阿莫西林钠,英文名为Amoxicillin sodium,是一种白色或近乎于白色结晶性粉末,具有微弱的刺激性气味并且具有一定的吸湿性,可溶于水并且微溶于醇类溶剂,但是不溶于醚类有机溶剂。阿莫西林钠是一种有机钠盐,主要用作β-内酰胺类抗生素,青霉素类药物的配方原料。
图1 阿莫西林钠的性状图
青霉素类抗生素包括阿莫西林钠制剂、氨苄西林制剂、羧苄西林制剂等,其中阿莫西林钠制剂多用于敏感菌所导致的感染。阿莫西林钠是常用的青霉素类抗菌药物,主要用于治疗敏感细菌所造成的感染性疾病。
阿莫西林与阿莫西林钠的区别主要在药物剂型、药效发挥时间和治疗效果等方面。根据具体情况选择适当的药物进行治疗。
[1] 阿莫西林钠的使用说明书.
阿莫西林钠是畜禽养殖生产中常用的药物之一,具有强大的抑菌和杀菌作用。为了制备阿莫西林钠,目前主要采用冷冻法、喷干法和溶媒结晶法三种方法。其中,溶媒结晶法利用阿莫西林在不同溶剂相中溶解度的差异,通过晶种引导成盐反应后析出结晶,然后经过洗涤和干燥精制而成。与其他方法相比,溶媒结晶法制得的阿莫西林钠结构稳定,生物活性好,杂质含量低,质量更优。这种制备方法能够最大程度地保留药物的活性成分,减少损失。
阿莫西林钠肌注后体内维持时间较长,药物半衰期延长,可实现一天1次给药。它能够广泛分布于脑膜、皮肤、关节、生殖系统等部位,尤其在呼吸系统的血药浓度最高。因此,在兽医临床中,阿莫西林钠在抗全身感染及炎性疾病治疗中发挥着重要作用。
阿莫西林钠是一种8-内酰胺类抗生素,通过抑制细菌胞壁黏肽合成来发挥杀菌作用。它对多种细菌具有良好的抗菌活性,包括肺炎链球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、巴氏杆菌和沙门氏菌属流感嗜血杆菌等。因此,阿莫西林钠可用于治疗对其敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。
阿莫西林钠是一种B-内酰胺类抗生素,主要用于治疗对阿莫西林敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。它可用于动物的全身性感染,如家畜流行性感冒、猪丹毒、猪肺疫、猪传染性胸膜、子宫内膜炎、链球菌病和大肠杆菌性腹泻等疾病的治疗。
1.青霉素呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液皆可破坏青霉素的活性。
2.阿莫西林钠克拉维酸钾注射用阿莫西林钠克拉维酸钾在含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低稳定性,故注射用阿莫西林钠克拉维酸钾不能与含有上述物质的溶液混合。
3.氨苄西林氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中分解较快,因此宜用中性液体作溶剂。
4.厄他培南注射用厄他培南不得使用含有葡萄糖(α-D-葡萄糖)的稀释液。注射用厄他培南必须在给药前溶解并稀释。
5.呋塞米呋塞米为钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释。
6.硫辛酸硫辛酸注射液不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。
7.依达拉奉依达拉奉禁止与含糖的输注液、高能量输液、氨基酸制剂、抗癫痫药及坎利酸钾等配伍使用。
8.地西泮安定与生理盐水或少量糖水产生白色沉淀。
9.重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂配制的注射用重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂溶液可用灭菌生理盐水(0.9%)按1∶5稀释,但不能继续使用注射用水或用碳水化合物注射液如葡萄糖作进一步稀释。
10.氨力农氨力农必须先用氨力农注射溶剂溶解,再以生理盐水稀释后使用,不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀释。
11.克拉屈滨克拉屈滨注射液不得以含有葡萄糖的注射液作为稀释剂,因葡萄糖可以促进克拉屈滨的分解。
12.普鲁卡因普鲁卡因不宜与葡萄糖液配伍,因可使其局麻作用降低。
13.羟喜树碱羟喜树碱注射液不宜用葡萄糖液稀释。
14.替奈普酶替奈普酶只能溶于0.9%氯化钠注射液中,不能使用葡萄糖溶液进行配置。
15.生长抑素醋酸生长抑素不应与葡萄糖或果糖溶液混合。
16.抗人T-淋巴细胞免疫球蛋白抗人T-淋巴细胞免疫球蛋白不能与葡萄糖、肝素钠、血液、血源性制品和含脂质的溶液混合使用。
17.腺苷钴胺注射用腺苷钴胺与葡萄糖液有配伍禁忌。
参考文献:青霉素、阿莫西林克拉维酸钾、氨苄西林等药物说明书。
测定氯唑西林钠的含量是确保药品质量符合标准的重要步骤。通过科学准确的分析方法,可以有效地检测氯唑西林钠的含量,确保药品的安全性和有效性。
简述:氯唑西林钠(Cloxacillin Sodium),化学名为6-[3-(2-氯苯基)-5-甲基-4-异唑甲酰胺基]青霉烷酸钠,为一半合成的异唑类抗生素。本品对能够产生β-内酰胺酶的革兰氏阳性菌感染是一种酶抑制剂,从而可用来保护氨苄西林不被β-内酰胺酶破坏,临床上用于治疗如败血症、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等。
含量测定:
1. 报道一
秦海峰等人研究了在乙醇溶液中,氯唑西林钠与与四氯对苯醌发生荷移反应,生成稳定的1∶1络合物,最大吸收波长为426.2nm,线性范围40600μg/mL,表观摩尔吸光系数ε=3.76×102L.mol-1.cm-1。回收率在98.61%100.4%范围内,相对标准偏差≤2.14%。该方法简便、快速可用于测定药物制剂中氯唑西林钠的含量,结果满意。
2. 报道二
薛志红等人建立注射用阿莫西林钠氯唑西林钠的含量测定方法。使用C18柱,以0.1mol/L磷酸二氢钾-0.018mol/L十二烷基硫酸钠-甲醇-乙腈(275:275:200:250)(用磷酸调pH值至2.6)为流动相,检测波长为225nm。结果表现,阿莫西林浓度在69.1345.8μg/mL间线性关系良好,r为0.9998,氯唑西林的线性范围68.0340.0μg/mL,r为0.9997;阿莫西林的平均加样回收率为99.1%(RSD=0.96%,n=9);氯唑西林的平均加样回收率为99.6%(RSD=1.3%,n=9)。该方法简便、结果准确、专属性强。
3. 报道三
逄书明等采用HPLC法,以十八烷基键合硅胶柱(4.5mm×150mm)为固定相,乙睛-0.27%磷酸二氢钾(37:63,用氢氧化钾调pH5.0±0.1)为流动相,流速0.8mL.min-1,检测波长为225nm,进样量为10μL,测定复方氨苄西林胶囊中氨苄西林和氯唑西林钠的含量。结果表现,氨苄西林和氯唑西林钠在100-700μgomL-1范围内线性关系良好,平均回收率99.87和100.16%(n=9)。该法快速,方便,准确,适用于该复方制剂中两种成分的同时测定。
4. 报道四
戚燕等人建立了同时测定阿莫西林氯唑西林钠胶囊的含量和有关物质的HPLC方法。方法:用C18(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈:0.02mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH5.0)为流动相进行梯度洗脱,流速1.0ml·min-1,检测波长230nm。得到阿莫西林和氯唑西林均在0.10~0.60mg·ml-1浓度范围内呈良好的线性关系。阿莫西林的平均回收率为99.4%,RSD=0.1%(n=9)。氯唑西林的平均回收率为99.4%,RSD=0.1%(n=9)。该方法可靠、简便、准确。可作为复方阿莫西林氯唑西林钠胶囊的含量和有关物质的质量控制。
参考文献:
[1]秦海峰,刘芝平. 荷移络合物分光光度法测定氯唑西林钠 [J]. 分析仪器, 2013, (06): 11-14.
[2]薛志红,廖洁海. HPLC法同时测定注射用阿莫西林钠氯唑西林钠的含量 [J]. 中国抗生素杂志, 2013, 38 (10): 749-751+755. DOI:10.13461/j.cnki.cja.006038.
[3]逄书明. HPLC法测定复方氨苄西林胶囊中氨苄西林和氯唑西林钠的含量 [J]. 山东教育学院学报, 2010, 25 (03): 67-68+89.
[4]戚燕,杨庆云,童元峰等. HPLC法同时测定复方阿莫西林氯唑西林钠胶囊的含量及有关物质 [J]. 中国药师, 2009, 12 (09): 1174-1177.
异辛酸钠,化学式为C8H15NaO2,是一种白色或类白色的粉末状固体,具有易溶于水的特性。熔点非常高,超过300℃。异辛酸钠在医药行业中有广泛应用。
异辛酸钠
异辛酸钠广泛应用于合成头孢类、抗生素类,舒巴坦钠、阿莫西林钠等成盐剂。本产品是合成抗生素溶媒法成盐的万能成钠盐剂。同传统成盐剂醋酸钠相比,它的明显优势在于它的温和性和成盐后的稳定性,并且它可以溶于许多有机溶液中,有利于无水最终产品的分离,提高了产品的质量和收率。
CN1261069提供了公开了一种异辛酸钠的制备方法,将异辛酸与含钠离子的碱或碱性钠盐反应生成异辛酸钠,直接装盘干燥或喷雾干燥中喷干得白色固体。CN10462079提供了一种从制药废液中回收异辛酸并将其转化为异辛酸钠的工艺。该工艺包括:通过初蒸除去废液中的水及残余有机溶剂后,加酸酸化,使废料中的异辛酸盐转化为异辛酸,加入萃取剂,使酸化后的废料分相,用蒸馏水反复洗涤富含异辛酸的油相,得到异辛酸粗品,再经减压蒸馏得到异辛酸成品,最后将所得异辛酸成品与钠碱反应生成异辛酸钠。
现有技术中的异辛酸钠制备技术收率偏低,制约了生产规模,需要寻找催化效果更高的新型催化合成路线进行改进。为解决现有技术中存在的上述技术问题,张明[1]提供一种异辛酸钠的制备方法。他提出的方法能有效回收溶媒结晶法氨苄西林钠、阿莫西林钠和头孢类钠盐等抗生素生产废液中的异辛酸,并将其转化为可循环使用的成盐剂异辛酸钠。具体步骤如下:
(1)复合催化剂的制备:将100Kg氧化钙,70Kg的氧化锌,30Kg氧化镧(La2O3),浸泡在500Kg的去离子水中,再加入3Kg的质量百分比浓度为30%的双氧水,加入0.03Kg的N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-N’-[(2S)-2-吡咯烷甲基]硫脲,室温下浸泡40h,过滤,烘干,制得复合催化剂。
(2)合成反应:在1000L反应釜中加入100Kg异辛醇,质量百分比浓度为30%的Na OH溶液,Na OH干基46.15Kg,然后加入1Kg的步骤1所制备的复合催化剂;在230℃,反应2小时后,冷却至室温条件下,过滤,滤液加入活性炭,50℃搅拌40分钟,再经过滤,干燥,得到产品。
[1]张明,何延胜,姜怡.一种异辛酸钠的制备方法[P].辽宁省:CN201510662355.1,2019-07-12.
奥硝唑是一种具有抗菌和抗原虫活性的第三代硝基咪唑类衍生物,具有长半衰期、良好的组织渗透性和广泛的体内分布等特点,因此在临床上得到广泛应用。
本文通过查阅相关文献,对奥硝唑联用发生配伍禁忌的药物进行了分析,旨在为临床合理用药、减少药物不良反应的发生提供参考。
通过检索中国医院数字图书馆(万方数据)1998年至2012年的文献,以奥硝唑为关键词筛选与奥硝唑发生配伍禁忌的文章,并对其中报道的配伍药物、发生时间和现象进行统计分析。
1、共获得关于奥硝唑配伍禁忌的24篇文章,发现与奥硝唑存在配伍禁忌的药物共有19种。
2、与奥硝唑配伍后发生变化的药物包括:
3、与奥硝唑配伍存在矛盾的药物包括:
随着新药的不断研制和应用,临床上不同种类药物的配伍使用越来越多。然而,这些新药物的配伍禁忌并未及时纳入《静脉药物配伍禁忌表》。
对于奥硝唑与头孢哌酮、头孢噻肟钠、头孢吡肟这三种药物的配伍使用,临床报道存在相互矛盾的情况,因此需要引起注意。
在临床使用过程中,应密切注意环境温度和放置时间,尽量现配现用。如果必须配伍使用,应在4小时内输注完毕。另外,可以考虑分组使用或在一种药物输注结束后用5%GS或NS等冲洗管道,以避免潜在的危害。
青霉素类兽药在临床上被广泛应用,但一些养殖户和基层兽医的不当使用现象相当严重。若使用不当,不仅无法起到治疗作用,还可能延误病情,甚至导致不必要的经济损失。
青霉素类兽药的作用机制是干扰细菌细胞壁的合成,而细菌细胞壁的合成发生在细菌的繁殖期。因此,青霉素类兽药对于繁殖期的细菌具有杀灭作用,也被称为繁殖期杀菌药。
青霉素分为天然青霉素和半合成青霉素,其中最常用、产量最高且最稳定的天然青霉素是青霉素G,即我们通常使用的青霉素。常用的半合成青霉素是阿莫西林。下面我们将讨论这两者之间的区别。
青霉素G的性质相对稳定,难溶于水。青霉素钾和青霉素钠呈白色结晶粉末,看起来像面粉一样。它们会在接触酸或碱时迅速失效,也就是说,青霉素不能口服,口服后会与胃酸发生反应而失效,也不能与酸性或碱性药物混合使用。
青霉素在使用过程中应该现配现用,不能长时间配制后再使用,一般配置后24小时内失效56%。
青霉素的应用范围包括马腺疫、动物链球菌病、猪淋巴结脓肿、葡萄球菌病、乳房炎、子宫炎、腹膜炎、伤口感染、炭疽、恶性水肿、猪丹毒、膀胱炎,还可作为破伤风的辅助治疗。
阿莫西林也是白色结晶粉末,看起来像面粉一样,有苦味,能在少量水中溶解。它耐酸,口服后能被单胃动物(如猪)吸收74%至92%。阿莫西林可以穿过血脑屏障进入脑和脊髓,因此对于脑膜炎和脊髓炎有一定的疗效。
阿莫西林的应用范围包括肺部感染、牛巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎、猪传染性胸膜肺炎和喘气病。
青霉素注射时与链霉素合用效果最佳。如果出现青霉素和阿莫西林过敏的情况,首先应用冷水冲洗动物的头颈部,也可以注射肾上腺素,必要时还可注射地塞米松进行治疗。
6-氨基青霉烷酸(6-APA)是一种具有白色或微黄色结晶粉末的化合物,其熔点为208-209℃(分解)。它在水中微溶,在乙酸丁酯、乙醇或丙酮中不溶。6-APA对酸较稳定,但遇到碱会发生分解。尽管其抑菌能力较弱,但通过引入不同的侧链,可以获得各种不同药效的青霉素。除了用于生产阿莫西林原料药外,6-APA还广泛用于制造氨苄西林、苯氧甲基青霉素等其他青霉素类原料药。
近年来,全球对6-APA的需求量稳步增长。据预测,到2023年,全球对6-APA的需求量将达到4.67万吨,而2020年的需求量已经达到4万吨。中国是全球最大的6-APA生产国,其产量接近3.15万吨,占据全球市场需求量的79%。
6-APA是生产半合成青霉素类抗生素氨苄钠和阿莫西林的重要中间体,也是重要的出口产品。其出口额占据整个青霉素类原料药出口额的40%以上,每年的出口额超过2亿美元。
通常情况下,6-APA中间体采用生物发酵法进行一体化生产。这种生产过程需要大量的投资,并且产生大量的污水,对环保要求较高。由于产能过剩的严重问题,国家将6-APA列为“限制”类发展产业,行业的进入壁垒逐渐提高。
7-氨基头孢烷酸(7-ACA)是头孢菌素的关键中间体,已成为国际抗生素市场的主要产品。根据销售额计算,以头孢菌素和青霉素为主的β-内酰胺类抗生素约占世界抗生素市场的70%。近年来,头孢菌素抗生素的发展非常迅速,新品种层出不穷,如头孢孟多、头孢呋新钠等,目前临床常用的头孢品种已超过30个。
头孢菌素品种是半合成产品,即利用发酵头孢菌素C的裂解物7-ACA加化学侧链缩合而成。因此,7-ACA是合成头孢菌素的关键中间体。