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秦皮乙素是什么? 1个回答.14人已关注
秦皮乙素是一种天然的香豆素衍生物,化学式C9H6O4,可看作是2,4,5-三羟基肉桂酸形成的内酯。 性质 秦皮乙素为棱状结晶(冰醋酸)或叶状结晶(...
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恨寒Sama ,暂无简介 2024-06-11回答

秦皮乙素是一种天然的香豆素衍生物,化学式C9H6O4,可看作是2,4,5-三羟基肉桂酸形成的内酯。

<span style='color:red;'>秦皮乙素</span>

性质

秦皮乙素为棱状结晶(冰醋酸)或叶状结晶(真空升华得),mp.268℃-270℃,溶于稀碱显蓝色荧光、尚易溶于热乙醇及冰醋酸,几乎不溶于乙醚及沸水。

性味与归经

苦、涩,寒。归肝、胆、大肠经。

功效作用

秦皮乙素具有清热燥湿,收涩止痢,止带,明目的作用。用于湿热泻痢,赤白带下,目赤肿痛,目生翳膜。

检测方法

一种使用HPCE检测秦皮药材或其提取物中秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷和秦皮素的方法,其特征在于以磷酸二氢盐-硼砂为缓冲贮备液,其pH值介于7.8-9.2之间,以乙腈为有机改性剂,检测波长介于200-400nm之间,工作电压介于5-30kV之间。

本方法测定结果与HPLC法相比相关性良好,而分析时间则大大缩短,对环境污染显著降低,分析运行成本明显减少,为考察秦皮药材的有效成分分布和不同采收时期含量的变化规律提供了快速高效的分析手段,也可供秦皮提取物内在质量考察及新药开发研究参考。

参考文献

CN102091132A

秦皮的功效及作用有哪些? 1个回答.16人已关注
抗菌:对多种致病菌有不同程度的抑制作用。对多型痢疾杆菌有强的抑菌活性。 抗病毒:对流感病毒、疱疹病毒有抑制作用,因而临床能治疗疱疹...
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江南康泰 ,暂无简介 2023-01-26回答

抗菌:对多种致病菌有不同程度的抑制作用。对多型痢疾杆菌有强的抑菌活性。

抗病毒:对流感病毒、疱疹病毒有抑制作用,因而临床能治疗疱疹性角膜炎。

秦皮甲素的性状图.jpeg

抗炎:秦皮甲素和秦皮乙素都有明显的抗炎作用。对实验性炎症、水肿有明显的抑制作用,其消炎作用可能与兴奋肾上腺皮质功能有关。

<span style='color:red;'>秦皮乙素</span>的性状图.jpg

抗过敏和解痉

秦皮乙素对过敏反应释放的白三烯所致的血管收缩有明显的保护作用。

解痉:秦皮乙素对肠平滑肌有抑制作用。秦皮乙素能对抗组胺所致的气管平滑肌的痉挛,有松弛气管平滑肌。

镇咳祛痰平喘:秦皮甲素和秦皮乙素都有明显的镇咳作用、祛痰作用和平喘作用。

镇静、镇痛和抗惊厥

秦皮甲素和秦皮乙素都有明显的镇静作用。秦皮乙素有显著的镇痛和抗惊厥作用。

促进尿酸排泄和利尿

秦皮甲素可促进大鼠和兔尿酸排泄,其机制为兴奋交感神经系统,抑制肾脏对尿酸的重吸收等。

秦皮苷有利尿作用。秦皮甲素对小鼠有显著的利尿作用。

其他作用

抗凝血:秦皮和秦皮乙素有显著的抑制血小板聚集的作用。秦皮甲素有显著的抗凝血作用。

抗白内障:秦皮甲素能抑制大鼠晶状体的醛糖还原酶的作用,因而有抗白内障的作用。

抗紫外线:秦皮甲素可保护皮肤避免目光损伤,对豚鼠紫外线红斑有明显的抑制功效。

体内过程

秦皮甲素口服后主要在小肠上部吸收,可通过肾和肠排泄。大鼠灌服后从尿液中以原形排出,豚鼠主要在体内破坏。

中药秦皮的纯化工艺研究及应用? 1个回答.8人已关注
背景及概述 [1] 中药秦皮是一种多基原品种,根据2010年版《中国药典》的收载,其正品原植物包括木犀科苦枥白蜡树、白蜡树、尖叶白蜡树或宿...
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nxva4540 ,暂无简介 2020-02-19回答

背景及概述[1]

中药秦皮是一种多基原品种,根据2010年版《中国药典》的收载,其正品原植物包括木犀科苦枥白蜡树、白蜡树、尖叶白蜡树或宿柱白蜡树。除了苦枥白蜡树外,陕西秦巴山区及周边地区还分布着其他三种植物。根据孙三省和邬家林的研究,尖叶白蜡树(陕西秦皮)和苦枥白蜡树(东北秦皮)是秦皮的主要原植物。秦皮中含有秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷等天然香豆素类成分,具有抗病原微生物、抗炎、利尿和抗氧化等作用,同时还含有丰富的酚类、皂苷和糖类成分。秦皮苷等提取物已经应用于治疗眼疾的滴眼液,而高纯度的秦皮甲素可用于生化检测试剂和化妆品助剂。然而,目前对秦皮中秦皮甲素和秦皮苷的纯化工艺研究文献较少。

秦皮的应用[2-3]

秦皮苷是从木犀科白蜡树、尖叶白蜡或宿柱白蜡的干燥树皮中提取的香豆素类化合物。研究表明,秦皮苷具有抗炎、降低血尿酸、抗菌和利尿的药理作用。它能够降低活性氧(ROS)的产生与释放,抑制炎症因子的产生和释放,抑制信号通路MAPKs的激活,从而减少血管内皮多糖包被的降解,降低血管通透性,预防或治疗ARDS。此外,秦皮甲素和秦皮苷也具有一定的利尿作用。研究发现,每天给予小鼠33mg/kg的秦皮和33mg/kg的土茯苓可以明显降低血中尿酸含量。

秦皮的制备[4-5]

方法1:一种从秦皮中提取高纯度秦皮甲素和秦皮苷的方法,包括以下步骤:

(1)采用甲醇或水常规方法得到不同质量浓度的秦皮提取物;

(2)制备双水相体系,分离得到双水相的上相和下相溶液,用上相溶液反复溶解秦皮提取物,直到秦皮提取物中不含有秦皮甲素和秦皮苷为止;

(3)离心或过滤上述含有秦皮甲素和秦皮苷的溶液后,加入上述溶液1~3倍量的下相溶液,充分萃取,直到上相中的固形物杂质比例不再明显减少,分离得到主要含秦皮甲素和秦皮苷的溶液;

(4)采用常规手段除盐及脂溶性杂质成分后,浓缩、结晶得到高纯度秦皮甲素和秦皮苷。

方法2:从秦皮中分离纯化秦皮素、秦皮苷、秦皮甲素和秦皮乙素的方法,步骤为:

(1)秦皮提取物的制备:取粉碎好的秦皮药材,用乙醇或甲醇回流提取,得到提取物;

(2)柱层析纯化:将秦皮提取物用甲醇溶解,经过Superose12柱进行层析分离纯化,用甲醇-水或乙醇-水为洗脱液进行洗脱,洗脱液流速为每小时1-10倍柱体积,流出液由紫外检测器在254nm检测,收集目标组分馏分,将得到的馏分减压浓缩,得到高纯度秦皮素、秦皮苷、秦皮甲素和秦皮乙素的单体化合物。

主要参考资料

[1] 多基原秦皮药材中秦皮甲素和秦皮苷的纯化工艺研究

[2] CN201810494962.5秦皮苷在制备预防或治疗急性呼吸窘迫综合征药物中的应用

[3] 秦皮的研究进展

[4] CN201410519725.1一种从秦皮中提取高纯度秦皮甲素和秦皮苷的方法

[5] CN201210434068.1从中药秦皮中分离纯化单体化合物的方法

秦皮甲素提取工艺研究? 1个回答.17人已关注
1.简介:秦皮甲素是一种香豆素化合物,从干树皮中提取,秦皮是其有效成分。 在室温下,它是白色结晶粉末,有轻微的苦味。越来越多的研究报...
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山外有海漾 ,设备工程师 2023-10-16回答

1.简介:秦皮甲素是一种香豆素化合物,从干树皮中提取,秦皮是其有效成分。 在室温下,它是白色结晶粉末,有轻微的苦味。越来越多的研究报道表明,秦皮甲素对抗肿瘤具有显著效果, 它还具有抗炎、抗凝和抗菌的显著作用,可以抑制枯草芽孢杆菌的生长,同时对小鼠还具有利尿作用。王晶等研究报道表明秦皮甲素可诱导人肺癌 A549细胞 的Bax Caspase-3 蛋白表达增强,抑制Bcl-2 蛋白表达,并且降低线粒体膜电位,说明秦皮甲素可以通过线 粒体接受凋亡信号后释放凋亡因子,进而诱导细胞凋亡。该作者还报道秦皮甲素可抑制人肺癌细胞 H125体外增殖,阻滞于S期,诱导细胞凋亡。秦皮甲素除了在医药领域有广泛应用外,还因具有很好的美白、止汗、抗氧化效果,在化妆品等行业也有应用。另外,有研究表明高纯度的秦皮甲素还可作为一种生化检测试剂用于微生物的鉴定和分类。


2.提取工艺研究:国内提取秦皮甲素时主要采用回流提取法,另外还有微波提取、超声提取和浸提法等。


2.1 回流提取法

提取中药活性成分的常见方法就是回流提取。秦皮甲素回流提取常用溶剂为水,乙醇或甲醇,乙醇由于沸点低,回流量大,易回收,有利于浓度梯度提取有效成分,再加上一般提取溶剂耗费量大,而乙醇价格较低,故成为了提取常用的溶剂。

王瑞海等考察了不同提取工艺对秦皮总香豆素提取率及主要活性物质秦皮甲素、秦皮苷等几种香豆素成分含量的影响,通过正交试验,分别以水和乙醇作溶剂优选适宜的提取条件。结果显示,醇提工艺各考察指标均优于水提工艺,且工艺稳定,故应采用乙醇回流提取秦皮中香豆素成分。


2.2 微波提取法

微波提取法是在微波场中,利用基体物质某些区域或萃取体系某些组分吸收微波能力存在不同使其被选择性加热,进而将被萃取物质从基体或体系中分离,进入到微波吸收能力相对较差的萃取溶剂中。微波提取具有提取效率高、省时节能、重现性好、节约试剂等特点,是一种值得推广应用的中药提取新方法。

2.3超声提取法

超声波在上世纪中期逐渐应用到化工生产当中,而且多应用在植物有效成分、糖类及各种功能性成分的提取方面。超声波提取技术操作简单快速、方便高效、节约溶剂、无污染,作为一种新的辅助提取技术运用前景良好。

LeiYang等提出了一种离子液体超声波辅助提取秦皮中秦皮甲素和秦皮乙素的有效方法,通过单因素试验探究了离子液体浓度,浸泡时间,超声功率,超声时间,料液比和提取次数等影响秦皮甲素和秦皮乙素提取率的超声条件,借用响应面法进一步优化得到最佳提取条件。该研究得到的超声提取方法被证实与传统方法相比,提取效率更高,提取时间更短,是从秦皮中提取秦皮甲素和秦皮乙素的新选择。


2.4 浸提法

浸提法也称液固萃取法,是将待提取成分转移到具有挥发性的有机溶剂中,然后通过常见回收有机溶剂的方法,如蒸发、蒸馏等手段得到较纯净的所需组分。浸提法可以不加热,在低温环境下进行,常用于提取一些对热不稳定的、挥发性成分,但是,浸提法因溶剂用量大,操作时间长,浸提效率低,设备要求高,考虑到生产成本的问题,该方法的使用受到了一定限制。


参考文献:


[1]. 贾敏一, 秦皮甲素的提取、衍生化与包材应用研究, 2021, 陕西科技大学.

[2]. 王凯旋, 郑希敏与刘祺, 秦皮甲素通过下调FBI-1表达抑制人结直肠癌SW480细胞迁移和侵袭. 湖南师范大学学报(医学版), 2022. 19(06): 第18-23页.

如何制备高纯度的秦皮甲素? 1个回答.14人已关注
秦皮是一种常用的中药,具有清热燥湿、收涩、明目等功效。现代研究证明了秦皮具有抗病原微生物、抗炎、利尿、抗凝和抗过敏等作用。秦皮甲...
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浩浩29 ,暂无简介 2023-06-27回答

秦皮是一种常用的中药,具有清热燥湿、收涩、明目等功效。现代研究证明了秦皮具有抗病原微生物、抗炎、利尿、抗凝和抗过敏等作用。秦皮甲素是秦皮的主要成分之一,含量最高。

秦皮甲素

传统制备方法的问题

目前,秦皮甲素的制备方法使用乙醇回流提取,然后用乙酸乙酯进行萃取。这种方法成本高,操作麻烦,且容易乳化。此外,浓缩步骤困难,纯度不理想。而且,乙酸乙酯对人体和环境有害。

优化的制备方法

本发明提供了一种高纯度秦皮甲素的制备方法,操作简便、成本低、产率高,且对环境和人体无害。

该方法包括从秦皮中提取秦皮甲素、分离、浓缩和结晶步骤。其中分离步骤采用柱层析方法:

a)将提取液加入大孔吸附树脂柱,秦皮原料和树脂的重量比为1∶2~1∶3;

b)待提取液通过树脂柱后,用洗脱剂洗脱,收集洗脱液。

本发明还提供了一种含有90-100%秦皮甲素的组合物。

本发明的制备方法简单高效,产物纯度极高。此外,本发明使用水代替乙酸乙酯,避免对人体和环境的伤害。

西安昊轩生物科技有限公司是一家专注于什么领域的企业? 1个回答.5人已关注
西安昊轩生物科技有限公司 是一家专注于天然植物有效成分及医药中间体的研发、生产和销售的高新技术企业。该公司服务于医药、化工、食品、...
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很酷不撩你. ,工艺专业主任 2023-12-06回答

西安昊轩生物科技有限公司是一家专注于天然植物有效成分及医药中间体的研发、生产和销售的高新技术企业。该公司服务于医药、化工、食品、保健品等行业,为企业提供优质产品和完善的技术及售后服务。这家企业的总部位于西安市南二环东段东方广场,生产基地位于西安市灞桥区洪庆工业园。

西安昊轩生物科技有限公司由陕西省十大杰出创业青年程国庆先生与业内精英共同创立。公司拥有现代化大型提取设备、多套制备色谱系统、先进的高效液相色谱和其他检测设备。其中,制备色谱系统处于国内先进水平。公司年中草药加工能力达到1000吨,植物单体精品生产能力达到2000千克。公司始终坚持以人为本的经营理念,由经验丰富的生产团队负责产品的生产、检测和包装全过程,确保产品质量在行业中处于领先地位。

西安昊轩生物科技有限公司的产品分为植物提取物、单体提取物和医药中间体三个系列,涵盖100多个品种,能够满足不同用户的多种需求。其中,优势单体提取物包括紫杉醇、多烯紫杉醇、10-DAB、喜树碱、染料木素、山 奈酚、白藜芦醇、丹参酮IIA、隐丹参酮、鬼臼树脂、鬼臼毒素、汉防己甲素、汉防己乙素、冬凌草甲素、芍药苷、秦皮甲素、肉苁蓉提取物、毛蕊花糖苷和松果菊苷等。

西安昊轩生物科技有限公司以其专注于天然植物成分与医药中间体的研发和生产,为推动中药现代化进程作出了积极贡献。通过提供优质产品和完善的技术及售后服务,该公司在医药、化工、食品、保健品等领域广泛服务,成为行业中备受认可的企业。

如何测定药物中京尼平苷酸的含量? 1个回答.3人已关注
本文将介绍如何测定药物中京尼平苷酸的含量,京尼平苷酸是一种常见的药物成分,在药品分析中具有重要的意义。通过详细讨论分析方法和技术...
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京城思真 ,暂无简介 2024-06-06回答

本文将介绍如何测定药物中京尼平苷酸的含量,京尼平苷酸是一种常见的药物成分,在药品分析中具有重要的意义。通过详细讨论分析方法和技术步骤,我们可以更好地了解药物质量控制中的关键环节和操作要点。


简述:京尼平苷酸为环烯醚萜类化合物,在车前子、杜仲中含量较高,为杜仲中主要有效活性成分之一。有研究表明京尼平苷酸具有保肝利胆、修复损伤脊髓、提高记忆力、抗炎等多种生物活性。京尼平苷酸为京尼平苷一相代谢产物,两者结构相似,前者有抗炎活性。目前,京尼平苷酸的研究集中在含量测定、提取纯化、生物活性方面。

含量测定:

1. 报道一

王开裕等人建立了高效液相色谱法测定金匮肾气丸中马钱苷、京尼平苷酸、23-乙酰泽泻醇B和β-蜕皮甾酮的含量。方法具体为:将金匮肾气丸样品研细、甲醇超声提取后,用Capcell Pak UG C18色谱柱分离,柱温为28℃,京尼平苷酸、β-蜕皮甾酮、马钱苷和23-乙酰泽泻醇B检测波长分别设定为254、250、240、254 nm进样体积为10μL,流速为1.0 mL·min-1,以乙腈为流动相A、3 mL·L-1磷酸溶液为流动相B,梯度洗脱,外标法定量检测。

京尼平苷酸、β-蜕皮甾酮、马钱苷和23-乙酰泽泻醇B质量浓度分别在0.049 5~4.95、0.098 1~9.81、0.019 7~1.97、0.098 3~9.83μg·mL-1范围内具有良好的线性关系;重复性RSD值(n=6)分别为1.62%、1.31%、1.76%、1.24%平均加样回收率分别为100.05%、98.33%、99.97%、99.42%。该方法具有前处理简单、分析时间短、检测结果准确等优点,适用于金匮肾气丸的质量控制。

2. 报道二

闫占宽等人采用超高效液相色谱串联四极杆静电场轨道阱质谱法(UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS/MS)对五神汤中的化学成分进行鉴定,进而对五神汤中京尼平苷酸、秦皮甲素、咖啡酸、木犀草苷、β-蜕皮甾酮和毛蕊花糖苷6种成分进行含量测定。方法具体为:UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS/MS法鉴定五神汤中的化学成分,采用ACQUIFY UPLCTMBEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm)进行分离,以0.1%甲酸-乙腈为流动相进行梯度洗脱,检测波长为254 nm,柱温30℃;电喷雾离子源(ESI)全扫模式;根据一级质谱中的分子离子,推测化合物的相对分子质量和元素组成;再利用二级质谱信息,与对照品及文献报道中化合物信息库进行比对,推测五神汤的体外化学成分。HPLC法检测五神汤中京尼平苷酸、秦皮甲素、咖啡酸、木犀草苷、β-蜕皮甾酮和毛蕊花糖苷,Aglient Eclipse XDB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 mm),流动相为0.1%磷酸水(A)-乙腈(B),梯度洗脱,检测波长254 nm,体积流量1.0 mL·min-1,柱温30℃,进样量10μL。

研究共检测到五神汤中的71种化学成分,主要包括黄酮类、酚酸类、三萜皂苷类以及香豆素类;6种成分在浓度范围内线性关系良好,平均加样回收率为89.6%~93.0%。京尼平苷酸、秦皮甲素、咖啡酸、木犀草苷、β-蜕皮甾酮和毛蕊花糖苷在10批样品中的平均质量浓度依次为2.92、2.48、1.72、1.38、2.08、1.77 mg·g-1。建立的UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS/MS、HPLC法可用于五神汤化学成分的鉴定和含量测定。


3. 报道三

那效旗等人建立了RP-HPLC-UV色谱法测定清心莲子饮的基准物质中京尼平苷酸的含量。方法具体为:采用依利特C18柱(Sinochrom ODS-BP,4.6mm×200mm,5μm),0.5%的HAc溶液和甲醇进行梯度洗脱,流速控制为1.0m L·min-1,254nm,柱温25℃下进样,进样量为10μL。

京尼平苷酸的含量与色谱峰面积呈现出良好的线性关系,其线性方程为Y=11.185X+0.065(R2=0.9999)。精密度、重复性和加样回收率等试验RSD均小于3%,平均加样回收率为101.05%,RSD为2.45%。该含量测定的方法可行,操作简易,灵敏度高,适于清心莲子饮的物质基准中京尼平苷酸的含量测定,可作为清心莲子饮质量评价的方法。


4. 报道四

闫桦等人建立能同时测定排石颗粒中木通苯乙醇苷B、京尼平苷酸和丹皮酚含量的RP-HPLC法。方法具体为:将排石颗粒研细后,加甲醇超声提取,滤过。以Agilent eclipse zorbax SB-C18色谱柱分离;检测波长:254 nm (京尼平苷酸)、273 nm (丹皮酚)和330nm(木通苯乙醇苷B);流速1.0 mL min-1;柱温30℃;进样量10 μL;流动相A:甲醇,流动相B:0.5%冰乙酸溶液,采用梯度洗脱;二极管阵列检测器定量检测。

京尼平苷酸、木通苯乙醇苷B和丹皮酚依次在质量浓度0.981~98.1、0.393~39.3和0.199~19.9mg·L-1内有良好的线性,重复性RSD为2.61%、1.49%和2.02%,平均加标回收率依次为100.14%、99.70%和100.27%,溶液稳定性和仪器精密度均良好。该方法具有快速、准确等特点,适用于排石颗粒的质量控制。


参考:

[1]王开裕,林天东,吴振宁,等. 金匮肾气丸中马钱苷、京尼平苷酸、23-乙酰泽泻醇B和β-蜕皮甾酮含量测定方法的建立 [J]. 西北药学杂志, 2023, 38 (05): 48-52.

[2]闫占宽,张敏,刘钦伟,等. 五神汤化学成分鉴定及京尼平苷酸、秦皮甲素、咖啡酸、木犀草苷、β-蜕皮甾酮和毛蕊花糖苷定量检测 [J]. 药物评价研究, 2023, 46 (05): 1047-1056.

[3]那效旗,陈忠新,苟鑫宇,等. RP-HPLC-UV法测定清心莲子饮基准物质中京尼平苷酸的含量 [J]. 化学工程师, 2021, 35 (12): 20-22+64. DOI:10.16247/j.cnki.23-1171/tq.20211220.

[4]肖晓燕,冯果,李玮,等. UPLC-MS/MS分析京尼平苷酸在大鼠体内的组织分布研究 [J]. 贵州医药, 2021, 45 (08): 1182-1185.

[5]闫桦,齐赛卿,王晶,等. RP-HPLC法同时测定排石颗粒中木通苯乙醇苷B、京尼平苷酸和丹皮酚的含量 [J]. 中国临床药学杂志, 2021, 30 (04): 285-288. DOI:10.19577/j.1007-4406.2021.04.010.

 
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