想要了解如何获取高哌嗪吗？高哌嗪是一种常见的制药产品，下面让我们一起来探索一下可以获得高哌嗪的途径。
首先，医院和诊所是最常见的高哌嗪采购途径之一。在医疗机构内，医生可以根据患者的需求，开具处方，并通过医院或诊所的药房购买高哌嗪产品。这种途径通常需要患者持有有效的处方，并在医生或药师的指导下使用。
其次，药店和药房也是购买高哌嗪的常见途径之一。在药店和药房，患者可以咨询药师，了解高哌嗪的使用方法和注意事项，并购买所需的药物。这种途径适用于那些无需处方即可购买高哌嗪的患者，比如一些非处方药品。
此外，互联网也提供了一种便捷的高哌嗪采购途径。许多药店和制药公司都在其官方网站或第三方电商平台上销售高哌嗪产品。患者可以通过在线购买，选择合适的规格和品牌，并将药物送至家门口。但在使用互联网途径购买高哌嗪时，需要确保选择正规可靠的销售平台，以确保产品的质量和安全性。
最后，制药公司和批发商也提供高哌嗪的采购途径。医疗机构和药店等商业实体可以直接与制药公司或批发商联系，通过批发或合作伙伴关系购买高哌嗪产品。这种途径通常适用于大规模采购，例如医院或药店需要补充库存。
总结起来，可以通过医院和诊所、药店和药房、互联网以及制药公司和批发商等多种途径获取高哌嗪产品。不同的途径适用于不同的购买需求和患者类型。在选择购买途径时，患者应咨询医生或药师，并确保购买正规可靠的产品，以确保药物的质量和安全性。
高哌嗪为白色至微黄色结晶，Cas号：505-66-8，分子式：C5H12N2分子量：100.16，熔点：42-45℃，闪点：64℃；沸点：167℃。
高哌嗪是重要的医药中间体，因为其结构特征，导致其应用广泛，目前主要用来合成赛克利嗪、卡马西平、喹诺酮和氯环嗪等药物。另外还有以高哌嗪为原料修饰的喹啉及异喹啉衍生物、喹诺酮衍生物、噻唑烷羟酸酰胺衍生物等药物，和用于合成哒嗪胺、含硝酰基的苄胺衍生物、水溶性唑类等的药物，对治疗心血管疾病、间质性浆细胞肺炎特别是对AIDS患者的间质性浆细胞肺炎、哮喘、中枢神经系统病症包括抑郁症和焦虑症等表现出良好的疗效。
一种高哌嗪的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
(1)第一步：取乙二胺和正丁醇与对甲苯磺酰氯进行反应，再加入50％氢氧化钠，搅拌，加热回流，再加入溴氯丙烷和50％氢氧化钠溶液，发生反应1-3小时，离心，得到N,N’-二对甲苯磺酰基高哌嗪；
(2)第二步：依次将苯酚、氢溴酸和N,N’-二对甲苯磺酰基高哌嗪投入反应罐内进行反应，减压浓缩，除去剩余的苯酚和氢溴酸，加入乙醇，离心，得到高哌嗪氢溴酸盐；
(3)第三步：将高哌嗪氢溴酸盐和50％氢氧化钠溶液投入反应罐中，室温搅拌，向反应罐中加入甲苯，回流，离心，收集滤液，减压蒸馏，收集90℃-110℃左右的馏分，得到高哌嗪。
本发明的高哌嗪的合成方法成本低，原材料易获得，收率高，污染较少，利于工业化。
CN104744382A
N-甲基高哌嗪，英文名为1-Methyl-1,4-diazepane，是一种常温常压下为无色或淡黄色透明液体的化合物，具有显著的碱性。它主要用作有机合成领域中的缚酸剂和医药化学中间体，例如用于抗组胺类和抗高血压类药物分子的合成。
N-甲基高哌嗪的化学结构中含有二级胺和三级胺单元，表现出较强的碱性。它可与盐酸发生酸碱中和反应得到相应的有机胺的盐酸盐。N-甲基高哌嗪结构中的二级氮原子具有显著的亲核性，可与常见的烷基卤化物等发生取代反应。
N-甲基高哌嗪具有较强的亲核性，可与缺电子芳烃发生芳香亲核取代反应。
图1 N-甲基高哌嗪的芳香亲核取代反应
在一个干燥的反应烧瓶中将1-氟-4-硝基苯、N-甲基高哌嗪、碳酸铯在N,N-二甲基甲酰胺进行混合，然后进行反应。反应结束后处理反应混合物即可得到目标产物分子。
N-甲基高哌嗪可用作医药化学中间体，应用于抗组胺类和抗高血压类药物分子的结构改性研究与制备。此外，还可用于选择性雄激素受体调节剂的合成以及抗病毒药物的制备。
[1] Zhu, Bing-yan; et al, United States Patent, Patent Number:US20020091116.
高哌嗪是一种多功能化合物，不仅可应用于精细化工领域，还是一种重要的药物合成中间体。通过对高哌嗪的结构修饰和改造，可以在过敏、炎症、精神病等病症中发挥良好的疗效。此外，高哌嗪还可用于盐酸法舒地尔、赛克利嗪、卡马西平、喹诺酮和氯环嗪等药物的生产。因此，高哌嗪市场需求巨大，具有广阔的应用前景。
高哌嗪作为医药中间体，可用于合成多种药物，如高哌嗪盐酸盐、赛克利嗪、卡马西平、喹诺酮和氯环嗪等。这些药物在治疗心血管疾病、间质性浆细胞肺炎、哮喘、抑郁症和焦虑症等方面表现出良好的疗效。
高哌嗪还可作为精细化工原料，广泛应用于抗氧剂、发泡剂、化妆品乳化剂和含能材料等领域。由高哌嗪生产的硝基化合物主要用于含能材料的研究。
此外，高哌嗪及其衍生物还可用作表面活性剂、合成树脂和变色材料等。它们在润湿剂、乳化剂、清洁剂、着色剂和氧化着色剂等方面发挥重要作用。
高哌嗪的制备方法包括以下步骤：
(1) 第一步：将乙二胺和正丁醇与对甲苯磺酰氯反应，再加入50%氢氧化钠进行回流反应，得到N, N’ - 二对甲苯磺酰基高哌嗪。
(2) 第二步：将苯酚、氢溴酸和N，N’-二对甲苯磺酰基高哌嗪反应，减压浓缩后得到高哌嗪氢溴酸盐。
(3) 第三步：将高哌嗪氢溴酸盐与50%氢氧化钠溶液反应，回流后收集滤液，经减压蒸馏得到高哌嗪。
盐酸法舒地尔是一种具有广泛药理作用的新型药物，属于5-异喹啉磺酰胺衍生物，对Rho激酶有抑制作用，通过增加肌球蛋白轻链磷酸酶的活性扩张血管，降低内皮细胞张力，改善脑组织微循环，同时可拮抗炎性因子，保护神经抗凋亡，促进神经再生。临床应用盐酸法舒地尔有时会发生谷丙转氨酶（GPT）和谷草转氨酶（GPT）升高，出现皮疹、排尿困难或多尿、嗳气、呕吐，并可出现头痛、发热、意识水平下降和呼吸抑制等不良反应，原因可能与其中的杂质有关。盐酸法舒地尔化学合成过程中的各种中间体和终产物的类似物都有可能成为其杂质，从而影响产品质量和药理活性，也可产生法舒地尔二聚体杂质。
第一步：制备异喹啉?5?磺酸
在500ml四口瓶中加入60%发烟硫酸180g，加入100g异喹啉，保持反应温度40℃左右，加入完毕；保持温度40℃搅拌反应15h，原料逐渐变为黑色粘稠状胶状悬浮物，反应毕，加入DMF400ml冷却温度至0℃?10℃，缓慢加入，保持温度不超过35℃；加毕，搅拌反应30min过滤，得湿品137g（类白色固体），150mlDMF加热至80℃?90℃，使其全部溶解，热虑，冷却至5℃搅拌1h，抽滤，得白色晶体；85℃干燥得精品123g，收率74%。
第二步：制备异喹啉?5?磺酰氯
在500ml四口瓶中，加入氯化亚砜280g，DMF2.0g，异喹啉?5?磺酸42g，加热搅拌80℃反应10h，减压蒸去溶剂，以二氯甲烷洗涤，得白色固体异喹啉?5?磺酸42g，收率82%。
第三步：高哌嗪二磺酰化物的制备
在500ml四口瓶中，加入二氯甲烷250ml，异喹啉?5?磺酸40g，加入高哌嗪4.4g，30℃反应4h，加入水200ml×3萃取，合并有机相，无水硫酸钠干燥2h，过滤，收集滤液，减压蒸去溶剂，得黄色固体粉末，即高哌嗪二磺酰化物粗品17g，收率81%。
第四部：高哌嗪二磺酰化物的精制
干法上柱，17g高哌嗪二磺酰化物粗品加入到200目～300目硅胶70g中，混匀，以石油醚/乙酸乙酯=2：1为洗脱液，洗脱，TLC检测，收集高哌嗪二磺酰化物组分，合并洗脱液，45℃减压蒸去溶剂，得白色固体粉末高哌嗪二磺酰化物14g。收率82.3%，纯度99.8%(HPLC面积归一化法)。
[1] CN201310074395.5 一种法舒地尔杂质高哌嗪二磺酰化物的制备方法
1-氯-3-碘丙烷是一种常用的医药合成中间体，可用于制备尼拉帕尼中间体(S)-3-(4-溴苯基)-哌啶盐酸盐。此外，1-氯-3-碘丙烷还可用于制备高哌嗪。
首先，将4-溴苯乙酸三甲酯与(S)-(+)-叔丁基亚磺酰胺缩合生成(S)-N-叔丁基亚磺酰基-2-苯基亚氨代乙酸甲酯。然后，与1-氯-3-碘丙烷偶联，通过手性基团的诱导得到产物。该产物经过还原和重结晶处理后，可以得到纯度在90.0％以上的非对映异构体(S)-N-((S)-2-(4-溴苯基)-5-氯戊基)-2-甲基丙烷-2-亚磺酰胺。最后，通过氯化氢溶液脱去手性诱导基团，即得(S)-3-(4-溴苯基)-哌啶盐酸盐，其ee值大于97.0％。
将乙二胺与甲酰化试剂回流反应，得到N-（2-甲酰基乙基）甲酰胺。然后，在碱性溶剂条件下，将N-（2-甲酰基乙基）甲酰胺与1,3-二卤代丙烷反应，得到1,4-二甲酰基高哌嗪。最后，1,4-二甲酰基高哌嗪在盐酸醇溶液中脱甲酰基，得到1-氯-3-碘丙烷。
1-氯-3-碘丙烷可用于制备尼拉帕尼中间体(S)-3-(4-溴苯基)-哌啶盐酸盐。该方法通过手性诱导合成，得到纯度高的产物。
1-氯-3-碘丙烷可用于制备高哌嗪。高哌嗪是药物合成中的重要中间体，具有广泛的应用前景。
[3] CN201910026141.3 一种手性诱导合成(S)-3-(4-溴苯基)-哌啶或其盐的方法
[4] [中国发明] CN201010263116.6 高哌嗪的制备方法
4,4-哌啶二醇盐酸盐，也称为4?哌啶酮盐酸盐水合物，是一种常用的有机原料，可用于合成多种有机中间体，例如3?（二甲氨基）次甲基?N?甲磺酰基哌啶?4?酮、高哌嗪及其衍生物等。
4,4-哌啶二醇盐酸盐可用于制备3?（二甲氨基）次甲基?N?甲磺酰基哌啶?4?酮，这是一种重要的医药中间体。制备方法如下：将4,4-哌啶二醇盐酸盐溶解于氯仿和水的混合溶剂中，加入碳酸钾作为碱，然后冷却并滴加甲磺酰氯。经过简单的萃取、稀酸洗和干燥后，得到白色固体N?甲磺酰基哌啶?4?酮。将N?甲磺酰基哌啶?4?酮与N,N?二甲基甲酰胺在100℃反应，再经过水过滤，最终得到褐色固体3?（二甲氨基）次甲基?N?甲磺酰基哌啶?4?酮。
高哌嗪及其衍生物是重要的医药中间体和精细化工原料，具有广泛的应用范围。一种制备高哌嗪衍生物的方法是使用4,4-哌啶二醇盐酸盐作为原料，经过胺基保护、肟化、重排、还原和去保护等步骤，最终得到高哌嗪。该方法避免了使用具有安全风险且成本较高的氢化锂铝，整个过程易于操控，各步反应条件温和，适合工业化规模生产，产率可达75%。
[1][中国发明] CN201210161951.8 一种3-(二甲氨基)次甲基-N-甲磺酰基哌啶-4-酮的合成方法
[2][中国发明,中国发明授权] CN201010002330.6 高哌嗪及其衍生物的制备方法
在精细化工领域中，苄基-1-哌嗪碳酸酯以其独特的化学结构和性质，成为医药、农药、材料科学等多个领域的研究热点。作为一种重要的有机合成中间体，它不仅能够为众多复杂有机化合物的合成提供关键的构建块，还在生物活性研究、药物筛选以及新材料开发中发挥着重要作用[1]。
苄基-1-哌嗪碳酸酯通常表现为固体或粘稠液体，具有一定的熔点和沸点。它易溶于有机溶剂如乙醇、丙酮等，但难溶于水。此外，由于含有哌嗪基团，苄基-1-哌嗪碳酸酯可能具有一定的碱性，可以与酸发生中和反应。这些性质使得苄基-1-哌嗪碳酸酯在化学反应和分离过程中具有较高的便利性[1]。
图1苄基-1-哌嗪碳酸酯的性状
在应用领域方面，苄基-1-哌嗪碳酸酯的价值得到了充分体现。在医药领域，由于其独特的生物活性，苄基-1-哌嗪碳酸酯被广泛应用于药物研发中。科研人员通过对其进行结构修饰和衍生化，探索其潜在的抗炎、抗菌、抗肿瘤等生物活性，以期发现新的药物候选物。此外，苄基-1-哌嗪碳酸酯还可作为药物载体的合成原料，用于制备具有靶向性和缓释性的药物制剂。
在农药领域，苄基-1-哌嗪碳酸酯同样展现出广阔的应用前景。由于其良好的生物活性和环境相容性，它可以作为新型农药的活性成分或合成中间体，用于防治农作物病虫害。此外，苄基-1-哌嗪碳酸酯还可用于制备具有生物降解性的农药助剂，提高农药的使用效果和安全性。
除了医药和农药领域外，苄基-1-哌嗪碳酸酯还在材料科学、化学分析等领域发挥着重要作用。例如，它可以作为功能性材料的前体，用于制备具有特殊性能的聚合物、涂料和胶粘剂等。同时，苄基-1-哌嗪碳酸酯还可用于化学分析中作为某些化合物的合成标准品或反应试剂[2-3]。
[1]曾小耘.1-芥子酰基-4-苄基哌嗪类似物的合成及其体外体内药理活性的研究[D].汕头大学,2008.
[2]曾小耘.1-芥子酰基-4-苄基哌嗪类似物的合成及其体外体内药理活性的研究[D].汕头大学,2009.DOI:CNKI:CDMD:2.2008.208822.
[3]张国良,方善伦,袁晓波,等.一种1-苄基高哌嗪烷分离方法:CN201910630191.2[P].CN110343077A[2024-03-13].
哌嗪系列产品中的N-乙基哌嗪是一种重要的精细化学品，可用于合成医药和农药，也可用作染料和植物保护剂等产品的合成原料。目前国内仍然依赖进口，因此寻找更有效的制备方法具有重要意义。
已有两种主要的合成方法。第一种方法是以哌嗪为原料，通过与乙腈、乙醛或溴乙烷反应制备N-乙基哌嗪。其中，哌嗪与溴乙烷反应的方法具有工艺简便和副产物少的特点，但生产成本高、利润空间低，且会生成副产物N，N-二乙基哌嗪。第二种方法是以乙胺为原料，通过加成和环合反应制备N-乙基哌嗪。然而，该方法的缺点是反应温度高，设备要求高，且催化剂选择性差，转化率低，副产物多。
一项专利涉及一种制备布南色林的方法，通过对氟苯甲酸乙酯、乙酰乙酸乙酯和乙醇钠的反应，最终得到布南色林。该方法制备简单，能耗少，成本低。
[1] CN200610154967.0 一种N-乙基哌嗪的合成方法
[2] CN201710723620.1 无溶剂条件下由乙二胺催化合成哌嗪和三乙烯二胺的方法
[3] CN201510548534.2 单乙醇胺气固相催化合成哌嗪及其衍生物的方法
[4] CN201410689692.5 一种布南色林的制备方法
1,4-二氮杂环庚烷-1-甲酸叔丁酯是一种重要的有机中间体，其化学性质如下：CAS号：112275-50-0，分子式：C10H20N2O2，分子量：200.278，密度：1.016g/mL at 20°C(lit.) ，沸点：95-110°C 0.5 mmHg(lit.)，为白色或类白色粉末。
单Boc(叔丁氧羰基)保护的乙二胺、丙二胺、丁二胺以及哌嗪、高哌嗪等化合物是一类重要的有机中间体，广泛用于药物分子以及材料领域的树状大分子合成。然而，传统的制备方法存在一些缺点，如副产物异丁烯的聚合导致溶剂使用量大、生产效率低下，Boc酸酐对二胺类化合物的保护缺乏选择性等。
制备1,4-二氮杂环庚烷-1-甲酸叔丁酯的方法如下：
首先，在5L反应瓶中加入肼基甲酸叔丁酯和醋酸，然后稀释至一定浓度。接着，在冰盐浴中滴加亚硝酸钠的水溶液，并控制温度和滴加时间。滴加完毕后，继续保温反应一段时间。然后，用异丙醚进行萃取，并用水和碳酸氢钠洗涤有机相。最后，用饱和食盐水洗涤一次，干燥有机相，得到1,4-二氮杂环庚烷-1-甲酸叔丁酯的粗品。经过进一步处理和纯化，最终得到纯度为97.2%的1,4-二氮杂环庚烷-1-甲酸叔丁酯。
[1]苏州昊帆生物股份有限公司. 二胺类化合物单Boc保护方法:CN201710001543.9[P]. 2017-06-09.
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