醋酸西曲瑞克是一种由默克雪兰诺(MerckSerono)研发的药物。它于1999年4月在欧洲获得EMA批准上市,2000年8月获得FDA批准上市,之后于2006年4月获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)的批准。醋酸西曲瑞克属于第三代促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂,主要用于控制性卵巢刺激下女性的提前排卵,以便进行采卵和辅助生殖技术治疗。
与第一代和第二代GnRH拮抗剂相比,醋酸西曲瑞克不会导致肥大细胞脱颗粒和组胺释放,从而减少了不良反应的发生。此外,与同为第三代GnRH拮抗剂的加尼瑞克相比,醋酸西曲瑞克的单剂量方案可以减少注射次数,更加方便使用。
目前国内市场上只有原研药品和首仿药品可供选择,市场竞争状况良好。醋酸西曲瑞克是辅助生殖相关指南推荐的药物,具有良好的临床前景。2018年11月,深圳翰宇首仿醋酸西曲瑞克获得批准,预计将加速市场的扩容,市场前景十分乐观。
醋酸西曲瑞克的英文名称是Cetrorelix acetate。它的剂型及规格包括注射用醋酸西曲瑞克0.25mg和3mg。
醋酸西曲瑞克目前没有专利情况。它的适应症是在辅助生育技术中,用于控制性卵巢刺激的患者,可以防止提前排卵。
根据拓展资料显示,2007年至2016年的十年间,辅助生殖中心的增速为342%,而试管婴儿中心的增速为427%。其中,获得试管婴儿牌照的机构有327家,占辅助生殖医疗机构的72%。目前,我国约有2000万至4000万不孕不育患者,其中约20%采用试管婴儿技术,需求量约为500万人。然而,现有的辅助生殖机构只能满足不到50万人的需求,因此未来市场空间巨大。
资料来源:桐晖药业tosunpharm
醋酸西曲瑞克是具有促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗活性的合成十肽。
醋酸西曲瑞克用于辅助生育技术中,对控制性卵巢刺激的患者,防止提前排卵。
醋酸西曲瑞克适用于辅助生育技术中,控制性卵巢刺激的患者,采用拮抗剂方案,防止提前排卵的患者。
首次给药后,建议对患者进行医疗监护,以确认未发生超敏反应。
本品每日1次,每次1瓶,临用前每瓶缓缓注入1ml灭菌注射用水使溶解,间隔24小时,应于早晨或晚间使用。
早晨用药:自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5或第6天(约在卵巢刺激开始后96-120小时)开始给予本品,持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的当日(包括诱发排卵当日)。
晚间用药:自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5天(约在卵巢刺激开始后96-108小时)开始给予本品,持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的前一夜。
醋酸西曲瑞克是促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。GnRH可与垂体细胞的膜受体结合。醋酸西曲瑞克与内源性GnRH竞争性地结合这些受体,从而剂量依赖性地抑制腺垂体分泌黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)。醋酸西曲瑞克用药后即产生抑制作用,持续治疗可维持此抑制作用。
用于女性,醋酸西曲瑞克可延迟LH峰,从而推迟排卵。对于进行卵巢刺激的妇女,醋酸西曲瑞克的作用时间呈剂量依赖性。单次给予西曲瑞克3mg,估计其抑制作用至少为4天,在第4天抑制作用约为70%。每24小时重复给予醋酸西曲瑞克0.25mg,可维持其作用。
无论在动物还是人体,醋酸西曲瑞克拮抗激素的作用在治疗结束后可完全逆转。
最常见不良反应为局部注射部位轻微而短暂的反应,包括红斑、瘙痒及肿胀。临床试验中,多次注射本品0.25mg后这些反应的发生率为9.4%。常见轻度至中度卵巢过度刺激综合征(OHSS) (WHO1级或lI级)的报道,该反应是刺激过程中的固有风险。而偶见严重的OHSS。
偶见包括假性过敏/类过敏反应在内的过敏反应病例的报道。