西咪替丁（INN：cimetidine），又称甲氰咪胍、西米替丁或希美得定，是一种组胺H2受体阻抗剂，主要用于抑制胃酸的分泌，并用于治疗胃灼热和消化道溃疡。在英国，西咪替丁可以作为非处方药出售给公众，用于短期舒缓胃痛、消化不良和胃酸过多的症状，或用于预防夜间胃灼热。

西咪替丁的用途

西咪替丁主要用于抑制胃酸分泌，并用于治疗胃灼热和消化道溃疡。此外，它还可能对治疗寻常疣和大肠癌有一定的效果。西咪替丁还能抑制ALA合成酶的活性，对预防和治疗紫质症的急性病发可能有一定的价值。

西咪替丁的药理机制

药效学

西咪替丁是一种组胺H2受体拮抗药，通过竞争性抑制组胺，从而抑制胃酸分泌。它能有效地降低胃酸分泌的量和酸度，减轻胆盐、酒精、阿司匹林等引起的胃黏膜损伤，并对应激性溃疡和上消化道出血有疗效。此外，西咪替丁还具有抗雄激素作用，对治疗多毛症有一定的价值，同时还能增强免疫反应，抑制肿瘤转移。

药动学

口服后，西咪替丁被肠道迅速吸收，血药浓度达到峰值的时间为45-90分钟。它能抑制基础胃酸分泌4-5小时。西咪替丁在体内广泛分布于各个组织，也可以透过血-脑脊液屏障和胎盘，并通过肾脏排泄。它在肝脏代谢，经肾脏排泄。药物的半衰期为2小时，但在慢性肾功能不全者可能延长至4.9小时。

西咪替丁的副作用

西咪替丁的已知副作用包括腹泻、皮疹、头晕、疲劳、便秘和肌肉疼痛。在长期治疗期间，可能会导致男性性功能障碍和男性乳房发育症。此外，间质性肾炎、荨麻疹和血管性水肿也可能发生，但这些情况比较罕见。西咪替丁还与短暂氨基转移酶活动上升有关，但肝中毒的发生率很低。

西咪替丁的过量

即使服用过量（例如20克），西咪替丁也不会产生任何症状，相对安全。

西咪替丁是一种能够抑制胃酸分泌的药物，它可以有效地降低胃酸的酸度，抑制化学刺激引起的腐蚀性胃炎，并对应激性胃溃疡和上消化道出血有疗效。

如何使用西咪替丁？

成人每次使用1-2片，每天1次。在使用过程中要注意可能出现的不良反应，如皮疹、胃肠道反应、口干和头晕等症状。

西咪替丁的副作用有哪些？

长期或大量使用西咪替丁可能导致男性乳房发育、乳汁分泌减少、性欲减退，还可能出现眩晕、头疼、肌阵挛和脱发等症状。此外，老年人使用时可能出现精神错乱，停药后一般会在48小时内恢复。还可能出现不明原因的出血或瘀斑、粒细胞减少症。如果出现上述不良反应，应及时就诊。

西咪替丁是一种选择性H2受体拮抗剂，用于治疗消化性溃疡。它主要通过抑制胃酸分泌和降低胃酸酸度的作用，对化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，并对应激性胃溃疡和上消化道出血有疗效。

制备方法

报道一

报道一中，首先将2-(5-甲基咪唑-4-基)甲基硫乙胺和无水甲醇溶解，然后将N-氰胺碳酸二甲酯和无水甲醇溶解，将前者缓慢滴入后者中，反应温度保持在78～90℃，反应完毕后蒸发副产物甲醇，得到N-氰基-N'-[2-(5-甲基咪唑-4-基)甲基硫乙基]-O-甲基异脲。接着将该产物与甲胺-甲醇溶液反应，蒸发副产物甲胺，经过洗涤和干燥，得到西咪替丁粗品。最后，将粗品与活性炭和无水乙醇一起加热回流，过滤除去活性炭，结晶得到西咪替丁精制品。

报道二

报道二中，将一甲胺和N-氰基-N’-{2-[(5-甲基咪唑-4-基)甲硫基]乙基}-S-甲基异硫脲一水物加入乙醇水溶剂中，反应8小时后减压蒸馏至干态。然后加入纯化水和活性碳进行脱色，结晶得到湿品，经过粉碎和干燥，得到西咪替丁。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN201510031406.0一种西咪替丁的制备方法

[2][中国发明]CN200710134901.X西咪替丁的生产方法

西咪替丁是一种常见的药物，用于缓解腹痛、腹泻和肠胃胃分泌失调等问题。它可以快速恢复身体健康，加快肠道消化吸收速度，不会影响正常饮食。那么，我们是否需要在家里储备一些西咪替丁呢？

如果你的肠道黏膜出现破损或肠道粘膜壁变薄，导致胃酸过多分泌，可以服用西咪替丁进行调理。它可以有效抑制食物积累，并控制饮食，但味道较苦涩，需要大量饮水调理。

西咪替丁可以与其他保健产品一起服用，有效抑制胃酸分泌，提高免疫力和抵抗力。成年男女都可以服用，但每天用量控制在两颗以内。否则，胃壁细胞上的受体可能无法承受，引起不适。西咪替丁通常以瓶装或盒装销售，方便存放，不占地方。但处方药和非处方药的使用方法有明显区别，需要区分。

了解了西咪替丁是否需要在家里存放后，我们可以储备一到两盒以备不时之需。当家庭成员出现肠道不适时，可以服用。但连续使用时间不应超过十天，掌握好使用时间非常重要。

皮肤出现痤疮是一种常见现象，不仅影响外观美观，还会影响皮肤健康。为了及时治疗痤疮，西咪替丁是一个选择。然而，使用西咪替丁可能会引发哪些不良反应呢？

使用西咪替丁可能会导致消化系统方面的不良反应，如腹泻、腹部胀气、口干和口苦等。有些人可能会出现轻微的血清转氨酶升高，偶尔还可能出现严重的肝炎和肝脂肪变性等不良反应。此外，使用该药物后，泌尿系统也可能出现一些不良现象，如间质性肾炎或肾功能衰竭，但这些不良反应通常是可逆的，停药后肾功能会恢复正常。

此外，该产品穿过血脑屏障可能导致头晕、头痛、嗜睡、身体疲劳和精神障碍等不良反应。少数人可能会出现不安、迟钝、幻觉、出汗、说话含糊和妄想等症状。需要注意的是，孕妇和哺乳期女性不适合使用该药物，使用时要注意剂量，不可过量使用。

以上是关于西咪替丁可能引发的不良反应的介绍。使用西咪替丁后常见的不良反应包括腹泻、血清转氨酶轻微升高等，偶尔可能出现严重肝炎。有些人还可能出现口苦或口干的情况，甚至可能出现肾功能衰竭或间质性肾炎。停药后，肾功能通常会恢复正常。

西咪替丁，又称甲氰咪胍，是一种选择性H2受体拮抗剂，用于治疗消化性溃疡。它主要通过抑制胃酸分泌并降低胃酸酸度的作用，对化学刺激引起的腐蚀性胃炎具有预防和保护作用，对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。国家药监局在2022年发布了修订西咪替丁注射制剂说明书的公告，以下是具体修订要求。

不良反应

不良反应可能包括但不限于：

• 胃肠损害：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹胀、口干、口苦。
• 全身性损害：寒战、发热、胸闷、胸痛、晕厥、乏力、面色苍白、水肿（包括四肢水肿、面部水肿、眶周水肿）。
• 皮肤及其附件损害：皮疹、斑丘疹、荨麻疹、瘙痒、多汗、出汗、中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis）。
• 神经系统损害：头晕、头痛、抽搐、麻木、言语不清、眩晕、震颤、意识模糊、锥体外系反应。
• 心血管系统损害：心悸、紫绀、血压下降、心动过缓、心动过速、房室传导阻滞。
• 呼吸系统反应：呼吸困难、呼吸急促、气短、咳嗽、咽喉不适、喉头水肿。
• 免疫功能紊乱和感染：过敏反应、过敏样反应、过敏性休克。
• 血管损害和出凝血障碍：潮红、静脉炎、血小板减少、过敏性紫癜。
• 精神障碍：嗜睡、烦躁、幻觉、精神异常、精神障碍。
• 用药部位损害：用药部位红肿、疼痛、瘙痒。
• 肝胆损害：肝功能异常、转氨酶升高、黄疸。
• 泌尿系统：尿频、尿潴留、肾功能异常。
• 血液系统损害：白细胞减少、粒细胞减少、骨髓抑制。
• 生殖系统损害：性欲减退、男性乳房胀大、阳痿。

禁忌症

禁忌症可能包括但不限于：本品能透过胎盘屏障，并能进入乳汁，引起胎儿和婴儿肝功能障碍，孕妇及哺乳期妇女禁用。

注意事项

注意事项可能包括但不限于：

1. 用药期间应注意监测肝、肾功能和血常规。
2. 本品可透过血脑屏障，具有一定的神经毒性。引起中毒症状的血药浓度多在2μg/ml，而且多发生于老年人、幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。
3. 应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。
4. 本药具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少。
5. 用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。
6. 突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔，可能为停用后反跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药（每晚400mg）3个月。
7. 对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能增高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。
8. 下列情况应慎用：
   • 老年人慎用。用药间隔时间可延长，剂量酌减。
   • 儿童慎用。
   • 严重呼吸系统疾患，心、肝、肾功能不全者慎用。
   • 慢性炎症，如系统性红斑狼疮（SLE），西咪替丁的骨髓毒性可能增高。
   • 器质性脑病慎用。

虽然组胺H2受体抑制剂的抑酸作用不如质子泵抑制剂强，但仍可有效抑制胃酸分泌约70%。目前，H2受体抑制剂是医院，尤其是基层医院常用的抑酸药物。为了正确选用组胺H2受体抑制剂，需要了解西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁之间的区别。

如何正确使用H2受体抑制剂

H2受体抑制剂可用于治疗胃及十二指肠溃疡、应激溃疡、胃出血、胃食管反流病和卓艾氏综合征。尽管食物可增加药物吸收，但在临床上，餐前和睡前服用可获得更好的疗效。

目前的研究数据表明，H2受体抑制剂不会增加致畸风险，但它们可以通过胎盘屏障，并分泌至乳汁，可能对胎儿和新生儿的肝功能造成损害，因此应尽量避免使用。

了解西咪替丁的相互作用

西咪替丁能抑制肝药酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6等，因此可能与许多药物产生相互作用，但只有少数具有临床意义。

与西咪替丁发生显著相互作用的药物包括：利多卡因等抗心律失常药物，美托洛尔等β-受体阻滞剂，苯妥英等抗癫痫药，苯二氮卓类等镇静催眠药，三环类抗抑郁药，华法林等抗凝药，茶碱等黄嘌呤类药物，硝苯地平，西地那非等。

使用西咪替丁的注意事项

西咪替丁与氨基糖苷类药物具有相似的神经肌肉阻断作用，与氨基糖苷类抗生素合用可能导致呼吸抑制（只能用氯化钙对抗）。

与阿片类药物合用，西咪替丁也可能引起呼吸抑制，因此在与含罂粟碱的止咳类中成药合用时应谨慎。

特别提醒：皮肤试验前停用48小时

西咪替丁、雷尼替丁等可单独使用，或与H1受体抑制剂（氯苯那敏）合用治疗各种皮肤病。在急性过敏反应患者中，联用H1和H2受体抑制剂比单独应用H1受体抑制剂更有效。然而，静脉用药速度过快可能引起严重的低血压。

研究发现，雷尼替丁可抑制皮肤试验中的皮肤反应。因此，根据2017年版《青霉素皮肤试验专家共识》，皮试前停用第一代抗组胺药至少72小时，第二代抗组胺药至少1周，组胺H2受体抑制剂至少48小时。