福多司坦是一种黏液溶解剂,被认为是一种新型的祛痰药物,能够有效抑制杯状细胞的增生,从根源上抑制痰液的产生,具有安全有效的特点。
福多司坦适用于治疗呼吸道疾病,包括支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、支气管扩张、肺结核、尘肺、肺气肿、慢性阻塞性肺气肿、非典型分支杆菌、肺炎、弥漫性支气管炎等,具有祛痰的作用。
福多司坦为口服药物,通常成年人每次服用0.4g(2粒),一日三次,餐后服用。剂量可以根据年龄和症状进行适当调整,但请遵循医生的建议。
福多司坦可能会引起消化系统方面的不良反应,如食欲不振、恶心、呕吐等。少数患者可能会出现腹痛、腹泻、便秘、胸闷、胃痛、胃部不适、胃部烧灼感、腹涨、口干等症状。此外,还有可能出现耳鸣、味觉异常等感觉器官方面的反应。
对福多司坦过敏的患者禁止使用该药物。
对于肝功能损害的患者,福多司坦可能会导致肝功能进一步恶化。此外,据报道,类似的药物可能对心功能不全的患者产生不良影响,因此心功能障碍患者在使用福多司坦时需要谨慎。
目前尚不清楚福多司坦是否会与其他药物产生相互作用。
福多司坦在动物实验中的生殖毒性研究结果显示,对大鼠的生育力没有影响,对兔子的剂量下少数动物出现流产,但未见致畸胎作用。此外,福多司坦在遗传毒性方面的试验结果均为阴性。
福多司坦是一种白色或淡黄色结晶性粉末状药物,无臭,主要用于治疗多种慢性呼吸系统疾病,包括支气管哮喘、支气管扩张、慢性支气管炎、肺结核、尘肺和肺气肿等。
福多司坦是口服药物。通常成年人每次服用0.4g(2片),一天三次,餐后服用。剂量可以根据年龄和症状适当调整。
福多司坦是一种粘液溶解剂,它可以抑制气管中分泌粘痰液的杯状细胞的过度形成,抑制高粘度的岩藻粘蛋白的产生,从而降低痰液的粘滞性,使其更容易咳出。此外,福多司坦还能增加浆液性气管分泌作用,对气管炎症有抑制作用。
福多司坦对生殖毒性的影响较小,对动物的生育力没有明显影响。在遗传毒性方面,福多司坦的相关试验结果均为阴性。
福多司坦可能引起一些不良反应,包括消化系统方面的食欲不振、恶心、呕吐等;感觉器官方面的耳鸣、味觉异常等;精神神经系统方面的头痛、麻木、眩晕等;泌尿系统方面的BUN升高、蛋白尿等;皮肤粘膜方面的皮疹、红斑、瘙痒等;以及其他反应如发热、面色潮红、乏力等。在使用福多司坦时,如果出现类似Stevens-Johnson症或中毒性表皮坏死症(Lyell症)的症状,应立即停止使用并采取适当处理措施。此外,福多司坦还可能引起肝功能损害,如AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP升高,应密切观察,如出现异常应停止使用并采取适当处理措施。
福多司坦是一种能够有效减少慢性呼吸疾病患者粘液分泌的药物,具有镇咳和化痰的功效。它被广泛用于治疗多种慢性呼吸系统疾病,如支气管哮喘、支气管扩张、慢性支气管炎、肺结核和肺气肿等。目前已有报道的福多司坦合成路线中,起始物料来源不易得到,反应条件要求较高,制备过程中会产生福多司坦杂质1A,无法满足低于0.1%的未知杂质要求。福多司坦杂质1A是通过福多司坦氧化杂质与氧化试剂反应得到的。
将9g福多司坦和50mL冰醋酸放入250mL三口烧瓶中,开启磁力搅拌器,滴加5mL30%过氧化氢溶液,将温度设为50℃。反应3小时后停止加热,降至室温,将反应液移入一分液漏斗中,加入300mL水,进行300mL×3二氯甲烷萃取分液。合并二氯甲烷相,经无水硫酸镁干燥后滤去干燥剂,有机相浓缩得到类白色固体7.2g,即为福多司坦氧化杂质。通过乙酸乙酯重结晶,可以得到白色固体福多司坦杂质1A,质量为4.1g。质谱(MS):212。核磁共振氢谱(HNMR):11.1(br,1H,-COOH),4.5(s,1H,-OH),4.1,3.8(m,2H,CH2),3.6(m,1H,CH),3.5(t,2H,CH2),3.3(d,2H,NH2),2.1(m,2H,CH2)。
[1][中国发明] CN201310308294.X福多司坦氧化杂质的制备方法
福多司坦是一种用于治疗慢性呼吸系统疾病的药物,具有多重药理作用。它可以抑制呼吸道上皮细胞的增生,恢复纤毛输送气道分泌液的状态,并具有抗炎作用。由于福多司坦具有药效强、副作用小、适应症广等优点,它成为慢性呼吸系统疾病祛痰的首选药物。
福多司坦的制备方法有多种,其中一种方法是以L-半胱氨酸与3-溴-1-丙醇为原料,在碱性条件下反应合成福多司坦。然而,该方法存在一些缺点,如反应时间长、产生等摩尔的无机盐、产品纯度低等。为了克服这些问题,我们采用了一种新的制备方法,以L-半胱氨酸与烯丙醇为原料,利用氧化-还原催化体系K2S2O8-NaHSO3来合成福多司坦。该方法操作简便,副产物少,收率高,且对环境友好,非常适合工业化生产。
图1 福多司坦的合成路线图
将L-半胱氨酸盐酸盐与丙烯醇、K2S2O8和NaHSO3在适当条件下反应,经过一系列步骤,最终可以得到福多司坦。该方法操作简单,收率高。
我们采用的制备方法具有以下优势:
[1] 曲峰,李彦。一种福多司坦的制备方法[ P] 。CN: 1840524,2006-10-04.
[2] 王亚江,刘福景。祛痰药福多司坦的合成研究[ J] 。天津药学,2006,18( 5) : 73-74.
当呼吸道发生炎症病变时,会产生痰,它是呼吸道液体发生改变的结果。痰液中含有粘液、异物、病原微生物、炎症细胞和粘膜上皮细胞等成分,它会刺激呼吸道粘膜引起咳嗽,并加重感染。
福多司坦是一种前体祛痰药物,其结构具有非游离封闭巯基,代谢后会产生游离巯基并发挥药理作用。因此,它不会吸附胃肠道粘蛋白并导致胃肠道局部损伤(与粘液调节剂相反)。
福多司坦可用于治疗支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、支气管扩张、肺结核、尘肺、慢性阻塞性肺气肿、非典型分枝杆菌病、肺炎、弥漫性泛细支气管炎等呼吸道疾病的祛痰。
近年来,环境污染不断加剧,导致空气质量下降,呼吸道疾病患者越来越多。那么,我们应该如何治疗呼吸道疾病呢?下面我们来了解一下两种治疗呼吸道疾病的药物,它们的特性和药理作用。
福多司坦是一种白色或黄白色结晶或结晶样粉末,容易溶于甲酸和水,难溶于醋酸和乙醇,几乎不溶于乙醚。由于其药效强、副作用小、适应症广泛、市场潜力大等优点,福多司坦成为治疗慢性呼吸系统疾病祛痰的首选药物。临床上常用于治疗呼吸道充血及感染引起的各种炎症,主要用于支气管哮喘、慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、尘肺症、肺气肿、非典型耐酸杆菌感染症、弥漫性支气管炎等疾病。
氨溴索主要用于治疗急性和慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺气肿、肺结核、肺尘埃沉着病、手术后咳嗽困难等疾病。注射给药可用于预防术后肺部并发症,以及治疗早产儿和新生儿呼吸窘迫综合征。此外,氨溴索还可用于治疗痛风,高剂量使用时可降低血浆尿酸浓度和促进尿酸排泄。
福多司坦的药理作用如下:
福多司坦还具有抑制气管微血管血流量增加、抑制气道炎症、减轻哮喘炎症等作用。
氨溴索的药理作用如下:
氨溴索是一种呼吸道润滑祛痰药,能促使呼吸道表面活性物质的形成,调节浆液性和黏液性物质的分泌,增加中性黏多糖分泌,减少酸性黏多糖合成,并促进代谢,使呼吸道黏液理化性质趋于正常,有利于排出。研究表明,使用氨溴索后,痰液黏度可降低50%。此外,氨溴索还能改善纤毛运动,增强呼吸道的排除作用。
新冠感染后有一个明显症状就是咳嗽,引起咳嗽的原因分两种:咽喉干痒刺痛咳嗽,一种是痰多刺激咳嗽。因此用药基本有两个不同的方向,一是镇咳,二是化痰,把痰稀释好咳出来或者减少痰液生成。
化痰药有很多,如氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦等。日常多接触到的氨溴索制剂是氨溴索口服溶液和片剂,其中口服溶液需要用量杯倒,其溶液甜甜的、黏糊糊的,用完后需要清洗量杯,放久了还容易滋生细菌。
乙酰半胱氨酸,应用制剂的多是雾化溶液、泡腾片或者泡腾颗粒,其中雾化溶液因为有硫化物关系,有一股臭鸡蛋味道,很多孩子以及大人都接受不了,偶尔还可引发气道痉挛、加重咳嗽,家里没有雾化机的也不方便用,而泡腾片、颗粒则需要泡水溶解后服用,稍微也有点点不方便。
服药依从性最好、最快捷的还是直接口服片剂,一口水就完事了。
羧甲司坦片、福多司坦片就是这样的药品,其中羧甲司坦还很便宜,2块钱左右就有12片。福多司坦相对贵一点:20-30块/盒不等。日常保存在柜子里,避光,常温,就可以了。
羧甲司坦口服溶液是强效半胱氨酸类祛痰药,通过细胞水平调整支气管腺体分泌,增加低粘度唾液黏蛋白分泌,减少高黏度岩藻黏蛋白生成,进而促进痰液咳出。此外,这些药物可能具有其他可能相关的抗氧化、抗炎和抗菌性质。
羧甲司坦用法:2-5岁儿童一次0.5片(0.125g),6-12岁儿童一次1片(0.25g),12岁以上儿童及成人一次2片(0.5g),一日3次。在儿科,给孩子静脉给了氨溴索、雾化了乙酰半胱氨酸后还痰多,就会建议医生再给孩子吃点羧甲司坦。
但如果合并了活动期消化道溃疡(就是胃痛厉害的)就别吃了,会加重胃痛,肚子痛。