蒺藜是一种在世界各地的热带和温带地区生长的植物,具有多种用途。希腊人曾将其用作利尿剂和情绪改善药物,印度人则用它作为利尿剂和抗化脓、抗炎药。中国人则用它治疗肝、肾和心血管疾病。保加利亚人曾将其用作性欲增强剂和治疗不育症的药物。近年来,运动员和健美冠军也开始使用蒺藜皂甙。
蒺藜皂甙能够自然提高运动员的睾酮水平,而不含任何兴奋剂成分。它是一种非荷尔蒙营养补剂,因为其草本植物中不含雌激素、孕酮和睾酮这三种主要荷尔蒙之一。
蒺藜皂甙具有神奇的魔力,它可以刺激人体垂体分泌促黄体生成素,从而促进男性睾丸酮的分泌,提高血液中的睾酮水平,增加肌肉力量,促进体力恢复。因此,它是一种理想的性功能调节剂。与一般的睾酮前体物质不同,蒺藜皂甙首先促进黄体生成素的产生,当体内黄体生成素水平提高时,睾酮的自然产生能力也会随之提高。
研究表明,服用蒺藜皂甙一周后,血液中的睾酮水平可以提高40%甚至更多。
蒺藜皂甙是当今自然健美运动员唯一可以使用的非运动禁药激素类补剂,它是由天然的草本植物刺蒺藜提炼而成。蒺藜皂甙(Tribulus)含有皂角苷、甾醇类、类黄酮以及其他天然植物合成物,能够促进雄性激素的分泌。
蒺藜皂甙具有以下几个方面的作用:
1、增强爆发力和耐力;
2、增加肌肉量和肌肉比例;
3、促进身体在剧烈运动后的快速恢复,并提高肌肉力量;
4、改善神经传导,提高反应能力;
5、振奋精神,增加自信;
6、提高机体对紧张状态的适应能力,最大限度地发挥体能;
7、改善男性性欲。
对于那些希望增加肌肉的人(如健美者和运动员),同时服用DHEA和雄烯二酮,并结合蒺藜皂甙,是一个明智的选择。
蒺藜人参皂甙是一种生长在热带气候的绿色植物,具有多种用途。它被用作利尿药、改善心态的药品,以及治疗肝、肾和心血管疾病的中草药。此外,蒺藜人参皂甙还被用于治疗不孕不育症和增强性功能。研究表明,蒺藜人参皂甙可以刺激睾酮素的产生,并提高精子密度和性欲。然而,使用蒺藜人参皂甙可能会引起轻度的肠胃不适感。
蒺藜人参皂甙是一种睾酮素刺激剂,可以提高睾酮素水平。它与DHEA和雄烯二酮的联合使用效果更佳。蒺藜人参皂甙通过促进黄体素的产生来提高睾酮素水平,从而增强性欲望和改善不孕不育症。临床实验研究发现,服用蒺藜人参皂甙30天后,精子密度和魅力均有所提升。
根据专家预测,每日使用750至1250mg的蒺藜人参皂甙,并在餐间服用,再加上每日服用100mg的DHEA和100mg的雄烯二酮或一粒ZMA(锌30mg,镁450mg,B6 10.5mg),可以获得最佳效果。使用蒺藜人参皂甙可能会引起轻度的肠胃不适感,但与食物一起服用可以缓解这种反应。
刺蒺藜提取物是通过浓缩、喷雾、干燥工艺提取自蒺藜科刺蒺藜Tribulus terrestris L.的全草,主要成分是刺蒺藜皂甙。
蒺藜皂甙是一种非荷尔蒙营养补剂,具有降血压、降血脂等作用,同时含有过氧化物分解酶,具有抗衰老作用。此外,刺蒺藜提取物还具有美容功效,可以祛除脸部瘢痕,使肌肤柔嫩润滑。
产品规格包括刺蒺藜皂甙40%、60%和90%,外观为棕黄或浅黄色精细粉末。
刺蒺藜提取物的主要成分为甾体皂甙类化合物,包括薯蓣皂甙元、鲁期可皂甙元、海可皂甙元、吉托皂甙元等,以及其他成分如蒺藜甙、山柰酚-3-芸香糖甙、紫云英甙、哈尔满碱等。
刺蒺藜提取物中的蒺藜皂甙具有降血压、降血脂、抗动脉粥硬化、抗衰老和强壮作用。过氧化物分解酶的存在赋予其明显的抗衰老作用,同时提高肌体免疫力。作为非荷尔蒙营养补剂,刺蒺藜提取物可以自然提升睾酮水平,增强力量和强壮作用,提高整体竞技状态,且无毒副作用。
原薯蓣皂甙是一种天然植物提取物,具有多种药理作用,备受研究者关注。近年来,越来越多的研究表明原薯蓣皂苷在医药领域具有广泛应用的潜力。本文旨在系统地介绍原薯蓣皂苷的四种主要药理作用,通过深入探讨这些作用机制和临床应用,我们可以更好地理解原薯蓣皂苷的药理特性。
简介:Hiroshige等在2002年从胡芦巴中提取分离了原薯蓣皂甙。原薯蓣皂甙属甾体皂苷,又名味喃固醇皂苷,有很强的生物活性,如能增强男性性功能,对多种癌细胞有毒杀,降血脂,抗白细胞等作用。该物质的生物活性已引起中外学者的广泛关注,很多学者对此化合物的生物活性,提取和分离,药理作用和全合成做出了卓有成效的工作。
原薯蓣皂甙的药理作用:
1. 增强性功能。从白蒺藜中的提取物原薯蓣皂甙,通过在体内转变为去氢表酮(dehydroepiandrosterone,DHEA),从而提高性欲,增强勃起。
2. 降血脂作用。有人从滇产中药点花黄精(polygonatum punctatum RoyleNud.ex Kunth)中分离得到了两种甾体皂苷,薯蓣皂甙和原薯蓣皂甙,并分别用SD大鼠和ICR小鼠对其进行了研究,结果发现,薯蓣皂甙和原薯蓣皂甙能降底大鼠和小鼠血清TC,升高血清高密度脂蛋白固醇(HDLZC)水平,具有较好的降血脂作用。
3.对癌细胞的毒杀作用。
对下列肿瘤细胞的GI50(ug/ml)分别为:人肺癌(PC-6)1.83,人乳腺癌(MCF-7)1.86,人结肠癌(SW620)1.83,人肾癌(NuGC-3)169,小鼠白血病(P388)167;体内对神经胶质瘤细胞有效。
原薯蓣皂甙对60种人癌细胞株的细胞毒谱:
粉背薯蓣有(Dioscorea collettii var.hy-poglauca)根茎为传统中药,治疗颈癌、膀胱癌和肾癌已有数百年历史。迄今从该植物中共分离出14 种甾体皂苷,其中11种具体外抗癌活性。研究人员HuK采用美国国家癌症研究所(NCD)体外抗癌药筛选系统(含60种人癌细胞株),研究了从其根中分得的原薯蓣皂甙(Protodioscin,NSC-698796,一种呋喃甾醇皂苷)的抗癌活性,该成分的mp:188~190℃。将每种癌细胞悬浮于胞培养液中培养24h,不同浓度的原薯蓣皂甙DMSO浴液(10-4、10-5、10-6、10-7和10-8mol/L)与癌细胞共同培养48 h。此后癌细胞经冲洗染色等一系列处理后用分光光度计检测515nm的光密度,结果显示该成分对所有的为1~7μmol/L,其中对白血病细胞株MOLT-4非小细胞肺细胞株A549-ATCC、2种结肠癌细胞株HCT一116和SW-620中神经系统癌细胞株SNB-75、黑素瘤细胞株LOX IMVI、肾癌细胞株786-0抑制活性最强,GI50≤2.0μmol/L;对肾癌细胞株A498无效;对某些癌细胞株具有中等的胞活性GI50为10-35μmol/L。除A498和乳腺癌细胞株HS5787外,该化合物对所有癌细胞的TGI(癌细胞被完全抑制)值为3~35μmol /L。该化合物对白血病细胞株K-562和PRMT 8226有最大的LC50:GI50值(分别为大于32约31),而对其他癌细胞株的LC50:GI50值为4到16。总之,白血病、结肠癌和前列腺癌细胞株对原薯蓣皂甙最敏感,而卵巢癌细胞株最不敏感。经COMPARE 程序分析发现,在NCI抗癌药筛选数据库中,没有化合物的细胞毒谱与该成分相似,表明该化合物可能有新的抗癌机理。
4.抗白血病作用。
李风琴等人从百合科植物芦笋的干燥茎皮中分离鉴定出了3个螺旋皂苷,其中皂甙原薯蓣皂甙及其甲基衍生物显示出对人的白血病HL-60细胞的DNA,RNA和蛋白质合成有抑制作用,主要抑制拓扑构酶II的活性,促进该酶介导的DNA 断裂,从而干扰癌细胞的基因转录,显示出了原薯蓣皂甙有较强的抗白血病作用。
参考文献:
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[3]. 郭清峰等, 大孔吸附树脂纯化胡芦巴中原薯蓣皂苷的研究. 食品工业科技, 2014. 35(18): 第328-331+354页.
[4]. 郭清峰, 葫芦巴中原薯蓣皂苷定量和提取分离的研究, 2007, 南昌大学.
引言:
薯蓣皂甙和薯蓣皂苷元是两种常见的植物化学成分,它们在名字上非常相似,容易让人混淆。然而,实际上它们在化学结构和生物活性上存在着一定的区别。了解这两者之间的区别对于正确理解它们的作用和用途至关重要。在本文中,我们将深入探讨薯蓣皂甙和薯蓣皂苷元的区别,希望能为读者带来更清晰的认识和理解。
1. 什么是薯蓣皂苷和薯蓣皂苷元?
薯蓣皂苷是一种典型的天然皂苷,而薯蓣皂苷元是一种典型的皂苷衍生物。这两种成分广泛存在于薯蓣科、百合科和茄科。在这些植物中,薯蓣科植物以其丰富的薯蓣皂苷和薯蓣皂苷而闻名,如日本笠本藓。20世纪60年代,在前苏联首次发现了皂苷成分具有抗动脉粥样硬化作用,越来越多的证据表明,薯蓣皂苷和薯蓣皂苷元可预防心肌缺血和心绞痛,预防心肌梗死。《中国药典》收录的地奥心血康胶囊为日本天龙草和潘太古草提取物。具有活血化瘀、活气止痛、扩张冠状动脉、改善心肌缺血的作用。用于冠心病的预防和治疗(国家药典委员会,2015),显示了薯蓣皂苷在心血管疾病保护方面的巨大潜力。
薯蓣皂苷元是许多可食用豆类和根的主要生物活性成分,特别是在葫芦巴的种子和野山药的根块茎中。薯蓣皂苷元存在于 137 种不同的薯蓣属植物中。其中共有 41 种含有超过 1% 的薯蓣皂苷元。它来源于薯蓣山药的根,通常用作生产合成类固醇化学物质(如黄体酮和皮质醇)的前体。
皂苷是由苷元(称为皂苷元)通过糖苷键与一个或多个糖基团连接而成。一般认为,化合物结构的微小变化可对其生物活性产生显著影响。因此,不同的取代基、糖链组成和化学键会影响薯蓣皂苷和薯蓣皂苷的生物活性。
2. 薯蓣皂甙和薯蓣皂苷元有什么区别?
薯蓣皂苷元有许多结构类似物。薯蓣皂苷元是通过糖苷键将三糖 α-L-Rha-(1->4)-[α-L-Rha-(1->2)]-β-D-Glc 连接到位 3 的薯蓣皂苷元而获得的;13 可经水解转化为薯蓣皂苷元。考虑到薯蓣皂苷元和薯蓣皂苷元的化学结构和对脂质双层膜的影响与胆固醇相似,它们在胆固醇代谢中起着至关重要的作用,即抑制肠道对膳食胆固醇的吸收和加速胆固醇转化为胆汁酸。甲基原薯薯蓣皂苷(MPD)、假原薯薯蓣皂苷(PPD)、原薯薯蓣皂苷(PD)、山蓣皂苷和番茄碱是薯蓣皂苷元的其他类似物,具有相似的药理作用,主要提取自三蓣属、蓣蓣属、薯蓣属、蓣属和蓣蓣属的根茎中,其中薯蓣含量最高。薯蓣皂苷元及其主要类似物的分子式、分子量、来源和化学结构见表。
2.1 化学结构比较
薯蓣皂苷元(25R-spirost-en-3β-ol)是一种C27型三萜螺旋酮甾体皂苷元,分子量为414.62,分子式为C27H42O3(如下图)。从分子结构上看,它是一种在β位置有羟基的螺旋甾体。它在5,6位也有一个双键在25位有一个R构型。它在第三位有一个羟基;羟基通常与糖结合,使化合物具有水溶性和高度皂化。在水介质中溶解度约为0.7°ng/ml。它是一种白色结晶粉末,可溶于乙醇、DMSA和二甲基甲酰胺等有机溶剂。胆固醇是薯蓣皂苷元生物合成的前体,由两种P450酶催化:c -16,22-二羟化酶和C-26羟化酶。
薯蓣皂苷(C45H72O16)是一种天然甾体皂苷,由螺烷型皂苷元薯蓣皂苷元组成,其糖链通过糖苷键的3-羟基连接。它的化学名称是(3β,25R)-spirost-5-en-3-ylO-6-deoxy-α-L-mannopyranosyl-(1–2)-[6-deoxy-α-L-mannopyranosyl-(1–4)]-β-D-glucopyranoside。结构如下图:
两者结构相似。薯蓣皂苷是糖苷,这意味着它是一种糖单元(葡萄糖)通过糖苷键连接到另一个分子(薯蓣皂苷元)的分子。薯蓣皂苷元是苷元,指从薯蓣皂苷中水解(去除)糖单元后的无糖成分。薯蓣皂苷元具有甾体皂苷元结构。
2.2 药理性质变化
研究表明,与薯蓣皂苷元相比,薯蓣皂苷的生物利用度可能较低。这意味着薯蓣皂苷被人体吸收的效率可能会降低。
2.3 生物活性
薯蓣皂苷元和薯蓣皂苷元都表现出一系列的生物活性,特别是对心脏健康。然而,由于结构差异,机制可能略有不同。
3. 用途和益处
3.1 薯蓣皂甙的应用
(1)制药
薯蓣皂苷是类固醇激素的前体,如可的松,可用于治疗多种疾病,包括关节炎、哮喘和湿疹。人们还在研究它治疗癌症、阿尔茨海默病和其他疾病的潜力。
(2)食品和保健品
薯蓣皂苷有时作为天然保健品添加到食品和膳食补充剂中。然而,有有限的科学证据支持使用薯蓣皂苷用于大多数这些目的。
(3)化妆品
薯蓣皂苷有时用作化妆品中的抗衰老剂或皮肤美白剂。然而,需要更多的研究来证实这些影响。
3.2 薯蓣皂苷元的应用
在制药业中,薯蓣皂苷元除了是制备几种甾体药物的重要起始原料外,还在治疗各种疾病,如癌症、糖尿病、关节炎、哮喘和心血管疾病方面显示出巨大的潜力和兴趣。补充薯蓣皂苷元被认为是促进女性健康的一种极好的方式,因为它可以减缓雌激素和黄体酮水平的下降,并有助于预防激素失衡。从本质上讲,它可以降低骨质疏松症、情绪波动、易怒和其他与激素水平波动相关的症状的风险。此外,研究表明,补充薯蓣皂苷元可能通过抑制某些酶的活性来帮助保护胃免受胃黏膜损伤。
由于COVID-19大流行,全球薯蓣皂苷元市场估计在2022年价值9950万美元,预计到2030年将增长到1.423亿美元,2022年至2030年的复合年增长率为6.1%。根据《到2030年薯蓣皂苷元市场规模新闻稿》,在所有类固醇药物前体中,薯蓣皂苷元占世界类固醇产品的60%。中国是世界上最大的薯蓣皂苷元消费市场,市场份额约为60%。
4. 安全概况和副作用
Yu等研究了薯蓣皂苷对大鼠的亚慢性毒性,以300 mg/kg剂量给予薯蓣皂苷90天后,雄性和雌性大鼠的丙氨酸转氨酶水平均显著升高,显示肝功能受损,雄性大鼠出现肝损伤的剂量依赖趋势。在这种情况下,薯蓣皂苷的肝毒性可能与剂量有关。因此,如果长期用药,有必要进一步研究薯蓣皂苷积累引起肝损害的可能性。从以上研究结果来看,薯蓣皂苷的单一化合物具有肝毒性,但含有薯蓣皂苷的中药制剂的肝毒性尚未见临床报道,这可能是由于中药中多种成分的配伍所带来的配位效应。
Melo et al.利用肝细胞和V79细胞对薯蓣皂苷元进行毒性试验,认为与薯蓣皂苷元对组织的毒副作用相比,其药用价值更为突出。Guo等(2015)在相关毒性试验中研究了薯蓣皂苷元对小鼠的亚慢性毒性,发现不产生不良反应的薯蓣皂苷元的剂量水平高于400mg /kg,口服给药相对安全。
5. 薯蓣皂苷元和薯蓣皂苷元的植物来源
(1)薯蓣皂苷来源
薯蓣皂苷来源于薯蓣科(如Dioscoreanipponica Makino)、百合科、天门冬科(如Ophiopogon japonicus)等植物。)、蒺藜科植物(如蒺藜)和茄科植物(如龙葵)。其中,薯蓣属植物以其丰富的薯蓣皂苷元和薯蓣皂苷元而闻名,如D. nipponica, D. panthaica Prain et Burk。
(2)薯蓣皂苷元来源
薯蓣皂苷元(C27H42O3)是一种天然甾体皂苷元,属于螺甾醇类。其化学名称为(3β,25R)-螺烯-5-烯-3色- 3β-羟基-5-螺烯,广泛存在于薯蓣属和豆科植物中。薯蓣皂苷元是薯蓣皂苷元的水解产物,可以从薯蓣属植物的块茎中通过水解、发酵和提取得到。此外,在薯蓣科以外的一些植物中也含有薯蓣皂苷元,如薯蓣科的菝葜、豆科的Trigonella foenum-graecum等。
6. 结论
通过本文的介绍,我们可以清楚地了解到薯蓣皂甙和薯蓣皂苷元这两种物质之间的区别。虽然它们在名称上非常相似,但实际上在化学结构和功能上存在一些显著差异。薯蓣皂甙是一种天然产物,具有多种生物活性,而薯蓣皂苷元则是薯蓣皂甙的代谢产物,其生物活性可能有所不同。了解这两者之间的区别对于正确理解其作用和用途至关重要。希望本文能够为读者提供清晰的解释,帮助大家更好地认识和区分薯蓣皂甙和薯蓣皂苷元,从而更好地利用它们的潜力。
参考:
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[3]Tak Y, Kaur M, Chitranashi A, et al. Fenugreek derived diosgenin as an emerging source for diabetic therapy[J]. Frontiers in Nutrition, 2024, 11: 1280100.
本文旨在探讨利用大孔吸附树脂对胡芦巴中的原薯蓣皂苷进行纯化的方法和效果。
简介:大孔吸附树脂是一种有机高聚物吸附剂, 具有选择性好、吸附容量大、解吸容易、再生简便等优点。基于大孔吸附树脂的特点, 选用大孔吸附树脂来分离纯化胡芦巴中原薯蓣皂苷。
实验方法:
1 葫芦巴粗提液的制备
实验中的胡芦巴取当年生原药材, 去杂、洗净、低温干燥至恒重, 取出置于干燥器内冷却, 用粉碎机粉碎, 过40目网筛, 分装备用 。
2. 葫芦巴中原薯蓣皂苷的含量测定
2.1 色谱条件
Lichrospher C18柱 (4.6mm×250mm, 5μm) ;流动相:乙腈-水 (8∶92) ;柱温:30℃;流速:0.5m L/min;检测波长:203nm。
2.2 校准曲线和线性范围考察
依次精密吸取标准品溶液1、2、4、6、10、12μL进样, 记录峰面积。
3. 大孔吸附树脂的筛选
通过比较10种大孔吸附树脂的静态吸附和解吸的性能筛选出适合于纯化原薯蓣皂甙的树脂。
4. 动态吸附条件的确定
收集不同因素下的各洗脱液, 通过测定洗脱液中原薯蓣皂苷的浓度, 计算出原薯蓣皂苷的吸附量, 以吸附率为指标确定最佳吸附条件。
5. 上柱吸附体积流量的确定
精密吸取10m L原薯蓣皂苷提取液分别以2、4、6、8、10BV/h的体积流量上柱吸附, 收集流出液, 静置1h。然后用3BV的水以8BV/h的流速进行清洗, 收集流出液。合并2次的流出液, 测定原薯蓣皂苷的质量浓度,算出吸附率。
6. 树脂药材质量比的确定
调整胡芦巴提取液的上柱量, 使干树脂药材质量比分别为1∶1, 2∶1, 4∶1, 8∶1和16∶1 (质量比的单位为g/g) , 以70%乙醇作为洗脱剂, 用3BV (树脂床体积数) 70%乙醇, 在10BV/h下进行解吸, 收集洗脱液, 测定洗脱液中原薯蓣皂苷的质量浓度,算出吸附率。
7. 动态解吸条件的确定
把通过静态与解吸实验筛选出的大孔树脂进行湿法装柱,分别考察不同洗脱剂、洗脱剂用量、不同体积分数的洗脱剂、洗脱剂体积流量等因素,计算出原薯蓣皂苷的解吸率,以吸附量为指标确定最佳解吸条件。
8. 洗脱剂体系的确定
最常用的洗脱剂是水、甲醇、乙醇、丙、醋酸乙醒以及它们的混合液等。
9. 洗脱剂用量的确定
精密吸取胡芦巴提取液上样,然后用70%乙醇,以10BV/h的速度洗脱。按树脂床体积1、2、3、4、5BV的70%乙醇洗脱剂分别收集洗脱液,测定洗脱液中原薯蓣皂苷的质量浓度,计算原薯蓣皂苷的解吸率。
10. 洗脱剂浓度的确定
精密吸取胡芦巴提取液上样、然后分别用15%、30%、50%、70%、90%乙醇溶液以10BV/h的流速进行解吸,收集洗脱液。测定原薯蓣皂苷的质量浓度,根据式(3) 计算原薯蓣皂苷的解吸率。
11. 洗脱剂体积流量的确定
精密吸取胡芦巴提取液上样,以3BV的70%乙醇溶液作为洗脱剂。分别以4、8、10、12、15BV的流速进行解吸,收集洗脱液、测定。计算原薯蓣皂苷的解吸率。
参考文献:
[1]. 惠玉虎等, HPLC法测定蒺藜提取物中原薯蓣皂苷. 中草药, 2006(11): 第1670-1671页.
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