄西林的浓度低于最低检测浓度,因此使用服药后0~6小时的数据进行药代动力学参数计算。用矩量法计算的药代动力学参数见表1。
从表1可以看出,受试者口服800mg巴氨西林后,测定的Tmax和Cmax分别为0.81±0.30小时和10.75±2.53μg/ml,T1/2为1.13±0.31小时,MRT为2.01±0.40小时。Tmax为0.81小时和T1/2为1.13小时表明该制剂口服吸收快,体内消除也快,符合抗菌素的作用特点,口服后能迅速起到抗菌作用。巴氨西林片口服后在体内有强烈的首过效应,能迅速代谢为氨苄西林。从以上研究结果可以看出,以氨苄西林为考察指标,测定巴氨西林在人体内的药代动力学特征。
表1
[1] 张秋霞,刘惠. . 盐酸巴坎西林. 中国新药杂志(3), 31-31.
[2] 刘金芳, & 王娅玲. (1994). 氨砜西林注射液中氨苄西林和舒巴坦的hplc测定. 中国医药工业杂志(4).
[3] 苏咏梅, & 纪成. . 巴氨西林治疗呼吸道细菌感染112例临床观察. 河北医学(5), 62-63.
氟苯尼考是一种广谱抗菌素,对革兰氏阳性菌和阴性菌都有很好的抑制效果。因此,在疾病频发的情况下,许多猪场会频繁使用氟苯尼考来预防或治疗猪病。
氟苯尼考的作用机理和抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似。它能与细菌的70S核糖体的50S亚基结合,抑制酞酰基转移酶,从而干扰蛋白质的合成。氟苯尼考的结构中的F原子取代了氯霉素和甲砜霉素中丙烷链3碳位置上的-OH基团,阻止了细菌乙酰转移酶在此位置上的乙酰化作用,因此不受该酶的影响而被灭活。与氯霉素和甲砜霉素不同的是,氟苯尼考不会产生类似的质粒介导的耐药性,而且对许多氯霉素耐药菌株仍然敏感。
氟苯尼考通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内,主要作用于细菌70S核糖体的50S亚基,抑制转肽酶,使肽酶的增长受阻,从而阻止蛋白质的合成,达到抗菌的目的。该药物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和支原体均有强效。
氟苯尼考适用于防治猪的气喘病、传染性胸膜性肺炎、萎缩性鼻炎、猪肺疫、链球菌病等引起的呼吸困难、体温升高、咳嗽,打呛、采食量下降、消瘦等症状。它对大肠杆菌等引起的仔猪黄白痢、肠炎、血痢、水肿病等也有效。
对于禽类,氟苯尼考可用于防治由大肠杆菌、沙门氏杆菌、巴氏杆菌等引起的霍乱、雏鸡白痢、拉稀、顽固性腹泄,黄白绿便,水样粪便、下痢、肠道粘膜点状或弥漫性出血、脐炎、包心、包肝,以及细菌、支原体等引起的慢性呼吸道病、传染性鼻炎气囊混浊,咳嗽,气管咯音,呼吸困难等症状。
此外,氟苯尼考对鸭的传染性浆膜炎、大肠杆菌、绿脓杆菌等也有明显的疗效。
氟苯尼考与新霉素、盐酸多西环素、硫酸粘杆菌素、萝力素等配伍可以增强疗效。
与氨苄西林、头孢拉定、头孢氨苄等配伍会降低疗效。
与卡那霉素、链霉素、磺胺类、喹诺酮类配伍会增加毒性。
与VB12配伍会抑制红细胞的生成。
氟苯尼考(Florfenicol)是一种在八十年代后期成功研制的新型兽医专用氯霉素类广谱抗菌药物。
氟苯尼考为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。在二甲基甲酰胺中极易溶解,在甲醇中溶解,在冰醋酸中略溶,在水或氯仿中微溶解。
重金属≤20ppm,酸度:4.5-6.5,氯化物:≤0.02%,氟:≥4.8%,有关物质:杂质斑点总和 ≤2%。
氟苯尼考是一种动物专用抗菌药物,主要用于治疗猪、鸡和鱼等动物因敏感细菌引起的细菌性疾病,特别对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著。
氟苯尼考可以与新霉素、盐酸多西环素、硫酸粘杆菌素、萝力素等药物配伍使用,以增强疗效。
然而,与氨苄西林、头孢拉定、头孢氨苄等药物配伍使用会降低疗效。
与卡那霉素、链霉素、磺胺类、喹诺酮类药物配伍使用会增加毒性。
与VB12配伍使用会抑制红细胞生成。
氟苯尼考通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内,主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基,抑制转肽酶,使肽酶的增长受阻,抑制了肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成,达到抗菌目的。氟苯尼考对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和支原体均有强效。该药物口服吸收迅速,分布广泛,半衰期长,血药浓度高,血药维持时间长。
对于家畜类动物,氟苯尼考可用于防治猪的气喘病、传染性胸膜性肺炎、萎缩性鼻炎、猪肺疫、链球菌病等引起的呼吸困难、体温升高、咳嗽、打呛、采食量下降、消瘦等症状,对大肠杆菌等引起的仔猪黄白痢、肠炎、血痢、水肿病等也有效。
对于禽类动物,氟苯尼考可用于防治由大肠杆菌、沙门氏杆菌、巴氏杆菌等引起的霍乱、雏鸡白痢、拉稀、顽固性腹泄、黄白绿便、水样粪便、下痢、肠道粘膜点状或弥漫性出血、脐炎、包心、包肝,以及细菌、支原体等引起的慢性呼吸道病、传染性鼻炎、气囊混浊、咳嗽、呼吸困难等症状。对于鸭的传染性浆膜炎、大肠杆菌、绿脓杆菌等也有明显疗效。
氟苯尼考遇金属阳离子时会形成不溶性络合物。
氟苯尼考是氯霉素的结构同系物,作用机理及抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似,能与50S亚基结合,抑制酞酰基转移酶,从而抑制酞链的延伸,干扰蛋白质合成。