苦楝素是一种从苦楝树中提取的天然化合物,具有多种生物活性。它属于黄酮类化合物,具有独特的化学结构和药理作用。苦楝素在植物中扮演着防御病虫害的角色,同时也对人体产生一系列有益的影响。近年来,苦楝素因其独特的药理作用和广泛的应用前景而备受关注。
图1苦楝素的性状
苦楝素具有多种药理作用,包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌等。研究表明,苦楝素能够抑制炎症反应,减轻组织损伤;同时,它还能清除自由基,减轻氧化应激反应,对保护细胞免受损伤具有重要意义。此外,苦楝素还具有显著的抗肿瘤活性,能够抑制肿瘤细胞的增殖和转移。在抗菌方面,苦楝素对多种细菌和真菌具有抑制作用,为治疗感染性疾病提供了新的选择[1]。
苦楝素的应用领域广泛,涉及医学、农业等多个方面。在医学领域,苦楝素被用于治疗各种炎症性疾病、肿瘤、感染性疾病等。其抗炎作用对于缓解关节炎、哮喘等慢性炎症疾病具有显著效果;抗肿瘤作用则为癌症患者提供了新的治疗途径;抗菌作用则有助于治疗各种感染性疾病。在农业领域,苦楝素可用作生物农药,对多种病虫害具有显著的防治效果,且对环境友好,有利于减少化学农药的使用,保护生态环境[2]。
近年来,苦楝素的研究取得了显著进展。科学家们通过深入研究苦楝素的化学结构、作用机制以及生物合成途径,为其应用提供了更加坚实的理论基础。同时,随着提取和纯化技术的不断改进,苦楝素的纯度得到了提高,为其在临床和农业领域的应用提供了更好的条件。此外,苦楝素与其他药物的联合使用也成为研究的热点,以期发挥更好的协同作用,提高治疗效果[2-3]。
[1]杨湘.不同种群苦楝中苦楝素含量变化规律研究[J].南京林业大学, 2011.
[2]王龙德,崔鹏,路绪旺,等.超滤膜分离提纯苦楝素[J].山东大学学报:工学版, 2011.
[3]吴德荣.含苦楝素的杀虫剂组合物:CN201610941434.0[P].
柠檬苦素(Limonoids)是一类植物天然产物,其复杂化学已被广泛研究了50多年。最著名的柠檬苦素,azadirachtin以对蜜蜂友善但具有很强的防虫作用而闻名。众所周知,其他一些柠檬苦素会增加柑橘类水果的苦味,还有一些如Nimbolide,正在被研究用于潜在的药物抗癌用途。
然而,尽管有如此多的研究,但直到现在,植物如何才能开始制造这些有用的化学物质仍是一个谜。
约翰·英因斯中心和斯坦福大学的研究人员发现了编码这种高价值化学物质的新基因。该团队利用基因组信息识别三种新酶,这些酶可以生成柠檬苦素类前体melianol,代表了柠檬苦素类生物合成的初始步骤。
由于柠檬苦素类化合物的化学结构复杂,因此很难化学合成这些天然产物。它们的来源目前仅限于可以从植物材料中提取的物质。
了解melianol的制备方式为柠檬苦素类化合物的代谢工程打开了一扇门,其中新发现的基因可以在植物或微生物宿主中表达。这是走向柠檬苦素类药物大规模生产和抗虫作物发展的一步。
“如果能够实现这项工程,那么可以开发出对昆虫具有抗性的农作物,这可以减少对化学保护作物的依赖。此外,制药行业可以使用大量有用的柠檬苦素,这可能会加快对柠檬苦素潜在的医学用途的研究。”主要作者汉娜·霍奇森(Hannah Hodgson)解释说。
“我们的下一步是找到将melianol转化为柠檬苦素所需的其余酶。这将是一个挑战,但我们认为鉴定产生melianol所需的酶是一个很不错的开端。”她补充说。
柠檬苦素是由桃花心木(楝科)和柑橘(芸香科)家族的植物产生的。
在这里,约翰·英因斯中心的研究小组对楝科热带树Melia azedarach (Chinaberry)的酶进行了探究。斯坦福大学的合作者发现并测试了柑橘属植物(甜橙)的类似基因,该基因位于芸香科中。斯坦福大学研究小组发现的三个基因也产生了melianol,这表明柠檬苦素生物合成的开始在这两个不同的植物家族之间共享。
川楝子是从楝科植物川楝的干燥成熟果实中提取的。冬季果实成熟时采收,除去杂质,干燥。主要产于中国的南方各地,以四川的产者最为上乘。川楝子具有疏肝泄热,行气止痛,杀虫功效。
川楝子提取物来源于楝科植物川楝Melia toosendan Sieb. et Zucc.的干燥成熟果实。冬季果实成熟时采收,除去杂质,干燥。
川楝子呈类球形,直径2~3.2cm。表面金黄色至棕黄色,微有光泽,少数凹陷或皱缩,具深棕色小点。顶端有花柱残痕,基部凹陷,有果梗痕。外果皮革质,与果肉间常成空隙,果肉松软,淡黄色,遇水润湿显黏性。果核球形或卵圆形,质坚硬,两端平截,有6~8条纵棱,内分6~8室,每室含黑棕色长圆形的种子1粒。气特异,味酸、苦。
川楝子提取物具有除湿热,清肝火,止痛,杀虫的功效。可用于治疗热厥心痛,胁痛,疝痛,虫积腹痛。
川楝子提取物含有川楝素,具有驱蛔虫的作用。川楝素的乙醇提取物作用强,对猪蛔虫及其节段有明显的兴奋作用,能使虫体活动增强,运动规律破坏,最终导致虫体不能附着肠壁而被排出体外。
川楝素对呼吸中枢有抑制作用。大剂量川楝素引起呼吸衰竭,主要是由于其对中枢的抑制作用。川楝素对清醒家兔皮层自发电活动无明显影响。
川楝素对肉毒中毒的小鼠和猴子有保护作用,能提高存活率和治愈率。川楝素与抗毒血清合用时,可降低抗毒血清的用量。
柠檬苦素(limoninon,LM)是柚子皮、枳壳、吴茱萸、川楝子等中药材的主要性活性成分,主要存在于芸香科和楝科植物中。它在柑橘属水果的皮和籽中浓度最高,是柑橘类水果呈现苦味的主要原因。
柠檬苦素的提取方法有多种选择,包括煎煮法、回流提取法、渗漉法、冷浸法、微波辅助法、超声波法、超临界流体萃取法和双水相萃取法等。每种方法都有其独特的优势,可以根据不同条件选择适合的提取方法。
近年的研究表明,柠檬苦素具有多种生理活性,可以用于开发功能性保健食品和药品。
1、青霉抑制剂
柠檬苦素对细菌的抑菌效果较弱,但对霉菌的抑菌活性较强,尤其对青霉有很强的抑菌活性。因此,柠檬苦素可以作为青霉抑菌剂应用。
2、急性肺损伤和肺炎
柠檬苦素对脂多糖小鼠急性肺损伤和肺炎具有较好的抑制作用。这为肺部疾病的治疗提供了理论依据。
3、炎症性肠病和减轻病理损伤
柠檬苦素对炎症性肠病模型大鼠具有明显的治疗作用,且在减轻病理损伤方面效果显著。它可以用于治疗溃疡性结肠炎。
4、防衰老及神经退行性变、提高学习记忆能力
柠檬苦素能预防衰老引起的机体氧化损伤,改善神经退行性病变和认知功能下降。这为开发防衰老及神经退行性变的保健食品和药物提供了理论基础。
5、治疗性功能障碍
柠檬苦素类化合物可以用于治疗性功能障碍和精神疾病,也可用于诱发性增强或攻击效应。
6、治疗痔疮
柠檬苦素可以治疗痔疮,且效果显著。相关临床试验已经展开。
7、预防和治疗直、结肠癌
柠檬苦素能够有效预防和治疗直、结肠癌,也可以用于直、结肠癌的辅助用药。
除此之外,柠檬苦素还具有治疗糖尿病、肺癌、肾癌、血管保护、自身免疫性疾病、急性肾损伤、减肥降脂、抗肿瘤转移、抗内皮血管新生药物和胰腺癌等功效。由于柠檬苦素易得且价格低廉,其开发具有广阔的前景。