连翘苷是一种常见的草药成分，被广泛应用于制药领域。本文将介绍连翘苷在制药中的作用和用途，并探讨其能加工成哪些半成品状态。
连翘苷，又称为迎春糖苷，是从连翘（学名：Forsythia suspensa）中提取得到的有效成分。它具有抗菌、抗炎和抗氧化等多种药理活性，因此在中药制药和保健品行业得到广泛应用。
在制药过程中，连翘苷可以加工成多种半成品状态，以便进一步制备成最终的药物产品。以下是连翘苷常见的半成品加工状态：
1. 连翘苷提取物：通过溶剂提取的方式可以得到连翘苷提取物，其中富含连翘苷及其他活性成分，是制备中药制剂和保健品的重要原料。
2. 连翘苷粉：经过干燥和粉碎处理后，连翘苷可以得到粉末状，便于储存和使用，可用于中药配方和制备药物片剂、胶囊等剂型。
3. 连翘苷胶囊：将连翘苷粉填充到胶囊中制成连翘苷胶囊，便于患者口服，同时保持药物的稳定性和溶解性。
4. 连翘苷注射液：与适宜的溶剂和辅料配合，将连翘苷制备成注射液，常用于临床治疗。
5. 连翘苷软膏：与适宜的基质和辅料混合，制备成软膏剂，常用于皮肤炎症、湿疹等症状的缓解和治疗。
通过不同的加工方式和配方，连翘苷可以制备成多种半成品状态，以满足不同药物制剂的需求。这些半成品状态可以进一步加工和配制成最终的药物产品，用于治疗和预防各种疾病。
总结来说，连翘苷作为一种草药成分，在制药中可以加工成多种半成品状态，包括提取物、粉末、胶囊、注射液和软膏等。这些半成品状态为制备中药制剂和保健品提供了基础，以满足人们对药物的需求。在制药过程中，需要根据具体的药物配方和制备要求，选择合适的连翘苷半成品状态进行加工和配制。
连翘苷是从木犀科植物连翘的干燥果实中提取的物质。它具有清热解毒、消肿散结的功效。适用于痈疽、瘰疬、乳痈、丹毒、风热感冒、温病初起、温热入营、高热烦渴、神昏发斑、热淋尿闭等疾病。
图1 连翘苷的结构式
连翘苷具有苦味，微寒性质。归属于肺、心、小肠经。
连翘苷具有清热解毒、消肿散结的功效。适用于痈疽、瘰疬、乳痈、丹毒、风热感冒、温病初起、温热入营、高热烦渴、神昏发斑、热淋尿闭等疾病。
连翘苷可用于药物治疗，具有清热、解毒、散结排脓等功效。主要用于温热、疮疡、瘰疬、丹毒、班疹、流感等疾病。可以水煎服用，也可以加入方剂中。连翘苷在人药、兽药和农业中都有广泛的应用。常用于治疗风热感冒。
在中国，连翘苷是从木犀科植物连翘Forsythia suspensa （Thunb.） Vahl的干燥果实中提取的。一般每公斤连翘果实中的连翘苷含量可达到3%左右。
连翘苷具有较大的极性，易溶于水，因此可以使用水煎煮法进行提取。最佳提取条件是使用10倍水量进行煎煮，煮3次，每次1小时，连翘苷的得率为0.135%（连翘苷的含量为0.152%），转移率达到61%。
微波提取法可以用来提取连翘中的连翘苷。最佳提取条件是使用60%乙醇作为提取溶剂，微波功率为680W，辐射时间为40分钟，液固比为5∶1（重量比），浸泡时间为30分钟，连翘苷的得率可达到0.46%。从这个结果可以看出，在相同的加热时间和溶剂用量下，微波辅助萃取得到的干浸膏中连翘苷的含量比传统加热回流提取方法提高了82%，转移率也提高了约80%。
现代药理学研究表明，连翘苷具有多种生物活性，包括抗菌、降血脂、抗氧化、抗病毒、保肝、抗炎等作用。而毒理学研究表明，连翘苷具有一定的遗传毒性。这些研究为连翘苷在临床应用中提供了详尽的科学依据。
[1]钟小群，李先何，余华，等． 不同提取工艺对连翘药材中连翘苷含量的影响[J]． 江西中医学院学报,2013， 15(2):52-53
连翘酯苷H是从连翘植物中提取的有效成分，具有抗菌活性。本文介绍了一种制备连翘酯苷H的方法。
首先，从中药组合物中分离连翘酯苷H。该中药组合物由多种原料药制成，包括连翘、麻黄、大黄、鱼腥草、金银花、板蓝根、广藿香、绵马贯众、红景天、薄荷脑、苦杏仁、甘草和石膏。
具体的分离方法包括以下步骤：
1. 将中药组合物进行分离，使用AB-8型号大孔树脂，依次用水、乙醇进行洗脱，得到30%乙醇浸膏。
2. 将30%乙醇浸膏与反相硅胶ODS-AQ-HG拌样，然后进行分离。根据洗脱顺序，得到多个流份，分别进行收集和回收溶剂。
3. 将编号为10%-1的洗脱干膏用甲醇溶解，并进行初步分离。使用高效液相色谱法，采用甲醇-水为流动相，分离出连翘酯苷H等18个化合物。
[1] CN201710789895.5一种中药组合物中十八种成分的分离方法
连翘脂苷B是一种具有抗菌和消炎功效的化合物，主要用于治疗风热感冒、痈肿疮毒、淋巴结结核和尿路感染等症状。据文献报道，裸花紫珠中含有丰富的连翘脂苷B，该化合物能够有效抑制金黄色葡萄球菌和白色念珠菌等宫颈炎致病菌的活性，对宫颈炎和阴道炎疾病具有良好的防治效果。
下面是从裸花紫珠中提取连翘脂苷B的步骤：
1. 将裸花紫珠叶1081g粉碎后加入龙头瓶中，首次加入4000mL质量分数为90%的乙醇溶液，浸泡24小时，同时用2500mL的90%乙醇进行洗涤。
2. 将裸花紫珠叶粉末1000g加入到4000mL的90%乙醇中，浸泡24小时，洗涤后陆续加入7000mL质量分数为90%的乙醇溶液进行萃取，得到裸花紫珠萃取液，将其浓缩至浸膏状，得到裸花紫珠提取物浸膏。
3. 将裸花紫珠提取物浸膏与相当于其3倍体积的水混悬，得到混悬液B，然后依次用2倍于混悬液B体积的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行分级萃取，得到一级萃取液、二级萃取液和三级萃取液。
4. 将末次萃取液（即三级萃取液）加入乙醇溶液中，得到混悬液C，加入硅胶后水浴加热蒸干，得到裸花紫珠粉末。
5. 使用柱层析法洗脱裸花紫珠粉末，收集洗脱液，然后在40℃条件下使用旋转蒸发仪进行旋转蒸发，最终得到连翘脂苷B。
在柱层析法中，洗脱液采用体积比为15:1的乙酸乙酯和甲醇的混合液。得到的连翘脂苷B可以通过薄层色谱法、紫外法、TOF MS ESI+质谱图和TOF MSMSESI-质谱图进行鉴定，并与标准品进行对照，以确定化合物为连翘酯苷B。
[1] [中国发明] CN201911161840.5 裸花紫珠中连翘脂苷B的制备方法及其应用
连翘（学名：Forsythia suspensa），香港俗称一串金，属于木犀科连翘属植物。连翘粉是从连翘中提取的。
连翘在《神农本草经》中有记载，也被称为旱连子、空翘、落翘、黄奇丹。它是连翘植物的干燥果实。在中国大陆，连翘分布于河北、山西、陕西、甘肃、宁夏、山东、江苏、河南、江西、湖北、四川及云南等省区。
连翘粉的性味苦凉微寒，归肺、心、胆经。它不仅能清热解毒、消痈散结，治疗疮痈和瘰疬，还被称为“疮家圣药”。它还能清解热毒、升浮宣散透热，常用于治疗外感风热和温病初起。但对于脾胃虚寒或气虚疮疡脓稀的患者要慎用。
连翘还有清心泻火的作用，常用于治疗热入心包引起的高热烦躁，具有清疏兼能、表里气血两清的特点。
在白露之前采集青绿的果实，晒干，称为“青翘”；在寒露之前采集熟透的果实，晒干，称为“老翘”。连翘可以生用。优质的青翘应该是绿色的，没有枝梗，不开裂。而优质的老翘应该是黄色的，果壳厚，瓣大，没有种子，纯净无杂质。
连翘粉中含有挥发油，主要成分是β-蒎烯和α-蒎烯等。它还含有连翘酚等多种苯乙醇类、连翘苷等木脂类、三萜类和香豆素等。
连翘粉对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、痢疾杆菌、人型结核杆菌、百日咳杆菌以及流感病毒、鼻病毒、真菌等具有抑制作用。它能明显抑制炎性渗出并增强小鼠吞噬炎症细胞的能力。连翘水溶液还能降低血压，其中的芦丁能增强毛细血管的密度。此外，连翘还具有解热、镇吐、利尿和抗肝损伤等作用。
连翘提取物为木樨科植物连翘果实加工而成的提取物，其主要含有连翘苷、连翘酯苷、齐墩果酸等，具有抗菌作用，可抑制伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、白喉杆菌、葡萄球菌、链球菌及霍乱弧菌等，有强心、利尿、镇吐等药理作用，常用连翘治疗急性风热感冒、痈肿疮毒、淋巴结结核、尿路感染等症，为双黄连口服液、双黄连粉针剂、清热解毒口服液、连草解热口服液、银翘解毒冲剂等中药制剂的主要原料。
1、抗病原微生物作用。作为广谱抗菌药，连翘提取液对多种革兰氏阳性及阴性细菌有显著的抑制作用。
2、抗炎作用。大鼠腹腔注射连翘醇提取物的水溶液有非常明显的抗渗出作用，同时可增强炎症部位的血管弹性作用，但其无法抑制炎性屏障的形成。
3、解热作用。连翘煎剂对枯草杆菌所致发热有明显的解热效果。银翘散、复方连翘注射液等也均能显著抑制实验性发热，并促进其消退，对正常动物体温也能使之下降，推测降温为中枢性的。
4、对心血管系统的影响。单味连翘静注，对内毒素所致的猫休克有明显的对抗效果，能使血压持续上升。此作用与其增强心肌收缩力、增加心输出量、扩张血管、改善毛细血管功能及微循环有关。连翘提取物有显著的降压作用。
5、保肝作用。连翘能明显对抗四氯化碳所致大鼠的实验性肝损伤，使血清转氨酶明显降低，并能减轻肝的变性、坏死，促进肝细胞内肝糖原、核糖核酸含量恢复正常。
6、镇吐作用。连翘对阿朴吗啡、硫酸铜、顺铂3种经典催吐剂建立的大鼠异食癖模型具有显著抑制作用。
7、抗肿瘤作用。连翘中的化学成分可能刺激机体产生肿瘤坏死因子（TNF），并能使其维持在一定水平而发挥抑制肿瘤、调节机体免疫力的功能。
8、此外连翘提取物还有利胆作用，能松弛胆囊平滑肌而减轻疼痛及抗感染作用。
木犀科（Oleaceae）连翘属 Forsythia Vahl 植物现已发现 14 种，分布在我国的有 7 种。该属植物中的连翘是我国的传统中药，具有清热解毒、消肿散 结之功效，用于风热感冒、温病、热淋尿闭、痈疽、 瘰疬和肿毒等症。连翘脂苷A是连翘中的一种活性成分。
【检测方式】高效液相色谱法HPLC≥98%
【沸点】911.9 °C at 760 mmHg
【闪光点】295.7 °C
【规格】20mg 50mg 100mg 500mg 1g (可根据客户需求包装)
【性状】 本品为白色结晶粉末
【作用与用途】本品用于含量测定。
【提取来源】本品为木犀科（Oleaceae）连翘属（Forsythia）植物连翘（Forsythia suspensa（Thunb.）Vahl）的干燥果实。
【药理性质】能溶于水、乙醇、甲醇 难溶于乙醚、氯仿。
【用法】色谱条件：乙腈-0.2%磷酸水溶液(19∶ 81)脱,流速1.0 mL/min,检测波长280 nm (仅供参考)
【色谱条件与系统适用性试验】以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.4%冰醋酸溶液（15∶85）为流动相；检测波长为330nm。理论板数按连翘酯苷A峰计算应不低于5000。
【对照品溶液的制备】取连翘酯苷A对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1 ml含0.1mg的溶液，即得（临用新制）。
【供试品溶液的制备】取本品粉末（过五号筛）约0.5g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入70%甲醇15ml，称定重量，超声处理（功率250W，频率40kHz）30分钟，放冷，再称定重量，用70%甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
【测定法】 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10µl，注入液相色谱仪，测定，即得。
【贮藏方法】 2-8°C，避光保存。
【注意事项】 本品应在低温下保存，长时间在暴露在空气中，含量会有所降低。
桉树是澳大利亚的原生植物，也是世界上最高的被子植物之一，同时也是最有价值的硬质材料之一。研究人员从桉树叶中提取出多种有效成分，如黄酮和精油，这些成分具有抑菌作用。最近发现的乌发醇是一种熊果烷型五环三萜类化合物，具有多种生物活性，包括强心和抗心率失常的作用。乌发醇对心缺血再灌注抗心率失常有显著作用，与心得安的效果相当，表明它具有对抗β-肾上腺素的活性。此外，乌发醇还能减少导致肝中毒的镉，对其他药物如扑热息痛、甘草甜素、α-甘草酸和β-甘草酸减轻肝痛的作用没有影响。
乌发醇具有一定的抑菌作用，已经有研究开发了一种治疗扁桃体炎的西药组合物。该组合物的主要成分包括甲酰苄四唑头孢菌素钠、新西兰牡荆苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、连翘脂素、降二氢辣椒碱、乌发醇等。这种药物根据对扁桃体炎的认识机理进行了严格的原料选择，具有快速起效、稳定作用、方便携带和长期服用无毒副作用等特点。乌发醇的抑菌活性如下：
在浓度为500μg/mL时，乌发醇对金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌、大肠杆菌、短小芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌均没有抑菌作用。当浓度达到1000μg/mL时，乌发醇对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、短小芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌的抑菌效果较显著，其中金黄色葡萄球菌的抑菌效果最强，其次是白色念珠菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和短小芽孢杆菌。然而，乌发醇对藤黄微球菌仍然没有抑菌作用，与青霉素相比，其抑菌作用明显较弱。
乌发醇对大肠杆菌的最低抑菌浓度为587μg/mL。
取0.5kg桉树叶加1.5L95%乙醇回流提取2h，重复3次，减压浓缩至无乙醇味，得到深褐色浸膏约80g。然后加适量蒸馏水分散浸膏，用石油醚(Ⅱ)、乙酸乙酯和正丁醇进行萃取，得到三段萃取物。分别减压浓缩至无溶剂味，得到石油醚(Ⅱ)段提取物15g、乙酸乙酯段提取物25g和正丁醇段提取物20g。乙酸乙酯段提取物经硅胶柱色谱法进行分离，用石油醚∶氯仿(8∶1)洗脱，通过薄层色谱监测洗脱液，合并相同成分，得到灰黄色粉末。最后，通过乙酸乙酯的反复结晶，得到白色固体，经鉴定为乌发醇。
[1] 海南桉叶提取物乌发醇和桉叶油的抑菌特性研究
[2] CN201611171682.8一种治疗扁桃体炎的西药组合物
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